Руководства, Инструкции, Бланки

спирива инструкция по применению фото

Рейтинг: 4.5/5.0 (278 проголосовавших)

Категория: Инструкции

Описание

Спирива - инструкция по применению, цена на Спирива и аналоги

Спирива О препарате:

В результате применения препарата наблюдается релаксация гладкой мускулатуры дыхательных путей. Бронходилатирующее действие дозозависимое, длительное (около суток).

Показания и дозировка:

Поддерживающая терапия при ХОБЛ (хронический бронхит и эмфизема легких); поддерживающая терапия одышки, обусловленной ХОБЛ, и профилактика обострений заболевания.

Рекомендуемая доза Спиривы — содержимое 1 капсулы 1 раз в сутки применять с помощью ингаляционного устройства ХендиХейлер. Ингаляцию следует проводить в одно и то же время суток. Капсулы Спиривы не предназначены для приема внутрь.Коррекции дозы препарата у лиц пожилого возраста, пациентов с почечной недостаточностью не требуется. Однако, как и при приеме других лекарственных средств, которые в основном выделяются почками, пациенты с умеренно выраженной или тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <50 мл/мин) в период лечения препаратом должны находиться под врачебным наблюдением. Пациенты с печеночной недостаточностью могут применять препарат Спирива в соответствии с рекомендованной дозой. Исходя из того что опыт применения Спиривы у детей отсутствует, препарат рекомендуется применять только для взрослых.

Передозировка:

Превышение доз, определенных как терапевтические, может сопровождаться:

Системная интоксикация маловероятна. При передозировке проводят терапию, соответствующую симптомам.

Побочные эффекты:

Многие из перечисленных побочных эффектов можно отнести к антихолинергическим свойствам препарата Спирива. Побочные реакции на препарат определены в соответствии с данными, полученными в клинических испытаниях и спонтанных сообщениях на протяжении послерегистрационного периода. База данных клинических исследований включает 9149 пациентов, применявших тиотропий в 26 плацебо-контролируемых клинических испытаниях с периодом лечения от 4 нед до 4 лет, которое соответствует 11958 пациенто-годам применения тиотропия.

  • Со стороны обмена веществ: обезвоживание.
  • Со стороны ЦНС: головокружение, нарушение сна.
  • Со стороны органа зрения: нечеткость зрения, повышение внутриглазного давления; глаукома .
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ощущение сердцебиения; суправентрикулярная тахикардия, фибрилляция предсердий.
  • Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: бронхоспазм, носовые кровотечения, ларингит. фарингит. синусит. дисфония, кашель .
  • Со стороны ЖКТ: непроходимость кишечника, включающая паралитическую непроходимость, стоматит. гингивит. глоссит, кандидоз ротовой полости и глотки, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь. дисфагия, запор. сухость во рту, обычно слабовыражена.
  • Со стороны иммунной системы, кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек. аллергические реакции (включая аллергические реакции немедленного типа), инфекции кожи и образование изъязвлений, крапивница. зуд. сухость кожи, кожная сыпь .
  • Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: отек суставов.
  • Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи (обычно у предрасположенных к этому мужчин), инфекция мочевыводящих путей, нарушение мочеиспускания.
Противопоказания:

Гиперчувствительность к препарату, атропину или его производным (например к ипратропию или окситропию бромиду) или другим компонентам препарата.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Несмотря на то что формальные исследования взаимодействия с другими лекарственными средствами не проводили, тиотропия бромид применяли одновременно с другими препаратами (симпатомиметические бронходилататоры, метилксантины, пероральные и ингаляционные стероиды, которые применяют в лечении ХОБЛ) без развития побочных эффектов.

Недостаточная информация о применении других антихолинергических лекарственных средств сочетанно с препаратом Спирива: одноразовый прием отдельной дозы ипратропия бромида при продолжительном приеме препарата Спирива пациентами с ХОБЛ и здоровыми добровольцами не был связан с увеличением количества побочных реакций, изменением основных показателей состояния организма или результатов ЭКГ. Применение Спиривы в сочетании с другими лекарственными средствами, содержащими холинолитики, не изучалось и поэтому не рекомендуется.

Состав и свойства:

Состав: тиотропия бромид 18 мкг.

  • пор. д/инг. в капс. 18 мкг блистер, № 10, № 30
  • пор. д/инг. в капс. 18 мкг блистер, с устройством ХендиХейлер®, № 10, № 30

Тиотропия бромид — специфическое антихолинергическое средство с продолжительным действием, обладающим сродством ко всем подтипам мускариновых рецепторов (М1-М5). В доклинических исследованиях in vitro и in vivo бронходилататорный эффект был дозозависимым и длился более 24 ч. Такая продолжительность эффекта, вероятно, обусловлена очень медленным высвобождением препарата из связи с М3-рецепторами, что определяет продолжительный T1/2, значительно превосходящий таковой ипратропия. Как N-четвертичный аммониевый антихолинергетик, тиотропия бромид оказывает преимущественно местное действие (бронхо-) селективное при ингаляционном применении, его системные антихолинергические эффекты выражены в пределах терапевтического диапазона доз. Диссоциация из связи с M2-рецепторами более быстрая, чем из связи с рецепторами M3 in vitro. М3 — более приемлемый (кинетически контролируемый) подтип рецептора.

Высокая активность препарата и медленная диссоциация из рецепторов клинически коррелировали со значительно выраженной и продолжительной бронходилатацией у пациентов с ХОБЛ. Бронходилатация после ингаляции тиотропия в первую очередь является местным эффектом на дыхательные пути, а не системным. Применение препарата Спирива 1 раз в сутки сопровождалось значительным повышением функции легких (увеличение объема форсированного выдоха за 1-ю секунду (ОФВ1) и форсированной жизненной емкости легких) на протяжении 30 мин после первой дозы, продолжительность эффекта составляла 24 ч. Фармакотерапевтически стабильное состояние достигается в течение 1 нед от начала лечения. У большинства пациентов бронходилатация появляется на 3-й день.Согласно данным ежедневных применений препарат Спирива значительно повышает утреннюю и вечернюю максимальную скорость выдоха.Улучшение функции легких при лечении сохраняется длительный период, признаков развития толерантности к препарату не отмечено.Бронходилатация длится на протяжении 24-часового интервала дозирования по сравнению с плацебо.

Условия хранения: температура хранения капсул Спирива – до 25 градусов Цельсия. Капсулы не должны подвергаться замораживанию. Срок годности капсул с порошком – 2 года. Ингаляторное устройство годно к применению 12 месяцев. Открытый блистер может храниться 9 дней.

ПОХОЖИЕ ПО ДЕЙСТВУЮЩЕМУ ВЕЩЕСТВУ

спирива инструкция по применению фото:

  • скачать
  • скачать
  • Другие статьи

    Спирива (Spiriva)

    Спирива

    Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, 200 М; лактозы моногидрат микронизированный.

    Состав капсулы: макрогол 3350 (PEG 3350), индигокармин (Е132), титана диоксид (Е171), железа оксид желтый (Е172).

    10 шт. - блистеры (1) в комплекте с ингалятором ХандиХалер® или без него - пачки картонные.
    10 шт. - блистеры (3) в комплекте с ингалятором ХандиХалер® или без него - пачки картонные.
    10 шт. - блистеры (6) в комплекте с ингалятором ХандиХалер® или без него - пачки картонные.

    Фармакологические свойства:

    Бронхолитический препарат - блокатор м-холинорецепторов продолжительного действия.

    Обладает одинаковым сродством к различным подтипам мускариновых рецепторов от М1 до М5. В результате ингибирования М3 -рецепторов в дыхательных путях происходит расслабление гладкой мускулатуры. Бронходилатирующий эффект зависит от дозы и сохраняется не менее 24 ч. Значительная продолжительность действия связана, вероятно, с очень медленным высвобождением из связи с М3 -рецепторами, по сравнению с ипратропия бромидом. При ингаляционном введении тиотропия бромид, как антихолинергическое средство N-четвертичной структуры, оказывает местное избирательное действие, при этом в терапевтических дозах не вызывает системных антихолинергических побочных эффектов. Высвобождение тиотропия бромида из связи с М2 -рецепторами происходит быстрее, чем из связи с М3 -рецепторами. Высокое сродство к рецепторам и медленное высвобождение из связи с ними обусловливают интенсивный и продолжительный бронходилатирующий эффект у пациентов с ХОБЛ.

    Бронходилатация после ингаляции тиотропия бромида является следствием местного, а не системного действия.

    В клинических исследованиях было показано, что через 30 мин после однократной дозы Спирива на протяжении 24 ч значительно улучшает функцию легких (увеличение ОФВ1 и ФЖЕЛ). Фармакодинамическое равновесие достигалось в течение 1-й недели, а выраженный бронходилатирующий эффект наблюдался на 3-й день. Спирива значительно увеличивает утреннюю и вечернюю пиковую потоковую скорость выдоха, измеряемую больными. Бронходилатирующий эффект Спиривы, оцениваемый на протяжении года, не выявил проявлений толерантности.

    Спирива значительно снижает частоту обострений ХОБЛ и увеличивает период до момента первого обострения по сравнению с плацебо. Значительно улучшает качество жизни, что наблюдается в течение всего периода лечения. Спирива существенно снижает количество случаев госпитализации, связанной с обострением ХОБЛ, и увеличивает время до момента первой госпитализации.

    Тиотропия бромид - четвертичное аммониевое соединение, умеренно растворим в воде.

    Тиотропия бромид имеет линейную фармакокинетику в терапевтических пределах после в/в введения и ингаляции сухого порошка.

    При ингаляционном введении абсолютная биодоступность тиотропия бромида составляет 19.5%, что свидетельствует о высокой биодоступности фракции препарата, достигающей легких. Cmax в плазме крови достигается через 5 мин после ингаляции. Тиотропия бромид плохо всасывается из ЖКТ. По этой же причине прием пищи не влияет на абсорбцию тиотропия. При приеме внутрь тиотропия бромида в форме раствора абсолютная биодоступность составила 2-3%.

    Связывание с белками плазмы - 72%. Vd - 32 л/кг. В равновесном состоянии Cmax в плазме крови у пациентов с ХОБЛ составляет 17-19 пг/мл через 5 мин после ингаляции порошка в дозе 18 мкг и быстро снижается. Css в плазме крови составляли 3-4 пг/мл.

    Не проникает через ГЭБ.

    Степень биотрансформации незначительна. Тиотропия бромид расщепляется неферментным путем до алкоголь N-метилскопина и дитиенилгликолевой кислоты, которые не связываются с мускариновыми рецепторами.

    Нарушение метаболизма возможно при применении ингибиторов изоферментов CYP2D6 и 3A4 (хинидина, кетоконазола, гестодена). Таким образом, изоферменты CYP2D6 и 3A4 включаются в метаболизм препарата. Тиотропия бромид даже в сверхтерапевтических концентрациях не ингибирует изоферменты цитохрома P450 1A1, 1A2, 2B6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 или 3A4 в микросомах печени человека.

    После ингаляционного введения терминальный T1/2 составляет 5-6 дней. Общий клиренс при в/в введении здоровым молодым добровольцам составляет 880 мл/мин, при индивидуальной вариабельности 22%. Тиотропия бромид после в/в введения выводится, в основном, с мочой в неизмененном виде - 74%. После ингаляции порошка почечная экскреция составляет 14%, остальная часть, не всосавшаяся в кишечнике, выводится с калом. Почечный клиренс тиотропия бромида превышает КК, что свидетельствует о канальцевой секреции препарата. После длительного приема препарата 1 раз/сут у пациентов с ХОБЛ равновесное состояние фармакокинетических параметров достигается через 2-3 недели, при этом в дальнейшем не наблюдается кумуляции.

    Фармакокинетика в особых клинических случаях

    У пациентов пожилого возраста наблюдается снижение почечного клиренса тиотропия бромида (326 мл/мин у пациентов с ХОБЛ до 58 лет, до 163 мл/мин у пациентов с ХОБЛ старше 70 лет), что обусловлено, по-видимому, снижением функции почек с возрастом. После ингаляции экскреция тиотропия бромида с мочой снижается с 14% (молодые здоровые добровольцы) до 7% (пациенты с ХОБЛ), однако у пациентов пожилого возраста с ХОБЛ не наблюдалось значительных изменений концентрации в плазме крови, если учитывать меж- и внутрииндивидуальную вариабельность (после ингаляции порошка увеличение AUC0-4 на 43%).

    При нарушении функции почек после ингаляционного и в/в введения повышается концентрация препарата в плазме крови и снижается почечный клиренс. При легком нарушении функции почек (КК 50-80 мл/мин), часто наблюдаемом у пациентов пожилого возраста, повышение концентрации тиотропия бромида в плазме крови незначительно (после в/в введения увеличение AUC0-4 на 39%). У пациентов с ХОБЛ со средней или выраженной степенью снижения почечной функции (КК < 50 мл/мин) после в/в введения ипратропия бромида наблюдалось двойное увеличение его концентрации в плазме крови (82% повышение AUC0-4 ), по сравнению с концентрациями в плазме крови, определяемыми после ингаляционного введения сухого порошка.

    Предполагается, что печеночная недостаточность не будет оказывать значительного влияния на фармакокинетику тиотропия бромида, т.к. препарат в основном выводится с мочой и образование фармакологически активных метаболитов не связано с участием ферментов.

    Показания к применению:

    — в качестве поддерживающей терапии у пациентов с ХОБЛ, включая хронический бронхит и эмфизему (поддерживающая терапия при сохраняющейся одышке и для предупреждения обострений).

    Спирива – инструкция по применению, показания, дозы

    Спирива

    Спирива – препарат с холинолитическим, бронходилатирующим действием.

    Форма выпуска и состав

    Спириву выпускают в форме капсул с порошком для ингаляций: размер №3, твердые желатиновые, непрозрачные, светло-зеленовато-голубого цвета, с черной надписью «TI 01» и символом компании; содержимое капсул – белый порошок (по 10 шт. в блистерах, по 1, 3 или 6 блистеров в картонной пачке в комплекте с ингалятором HandiHaler или без него).

    В состав 1 капсулы входит:

    • Активное вещество: тиотропия бромид – 0,018 мг;
    • Вспомогательные компоненты: моногидрат лактозы, 200 М; микронизированный моногидрат лактозы.

    Состав капсулы: титана диоксид (Е171), индигокармин (Е132), макрогол 3350 (PEG 3350), железа оксид желтый (Е172).

    Показания к применению

    Спириву назначают в качестве поддерживающей терапии у пациентов с хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ), включая эмфизему и хронический бронхит (для предупреждения обострений и как поддерживающую терапию при сохраняющейся одышке).

    Противопоказания
    • Возраст до 18 лет;
    • Первый триместр беременности;
    • Гиперчувствительность к компонентам препарата, а также к атропину или его производным (в т.ч. к окситропию и ипратропию).

    Спириву нужно применять с осторожностью больным с гиперплазией предстательной железы, закрытоугольной глаукомой. обструкцией шейки мочевого пузыря.

    Кормящим и беременным женщинам во II-III триместрах применять препарат можно только в случаях, когда ожидаемая польза лечения матери выше потенциального риска для ребенка или плода.

    Способ применения и дозировка

    Спириву следует применять по 1 капсуле в день в виде ингаляций с помощью ингалятора HandiHaler. Процедуры желательно проводить в одно и то же время.

    Глотать препарат не следует.

    При печеночной недостаточности, а также больным пожилого возраста корректировать дозу не следует.

    Пациентам с нарушениями функции почек Спириву следует применять в рекомендованных дозах. Однако при ее применении одновременно с другими лекарственными средствами, которые выводятся преимущественно почками, состояние больных необходимо контролировать, а при почечной недостаточности тяжелой или средней степени (клиренс креатинина ? 50 мл в минуту) необходимо проводить тщательное наблюдение за пациентами.

    Побочные действия

    Во время терапии возможно развитие следующих побочных действий:

    • Дыхательная система: бронхоспазм, дисфония, носовое кровотечение. местное раздражение глотки и кашель;
    • Мочевыделительная система: инфекции мочевого тракта, задержка мочеиспускания и затрудненное мочеиспускание у мужчин с предрасполагающими факторами;
    • Пищеварительная система: небольшая сухость во рту, обычно исчезающая при продолжении терапии, запор. кандидоз полости рта, гастроэзофагеальный рефлюкс ; в отдельных случаях – дисфагия. кишечная непроходимость (включая паралитический илеус);
    • Центральная нервная система: головокружение ;
    • Сердечно-сосудистая система: тахикардия. сердцебиение; в отдельных случаях – мерцательная аритмия, суправентрикулярная тахикардия;
    • Аллергические реакции: крапивница. сыпь, реакции повышенной чувствительности, включая реакции немедленного типа, зуд; в отдельных случаях – ангионевротический отек;
    • Прочие: в отдельных случаях – повышение внутриглазного давления, нечеткость зрения, глаукома.

    Большинство этих побочных реакций могут быть связаны с антихолинергическим действием препарата.

    Особые указания

    Для купирования острых приступов бронхоспазма препарат не предназначен.

    Перед применением Спиривы пациентам нужно ознакомиться с правилами использования ингалятора. Допускать попадания порошка в глаза не следует. Нечеткость зрения, дискомфорт или боль в глазах, зрительные ореолы одновременно с конъюнктивальным застоем, покраснением глаз и отеком роговицы могут быть признаками острого приступа закрытоугольной глаукомы. При развитии подобных симптомов больной должен сразу обратиться к врачу.

    Процесс ингаляции может привести к развитию бронхоспазма. После ингаляции возможно развитие реакций гиперчувствительности немедленного типа.

    В состав 1 капсулы входит 5,5 мг лактозы моногидрата.

    Негативное влияние на способность к управлению автотранспортом и механизмами могут оказать развивающиеся во время терапии нечеткость зрения и головокружение.

    Лекарственное взаимодействие

    Возможно применение Спиривы одновременно с другими лекарственными средствами, обычно применяющимися при лечении хронической обструктивной болезни легких (производными метилксантина, симпатомиметиками, ингаляционными и пероральными глюкокортикостероидами).

    Длительное сочетанное применение Спиривы с антихолинергическими лекарственными средствами не изучалось, поэтому такая комбинация препаратов не рекомендуется.

    Сроки и условия хранения

    Хранить в недоступном для детей месте при температуре до 25 °C, не замораживать.

    Срок годности – 2 года.

    Блистер после вскрытия можно использовать в течение 9 дней, ингалятор HandiHaler – 1 год.

    СПИРИВА - инструкция по применению, аннотация, побочное действие

    СПИРИВА

    Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, 200 М; лактозы моногидрат микронизированный.

    Состав капсулы: макрогол 3350 (PEG 3350), индигокармин (Е132), титана диоксид (Е171), железа оксид желтый (Е172).

    10 шт. - блистеры (1) в комплекте с ингалятором ХандиХалер® или без него - пачки картонные.
    10 шт. - блистеры (3) в комплекте с ингалятором ХандиХалер® или без него - пачки картонные.
    10 шт. - блистеры (6) в комплекте с ингалятором ХандиХалер® или без него - пачки картонные.

    СПИРИВА ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ СПЕЦИАЛИСТА.
    Описание препарата утверждено компанией-производителем.

    Бронхолитический препарат - блокатор м-холинорецепторов продолжительного действия.

    Обладает одинаковым сродством к различным подтипам мускариновых рецепторов от М1 до М5. В результате ингибирования М3 -рецепторов в дыхательных путях происходит расслабление гладкой мускулатуры. Бронходилатирующий эффект зависит от дозы и сохраняется не менее 24 ч. Значительная продолжительность действия связана, вероятно, с очень медленным высвобождением из связи с М3 -рецепторами, по сравнению с ипратропия бромидом. При ингаляционном введении тиотропия бромид, как антихолинергическое средство N-четвертичной структуры, оказывает местное избирательное действие, при этом в терапевтических дозах не вызывает системных антихолинергических побочных эффектов. Высвобождение тиотропия бромида из связи с М2 -рецепторами происходит быстрее, чем из связи с М3 -рецепторами. Высокое сродство к рецепторам и медленное высвобождение из связи с ними обусловливают интенсивный и продолжительный бронходилатирующий эффект у пациентов с ХОБЛ.

    Бронходилатация после ингаляции тиотропия бромида является следствием местного, а не системного действия.

    В клинических исследованиях было показано, что через 30 мин после однократной дозы Спирива ® на протяжении 24 ч значительно улучшает функцию легких (увеличение ОФВ1 и ФЖЕЛ). Фармакодинамическое равновесие достигалось в течение 1-й недели, а выраженный бронходилатирующий эффект наблюдался на 3-й день. Спирива ® значительно увеличивает утреннюю и вечернюю пиковую потоковую скорость выдоха, измеряемую больными. Бронходилатирующий эффект Спиривы ®. оцениваемый на протяжении года, не выявил проявлений толерантности.

    Спирива ® значительно снижает частоту обострений ХОБЛ и увеличивает период до момента первого обострения по сравнению с плацебо. Значительно улучшает качество жизни, что наблюдается в течение всего периода лечения. Спирива ® существенно снижает количество случаев госпитализации, связанной с обострением ХОБЛ, и увеличивает время до момента первой госпитализации.

    Тиотропия бромид - четвертичное аммониевое соединение, умеренно растворим в воде.

    Тиотропия бромид имеет линейную фармакокинетику в терапевтических пределах после в/в введения и ингаляции сухого порошка.

    При ингаляционном введении абсолютная биодоступность тиотропия бромида составляет 19.5%, что свидетельствует о высокой биодоступности фракции препарата, достигающей легких. Cmax в плазме крови достигается через 5 мин после ингаляции. Тиотропия бромид плохо всасывается из ЖКТ. По этой же причине прием пищи не влияет на абсорбцию тиотропия. При приеме внутрь тиотропия бромида в форме раствора абсолютная биодоступность составила 2-3%.

    Связывание с белками плазмы - 72%. Vd - 32 л/кг. В равновесном состоянии Cmax в плазме крови у пациентов с ХОБЛ составляет 17-19 пг/мл через 5 мин после ингаляции порошка в дозе 18 мкг и быстро снижается. Css в плазме крови составляли 3-4 пг/мл.

    Не проникает через ГЭБ.

    Степень биотрансформации незначительна. Тиотропия бромид расщепляется неферментным путем до алкоголь N-метилскопина и дитиенилгликолевой кислоты, которые не связываются с мускариновыми рецепторами.

    Нарушение метаболизма возможно при применении ингибиторов изоферментов CYP2D6 и 3A4 (хинидина, кетоконазола, гестодена). Таким образом, изоферменты CYP2D6 и 3A4 включаются в метаболизм препарата. Тиотропия бромид даже в сверхтерапевтических концентрациях не ингибирует изоферменты цитохрома P450 1A1, 1A2, 2B6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 или 3A4 в микросомах печени человека.

    После ингаляционного введения терминальный T1/2 составляет 5-6 дней. Общий клиренс при в/в введении здоровым молодым добровольцам составляет 880 мл/мин, при индивидуальной вариабельности 22%. Тиотропия бромид после в/в введения выводится, в основном, с мочой в неизмененном виде - 74%. После ингаляции порошка почечная экскреция составляет 14%, остальная часть, не всосавшаяся в кишечнике, выводится с калом. Почечный клиренс тиотропия бромида превышает КК, что свидетельствует о канальцевой секреции препарата. После длительного приема препарата 1 раз/сут у пациентов с ХОБЛ равновесное состояние фармакокинетических параметров достигается через 2-3 недели, при этом в дальнейшем не наблюдается кумуляции.

    Фармакокинетика в особых клинических случаях

    У пациентов пожилого возраста наблюдается снижение почечного клиренса тиотропия бромида (326 мл/мин у пациентов с ХОБЛ до 58 лет, до 163 мл/мин у пациентов с ХОБЛ старше 70 лет), что обусловлено, по-видимому, снижением функции почек с возрастом. После ингаляции экскреция тиотропия бромида с мочой снижается с 14% (молодые здоровые добровольцы) до 7% (пациенты с ХОБЛ), однако у пациентов пожилого возраста с ХОБЛ не наблюдалось значительных изменений концентрации в плазме крови, если учитывать меж- и внутрииндивидуальную вариабельность (после ингаляции порошка увеличение AUC0-4 на 43%).

    При нарушении функции почек после ингаляционного и в/в введения повышается концентрация препарата в плазме крови и снижается почечный клиренс. При легком нарушении функции почек (КК 50-80 мл/мин), часто наблюдаемом у пациентов пожилого возраста, повышение концентрации тиотропия бромида в плазме крови незначительно (после в/в введения увеличение AUC0-4 на 39%). У пациентов с ХОБЛ со средней или выраженной степенью снижения почечной функции (КК < 50 мл/мин) после в/в введения ипратропия бромида наблюдалось двойное увеличение его концентрации в плазме крови (82% повышение AUC0-4 ), по сравнению с концентрациями в плазме крови, определяемыми после ингаляционного введения сухого порошка.

    Предполагается, что печеночная недостаточность не будет оказывать значительного влияния на фармакокинетику тиотропия бромида, т.к. препарат в основном выводится с мочой и образование фармакологически активных метаболитов не связано с участием ферментов.

    — в качестве поддерживающей терапии у пациентов с ХОБЛ, включая хронический бронхит и эмфизему (поддерживающая терапия при сохраняющейся одышке и для предупреждения обострений).

    Назначают по 1 капс./сут в одно и то же время в виде ингаляций с помощью ингалятора HandiHaler.

    Препарат не следует глотать. Спириву ® не следует применять чаще, чем 1 раз/сут. Капсулы Спиривы ® должны применяться только с ингалятором HandiHaler.

    Пациентам пожилого возраста следует принимать препарат в рекомендуемых дозах.

    При нарушениях функции почек пациенты могут применять Спириву ® в рекомендуемых дозах. Однако при назначении Спиривы ® в комбинации с другими препаратами, которые выводятся преимущественно почками, необходим контроль состояния больных. Пациентам с почечной недостаточностью средней или тяжелой степени (КК?50 мл/мин) необходимо тщательное наблюдение.

    Пациенты с печеночной недостаточностью могут принимать препарат в рекомендуемых дозах.

    Способ применения ингалятора HandiHaler ®

    Ингалятор HandiHaler разработан специально для применения Спиривы ® и не предназначен для приема других препаратов.

    Ингалятор включает: пылезащитный колпачок, мундштук, основание, прокалывающую кнопку, центральную камеру.

    Использование ингалятора HandiHaler:

    1. открыть пылезащитный колпачок, нажав на прокалывающую кнопку полностью и затем отпустив;

    2. полностью открыть пылезащитный колпачок, подняв его вверх; затем открыть мундштук, подняв его вверх;

    3. непосредственно перед использованием достать капсулу Спиривы ® из блистера и положить ее в центральную камеру (не имеет значения, какой стороной капсула помещается в камеру);

    4. плотно закрыть мундштук до момента щелчка, пылезащитный колпачок оставить открытым;

    5. держа HandiHaler мундштуком вверх, нажать прокалывающую кнопку один раз до конца и затем отпустить; таким образом, образуется отверстие, через которое препарат высвобождается из капсулы во время вдоха;

    6. полностью выдохнуть; никогда не выдыхать в мундштук.

    7. взять HandiHaler в рот и плотно сжать губы вокруг мундштука; держа голову прямо, следует вдыхать медленно и глубоко, но в то же время с достаточной силой, чтобы услышать вибрацию капсулы; делать вдох до полного заполнения легких; затем задержать дыхание как можно дольше и вынуть HandiHaler изо рта; продолжать дышать спокойно; повторить процедуры 6 и 7 для полного опустошения капсулы.

    8. далее следует снова открыть мундштук, достать и выбросить использованную капсулу. Закрыть мундштук и пылезащитный колпачок.

    Чистка ингалятора HandiHaler ®

    Чистку HandiHaler следует проводить 1 раз в месяц. Для этого необходимо открыть мундштук и пылезащитный колпачок, затем открыть основание прибора, подняв прокалывающую кнопку. Тщательно промыть ингалятор в теплой воде до полного удаления порошка. HandiHaler следует протереть бумажным полотенцем и с открытым мундштуком, основанием и пылезащитным колпачком оставить сохнуть на воздухе в течение 24 ч. После чистки указанным образом прибор готов к последующему использованию. В случае необходимости наружная поверхность мундштука может быть очищена с помощью влажной, но не мокрой ткани.

    Отделить полоску блистера вдоль перфорированной линии. Вскрыть полоску блистера непосредственно перед использованием так, чтобы одна капсула была полностью видна. В капсуле содержится небольшое количество порошка, поэтому она заполнена не полностью.

    В случае, если капсула случайно была вскрыта и подверглась воздействию воздуха, использовать ее не следует. Ни в приборе, ни в блистере капсулы не должны подвергаться воздействию высоких температур, воздействию солнечных лучей.

    Со стороны пищеварительной системы: небольшая сухость во рту, часто исчезающая при продолжении лечения (? 1% и < 10%); кандидоз полости рта (? 0.1% и < 1%); запор, гастроэзофагеальный рефлюкс (? 0.01% и < 1%); в единичных случаях - кишечная непроходимость (включая паралитический илеус), дисфагия.

    Со стороны дыхательной системы: дисфония, бронхоспазм, кашель и местное раздражение глотки (? 0.1% и < 1%); носовое кровотечение (? 0.01% и < 1%).

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, сердцебиение (? 0.01% и < 1%); в единичных случаях - суправентрикулярная тахикардия, мерцательная аритмия.

    Со стороны ЦНС: головокружение (? 0.1% и < 1%).

    Со стороны мочевыделительной системы: затрудненное мочеиспускание и задержка мочеиспускания у мужчин с предрасполагающими факторами, инфекции мочевого тракта (? 0.01% и < 1%).

    Аллергические реакции: сыпь, крапивница, зуд, реакции повышенной чувствительности, включая реакции немедленного типа (? 0.01% и < 1%); в единичных случаях - ангионевротический отек.

    Прочие: в единичных случаях - нечеткость зрения, повышение внутриглазного давления (? 0.01% и < 1%); глаукома.

    Большинство приведенных выше побочных реакций могут быть связаны с антихолинергическим действием Спиривы ® .

    — I триместр беременности;

    — детский и подростковый возраст до 18 лет;

    — повышенная чувствительность к атропину или его производным (в т.ч. к ипратропию и окситропию);

    — повышенная чувствительность к компонентам препарата.

    С осторожностью следует применять препарат при закрытоугольной глаукоме, гиперплазии предстательной железы, обструкции шейки мочевого пузыря.

    БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

    Препарат противопоказан к применению в I триместре беременности.

    Во II и III триместрах беременности и в период лактации препарат следует назначать только в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода или грудного ребенка.

    Препарат Спирива ® не предназначен для купирования острых приступов бронхоспазма.

    После ингаляции порошка Спиривы ® возможно развитие реакций гиперчувствительности немедленного типа.

    Процесс ингаляции Спиривы ® (как и других ингаляционных препаратов) может вызвать бронхоспазм.

    Пациентов с почечной недостаточностью (КК. 50 мл/мин) при назначении Спиривы ® следует тщательно наблюдать.

    Пациентов следует ознакомить с правилами использования ингалятора. Не следует допускать попадания порошка в глаза. Боль в глазах или дискомфорт, нечеткость зрения, зрительные ореолы в сочетании с покраснением глаз, конъюнктивальным застоем и отеком роговицы могут свидетельствовать об остром приступе закрытоугольной глаукомы. При развитии любой комбинации этих симптомов пациент должен немедленно обратиться к врачу. Применение только препаратов, вызывающих миоз, не является эффективным способом лечения в данном случае.

    В одной капсуле содержится 5.5 мг лактозы моногидрата.

    Использование в педиатрии

    Противопоказано применение препарата у детей и подростков до 18 лет .

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    Исследований по изучению влияния препарата на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами не проводилось. Случаи головокружения и нечеткости зрения при применении препарата могут оказать негативное влияние на вышеупомянутую способность.

    Симптомы: при применении высоких доз возможны проявления антихолинергического действия - сухость во рту, нарушения аккомодации, увеличение ЧСС.

    После ингаляции однократной дозы до 282 мкг у здоровых добровольцев не выявлено системных антихолинергических эффектов. После повторного приема однократной суточной дозы 141 мкг у здоровых добровольцев наблюдались билатеральный конъюнктивит в сочетании с сухостью во рту, которые исчезали при продолжении лечения. При исследовании, в котором изучались эффекты тиотропия при многократном применении у пациентов с ХОБЛ, получавших максимально 36 мкг препарата более 4 недель, сухость во рту была единственным побочным эффектом.

    Острая интоксикация, связанная со случайным приемом капсул внутрь, маловероятна в связи с низкой биодоступностью препарата.

    Возможно назначение Спиривы ® в комбинации с другими препаратами, обычно применяющимися для лечения ХОБЛ: симпатомиметиками, производными метилксантина, пероральными и ингаляционными ГКС.

    Ограниченная информация о совместном применении с антихолинергическими препаратами получена из двух клинических исследований: разовое назначение 1 дозы ипратропия бромида на фоне постоянного приема Спиривы ® у пациентов с ХОБЛ (64 человека) и у здоровых добровольцев (20 человек) не приводила к уменьшению побочных реакций, изменению жизненных параметров и ЭКГ. Однако постоянное сочетанное применение антихолинергических препаратов и Спиривы ® не изучалось и, следовательно, не рекомендуется.

    УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

    Препарат отпускается по рецепту.

    УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ

    Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C; не замораживать. Срок годности - 2 года.

    После вскрытия блистер использовать в течение 9 дней.

    Прибор HandiHaler можно использовать в течение 1 года.

    Спирива - инструкция по применению, описание, отзывы –

    Спирива

    Спирива представляет собой синтетический бронхолитический препарат.

    Состав, форма выпуска и упаковка

    Производят препарат Спирива:

    В виде капсул с белым порошком для ингаляций, размер №3, желатиновые, твердые, непрозрачные, цвет - светло-зеленовато-голубой, имеется символ компании и "TI 01", начертанный черными чернилами.

    Активное вещество: в 1 капсуле - 18 мкг тиотропия, аналогично 22,5 мгк тиотропия бромида моногидрата.

    Дополнительные компоненты: 200 М, лактозы моногидрат микронизированный, лактозы моногидрат.

    Состав капсулы:индигокармин(Е132), (Е172) железа оксид желтый, макрогол 3350 (PEG 3350),(Е171) титана диоксид.

    В пачке из картона – 1 блистер с 10 капсулами, прилагается ингалятор HandiHaler, возможно и без него.

    В пачке из картона – 3 блистера с 10 капсулами, прилагается ингалятор HandiHaler, возможно и без него.

    В пачке из картона – 6 блистеров с 10 капсулами, прилагается ингалятор HandiHaler, возможно и без него.

    Фармакологическое действие

    Продолжительного действия блокатор м-холинорецепторов. Наделен аналогичной схожестью к подтипам мускариновых рецепторов от М1до М5.

    По причине ингибирования М3-рецепторов непосредственно в дыхательных путях наблюдается расслабление гладкой мускулатуры. Непосредственно на бронходилатирующий эффект влияют дозы препарата, который наблюдается не менее 24 часов.

    Продолжительность действия объясняется довольно неспешным высвобождением из связи с М3-рецепторами сравнительно с ипратропия бромидом. Антихолинергический препарат N-четвертичной структуры тиотропия бромид в случае ингаляционного введения оказывает избирательное местное действие, при этом никаких побочных антихолинергических эффектов терапевтические дозы не вызывают.

    Высвобождение тиотропия бромида непосредственно из связи с М2-рецепторами осуществляется быстрее, чем из связи с М3-рецепторами. Продолжительный и интенсивный бронходилатирующий эффект у лиц с ХОБЛ обусловлен высоким сродством к рецепторам и неспешное высвобождение из связи с ними.

    Бронходилатация после проведения ингаляции тиотропия бромида - следствие не системного действия, а местного.

    Через полчаса после однократной дозы препарат улучшает функцию легких в течение 24 часов, что подтверждается клиническими исследованиями. Равновесие фармакодинамическое фиксировалось в течение первой недели, а на 3-й день - выраженный бронходилатирующий эффект. Препарат существенно увеличивает вечернюю и утреннюю пиковую потоковую скорость выдоха, определяемую пациентами. Бронходилатирующий эффект Спиривы проявлений толерантности, оцениваемых на протяжении года, не выявил. Препарат снижает периодичность обострений ХОБЛ и по сравнению с плацебо увеличивает период до первого обострения. Улучшает качество жизни.

    Фармакокинетика

    Биодоступность тиотропия бромида при ингаляционном введении – 19,5%, что является свидетельством высокой биодоступности фракции Спирива, достигающей легких. В плазме крови Cmaxпосле ингаляции достигается спустя 5 мин. Из ЖКТ тиотропия бромид всасывается хорошо, на его абсорбцию прием пищи влияния не оказывает. Биодоступность в форме раствора - 2-3%.

    С белками плазмы связывание - 72%. Vd- 32 л/кг. У пациентов с ХОБЛ Cmaxв плазме крови в равновесном состоянии - 17-19 пг/мл спустя пять минут после проведения ингаляции порошка в дозе 18 мкг и снижается довольно быстро. Касательно Css в плазме крови-

    3-4 пг/мл. Посредством ГЭБ не проникает.

    Степень биотрансформации несущественна. Тиотропия бромид неферментным путем расщепляется до дитиенилгликолевой кислоты и алкоголь N-метилскопина, не связывающиеся с мускариновыми рецепторами.

    Возможно нарушение метаболизма при использовании ингибиторов изоферментов CYP2D6 и 3A4.

    Терминальный T1/2непосредственно после введения ингаляционного - 5-6 дней. При в/в введении здоровому организму общий клиренс составляет 880 мл/мин, при вариабельности индивидуального характера - 22%. После в/в введения тиотропия бромид выводится в неизмененном виде посредством мочи - 74%. Почечная экскреция после ингаляции порошка - 14%, остальная часть посредством кала.

    Почечный клиренс активного вещества превышает КК, что говорит о канальцевой секреции препарата. Кумуляции не наблюдается.

    Показания к применению

    Основными показаниями препарата, используемого, как поддерживающая терапия являются:

    Противопоказания

    Препарат Спирива имеет противопоказания:

    • гиперчувствительность к определенным веществам препарата, к атропину и его производным;
    • I триместр беременности;
    • до 18 лет.

    Необходима осторожность при:

    • закрытоугольной глаукоме;
    • гиперплазии предстательной железы;
    • обструкции шейки мочевого пузыря.

    Непосредственно для локализации острых приступов бронхоспазма препарат не используют.

    Способ применения и дозы

    Спирива показан по одной капсуле один раз в день в виде ингаляций, не глотая. Ингаляцию осуществляют при помощи ингалятора HandiHaler, прилагаемого в комплекте.

    Использование препарата в одно и то же время суток увеличивает эффективность.

    Схема лечения для лиц преклонного возраста аналогична.

    При функциональных нарушениях почек корректировка дозировки необходима при совместном приеме с препаратами, выводимыми в большей степени почками. При почечной недостаточности средней или тяжелой степени требуется обязательное тщательное наблюдение. При печеночной недостаточности препарат показан в рекомендуемых дозах.

    Правила применения ингалятора HandiHaler описаны подробно в прилагаемой инструкции.

    Передозировка

    При передозировке препаратом возможны следующие явления:

    • увеличение ЧСС;
    • нарушение аккомодации;
    • сухость во рту.

    Развитие острой интоксикации при непредусмотренном приеме капсул Спирива по причине низкой биодоступности препарата крайне низкое.

    Побочные действия

    При использовании Спирива возможны побочные эффекты, со стороны:

    • кандидоз ротовой полости;
    • запор;
    • сухость во рту, при продолжении лечения обычно исчезающая;
    • гастроэзофагеальный рефлюкс.
    • дисфагия;
    • кишечная непроходимость.
    • местное раздражение глотки;
    • бронхоспазм;
    • кашель;
    • дисфония;
    • носовое кровотечение.
    • суправентрикулярная тахикардия;
    • мерцательная аритмия.

    • инфекции мочевого тракта;
    • проблемы с мочеиспусканием у мужчин (задержка и затрудненное).
    • глаукома;
    • повышение внутриглазного давления;
    • расплывчатость зрения.

    В большинстве своем все побочные явления объясняются антихолинергическим действием Спиривы. В некоторых случаях после осуществления ингаляции Спиривы возможны бронхоспазм или развитие анафилактических реакций.

    Лекарственное взаимодействие

    Допускается назначение Спиривы в комбинации с препаратами, применяющимися для лечения ХОБЛ: пероральными, производными метилксантина, симпатомиметиками, ингаляционными ГКС.

    Информация о применении совместном с антихолинергическими средствами довольно ограничена.

    Беременность и лактация

    Допускается назначение препарата при беременности, а именно - во II и III триместрах и в период лактации с обязательным тщательным анализом пользы и вреда для матери и плода, исключительно по врачебному назначению.

    Особые указания

    Следует избегать попадания препарата в глаза. Дискомфорт или боль в глазах, расплывчатость зрения, зрительные ореолы с покраснением глаз, отеком роговицы и конъюнктивальным застоем могут говорить о приступе закрытоугольной глаукомы острого характера. В этом случае необходимо немедленное обращение к врачу.

    Определенных исследований по влиянию препарата Спирива на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами не проводилось. Но, возможные нечеткость зрения и случаи головокружения могут оказаться в данных случаях неблагоприятным фактором.

    Аналоги препарата

    Аналогами препарата Спиривы являются: раствор для ингаляций - Ипрамол Стери-Неб, Ипратропиум Стери-Неб, Атровент, аэрозоль для ингаляций – Тровентола, Трувент, Иправент, Атровент Н.

    Условия хранения

    Хранят препарат Спирива при температуре 25°C, не выше, для детей недоступным, не замораживать.

    Срок годности – два года. Непосредственно после вскрытия блистер следует применить в течение 9 дней. Использовать ингалятор HandiHaler – в течение года.

    В аптечной сети препарат реализуется исключительно по предъявлению врачебного рецепта.