Руководства, Инструкции, Бланки

лориста инструкция по применению от давления img-1

лориста инструкция по применению от давления

Рейтинг: 4.3/5.0 (1858 проголосовавших)

Категория: Инструкции

Описание

Препарат Лориста

Лориста Действующие вещества
  • Лозартан
Класс заболеваний
  • Инсулиннезависимый сахарный диабет
  • Эссенциальная [первичная] гипертензия
  • Вторичная гипертензия
  • Сердечная недостаточность неуточненная
  • Инсульт, не уточненный как кровоизлияние или инфаркт
  • Гломерулярные поражения при сахарном диабет е (Е10-Е14 с общим четвертым знаком .2)

Клинико-фармакологическая группа
  • Не указано. См. инструкцию
Фармакологическое действия
  • Гипотензивное

Фармакологическая группа
  • Антагонисты рецепторов ангиотензина II (AT1-подтип)
Таблетки пероральные Лориста (Lorista)

Инструкция по медицинскому применению препарата

  • Показания к применению
  • Форма выпуска
  • Фармакодинамика препарата
  • Фармакокинетика препарата
  • Использование во время беременности
  • Противопоказания к применению
  • Побочные действия
  • Способ применения и дозы
  • Передозировка
  • Взаимодействия с другими препаратами
  • Особые указания при приеме
  • Условия хранения
  • Срок годности
Показания к применению
  • артериальная гипертензия
  • снижение риска развития инсульта у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка
  • хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии, при непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами АПФ)
  • защита функции почек у пациентов с сахарным диабетом типа 2 с протеинурией с целью снижения протеинурии, уменьшения прогрессирования поражения почек, снижения риска развития терминальной стадии (предотвращение необходимости проведения диализа, вероятности увеличения уровня креатинина в сыворотке крови) или наступления смерти.

в упаковке контурной ячейковой 7, 10 или 14 шт.- в пачке картонной 2 упаковки (по 7 шт.)- 1 упаковка (по 14 шт.)- 3, 6, 9 упаковок (по 10 шт.).

Фармакодинамика

Лозартан является селективным антагонистом рецепторов ангиотензина II (типа AT1) для приема внутрь, небелковой природы.

In vivo и in vitro лозартан и его биологически активный карбоксильный метаболит (ЕХР-3174) блокируют все физиологически значимые эффекты ангиотензина II на AT1-рецепторы.

Лозартан косвенно вызывает активацию АТ2-рецепторов за счет повышения уровня ангиотензина II.

Лозартан не подавляет активность кининазы II — фермента, который участвует в метаболизме брадикинина.

Снижает ОПСС, давление в «малом» круге кровообращения- уменьшает постнагрузку, оказывает диуретический эффект. Препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН). Прием лозартана один раз в сутки приводит к статистически значимому снижению сАД и дАД. Лозартан равномерно контролирует давление на протяжении суток, при этом антигипертензивный эффект соответствует естественному циркадному ритму. Снижение АД в конце действия дозы препарата составляло примерно 70–80% от эффекта на пике действия препарата, через 5–6 ч после приема. Синдром отмены не наблюдается- также лозартан не оказывает клинически значимого влияния на частоту сердечных сокращений.

Лозартан эффективен у мужчин и женщин, а также у пожилых ( старше 65 лет) и более молодых пациентов (младше 65 лет).

Фармакокинетика

Лозартан хорошо всасывается из ЖКТ. Подвергается значительному метаболизму при «первом прохождении» через печень, образуя активный метаболит (ЕХР-3174) с карбоксиловой кислотой и другие неактивные метаболиты. Биодоступность составляет примерно 33%. Прием препарата с пищей не оказывает клинически значимого влияния на его сывороточные концентрации. Tmax — 1 ч после приема внутрь, а его активного метаболита (ЕХР-3174) — 3–4 ч.

Более 99% лозартана и ЕХР-3174 связывается с белками плазмы крови, преимущественно с альбумином. Объем распределения лозартана равен 34 л. Очень плохо проникает через ГЭБ.

Лозартан метаболизируется с образованием активного (ЕХР-3174) метаболита (14%) и неактивных, включая 2 основных метаболита, образующихся путем гидроксилирования бутильной группы цепи, и менее значимый метаболит — N-2-тетразол глюкуронид.

Плазменный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет приблизительно 10 мл/с (600 мл/мин) и 0,83 мл/с (50 мл/мин) соответственно. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет около 1,23 мл/с (74 мл/мин) и 0,43 мл/с (26 мл/мин). T1/2 лозартана и активного метаболита составляет 2 ч и 6–9 ч соответственно. Выводится преимущественно с желчью — 58%, почками — 35%.

Использование во время беременности

Данных по применению лозартана при беременности нет. Почечная перфузия плода, которая зависит от развития ренин-ангиотензиновой системы, начинает функционировать в III триместре беременности. Риск для плода возрастает при приеме лозартана во II и III триместрах. При установлении беременности терапия лозартаном должна быть немедленно прекращена.

Нет данных о выделении лозартана в материнское молоко. Поэтому следует решить вопрос о прекращении кормления грудью или отмене терапии лозартаном с учетом ее важности для матери.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к лозартану или к другим компонентам препарата, артериальная гипотензия, гиперкалиемия, дегидратация, беременность и период лактации, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), непереносимость лактозы, галактоземия или синдром нарушенного всасывания глюкозы/галактозы.

С осторожностью: печеночная и/или почечная недостаточность, сниженный ОЦК, нарушения водно-электролитного баланса, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки.

Побочные действия

В большинстве случаев Лориста® хорошо переносится, побочные эффекты носят слабый и преходящий характер и не требуют отмены препарата.

Со стороны системы крови: нечасто — анемия. болезнь Шенлейна-Геноха.

Аллергические реакции: менее 1% — крапивница. кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек (включая отек гортани и языка, вызывающий обструкцию дыхательных путей и/или отек лица, губ, глотки).

Со стороны ЦНС и органов чувств: с частотой 1% и более — головокружение, астения, головная боль. утомляемость, бессонница - менее 1% — беспокойство, нарушение сна, сонливость, расстройства памяти, периферическая нейропатия, парестезии, гипестезии, мигрень. тремор, атаксия, депрессия, синкопе, звон в ушах, нарушение вкуса, нарушения зрения, конъюнктивит .

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия (дозозависимая), сердцебиение, тахи- или брадикардия, аритмии, стенокардия, васкулит.

Со стороны мочеполовой системы: с частотой менее 1% — императивные позывы на мочеиспускание. инфекции мочевыводящих путей, нарушение функции почек, снижение либидо. импотенция .

Со стороны дыхательной системы: с частотой 1% и более — заложенность носа. кашель *, инфекции верхних отделов дыхательных путей, фарингит. диспноэ, бронхит. отек слизистой оболочки носа.

Со стороны пищеварительного тракта: с частотой 1% и более — тошнота, диарея *, диспептические явления*, боль в животе - менее 1% — анорексия. сухость во рту, зубная боль, рвота, метеоризм. гастрит. запор, гепатит. нарушение функции печени.

Со стороны кожных покровов: с частотой менее 1% — сухость кожи, эритема, фотосенсибилизация, повышенное потоотделение. алопеция.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: с частотой 1% и более — судороги, миалгия*, боль в спине. грудной клетке, ногах- менее 1% — артралгия, артрит, боль в плече, колене, фибромиалгия.

Лабораторные показатели: гиперкалиемия- нечасто — умеренное повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови- очень редко — повышение активности ферментов печени, гипербилирубинемия.

Значком «*» помечены побочные эффекты, частота развития которых сопоставима с плацебо.

Способ применения и дозы

Внутрь, вне зависимости от приема пищи.

Кратность приема — 1 раз в сутки.

Артериальная гипертензия: средняя суточная доза составляет 50 мг. Максимальный антигипертензивный эффект достигается в течение 3–6 нед терапии. У некоторых пациентов можно достичь более выраженного эффекта путем увеличения дозы препарата до 100 мг/сут в 2 или в 1 прием.

На фоне приема больших доз диуретиков рекомендуется начинать терапию Лориста® с 25 мг/сут в 1 прием.

У пациентов пожилого возраста, а также у больных с нарушениями функции почек, включая пациентов на гемодиализе, не требуется коррекции начальной дозы.

Не требуется корректировать дозу пациентам преклонного возраста или больным с нарушенной функцией почек, включая пациентов, находящихся на гемодиализе.

Пациентам с нарушениями функции печени следует назначать более низкие дозы препарата.

Хроническая сердечная недостаточность: начальная доза составляет 12,5 мг/сут в 1 прием. Для того чтобы достичь обычной поддерживающей дозы в 50 мг/сут, дозу препарата необходимо увеличивать постепенно, с интервалами в одну неделю (например 12,5- 25 или 50 мг при однократном приеме в сутки). Лориста® обычно назначается в комбинации с диуретиками и сердечными гликозидами.

Доза препарата должна увеличиваться по следующей схеме:

1-я неделя (1–7-й день) — по 1 табл. 12,5 мг/сут.

2-я неделя (8–14-й день) — по 1 табл. 25 мг/сут.

3-я неделя (15–21-й день) — по 1 табл. 50 мг/сут.

4-я неделя (22–28-й день) — по 1 табл. 50 мг/сут.

Снижение риска развития инсульта у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка: стандартная начальная доза Лориста® составляет 50 мг/сут в 1 прием. В дальнейшем может быть добавлен гидрохлоротиазид в низких дозах и/или увеличена доза Лориста® до 100 мг/сут.

Защита почек у пациентов с сахарным диабетом типа 2 с протеинурией: стандартная начальная доза Лориста® составляет 50 мг/сут в 1 прием. Доза препарата может быть увеличена до 100 мг/сут с учетом снижения АД.

Применение в педиатрии. Безопасность и эффективность препарата у детей не установлены.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия - как результат парасимпатической (вагусной) стимуляции может развиться брадикардия.

Лечение: форсированный диурез, симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействия с другими препаратами

Не отмечено каких-либо клинически значимых лекарственных взаимодействий с гидрохлоротиазидом, дигоксином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, фенобарбиталом, кетоконазолом и эритромицином. Во время одновременного приема с рифампицином и флуконазолом было отмечено снижение уровня активного метаболита лозартана калия. Клинические последствия этого явления не известны.

Одновременный прием с калийсберегающими диуретиками (например спиронолактон, триамтерен, амилорид) и препаратами калия повышает риск гиперкалиемии.

При совместном приеме с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВС), включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, возможно снижение эффекта гипотензивных средств.

Если лозартан назначается одновременно с тиазидными диуретиками, снижение АД носит аддитивный характер.

Усиливает (взаимно) эффект других гипотензивных средств (диуретиков, бета- адреноблокаторов, симпатолитиков).

Особые указания при приеме

У пациентов со сниженным ОЦК (например при терапии большими дозами диуретиков) может развиться симптоматическая артериальная гипотензия. До начала приема лозартана необходимо устранить имеющиеся нарушения, либо начинать терапию с небольших доз.

У пациентов с легким и умеренным циррозом печени концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови после перорального приема выше, чем у здоровых. Поэтому пациентам с заболеваниями печени в анамнезе рекомендуется терапия более низкими дозами.

У пациентов с нарушением функции почек, как с сахарным диабетом, так и без него, часто развиваются электролитные нарушения (гиперкалиемия), на которые следует обращать внимание. Однако лишь в редких случаях прекращают лечение вследствие гиперкалиемии. В период лечения следует регулярно контролировать концентрацию калия в крови, особенно у пациентов пожилого возраста, при нарушениях функции почек.

ЛС, действующие на ренин-ангиотензиновую систему, могут увеличить содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови у пациентов с двусторонним или односторонним стенозом артерии единственной почки. Изменения функции почек могут быть обратимы после отмены терапии. В период лечения необходимо регулярно контролировать концентрацию креатинина в сыворотке крови через равные промежутки времени.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механическими средствами. Данные о влиянии лозартана на способность управлять транспортными или другими техническими средствами отсутствуют.

Условия хранения

Список Б. В сухом месте, при температуре не выше 30 °C.

Срок годности

Другие статьи

Лориста н инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы

Лориста н инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы Форма выпуска Лориста н, упаковка препарата и состав.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от желтого до желтого с зеленоватым оттенком цвета, овальные, слегка двояковыпуклые, с риской на одной стороне. 1 таб. лозартан калия 50 мг гидрохлоротиазид 12.5 мг
Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинированный, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, магния стеарат.
Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 4000, краситель хинолиновый желтый (Е104), титана диоксид (Е171), тальк.
7 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (8) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (12) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (14) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (9) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (7) — пачки картонные.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.

Фармакологическое действие Лориста н

Комбинированный антигипертензивный препарат.
Лозартан — селективный антагонист рецепторов ангиотензина II типа АТ1 небелковой природы.
In vivo и in vitro лозартан и его биологически активный карбоксильный метаболит (ЕХР-3174) блокируют все физиологически значимые эффекты ангиотензина II на АT1-рецепторы независимо от пути его синтеза: приводит к повышению активности ренина плазмы крови, снижает концентрацию альдостерона в плазме крови.
Лозартан косвенно вызывает активацию АТ2-рецепторов за счет повышения уровня ангиотензина II. Лозартан не подавляет активность кининазы II, фермента, который участвует в метаболизме брадикинина.
Снижает ОПСС, давление в малом круге кровообращения; уменьшает постнагрузку, оказывает диуретический эффект.
Препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с хронической сердечной недостаточностью.
Прием лозартана 1 раз/сут приводит к статистически значимому снижению систолического и диастолического АД. В течение суток лозартан равномерно контролирует АД, при этом антигипертензивный эффект соответствует естественному циркадному ритму. Снижение АД в конце действия дозы препарата составляло примерно 70-80% от эффекта на пике действия препарата, через 5-6 ч после приема. Синдром отмены не наблюдается; также лозартан не оказывает клинически значимого влияния на ЧСС.
Лозартан эффективен у мужчин и женщин, а также у пожилых ( 65 лет) и более молодых пациентов ( 65 лет).
Гидрохлоротиазид — тиазидный диуретик, диуретический эффект которого связан с нарушением реабсорбции ионов натрия, хлора, калия, магния, воды в дистальном отделе нефрона; задерживает выведение ионов кальция, мочевой кислоты. Обладает антигипертензивными свойствами; гипотензивное действие развивается за счет расширения артериол. Практически не оказывает влияния на нормальное АД. Диуретический эффект наступает через 1-2 ч, достигает максимума через 4 ч и продолжается 6-12 ч.
Антигипертензивное действие наступает через 3-4 дня, но для достижения оптимального терапевтического эффекта может потребоваться 3-4 недели.

Фармакокинетика препарата. Фармакокинетика препарата.

лозартана и гидрохлоротиазида при одновременном применении не отличается от таковой при их раздельном применении.
Лозартан
Всасывание
Хорошо всасывается из ЖКТ. Прием препарата с пищей не оказывает клинически значимого влияния на его сывороточные концентрации. Биодоступность составляет около 33%. Cmax лозартана в плазме крови достигается через 1 ч после приема внутрь, а Cmax ЕXP-3174 достигается через 3–4 ч.
Распределение
Более 99% лозартана и EXP-3174 связывается с белками плазмы крови, преимущественно с альбумином. Vd лозартана равен 34 л. Очень плохо проникает через ГЭБ.
Метаболизм
Подвергается значительному метаболизму при «первом прохождении» через печень, образуя активный метаболит ЕXP-3174 (14%) и ряд неактивных метаболитов.
Выведение
Плазменный клиренс лозартана и EXP-3174 составляет приблизительно 10 мл/с (600 мл/мин) и 0.83 мл/с (50 мл/мин) соответственно. Почечный клиренс лозартана и EXP-3174 составляет около 1.23 мл/с (74 мл/мин) и 0.43 мл/с (26 мл/мин), соответственно. T1/2 лозартана и EXP-3174 составляет 2 ч и 6–9 ч, соответственно. Около 58% препарата выводится с желчью, 35% – с мочой.
Гидрохлоротиазид
Всасывание и распределение
После приема внутрь абсорбция гидрохлоротиазида составляет 60-80%. Cmax в крови достигается через 1-5 ч после приема внутрь. Связывание гидрохлоротиазида с белками плазмы крови — 64%.
Метаболизм и выведение
Гидрохлоротиазид не метаболизируется и быстро выводится почками. T1/2 составляет 5-15 ч.

Показания к применению:

— артериальная гипертензия (пациентам, которым показана комбинированная терапия);
— снижение риска сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка.

Дозировка и способ применения препарата.

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи. Лористу Н можно сочетать с другими антигипертензивными средствами.
Артериальная гипертензия
Начальная и поддерживающая доза — 1 таб. 1 раз/сут. Максимальный антигипертензивный эффект достигается в течение 3 недель терапии. Для достижения более выраженного эффекта возможно увеличение дозы препарата до 2 таб. 1 раз/сут. Максимальная суточная доза – 2 таб.
При сниженном ОЦК (например, на фоне приема диуретиков в высоких дозах) рекомендуемая начальная доза лозартана у пациентов с гиповолемией составляет 25 мг 1 раз/сут. В связи с этим терапию Лористой Н необходимо начинать после отмены диуретиков и коррекции гиповолемии.
У пациентов пожилого возраста и пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести, включая пациентов, находящихся на диализе, не требуется коррекции начальной дозы препарата.
Снижение риска сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка
Стандартная начальная доза лозартана составляет 50 мг 1 раз/сут. Пациентам, у которых не удалось достичь целевого уровня АД на фоне приема лозартана 50 мг/сут, требуется подбор терапии путем комбинации лозартана с низкими дозами гидрохлоротиазида (12.5 мг), и, в случае необходимости, нужно увеличить дозу лозартана до 100 мг в сочетании с гидрохлоротиазидом в дозе 12.5 мг/сут, в дальнейшем — увеличить дозу Лористы Н до 2 таб. 1 раз/сут.

Побочное действие Лориста н:

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто — головная боль, системное и несистемное головокружение, бессонница, утомляемость; иногда — мигрень.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — ортостатическая гипотензия (дозозависимая), ощущение сердцебиения, тахикардия; редко — васкулиты.
Со стороны дыхательной системы: часто — кашель, инфекции верхних отделов дыхательных путей, фарингиты, отек слизистой оболочки носа.
Со стороны пищеварительной системы: часто — диарея, диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе; редко — гепатит, нарушение функции печени; очень редко — повышение активности ферментов печени и билирубина.
Со стороны костно-мышечной системы: часто — миалгия, боль в спине; иногда — артралгии.
Со стороны системы кроветворения: нечасто — анемия, пурпура Шенлейна-Геноха.
Со стороны лабораторных показателей: часто — гиперкалиемия, повышение концентрации гемоглобина и гематокрита (клинически незначимо); иногда — умеренное повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови.
Аллергические реакции: иногда — крапивница, кожный зуд; редко — анафилактические реакции, ангионевротический отек (включая отек гортани и языка, вызывающий обструкцию дыхательных путей и/или отек лица, губ, глотки).
Прочие: часто — астения, слабость, периферические отеки, боль в груди.

Противопоказания к препарату:

— анурия;
— выраженные нарушения функции почек (КК<30 мл/мин);
— гиперкалиемия;
— дегидратация (в т.ч. на фоне приема диуретиков в высоких дозах);
— выраженные нарушения функции печени;
— рефрактерная гипокалиемия;
— артериальная гипотензия;
— дефицит лактазы;
— галактоземия или синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы;
— беременность;
— период лактации;
— детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
— повышенная чувствительность к лозартану и другим компонентам препарата;
— повышенная чувствительность к производным сульфонамида.
С осторожностью следует применять при нарушениях водно-электролитного баланса крови (гипонатриемия, гипохлоремический алкалоз, гипомагниемия, гипокалиемия), двухстороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки, сахарном диабете, гиперкальциемии, гиперурикемии и/или подагре, при отягощенном аллергологическом анамнезе (у некоторых пациентов ангионевротический отек развивался ранее при приеме других лекарственных веществ, в т.ч. ингибиторов АПФ) и бронхиальной астме, системных заболеваниях крови (в т.ч. при СКВ), одновременно с НПВС (в т.ч. ингибиторами ЦОГ-2).

Применение при беременности и лактации.

Противопоказано применение препарата при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Данных по применению лозартана при беременности нет. Почечная перфузия плода, которая зависит от развития ренин-ангиотензиновой системы, начинает функционировать в III триместре беременности. Риск для плода возрастает при приеме лозартана во II и III триместрах, т.к. прием лекарственных средств, непосредственно действующих на систему ренин-ангиотензина, во время II и III триместров беременности может привести к гибели плода.
Не рекомендуется назначение диуретиков при беременности в связи с риском возникновения желтухи у плода и новорожденного, тромбоцитопении у матери. Терапия диуретиками не предупреждает развитие токсикоза беременности.
При установлении беременности терапию Лористой Н следует немедленно прекратить.
При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Особый указания по применению Лориста н.

Нет необходимости в специальном подборе начальной дозы у пациентов пожилого возраста. Препарат может повышать концентрацию мочевины и креатинина в плазме крови у пациентов с двухсторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной почки.
Гидрохлоротиазид может усилить артериальную гипотензию и нарушения водно-электролитного баланса (уменьшение ОЦК, гипонатриемию, гипохлоремический алкалоз, гипомагниемию, гипокалиемию), нарушать толерантность к глюкозе, снизить выведение кальция с мочой и вызывать преходящее, незначительное повышение концентрации кальция в плазме крови, повышать концентрацию холестерина и ТГ, провоцировать возникновение гиперурикемии и/или подагры.
Лориста Н содержит лактозу, поэтому препарат не назначают пациентам с дефицитом лактазы, галактоземией или синдромом мальабсорбции глюкозы/галактозы.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Практически все пациенты во время терапии препаратом Лориста Н могут выполнять действия, требующие повышенного внимания (например, управление автомобилем или опасными техническими средствами). У отдельных лиц в начале терапии препарат может вызвать артериальную гипотензию и головокружение и, таким образом, косвенно повлиять на их психофизическое состояние. В целях безопасности перед началом деятельности, требующей повышенного внимания, пациенты должны сначала оценить свою реакцию на проводимое лечение.

Передозировка препаратом:

Лозартан
Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия; брадикардия, обусловленная парасимпатической (вагусной) стимуляцией.
Лечение: форсированный диурез, симптоматическая терапия, гемодиализ неэффективен.
Гидрохлоротиазид
Симптомы: наиболее частые симптомы являются следствием дефицита электролитов (гипокалиемия, гипохлоремия, гипонатриемия) и дегидратации вследствие чрезмерного диуреза. При одновременном приеме сердечных гликозидов гипокалиемия может усугублять течение аритмий.
Лечение: проведение симптоматической терапии.

Взаимодействие Лориста н с другими препаратами.

Лозартан
В клинических исследованиях не выявлено клинически значимого фармакокинетического взаимодействия лозартана с гидрохлоротиазидом, дигоксином, варфарином, циметидином, фенобарбиталом, кетоконазолом и эритромицином.
Рифампицин и флуконазол снижают уровень активного метаболита (клинически данное взаимодействие не изучено).
Сочетание лозартана с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид), калийсберегающими добавками или солями калия может приводить к гиперкалиемии.
НПВС, в т.ч. селективные ингибиторы ЦОГ-2, могут уменьшать эффективность диуретиков и других гипотензивных средств, включая лозартан.
У пациентов с нарушенной функцией почек, получавших терапию НПВС (включая ингибиторы ЦОГ-2), терапия антагонистами рецепторов ангиотензина II может приводить к дальнейшему ухудшению функции почек, включая острую почечную недостаточность, которая обычно обратима.
Гипотензивный эффект лозартана, как и других гипотензивных средств, может быть снижен при приеме индометацина.
Гидрохлоротиазид
При одновременном применении с тиазидными диуретиками этанол, барбитураты и наркотические средства могут потенцировать риск развития ортостатической гипотензии.
При одновременном применении с гипогликемическими средствами (для приема внутрь и инсулина) может потребоваться коррекция дозы гипогликемических средств.
При приеме в комбинации с другими гипотензивными средствами — аддитивный эффект.
Колестирамин и колестипол нарушают всасывание гидрохлоротиазида.
ГКС, АКТГ вызывают выраженное снижение уровней электролитов, в частности, гипокалиемию.
Гидрохлоротиазид снижает выраженность ответа на прием прессорных аминов (например, эпинефрина, норэпинефрина).
Гидрохлоротиазид усиливает эффект миорелаксантов недеполяризующего типа действия (например, тубокурарина).
Диуретики снижают почечный клиренс лития и повышают риск развития токсического действия лития (одновременное применение не рекомендуется).
НПВС (включая ингибиторы ЦОГ-2) — могут снижать диуретический, натрийуретический и гипотензивный эффект диуретиков.
В связи с влиянием на метаболизм кальция прием тиазидных диуретиков может искажать результаты исследования функции паращитовидных желез.

Условия продажи в аптеках.

Препарат отпускается по рецепту.

Сроки у условия храниния препарата Лориста н.

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности — 3 года.

Лориста - купить, цена и отзывы, Лориста инструкция по применению, дешевые аналоги, описание, заказать в Москве с доставкой на дом

Лориста

Лозартан является селективным антагонистом рецепторов ангиотензина II (типа AT1 ) для приема внутрь, небелковой природы.

In vivo и in vitro лозартан и его биологически активный карбоксильный метаболит (ЕХР-3174) блокируют все физиологически значимые эффекты ангиотензина II на AT1 -рецепторы.

Лозартан косвенно вызывает активацию АТ2 -рецепторов за счет повышения уровня ангиотензина II.

Лозартан не подавляет активность кининазы II — фермента, который участвует в метаболизме брадикинина.

Снижает ОПСС, давление в «малом» круге кровообращения; уменьшает постнагрузку, оказывает диуретический эффект. Препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН). Прием лозартана один раз в сутки приводит к статистически значимому снижению сАД и дАД. Лозартан равномерно контролирует давление на протяжении суток, при этом антигипертензивный эффект соответствует естественному циркадному ритму. Снижение АД в конце действия дозы препарата составляло примерно 70–80% от эффекта на пике действия препарата, через 5–6 ч после приема. Синдром отмены не наблюдается; также лозартан не оказывает клинически значимого влияния на частоту сердечных сокращений.

Лозартан эффективен у мужчин и женщин, а также у пожилых ( старше 65 лет) и более молодых пациентов (младше 65 лет).

Лозартан хорошо всасывается из ЖКТ. Подвергается значительному метаболизму при «первом прохождении» через печень, образуя активный метаболит (ЕХР-3174) с карбоксиловой кислотой и другие неактивные метаболиты. Биодоступность составляет примерно 33%. Прием препарата с пищей не оказывает клинически значимого влияния на его сывороточные концентрации. Tmax — 1 ч после приема внутрь, а его активного метаболита (ЕХР-3174) — 3–4 ч.

Более 99% лозартана и ЕХР-3174 связывается с белками плазмы крови, преимущественно с альбумином. Объем распределения лозартана равен 34 л. Очень плохо проникает через ГЭБ.

Лозартан метаболизируется с образованием активного (ЕХР-3174) метаболита (14%) и неактивных, включая 2 основных метаболита, образующихся путем гидроксилирования бутильной группы цепи, и менее значимый метаболит — N-2-тетразол глюкуронид.

Плазменный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет приблизительно 10 мл/с (600 мл/мин) и 0,83 мл/с (50 мл/мин) соответственно. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет около 1,23 мл/с (74 мл/мин) и 0,43 мл/с (26 мл/мин). T1/2 лозартана и активного метаболита составляет 2 ч и 6–9 ч соответственно. Выводится преимущественно с желчью — 58%, почками — 35%.

Форма выпуска и состав

Действующее вещество: лозартан калия 12,5 мг; 25 мг; 50 мг или 100 мг;

Вспомогательные вещества: целлактоза (смесь лактозы моногидрата и целлюлозы); крахмал прежелатинизированный; крахмал кукурузный; МКЦ; кремния диоксид коллоидный безводный; магния стеарат;

В упаковке 30 и 60 шт.

Дозировка

Внутрь, вне зависимости от приема пищи.

Кратность приема — 1 раз в сутки.

Артериальная гипертензия: средняя суточная доза составляет 50 мг. Максимальный антигипертензивный эффект достигается в течение 3–6 нед терапии. У некоторых пациентов можно достичь более выраженного эффекта путем увеличения дозы препарата до 100 мг/сут в 2 или в 1 прием.

На фоне приема больших доз диуретиков рекомендуется начинать терапию Лориста ® с 25 мг/сут в 1 прием.

У пациентов пожилого возраста, а также у больных с нарушениями функции почек, включая пациентов на гемодиализе, не требуется коррекции начальной дозы.

Не требуется корректировать дозу пациентам преклонного возраста или больным с нарушенной функцией почек, включая пациентов, находящихся на гемодиализе.

Пациентам с нарушениями функции печени следует назначать более низкие дозы препарата.

Хроническая сердечная недостаточность: начальная доза составляет 12,5 мг/сут в 1 прием. Для того чтобы достичь обычной поддерживающей дозы в 50 мг/сут, дозу препарата необходимо увеличивать постепенно, с интервалами в одну неделю (например 12,5; 25 или 50 мг при однократном приеме в сутки). Лориста ® обычно назначается в комбинации с диуретиками и сердечными гликозидами.

Доза препарата должна увеличиваться по следующей схеме:

1-я неделя (1–7-й день) — по 1 таблетке 12,5 мг/сут.

2-я неделя (8–14-й день) — по 1 таблетке 25 мг/сут.

3-я неделя (15–21-й день) — по 1 таблетке 50 мг/сут.

4-я неделя (22–28-й день) — по 1 таблетке 50 мг/сут.

Снижение риска развития инсульта у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка: стандартная начальная доза Лориста ® составляет 50 мг/сут в 1 прием. В дальнейшем может быть добавлен гидрохлоротиазид в низких дозах и/или увеличена доза Лориста ® до 100 мг/сут.

Защита почек у пациентов с сахарным диабетом типа 2 с протеинурией: стандартная начальная доза Лориста ® составляет 50 мг/сут в 1 прием. Доза препарата может быть увеличена до 100 мг/сут с учетом снижения АД.

Применение в педиатрии. Безопасность и эффективность препарата у детей не установлены.

Лориста показания к применению
  • артериальная гипертензия;
  • снижение риска развития инсульта у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка;
  • хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии, при непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами АПФ);
  • защита функции почек у пациентов с сахарным диабетом типа 2 с протеинурией с целью снижения протеинурии, уменьшения прогрессирования поражения почек, снижения риска развития терминальной стадии (предотвращение необходимости проведения диализа, вероятности увеличения уровня креатинина в сыворотке крови) или наступления смерти.
Не применять при

Повышенная чувствительность к препарату Лориста.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к лозартану или к другим компонентам препарата, артериальная гипотензия, гиперкалиемия, дегидратация, беременность и период лактации, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), непереносимость лактозы, галактоземия или синдром нарушенного всасывания глюкозы/галактозы.

С осторожностью: печеночная и/или почечная недостаточность, сниженный ОЦК, нарушения водно-электролитного баланса, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки.

Особые указания

У пациентов со сниженным ОЦК (например при терапии большими дозами диуретиков) может развиться симптоматическая артериальная гипотензия. До начала приема лозартана необходимо устранить имеющиеся нарушения, либо начинать терапию с небольших доз.

У пациентов с легким и умеренным циррозом печени концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови после перорального приема выше, чем у здоровых. Поэтому пациентам с заболеваниями печени в анамнезе рекомендуется терапия более низкими дозами.

У пациентов с нарушением функции почек, как с сахарным диабетом, так и без него, часто развиваются электролитные нарушения (гиперкалиемия), на которые следует обращать внимание. Однако лишь в редких случаях прекращают лечение вследствие гиперкалиемии. В период лечения следует регулярно контролировать концентрацию калия в крови, особенно у пациентов пожилого возраста, при нарушениях функции почек.

ЛС, действующие на ренин-ангиотензиновую систему, могут увеличить содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови у пациентов с двусторонним или односторонним стенозом артерии единственной почки. Изменения функции почек могут быть обратимы после отмены терапии. В период лечения необходимо регулярно контролировать концентрацию креатинина в сыворотке крови через равные промежутки времени.

Влияние на способность управлять автомобилем или выполнять работы, требующие повышенной скорости физических и психических реакций. Данные о влиянии лозартана на способность управлять транспортными или другими техническими средствами отсутствуют.

Побочные действия

Со стороны системы крови: нечасто — анемия, болезнь Шенлейна-Геноха.

Аллергические реакции: менее 1% — крапивница, кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек (включая отек гортани и языка, вызывающий обструкцию дыхательных путей и/или отек лица, губ, глотки).

Со стороны ЦНС и органов чувств: с частотой 1% и более — головокружение, астения, головная боль, утомляемость, бессонница; менее 1% — беспокойство, нарушение сна, сонливость, расстройства памяти, периферическая нейропатия, парестезии, гипестезии, мигрень, тремор, атаксия, депрессия, синкопе, звон в ушах, нарушение вкуса, нарушения зрения, конъюнктивит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия (дозозависимая), сердцебиение, тахи- или брадикардия, аритмии, стенокардия, васкулит.

Со стороны мочеполовой системы: с частотой менее 1% — императивные позывы на мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей, нарушение функции почек, снижение либидо, импотенция.

Со стороны дыхательной системы: с частотой 1% и более — заложенность носа, кашель, инфекции верхних отделов дыхательных путей, фарингит, диспноэ, бронхит, отек слизистой оболочки носа.

Со стороны пищеварительного тракта: с частотой 1% и более — тошнота, диарея, диспептические явления*, боль в животе; менее 1% — анорексия, сухость во рту, зубная боль, рвота, метеоризм, гастрит, запор, гепатит, нарушение функции печени.

Со стороны кожных покровов: с частотой менее 1% — сухость кожи, эритема, фотосенсибилизация, повышенное потоотделение, алопеция.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: с частотой 1% и более — судороги, миалгия, боль в спине, грудной клетке, ногах; менее 1% — артралгия, артрит, боль в плече, колене, фибромиалгия.

Лабораторные показатели: гиперкалиемия; нечасто — умеренное повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови; очень редко — повышение активности ферментов печени, гипербилирубинемия.

Побочные эффекты

головокружение при резком изменении положения тела, головная боль, головокружение, утомляемость, сухой кашель, фарингит ,тошнота, диспепсия, диарея, гриппоподобный синдром, повышение уровня калия в крови, аллергические реакции.

Лориста: препарат для понижения давления

Отлично зарекомендовавшим себя комбинированным лечебным препаратом, способным оказывать эффективное гипотензивное действие, являются таблетки от давления Лориста. Основной компонент – лозартан, небелковый антагонист рецептов ангиотензина 2.

Фармокинетика препарата

Лозартан позволяет блокировать и преобразовывать антиотензин 2 в антиотензин 1, независимо от синтеза. Препарат эффективно повышает активность ренина в крови и значительно понижает уровень альдостерона. Косвенно медикамент способен вызывать активацию рецепторов антиотензина 2 за счёт увеличения уровня фермента.

Основные свойства Лористы:

  • понижение давления;
  • уменьшение нагрузки на организм;
  • диуретический эффект;
  • поддержание активности фермента кининазы 2, участвующем в метаболизме брадикинина.

Препарат позволяет равномерно осуществлять контроль давления на протяжении всего дня, повысить физическую нагрузку пациентам, страдающим сердечной недостаточностью и препятствовать развитию гипертрофии миокарда. Приём средства способствует значительному понижению диастолического и систолического давления.

Антигипертензивная эффективность при приёме лекарства обуславливает естественный артериальный ритм в организме. Понижение давления составляет около 80% в момент пика действия медикамента, наступающего через шесть часов после принятия лекарств. При этом отсутствует влияние лозартана на сам сердечный ритм, а также не формируется синдром отмены.

Таблетки от давления Лориста может использоваться при лечении пациентов любой возрастной категории. Медикамент одинаково хорошо переносится мужчинами и женщинами.

Фармокинетика гидрохлоротиазида

В состав препарат входит также и диуретик – гидрохлоротиазид. Благодаря этому препарат способствует задержке вывода ионов кальция и обладает выраженным антигипертензивным свойством. Его действие основывается на расширении артериол. Диуретический эффект после приёма препарата возникает через два часа и продолжается в течение 6-12 часов. Оптимальный терапевтический эффект достигается при непрерывном приеме препарата на протяжении 3-4 недель.

Показания и противопоказания к приёму препарата

Препарат показан при таких заболеваниях:

  • артериальная гипертензия (в комплексной комбинированной терапии);
  • гипертрофия левого желудочка.

Противопоказания к приёму препарата:

  • повышенная чувствительность к лозартану;
  • нарушения в работе почек;
  • анурия;
  • нарушения в работе печени;
  • гиперкалиемия;
  • дефицит лактазы;
  • беременность;
  • период грудного вскармливания.
Способ применения препарата

Лориста принимается вне зависимости от приёма пищи. Препарат хорошо сочетаем с остальными противогипертензивными медикаментами. При артериальной гипертензии начальной дозой является 1 таблетка в сутки. Максимальный эффект достигается через три недели. Для более выраженного эффекта возможно применение двух таблеток в день.

Больным со пониженным ОЦК рекомендована первоначальная доза 25 мг препарата в сутки. Терапия начинается после непосредственной отмены диуретиков. Пожилым людям с почечной недостаточностью коррекция первой дозы при начале приёма не требуется.

Побочные эффекты

Побочные эффекты, выявленные при приёме препарата:

  • развитие анемии;
  • головная боль;
  • головокружение;
  • мигрени;
  • тахикардия;
  • болезнь Шенлейна-Геноха;
  • кашель;
  • фарингит;
  • инфекции дыхательных путей;
  • нарушения в работе ЖКТ;
  • кожный зуд;
  • крапивница;
  • миалгия и боль в спине.

При приёме препарата необходимо следить за лабораторными показателями гемоглобина и креатинина в сыворотке крови.

Особые указания к приёму препарата

Препарат можно принимать одновременно с остальными гипотензивными лекарствами.

У пациентов с почечной недостаточностью, стенозом почечной артерии медикамент может повысить креатинин и мочевину в крови.

Артериальная гипотензия может быть увеличена в результате действия гидрохлоротиазида.

Приём лекарства во время вынашивания ребенка может стать причиной гибели плода. При подтверждении беременности приём препарата следует отменить.

Взаимодействие лекарства с другими препаратами

Сочетание лозартана с диуретиками триамтереном, амилоридом, спиронолактоном может привести к развитию гиперкалиемии. При одновременном приёме с лозартаном индометацина снижается гипотензивный эффект.

Прием Лористы может потребовать корректировку дозы гипогликемических средств, как таблеток, так и инсулина.

Гипотензивный эффект от приема препарата может быть значительно снижен при одновременном приеме индометацина.

При передозировке препарата могут возникнуть брадикардия и тахикардия.