Ганатон: инструкция по применению

Действующее вещество «Ганатона» – итоприда гидрохлорид. В одной таблетке содержится 50 миллиграммов действующего вещества. Итоприда гидрохлорид стимулирует моторику желудочно-кишечного тракта, ускоряет прохождение пищи по желудку и способствует его опорожнению, оказывает противорвотное действие. «Ганатон» применяют для устранения симптомов хронического гастрита (или функциональной неязвенной диспепсии), которые проявляются болью или дискомфортом в верхней половине живота, чувством быстрого насыщения, вздутием живота, изжогой, тошнотой, рвотой, анорексией. «Ганатон» назначают взрослым до еды по 1 таблетке (50 миллиграммов) 3 раза в день. Рекомендуемая доза в сутки составляет 150 мг. Препарат можно приобрести по доступной цене в любой аптеке, в том числе, сделав онлайн-заявку. Некоторые интернет-магазины производят доставку лекарственных препаратов по всей России и по Украине. Количество препарата может быть снижено с учетом возраста больного.

«Ганатон» противопоказан при желудочно-кишечном кровотечении, при непроходимости ЖКТ, при перфорации (сквозном дефекте) стенки желудка или кишки с выходом содержимого в брюшную полость. Его не назначают детям и подросткам до шестнадцати лет, при выявленной повышенной чувствительности к препарату. Применение «Ганатона» во время беременности и лактации возможно в тех случаях, когда нет другого более безопасного варианта, а польза лечения для матери выше возможного риска для ребенка.

Во время приема «Ганатона» могут появиться следующие побочные действия: головная боль, головокружение, дрожание рук, боль в животе, запор, диарея, тошнота, повышенное слюноотделение, желтуха. Могут возникнуть аллергические реакции на коже: покраснение, сыпь, зуд. В крови может понизиться уровень лейкоцитов и тромбоцитов. Во время применения препарата у больных с глаукомой рекомендуется контролировать внутриглазное давление.

Противоязвенные средства не влияют на действие «Ганатона». При одновременном применении «Ганатона» с диазепамом, варфаварином, диклофенаком натрия побочных действий от совместного приема не наблюдалось. Препараты, использующиеся для лечения астмы, могут снизить эффект «Ганатона».

Поскольку «Ганатон» улучшает моторику желудка, он может повлиять на всасывание других препаратов, применяемых одновременно с ним. Поэтому нужно соблюдать особую осторожность при совместном приеме с препаратами, имеющими низкую терапевтическую эффективность, с препаратами, действующими с замедленным высвобождением активного вещества и с препаратами, имеющими кишечнорастворимую оболочку.

ГАНАТОН - инструкция по применению, описание препарата, аннотация

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, кармеллоза, кислота кремниевая безводная, магния стеарат.

Состав оболочки: воск карнауба, гипромеллоза, макрогол 6000, титана диоксид.

7 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.

Препарат стимулирует моторику ЖКТ. Итоприда гидрохлорид усиливает пропульсивную моторику ЖКТ за счет антагонизма с допаминовыми D₂ -рецепторами и дозозависимого ингибирования активности ацетилхолинэстеразы. Итоприд активирует высвобождение ацетилхолина и подавляет его разрушение.

Итоприда гидрохлорид оказывает специфическое действие на верхний отдел ЖКТ, ускоряет транзит по желудку и улучшает его опорожнение.

Препарат оказывает также противорвотный эффект за счет взаимодействия с D₂ -рецепторами, расположенными в триггерной зоне. Итоприд вызывал дозозависимое подавление рвоты, вызванной апоморфином.

Итоприда гидрохлорид быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Относительная биодоступность его составляет 60%, что связано с эффектом "первого прохождения" через печень. Пища не оказывает влияния на биодоступность.

После приема 50 мг итоприда гидрохлорида внутрь C_max достигается через 0.5-0.75 ч и составляет 0.28 мкг/мл. При повторном приеме препарата в дозе 50-200 мг 3 раза/сут в течение 7 дней фармакокинетика препарата и его метаболитов была линейной, а кумуляция оказалась минимальной.

Связывается с белками плазмы (в основном с альбумином) на 96%. Связывание с ?₁ -кислым гликопротеином составляет менее 15% от общего связывания.

Активно распределяется в тканях (V_d 6.1 л/кг) и обнаруживается в высоких концентрациях в почках, тонкой кишке, печени, надпочечниках и желудке. Проникает через ГЭБ в минимальных количествах. Выделяется с грудным молоком.

Итоприд подвергается активной биотрансформации в печени. Идентифицированы 3 метаболита, только один из которых проявляет небольшую активность, которая не имеет фармакологического значения (примерно 2-3% от таковой итоприда). Первичным метаболитом является N-оксид, который образуется в результате окисления четвертичной амино-N-диметильной группы.

Итоприд метаболизируется под действием флавин-зависимой монооксигеназы (FMO3). Количество и эффективность изоферментов FMO у человека может отличаться в зависимости от генетического полиморфизма, который в редких случаях приводит к развитию аутосомно-рецессивного состояния, известного под названием триметиламинурии (синдром "запаха рыбы"). У больных с триметиламинурией T_1/2 итоприда увеличивается.

По данным фармакокинетических исследований in vivo итоприд не оказывает ингибирующего или индуцирующего действия на CYP2C19 и CYP2E1. Терапия итопридом не влияет на CYP или активность уридиндифосфатглюкуронизилтрансферазы.

Итоприда гидрохлорид и его метаболиты выводятся в основном с мочой. Почечная экскреция итоприда и его N-оксида после однократного приема препарата внутрь в терапевтических дозах у здоровых людей составляла 3.7 и 75.4% соответственно.

Конечный T_1/2 итоприда гидрохлорида составляет около 6 ч.

Купирование симптомов функциональной неязвенной диспепсии (хронического гастрита), в т.ч.:

— чувства быстрого насыщения;

— боли или дискомфорта в верхней половине живота;

Взрослым назначают внутрь по 50 мг (1 таб.) 3 раза/сут до еды. Рекомендуемая суточная доза составляет 150 мг. Указанная доза может быть снижена с учетом возраста больного.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны эндокринной системы: повышение уровня пролактина, гинекомастия.

Со стороны ЦНС. головокружение, головная боль, тремор.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, запор, боль в животе, повышенное слюноотделение, тошнота, желтуха, повышение активности АСТ и АЛТ, ГГТ, ЩФ и уровня билирубина.

Аллергические реакции: гиперемия кожи, кожный зуд, сыпь, анафилаксия.

— желудочно-кишечное кровотечение, механическая обструкция или перфорация ЖКТ;

— период лактации (грудного вскармливания);

— детский возраст до 16 лет;

— повышенная чувствительность к итоприду или любому вспомогательному компоненту препарата.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

Применение Ганатона при беременности и в период лактации возможно только в тех случаях, когда нет более безопасной альтернативы, а ожидаемая польза для матери перевешивает возможный риск для плода или ребенка.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов, для которых появление холинергических побочных реакций (связанных с усилением действия ацетилхолина под влиянием итоприда), может усугубить течение основного заболевания.

Случаи передозировки у человека не описаны.

Лечение: при передозировке показаны промывание желудка и симптоматическая терапия.

Метаболическое взаимодействие вряд ли возможно, т.к. итоприд метаболизируется под действием флавин-зависимой монооксигеназы, а не изоферментов системы цитохрома P ₄₅₀ .

При одновременном применении Ганатона с варфарином, диазепамом, диклофенаком натрия, тиклопидина гидрохлоридом, нифедипином и никардипина гидрохлоридом изменений связывания итоприда с белками не наблюдалось.

Итоприд усиливает моторику желудка, поэтому он может повлиять на всасывание других одновременно применяемых внутрь препаратов. Особую осторожность следует соблюдать при применении препаратов с низким терапевтическим индексом, а также форм с замедленным высвобождением активного вещества или препаратов с кишечно-растворимой оболочкой.

Противоязвенные средства, такие как циметидин, ранитидин, тепренон и цетраксат, не влияют на прокинетическое действие итоприда.

Антихолинергические средства могут ослабить эффект Ганатона.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

Препарат отпускается по рецепту.

УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ

Список Б. Препарат следует хранить в в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 5 лет.

ГАНАТОН – инструкция по применению – на сайте «О лекарствах»

Вспомогательные вещества: лактоза - 34.975 мг (включая избыток вследствие потери в массе при производстве - 2.93%), крахмал кукурузный - 15 мг, кармеллоза - 20 мг, кислота кремниевая безводная - 4 мг, магния стеарат - 1 мг, гипромеллоза - 4.4 мг, макрогол 6000 - 0.4 мг, титана диоксид - 0.2 мг, воск карнауба - 0.025 мг.

10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.

Препарат, повышающий моторику ЖКТ. Стимулятор высвобождения ацетилхолина.

Итоприда гидрохлорид активирует пропульсивную моторику желудка за счет антагонизма с допаминовыми D2-рецепторами и дозозависимого ингибирования активности ацетилхолинэстеразы. Итоприд активирует высвобождение ацетилхолина и подавляет его разрушение.

Препарат оказывает также противорвотный эффект за счет взаимодействия с D2-рецепторами, расположенными в триггерной зоне. Итоприд вызывал дозозависимое подавление рвоты, вызванной апоморфином.

Итоприда гидрохлорид оказывает специфическое действие на верхний отдел ЖКТ, ускоряет транзит по желудку и улучшает его опорожнение.

Итоприда гидрохлорид не влияет на сывороточные уровни гастрина.

Итоприда гидрохлорид быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Относительная биодоступность его составляет 60%, что связано с метаболизмом при первом прохождении через печень. Пища не оказывает влияния на биодоступность.

После приема 50 мг итоприда гидрохлорида внутрь Cmax достигается через 0.5-0.75 ч и составляет 0.28 мкг/мл. При повторном приеме препарата в дозе 50-200 мг 3 раза/сут в течение 7 дней фармакокинетика препарата и его метаболитов была линейной, а кумуляция оказалась минимальной.

Связывание с белками плазмы (в основном с альбумином) составляет 96%. Связывание с α1-кислым гликопротеином составляет менее 15% от общего связывания.

Активно распределяется в тканях (Vd 6.1 л/кг) и обнаруживается в высоких концентрациях в почках, тонкой кишке, печени, надпочечниках и желудке. Проникает через ГЭБ в минимальных количествах. Выделяется с грудным молоком.

Итоприд подвергается активной биотрансформации в печени. Идентифицированы 3 метаболита, только один из которых проявляет небольшую активность, которая не имеет фармакологического значения (примерно 2-3% от таковой итоприда). Первичным метаболитом является N-оксид, который образуется в результате окисления четвертичной амино-N-диметильной группы.

Итоприд метаболизируется под действием флавин-зависимой монооксигеназы (FMO3). Количество и эффективность изоферментов FMO у человека может отличаться в зависимости от генетического полиморфизма, который в редких случаях приводит к развитию аутосомно-рецессивного состояния, известного под названием триметиламинурии (синдром "запаха рыбы"). У больных с триметиламинурией T1/2 итоприда увеличивается.

По данным фармакокинетических исследований in vivo итоприд не оказывает ингибирующего или индуцирующего действия на CYP2C19 и CYP2E1. Терапия итопридом не влияет на CYP или активность уридиндифосфатглюкуронизилтрансферазы.

Итоприда гидрохлорид и его метаболиты выводятся в основном с мочой. Почечная экскреция итоприда и его N-оксида после однократного приема препарата внутрь в терапевтических дозах у здоровых людей составляла 3.7 и 75.4% соответственно.

Конечный T1/2 итоприда гидрохлорида составляет около 6 ч.

Взрослым назначают внутрь по 50 мг (1 таб.) 3 раза/сут до еды. Рекомендуемая суточная доза составляет 150 мг. Указанная доза может быть снижена с учетом возраста и симптомов больного.

В клинических исследованиях продолжительность лечения препаратом Ганатон была до 8 недель.

Случаи передозировки у человека не описаны.

При передозировке показаны промывание желудка и симптоматическая терапия.

Метаболическое взаимодействие вряд ли возможно, т.к. итоприд метаболизируется под действием флавиновой монооксигеназы, а не изоферментов системы цитохрома P450.

При одновременном применении Ганатона с варфарином, диазепамом, диклофенаком натрия, тиклопидина гидрохлоридом, нифедипином и никардипина гидрохлоридом изменений связывания итоприда с белками не наблюдалось.

Итоприд усиливает моторику желудка, поэтому он может повлиять на всасывание других одновременно применяемых внутрь препаратов. Особую осторожность следует соблюдать при применении препаратов с низким терапевтическим индексом, а также форм с замедленным высвобождением активного вещества или препаратов с кишечнорастворимой оболочкой.

Противоязвенные средства, такие как циметидин, ранитидин, тепренон и цетраксат, не влияют на прокинетическое действие итоприда.

Антихолинергические средства могут ослабить эффект итоприда.

Нет достаточных данных применения итоприда гидрохлорида при беременности. Применение при беременности возможно только в случае, когда отсутствует альтернативная терапия, а потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Существует потенциальный риск развития побочных реакций у грудного ребенка, также имеются данные о выделении итоприда с молоком у крыс. При необходимости приема в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения.

Аллергические реакции: гиперемия кожи, кожный зуд, сыпь, анафилаксия.

Со стороны эндокринной системы: повышение уровня пролактина, гинекомастия.

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, тремор.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, запор, боль в животе, повышенное слюноотделение, тошнота, желтуха.

Изменения лабораторных показателей: повышение активности АСТ и АЛТ, ГГТ, ЩФ и уровня билирубина.

Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 5 лет.

Лечение желудочно-кишечных симптомов, связанных с замедленной моторикой желудка и функциональной неязвенной диспепсией (хроническим гастритом), таких как:

— вздутие живота;

— чувство переполнения в желудке после приема пищи;

— боль или дискомфорт в эпигастральной области;

— желудочно-кишечное кровотечение, механическая обструкция или перфорация ЖКТ;

— период лактации (грудного вскармливания);

— детский возраст до 16 лет;

— повышенная чувствительность к итоприду или любому вспомогательному компоненту препарата.

Вследствие усиления итопридом действия ацетилхолина, следует назначать с осторожностью из-за возможного развития холинергических побочных реакций у категории пациентов, для которых их появление может усугубить течение основного заболевания.

Итоприд следует назначать с осторожностью пациентам пожилого возраста в связи с частым снижением функции печени и почек, наличием сопутствующих заболеваний или другого лечения.

Итоприд усиливает действие ацетилхолина и может вызвать холинэргические побочные реакции.

Итоприд следует назначать с осторожностью пациентам пожилого возраста в связи с частым снижением функции печени и почек, наличием сопутствующих заболеваний или другого лечения.

Противопоказание: детский возраст до 16 лет.

© 2015, О лекарствах. сайт

Ганатон (Ganaton) инструкция по применению, описание препарата

Наименование: Ганатон (Ganaton)

Форма выпуска, состав и пачка

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, с риской на одной стороне и гравировкой "HC 803" - на другой. 1 таб. итоприда гидрохлорид 50 мг. Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, кармеллоза, кислота кремниевая безводная, магния стеарат. Состав оболочки: воск карнауба, гипромеллоза, макрогол 6000, титана диоксид.

Клинико-фармакологическая группа: Препарат, повышающий тонус и моторику ЖКТ. Стимулятор высвобождения ацетилхолина.

Препарат стимулирует моторику ЖКТ. Итоприда гидрохлорид усиливает пропульсивную моторику ЖКТ за счет антагонизма с допаминовыми D2-рецепторами и дозозависимого ингибирования активности ацетилхолинэстеразы. Итоприд активирует высвобождение ацетилхолина и подавляет его разрушение. Итоприда гидрохлорид оказывает специфическое действие на верхний отдел ЖКТ, ускоряет транзит по желудку и улучшает его опорожнение. Препарат оказывает также противорвотный эффект за счет взаимодействия с D2-рецепторами, расположенными в триггерной зоне. Итоприд вызывал дозозависимое подавление рвоты, вызванной апоморфином.

Итоприда гидрохлорид быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Относительная биодоступность его составляет 60%, что связано с эффектом "первого прохождения" через печень. Пища не дает воздействия на биодоступность. После приема 50 мг итоприда гидрохлорида внутрь Cmax достигается через 0.5-0.75 ч и составляет 0.28 мкг/мл. При повторном приеме продукта в дозе 50-200 мг 3 раза/сут на протяжении 7 дней фармакокинетика продукта и его метаболитов была линейной, а кумуляция оказалась минимальной.

Связывается с белками плазмы (в основном с альбумином) на 96%. Связывание с α1-кислым гликопротеином составляет менее 15% от общего связывания. Активно распределяется в тканях (Vd 6.1 л/кг) и обнаруживается в больших концентрациях в почках, тонкой кишке, печени, надпочечниках и желудке. Проникает через ГЭБ в минимальных количествах. Выделяется с грудным молоком.

Итоприд подвергается активной биотрансформации в печени. Идентифицированы 3 метаболита, только один из которых проявляет небольшую активность, которая не имеет фармакологического значения (примерно 2-3% от таковой итоприда). Первичным метаболитом является N-оксид, который образуется в результате окисления четвертичной амино-N-диметильной группы.

Итоприд метаболизируется под действием флавин-зависимой монооксигеназы (FMO3). Количество и эффективность изоферментов FMO у человека может отличаться в зависимости от генетического полиморфизма, который в редких случаях приводит к развитию аутосомно-рецессивного состояния, известного под названием триметиламинурии (синдром "запаха рыбы"). У заболевших с триметиламинурией T1/2 итоприда увеличивается.

По данным фармакокинетических исследований in vivo итоприд не оказывает ингибирующего или индуцирующего действия на CYP2C19 и CYP2E1. Терапия итопридом не оказывает влияние на CYP или активность уридиндифосфатглюкуронизилтрансферазы.

Итоприда гидрохлорид и его метаболиты выводятся в основном с мочой. Почечная экскреция итоприда и его N-оксида в последствии единоразового приема вещества вовнутрь в терапевтических дозах у здоровых людей составляла 3.7 и 75.4% соответственно. Конечный T1/2 итоприда гидрохлорида составляет в пределах 6 ч.

Купирование симптомов функциональной неязвенной диспепсии (хронического гастрита), в т.ч.:

чувства быстрого насыщения;

боли или дискомфорта в верхней половине живота;

Ганатон - инструкция по применению, отзывы, цены

Приветствуем! На этой странице Вы видите инструкцию к препарату Ганатон, которая аналогична той, что вкладывается в коробку с лекарственным средством.

Производители: ЭББОТТ ЛЭБОРАТОРИЗ С.А.

• Итоприд

• Диспепсия
• Боли, локализованные в верхней части живота
• Тошнота и рвота
• Изжога
• Метеоризм и родственные состояния
• Другие уточненные симптомы и признаки, относящиеся к системе пищеварения и брюшной полости
• Анорексия

• Стимуляторы высвобождения эндогенного ацетилхолина

• Стимулирующее перистальтику кишечника
• Стимулирующее тонус и моторику ЖКТ

• Стимуляторы моторики ЖКТ, в том числе рвотные средства

Купирование симптомов функциональной неязвенной диспепсии (хронического гастрита), в т.ч.:

- вздутия живота;
- чувства быстрого насыщения;
- боли или дискомфорта в верхней половине живота;
- анорексии;
- изжоги;
- тошноты;
- рвоты.

Таблетки, покрытые оболочкой 1 табл.
итоприда гидрохлорид 50 мг

вспомогательные вещества: лактоза — 34,975 мг (включая избыток вследствие потери в массе при производстве — 2,93%); крахмал кукурузный — 15,0 мг; кармеллоза — 20,0 мг; кислота кремниевая безводная — 4,0 мг; магния стеарат — 1,0 мг; гипромеллоза — 4,4 мг; макрогол 6000 — 0,4 мг; титана диоксид — 0,2 мг; воск карнауба — 0,025 мг

в блистерах по 7, 10 или 14 шт.; в пачке картонной 1, 2, 3, 4 или 5 блистеров.

Усиливает моторику ЖКТ за счет антагонизма с D2-дофаминовыми рецепторами и ингибирования ацетилхолинэстеразы. Активирует высвобождение ацетилхолина, подавляет его разрушение. Обладает противорвотным эффектом за счет взаимодействия с D2-рецепторами, находящимися в триггерной зоне. Вызывает дозозависимое подавление рвоты, вызванной апоморфином. Активирует пропульсивную моторику желудка за счет антагонизма с D2-рецепторами и дозозависимого ингибирования активности ацетилхолинэстеразы. Оказывает специфическое действие на верхние отделы ЖКТ, ускоряет транзит по желудку, улучшает его опорожнение. Не оказывает влияния на сывороточные концентрации гастрина.

Итоприда гидрохлорид быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Относительная биодоступность его составляет 60%, что связано с эффектом "первого прохождения" через печень. Пища не оказывает влияния на биодоступность.

После приема 50 мг итоприда гидрохлорида внутрь Cmax достигается через 0.5-0.75 ч и составляет 0.28 мкг/мл. При повторном приеме препарата в дозе 50-200 мг 3 в течение 7 дней фармакокинетика препарата и его метаболитов была линейной, а кумуляция оказалась минимальной.

Связывание с белками плазмы (в основном с альбумином) составляет 96%. Связывание с ?1-кислым гликопротеином составляет менее 15% от общего связывания.

Активно распределяется в тканях (Vd 6.1 л/кг) и обнаруживается в высоких концентрациях в почках, тонкой кишке, печени, надпочечниках и желудке. Проникает через ГЭБ в минимальных количествах. Выделяется с грудным молоком.

Итоприд подвергается активной биотрансформации в печени. Идентифицированы 3 метаболита, только один из которых проявляет небольшую активность, которая не имеет фармакологического значения (примерно 2-3% от таковой итоприда). Первичным метаболитом является N-оксид, который образуется в результате окисления четвертичной амино-N-диметильной группы.

Итоприд метаболизируется под действием флавин-зависимой монооксигеназы (FMO3). Количество и эффективность изоферментов FMO у человека может отличаться в зависимости от генетического полиморфизма, который в редких случаях приводит к развитию аутосомно-рецессивного состояния, известного под названием триметиламинурии (синдром "запаха рыбы"). У больных с триметиламинурией T1/2 итоприда увеличивается.

По данным фармакокинетических исследований in vivo итоприд не оказывает ингибирующего или индуцирующего действия на CYP2C19 и CYP2E1. Терапия итопридом не влияет на CYP или активность уридиндифосфатглюкуронизилтрансферазы.

Итоприда гидрохлорид и его метаболиты выводятся в основном с мочой. Почечная экскреция итоприда и его N-оксида после однократного приема препарата внутрь в терапевтических дозах у здоровых людей составляла 3.7 и 75.4% соответственно.

Конечный T1/2 итоприда гидрохлорида составляет около 6 ч.

Применение Ганатона при беременности и в период лактации возможно только в тех случаях, когда нет более безопасной альтернативы, а ожидаемая польза для матери перевешивает возможный риск для плода или ребенка.

- желудочно-кишечное кровотечение, механическая обструкция или перфорация ЖКТ;
- беременность;
- период лактации (грудного вскармливания);
- детский возраст до 16 лет;
- повышенная чувствительность к итоприду или любому вспомогательному компоненту препарата.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны эндокринной системы: повышение уровня пролактина, гинекомастия.

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, тремор.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, запор, боль в животе, повышенное слюноотделение, тошнота, желтуха.

Аллергические реакции: гиперемия кожи, кожный зуд, сыпь, анафилаксия.

Изменения лабораторных показателей: повышение активности АСТ и АЛТ, ГГТ, ЩФ и уровня билирубина.

Внутрь, взрослым — по 50 мг (1 табл.) 3 раза в сутки до еды. Рекомендуемая суточная доза составляет 150 мг. Указанная доза может быть снижена с учетом возраста больного.

Случаи передозировки у человека не описаны.

Лечение: при передозировке показаны промывание желудка и симптоматическая терапия.

Метаболическое взаимодействие вряд ли возможно, т.к. итоприд метаболизируется под действием флавин-зависимой монооксигеназы, а не изоферментов системы цитохрома P450.

При одновременном применении Ганатона с варфарином, диазепамом, диклофенаком натрия, тиклопидина гидрохлоридом, нифедипином и никардипина гидрохлоридом изменений связывания итоприда с белками не наблюдалось.

Итоприд усиливает моторику желудка, поэтому он может повлиять на всасывание других одновременно применяемых внутрь препаратов. Особую осторожность следует соблюдать при применении препаратов с низким терапевтическим индексом, а также форм с замедленным высвобождением активного вещества или препаратов с кишечнорастворимой оболочкой.

Противоязвенные средства, такие как циметидин, ранитидин, тепренон и цетраксат, не влияют на прокинетическое действие итоприда.

Антихолинергические средства могут ослабить эффект Ганатона.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов, для которых появление холинергических побочных реакций (связанных с усилением действия ацетилхолина под влиянием итоприда), может усугубить течение основного заболевания.

Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

ГАНАТОН (GANATON) инструкция по применению, противопоказания, описание, побочные эффекты

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, кармеллоза, кислота кремниевая безводная, магния стеарат, гипромеллоза, макрогол 6000, титана диоксид, воск карнауба.

7 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.

Препарат стимулирует моторику ЖКТ. Итоприда гидрохлорид усиливает пропульсивную моторику ЖКТ за счет антагонизма с допаминовыми D₂ -рецепторами и дозозависимого ингибирования активности ацетилхолинэстеразы. Итоприд активирует высвобождение ацетилхолина и подавляет его разрушение.

Итоприда гидрохлорид оказывает специфическое действие на верхний отдел ЖКТ, ускоряет транзит по желудку и улучшает его опорожнение.

Препарат оказывает также противорвотный эффект за счет взаимодействия с D₂ -рецепторами, расположенными в триггерной зоне. Итоприд вызывал дозозависимое подавление рвоты, вызванной апоморфином.

Итоприда гидрохлорид быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Относительная биодоступность его составляет 60%, что связано с эффектом "первого прохождения" через печень. Пища не оказывает влияния на биодоступность.

После приема 50 мг итоприда гидрохлорида внутрь C_max достигается через 0.5-0.75 ч и составляет 0.28 мкг/мл. При повторном приеме препарата в дозе 50-200 мг 3 раза/сут в течение 7 дней фармакокинетика препарата и его метаболитов была линейной, а кумуляция оказалась минимальной.

Связывание с белками плазмы (в основном с альбумином) составляет 96%. Связывание с α₁ -кислым гликопротеином составляет менее 15% от общего связывания.

Активно распределяется в тканях (V_d 6.1 л/кг) и обнаруживается в высоких концентрациях в почках, тонкой кишке, печени, надпочечниках и желудке. Проникает через ГЭБ в минимальных количествах. Выделяется с грудным молоком.

Итоприд подвергается активной биотрансформации в печени. Идентифицированы 3 метаболита, только один из которых проявляет небольшую активность, которая не имеет фармакологического значения (примерно 2-3% от таковой итоприда). Первичным метаболитом является N-оксид, который образуется в результате окисления четвертичной амино-N-диметильной группы.

Итоприд метаболизируется под действием флавин-зависимой монооксигеназы (FMO3). Количество и эффективность изоферментов FMO у человека может отличаться в зависимости от генетического полиморфизма, который в редких случаях приводит к развитию аутосомно-рецессивного состояния, известного под названием триметиламинурии (синдром "запаха рыбы"). У больных с триметиламинурией T_1/2 итоприда увеличивается.

По данным фармакокинетических исследований in vivo итоприд не оказывает ингибирующего или индуцирующего действия на CYP2C19 и CYP2E1. Терапия итопридом не влияет на CYP или активность уридиндифосфатглюкуронизилтрансферазы.

Итоприда гидрохлорид и его метаболиты выводятся в основном с мочой. Почечная экскреция итоприда и его N-оксида после однократного приема препарата внутрь в терапевтических дозах у здоровых людей составляла 3.7 и 75.4% соответственно.

Конечный T_1/2 итоприда гидрохлорида составляет около 6 ч.

Взрослым назначают внутрь по 50 мг (1 таб.) 3 раза/сут до еды. Рекомендуемая суточная доза составляет 150 мг. Указанная доза может быть снижена с учетом возраста больного.

Случаи передозировки у человека не описаны.

Лечение: при передозировке показаны промывание желудка и симптоматическая терапия.

Метаболическое взаимодействие вряд ли возможно, т.к. итоприд метаболизируется под действием флавин-зависимой монооксигеназы, а не изоферментов системы цитохрома P450.

При одновременном применении Ганатона с варфарином, диазепамом, диклофенаком натрия, тиклопидина гидрохлоридом, нифедипином и никардипина гидрохлоридом изменений связывания итоприда с белками не наблюдалось.

Итоприд усиливает моторику желудка, поэтому он может повлиять на всасывание других одновременно применяемых внутрь препаратов. Особую осторожность следует соблюдать при применении препаратов с низким терапевтическим индексом, а также форм с замедленным высвобождением активного вещества или препаратов с кишечно-растворимой оболочкой.

Противоязвенные средства, такие как циметидин, ранитидин, тепренон и цетраксат, не влияют на прокинетическое действие итоприда.

Антихолинергические средства могут ослабить эффект Ганатона.

Применение Ганатона при беременности и в период лактации возможно только в тех случаях, когда нет более безопасной альтернативы, а ожидаемая польза для матери перевешивает возможный риск для плода или ребенка.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны эндокринной системы: повышение уровня пролактина, гинекомастия.

Со стороны ЦНС. головокружение, головная боль, тремор.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, запор, боль в животе, повышенное слюноотделение, тошнота, желтуха, повышение активности АСТ и АЛТ, ГГТ, ЩФ и уровня билирубина.

Аллергические реакции: гиперемия кожи, кожный зуд, сыпь, анафилаксия.

Список Б. Препарат следует хранить в в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 5 лет.

Купирование симптомов функциональной неязвенной диспепсии (хронического гастрита), в т.ч.:

— вздутия живота;

— чувства быстрого насыщения;

— боли или дискомфорта в верхней половине живота;

— желудочно-кишечное кровотечение, механическая обструкция или перфорация ЖКТ;

— период лактации (грудного вскармливания);

— детский возраст до 16 лет;

— повышенная чувствительность к итоприду или любому вспомогательному компоненту препарата.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов, для которых появление холинергических побочных реакций (связанных с усилением действия ацетилхолина под влиянием итоприда), может усугубить течение основного заболевания.

Препарат отпускается по рецепту.

Ганатон - инструкция по применению, аннотация, отзывы

Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.

Активное вещество — итоприда гидрохлорид 50 мг; вспомогательные компоненты (мг в 1 таблетке): лактоза — 34,975 (включая избыток вследствие потери в массе при производстве — 2,93%), крахмал кукурузный — 15,0, кармеллоза — 20,0, кислота кремневая безводная — 4,0, магния стеарат — 1,0, гипромеллоза — 4,4, макрогол 6000 — 0,4, титана диоксид — 0,2, воск карнауба — 0,025.

Описание: белые круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с риской на одной стороне и гравировкой «HC 803» на другой.

Итоприда гидрохлорид усиливает моторику ЖКТ за счет антагонизма D2-допаминовых рецепторов и ингибирования ацетилхолинэстеразы. Итоприд активирует высвобождение ацетилхолина и подавляет его разрушение.

Фармакодинамика. Итоприда гидрохлорид дает также противорвотный эффект за счет взаимодействия с D2-рецепторами, расположенными в триггерной зоне. Итоприд вызывал дозозависимое подавление рвоты. вызванной апоморфином.

Итоприда гидрохлорид активирует пропульсивную моторику желудка за счет антагонизма D2-рецепторов и дозозависимого ингибирования активности ацетилхолинэстеразы.

Итоприда гидрохлорид оказывает специфическое действие на верхний отдел ЖКТ, ускоряет транзит по желудку и улучшает его опорожнение.

Итоприда гидрохлорид не влияет на сывороточные уровни гастрина.

Итоприда гидрохлорид быстро и практически полностью всасывается в ЖКТ. Относительная биодоступность его составляет 60%, что связано с метаболизмом при первом прохождении через печень. Пища не оказывает влияния на биодоступность. Максимальная концентрация в плазме (Смах) 0,28 мкг/мл достигается через 0,5-0,75 ч после приема 50 мг итоприда гидрохлорида.

При повторном приеме итоприда гидрохлорида внутрь в дозе 50-200 мг три раза в сутки в течение 7 дней фармакокинетика препарата и его метаболитов была линейной, а кумуляция оказалась минимальной.

Итоприда гидрохлорид на 96% связывается с белками плазмы, в основном с альбумином. Связывание с альфа1-кислым гликопротеином составляет менее 15% от общего связывания.

Итоприд активно распределяется в ткани (объем распределения 6,1 л/кг) и обнаруживается в высоких концентрациях в почках, тонком кишечнике, печени, надпочечниках и желудке. Проникновение в головной и спинной мозг минимальное. Итоприд проникает в грудное молоко.

Итоприд подвергается активной биотрансформации в печени у человека. Идентифицированы 3 метаболита, только один из которых проявляет небольшую активность, которая не имеет фармакологического значения (примерно 2-3% от таковой итоприда). Первичным метаболитом у человека является N-оксид, который образуется в результате окисления четвертичной амино-N-диметильной группы.

Итоприд метаболизируется под действием флавин-зависимой монооксигеназы (FMO3). Количество и эффективность изоферментов FMO у человека может отличаться в зависимости от генетического полиморфизма, который в редких случаях приводит к развитию аутосомно-рецессивного состояния, известного под названием триметиламинурии (синдром «запаха рыбы»). У больных с триметиламинурией период полуэлиминации итоприда увеличивается.

По данным фармакокинетических исследований in vivo, итоприд не оказывает ингибирующего или индуцирующего действия на CYP2C19 и CYP2E1. Терапия итопридом не влияет на CYP или активность уридиндифосфатглюкуронизилтрансферазы.

Итоприда гидрохлорид и его метаболиты выводятся в основном с мочой. Почечная экскреция итоприда и его N-оксида после однократного приема препарата внутрь в терапевтических дозах у здоровых людей составляла 3,7 и 75,4% соответственно. Терминальный период полуэлиминации итоприда гидрохлорида равняется около 6 ч.

Итоприда гидрохлорид применяют для симптоматического лечения функциональной неязвенной диспепсии (хронического гастрита ), в частности купирования вздутия живота, быстрого насыщения, боли или дискомфорта в верхней половине живота, анорексии. изжоги. тошноты и рвоты .

Обычно взрослым назначают внутрь по 1 таблетке Ганатона 50 мг 3 раза в сутки до еды. Рекомендуемая суточная доза составляет 150 мг. Указанная доза может быть снижена с учетом возраста больного.

Аллергические реакции: гиперемия кожи, кожный зуд. сыпь, анафилаксия.

Эндокринные нарушения: повышение уровня пролактина, гинекомастия .

Со стороны ЖКТ: диарея. запор. боль в животе, повышенное слюноотделение, тошнота. желтуха.

Изменения лабораторных показателей: повышение активности аспартатаминотрансферазы (ACT), аланинаминотрансферазы (АЛТ), гаммаглютамилтранспептидазы, щелочной фосфатазы и уровня билирубина.

Метаболическое взаимодействие вряд ли возможно, так как итоприд метаболизируется под действием флавиновой монооксигеназы, а не CYP450.

При одновременном применении варфарина, диазепама, диклофенака натрия, тиклопидина гидрохлорида, нифедипина и никардипина гидрохлорида изменений связывания с белками не наблюдали.

Итоприд усиливает моторику желудка, поэтому он может повлиять на всасывание других препаратов, которые назначают внутрь. Особую осторожность следует соблюдать при применении препаратов с низким терапевтическим индексом, а также форм с замедленным высвобождением активного вещества или препаратов с кишечно-растворимой оболочкой.

Противоязвенные средства, такие как циметидин, ранитидин, тепренон и цетраксат, не влияют на прокинетическое действие итоприда.

Антихолинергические средства могут ослабить эффект итоприда.

-Повышенная чувствительность к итоприду или любому вспомогательному компоненту препарата;
-пациенты с желудочно-кишечным кровотечением, механической обструкцией или перфорацией;
-детский возраст (до 16 лет);
-беременность и период лактации.

С осторожностью применяется

Вследствие усиления итопридом действия ацетилхолина, следует назначать с осторожностью из-за возможного развития холинэргических побочных реакций у категории пациентов, для которых их появление может усугубить течение основного заболевания.

Применение в период беременности и при кормлении грудью

Применять Ганатон во время беременности и лактации рекомендуется только в тех случаях, когда нет более безопасной альтернативы, а ожидаемая польза перевешивает возможный риск.

Случаи передозировки у человека не описаны. При передозировке показаны промывание желудка и симптоматическая терапия.

Список Б. При температуре ниже 25°С, в сухом, защищенном от света месте. Препарат следует хранить в местах, недоступных для детей. Срок годности 5 лет. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Таблетки, покрытые оболочкой, 50 мг.

По 7, 10 или 14 таблеток в блистер из ПВХ/AL-фольги. 1, 2, 3, 4 или 5 блистеров с инструкцией по применению в картонной пачке.