Руководства, Инструкции, Бланки

дисульфан инструкция по применению img-1

дисульфан инструкция по применению

Рейтинг: 5.0/5.0 (1850 проголосовавших)

Категория: Инструкции

Описание

Укол дисульфирама: принцип действия, побочные эффекты, противопоказания

Препарат Дисульфирам как способ кодирования от алкогольной зависимости

Дисульфирам применяется для лечения алкогольной зависимости. Этот радикальный метод позволяет выработать стойкое отвращение к горячительным напиткам и возводит непреодолимый барьер между выпивкой и алкоголиком. Пациент, получая передышку от зависимости, имеет время поменять свои жизненные ориентиры и возвратиться к нормальной жизни.

Принцип действия дисульфирама

Фармакологическое действие препарата дисульфирам основано на подавлении фермента ацетальдегиддегидрогеназы, вырабатываемого в печени для замедления метаболизма ацетальдегида. Этот процесс приводит к остановке распада алкоголя и вывода его в виде углекислого газа и воды. Если выпить хмельной напиток, то ацетальдегид при участии дисульфирама будет накапливаться в организме. В результате произойдет острое отравление, которое будет сопровождаться тошнотой, рвотой, тахикардией, появится страх смерти, отечность лица, головная боль, чувство жара, пульсация в висках, затрудненное дыхание. Это состояние называют дисульфирам-этаноловой реакцией.

Алкоголик испытывает столь болезненное состояние, что происходит выработка по условно-рефлекторному типу не только отвращения к хмельным напиткам, но даже запах спирта становится до боли непереносим. Для закрепления эффекта пациенту дают выпить небольшое количество алкоголя.

Способы введения дисульфирама в организм пациента

Терапия дисульфирамом делится по методу введения лекарственного препарата.

Таблетки

Т аблетки орального употребления назначаются для лечения алкоголизма и при рецидиве пьянства. Препарат, как правило, принимают натощак с утра. Начальная порция 500мг/сут, со временем происходит значительное снижение дозы.

Таблетки для имплантации

Таблетки для имплантации применяются для кодирования алкогольной зависимости и при интоксикации никелем.

При имплантации дисуьлфирамом необходимо соблюдать все предосторожности, сопутствующие операции. Производится местная анестезия. Делается разрез в левой подвздошной области и раздвигается клетчатка. Таблетки для имплантации вводятся порциями по 2 штуки, и процедура повторяется 4 раза. Затем разрез с таблетками зашивают и накладывают повязку. После применения таблеток для имплантации происходит проникновение дисульфирама в кровь. Препарат метаболизируется и трансформируется.

Содержание дисульфирама в крови составляет 20 нг/мл. Несмотря на низкий уровень лекарственного средства в крови дисульфарамо- этаноловые реакции могут возникать до 9 месяцев после имплантации. Если больной принимает алкоголь, липиды мобилизуются, повышается кровоток в месте имплантации таблеток и поступление дисульфирама увеличивается.

Инъекции дисульфирама внутривенно

Укол препаратом дисульфирам внутривенно быстро доставит лечебное вещество в кровь, но максимальный замедляющий эффект на ацетальдегиддегидрогеназу становится заметным только через несколько дней. Лечебное воздействие препарата сохраняется около 14 дней после прекращения терапии.

Укол препаратом дисульфирам внутривенно способствует растворению лекарственного средства в липидах и его распространению в организме с последующим сосредоточением в жировых тканях. При инъекции внутривенно обмен веществ не претерпевает значительных изменений при умеренном поражении печени, а при циррозе печени увеличивается число метаболитов в крови. Вывод продуктов распада препарата осуществляется с мочой и воздухом. Неизмененная часть дисульфирама удаляется кишечником. Фармакологическое действие введенного внутривенно препарата сходно с действием дисульфирама, который поступает в организм другими способами.

Инъекции дисульфирама внутримышечно

Дисульфирам гель – форма лекарственного вещества замедляющего действия для внутримышечного применения. Дисульфирам вводится шприцем и не требует особых условий для своего осуществления. В организм в результате инъекции попадает инфильтрат вещества, состоящий из микрокристаллов, что способствует медленному всасыванию активного вещества препарата. При употреблении спиртных напитков происходит дисульфирам-этаноловая реакция. Возникает рвота, тошнота, падает давление и возникают прочие реакции, трудно переносимые организмом. При этом виде терапии запрещены все вещества как лекарственные, так и пищевые с содержанием спирта. Если спирт по ошибке попал в организм необходимо спровоцировать рвоту и обратится за врачебной помощью.

Противопоказания

Противопоказания дисульфирама составляют длинный список заболеваний, в который входят:

  • повышенная чувствительность к активному веществу препарата;
  • патология сердечно-сосудистой системы в период обострения, когда организм уже не в состоянии самостоятельно справится с болезнью;
  • патологии органов слуха в тяжелой форме;
  • патологии органов зрения при тяжелом протекании;
  • сахарный диабет,
  • патологии легких в виде кровохарканий или астмы;
  • язвенные патологии желудочно-кишечного тракта;
  • почечная и печеночная недостаточность;
  • рак;
  • патологии нервно-психического характера;
  • эпилепсия и судороги.

Также противопоказания к препарату дисульфирам включают период беременности и лактации.

Следует особенно осторожно действовать в отношении препарата дисульфирам, если пациенту за 60 лет или проявляются неконтролируемые психозы при приеме лекарственного средства.

Если пациенту по состоянию здоровья не рекомендовано применять дисульфирам, нарколог рассмотрит аналоги препарата для терапии алкогольной зависимости.

Аналоги дисульфирама составляют обширную группу лекарственных средств. В нее входят препараты: абрифид, аверсан, антабус, антиэтан, дизетил, кротенал, лидевин, радотера, рефузал, тетлонг, тетурам, экзорран, эспераль и другие.

Побочные эффекты

При терапии препаратом дисульфирам возникают побочные эффекты. Пациенты, проходящие терапию, отмечают появление металлического вкуса, иногда появляется неприятный запах, связанный с сульфидом углерода. На фоне приема препарата дисульфирам могут обостриться хронические заболевания и возникнуть психозы, напоминающие алкогольные. При имплантации побочные эффекты могут проявиться в виде расхождения швов или отторжения таблеток.

При появлении тревожащих симптомов следует незамедлительно обратится в скорую помощь, так как при остром протекании побочные эффекты сильно расстроят здоровье, вплоть до появления комы.

Нейтрализация дисульфирама

Дисульфирам вводится для вызывания стойкой реакции отвращения к алкоголю на длительный срок. В том случае, если пациент принимает решение прервать безалкогольный период, он приходит в медицинское учреждения для прерывания кодирования. Чаще всего это происходит, если алкоголик приступил к лечению под влиянием семьи или работодателя.

В этом случае пациенту вводится нейтрализующий антидот, который сводит терапию к нулю. Повторное лечение препаратом дисульфирам будет происходить со сниженной эффективностью.

Стоит отметить, что антидот препарата дисульфирам не приводит к полному возвращению пациента в изначальное состояние. Пациент продолжает испытывать действие кодировки. Похмелье протекает исключительно тяжело и болезненно.

Антидот также вводится в экстренных ситуациях, когда пациент не смог вынести алкогольного воздержания и, несмотря на лечебный запрет, выпил алкоголь. Возможен случай попадания спирта в организм по ошибке, например, с лечебными препаратами. В этом случае необходимо обратится к наркологу, который будет вынужден ввести антидот препарата дисульфирам для снятия бурной реакции организма на алкоголь.

Для того, чтобы не пришлось использовать антидот, желательно подкрепить лечение дисульфирамом прохождением психотерапевтической программы. Легкие формы зависимости можно преодолеть с помощью психолога или провести терапию лекарственными травами.

23.10.2015 в 22:13

Здравствуйте.
В статье (кстати, отсутствует фамилия автора и его контакты?!) есть акая фраза: «Дисульфирам вводится для вызывания стойкой реакции отвращения к алкоголю на длительный срок.»
В этой связи вопрос — при кодировании от алкогольной зависимости медцентр предлагает варианты одноразовых инъекций дисульфирама внутримышечно и через пару дней налтрексона внутривенно. В зависимости от оплаты — на год, три, пять.
Прошу прокомментировать: это реально или это шарлатанство; возможно ли растянуть одноразовые инъекции на такие сроки, и, если «да», то что и как происходит в организме?
Спасибо.

16.04.2016 в 17:36

Не могу ничего сказать именно по этому поводу, муж кодируется этим препаратом уже 2 раза масляным раствором 300 мг на год в ягодичную мышцу. вводили препарат один раз. А в этой статье поразило, то что есть антидот какой-то, хотя его нет точно и это все выкачка денег из людей 100% и на 5 и 3 года тоже кодировки нет!

Другие статьи

Аналоги Дисульфирам

Аналоги и цена Дисульфирам. Отзывы и инструкция по применению Показания к применению

Дисульфирам - Средство для лечения алкогольной зависимости. Оказывает ингибирующее влияние на фермент альдегид дегидрогеназу, которая участвует в метаболизме этилового спирта. Это приводит к повышению концентрации метаболита этилового спирта ацетальдегида, вызывающего приливы крови к лицу, тошноту, рвоту, общее недомогание, тахикардию, понижение АД, которые делают чрезвычайно неприятным употребление алкоголя после приема дисульфирама.

Сравнительная стоимость аналогов

Антабус таб шипучие 400мг №50 (Инпак АС (Норвегия)

Антабус 200мг №100 таб шипучие (Инпак АС (Норвегия)

Лидевин тб №20 (AJS - Pharma (Франция)

Лидевин таб №20 (AJS - Pharma (Франция)

Лидевин таблетки, 20 шт. (АЖС Фарма, Франция)

Тетурам 150мг №30 таб ТХФП (Татхимфармпрепараты ОАО (Россия)

Тетурам таб 150мг N30 (Фармстандарт-Лексредства ОАО (Россия)

Тетурам 150мг №50 таб ТХФП (Татхимфармпрепараты ОАО (Россия)

Тетурам таб 150мг N50 Сти-Мед-Сорб (Сти-Мед-Сорб ОАО (Россия)

Тетурам таблетки 150 мг, 50 шт. (Фармстандарт, Россия)

Тетурам таблетки 150 мг, 50 шт. (Авва Рус,)

Тетурам таблетки 150 мг, 30 шт. (Фармстандарт, Россия)

Тетурам таб 150мг N30 Сти-Мед-Сорб (Сти-Мед-Сорб ОАО (Россия)

Эспераль тб 500мг N20 (SANOFI-WINTHROP LDA (Португалия)

Эспераль таб 500мг N20 (SANOFI-WINTHROP LDA (Португалия)

Эспераль таблетки 500 мг, 20 шт. (Санофи-Авентис, Франция)

Отзывы


Пока нет ни одного отзыва

В фармакологии лекарственные препараты принято разделять на синонимы и аналоги. В состав синонимов входит одно или несколько одинаковых активных химических веществ, оказывающих лечебное воздействие на организм. Под аналогами понимаются лекарства, содержащие разные активные вещества, но предназначенные для лечения одних и тех же болезней.

Причиной инфекционных заболеваний являются вирусы, бактерии, грибы и простейшие. Течение болезней, вызванных вирусами и бактериями зачастую схожи. Однако различить причину заболевания — значит подобрать правильное лечение, которое поможет быстрее справиться с недомоганием и не навредит ребенку.

Некоторым людям знакома ситуация, когда ребенок часто и долго болеет банальной простудой. Родители водят его по врачам, сдаются анализы, пьются лекарства, и в результате ребенок уже состоит на учете у педиатра как часто болеющий. Истинные же причины частых респираторных заболеваний оказываются не выявленными.

Хламидийный уретрит часто встречается в практике врача уролога. Его вызывает внутриклеточный паразит Chlamidia trachomatis, обладающий свойствами, как бактерий так и вирусов, что зачастую требует продолжительных (long term antibiotic therapy) схем лечения антибактериальными средствами. Он способен вызывать неспецифическое воспаление уретры у мужчин и женщин.

Дисульфирам *

Дисульфирам * Описание действующего вещества Дисульфирам/Disulfiram.

Формула: C10H20N2S4, химическое название: Тетраэтилтиопероксидикарбодиамид.
Фармакологическая группа: средства для коррекции нарушений при алкоголизме, токсико - и наркомании.
Фармакологическое действие: антиалкогольное.

Фармакологические свойства

Дисульфирам ингибирует фермент ацетальдегиддегидрогеназу и тормозит на этапе уксусного альдегида ферментную биотрансформацию алкоголя. Накопление уксусного альдегида в организме приводит к интоксикации, сопровождающейся (так как сознание сохранено) тяжелыми ощущениями. После употребления внутрь полно (на 70 – 90 %) и быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Интенсивно подвергается метаболизму, восстанавливаясь до диэтилдитиокарбоната, который выводится почками в виде глюкуронида, или распадается с формированием диэтиламина и сероуглерода, который выводится (4–53%) легкими.

Показания

Профилактика и терапия рецидивов хронического алкоголизма; хроническая никелевая интоксикация.

Способ применения дисульфирама и дозы

Дисульфирам принимается внутрь (во время еды), подкожно, внутримышечно. При приеме внутрь доза должна подбираться индивидуально, обычно составляет 0,25–0,5 г/сут; терапия начинается только после тщательного обследования пациента и предупреждения о возможных осложнениях и последствиях. Внутримышечно и подкожно имплантируют по 8–10 таблеток.
При пропуске очередного приема дисульфирама необходимо сразу же обратиться к лечащему врачу.
Пациентов необходимо предупреждать об опасности возникновения реакции непереносимости алкоголя. При совместном назначении с пероральными антикоагулянтами стоит контролировать уровень протромбина и проводить коррекцию доз антикоагулянтов, это связано с повышенной возможностью появления кровотечений. Необходимо с осторожностью использовать препарат у пациентов с гипотиреозом или почечной недостаточностью, особенно, если существует риск приема алкоголя.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность; декомпенсированные болезни системы кровообращения (включая и выраженный кардиосклероз, атеросклероз сосудов мозга, пост- и предынфарктные состояния, аневризму аорты, коронарную недостаточность, артериальную гипертензия 2 – 3 степени, хроническую сердечную недостаточность); тиреотоксикоз; тяжелые болезни глаз (неврит зрительного нерва, глаукома) и органов слуха (неврит слухового нерва); туберкулез легких с кровохарканьем; выраженная эмфизема легких; сахарный диабет; бронхиальная астма; обострение язвенной болезни; болезни почек; тяжелая печеночная недостаточность; злокачественные опухоли; психические заболевания; болезни органов кроветворения; судорожный синдром любого генеза и эпилепсия; беременность; полиневрит; грудное вскармливание.

Ограничения к применению

Компенсированные болезни системы кровообращения; ремиссия язвенной болезни; эндартериит; остаточные явления после нарушения мозгового кровообращения; ранее перенесенные психозы при приеме дисульфирама; возраст более 60 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Дисульфирам противопоказан к применению во время лактации и беременности. До использования препарата необходимо исключить беременность. При приеме препарата необходимо использовать надежные методы контрацепции.

Побочные действия дисульфирама

Эффекты, которые обусловлены свойствами препарата: во рту металлический вкус, неприятный запах у пациентов с колостомой, редкие случаи гепатита, полиневрит нижних конечностей, потеря памяти, неврит зрительного нерва, спутанность сознания, головная боль, астения, кожные аллергические проявления. Эффекты, которые появляются при комбинации этиловый спирт – дисульфирам: дыхательная недостаточность, сердечно-сосудистый коллапс, стенокардия, аритмии, иногда — инфаркт миокарда, также отек мозга, неврологические расстройства, угнетение сознания (возможна кома). При приеме алкоголя (более 50–80 мл водки), на фоне использования дисульфирама могут появиться тяжелые нарушения работы систем дыхания и кровообращения, судороги, отеки (необходима дезинтоксикационная и симптоматическая терапия, введение аналептиков). Осложнения при продолжительном использовании дисульфирама: редко — психозы, которые похожи на алкогольные, обострение полиневрита, гастрит, гепатит, возможен тромбоз сосудов мозга, поэтому при появлении жалоб на парестезию в области лица и конечностях необходимо немедленно отменить препарат.

Взаимодействие дисульфирама с другими веществами

Аскорбиновая кислота уменьшает реакцию на этанол (алкоголь). Противопоказанные комбинации. алкоголь, необходимо избегать приема спиртных напитков, а также лекарственных препаратов, которые его содержат, возникает реакция непереносимости (эритема, приливы крови, тахикардия, рвота). Нежелательные комбинации. нитро-5-имидазолы (орнидазол, метронидазол, тинидазол, секнидазол): спутанность сознания, делириозные расстройства; изониазид: нарушение координации и поведения; фенитоин: быстрый и существенный подъем содержания в плазме фенитоина с токсическими симптомами; если таких комбинаций нельзя избежать, то необходим клинический контроль и наблюдение за концентрацией в плазме препарата во время и после терапии дисульфирамом. Комбинации, которые требуют осторожности. трициклические антидепрессанты: возможно повышения реакций непереносимости алкоголя; бензодиазепины: дисульфирам может усиливать седативные свойства бензодиазепинов за счет угнетения их окислительного метаболизма, их дозы должны быть скорректированы в соответствии с клиническими симптомами; теофиллин: дисульфирам блокирует процессы метаболизма теофиллина, поэтому необходимо скорректировать дозу теофиллина; варфарин (и прочие пероральные антикоагулянты): увеличение эффектов пероральных антикоагулянтов и опасности кровотечения, поэтому необходим более частый контроль содержания антикоагулянтов и корректировка их доз при терапии дисульфирамом и на протяжении 8 дней после его отмены.

Передозировка

При передозировке дисульфирамом возникают коллапс, коматозное состояние, различные неврологические явления. Необходима симптоматическая терапия.

Торговые названия препаратов с действующим веществом дисульфирам

Антабус®
Дисульфирам
Лидевин

Дисульфирам, сильный препарат аверсивной терапии

Дисульфирам

Длительность действия пероральных таблеток составляет 48 ч. То есть срок действия дисульсуфирама в таблетках составляет примерно двое суток. Применение дисульфирама в виде имплантатов создает постоянную концентрацию ингибитора в организме. Применение метода имплантации наиболее рационально после курса дезинтоксикации. Срок действия капсул дисульфирама для подшивки гораздо более длительный, причем уже после спустя первую неделю после подшивки препарата, удаление его даже хирургическим способом не гарантирует результат — дисульфирам остается в жировой ткани и продолжает действовать. После применения таблеток для имплантации происходит проникновение дисульфирама в кровь. Минимальное содержание дисульфирама в крови — около 20 нг/мл. Содержание в крови диэтилдитиокарбамата и сероуглерода достигает 0.14 мкг/мл после имплантации 1-1.6 г Эспераля. Однако, несмотря на эти очень низкие уровни, реакции «дисульфирам-алкоголь» могут возникать в течение 5-9 мес после имплантации. Предполагается, что в случае приема больным алкоголя происходит мобилизация липидов, расширяются сосуды и повышается кровоток в месте имплантации препарата, в результате чего увеличивается поступление дисульфирама в кровь. На основе дискльфирама выпускается не мало фирменных препаратов, например эспераль от алкоголизма .

ПОКАЗАНИЯ:
Профилактика рецидивов во время лечения хронического алкоголизма;
Лечение хронического алкоголизма;
Курс дезинтоксикации при хроническом отравлении никелем;
Описание препарата не предназначено для назначения лечения без участия врача

ТЕТУРАМ (DISULFIRAM)
СИНОНИМЫ. Дисульфирам, Тетурам (Антабус), Эспераль, Эспераль Дисульфирам
ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ. таблетки 150мг, таблетки 250мг, таблетки 0.15г
Принимают внутрь для лечения хронического алкоголизма, в тех случаях, когда не удается получить терапевтический эффект другими методами лечения (психотерапия, витаминотерапия, прием апоморфина и др.). Накопление после приема алкоголя под влиянием тетурама ацетальдегида приводит к тяжелым для больного изменениям в организме: покраснение кожи, ощущение жара в лице и верхней части туловища, чувство стеснения в груди, затруднение дыхания, шум в голове, сердцебиение, чувство страха, иногда озноб и др. Значительно понижается АД. Назначая алкоголь на фоне действия тетурама, вырабатывают отрицательный условный рефлекс на вкус и запах спиртных напитков и при длительном лечении добиваются частичной или полной непереносимости алкоголя. Длительность действия пероральных таблеток — 48 ч. Применение в виде имплантатов создает постоянную концентрацию препарата в организме. Реакции «дисульфирам-этанол» могут возникать в течение 5-9 мес после имплантации.

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА(ЭСПЕРАЛЬ) :
Таблетки: (бело-кремового цвета) в упаковке 20 шт. (1таб. дисульфирам 500 мг)
Таблетки стерильные для имплантации: в упаковке 10 шт. (1таб. дисульфирам 100 мг )

Методика использования и дозировки, на примере препарата Эспераль

Препарат в виде таблеток от алкоголизма назначается внутрь. Лекарственную терапию проводят после тщательного обследования пациента и информированного уведомления последствиях применения и возможных осложнениях под роспись больного. Лекарство назначается по 1 таблетке (500 мг дисульфирама) в сутки в 1 раз во время еды, как правило с утра. Возможно лечение таблетками Эспераль по индивидуальной схеме, но суточная доза постепенно снижается до половинки или даже четвертинки. Дозировка при необходимости в зависимости от реакции алкоголика может изменяться также путем увеличения, а не только уменьшения. Спустя неделю полторы проводятся дисульфирам-алкогольная проба. Для этого берется водка в количестве 20–30 мл или 40% растовор этанола медицинского. Пробу проводят после приема 500 мг (1 таблетки) препарата. Если наблюдается слабая характерная реакция, то провоцирующую дозу алкоголя обычно увеличивают с шагом по 10–20 мл. Причем суммарная максимальная дозировка водки не должна превышать 100–120 мл. Алкогольная проба повторяются в стационарных условиях через 1–2 суток, в амбулатории интервал увеличивается до 3–5 дней. На основании полученных данных нарколог проводит с коррекцию доз препарата и алкоголя по необходимости. В дальнейшем для профилактика алкогольных рецидивов возможно применение поддерживающей дозы150-200 мг (четвертинка таблетки) на протяжении 1–3 лет и более.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ(ТЕТУРАМ). таблетки 150мг, таблетки 250мг, таблетки 0.15г

Однако полагать, что медицинские препараты на основе дисульфирама отличные таблетки от пьянства. не совсем верно… Эти лекарственные средства в виде таблеток, капсул, растворов для инъекций от хронического пьянства не спасают, потому что алкоголизм требует серьезного профессионального лечения у психиатра-нарколога, одними таблетками какими бы действенными они не были обойтись не удастся, а вот фатальное осложнение получить можно.

Дисульфирам: Антабус, Лидевин, Тетурам, Эспераль

ХХХХХХХХ - доставка лекарственных препаратов и медицинских изделий физическим лицам осуществляется только для льготной категории граждан на основании ст. 2 Федерального закона РФ от 09.01.1997 N 5-ФЗ «О предоставлении социальных гарантий героям социалистического труда и полным кавалерам ордена трудовой славы» (в ред. от 02.07.2013) и ст 1.1 Закона РФ от 15.01.1993 N 4301-1 «О статусе Героев Советского Союза, Героев Российской Федерации и полных кавалеров Ордена Славы».

Прежде, чем воспользоваться справочной информацией, вы должны принять условия информационного соглашения .

Активное-действующее вещество / начало: дисульфирам

Антабус; Дисульфирам; Лидевин; Радотера; Тетурам ; Эспераль.

Дисульфирам - средство для лечения алкогольной зависимости, антиалкогольное. Оказывает ингибирующее влияние на фермент ацетальдегиддегидрогеназу, которая участвует в метаболизме этилового спирта. Назначая алкоголь на фоне действия дисульфирама, вырабатывают отрицательный условный рефлекс на вкус и запах спиртных напитков (вызывают отвращение).

Активное-действующее вещество:
Дисульфирам / Disulfiram.

Лекарственные формы:
Таблетки.
Имплантанты.

Дисульфирам

Свойства / Действие:
Дисульфирам применяют для лечения хронического алкоголизма, в тех случаях, когда не удается получить терапевтический эффект другими методами лечения (психотерапия, прием апоморфина и др.).
Действие Дисульфирама основано на его способности специфически влиять на обмен алкоголя в организме. Алкоголь подвергается окислительным превращениям, проходя через фазу ацетальдегида и уксусной кислоты. При участии ацетальдегидроксидазы, ацетальдегид обычно быстро окисляется. По современным данным, Дисульфирам превращается в организме в N,N-диэтил- дитиокарбаминовую кислоту (ДЭДКК) и другие метаболиты, блокирующие ионы металлов и сульфгидрильные группы ферментов, участвующих в обезвреживании алкоголя.
Дисульфирам ингибирует фермент ацетальдегиддегидрогеназу, участвующий в метаболизме этанола, блокируя ферментную биотрансформацию этанола. Увеличивает концентрацию ацетальдегида.
Накопление ацетальдегида приводит к тяжелым для больного изменениям в организме: "приливы" крови к коже лица, ощущение жара в верхней части туловища, тошноту, рвоту, чувство недомогания, чувство стеснения в груди, затруднение дыхания, шум в голове, сердцебиение, чувство страха, иногда озноб, значительно понижается АД.
Назначая алкоголь на фоне действия Дисульфирама, вырабатывают отрицательный условный рефлекс на вкус и запах спиртных напитков и при длительном лечении добиваются частичной или полной непереносимости алкоголя.
Применение Дисульфирама может сопровождаться выраженными побочными явлениями, поэтому к нему прибегают как к одному из последних средств.
Максимальный терапевтический эффект достигается через 12 ч после приема внутрь. Длительность действия пероральных таблеток - 48 ч.
Применение в виде имплантатов создает постоянную концентрацию препарата в организме.

Фармакокинетика:
Быстро, но неполно (на 70-90%) абсорбируется в ЖКТ. Достаточно интенсивно метаболизируется в печени, восстанавливаясь до диэтилдитиокарбамата, экскретируемого почками в виде глюкуронида, или распадается с образованием диэтиламина и сероуглерода, пропорция которого варьирует от 4 до 53% (выводится через легкие).
После имплантации дисульфирам проникает в кровь. Минимальное содержание дисульфирама в крови - около 20 нг/мл. После имплантации 1-1.6 г содержание в крови диэтилдитиокарбамата и сероуглерода достигает 0.14 мкг/мл после имплантации 1-1.6 г дисульфирама. Однако, несмотря на эти очень низкие уровни, реакции "дисульфирам-этиловый спирт" могут возникать в течение 5-9 мес после имплантации. Предполагается, что при употреблении алкоголя происходит мобилизация липидов, расширяются сосуды и повышается кровоток в месте имплантации, в результате этого увеличивается поступление дисульфирама в кровь.

Показания:
Для приема внутрь:
  • профилактика рецидивов во время лечения хронического алкоголизма.
    Для имплантации:
  • лечение хронического алкоголизма;
  • хроническое отравление никелем (дезинтоксикация).

    Способ применения и дозы:
    Схема лечения определяется индивидуально.
    Перед началом лечения дисульфирамом, больного подвергают тщательному врачебному обследованию. При отсутствии противопоказаний, больному разъясняют смысл терапии и предупреждают об опасности приема алкоголя в период лечения. Лечение Дисульфирамом проводится под наблюдением врача. Принимать Дисульфирам можно не ранее чем через 12-24 ч после последнего употребления алкоголя.
    При приеме внутрь доза составляет 150-1000 мг/сут, утром натощак перед завтраком или в два приема. Дозы Дисульфирама ниже 150 мг/сут быстро выводятся из организма и не вызывают необходимого эффекта - сенсибилизации к алкоголю.
    Лечение Дисульфирамом обычно проводят по следующей схеме. Первую Дисульфирам-алкогольную пробу проводят через 7 - 10 дней от начала лечения. После утреннего приема 500 - 750 мг Дисульфирама, больной принимает 20 - 30 мл алкогольного напитка, чаще 40% водки. Повторные пробы в стационарных условиях проводят через 1 - 2 дня, амбулаторно - через 3 - 5 дней. При слабой реакции, дозу алкогольного напитка увеличивают при очередной пробе на 10 - 20 мл. Максимальная доза водки 100 - 120 мл. В последующем дозу Дисульфирама постепенно снижают до 150-250 мг/сут в течение 1-3 лет.
    Для имплантации в подкожно-жировую клетчатку с помощью специальной методики. После тщательной дезинфекции и местного обезболивания делают маленький надрез (приблизительно 6 мм) в левой подвздошной области, достаточно низко, чтобы избежать трения поясом. Подкожную клетчатку раздвигают и с помощью троакара вводят имплантант в виде таблеток 200 мг (2 таб.) на глубину 4 см. Эту процедуру повторяют 4 раза, вводя таблетки крестообразно вокруг места надреза, параллельно поверхности кожи. Общая доза составляет 800 мг (8 таблеток). На надрез накладывают шов с последующей стерильной повязкой.

    Передозировка:
    При одновременном приеме препарата и алкоголя:
    Симптомы: коматозное состояние, коллапс, неврологические осложнения.
    Лечение: симптоматическое, направленное на восстановление и поддержание функционального состояния ССС, дыхательной системы.

    Противопоказания:
    Абсолютными противопоказаниями к применению Дисульфирама являются:
  • эндокринные заболевания (тиреотоксикоз, сахарный диабет);
  • тяжелые сердечно-сосудистые заболевания: резко выраженный кардиосклероз, атеросклероз мозговых сосудов, пред- и постинфарктные состояния, аневризма аорты, коронарная недостаточность, гипертоническая болезнь II и III стадий, тяжелые сосудистые заболевания головного мозга, сердечные и сосудистые заболевания в стадии декомпенсации;
  • туберкулез легких с кровохарканьем, свежий туберкулезный инфильтрат;
  • бронхиальнзя астма, выраженная эмфизема легких;
  • эрозивные поражения слизистой ЖКТ, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения), кровотечение из ЖКТ;
  • болезни печени и почек, печеночная недостаточность;
  • болезни кроветворных органов;
  • психические заболевания, инфекционные заболевания мозга, эпилепсия и эпилептиформные синдромы;
  • полиневриты, невриты слухового и глазного нервов;
  • глаукома;
  • злокачественные опухоли;
  • беременность, период лактации;
  • индивидуальная непереносимость (в т.ч. гиперчувствительность в анамнезе) дисульфирама;
  • одновременный прием фенитоина, изониазид а, метронидазола;
  • одновременное употребление напитков или лекарственных препаратов, содержащих алкоголь, а также их употребление в течение 24 ч после приема дисульфирама.
    Относительными противопоказаниями являются:
  • остаточные явления органического поражения мозга;
  • сердечно-сосудистые заболевания в стадии компенсации;
  • возраст старше 60 лет;
  • эндартериит;
  • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии ремиссии;
  • травматическая болезнь;
  • остаточные явления после инфекционного поражения головного мозга и инсульта;
  • ранее перенесенные Дисульфирамовые (антабусные) психозы.

    Применение в период беременности и лактации:
    Дисульфирам противопоказан к применению при беременности и лактации. Перед проведением имплантации следует исключить беременность. На фоне действия дисульфирама необходимо применять надежные средства контрацепции.

    Побочное действие:
    Таблетки: "металлический" привкус во рту, неприятный запах (обусловленный сероуглеродом) у больных с колостомой, полиневрит нижних конечностей, нервно-психические расстройства, снижение памяти, дезориентация во времени и пространстве, астенический синдром, головная боль, кожные аллергические реакции; в отдельных случаях - гепатит (у пациентов без хронического алкоголизма с аллергическим контактным дерматитом, вызванным никелем).
    Эффекты, связанные с длительным приемом препарата: редко - психозы (напоминающие алкогольные), гастрит; в отдельных случаях (у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями) - тромбоз сосудов головного мозга, обострение полиневрита.
    Местные реакции, связанные с имплантированием: гнойно-воспалительный процесс, отторжение, аллергический дерматит, крапивница.
    Побочные эффекты, обусловленные ассоциацией дисульфирам-этанол: дыхательная недостаточность, коллапс, аритмия, приступы стенокардии; редко - инфаркт миокарда, отек мозга, кровоизлияние в мозг. При употреблении алкоголя в количестве, превышающим 50-80 мл 40% этанола, возможно развитие тяжелых нарушений функций сердечно-сосудистой и дыхательной систем.

    Особые указания и меры предосторожности:
    Дисульфирам назначает врач-специалист только после всестороннего медицинского обследования пациента. Больной должен быть поставлен в известность о свойствах и особенностях действия препарата. Необходимо предупредить пациентов о возможных последствиях одновременного употребления алкоголя или приема лекарственных средств, содержащих этанол. Начинать лечение необходимо под наблюдением врача-нарколога.
    С осторожностью применять у пациентов с почечной недостаточностью, гипотиреозом, заболеваниями печени, дыхательной системы (особенно при возможности одновременного употребления с алкоголем).
    При употреблении алкоголя в количестве, превышающим 50-80 мл 40% этанола, возможно развитие тяжелых нарушений функций сердечно-сосудистой и дыхательной систем, отеки, судороги. При этом срочно проводят дезинтоксикационную терапию, вводят аналептики, при необходимости показана дополнительная симптоматическая терапия.
    При появлении жалоб на парестезии в конечностях и на лице следует немедленно отменить препарат.
    Полиневропатия, возникающая при применении препарата, исчезает при назначении витаминов группы В или удалении имплантированных таблеток.
    Перед имплантацией следует провести курс постепенного отлучения пациента от этанола.
    В месте имплантации часто образуется небольшой бугорок, обусловленный фиброзом кожи и подкожножировой клетчатки.

    Лекарственное взаимодействие:
    Ингибирует микросомальное окисление в печени, поэтому при одновременном применении препаратов, метаболизирующихся в печени возможно повышение их концентрации в плазме крови.
    Одновременное применение Дисульфирама с изониазидом, препаратами из группы производных нитро-5-имидазола (метронидазол. орнидазол, секнидазол, тинидазол) и фенитоином является нежелательным и этого следует избегать.
    Изониазид повышает риск возникновения нарушений поведения и координации движений.
    Фенитоин повышает риск возникновения побочных эффектов (в связи с замедлением биотрансформации Фенитоин и повышением концентрации в плазме крови).
    Метронидазол повышает риск развития нарушений психики, возникновения бреда, делириозных расстройств, спутанности сознания.
    Эффекты, в т.ч. нейротоксические, усиливают трициклические антидепрессанты (амитриптилин). Возможно усиление реакций непереносимости алкоголя, вызванных дисульфирамом.
    Дисульфирам может усиливать токсические эффекты антипирина, хлордиазепоксида и диазепама путем ингибирования их метаболизма. Повышает токсичность дифенина.
    При одновременном применении Дисульфирам потенцирует седативный эффект бензодиазепинов за счет ингибирования метаболизма последних.
    При одновременном применении Дисульфирама с теофиллином необходимо скорректировать дозу последнего в зависимости от его концентрации в плазме или клинических симптомов (замедляет биотрансформацию теофиллин а).
    Сочетанное применение Дисульфирама и варфарин а (или других непрямых антикоагулянтов) требует осторожности: контроль концентрации варфарина в плазме и коррекция дозы антикоагулянта в течение 8 дней после отмены дисульфирама.
    В случае одновременного назначения с пероральными антикоагулянтами, необходимо осуществлять более частый контроль содержания протромбина и коррекцию доз антикоагулянтов, что связано с повышенным риском развития кровотечения.
    Дисульфирам ингибирует окисление и почечную экскрецию рифампицин а.
    В экспериментальных исследованиях показано, что дисульфирам может таким же образом влиять на метаболизм морфина и амфетаминов.
    Аскорбиновая кислота снижает реакцию на алкоголь.

    Условия хранения:
    Список Б. Препарат следует хранить при температуре не выше 25°.
    Срок годности указан на упаковке.
    Условия отпуска из аптеки - по рецепту.

    Сегодня в аптеках

  • Дисульфирам депо: физические параметры и применение

    Дисульфирам депо: фармакологическое действие

    Для лечения от алкогольной зависимости в современной медицине есть много способов и лекарственных препаратов. Одним из них является дисульфирам депо.

    В каких случаях можно применять этот препарат? Каково его воздействие при лечении алкогольной зависимости? Как его применять и есть ли у лекарства противопоказания к применению? Для ответа на эти вопросы рассмотрим препарат подробнее.

    Физические параметры и принцип лечения

    Препарат представляет собой порошок белого цвета со слабовыраженным желтовато-зеленоватым оттенком. Это кристаллическое вещество, которое хорошо растворяется в спирте и его растворах и практически нерастворимо в кислотах, щелочах или воде.
    Действие заключается в выработке условных рефлексов отрицательного характера в организме хронического алкоголика на прием спиртосодержащих напитков.
    Для этого больному после принятия им дисульфирама в виде таблеток или введенного врачом при помощи инъекции дают выпить небольшое количество спирта или пива, провоцируя организм. В результате появляется тошнота, покраснение кожи, усиленное сердцебиение и рвота.

    Фармакологическое действие лекарства

    Дисульфирам депо – это одно из средств, позволяющее человеку избавиться от алкогольной зависимости. При воздействии на ферменты альдегида, в особенности дегидрогеназу, лекарство выступает в качестве ингибитора. Это приводит к резкому возрастанию количества такого компонента спирта, как ацетальдегид. Большая концентрация этого химического вещества в крови человека вызывает такие негативные явления, как:

    • тахикардия (учащенное сердцебиение);
    • тошнота и рвота;
    • общее недомогание;
    • понижение артериального давления;
    • приливы крови к лицу человека.

    Такой эффект вызывает дисульфирам у человека, появляется отвращение к приему спиртных напитков.

    После попадания препарата в кровь начинается быстрое, но частичное (до 80%) всасывание активных веществ лекарства. Оно хорошо растворимо в липидах поэтому распространяется в организме человека с большой скоростью, оседая в жировых клетках.

    Основная масса препарата превращается в диэтилдитиокарбамат, с которым происходит следующее:

    • часть этого вещества уходит из организма вместе с выдыхаемыми газами в виде сероуглерода;
    • остаток сосредоточивается в печени, где происходит его преобразование в метиловый эфир диэтилтиокарбаминовой кислоты (метил-ДТК).

    Последний увеличивает свою концентрацию в крови через четыре часа после принятия лекарства, а максимальный ингибирующий эффект достигается после трех дней его приема.

    Метил-ДТК наполовину теряет свои свойства через десять часов из-за постепенного выхода из организма человека, но продолжает действовать на альдегид дегидрогеназы еще в течение нескольких дней (7-10). Если происходит некоторое нарушение в деятельности печени, то метаболизм все равно продолжает действовать. Если у больного есть признаки цирроза, то даже наблюдается интенсификация процессов (увеличение концентрации метаболитов в крови). Они удаляются из организма вместе с мочой. 1/5 часть принятого препарата выводится при выдыхании, примерно столько же – через кишечник. Небольшое количество лекарства остается в крови до 7 дней. Несмотря на низкие уровни имплантации препарата (до 1,5 г), реакции сохраняются в течение пяти месяцев.

    Показания к приему и дозы

    Обычно выписывается больным хроническим алкоголизмом для имплантации в качестве средства, производящего очистку организма от токсинов.

    Доза для приема внутрь обычно составляет 0,125-0,15 г в сутки и подбирается индивидуально для каждого больного.

    Принимают внутрь утром натощак, начинают с 0,5 г и затем уменьшают дозу до указанной выше цифры.

    При имплантации вводится с помощью вшивания таблеток в подкожную жировую клетчатку (0,8 г) по специальной методике лечения алкоголиков. Это делается следующим образом:

    • проводят дезинфекцию и обезболивание участка имплантации;
    • делается небольшой надрез (5-6 мм) в левой подвздошной области;
    • раздвигают подкожную клетчатку и вставляют две таблетки на глубину 4 мм;
    • еще 4 раза повторяют эти действия, чтобы уложить все 8 таблеток крестообразно под надрезом;
    • на надрез накладывают шов и стерильную повязку.

    Порошок можно растворить в спирте и сделать инъекцию нужного количества подкожно, правда, укол дисульфирам применяется пока редко.

    С большой осторожностью надо применять лекарство, если у пациента обнаружена почечная недостаточность, болезни печени или дыхательных путей. Для предотвращения беременности, которая нежелательна в период лечения дисульфирамом, надо применять надежные контрацептивные средства.

    Побочные эффекты

    При применении этого лекарства у некоторых больных появлялся во рту металлический привкус. У 3% пациентов возникали гепатиты.

    Воздействие на центральную нервную систему человека может проявиться в виде следующих явлений:

    • дезориентация больного;
    • резкая головная боль;
    • развитие полиневрита нижних конечностей;
    • ухудшение памяти;
    • расстройства нервно-психического характера.

    У части больных проявляются такие аллергические реакции:

    • зуд кожного покрова;
    • появление сыпи на теле.

    Возможны и следующие реакции организма на прием дисульфирама:

    • изменение вплоть до серьезного нарушения сердечного ритма больного;
    • лекарство может вызвать коллапс;
    • развитие инфаркта миокарда;
    • отек мозга;
    • сильные приступы стенокардии.
    Противопоказания к применению
    • различные заболевания сердечно-сосудистой системы;
    • гиперчувствительность;
    • тиреотоксикоз;
    • атеросклероз;
    • аневризма аорты;
    • гипертензия артериальная (первой и второй степени);
    • глаукома и развитие неврита зрительных окончаний;
    • туберкулез;
    • различные болезни легких с выделением крови;
    • бронхиальная астма;
    • эмфизема легких;
    • различные поражения слизистой оболочки желудка и кишок;
    • язвенные проявления в пищеварительном тракте;
    • обнаружение у пациента злокачественных опухолей;
    • развитая недостаточность почек;
    • припадки эпилепсии;
    • заболевания нервного или психического характера;
    • сахарный диабет;
    • применение при лечении одновременно с дисульфирамом таких лекарств, как изониазид, фенитоин и метронидазол;
    • запрещено применение лекарств, имеющих в своем составе этанол (этот запрет действует в течение суток после использования дисульфирама);
    • употребление напитков, содержащих алкоголь;
    • при повышенной чувствительности к препарату;
    • при беременности или в период лактации.
    Осторожность при использовании препарата и особые рекомендации

    Осторожность должна быть проявлена, если пациент старше 60 лет или у него начальная стадия язвы двенадцатиперстной кишки, обнаружен эндартериит или нарушения в снабжении кровью мозговых полушарий. Перед проведением имплантации желательно провести больному курс для его постепенного отучения от спирта. Если после использования препарата у больного возникла полиневропатия, то ее симптомы можно снять, давая пациенту витамины группы В, а также путем снятия имплантации. При одновременном применении антикоагулянтов есть опасность появления кровотечения у больного, поэтому необходим контроль состояния больного и своевременная корректировка доз.

    При тяжелых формах алкогольной зависимости до применения препарата надо вывести токсины из организма больного, иначе возможны судороги, нарушение деятельности сердца и затрудненность дыхания.

    Возможность передозировки и взаимодействие с другими препаратами

    При передозировке у больных проявляются такие симптомы:

    • невралгические обострения различных типов;
    • коллапс.

    Для их снятия надо принять меры по восстановлению и поддержке функций дыхания и сердечно-сосудистой системы. Рассматриваемый препарат производит усиление токсического воздействия следующих лекарств:

    Дисульфирам усиливает окислительные свойства рифампицина, а также оказывает влияние на метаболизм морфина и амфитамина.

    Применение этого препарата возможно только под присмотром лечащего врача. Ни в коем случае не занимайтесь самолечением – это может вызвать плачевные результаты, вплоть до смертельного исхода.

    ВНИМАНИЕ! Информация, опубликованная в статье, носит исключительно ознакомительный характер и не является инструкцией к применению. Обязательно проконсультируйтесь с вашим лечащим врачом!

    Копирование материалов сайта возможно без предварительного согласования в случае установки активной индексируемой ссылки на наш сайт.

    Внимание! Информация, опубликованная на сайте, носит исключительно ознакомительный характер и не является рекомендацией к применению. Обязательно проконсультируйтесь с вашим лечащим врачом!