Рейтинг: 4.4/5.0 (1865 проголосовавших)Категория: Инструкции
Инструкция по применению
Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.
Общая характеристикаМеждународное и химическое название: оrnidazole;
α-(хлорметил)-2-метил-5-нитро-1Н- имидазол (Имидазол - химическое соединение, входящее в состав многих важных природных соединений, например, гистидина, гистамина, карнозина, пуриновых оснований, витамина B12, а также в молекулы синтетических лекарственных средств) -1-этанол;
Состав: 1 таблетка содержит орнидазола 0,5 г;
Дополнительные вещества: еллюлоза микрокристаллическая, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский, тальк, натрия карбоксиметилкрахмал, кальция стеарат, гранулак-70, Opadry ΙΙ Green.
Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые оболочкой зеленого цвета,
с двояковыпуклой поверхностью, с риской с одной стороны и надписью “КМП” с другой стороны;
Антибактериальные средства. Производные имидазола.
ФармакодинамикаФармакодинамика: Орнидазол – противопротозойное и антибактериальное средство. Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia (Giardia intestinalis), а также некоторых анаэробных бактерий, таких, как: Bacteroides, Clostridium spp. Fusobacterium spp. и анаэробных кокков.
По механизму действия орнидазол – ДНК-тропный препарат с избирательной активностью в отношении микроорганизмов, имеющих ферментные системы, способные восстанавливать нитрогруппу и катализировать взаимодействие белков группы ферридоксинов с нитросоединениями. После проникновения препарата в микробную клетку механизм его действия обусловлен восстановлением нитрогруппы под влиянием нитроредуктаз микроорганизма и активностью уже восстановленного нитроимидазола. Продукты восстановления образуют комплексы с ДНК, вызывая ее деградацию, нарушают процессы репликации и транскрипции ДНК. Кроме того, продукты метаболизма (метаболизм - совокупность всех видов превращений веществ и энергии в организме, обеспечивающих его развитие, жизнедеятельность и самовоспроизведение, а также его связь с окружающей средой и адаптацию к изменениям внешних условий. Основу обмена веществ составляют взаимосвязанные процессы: анаболизм и катаболизм (синтез и разрушение веществ), направленные на непрерывное обновление живого материала и обеспечение его необходимой для жизнедеятельности энергией. Осуществляются они путем последовательных химических реакций с участием веществ, ускоряющих эти процессы – ферментов. В организме человека происходит гормональная регуляция обмена веществ, координируемая центральной нервной системой. Любое заболевание сопровождается нарушениями обмена веществ; генетически обусловленные служат причиной многих наследственных болезней) препарата обладают цитотоксическими свойствами и нарушают процессы клеточного дыхания.
Фармакокинетика: После приема внутрь орнидазол быстро всасывается. Максимальная концентрация достигается через 3 часа после приема. С белками плазмы (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) связывается менее
15%. Биодоступность (Биодоступность - показатель степени и скорости поступления в кровь лекарственного вещества от суммарной введенной дозы) – 90%. Препарат легко проходит сквозь гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический, хорошо проникает в жидкости и ткани организма. Метаболизируется в печени.
Выводится преимущественно почками в виде метаболитов (около 4% принятой дозы выводится в неизмененном виде), 22% – кишечником. Период полувыведения (Период полувыведения ( T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) составляет 12 – 14 часов.
Орнизол принимают внутрь после еды.
При трихомониазе назначают: взрослым по 1 таблетке утром и вечером в течение 5 дней; детям однократно – 25 мг/кг массы тела в сутки.
При амебной дизентерии курс лечения – 3 дня: дети с массой тела до 35 кг – 40 мг/кг однократно; дети с массой тела больше 35 кг и взрослые – 3 таблетки однократно вечером; взрослые с массой тела свыше 60 кг – по 4 таблетки ( по 2 таблетки утром и вечером).
Для всех форм амебиаза курс лечения составляет 5 – 10 дней: детям с массой тела до 35 кг назначают 25 мг/кг однократно; взрослым и детям с массой тела свыше 35 кг – по 1 таблетке утром и вечером.
При лямблиозе курс лечения составляет 1 – 2 дня: детям с массой тела меньше 35 кг назначают
40 мг/кг однократно; взрослым и детям с массой тела свыше 35 кг – 3 таблетки однократно вечером.
Для профилактики инфекций, вызванных анаэробными бактериями, назначают по 2 таблетки за
1 – 2 часа до операции; после операции – по 1 таблетке 2 раза в сутки в течение 3 – 5 дней.
При нарушении функции почек удлиняют интервал между введениями или снижают разовую и суточную дозу препарата.
При применении Орнизола возможны:
• со стороны пищеварительного тракта: металлический привкус, сухость во рту, тошнота, боль в животе, диарея (Диарея - это учащенное (свыше 2 раз в сутки) выделение жидких испражнений, связанное с ускоренным прохождением содержимого кишечника вследствие усиления его перистальтики, нарушением всасывания воды в толстом кишечнике и выделением кишечной стенкой значительного количества воспалительного секрета). рвота;
• со стороны ЦНС (ЦНС - основная часть нервной системы, представленная спинным и головным мозгом. В функциональном отношении периферическая и центральная нервная системы представляют единое целое. Наиболее сложная и специализированная часть центральной нервной системы – большие полушария головного мозга). головная боль, головокружение, тремор (Тремор (дрожание) - ритмические повторяющиеся движения, возни-кающие в какой-либо части тела). ригидность (Ригидность (негибкость и непластичность) - разновидность повышенного тонуса скелетных мышц. При попытке согнуть конечность с целью оценки тонуса мышц исследователь ощущает равномерное сопротивление мышц в течение пассивного движения, одинаково выраженное в сгибателях и разгибателях. Ригидность не сопровождается повышением сухожильных рефлексов; является симптомом паркинсонизма (экстрапирамидных нарушений)). нарушение координации движений, атаксия (Атаксия (от греч. ataxia - беспорядок) - нарушение координации движений вследствие поражения лобных долей головного мозга, мозжечка, вестибулярного аппарата, сенсорного аппарата, а также как следствие приема некоторых лекарственных средств. Проявляется нарушением равновесия при стоянии (статическая атаксия) и собственно расстройством координации движений (динамическая атаксия)). судороги, спутанность сознания;
• аллергические реакции: кожная сыпь и зуд.
Трихомониаз (инфекции мочеполовых путей, вызванные Trichomonas vaginalis), амебиаз (все кишечные инфекции, вызванные Entamoeba histolytica, в том числе амебная дизентерия, внекишечные формы амебиаза, включая амебный абсцесс (Абсцесс (abscessus - гнойник) - гнойная хирургическая инфекция, ограниченное скопление гноя, возникающее при острой или хронической очаговой инфекции и приводящее к тканевой деструкции в очаге. Сформировавшийся абсцесс представляет выбухающий, куполообразный, ярко гиперемированный участок. Кожа над ним истончена) печени), лямблиоз, профилактика инфекций, вызванных анаэробными бактериями, хирургические вмешательства на ободочной кишке и в гинекологии.
Взаимодействие с другими препаратамиОрнизол в отличие от других производных имидазола совместим с алкоголем. Орнизол усиливает эффект пероральных (Перорально - путь введения препарата через рот (per os)) антикоагулянтов (Антикоагулянты - лекарственные вещества, уменьшающие свертываемость крови) кумаринового ряда, пролонгирует миорелаксирующее действие векурония бромида. Концентрация препарата снижается при одновременном применении с индукторами (Индуктор - химические вещества, стимулирующие собственный метаболизм или метаболизм других соединений (лекарственных веществ) при его повторных введениях) микросомальных ферментов (Ферменты - специфические белки, способные значительно ускорять химические реакции, протекающие в организме, не входя при этом в состав конечных продуктов реакции, т.е. являются биологическими катализаторами. Каждый вид ферментов катализирует превращение определенных веществ (субстратов), иногда лишь единственного вещества в единственном направлении. Поэтому многочисленные биохимические реакции в клетках осуществляет огромное число различных ферментов. Ферментные препараты широко применяют в медицине) (фенобарбитал, рифампицин) и повышается при одновременном применении с ингибиторами (Ингибиторы - химические вещества, подавляющие активность ферментов. Используют для лечения нарушений обмена веществ) микросомальных систем печени, в частности, с блокаторами (Блокаторы - лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста) Н2- рецепторов (Рецептор (лат. receptio - восприятие, англ. receptor): 1) специфические чувствительные образования в живых организмах, воспринимающие внешние и внутренние раздражения (соответственно экстеро- и интерорецепторы) и преобразующие активность нервной системы. В зависимости от вида воспринимаемого раздражения различают механорецепторы, хеморецепторы, фоторецепторы, электрорецепторы, терморецепторы; 2) активные группировки белковых макромолекул, с которыми специфически взаимодействуют медиаторы или гормоны, а также многие ЛС. Рецептор представляет собой конформационно подвижную макромолекулу или набор макромолекул, связывание с которой(ми) лиганда (агониста либо антагониста) вызывает биологический или фармакологический эффекты. Ряд рецепторов существует в виде нескольких подтипов. Различают четыре основных типа рецепторов: 1) мембранные рецепторы, связанные с ионными каналами и состоящие из нескольких белковых субединиц, которые располагаются в биологических мембранах клеток в радиальном порядке, формируя ионные каналы (напр. Н-холинорецепторы, ГАМК А-рецепторы, глутаматные рецепторы); 2) мембранные рецепторы, сопряженные с G-белками, состоящие из белковых молекул, семикратно «прошивающих» биологические мембраны; биологический эффект при активации этих рецепторов развивается при участии системы вторичных передатчиков (ионы Са2+, цАМФ, инозитол-1,4,5-трифосфат, диацилглицерин). Рецепторы подобного типа имеются для ряда гормонов и медиаторов (напр. М- холинорецепторы, адренорецепторы и др.); 3) внутриклеточные, или ядерные рецепторы, регулирующие процессы транскрипции ДНК и соответственно синтез белков клетками. Представляют собой цитозольные и ядерные белки (напр. рецепторы стероидных и тиреоидных гормонов); 4) мембранные рецепторы, осуществляющие прямой контроль функций эффекторного фермента, связанные с тирозинкиназой и регулярующие фосфорилирование белков (напр. рецепторы инсулина, ряда факторов роста и др.)) (циметидин).
ПередозировкаСимптомы: депрессия, периферический неврит, судорожные реакции, очень редко – эпилептиформные судороги.
Лечение: симптоматическое. При появлении судорог показан диазепам.
С осторожностью следует назначать Орнизол пациентам с заболеваниями ЦНС (эпилепсией), с поражениями головного мозга, рассеянным склерозом (Склероз уплотнение, связанное с хроническим воспалением; уплотнение стенки вены из-за гиперплазии интерстициальной или фиброзной ткани).
детям, особенно раннего возраста (возможны кумулятивные эффекты), больным с недостаточностью функции печени (необходимо уменьшить дозировку), больным с нарушением кроветворения (большой риск развития лейкопении (Лейкопения (leucopenia, от греч. penia - «бедность, недостаток»; синоним лейкоцитопения) - содержание лейкоцитов в периферической крови менее 4000 в 1 мкл, обусловленное воздействием на организм различных поражающих факторов). нейтропении).
При трихомониазе рекомендуется одновременное лечение половых партнеров.
Условия и срок хранения: Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не больше 25 0С. Срок годности – 2 года.
Хранить в недоступном для детей месте.
Условия продажи: По рецепту.
Упаковка: По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. 1 контурная ячейковая упаковка в пачке.
Производитель. Корпорация "Артериум" .
Местонахождение. 01032, Украина, г. Киев, ул. Саксаганского, 139 .
целлюлоза микрокристаллическая, повидон, тальк, натрия крахмалгликолят, кальция стеарат, лактоза моногидрат, смесь для покрытия «Opadry ?? White» (содержит: триацетин, гипромелоза, лактозы моногидрат, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль (макрогол)
микрокристалды целлюлоза, повидон, тальк, натрий крахмалгликоляты, кальций стеараты, лактоза моногидраты, ?аптау?а арнал?ан «Opadry ?? White» ?оспасы (??рамында: триацетин, гипромелоза, лактоза моногидраты, титанны? ?остоты?ы (Е 171), полиэтиленгликоль (макрогол)
Показания к применению таблеток орнизолаС осторожностью следует назначать Орнизол больным с недостаточностью функции печени (необходимо уменьшить дозировку), больным с нарушением кроветворения (большой риск развития лейкопении, нейтропении). При трихомониазе рекомендуется одновременное лечение половых партнеров.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
Препарат может влиять на способность управлять автотранспортом или другими механизмами.
Орнизол бауыр ?ызметі жеткіліксіздігімен нау?астар?а (дозасын азайту ?ажет), ?ан т?зілуі б?зыл?ан нау?астар?а (лейкопенияны?, нейтропенияны? даму ?аупі зор) са?ты?пен та?айындалу керек. Трихомониазда жынысты? ж?птастарды бір мезгілде емдеу ?сынылады.
Д?рілік затты? к?лік ??ралын немесе ?ауіптілігі зор механизмдерді бас?ару ?абілетіне ?сер ету ерекшеліктері
Препарат авток?лік немесе бас?а механизмдерді бас?ару ?абілетіне ы?пал етуі м?мкін.
Дозировка и способ примененияОрнизол принимают внутрь после еды.
При трихомониазе. По 1 таблетке 2 раза в сутки (утром и вечером) на протяжении 5 дней. Чтобы устранить возможность повторного заражения, половой партнер должен пройти такой же курс лечения. Суточная доза для детей с массой тела больше 20 кг составляет 25 мг/кг массы тела и назначается в один прием.
Амебиаз. Возможны схемы лечения: 3-дневный курс лечения больных с амебной дизентерией и 5 10-дневный курс лечения при всех формах амебиаза.
Лямблиоз. Взрослым и детям с массой тела свыше 35 кг назначают 3 таблетки одноразовой вечером; детям с массой тела меньше 35 кг - одноразовый прием дозы 40 мг/кг массы тела на сутки. Длительность лечения составляет 1 - 2 дня.
Профилактика инфекций, вызванных анаэробными бактериями. Перед операцией назначают 1 - 2 таблетки препарата, после операции - по 1 таблетке 2 раза в сутки на протяжении 3 - 5 дней.
Для эрадикации H. Pylori. Орнизол по 500 мг 2 раза в сутки, ингибитор протонной помпы в стандартной дозе и кларитромицин 500 мг 2 раза в сутки на протяжении 7 дней или ингибитор протонной помпы в стандартной дозе, Орнизол 500 мг 3 раза в сутки, тетрациклин 500 мг 4 раза в сутки и препарат солей висмута 120 мг 4 раза в сутки на протяжении 7 дней.
Орнизол тама?танудан кейін ішке ?абылданады.
Трихомониазда. 5 к?н бойы т?улігіне 2 рет (та?ерте? ж?не кешкілік) 1 таблеткадан. ?айта ж??палану м?мкіндігін болдырмау ?шін, жынысты? ж?птасы да осындай емдеу курсынан ?туі тиіс. Дене салма?ы 20 кг-ден к?п балалар?а арнал?ан т?уліктік доза дене салма?ына 25 мг/кг ??рап, бір ?абылдау?а та?айындалады.
Амебиаз. Болжамды емдеу сызбалары: амебалы? дизентериямен нау?астарды 3 к?ндік емдеу курсы ж?не амебиазды? барлы? т?рлерін 5-10 к?ндік емдеу курсы.
Лямблиоз. Дене салма?ы 35 кг-ден арты? балалар мен ересектерге бір рет кешкілік 3 таблетка та?айындалады; дене салма?ы 35 кг-ден аз балалар?а - т?улігіне дене салма?ына 40 мг/кг дозаны бір рет ?абылдау. Емдеу ?за?ты?ы 1-2 к?н ??райды.
Анаэробты бактериялар ту?ыз?ан ж??паларды? алдын алу. Операция алдында препаратты? 1-2 таблеткасын, операциядан кейін т?улігіне 2 рет 1 таблеткадан 3-5 к?н бойы та?айындайды.
H. Pylori эрадикациясы ?шін. Орнизол т?улігіне 2 рет 500 мг-ден, протонды? помпа тежегіші стандартты дозада ж?не 500 мг кларитромицин т?улігіне 2 рет 7 к?н бойы немесе протонды? помпа тежегіші стандартты дозада, 500 мг Орнизол т?улігіне 3 рет, 500 мг тетрациклин т?улігіне 4 рет ж?не 120 мг висмут т?зыны? препараты т?улігіне 4 рет 7 к?н бойы.
Орнизол, в отличие от других производных имидазола, совместим с алкоголем. Орнизол усиливает эффект пероральных антикоагулянтов кумаринового ряда, пролонгирует миорелаксирующее действие векурония бромида. Концентрация препарата снижается при одновременном применении с индукторами микросомальных ферментов (фенобарбитал, рифампицин) и повышается при одновременном применении с ингибиторами микросомальных систем печени, в частности, с блокаторами Н2 рецепторов (циметидином).
Орнизол, имидазолды? ?зге туындыларынан ерекшелігі, алкоголмен ?йлесімді. Орнизол кумариндер ?атарыны? ішуге арнал?ан антикоагулянттарыны? ?серін к?шейтеді, векуроний бромидіні? миорелаксациялаушы ?серін ?зартады. Препарат концентрациясы микросомалы? ферменттер индукторларымен (фенобарбитал, рифампицин) бір мезгілде ?олдан?анда т?мендейді ж?не бауырды? микросомалы? ж?йелері тежегіштерімен, атап айт?анда, Н2 рецепторларды? б?гегіштерімен (циметидинмен) бір мезгілде ?олдан?анда артады.
Передозировка орнизолом в таблеткахСимптомы. депрессия, периферический неврит, судорожные реакции, очень редко – эпилептиформные судороги.
Лечение. симптоматическое. При появлении судорог показан диазепам.
Симптомдары. депрессия, шеткергі неврит, ??рысу реакциялары, ?те сирек – эпилепсия т?ріндегі ??рысулар.
Емі. белгілеріне ?арай. ??рысу пайда бол?анда диазепам к?рсетілген.
Таблетки: орнидазол . микрокристаллическая целлюлоза, низкомолекулярный поливинилпиролидон, тальк, кальция стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия, гранулак, Opadry Green.
Раствор: орнидазол . хлорид натрия, вода стерильная.
Форма выпускаДействующее вещество Орнизола относится к производному продукту 5-нитроимидазола, обладает противопротозойным и антибактериальным эффектом. Активен относительно трихомонад, кишечной палочки, лямблий, анаэробных кокков и ряда анаэробных бактерий (Clostridium spp.. Bacteroides. Fusobacterium spp. ).
Орнизол является ДНК-тропным препаратом, обладающим избирательной активностью к микроорганизмам с ферментными системами, которые могут восстанавливать нитрогруппу и катализировать процесс взаимодействия нитросоединений с белками группы ферридоксинов. Активное вещество препарата при взаимодействии с клеточными структурами микроорганизма под воздействием нитроредуктаз микроорганизма восстанавливает нитрогруппы. Продукты восстановления взаимодействуют с ДНК, разрушая процессы репликации ДНК. Продукты метаболизма Орнизола оказывают цитотоксический эффект, нарушают клеточное дыхание бактерий.
ФармакокинетикаПосле приема внутрь Орнитозол быстро и почти полностью (90%) всасывается в ЖКТ. Сmax в крови отмечается через 3 часа. Связь с белками крови около 13%. Активно действующее вещество препарата проникает во все ткани, органы и жидкости (слюна, желчь, плевральная жидкость и СМЖ, влагалищный секрет, печень, костная ткань, эритроциты), в том числе в грудное молоко. Метаболизируется в печени с образованием метаболитов, которые обладают значительно меньшей фармакологической активностью. Период полувыведения — около 13 ч. В течение пяти дней выводится с мочой в виде метаболитов 85% дозы.
Показания к применению Таблетки ОрнизолЕго применение показано в случаях острой инфекции, протекающей в тяжелой форме, или если состояние больного не позволяет принимать таблетки. Применяется при:
Показан для предупреждения развития анаэробных инфекций после оперативных вмешательств.
ПротивопоказанияВысокая чувствительность к препарату, хронический алкоголизм, заболевания ЦНС (рассеянный склероз . эпилепсия . органические поражения головного мозга), заболевания крови и нарушения кровообращения.
Принимать с осторожностью детям раннего возраста, при заболеваниях печени.
Побочные действияПоскольку побочные эффекты препарата дозозависимы, то степень их выраженности варьирует в широких пределах.
Орнизол, инструкция по применению (Способ и дозировка)Таблетки — принимать после еды, запивая водой.
Схемы дозирования препарата при трихомониазе . взрослым и детям с весом свыше 35 кг — 3 таблетки за один прием; для детей с массой тела >20 кг доза в сутки равна 25 мг на 1 кг веса. Детям с весом менее 35 кг лечение по этой схеме не рекомендуется.
Для исключения повторного заражения необходимо провести курс лечения половому партнеру.
Схемы дозирования препарата при амебиазе . взрослым при амебной дизентерии — 3 таблетки на прием однократно три дня; при весе больше 60 кг — по 2 таблетки два раза в сутки. Детям с весом >25 кг — 2 таблетки за 1 прием однократно; при амебиазе других форм взрослым — 2 таблетки в сутки за 2 приема на протяжении 5 дней; детям с весом >35 кг — 2 таблетки в 1 прием.
Схемы дозирования препарата при лямблиозе . взрослым и детям с весом свыше 35 кг — по 3 таблетки однократно.
Раствор — вводить внутривенно медленно в течение 15–30 минут.
Для лечения анаэробной инфекции взрослым назначают препарат в начальной дозе 500-1000 мг, в последующем — по 500 мг через 12 часов или по 1000 мг через 24 часа на протяжении 5-10 суток. После стабилизации состояния необходимо перевести больного на пероральный прием препарата. С профилактической целью — 500-1000 мг за полчаса до хирургического вмешательства. В случаях профилактики смешанных инфекций применять одновременно с назначением цефалоспорина или пенициллина . Вводить препараты раздельно.
Для лечения амебной дизентерии и внекишечных форм амебиаза первоначально вводить 500-1000 мг, в последующем — по 500 мг через 12 часов на протяжении в течение 3-5 дней.
ПередозировкаПроявляется симптоматикой аналогичной побочным действиям, но в более выраженной форме.
ВзаимодействиеПрепарат совместим с алкоголем, усиливает действие антикоагулянтов, пролонгирует действие векурония бромида. При приеме препарата с другими ЛС, производными 5-нитроимидазола, может появляться депрессия, периферический неврит.
Условия продажи Условия хранения
Автор-составитель: Владимир Конев - врач, медицинский журналист Специализация: врач эпидемиолог, гигиенист подробнее
Образование: Окончил Свердловское медицинское училище (1968 - 1971 гг.) по специальности "Фельдшер". Окончил Донецкий медицинский институт (1975 - 1981 гг.) по специальности "Врач эпидемиолог, гигиенист". Проходил аспирантуру в Центральном НИИ эпидемиологии г. Москва (1986 - 1989 гг.). Ученая степень – кандидат медицинских наук (степень присуждена в 1989 году, защита – Центральный НИИ эпидемиологии г. Москва). Пройдены многочисленные курсы повышения квалификации по эпидемиологии и инфекционным заболеваниям.
Опыт работы: Работа заведующим отделением дезинфекции и стерилизации 1981 - 1992 гг. Работа заведующим отделением особо опасных инфекций 1992 - 2010 гг. Преподавательская деятельность в Мединституте 2010 - 2013 гг.
ОБРАТИТЕ ВНИМАНИЕ! Информация о лекарствах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения. Перед применением лекарственного препарата Орнизол обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.
ОАО "Киевмедпрепарат", г. Киев, Украина
Действующее вещество Орнизола Формы выпуска ОрнизолаТаблетки, покрытые оболочкой, по 0,5 г № 10
Кому показан ОрнизолТрихомониаз (инфекции мочеполовых путей, вызванные Trichomonas vaginalis), амебиаз (все кишечные инфекции, вызванные Entamoeba histolytica, в том числе амебная дизентерия, внекишечные формы амебиаза, включая амебный абсцесс печени), лямблиоз, профилактика инфекций, вызванных анаэробными бактериями, хирургические вмешательства на ободовой кишке и в гинекологии.
Как использовать Орнизол Способ применения и дозы.Орнизол принимают внутренне после еды.
При трихомониазе назначают: взрослым по 1 таблетке утром и вечером в течение 5 дней; детям одноразово – 25 мг/кг массы тела в сутки. При амебной дизентерии курс лечения – 3 дня: дети с массой тела до 35 кг – 40 мг/кг одноразово; дети с массой тела более 35 кг и взрослые – 3 таблетки одноразово вечером; взрослые с массой тела свыше 60 кг – по 4 таблетки (по 2 таблетки утром и вечером).
Для всех форм амебиаза курс лечения составляет 5 – 10 дней: детям с массой тела до 35 кг назначают 25 мг/кг одноразово; взрослым и детям с массой тела свыше 35 кг – по 1 таблетке утром и вечером.
При лямблиозе курс лечения составляет 1 – 2 дня: детям с массой тела менее 35 кг назначают 40 мг/кг одноразово; взрослым и детям с массой тела свыше 35 кг – 3 таблетки одноразово вечером.
Для профилактики инфекций, которые вызваны анаэробными бактериями, назначают по 2 таблетки за 1 – 2 часа до операции; после операции – по 1 таблетке 2 раза в сутки в течение 3 – 5 дней. При нарушении функции почек продлевают интервал между введениями или снижают разовую и суточную дозу препарата.
Особенности применения.С осторожностью следует назначать Орнизол пациентам с заболеваниями ЦНС (эпилепсией), с поражениями головного мозга, рассеянным склерозом, детям, особенно раннего возраста (возможны кумулятивные эффекты), больным с недостаточностью функции печени (необходимо уменьшить дозирование), больным с нарушением кроветворения (большой риск развития лейкопении, нейтропении). При трихомониазе рекомендуется одновременное лечение обоих половых партнеров.
Побочные эффекты Орнизола При применении Орнизола возможны:Повышенная чувствительность к препарату или к другим производным имидазола, заболевания ЦНС, острые невротические заболевания, беременность, кормление грудью (на время лечения необходимо прекратить).
Взаимодействие ОрнизолаОрнизол в отличие от других производных имидазола совместим с алкоголем.
Орнизол усиливает эффект пероральных антикоагулянтов кумаринового ряда, пролонгирует миорелаксирующее действие векурония бромида.
Концентрация препарата снижается при одновременном применении с индукторами микросомальных ферментов (фенобарбитал, рифампицин) и повышается при одновременном применении с ингибиторами микросомальных систем печени, в частности, с блокираторами Н2-рецепторов (циметидин).
Передозировка ОрнизолаСимптомы: депрессия, периферический неврит, судорожные реакции, очень редко – эпилептиформные судороги.
Лечение: симптоматическое. При появлении судорог показан диазепам.
№ UA/12227/01/01 от 30.05.2012 до 30.05.2017
фармакодинамика. Орнидазол — противопротозойное и антибактериальное средство, производное 5-нитроимидазола. Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia (Giardia intestinalis), а также некоторых анаэробных бактерий, таких как Bacteroides, Clostridiumspp. Fusobacteriumspp., и анаэробных кокков.
По механизму действия Орнизол — ДНК-тропный препарат с избирательной активностью в отношении микроорганизмов, имеющих ферментные системы, способные восстанавливать нитрогруппу и катализировать взаимодействие белков группы ферридоксинов с нитросоединениями. После проникновения препарата в микробную клетку механизм его действия обусловлен восстановлением нитрогруппы под влиянием нитроредуктаз микроорганизма и активностью уже восстановленного нитроимидазола. Продукты восстановления образуют комплексы с ДНК, вызывая ее деградацию, нарушают процессы репликации и транскрипции ДНК. Кроме того, продукты метаболизма препарата обладают цитотоксическими свойствами и нарушают процессы клеточного дыхания.
Фармакокинетика.Всасывание. Орнидазол быстро всасывается в ЖКТ после приема внутрь. В среднем всасывание составляет 90%. Сmax в плазме крови достигается через 3 ч после приема.
Распределение. Связывание с белками плазмы крови составляет около 13%. Действующее вещество проникает в СМЖ, другие жидкости организма и ткани. Концентрация орнидазола в плазме крови находится в диапазоне 6–36 мг/л, то есть на уровне, который считается оптимальным для различных показаний к применению препарата. После многократного применения доз 500 и 1000 мг у здоровых добровольцев через каждые 12 ч коэффициент кумуляции равен 1,5–2,5.
Метаболизм. Орнидазол метаболизируется в печени с образованием в основном 2-гидроксиметил- и α-гидроксиметилметаболитов. Оба метаболита менее активны в отношении Trichomonas vaginalis и анаэробных бактерий, чем неизмененный орнидазол.
Выведение. Т½ составляет около 13 ч. После однократного применения 85% дозы выводится в течение первых 5 дней, главным образом в виде метаболитов. Около 4% принятой дозы выделяется почками в неизмененном виде.
Особенности фармакокинетики при нарушениях функции органов и систем
Печень. Т½ я действующего вещества при циррозе печени увеличивается до 22 ч, клиренс снижается (35 по сравнению с 51 мл/мин) по сравнению со здоровыми лицами.
Почки. Фармакокинетика орнидазола не изменяется при нарушениях функции почек, поэтому дозу препарата изменять не требуется. Орнидазол выводится во время гемодиализа. Перед началом проведения гемодиализа необходимо применить дополнительно 500 мг орнидазола, если суточная доза составляет 2 г, или дополнительно 250 мг орнидазола, если суточная доза составляет 2 г, или дополнительно 250 мг орнидазола, если суточная доза составляет 1 г.
Дети (в том числе новорожденные). Фармакокинетика орнидазола у детей (в том числе новорожденных) подобна таковой у взрослых.
При в/в капельном введении в начальной дозе 15 мг/ч и при дальнейшем введении в дозе 7,5 мг/кг массы тела каждые 6 ч равновесная Сmax составляет 26 мкг/мл, а минимальная — 18 мкг/мл. Орнидазол распределяется во многих тканях и биологических жидкостях организма, таких как желчь, слюна, плевральная, перитонеальная жидкость и СМЖ (около 43% концентрации в плазме крови), влагалищный секрет, костная ткань, печень, эритроциты. Связывание с белками плазмы крови составляет <20%. Орнидазол проникает через плацентарный барьер, выделяется в грудное молоко. В организме метаболизируется около 30–60% препарата путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Основной метаболит (2-оксиметронидазол) также оказывает противопротозойное и антибактериальное действие. Орнидазол выводится преимущественно с мочой (60–80%), частично — с желчью в неизмененном виде и в виде метаболитов в течение 5 сут после однократного введения.
таблетки. Трихомониаз (инфекции мочеполовых путей у мужчин и женщин, вызванные Trichomonas vaginalis ), амебиаз (все кишечные инфекции, вызванные Entamoeba histolytica. в том числе амебная дизентерия, все внекишечные формы амебиаза, включая амебный абсцесс печени), лямблиоз. Профилактика инфекций, вызванных анаэробными бактериями после хирургических вмешательств на толстом кишечнике и гинекологических операций.
Р-р для инфузий. Парентеральное введение препарата показано в случаях острой и тяжелой инфекции или когда пероральное применение невозможно при таких заболеваниях и состояниях:
таблетки принимают внутрь после еды, запивая большим количеством воды.
Трихомониаз. Рекомендуемые схемы дозирования препарата:
а) курс лечения — 1 день: взрослые и дети с массой >35 кг — 3 таблетки на прием вечером; суточная доза для детей с массой тела >20 кг составляет 25 мг орнидазола на 1 кг массы тела и назначается в 1 прием;
б) курс лечения — 5 дней — взрослые и дети с массой тела >35 кг — по 2 таблетки (по 1 таблетке утром и вечером). Детям с массой тела <35 кг — не рекомендуется.
Чтобы устранить возможность повторного заражения, половой партнер должен пройти такой же курс лечения.
Амебиаз. Возможные схемы лечения:
а) 3-дневный курс лечения больных с амебной дизентерией;
б) 5–10-дневный курс лечения при всех формах амебиаза.
Рекомендуемая схема дозирования препарата
2 таблетки (по 1 таблетке утром и вечером)
35 кг — 2 таблетки в 1 прием;
25 кг — 1 таблетка в 1 прием (25 мг/кг массы тела в 1 прием)
Лямблиоз. Взрослым и детям с массой тела >35 кг назначают 3 таблетки однократно вечером; детям с массой тела <35 кг — однократный прием дозы 40 мг/кг массы тела в сутки. Продолжительность лечения составляет 1–2 дня.
Профилактика инфекций, вызванных анаэробными бактериями. Продолжительность послеоперационной терапии, как правило, составляет 5–10 дней, однако ее следует определять, исходя из клинических данных пациента. Таблетки Орнизол следует назначать после стабилизации состояния пациента и возможности самостоятельного применения таблетированных лекарственных средств. Назначать по 1 таблетке каждые 12 ч.
Для детей суточная доза составляет 20 мг/кг массы тела в 2 приема в течение 5–10 дней. Для профилактики смешанных инфекций следует применять Орнизол в комбинации с аминогликозидами, антибиотиками пенициллинового и цефалоспоринового ряда. Вводить препараты следует раздельно.
Р-р для инфузий вводят в/в в течение 15–30 мин.
При анаэробной инфекции взрослым и детям в возрасте старше 12 лет назначают в начальной дозе 500–1000 мг, затем — по 500 мг каждые 12 ч или по 1000 мг каждые 24 ч в течение 5–10 дней (ступенчатая доза). После стабилизации состояния пациента следует перейти на пероральный прием орнидазола (например таблетки по 500 мг по 1 таблетке каждые 12 ч).
Детям в возрасте до 12 лет с массой тела >6 кг суточную дозу назначают из расчета 20 мг/кг массы тела, разделенную на 2 введения, в течение 5–10 сут.
Для профилактики анаэробных инфекций взрослым и детям в возрасте старше 12 лет Орнизол вводят в/в в дозе 500–1000 мг за 30 мин до оперативного вмешательства.
Для профилактики смешанных инфекций Орнизол следует применять одновременно с аминогликозидами, пенициллином или цефалоспоринами. Вводить препараты следует раздельно.
Амебная дизентерия с тяжелым течением, все внекишечные формы амебиаза. Для взрослых и детей в возрасте старше 12 лет первое введение составляет 500–1000 мг, далее — по 500 мг каждые 12 ч в течение 3–6 сут.
Детям в возрасте до 12 лет Орнизол вводят из расчета 20–30 мг/кг массы тела, разделенные на 2 введения.
При нарушении функции почек удлиняют интервал между введениями или снижают однократную и суточную дозу препарата.
гиперчувствительность к препарату или другим производным нитроимидазола, заболевания ЦНС (эпилепсия, заболевания головного мозга, рассеянный склероз); нарушения кровообращения; хронический алкоголизм; заболевания крови.
побочные эффекты Орнизола дозозависимы.
Со стороны крови и лимфатической системы: угнетение костномозгового кроветворения и нейтропения.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности и кожные реакции, включая сыпь, зуд, крапивницу.
Со стороны нервной системы: тремор, ригидность, нарушение координации, судороги, временная потеря сознания, признаки сенсорной или смешанной периферической нейропатии, головокружение, сонливость, головная боль.
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, тяжесть и боль в животе, диарея, металлический привкус во рту, изменения печеночных функциональных проб.
при применении высоких доз препарата и в случае лечения более 10 дней рекомендуется проводить клинический и лабораторный мониторинг.
У пациентов с наличием в анамнезе нарушений со стороны крови рекомендуется контроль уровня лейкоцитов, особенно при проведении повторных курсов лечения.
Увеличение выраженности нарушений со стороны центральной или периферической нервной системы могут отмечать в период лечения. В случае периферической нейропатии, нарушений координации движений (атаксии), головокружения или помутнения сознания следует прекратить прием препарата.
Возможно обострение кандидомикоза, которое потребует соответствующего лечения.
В случае проведения гемодиализа необходимо учитывать уменьшение Т½ и назначать дополнительные дозы препарата до или после гемодиализа.
Концентрацию солей лития, креатинина и концентрацию электролитов необходимо контролировать при терапии литием.
Эффект других лекарственных средств может быть повышен или ослаблен во время лечения препаратом.
Препарат в форме таблеток содержит лактозу как вспомогательное вещество, поэтому его не следует применять у пациентов с непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или нарушением всасывания глюкозы/галактозы. С осторожностью назначают пациентам с недостаточностью функции печени (необходимо снизить дозу), больным с нарушением кроветворения (высокий риск развития лейкопении, нейтропении), пациентам, злоупотребляющим алкоголем.
Применение в период беременности и кормления грудью. Орнидазол не оказывает тератогенного или токсического влияния на плод. Поскольку контролируемые исследования с участием беременных не проводили, назначать препарат на ранних сроках беременности или в период кормления грудью можно только при наличии абсолютных показаний, если возможные преимущества при применении препарата для матери превышают потенциальный риск для плода/ребенка.
Дети. Особенности применения препарата у детей указаны в разделе ПРИМЕНЕНИЕ. Орнизол не назначают детям с массой тела <6 кг.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. При применении препарата Орнизол возможны такие проявления, как сонливость, ригидность, головокружение, тремор, судороги, снижение координации, временная потеря сознания. Возможность таких проявлений необходимо учитывать для пациентов, которые управляют транспортными средствами или работают с другими механизмами.
Орнизол в отличие от других производных нитроимидазола не ингибирует альдегиддегидрогеназу и поэтому совместим с алкоголем.
Орнизол усиливает эффект пероральных антикоагулянтов кумаринового ряда, что требует соответствующей коррекции их дозы.
Пролонгирует миорелаксирующее действие векурония бромида.
Сочетанное применение фенобарбитала и других индукторов ферментов снижает период циркуляции орнидазола в плазме крови, в то время как ингибиторы ферментов (например циметидин) повышают.
Концентрация препарата снижается при одновременном применении с индукторами микросомальных ферментов (фенобарбитал, рифампицин) и повышается при одновременном применении с ингибиторами микросомальных систем печени, в частности с блокаторами Н2 -рецепторов (циметидин).
При применении с другими производными 5-нитроимидазола возможны отдельные случаи периферического неврита, психической депрессии, судорог, подобных эпилепсии.
симптомы такие же, как побочные эффекты, но в более выраженной форме.
Лечение симптоматическое. Специфического антидота нет. Для выведения орнидазола из организма рекомендуется промывание желудка или гемодиализ. В случае судорог рекомендуется в/в введение диазепама.
в оригинальной упаковке при температуре до 25 °С.
Дата добавления: 01/02/2006
Дата изменения: 08/06/2016
