Сотагексал - инструкция по применению, 6 аналогов

Раствор для инъекций, таблетки

Неселективный бета-адреноблокатор, оказывает гипотензивное, антиангинальное, антиаритмическое действие.
Блокируя бета-адренорецепторы (75% бета1- и 25% бета2-адренорецепторов), уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, в результате чего снижается внутриклеточный ток Ca2+. Оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).
ОПСС в начале применения бета-адреноблокатора (в первые 24 ч) увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов сосудов скелетной мускулатуры), которое через 1-3 сут возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.
Гипотензивный эффект связан с уменьшением МОК, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большее значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и влиянием на ЦНС.
Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. За счет повышения КДО в ЛЖ и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с ХСН.
Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, повышенной концентрации цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV проведения. Угнетение проведения импульсов отмечается преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV узел и по дополнительным путям.
Время наступления урежения ЧСС после приема внутрь - 1-2 ч, длительность эффекта - 12 ч. При в/в введении в дозе 40 мг эффект наступает через 5 мин и длится 90-120 мин.
При артериальной гипертензии начальный гипотензивный эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие отмечается через 1-2 мес.

Желудочковая экстрасистолия, спонтанные и индуцированные желудочковые тахиаритмии, наджелудочковая тахикардия (в т.ч. синдром WPW), пароксизмальная форма мерцания предсердий.

Гиперчувствительность, острая СН или декомпенсированная ХСН, кардиогенный шок, AV блокада II-III ст. SA блокада, СССУ, синусовая брадикардия (ЧСС менее 55/мин), стенокардия Принцметала, кардиомегалия (без признаков СН), артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст. особенно при инфаркте миокарда); ХОБЛ, бронхиальная астма (тяжелого течения); окклюзионные заболевания периферических сосудов (осложненные гангреной, "перемежающейся" хромотой или болью в покое), сахарный диабет с кетоацидозом, метаболический ацидоз, одновременный прием ингибиторов МАО, период лактации.C осторожностью. Аллергические реакции в анамнезе, ХСН, феохромоцитома, печеночная недостаточность, ХПН, синдром Рейно, миастения, тиреотоксикоз, депрессия (в т.ч. в анамнезе), псориаз, гипокалиемия, удлинение интервала Q-T, беременность, пожилой возраст, детский возраст (эффективность и безопасность не определены).

Со стороны нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, сонливость или бессонница, "кошмарные" сновидения, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астения, миастения, парестезии в конечностях (у больных с "перемежающейся" хромотой и синдромом Рейно), тремор.
Со стороны органов чувств: крайне редко - нарушение остроты зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, кератоконъюнктивит.
Со стороны ССС: синусовая брадикардия, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, AV блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, ослабление сократимости миокарда, развитие (усугубление) ХСН, снижение АД, ортостатическая гипотензия, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), боль в груди; в редких случаях - усиление приступов стенокардии, желудочковая пароксизмальная тахикардия типа "пируэт" (риск развития выше при сочетанном приеме ЛС, удлиняющих интервал Q-T или гипокалиемии).
Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, метеоризм, запоры или диарея, нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменения вкуса.
Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, ринит, затруднение дыхания, ларинго- и бронхоспазм.
Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин, либо при строгом соблюдении диеты), гипотиреоидное состояние.
Аллергические реакции: зуд, кожная сыпь, крапивница.
Со стороны кожных покровов: усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, алопеция, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза.
Лабораторные показатели: тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, изменение активности ферментов, концентрации билирубина.
Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.
Прочие: боль в спине, артралгия, ослабление либидо, снижение потенции, синдром "отмены" (усиление приступов стенокардии, повышение АД).

Внутрь, в/в.
Внутрь, таблетки следует принимать, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.
В качестве антиангинального ЛС - 80 мг 2 раза в сутки.
При артериальной гипертензии начальная доза - 80 мг/сут, при необходимости дозу повышают на 80 мг 1 раз в неделю; в дозе 320 мг и выше препарат может приниматься однократно.
При лечении желудочковых тахиаритмий - 80 мг 2 раза в сутки. При недостаточной эффективности дозу повышают до 80 мг 3 раза в сутки или 160 мг 2 раза в сутки.
При тяжелых аритмиях максимальная суточная доза - 480 мг (до 640 мг), разделенная на 2-3 приема. Обычно минимальная эффективная доза составляет 320 мг/сут.
В/в - начальная доза для взрослых составляет 20 мг (2 мл раствора для инъекций). Введение следует производить медленно, в течение 5 мин, под контролем ЧСС, АД и параметров ЭКГ. Через 20 мин, в зависимости от состояния пациента и терапевтического эффекта, медленно (1 мг/мин) вводят остальные 20 мг препарата.
Общая максимальная доза составляет 1.5 мг/кг и может вводиться в течение 5-15 мин.
Подбор доз для больных с нарушением функции почек необходимо проводить с учетом величины клубочковой фильтрации (КК). При величине КК 10-30 мл/мин (сывороточный креатинин 2-5 мг/дл) дозу следует уменьшить в 2 раза, а при КК менее 10 мл/мин (сывороточный креатинин более 5 мг/дл) - в 4 раза.

Контроль за больными, принимающими соталол, должен включать наблюдение за ЧСС и АД (в начале лечения - ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), ЭКГ, концентрацией глюкозы в крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес). В связи с наличием у препарата свойств антиаритмиков класса III следует контролировать возможность удлинения интервала Q-T и при необходимости проводить индивидуальный подбор доз.
При стабильной стенокардии напряжения оценивается толерантность к физической нагрузке, число приступов стенокардии в сутки, количество таблеток нитроглицерина для купирования приступа стенокардии. Доза препарата является адекватной, если ЧСС в покое снижается до 55-60/мин, при нагрузке - не более 110/мин. Рекомендуется использовать метод парных нагрузочных проб.
Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50/мин.
У курильщиков эффективность бета-адреноблокаторов ниже.
Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
Больным с феохромоцитомой назначают только после приема альфа-адреноблокатора.
В/в введение возможно при наличии опасных для жизни тахиаритмических нарушений сердечного ритма.
В/в инъекции следует проводить медленно под постоянным контролем параметров ЭКГ, функции дыхания и величины АД. При выраженном снижении АД или урежении ЧСС суточную дозу следует уменьшить. Пациентам с почечной недостаточностью требуется коррекция режима дозирования.
При тиреотоксикозе соталол может замаскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.
При назначении бета-адреноблокаторов больным, получающим гипогликемические ЛС, следует соблюдать осторожность, поскольку во время продолжительных перерывов в приеме пищи может развиться гипогликемия. Причем такие ее симптомы, как тахикардия или тремор, будут маскироваться за счет действия препарата. Больных следует проинструктировать в отношении того, что основным симптомом гипогликемии во время лечения бета-адреноблокаторами является повышенное потоотделение.
При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены соталола.
Возможно усиление выраженности реакции гиперчувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.
За несколько дней перед проведением общей анестезии хлороформом или эфиром необходимо прекратить прием препарата. Если больной принял препарат перед операцией, ему следует подобрать ЛС для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием.
Реципрокную активацию n.vagus можно устранить в/в введением атропина (1-2 мг).
ЛС, снижающие запасы катехоламинов (например резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания ЛС, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления артериальной гипотензии или брадикардии.
Осторожно применять совместно с психоактивными ЛС, например ингибиторами МАО, при их курсовом применении более 2 нед.
В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50/мин), артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов.
Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 нед и более (снижают дозу на 25% в 3-4 дня).
Применение при беременности и лактации возможно в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и ребенка. Прием соталола следует отменить за 48-72 ч до предполагаемого срока родов.
На время лечения исключить прием этанола.
Следует отменять перед исследованием в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилилминдальной кислоты; титров антинуклеарных антител.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (требуется индивидуальный подбор доз лицам, чья профессия требует этих качеств).

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих соталол. Йодсодержащие рентгеноконтрастные ЛС для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.
Фенитоин при в/в введении, ЛС для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.
Изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических ЛС, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД).
Снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.
Гипотензивный эффект ослабляют НПВП (задержка Na+ и блокада синтеза Pg почками), ГКС и эстрогены (задержка Na+).
Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, БМКК (верапамил, дилтиазем), амиодарон и др. антиаритмические ЛС повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV блокады, остановки сердца и СН. Нифедипин может приводить к значительному снижению АД.
Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и др. гипотензивные ЛС могут привести к чрезмерному снижению АД.
Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.
Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические ЛС (нейролептики), этанол, седативные и снотворные ЛС усиливают угнетение ЦНС.
Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и соталола должен составлять не менее 14 дней.
Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.
Усиливает действие тиреостатических и утеротонизирующих ЛС; снижает действие антигистаминных ЛС.
Одновременный прием норэпинефрина или ингибиторов МАО, а также внезапная отмена клонидина на фоне приема соталола могут вызвать резкий подъем АД.
ЛС, угнетающие депонирование катехоламинов (резерпин), повышают риск возникновения гипотензии и/или брадикардии.
Совместное назначение с антиаритмическими ЛС I (особенно хинидинового типа) или III класса может вызвать выраженное удлинение интервала Q-T и тяжелые желудочковые нарушения ритма.
Одновременное назначение с производными фенотиазина повышает концентрации обоих ЛС в плазме.
Сульфасалазин и циметидин повышают концентрацию соталола в плазме (тормозят метаболизм), рифампицин укорачивает T1/2.

• Гилукор
  
• Дароб
  
• Лоритмик
  
• Соталекс
  
• Соталол АВД
  
• Тахиталол
  

СОТАГЕКСАЛ - инструкция по применению, описание препарата, аннотация

Вспомогательные вещества: гипролоза, карбоксиметилкрахмал натрия, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, лактозы моногидрат, магния стеарат.

10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (10) - пачки картонные.

ОПИСАНИЕ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА.
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Неселективный бета-адреноблокатор, действует на ?₁ - и ?₂ -адренорецепторы, относится к антиаритмическим средствам класса III. Оказывает выраженное антиаритмическое действие, механизм которого заключается в увеличении длительности потенциала действия и удлинении абсолютного рефрактерного периода во всех участках проводящей системы сердца. Уменьшает ЧСС и сократительную способность миокарда, замедляет AV-проводимость. Повышает тонус гладкой мускулатуры бронхов.

При приеме внутрь соталол абсорбируется из ЖКТ, C_max в плазме достигается через 2-3 ч. V_d составляет 2 л/кг. T_1/2 - около 15 ч. Выводится главным образом почками.

Наджелудочковая тахикардия (в т.ч. при синдроме WPW), пароксизмальная форма мерцания предсердий, желудочковая тахикардия.

При приеме внутрь начальная доза - по 40 мг 2-3 раза/сут. При в/в введении разовая доза - 20 мг.

Максимальные дозы: при приеме внутрь - 480 мг/сут. В случае необходимости повторного в/в введения суммарная доза составляет 1.5 мг/кг.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, сонливость или бессонница, кошмарные сновидения, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астения, миастения, парестезии в конечностях (у больных с синдромом перемежающейся хромоты и синдромом Рейно), тремор.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, AV-блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, ослабление сократимости миокарда, развитие (усугубление) хронической сердечной недостаточности, снижение АД, ортостатическая гипотензия, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), боль в груди; в редких случаях - усиление приступов стенокардии, желудочковая пароксизмальная тахикардия типа "пируэт" (риск развития выше при сочетанном приеме лекарственных средств, удлиняющих интервал QT, или гипокалиемии).

Со стороны органов чувств: в отдельных случаях - нарушение остроты зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, кератоконъюнктивит.

Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, метеоризм, запоры или диарея, нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменения вкуса, изменение активности печеночных ферментов, концентрации билирубина.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, ринит, затруднение дыхания, ларинго- и бронхоспазм.

Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин, либо при строгом соблюдении диеты), гипотиреоидное состояние.

Аллергические реакции. зуд, кожная сыпь, крапивница.

Дерматологические реакции: усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, алопеция, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения.

Прочие: боль в спине, артралгия, ослабление либидо, снижение потенции, синдром отмены (усиление приступов стенокардии, повышение АД).

Острая сердечная недостаточность или декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, кардиогенный шок, AV- блокада II или III степени, синоатриальная блокада, СССУ, синусовая брадикардия (ЧСС менее 55 уд./мин), стенокардия Принцметала, кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности), артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст. особенно при инфаркте миокарда); ХОБЛ, бронхиальная астма (тяжелого течения); окклюзионные заболевания периферических сосудов (осложненные гангреной, перемежающейся хромотой или болью в покое), сахарный диабет с кетоацидозом, метаболический ацидоз, одновременный прием ингибиторов МАО, период лактации, повышенная чувствительность к соталолу и сульфаниламидам.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

Применение при беременности, особенно в I триместре, возможно только по строгим показаниям, после тщательной оценки соотношения предполагаемой пользы для матери и потенциального риска для плода.

Соталол может оказывать отрицательное влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.

В случае проведения терапии соталолом при беременности его следует отменить за 48-72 ч до предполагаемого срока родов (из-за возможности развития брадикардии, артериальной гипотензии, гипокалиемии и угнетения дыхания у новорожденного).

Применение соталола в период лактации противопоказано.

C осторожностью применяют при хронической сердечной недостаточности, феохромоцитоме, печеночной недостаточности, хронической почечной недостаточности, синдроме Рейно, при миастении, тиреотоксикозе, депрессии (в т.ч. в анамнезе), псориазе, гипокалиемии, удлинении интервала QT, у пациентов пожилого возраста, у детей (эффективность и безопасность не определены).

С особой осторожностью применяют при указаниях в анамнезе на аллергические реакции, а также на фоне проведения десенсибилизирующей терапии, т.к. соталол повышает чувствительность к аллергенам.

Лечение проводят под контролем ЧСС, АД, ЭКГ. При выраженном снижении АД или урежении ЧСС суточную дозу следует уменьшить. Пациентам с почечной недостаточностью требуется коррекция режима дозирования.

При завершении курса лечения дозу соталола следует снижать постепенно.

При внезапной отмене клонидина на фоне приема соталола возможно резкое повышение АД.

За несколько дней до проведения наркоза необходимо прекратить прием соталола или подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

При одновременном применении с антиаритмическими препаратами I класса возможно выраженное расширение комплекса QRS. Повышается риск развития желудочковой аритмии.

При одновременном применении с антиаритмическими препаратами III класса возможно выраженное увеличение продолжительности интервала QT.

При одновременном применении с блокаторами кальциевых каналов и гипотензивными средствами, транквилизаторами, снотворными средствами, трициклическими антидепрессантами, барбитуратами, фенотиазинами, опиоидными анальгетиками, диуретиками, вазодилататорами возможно значительное снижение АД.

При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза повышается риск угнетения функции миокарда и развития гипотензии.

При одновременном применении с амиодароном возможны артериальная гипотензия, брадикардия, фибрилляция желудочков, асистолия.

При в/в введении соталола на фоне применения верапамила и дилтиазема существует риск значительного ухудшения сократимости и проводимости миокарда. Отмечается аддитивное угнетающее действие на синусовый и AV-узлы.

При одновременном применении с инсулинами, пероральными гипогликемическими препаратами, особенно при повышенной физической нагрузке, возможно снижение уровня глюкозы в крови или усиление симптомов гипогликемии.

При одновременном применении с клонидином описаны случаи парадоксальной артериальной гипертензии.

У пациентов, получающих бета-адреноблокаторы, в случае внезапной отмены клонидина возможно развитие тяжелой артериальной гипертензии. Полагают, что это связано с повышением содержания катехоламинов в циркулирующей крови и усилением их вазоконстрикторного действия.

При одновременном применении с нифедипином, антидепрессантами, барбитуратами, антигипертензивными препаратами возможно усиление гипотензивного эффекта соталола.

При одновременном применении с норадреналином, ингибиторами МАО возможна выраженная артериальная гипертензия.

При одновременном применении с резерпином, метилдопой, гуанфацином, сердечными гликозидами возможно развитие выраженной брадикардии и замедление проводимости.

При одновременном применении с фуросемидом, индапамидом, прениламином, прокаинамидом возможно аддитивное увеличение интервала QT.

При одновременном применении с цизапридом значительно увеличивается интервал QT вследствие аддитивного действия, риск развития желудочковой аритмии (в т.ч. типа "пируэт").

При одновременном применении с эритромицином повышается риск развития желудочковой аритмии типа "пируэт".

Лекарство сотагексал инструкция по применению

Наименование: Сотагексал (Sotahexal)

Фармакологическое действие:
Соталола гидрохлорид (Сотагексал) – неизбирательный бета-блокатор, оказывающий влияние в равной степени на бета-1 и бета-2 адренорецепторы. Блокируя бета-рецепторы, Сотагексал увеличивает продолжительность рефрактерного периода и потенциала действия на каждом участке проводящей системы миокарда, вследствие чего оказывает сильное антиаритмическое действие.
Сотагексал относится к 3 поколению антиаритмических средств.

При приеме таблеток Сотагексал у пациентов регистрируется:
- Уменьшение ЧСС;
- Снижение сократимости сердечной мышцы;
- Замедление атриовентрикулярной проводимости;
- Снижение автоматизма синусового узла.

Кроме того, за счёт влияния на бета2-адренорецепторы Сотагексал повышает тонус мышечного слоя сосудов и гладких мышц бронхов.
Из кишечника абсорбируется до 90% принятого гидрохлорида соталола, учитывая первое прохождение через печень – биодоступность составляет 75-90%.
Пиковые концентрации в сыворотке крови регистрируются через 2-3 часа после принятия соталола перорально.
Объем распределения – от 1,6 до 2,4 л/кг. Для вещества не характерна связь с белками сыворотки. Мочевыделительная система выводит до 90% принятого соталола в неизменной форме, остальная часть выводится с каловыми массами.

Почечный клиренс соталола – 120 мл/мин.
При нормальной выделительной функции почек полувыведение соталола – 10-20 часов, при сниженной – до 42 часов. Учитывая экскрецию соталола пациентам со сниженной выделительной функцией почек, требуется изменение дозы соталола соответственно степени почечной недостаточности.
При гемодиализе уровень соталола в плазме значительно снижается.

Показания к применению:
Сотагексал назначают при различных нарушениях сердечного ритма:
- суправентрикулярных тахиаритмиях с выраженной симптоматикой (узловые/ветрикулярные/пароксизмальные тахикардии на фоне синдрома WPW и/или пароксизмов в мерцательной аритмии);
- желудочковых аритмиях с выраженной симптоматикой;
- аритмиях, ассоциированных с чрезмерной циркуляцией или повышенной чувствительностью к катехоламинам.

Сотагексал рекомендуют для предупреждения:
- пароксизмов в мерцательной аритмии и трепетания предсердий после восстановления синусового ритма;
- желудочковых нарушений сердечного ритма (при доказанной эффективности).

Способ применения:
Сотагексал принимают перорально, сохраняя целостность таблетки. Прием средства Сотагексал (особенно в период коррекции доз) требует наблюдения врача и проведения диагностики (ЭКГ).

Коррекция дозы или прекращение приема соталола гидрохлорида необходима при:
- увеличении продолжительности QRS;
- увеличении продолжительности интервала QT > 25% и > 500 мсек;
- увеличении продолжительности интервала PQ > 50%;
- повышении количества (или первом развитии) приступов аритмии.

Дозирование:
Сотагексал назначают в стартовой дозе, соответственно показаний, при недостаточной эффективности стартовой дозы – количество соталола повышают до достижения оптимальной дозы. Коррекцию дозы проводят не чаще 1 раза в 2-3 дня.
- Тахиаритмия: стартовая доза – 40 мг соталола дважды в сутки. Дозу постепенно можно увеличить до 160-320 мг в сутки (общее количество соталола делят на 2-3 принятия).
Наибольшая допустимая доза соталола – 160 мг трижды в сутки.
- Желудочковые нарушения ритма: стартовая доза – 80 мг соталола дважды в сутки. Дозу можно постепенно увеличить до 240-320 мг в сутки (общее количество соталола делят на 2-3 принятия).
При недостаточной эффективности таких доз у пациентов с потенциально летальными аритмиями суточную дозу соталола можно повысить до 480 мг (деленные на 2 принятия). Наибольшие дозы следует назначать после тщательной оценки пользы и возможных рисков.
- Фибрилляция предсердий: стартовая доза – 80 мг соталола дважды в сутки. Допускается постепенное увеличение дозы до 240 мг/сутки (общее количество соталола делят на 3 принятия). Если эффект недостаточен дозу можно повысить до 160 мг соталола дважды в сутки.

Особые категории пациентов:
- При недостаточности выделительной функции почек дозу соталола снижают, кроме того, таким пациентам контроль ЭКГ следует проводить чаще.
- При показателях клиренса креатинина в интервале 10-30 мл/мин дозу соталола снижают на 50% и увеличивают интервал между приемами до 36-48 часов.

Отмена препарата:
При резком прекращении приема соталола возможно развитие синдрома отмены, поэтому в случае, когда терапию необходимо прекратить дозу препарата Сотагексал снижают постепенно.
Продолжительность терапии индивидуальная.
Если у пациента во время терапии была тяжелая диарея или он получает препараты, способствующие потере магния и калия, необходимо контролировать уровень этих элементов в сыворотке крови.

Побочные действия:
Нежелательные эффекты описаны по системах организма:
- ССС: выраженная артериальная гипотензия, боль за грудиной, ортостатические реакции, изменения ритма сердца (аритмия, брадикардия, аномалии ЭКГ), нарушения атриовентрикулярной проводимости, усугубление сердечной недостаточности, появление отеков, синкопальное и пресинкопальное состояние. В редких случаях: проаритмогенное действие (чаще у пациентов с тяжелой формой аритмии и нарушением функции левого желудочка), учащение приступов стенокардии, нарушения периферической перфузии. Сотагексал может удлинять интервал QT.
- ЖКТ: искажение вкуса, рвота, нарушения стула, боль в области живота, диспепсия, ксеростомия.
- Метаболизм и обмен веществ: гиперхолестеринемия, гипогликемия, гипертриглицеридемия.
- ЦНС: усталость, головная боль, лабильность настроения, покалывание и холод конечностей, вертиго, галлюцинации, спутанность сознания, депрессия, тревожность.
- Дыхательная система: диспноэ, одышка, бронхит аллергической этиологии с фиброзом, бронхоспазм.
- Органы чувств: снижение остроты зрения, сухость глаз, кератоконъюнктивит, конъюнктивит, нарушения слуха.
- Мышечная система: боль, спазм и слабость мышц, боль в суставах.
- Реакции аллергического характера: облысение, лихорадка, эритема, экзантема (в том числе псориазоподобная), псориаз (прогрессирование уже имеющегося заболевания), кожный зуд.

При фотометрическом определении метанефрина у пациентов, получающих соталола гидрохлорид, возможно получение ложных данных.

Противопоказания:
Противопоказаниями к применению соталола являются заболевания сердечно-сосудистой системы, включая:
- Острый инфаркт миокарда;
- Хроническую форму недостаточности сердца;
- Артериальную гипотензию;
- Шок;
- Атриовентрикулярную блокады второй/третьей степени;
- Синоатриальную блокаду и синдром слабости синусового узла;
- Брадикардию (менее 50 ударов сердца в минуту);
- Удлинение интервала QT;
- Облитерирующие заболевания сосудов.

Сотагексал также противопоказан пациентам с:
- Обструктивными болезнями дыхательной системы;
- Метаболическим ацидозом;
- Сниженным уровнем магния и калия в плазме;
- Отеком гортани;
- Феохромоцитомой (не леченной);
- Тяжелой формой ринита аллергической этиологии;
- Непереносимостью препарата (активного вещества, сульфонамидов и лактозы).

Во время терапии соталола гидрохлоридом строго противопоказано в/в введение антагонистов кальция (типа дилтиазема и верапамила), а также прочих противоаритмических средств (исключая интенсивную терапию).

С осторожностью:
- При недостаточности выделительной функции почек (Сотагексал можно применять только под контролем почечной функции, включая показатели клиренса креатинина и плазменный уровень соталола);
- При сахарном диабете (особенно при склонности к лабильности уровня глюкозы) Сотагексал назначают только при тщательном контроле уровня сахара;
- При диете (учитывая возможность изменения уровня сахара, липидов и микроэлементов в плазме);
- При гипертиреоидизме (возможна маскировка симптомов заболевания);
- При нарушениях периферической перфузии и болезнях периферических сосудов;
- При феохромоцитоме (Сотагексал назначают только после блокады альфа-рецепторов);
- При стенокардии Принцметала, удлинении интервала QT (в том числе на фоне терапии препаратами), миастении, депрессии и псориазе;
- При инфаркте миокарда в анамнезе, нарушениях сократительной функции миокарда.

У пациентов с ишемической болезнью сердца и аритмией риск развития синдрома отмены выше, таким пациентам Сотагексал назначать и отменять следует с осторожностью.
Пациентам со склонностью к аллергии и пациентам, получающим десенсибилизирующую терапию, Сотагексал назначают с осторожностью (соталола гидрохлорид может увеличивать тяжесть аллергических реакций).
Пациентам пожилого возраста соталол назначают с осторожностью (в виду возможного снижения функции почек).
Перед началом анестезии необходимо уведомить врача о приеме препарата Сотагексал.
Вождение автомобиля и другая деятельность, требующая высокой скорости реакций, во время терапии таблетками Сотагексал запрещены.

Беременность:
Сотагексал беременным можно рекомендовать только при наличии абсолютных показаний. Соталола гидрохлорид не изучался у беременных. Вещество может проникать через плацентарный барьер и создавать терапевтические концентрации в тканях плода, таким образом, у плода и новорожденного можно ожидать развитии гипотензии, брадикардии и гипогликемии.
Рекомендуется прекратить терапию препаратом Сотагексал за 72 часа до предполагаемой даты родов. Новорожденных, чьи матери получали соталол, следует тщательно обследовать.
При приеме препарата Сотагексал кормление ребенка грудью прекращают.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
- Одновременное использование соталола гидрохлорида с верапамилом, дилтиаземом, прочими антиаритмическими средствами, бета-блокаторами и антагонистами ионов кальция может стать причиной чрезмерного снижения сократительной активности сердца, уменьшения артериального давления и ЧСС, а также нарушений проводимости и автоматизма сердца.
- Внутривенное введение антагонистов кальция запрещено при приеме соталола (исключая случаи интенсивной терапии).
- Сочетанный прием соталола с антиаритмическими средствам первого/третьего класса может стать причиной значительного увеличения интервала QT.
- Риск проаритмогенных эффектов соталола повышается на фоне терапии препаратами, которые могут увеличивать интервал QT, в том числе три- и тетрациклическими антидепрессантами, антигистаминными средствами, макролидными и хинолоновыми антибиотиками, гелофантрином, пробуколом и галоперидолом.
- Назначение соталола с ингибиторами МАО запрещено в связи с риском неконтролируемой гипертензии после отмены ингибиторов МАО.
- Возможно изменение эффективности норэпинефрина и соталола при их одновременном использовании.
- При необходимости сочетанного применения с агонистами бета2-рецепторов (изопреналином, тербуталином и сальбутамолом) дозу соталола и агонистов бета2-рецепторов следует корректировать.
- Возможно развитие выраженной артериальной гипотензии при приеме соталола с барбитуратами, трициклическими антидепрессантами, наркотическими препаратами, антигипертензивными средствами, диуретиками, барбитуратами и вазодилататорами.
- Возможно развитие тяжелой анафилаксии при одновременном использовании соталола и аллергенов (для лечения/диагностики).
- Резерпин, альфа-метилдопа, сердечные гликозиды, клонидин и гуанфацин потенцируют негативные хронотропные и дромотропные эффекты соталола. При отмене комбинированной терапии соталол/клонидин, клонидин отменяют спустя несколько дней после прекращения приема соталола.
- Эффекты курарина могут потенцироваться на фоне терапии соталолом.
- Риск угнетения сердечной деятельности на фоне терапии соталолом повышается при использовании ингаляционного наркоза (производных углеводородов).
-Повышается риск развития гипогликемии (с маскировкой её симптомов) при сочетанном приеме соталола с гипогликемическими средствами (особенно при физической нагрузке).
- Диуретики и прочие средства, способствующие выведению калия и магния, повышают риск развития гипокалиемии и гипомагниемии на фоне терапии препаратом Сотагексал.
- Отмечается взаимное снижение эффективности при приеме соталола с ксантинами.

Передозировка:
Признаки передозировки соталола: расширения зрачков, брадикардия (вплоть до асистолы), потеря сознания, снижение артериального давления, сердечно-сосудистый шок, фибрилляция желудочков, судороги, бронхоспазм, недостаточность сердца, желудочковая тахикардия.
Терапия: устранение симптомов передозировки. При необходимости показано введение 1-2 мг атропина внутривенно, назначение симпатомиметиков (эпинефрин, изопреналин, допамин, добутамин). Эффективно применение глюкагона: 1-10 мг внутривенно в начале, потом 2-2,5 мг/час непрерывной инфузией.
При развитии рефрактерной брадикардии применяют временные кардиостимуляторы.
Эффективно снижается уровень соталола при процедуре гемодиализа.

Форма выпуска:
Таблетки в блистерах. В пачке 20 или 50 таблеток.

Условия хранения:
Вне доступа детей, при температурном режиме 15-25 градусов Цельсия.
Таблетки годны для применения 5 лет после выпуска.

Состав:
1 таблетка Сотагексал 40 содержит действующего вещества (соталола гидрохлорида) – 40 мг;
1 таблетка Сотагексал 80 содержит действующего вещества (соталола гидрохлорида) – 80 мг;
1 таблетка Сотагексал 160 содержит действующего вещества (соталола гидрохлорида) – 160 мг;
В качестве вспомогательных веществ в таблетках используются: моногидрат лактозы, натрия крахмалгликолят, диоксид кремния (безводный коллоидный), кукурузный крахмал, гидроксипропил целлюлозы и стеарат магния.