Рейтинг: 4.5/5.0 (1935 проголосовавших)Категория: Инструкции
Фармакологическое действие: Цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального введения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Обладает широким спектром действия. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.
Показания: Бактериальные инфекции тяжелого течения, вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции ЦНС (менингит), дыхательных путей и ЛОР-органов, мочевыводящих путей, костей, суставов, кожи и мягких тканей, органов малого таза, хламидиоз, гонорея, инфицирова.
Фармакологическое действие: Цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно (нарушает синтез клеточной стенки микроорганизмов). Обладает широким спектром действия. Устойчив к действию большинства бета-лактамаз. Действует на многие шта.
Показания: Инфекции дыхательных путей (бронхит, инфицированные бронхоэктазы, пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры, лечение инфекций легких у больных муковисцидозом); ЛОР-инфекции (средний отит, злокачественное воспаление наружного уха, мастоидит, синусит и др.).
Фармакологическое действие: Цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия для парентерального введения. Бактерицидная активность обусловлена подавлением синтеза клеточной стенки бактерий. Отличается устойчивостью к действию большинства бета-лактамаз грамотрицат.
Показания: Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции органов брюшной полости (перитонит, воспалительные заболевания ЖКТ, желчевыводящих путей, в т.ч. холангит, эмпиема желчного пузыря), заболевания верхних и нижних дыхательных путе.
Фармакологическое действие: Цефалоспориновый антибиотик I поколения для приема внутрь. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Имеет широкий спектр действия: активен в отношении как грамположительных (Staphylococcus spp. не продуцирующие и продуциру.
Показания: Бактериальные инфекции верхних и нижних дыхательных путей, мочевыводящих путей, органов малого таза, кожи и мягких тканей; остеомиелит, инфекции в офтальмологии и др. вызванные чувствительными микроорганизмами. Профилактика эндокардита, инфекционных осло.
Фармакологическое действие: Цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия для парентерального введения. Бактерицидная активность обусловлена подавлением синтеза клеточной стенки бактерий. Отличается устойчивостью к действию большинства бета-лактамаз грамотрицат.
Показания: Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции органов брюшной полости (перитонит, воспалительные заболевания ЖКТ, желчевыводящих путей, в т.ч. холангит, эмпиема желчного пузыря), заболевания верхних и нижних дыхательных путе.
Фармакологическое действие: Цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно (нарушает синтез клеточной стенки микроорганизмов). Обладает широким спектром действия. Устойчив к действию большинства бета-лактамаз. Действует на многие шта.
Показания: Инфекции дыхательных путей (бронхит, инфицированные бронхоэктазы, пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры, лечение инфекций легких у больных муковисцидозом); ЛОР-инфекции (средний отит, злокачественное воспаление наружного уха, мастоидит, синусит и др.).
Фармакологическое действие: Цефалоспориновый антибиотик II поколения для парентерального введения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизма. Имеет широкий спектр действия. Активен в отношении Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis (включая п.
Показания: Вызванные чувствительными микроорганизмами бактериальные инфекции дыхательных путей, органов малого таза, мочевыводящих путей, костей и суставов, кожи и мягких тканей, абдоминальные инфекции, сепсис, эндокардит. Профилактика послеоперационных инфекционных.
В базе сайта Вам продоставляется возможность найти и сохранить инструкции и руководства на русском языке. иногда, если на русском языке практические руководства мы не смогли отыскать к тому или иному прибору, устройству, лекарству, то руководство размещается на английском языке. Файлы инструкций на других языках, без русского и английского не размещаются. На ресурсе распологаются файлы с практическими руководствами в следующих видах: pdf, doc, txt.
Самый простой способ отыскать необходимую руководство в нашей безвозмездной базе, это пользоваться поиском по архиву руководств. Достаточно просто ввести полное или частичное название в поле поиска. В случае неудачного результата поиска, попробуйте убрать или добавить пробел или знак в названии.
В случае, если Вы не смогли найти необходимую руководство, напишите нам и мы попытаемся быстро отыскать ее и разместить на нашем сайте. Вы также можете помочь проекту и прислать нам практические руководства и руководства, которые есть у вас, но на нашем веб-сайте отсутствуют.
Farm-village.ru © 2016
На нашем сайте Вы отыщите и сможете загрузить самые разные практические руководства.
Скачать руководство с нашего ресурса - значит сэкономить время, деньги и научиться чему-то новому. На нашем сайте Вы отыщите и сможете скачать самые разнообразные практические руководства, схемы, сервисные руководства, учебник по ремонту, характеристики устройства и принципов работы принтеров, сканеров, факсов и многофункциональных приборов, а так же практические руководства по заправке картриджей к ним. Так же в нашем архиве предоставлены схемы для ремонта домашней электроники - телевизоров, DVD-плееров, видео, музыкальных центров и прочего. Для собственников и любителей ПК здесь есть схемы и сервисные описания для ремонта, настройки и использованию как десктопных компьютеров, так и ноутбуков. Важный раздел предназначен устройствам сотовой связи - характеристики и схемы практически к каждым современным сотовым мобильным телефонам Nokia, Sony, Pantech, Philips, Alkatel, Siemens и прочих популярных марок.
На данном портала вы можете найти и загрузить всевозможные практические руководства. В представленных ниже инструкциях собран большой архив необходимой информации, которая поможет вам разрешить всевозможные проблемы, появившийся в вашей жизни. В подготовленной нами подборке вы сможете отыскать и сохранить практически всякую нужную вам руководство, включающую самые действующие пошаговые рекомендации, правила, указания и советы.
АктуальноВсем доброго времени суток! Сегодня мой отзыв об антибиотике Зиннат. Приходилось его давать сыну уже дважды. В отзыве познакомлю вас с этим лекарственным препаратом и расскажу о нашем опыте его приёма.
Впервые с этим антибиотиком я познакомилась, когда моему сыну было года два. Назначили ему Зиннат в виде суспензии для приёма внутрь при отите. Сейчас же тот же самый антибиотик ему назначили при фурункулёзе. И в том и в другом случае лечение было эффективным и не вызвало побочных эффектов.
Цефалоспорин II поколения
Зиннат. Инструкция по применению.
Лекарственная форма - таблетки
Код ATX J01DC02
Производитель - GlaxoSmithKline (GSK)
Это британская фармацевтическая компания, одна из крупнейших в мире. Компания работает в более чем 150 странах мира. 84 завода GSK расположены в 36 странах, включая Россию.
Антибиотик Зиннат произведён в Великобритании. Это подтверждают первые цифры штрих-кода с упаковки.
Ассортимент фармацевтической компании GSK на российском рынке широко представлен. Это и Панадол, и Вольтарен, и противовирусное средство Зовиракс и другие. Большинство из лекарственных препаратов GSK выпускается под маркой Novartis. Например, Терафлю .
Стоимость таблеток Зинната в дозировке 250 мг по состоянию на сентябрь 2016 года составляла 384 рубля. Цена высокая. Думаю, это обусловлено страной-производителем.
Форма выпуска и описание лекарственного средства
Антибиотик Зиннат выпускается в виде:
Форма выпуска таблеток такова:
Зиннат. Форма выпуска.
Таблетки бывают двух дозировок:
Продаются они в картонной пачке с фирменной голограммой GSK.
Упаковка содержит скудные данные о препарате.
Состав на ней приведён также в сокращённом виде.
Зиннат. Состав на одну таблетку.
Антибиотики принято продавать в пачках с контролем первого вскрытия - пломбой производителя. Зиннат не исключение.
Внутри картонной упаковки находится блистер на десять таблеток.
Выполнен он из ПВХ и алюминиевой фольги.
Каждая таблетка имеет маркировку.
Таблетки Зинната белого цвета овальной формы без запаха. Вот такой размер имеет таблетка дозировкой 250 мг.
Зиннат. Таблетка. Размер.
В инструкции дано следующее описание таблеток.
И, действительно, с одной стороны таблетка не имеет отличительных знаков,
а с другой имеет маркировку соответствующей дозировки. У меня GX ES7, т.е. 250 мг.
Подробный состав на одну таблетку приведён в инструкции к препарату.
В состав Зинната входят следующие элементы:
целлюлоза микрокристаллическая. кроскармеллоза натрия, натрия лаурилсульфат. масло растительное гидрогенизированное. кремния диоксид коллоидный.
Состав пленочной оболочки:
гипромеллоза. пропиленгликоль. метилпарагидроксибензоат. пропилпарагидроксибензоат, краситель опаспрей (гипромеллоза, титана диоксид, натрия бензоат).
Фармакодинамика Зинната детально расписана в инструкции к нему.
Этот антибиотик активен против целого ряда бактерий:
Зиннат. Бактерии чувствительные к цефуроксиму.
Зиннат. Бактерии чувствительные к цефуроксиму.
Фармакокинетика у Зинната такова:
В отдельный раздел в инструкции выделена фармакокинетика цефуроксима у пациентов с нарушением функции почек:
Зиннат антибиотик широкого спектра действия. Показаний к его применению много, так как инфекций, вызванных бактериями, чувствительными к цефуроксиму, не счесть. Это и:
Зиннат. Показания к применению.
Противопоказания к применению
У Зинната есть и противопоказания к приёму:
Также препарат следует принимать с осторожностью при:
Стандартный курс терапии составляет 7 дней (варьируется от 5 до 10 дней). Для оптимального всасывания препарат следует принимать после еды.
В инструкции приведены рекомендации по приёму Зинната. Курс антибиотика зависит от:
Зиннат. Способ применения и дозы.
Зиннат. Способ применения и дозы для детей с трёх лет.
Зиннат. Способ применения и дозы для пациентов с нарушением функции почек.
В любой случае, антибиотики следует принимать только по назначению врача. Самолечение может привести к печальным последствиям.
Однако, проверяйте назначенную врачом дозировку перед приёмом, сравните её с рекомендованной производителем. Врачи тоже люди и иногда ошибаются. Моему сыну назначили дозировку в два раза превышающую допустимую для этого антибиотика. Пришлось возвращаться в больницу и уточнять назначение. Но об этом расскажу чуть позже.
В инструкции к антибиотику этот раздел пестрит информацией. Побочные действия этого препарата расписаны максимально подробно. Для меня это в первую очередь говорит о том, что этот антибиотик хорошо изучен.
Зиннат. Побочные действия.
Зиннат. Побочные эффекты.
Кстати, у моего ребёнка не было побочных эффектов от приёма Зинната что в одном, что в другом случае.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Препарат Зиннат следует использовать в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.
Зиннат при беременности и в период грудного вскармливания
Взаимодействие с другими лекарствами
Зиннат. Лекарственное взаимодействие.
Условия хранения и срок годности
Препарат не требует специального хранения. У Зинната большой срок годности - 3 года.
Зиннат. Срок годности и условия хранения.
Точная дата годности приведена на упаковке средства,
Зиннат. Срок годности.
на блистере с таблетками.
Зиннат. Особые указания.
Влияние на способность к вождению автотранспорта
Зиннат. Влияние на управление транспортным средством.
Впервые об этом антибиотике я узнала, когда его прописали моему двухлетнему сыну при отите. Сначала хотели назначить Аугментин, но ребёнок принимал его до этого не так давно, так что врач прописал Зиннат в составе комплексного лечения. Детям до трёх лет рекомендовано давать Зиннат в виде суспензии. Мой сын пропил его 5 дней, и двусторонний отит у него прошёл. Антибиотик давала ему вместе с детским Примадофилусом . Но можно принимать любые лакто- и бифидобактерии для нормализации работы кишечника.
У нас выдалось ужасное лето. Болели сын, дочка и я, сменяя друг друга. Фарингиты, тонзилиты, синуситы нас просто замучили. В итоге, иммунитет у сына резко ослаб. У него стали появляться фурункулы. Сначала был фурункул на бедре и локте. Принимали Амоксиклав по рекомендации хирурга.
Однако, в этот раз этот антибиотик нам не помог. Видимо, бактерии, вызвавшие у сына фурункулёз, оказались не чувствительны к амоксициллину. В итоге, через неделю после приёма Амоксиклава . на локте у сына вскочил новый фурункул, а через пару дней ещё один. Первый вскрывали у участкового хирурга, второй пришлось ехать вскрывать в больницу, так как созрел он в субботу.
Рекомендации хирурга в больнице были следующие:
В этот раз, сыну был назначен Зиннат. Однако, врач ошибся в дозировке. назначив 325 мг три раза в день. Приехав домой и рассчитав сколько мне надо купить сыну антибиотика на весь курс, я пришла в ужас. Выходило слишком много. Нашла инструкцию Зинната в интернете и стала изучать. Максимально возможная дозировка препарата в день для взрослого не должна превышать 500 мг, а моему семилетнему сыну назначили 975 мг. Была полностью уверена, что это ошибка. Но вот какая? Что он имел в виду - 125 мг три раза? Или, как в инструкции, 250 мг два раза? Больше было похоже на то, что эта дозировка для Амоксиклава . и поменяв антибиотик в выписке, врач не исправил дозировку. Но гадать не хотелось, меньше пить нет смысла, а больше тоже не хочется. Поехала обратно в больницу. Врач признал свою ошибку и принёс извинения. Сказал, что принимать надо 250 мг два раза в день. Но в выписке исправил только одну цифру, а вторую нет. Одним словом, врачей надо проверять. Они тоже совершают ошибки.
Сын принимал Зиннат по таблетке 250 мг утром и вечером после еды в течение пяти дней. Лечение было эффективным, новых фурункулов у сына не появилось. Побочных эффектов при приёме не было.
Аналогами Зинната являются другие антибиотики на основе цефуроксима. Например, Кефстар или Аксосеф .
Итог: Зиннат был эффективен при лечении как отита у маленького ребёнка, так и фурункулёза у подростка. Побочных действий на фоне приёма лакто- и бифидобактерий от этого антибиотика не было. Следите за дозировкой, врачам тоже свойственно ошибаться.
Не занимайтесь самолечением, перед применением обязательно проконсультируйтесь со специалистом!
Мои подробные обзоры других лекарственных препаратов можно почитать, перейдя по ссылке .
Цефалоспорины относятся к β-лактамным антибиотикам и представляют собой один из наиболее обширных классов антимикробных препаратов.
Цефалоспорины оказывают бактерицидное действие. Имеют широкий спектр антимикробной активности, хорошие фармакокинетические характеристики, низкую токсичность и хорошую переносимость (в том числе при применении в максимальных дозах).
Выделяют четыре поколения цефалоспоринов. В ряду от I к IV поколению расширяется спектр действия и повышается уровень антимикробной активности в отношении грамотрицательных бактерий и пневмококков, и немного снижается активность в отношении стафилококков от I к III поколению.
Все цефалоспорины практически лишены активности против энтерококков, малоактивны против грамположительных анаэробов и слабоактивны против грамотрицательных анаэробов.
Сравнительно недавно появился новый представитель - цефтобипрола медокарил, который отнесен к V поколению цефалоспоринов. В отличие от представителей предыдущих поколений, спектр активности данного препарата расширяется за счет значительного повышения аффинности молекулы цефтобипрола к пенициллинсвязывающим белкам (ПСБ), включая ПСБ-2а, характерный для метициллинорезистентных стафилококков (MRSA).
Показания к применению препаратов каждого из поколений зависят от особенностей их антимикробной активности и фармакокинетических характеристик. Применяются цефалоспорины при лечении бактериальных инфекций, в том числе нозокомиальных инфекций, и для профилактики послеоперационных инфекций в хирургии, травматологии и ортопедии.
Существует несколько классификаций цефалоспоринов – в зависимости от способов введения, спектра действия. Однако наиболее распространенным является деление цефалоспоринов по поколениям в зависимости от периода внедрения в клиническую практику. Внутри этой классификации основные группы препаратов, в свою очередь, подразделяются на подгруппы по способу применения.
Цефалоспорины представляют собой бициклические соединения, состоящие из бета-лактамного и дигидротиазинового колец. Оба кольца составляют 7-аминоцефалоспорановую кислоту (7-АЦК) - общее ядро молекулы цефалоспоринов.
При этом модификация химической структуры 7-АЦК сопровождается существенными изменениями свойств (антибактериальной активности, параметров фармакокинетики) соответствующего соединения.
Цефалоспорины обладают бактерицидными свойствами и вызывают лизис клеток. Механизм этого эффекта связан с повреждением клеточной мембраны делящихся бактерий, обусловленным специфическим ингибированием ее ферментов.
Мишенью действия цефалоспоринов (как и всех других β-лактамов) являются пенициллиносвязывающие белки бактерий (транспептидазы, карбоксипептидазы, эндопептидазы), которые выполняют роль ферментов на завершающем этапе синтеза пептидогликана - биополимера, являющегося основным компонентом клеточной стенки бактерий.
Синтез пептидогликана блокируется в результате образования "длительной" ковалентной связи бета-лактамного антибиотика и пенициллиносвязывающего белка, что приводит к гибели бактерии. При этом эффект назначаемого цефалоспорина зависит от того, какие именно белки инактивируются и какую роль они играют в синтезе пептидогликана и выживании микробной клетки.
Важно также подчеркнуть, что цефалоспорины, как и пенициллины, проявляют бактерицидный эффект. Микроорганизмы чувствительны к ним лишь в процессе роста и размножения микроорганизмов, тогда как «покоящиеся» клетки остаются неуязвимыми для действия антибиотиков.)
Устойчивость микроорганизмов к действию цефалоспоринов может быть связана с одним из следующих механизмов:
С клинической точки зрения наиболее значимый механизм возникновения устойчивости бактерий к цефалоспоринам − продукция β-лактамаз. Эти ферменты кодируются хромосомами или плазмидами. β-лактамазы широко распространены среди грамотрицательных микроорганизмов, а также продуцируются рядом грамположительных бактерий (стафилококками). Связывание β-лактамазы с β-лактамным антибиотиком приводит к инактивации последнего.
Как и в случае с пенициллинами, цефалоспорины для преодоления вторичной резистентности иногда целесообразно комбинировать с ингибиторами β-лактамаз. Однако в настоящее время в группе цефалоспориновых антибиотиков применяется только один препарат, представляющий собой подобную комбинацию, – цефоперазон+сульбактам.
Пероральные цефалоспорины хорошо всасываются в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность зависит от конкретного препарата и варьирует от 40-50% ( цефиксим ) до 95% ( цефалексин . цефадроксил . цефаклор ).
Всасывание цефаклора. цефиксима и цефтибутена может несколько замедляться при наличии пищи. Цефуроксим аксетил во время всасывания гидролизуется с высвобождением активного цефуроксима, при этом пища способствует процессу.
Парентеральные цефалоспорины хорошо всасываются при внутримышечном введении.
Цефалоспорины распределяются во многих тканях, органах (кроме предстательной железы) и секретах. Высокие концентрации отмечаются в легких, почках, печени, мышцах, коже, мягких тканях, костях, синовиальной, перикардиальной, плевральной и перитонеальной жидкостях. В желчи наиболее высокие уровни создают цефтриаксон и цефоперазон . Цефалоспорины (в большей степени цефуроксим и цефтазидим ) хорошо проникают во внутриглазную жидкость, но не создают терапевтических уровней в задней камере глаза.
Способность преодолевать гематоэнцефалический барьер и создавать терапевтические концентрации в спинно-мозговой жидкости в наибольшей степени выражена у цефалоспоринов III поколения - цефотаксима . цефтриаксона и цефтазидима, и у IV поколения - цефепима .
Цефалоспорины II поколения (цефуроксим) умеренно проникают через гематоэнцефалический барьер только при воспалении оболочек мозга.
Цефалоспорины I поколения плохо проходят через гематоэнцефалический барьер.
Большинство цефалоспоринов практически не метаболизируется. Исключение составляет цефотаксим, который биотрансформируется с образованием активного метаболита.
Экскретируются препараты преимущественно почками, при этом в моче создаются очень высокие концентрации.
Цефтриаксон и цефоперазон имеют двойной путь выведения - почками и печенью. Период полувыведения большинства цефалоспоринов колеблется в пределах 1-2 ч. Более длительный период полувыведения имеют цефиксим, цефтибутен (3-4 ч) и цефтриаксон (до 8,5 ч), что обеспечивает возможность их назначения 1 раз в сутки. При почечной недостаточности режимы дозирования цефалоспоринов (кроме цефтриаксона и цефоперазона) требуют коррекции.
Концентрация в
цереброспинальной жидкости, мг/л
Примечание:
+++ - очень хорошая
++ - хорошая
+- слабая
- - действие отсутствует
Спектр действия пероральных и парентеральных цефалоспоринов I поколения одинаковый, но активность немного выше у парентеральных лекарственных средств, среди которых наиболее активен цефазолин.
Цефалоспорины I поколения активны преимущественно против грамположительных микроорганизмов. Антибиотики активны в отношении Streptococcus spp. (S.pyogenes, S.pneumoniae) и метициллиночувствительных Staphylococcus spp. По уровню антипневмококковой активности цефалоспорины I поколения уступают аминопенициллинам и большинству более поздних цефалоспоринов.
Отдельные штаммы стафилококков, являющиеся гиперпродуцентами β-лактамаз, могут проявлять умеренную устойчивость к цефалоспоринам I поколения.
Неактивны в отношении энтерококков и листерий.
Цефалоспорины I поколения обладают узким спектром действия и невысоким уровнем активности в отношении грамотрицательных бактерий. Некоторые грамотрицательные бактерии (E.coli, P.mirabilis) природно чувствительны к цефалоспоринам I поколения, но приобретенная устойчивость к ним высокая. Препараты эффективны против Neisseria spp. однако клиническое значение этого факта ограничено. Активность в отношении H.influenzae и M.сatarrhalis клинически незначима. Природная активность в отношении M.сatarrhalis достаточно высока, однако они чувствительны к гидролизу β-лактамазами, которые продуцируют практически 100% штаммов.
Из представителей семейства Enterobacteriaceae чувствительны E.coli, Shigella spp. Salmonella spp. и P.mirabilis, при этом активность в отношении сальмонелл и шигелл не имеет клинического значения. Среди штаммов E.coli и P.mirabilis, вызывающих внебольничные и особенно нозокомиальные инфекции, широко распространена приобретенная устойчивость, обусловленная продукцией β-лактамаз широкого и расширенного спектров действия.
Другие энтеробактерии, Pseudomonas spp. и неферментирующие бактерии устойчивы.
Ряд анаэробов чувствителен, устойчивость проявляют B.fragilis и родственные микроорганизмы.
Примечание:
+++ - очень хорошая
++- хорошая
+- слабая
- - действие отсутствует
Между двумя основными представителями этого поколения - цефуроксимом и цефаклором - существуют определенные различия. При сходном антимикробном спектре цефуроксим более активен в отношении Streptococcus spp. и Staphylococcus spp. Оба препарата неактивны в отношении энтерококков, метициллинорезистентных штаммов S.aureus и листерий.
Пневмококки проявляют перекрестную резистентность к цефалоспоринам II поколения и пенициллинам.
Спектр действия цефалоспоринов II поколения в отношении грамотрицательных микроорганизмов шире, чем у представителей I поколения. Оба препарата активны в отношении Neisseria spp. но клиническое значение имеет только активность цефуроксима в отношении гонококков. Цефуроксим более активен в отношении M. catarrhalis и Haemophilus spp. поскольку устойчив к гидролизу их β-лактамазами, в то время как цефаклор частично разрушается этими ферментами.
Из семейства Enterobacteriaceae чувствительны E.coli, Shigella spp. Salmonella spp. P.mirabilis, Klebsiella spp. P.vulgaris, C.diversus. При продукции перечисленными микроорганизмами β-лактамаз широкого спектра они сохраняют чувствительность к цефуроксиму. Цефуроксим и цефаклор разрушаются β-лактамазами расширенного спектра действия.
Некоторые штаммы Enterobacter spp. C.freundii, Serratia spp. M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri могут проявлять умеренную чувствительность к цефуроксиму in vitro, но клиническое применение этого цефалоспорина при инфекциях, вызываемых перечисленными микроорганизмами, нецелесообразно.
Псевдомонады, другие неферментирующие микроорганизмы, анаэробы группы B.fragilis устойчивы к цефалоспоринам II поколения.
Примечание:
+++ - очень хорошая
++ - хорошая
+- слабая
-- действие отсутствует
Базовыми цефалоспоринами III поколения являются цефотаксим и цефтриаксон, которые практически идентичны по своим антимикробным свойствам: высоко активны в отношении Streptococcus spp. при этом значительная часть пневмококков и зеленящих стрептококков, устойчивых к пенициллину, сохраняет чувствительность к этим препаратам. Цефотаксим и цефтриаксон активны в отношении S.aureus, кроме метициллинорезистентных штаммов S.aureus, в несколько меньшей степени - в отношении коагулазонегативных стафилококков. Коринебактерии (кроме C.jeikeium), как правило чувствительны.
Энтерококки, метициллинорезистентные штаммы S.aureus, L.monocytogenes, B.antracis и B.сereus - устойчивы.
Цефотаксим и цефтриаксон высокоактивны в отношении менингококков, гонококков, H.influenzae и M.catarrhalis, в том числе и в отношении штаммов с пониженной чувствительностью к пенициллину, независимо от механизма устойчивости.
Цефотаксим и цефтриаксон обладают высокой природной активностью в отношении практически всех представителей семейства Enterobacteriaceae, включая микроорганизмы, продуцирующие β-лактамазы широкого спектра. Устойчивость E.coli и Klebsiella spp. чаще всего обусловлена продукцией β-лактамаз расширеннного спектра. Устойчивость Enterobacter spp. C.freundii, Serratia spp. M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri обычно связана с гиперпродукцией хромосомных β-лактамаз класса С.
Цефотаксим и цефтриаксон иногда бывают активны in vitro в отношении некоторых штаммов P.aeruginosa, других неферментирующих микроорганизмов и B.fragilis, однако их никогда не следует применять при соответствующих инфекциях.
Цефтазидим и цефоперазон по основным антимикробным свойствам сходны с цефотаксимом и цефтриаксоном. К их отличительным характеристикам можно отнести следующие:
Цефиксим и цефтибутен отличаются от цефотаксима и цефтриаксона по следующим параметрам:
Единственным представителем этой группы β-лактамов является цефоперазон/сульбактам. По сравнении с цефоперазоном спектр действия комбинированного препарата расширен за счет анаэробных микроорганизмов, препарат также активен в отношении большинства штаммов энтеробактерий, продуцирующих β-лактамазы широкого и расширенного спектров. Препарат высокоактивен в отношении Acinetobacter spp. за счет антибактериальной активности сульбактама.
Представитель цефалоспоринов IV поколения - цефепим по многим параметрам близок к цефалоспоринам III поколения. За счет особенностей химической структуры обладает повышенной способностью проникать через внешнюю мембрану грамотрицательных бактерий и относительной устойчивостью к гидролизу хромосомными β-лактамазами класса С. Поэтому, наряду со свойствами, характерными для базовых цефалоспоринов III поколения (цефотаксим, цефтриаксон), цефепим проявляет следующие особенности:
Показания к назначению цефалоспориновых антибиотиков определяются, прежде всего, их принадлежностью к тому или иному поколению.
Основными показаниями для назначения пероральных цефалоспоринов I поколения являются:
Инъекционный препарат цефазолин в настоящее время используется в основном для предоперационной профилактики в хирургии, а также для лечения инфекций кожи и мягких тканей.
При лечении госпитальных инфекций (мочевыводящих путей, при сепсисе и пневмонии ) цефалоспорины I поколения целесообразно применять только в комбинации с другими антибактериальными средствами, активными в отношении грамотрицательных микроорганизмов ( аминогликозиды . фторхинолоны).
Препараты этой генерации назначаются для лечения тяжелых, преимущественно нозокомиальных, инфекций, вызванных полирезистентной микрофлорой. Применяют это поколение цефалоспоринов в следующих случаях:
Абсолютным противопоказанием к назначению цефалоспоринов является аллергическая реакция на их применение, причем аллергия может быть перекрестной ко всем цефалоспоринам. У 10% пациентов с аллергией на пенициллины может отмечаться аллергия и на цефалоспорины I поколения. Перекрестная аллергия на пенициллины и цефалоспорины II-III поколения наблюдается значительно реже. Цефтобипрол (цефалоспорин V поколения) не следует назначать при указании в анамнезе на аллергические реакции на бета-лактамные антибиотики.
К основным побочным действиям относят:
К основным лекарственным взаимодействиям относят:
Цефалоспорины используются при беременности без каких-либо ограничений, хотя адекватных контролируемых исследований их безопасности для беременных женщин и плода не проводилось.
В период лактации цефалоспорины назначаются с большой осторожностью. В низких концентрациях эти лекарственные средства проникают в грудное молоко. Использование цефалоспоринов кормящими матерями может вызвать изменение кишечной микрофлоры, сенсибилизацию ребенка, кожную сыпь, кандидоз. В отношении использования цефиксима и цефтибутена в период кормления соответствующие клинические исследования не проводились.
У новорожденных возможно увеличение периода полувыведения цефалоспоринов в связи с замедленной почечной экскрецией. Цефтриаксон . имеющий высокую степень комплексообразования с белками плазмы крови, может вытеснять из связи с белками билирубин, поэтому требуется осторожность при его назначении новорожденным с гипербилирубинемией, особенно у недоношенных младенцев.
В связи с изменениями функции почек у людей пожилого возраста возможно замедление экскреции цефалоспоринов, что иногда требует коррекции режима дозирования.
В связи с тем, что большинство цефалоспоринов выводятся из организма почками преимущественно в активном состоянии, режимы дозирования этих антимикробных препаратов (кроме цефтриаксона и цефоперазона ) при хронической почечной недостаточности подлежат коррекции. При использовании цефалоспоринов в высоких дозах, особенно при сочетании с аминогликозидами или петлевыми диуретиками, есть опасность развития нефротоксического эффекта.
Значительная часть цефоперазона выводится с желчью, поэтому при тяжелых заболеваниях печени его дозу следует уменьшать. У пациентов с патологией печени отмечается повышенный риск гипопротромбинемии и кровотечений при использовании цефоперазона; в целях профилактики развития этих осложнений пациентам параллельно назначают витамин К.
Имеются сообщения о выявляемых при УЗИ изменениях желчного пузыря у больных, леченных цефтриаксоном (изменения являются транзиторными и проходят после прекращения лечения), у некоторых из этих пациентов наблюдались также симптомы заболевания желчного пузыря. При появлении признаков заболевания желчного пузыря и/или УЗИ-отклонений лечение цефтриаксоном следует прекратить.
Рекомендуется соблюдать осторожность при назначении цефалоспоринов больным, у которых в анамнезе есть указания на развитие реакции гиперчувствительности немедленного типа к пенициллинам (например, крапивница,анафилактический шок), особенно это касается цефалоспоринов I поколения. Цефалоспорины других поколений более безопасны.
Пор. д/ин. 0,125 г; 0,25 г; 0,5 г; 1,0 г; 2,0 г; 10,0 г во флак.
В/в и в/м
Взрослые: 2,0-6,0 г/сут в 2-3 введения;
для профилактики - 1,0-2,0 г за 0,5-1 ч до операции (если операция более 3 ч: повторно через 4 ч)
Дети: 50-100 мг/кг/сут в
2-3 введения
Цефалоспорин I поколения.
Преимущественная активность в отношении грамположительных кокков.
Показания: периоперационная профилактика в хирургии, амбулаторные инфекции кожи и мягких тканей.
Пор. д/ин. 0,25 г; 0,75 г; 1,5 г во флак.
В/в и в/м
Взрослые: 2,25-4,5 г/сут в 3 введения;
для профилактики - 1,5 г за 0,5-1 ч до операции (если операция более 3 ч: повторно через 4 ч)
Дети: 50-100 мг/кг/сут в 3-4 введения
Цефалоспорин II поколения.
Более активен в отношении пневмококков и грамотрицательных бактерий.
Показания: внебольничная пневмония . инфекции мочевыводящих путей, кожи и мягких тканей, периоперационная профилактика.
Пор. д/ин. 0,25 г; 0,5 г; 1,0 г; 2,0 г во флак.
В/в и в/м
Взрослые: 3,0-8,0 г/сут в 3-4 введения;
при менингите - 12-16 г/сут в 4-6 введений;
при неосложненной гонорее - 0,5 г в/м однократно.
Дети
старше 1 мес: 50-100 мг/кг/сут в 2-3 введения;
при менингите - 0,2 г/кг/сут в 4-6 введений.
Может применяться у детей до 1мес.
Базовый цефалоспорин III поколения.
Высокая активность в отношении стрептококков и грамотрицательных микроорганизмов.
Показания: тяжелые внебольничные и нозокомиальные инфекции, менингит, острая гонорея.
Пор. д/ин. 0,25 г; 0,5 г; 1,0 г; 2,0 г во флак.
В/в и в/м
Взрослые: 1,0-2,0 г/сут в одно введение;
при менингите - 2,0-4,0 г/сут в 2 введения;
при острой гонорее - 0,25 г в/м однократно
Дети:
старше 1 мес: 20-75 мг/кг/сут в 1-2 введения;
при менингите - 100 мг/кг/сут в 2 введения (но не более 4,0 г/сут);
при остром среднем отите - 50 мг/кг в/м, 1-3 инъекции (но не более 1,0 г на введение). Может применяться у детей до 1мес.
Базовый цефалоспорин III поколения.
Отличия от цефотаксима:
- длительный Т ½ ;
- экскреция с мочой и с желчью;
- может вызывать псевдохолелитиаз.
Пор. д/ин. 0,25 г; 0,5 г; 1,0 г; 2,0 г во флак.
В/в и в/м
Взрослые: 3,0-6,0 г/сут в 2-3 введения (при синегнойной
инфекции - 3 раза в сутки)
Дети: 30-100 мг/кг/сут в
2-3 введения;
при менингите - 0,2 г/кг/сут в 3 введения
Цефалоспорин III поколения, активный в отношении синегнойной палочки.
Менее активен в отношении стрептококков.
Показания: инфекции при выявлении или высокой вероятности P.aeruginosa и других неферментирующих микроорганизмов; инфекции на фоне нейтропении.
Пор. д/ин. 1,0 г; 2,0 г во флак.
В/в и в/м
Взрослые: 4-12 г/сут
в 2 введения (при синегнойной инфекции каждые 6 ч)
Дети: 50-100 мг/кг/сут в 2-3 введения
Цефалоспорин III поколения активный в отношении синегнойной палочки.
Отличия от цефтазидима:
- менее активен в
отношении P.aeruginosa;
- выводится не только с мочой, но и с желчью;
- хуже проникает через ГЭБ;
- может вызывать гипопротромбинемию и дисульфирамоподобную реакцию.
Пор. д/ин. 0,5 г; 1,0 г; 2,0 г во флак.
В/в и в/м
Взрослые: 2,0-4,0 г/сут в 2 введения
Дети старше 2 мес: 50 мг/кг/сут в 3 введения;
при муковисцидозе - 0,15 г/кг/сут в 3 введения
(но не более 2,0 г/сут)
Цефалоспорин IV поколения.
Высокая активность в отношении энтеробактерий, P.aeruginosa и других неферментирующих микроорганизмов.
Активность в отношении некоторых штаммов, устойчивых к III поколению цефалоспоринов. Более высокая устойчивость к β-лактамазам расширенного действия.
Показания: тяжелые нозокомиальные инфекции, вызванные полирезистентной микрофлорой; инфекции на фоне нейтропении.
Пор. д/ин. 2,0 г во флак.
В/в и в/м
Взрослые: 4,0-8,0 г/сут
в 2 введения
Дети: 40-80 мг/сут
в 2-3 введения
Ингибиторозащищенный цефалоспорин.
Соотношение компонентов 1:1.
Высокая активность в отношении Enterobacteriaceae, Acinetobacter spp. B.fragilis.
Показания: тяжелые, преимущественно нозокомиальные, инфекции, вызванные полирезистентной и смешанной (аэробно-анаэробной) микрофлорой; инфекции на фоне нейтропении и других иммунодефицитных состояний
* При нормальной функции почек
