ЦИЗАПРИД: инструкция, отзывы, состав, противопоказания, побочные действия, ЦИЗАПРИД применение, дозировка, препарат, лечение

Ваша Аптека - Житомир, Житомирская, Город не указан.

Теперь у Вас, как и у остальных жителей Усть-Каменогорска, появилась возможность приобрести лекарств

36,6, Медлюкс - Житомир, Киевская область, Город не указан.

Модуль "Рекламные места" позволит организовать показ рекламных материалов (баннеры, flash

A.MENARINI INDUSTRIE FARMACEUTICHE RIUNITE, S.r.L. - Житомир, Киевская область.

A.MENARINI INDUSTRIE FARMACEUTICHE RIUNITE, S.r.L.

48 ЦНИИ МИНОБОРОНЫ РОССИИ ФГУ - Житомир, Киевская область.

Федеральное Государственное Учреждение 48 Центральный научно-исследовательский институт Министерства

3M ESPE, AG - Житомир, Киевская область, Global.

Компания образована в октябре 2000 г. в результате объединения \\\"3M Dental Products\\\"

Парез желудка спонтанный, либо обусловленный диабетической невропатией, ваготомией или частичной гастроэктомией- диспептические явления- хронический идиопатический запор- гастроэзофагеальный рефлюкс, рефлюкс-эзофагит- регургитация у новорожденных- функциональная псевдонепроходимость кишечника- диспептические явления и необходимость ускорения перистальтики при проведении рентгеноконтрастных исследований ЖКТ.

Повышает тонус и двигательную активность ЖКТ, повышает тонус сфинктера нижнего отдела пищевода, предупреждая заброс содержимого желудка в пищевод. Ускоряет желудочное и дуоденальное опорожнение, предупреждая стаз и гастродуоденальный рефлюкс, а также ускоряет продвижение пищи по тонкой и толстой кишке. Снижает порог антральной стимуляции. Механизм действия цизаприда связывают с повышением выделения ацетилхолина из окончаний холинергических нервов брыжжеечных сплетений в кишечнике. Полагают, что цизаприд является агонистом серотониновых 5-HT₄ -рецепторов.

После приема внутрь цизаприд полностью всасывается из ЖКТ, C_max в плазме достигается через 1-2 ч.

Подвергается интенсивному метаболизму при первом прохождении через печень и через стенку кишечника. Абсолютная биодоступность составляет 35-40%.

Метаболизируется в печени при участии изофермента CYP3A4.

Главные пути метаболизма - окислительное N-деалкилирование (с образованием основного метаболита норцизаприда) и ароматическое гидроксилирование.

Связывание с белками плазмы составляет 98%.

T_1/2 составляет около 10 ч.

Более 90% дозы выводится в виде метаболитов с мочой с калом приблизительно в эквивалентных количествах.

Для взрослых разовая доза составляет 5-20 мг.

Для детей в возрасте до 6 лет (при массе тела до 25 кг) разовая доза составляет 200 мкг/кг- в возрасте 6-12 лет (при массе тела 25-50 кг) разовая доза - 2.5-5 мг.

Частота приема и длительность лечения устанавливаются индивидуально.

При одновременном применении с антихолинергическими средствами проявляется антагонизм в отношении эффектов цизаприда.

Противогрибковые средства производные азола (в т.ч. кетоконазол, итраконазол, флуконазол, миконазол), антибиотики группы макролидов (в т.ч. эритромицин, кларитромицин, тролеандомицин), ингибиторы ВИЧ-протеазы (в т.ч. индинавир, ритонавир), нефазодон угнетают активность изофермента CYP3A4, что приводит к замедлению скорости метаболизма цизаприда. Вследствие этого увеличивается его концентрация в плазме крови и повышается риск развития угрожающих жизни нарушений сердечного ритма, включая желудочковые аритмии типа "пируэт".

Препараты, увеличивающие интервал QT (в т.ч. амиодарон, бретилия тозилат, дизопирамид, прокаинамид, хинидин, соталол, амитриптилин, лития карбонат, астемизол, терфенадин, хлорпромазин, галоперидол, пимозид, тиоридазин, бепридил, мапротилин, спарфлоксацин, "петлевые" и тиазидные диуретики, а также инсулин), при одновременном применении увеличивают интервал QT вследствие аддитивного действия на его величину и риск развития желудочковой аритмии типа "пируэт".

При одновременном применении с амантадином описаны случаи усиления тремора.

При одновременном применении с аценокумаролом, варфарином отмечены незначительные изменения эффективности аценокумарола и варфарина.

При одновременном применении с диазепамом повышается скорость всасывания диазепама из ЖКТ, быстро развивается седативный эффект, который имеет транзиторный характер.

При одновременном применении с дигоксином возможно некоторое уменьшение C_max и AUC дигоксина в плазме крови.

При одновременном применении с дизопирамидом повышается абсорбция и концентрация дизопирамида в плазме крови, имеется риск развития аддитивной кардиотоксичности.

При одновременном применении с дилтиаземом описан случай потери сознания, что связано с увеличением интервала QT. Это обусловлено ингибированием активности изофермента CYP3A4 под влиянием дилтиазема, что приводит к угнетению метаболизма цизаприда, увеличению его концентрации в плазме крови и повышению риска развития кардиотоксичности.

При одновременном применении цизаприд повышает скорость абсорбции нифедипина из лекарственных форм с замедленным высвобождением- с ранитидином - повышается скорость абсорбции ранитидина, но несколько уменьшается его AUC- с циклоспорином - увеличивается концентрация циклоспорина в плазме крови и повышается его биодоступность.

При одновременном применении с циметидином повышается C_max цизаприда в плазме крови, несколько уменьшается биодоступность циметидина.

Не рекомендуется применять при беременности (особенно в III триместре) и в период лактации.

Небольшое количество цизаприда выделяется с грудным молоком.

Одновременное применение препаратов, ингибирующих изофермент CYP3A4, в т.ч. антибиотиков группы макролидов, противогрибковых препаратов производных азола, ингибиторов ВИЧ-протеазы- препаратов, увеличивающих интервал QT.

Указания в анамнезе (в т.ч. в семейном) на пролонгирование интервала QT, предшествующие желудочковые аритмии (в т.ч. типа "пируэт").

Новорожденные. Недоношенные дети в возрасте до 3 месяцев.

Повышенная чувствительность к цизаприду.

Для препарата ЦИЗАПРИД:

Не следует применять при заболеваниях и состояниях, когда повышение моторики ЖКТ нежелательно, в т.ч. при кровотечениях, обструкции и перфорации ЖКТ, непосредственно после хирургического вмешательства.

Не следует применять у пациентов с риском развития нарушений сердечного ритма, включая AV-блокаду II и III степени, при заболеваниях сердца, при нескорректированных электролитных нарушениях (особенно при гипокалиемии и гипомагниемии), при почечной недостаточности, при дыхательной недостаточности.

С осторожностью и в уменьшенных дозах применять у пациентов с нарушениями функции печени и/или почек.

Не следует превышать рекомендуемые дозы.

При возникновении диареи в ходе лечения рекомендуется уменьшить частоту приема.

При почечной и печеночной недостаточности рекомендуется уменьшить начальную дозу в 2 раза.

С осторожностью применяют у недоношенных детей старше 3 месяцев.

Цизаприд инструкция по применению цена в украине

Международное наименование лекарственного вещества:

Перечень препаратов, содержащих действующее вещество Цизаприд, приведен после описания.

Стимулятор моторики ЖКТ. Механизм действия связывают со стимуляцией серотониновых (5-HT4) рецепторов, повышением выделения ацетилхолина из окончаний холинергических нервов брыжеечных сплетений в кишечнике и повышением чувствительности к нему м-холинорецепторов гладкой мускулатуры кишечника. Повышает тонус сфинктера нижнего отдела пищевода, предупреждает заброс содержимого желудка в пищевод. Ускоряет желудочное и дуоденальное опорожнение, продвижение пищи по тонкому и толстому кишечнику, снижает порог антральной стимуляции. Клинический эффект развивается через 30-60 мин после перорального введения.

Хорошо абсорбируется. Биодоступность - около 40%. Cmax - 1-2 ч. T1/2 - 7-10 ч. Связь с белками плазмы - 98%. Объем распределения - 180 л. Плазменный клиренс - 100 мл/мин. T1/2 - 6-12 ч при пероральном и до 20 ч - при в/в введении. Метаболизируется путем окислительного N-дезалкилирования в печени при участии цитохрома P450 и ароматического гидроксилирования. Выделяется примерно одинаково почками и с желчью, в основном в виде метаболитов, незначительная часть (10%) - в неизмененном виде. Проникает в грудное молоко (незначительное количество). Параметры фармакокинетики, в т.ч. Css, не зависят от продолжительности приема.

Парез желудка (спонтанный, обусловленный диабетической невропатией, ваготомией или частичной гастрэктомией), диспепсические явления, хронические идиопатические запоры. рефлюкс-эзофагит, срыгивание и рвота у младенцев, профилактика аспирационного синдрома, функциональная непроходимость кишечника. рентгеноконтрастное исследование ЖКТ (для ускорения перистальтики).

Гиперчувствительность, желудочно-кишечное кровотечение, механическая кишечная непроходимость, перфорация кишечника или желудка, удлинение интервала Q-T (врожденный синдром удлиненного интервала Q-T или его наличие в семейном анамнезе), выраженная брадикардия, недоношенные дети (в течение первых 3 мес после рождения), беременность (особенно III триместр), период лактации.C осторожностью. Заболевания ССС, нарушения сердечного ритма в анамнезе, снижение концентрации K+ и Mg2+ в плазме, прием ЛС, удлиняющих интервал Q-T.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту. диспепсические расстройства, спазм гладких мышц ЖКТ, нарушение функции печени (повышение активности "печеночных" ферментов в крови - АСТ, АЛТ, ЛДГ). Со стороны нервной системы: головная боль. головокружение. в отдельных случаях - судороги, экстрапирамидные расстройства. Со стороны ССС: удлинение интервала Q-T, желудочковые аритмии. Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения, апластическая анемия, панцитопения. Аллергические реакции: кожный зуд. сыпь, крапивница. бронхоспазм. Прочие: миалгия, учащенное мочеиспускание (при использовании высоких доз).Передозировка. Симптомы: боль в животе, рвота, диарея, птоз, тремор, диспноэ, каталепсия, кататония, снижение АД, генерализованные судороги. Лечение: промывание желудка, активированный уголь. симптоматическая терапия, направленная на нормализацию сердечного ритма и поддержание жизненно важных функций.

При одновременном приеме с бензодиазепинами, барбитуратами, парацетамолом. блокаторами H2-гистаминовых рецепторов, антикоагулянтами, а также с этанолом происходит повышение их всасывания и усиление соответствующих эффектов. Под действием цизаприда уменьшается всасывание ЛС из желудка. Антагонистами цизаприда являются холиноблокирующие ЛС. Антихолинэстеразные ЛС и м-холиностимуляторы усиливают эффект. Циметидин ускоряет абсорбцию. Ингибиторы изофермента CYP3A4 системы цитохрома P450 (кетоконазол. итраконазол. эритромицин. миконазол. кларитромицин. флуконазол. тролеандомицин) увеличивают концентрацию цизаприда в плазме и повышают риск развития побочных эффектов. ЛС, удлиняющие интервал Q-T, повышают вероятность развития аритмий.

Больным с высоким риском возникновения аритмий или при подозрении на их развитие перед лечением необходимо тщательное обследование, включая ЭКГ, определение концентрации электролитов (K+ и Mg2+) в сыворотке крови, исследование функции почек. При совместном назначении антикоагулянтов рекомендуется контролировать время свертывания крови и корректировать их дозу. При возникновении диареи в ходе лечения рекомендуется уменьшить кратность приема. При почечной и печеночной недостаточности рекомендуется уменьшить начальную дозу в 2 раза. Одновременное употребление грейпфрутового сока повышает биодоступность.

Препараты, содержащие действующее вещество Цизаприд:

Информация, приведенная в данном разделе, предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов и не должна использоваться для самолечения. Информация приведена для ознакомления и не может рассматриваться в качестве официальной.

Цизаприд инструкция по применению цена в украине

Цизаприд – лекарственный препарат, повышающий двигательную активность органов ЖКТ (ускоряет желудочное и дуоденальное опорожнение и продвижение пищи по кишечнику), а также тонус сфинктера пищевода в нижнем отделе, предупреждая гастроэзофагеальный рефлюкс (заброс содержимого из желудка в пищевод). Механизм действия этого лекарственного средства основан на повышении выделения ацетилхолина окончаниями холинергических нервов в брыжеечных сплетениях кишечника.

Он полностью всасывается из пищеварительного тракта с достижения максимальной концентрации в плазме через 1-2 часа и подвергается активной биотрансформации в печени при первом прохождении через стенки кишечника и составляет 35-40%.

Метаболизируется в печени путем окислительного N-деалкилирования (с образованием метаболита норцизаприда) и ароматического гидроксилирования. Выводится из организма в виде метаболитов с мочой с калом.

- при одновременном применении препаратов, ингибирующих изофермент CYP3A4 – макролидных антибактериальных препаратов, противогрибковых лекарственных средств (производных азола), лекарственных средств, увеличивающих интервал QT и ингибиторов ВИЧ-протеазы;

- при желудочковых аритмиях;

- у новорожденных и недоношенных детей до 3 месяцев;

- при повышенной чувствительности к Цизаприду;

- в период лактации.

С осторожностью назначается Цизаприд:

- при кровотечениях, перфорционных и обструкционных заболеваниях и состояниях органов ЖКТ и непосредственно после хирургических вмешательств брюшной полости;

- у пациентов с риском развития тяжелых нарушений сердечного ритма (AV-блокад II и III степени), при заболеваниях сердца, почечной и дыхательной недостаточности.

1. гастроэзофагеальный рефлюкс;
2. атония желудка и кишечника;
3. диспепсические нарушения ЖКТ;
4. функциональные запоры (гипо – и атонического генеза), а также идиопатический запор;
5. паралитический илеус;
6. послеоперационная кишечная непроходимость;
7. анорексия.

Побочные реакции при применении Цизаприда проявляются в виде головокружений, судорог, экстрапирамидных расстройств, выраженной сонливости, мигрени, тремора, нарушений сердечного ритма, тошноты, рвоты, гепатита, миалгий, отеков, аллергических реакций и изменений периферической крови (тромбоцитопении, лейкопении, гранулоцитопении, апластической анемии, панцитопении).

В связи с тем, что Цизаприд, являясь холиномиметиком, он достаточно часто вызывает развитие синдрома удлиненного интервала Q-T и развитие аритмии (в том числе и жизнеугрожающие нарушения сердечного ритма)в настоящее время это лекарственное средство не рекомендуется для применения и имевшиеся разрешения на его использование отозваны Минздравом РФ.

Цизаприд инструкция по применению цена в украине

A. Metoclopramide [Reglan]

(1). Является антагонистом дофамина, подавляет центральное и периферическое действие апоморфина, увеличивает секрецию пролактина, уровень альдостерона (возможна задержка жидкости), чувствительность тканей к ацетилхолину (действие не зависит от вагусной иннервации, но устраняется холиноблокаторами).

(2). Метоклопрамид не является агонистом мускариновых рецепторов.

(3). Стимулирует двигательную активность верхнего отдела ЖКТ (в т.ч. тонус нижнего пищеводного сфинктера в покое) и нормализует его моторную функцию. Усиливает тонус и амплитуду желудочных (особенно антральных) сокращений, расслабляет сфинктер привратника и луковицы двенадцатиперстной кишки, повышает перистальтику и ускоряет опорожнение желудка.

(4). Показания: Тошнота, рвота, функциональные расстройства пищеварения, рефлюкс-эзофагит, атония и гипотония желудка и двенадцатиперстной кишки; подготовка к диагностическим исследованиям ЖКТ.

(5). Это средство - полезное противорвотное средство для тошноты, связанной с химиотерапией.

(6). Метоклопрамид производит седативный эффект, вызывает экстрапирамидные расстройства и увеличивает секрецию пролактина.

B. Domperidone [Motilium]

(1). Домперидон - антагонист допаминовых D2 рецепторов с недостаточным проникновением в ЦНС.

(2). Последствия домперидона более ограничены периферией чем - таковые уметоклопрамида.

(3). Домперидон обладаетболее слабым противорвотным действием чем метоклопрамид, но имеет меньше экстрапирамидных последствий.

(4). Домперидон ускоряет опорожнение желудка, практически не влияя на кишечник.

C. Cisapride [Propulsid]

(1). Возбуждает серотониновые (5-НТ₄ ) рецепторы, способствует высвобождению ацетилхолина из холинергических нейронов мезентериального нервного сплетения и повышает чувствительность к нему м-холинорецепторов гладкой мускулатуры кишечника.

(2). Ускоряет продвижение пищи по кишечнику,повышает тонус нижнего эзофагеального сфинктера. укорачивает время пребывания химуса в желудке и снижает энтеральный.Показания: Желудочно-пищеводный рефлюкс, диабетический, идиопатический и медикаментозный гастропарез, анорексия, функциональный и идиопатический запоры, синдром дистальной кишечной непроходимости, постпрандиальная функциональная диспепсия, гипокинезия желчного пузыря, синдром срыгивания у новорожденных.

(4). Побочные действия: Головокружение, судороги, экстрапирамидные расстройства, сонливость, мигрень, тремор,нарушение сердечного ритма (удлинение интервала QT, желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков, аритмия). ксеростомия, фарингит, тошнота, рвота, дегидратация, гепатит, увеличение концентрации печеночных ферментов (АСТ, АЛТ, щелочной фосфатазы, ЛДГ) в крови, миалгия, отеки, тромбоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения, апластическая анемия, панцитопения, аллергические реакции.

Цизаприд: инструкция по применению, цена и отзывы на

Вещество представляет собой белый кристаллический порошок, который плохо растворяется в воде, метиловом спирте . но зато хорошо растворим в ацетоне .

Слабительное . стимулирующее моторику и тонус ЖКТ.

Вещество возбуждает 5-НТ4 рецепторы серотонина . таким образом, стимулируя выработку ацетилхолина в мезентериальном нервном сплетении и повышая чувствительность к данному нейромедиатору м-холинорецепторов . расположенных в гладкой мускулатуре кишечника. Пища быстрее продвигается по кишечнику, повышается тонус эзофагеального сфинктера . происходит снижение энтерального клиренса .

После приема средства внутрь оно быстро всасывается из желудка, достигая своей максимальной концентрации в течение часа. Эффект от препарата также можно заметить через час-полтора. Биологическая доступность вещества составляет порядка 35-40%. При повышенном водородном показателе желудочного сока абсорбционная способность препарата снижается.

Цизаприд на 98% связывается с белками плазмы крови. При пероральном приема период полувыведения составляет от 6 до 12 часов, при внутривенных инъекциях – до 20 часов. Вещество подвергается метаболизму, реакциям деалкилирования в тканях печени, с участием фермента цитохрома P450 . В результате образуется неактивный метаболит норцизаприд . Выводится вещество с калом и мочой, около 10% средства покидает ЖКТ в неизмененном виде.

Лекарственное средство назначают:

• при спонтанномпарезе желудка;
• для стимуляции пищеварения при диспепсии ;
• при парезе желудка . вызванном диабетической невропатией . гастроэктомией или ваготомией ;
• пациентам с гастроэзофагеальным рефлюксом или рефлюкс-эзофагитом ;
• при хроническом идиопатическом запоре ;
• новорожденным детям с регургитацией ;
• при функциональной псевдонепроходимости кишечника;
• для подготовки к рентгеноконтрастным исследованиям ЖКТ для стимуляции перистальтики кишечника.

• при аллергии на действующее вещество;
• пациентам с кровотечениями в желудке или кишечнике;
• при механическойкишечной непроходимости ;
• беременным и кормящим женщинам;
• при перфорации кишечника или желудка;
• больным, склонным к появлению желудочных аритмий, продлению интервала QT ;
• недоношенным детям до 3 месяцев.

Осторожность следует соблюдать при заболеваниях печени и почек, рекомендуется откорректировать дозировку.

После приема данного вещества могут возникнуть:

Как правило, лекарственное средство принимать внутрь, перорально.

Рекомендуемая разовая доза для взрослого – от 5 до 20 мг средства.

Детям от 6 до 12 лет за один раз можно принять по 2,5- 5 мг препарата. В возрасте до 6 лет – 200 мкг на кг веса ребенка.

Режим дозирования определяется индивидуально.

Обычно взрослым назначают по 3-4 приема лекарства в сутки (3 из них перед приемом пищи, 1 – перед сном).

Для детей кратность приема – от 2 до 3 раз в день.

Продолжительность лечения зависит от многих факторов и определяется врачом.

В качестве лечения промывают желудок, назначают активированный уголь или другие энтеросорбенты . обеспечивают поддержание жизненно важных функций организма, нормализуют сердечный ритм.

Одновременный прием данного вещества и Циклоспорина приводит к повышению плазменных концентраций обоих веществ.

Совместное применение Цизаприда и диазепама может привести к увеличению скорости всасывания последнего из желудочно-кишечного тракта, усилению седативного эффекта.

При сочетании с кетоконазолом. Флуконазолом. итраконазолом. миконазолом и прочими противогрибковыми производными азола ; с макролидными антибиотиками . эритромицином ,кларитромицином . тролеандомицином ; ингибиторами ВИЧ-протеазы . ритонавиром . индинавиром . нефадозоном и другими угнетающими активность фермента CYP3A4 средствами, замедляется метаболизм Цизаприда. Его плазменная концентрация увеличивается, и повышается риск развития угрожающих жизни нарушений со стороны сердечно-сосудистой системы.

Антихолинергические средства снижают эффективность данного лекарства.

Сочетанный прием средства с дизопирамидом может привести к развитию аддитивной кардиотоксичности .

Также на кардиотоксичность вещества оказывают влияние: амиодарон. дизопирамид, хинидин, амитриптилин. астемизол, хлорпромазин. пимозид, бепридил, спарфлоксацин, инсулин. петлевые диуретики, тозилат бретилия, прокаинамид, Соталол. карбонат лития. терфенадин, галоперидол. тиодазин. мапротилин, тиазидные диуретики .

Сочетанный прием препарата и ранитидина повышает абсорбционную способность ранитидина, однако снижает его AUC. Лекарственное средство оказывает влияние на эффективность варфарина и аценокумарола.

При сочетании препарата с дигоксином . снижается концентрация и эффективность сердечного гликозида .

Описан случай, когда дилтиазем в сочетании с Цизапридом вызвал увеличение интервала QT и потерю сознания.

Следует учитывать, что препарат увеличивает плазменные концентрации веществ из лекарственных форм с замедленным высвобождением.

Крайне не рекомендуется повышать рекомендуемую дозировку.

Если в процессе лечения у пациента развилась сильная диарея . то необходимо снизить дозировку препарата.

Особую осторожность следует соблюдать при лечении детей старше 3 месяцев.

Лекарственное средство не рекомендуется использовать во время беременности (особенно на 3 триместре) и при кормлении грудью. Так как доказано, что Цизаприд выделяется с молоком.

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Так как на данный момент приобрести препарат на территории РФ не представляется возможным, отзывов о применении лекарств на основе Цизаприда крайне мало, однако из тех, что имеются – все положительные.

Купить Цизаприд на территории России практически невозможно. Регистрация вещества закончилась в 2001 году.

Цизаприд - Справочник - Доктор Комаровский

Координакс, Перистил, Сизапро, Цисап, Цисапид, Цизаприд.
Групповая принадлежность

Моторики ЖКТ стимулятор, ацетилхолина выброса стимулятор

Описание действующего вещества (МНН)

Цизаприд
Фармакологическое действие

Стимулятор моторики ЖКТ. Механизм действия связывают со стимуляцией серотониновых (5-HT4) рецепторов, повышением выделения ацетилхолина из окончаний холинергических нервов брыжеечных сплетений в кишечнике и повышением чувствительности к нему м-холинорецепторов гладкой мускулатуры кишечника. Повышает тонус сфинктера нижнего отдела пищевода, предупреждает заброс содержимого желудка в пищевод. Ускоряет желудочное и дуоденальное опорожнение, продвижение пищи по тонкому и толстому кишечнику, снижает порог антральной стимуляции. Клинический эффект развивается через 30-60 мин после перорального введения.
Показания

Парез желудка (спонтанный, обусловленный диабетической невропатией, ваготомией или частичной гастрэктомией), диспепсические явления, хронические идиопатические запоры, рефлюкс-эзофагит, срыгивание и рвота у младенцев, профилактика аспирационного синдрома, функциональная непроходимость кишечника, рентгеноконтрастное исследование ЖКТ (для ускорения перистальтики).
Противопоказания

Гиперчувствительность, желудочно-кишечное кровотечение, механическая кишечная непроходимость, перфорация кишечника или желудка, удлинение интервала Q-T (врожденный синдром удлиненного интервала Q-T или его наличие в семейном анамнезе), выраженная брадикардия, недоношенные дети (в течение первых 3 мес после рождения), беременность (особенно III триместр), период лактации.C осторожностью. Заболевания ССС, нарушения сердечного ритма в анамнезе, снижение концентрации K+ и Mg2+ в плазме, прием ЛС, удлиняющих интервал Q-T.
Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, диспепсические расстройства, спазм гладких мышц ЖКТ, нарушение функции печени (повышение активности "печеночных" ферментов в крови - АСТ, АЛТ, ЛДГ). Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, в отдельных случаях - судороги, экстрапирамидные расстройства. Со стороны ССС: удлинение интервала Q-T, желудочковые аритмии. Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения, апластическая анемия, панцитопения. Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, крапивница, бронхоспазм. Прочие: миалгия, учащенное мочеиспускание (при использовании высоких доз).Передозировка. Симптомы: боль в животе, рвота, диарея, птоз, тремор, диспноэ, каталепсия, кататония, снижение АД, генерализованные судороги. Лечение: промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая терапия, направленная на нормализацию сердечного ритма и поддержание жизненно важных функций.
Способ применения и дозы

Внутрь, взрослым - по 5-10 мг 2-4 раза в сутки, за 15 мин до еды и перед сном; при необходимости разовая доза может быть увеличена до 20 мг. Детям в возрасте от 2 мес до 1 года - по 0.15-0.3 мг/кг 2-3 раза в сутки; 1-5 лет - по 2.5 мг 2-3 раза в сутки; 6-12 лет - по 5 мг 2-3 раза в сутки; старше 12 лет - по 5-10 мг 3 раза в сутки. Детям до 12 лет - в форме суспензии. При ХПН суточную дозу уменьшают в 2 раза.
Особые указания

Больным с высоким риском возникновения аритмий или при подозрении на их развитие перед лечением необходимо тщательное обследование, включая ЭКГ, определение концентрации электролитов (K+ и Mg2+) в сыворотке крови, исследование функции почек. При совместном назначении антикоагулянтов рекомендуется контролировать время свертывания крови и корректировать их дозу. При возникновении диареи в ходе лечения рекомендуется уменьшить кратность приема. При почечной и печеночной недостаточности рекомендуется уменьшить начальную дозу в 2 раза. Одновременное употребление грейпфрутового сока повышает биодоступность.
Взаимодействие

При одновременном приеме с бензодиазепинами, барбитуратами, парацетамолом, блокаторами H2-гистаминовых рецепторов, антикоагулянтами, а также с этанолом происходит повышение их всасывания и усиление соответствующих эффектов. Под действием цизаприда уменьшается всасывание ЛС из желудка. Антагонистами цизаприда являются холиноблокирующие ЛС. Антихолинэстеразные ЛС и м-холиностимуляторы усиливают эффект. Циметидин ускоряет абсорбцию. Ингибиторы изофермента CYP3A4 системы цитохрома P450 (кетоконазол, итраконазол, эритромицин, миконазол, кларитромицин, флуконазол, тролеандомицин) увеличивают концентрацию цизаприда в плазме и повышают риск развития побочных эффектов. ЛС, удлиняющие интервал Q-T, повышают вероятность развития аритмий.

Цизаприд инструкция по применению цена в украине

Цизаприд является агонистом серотонинового рецептора 5-НТ4. Усиливает высвобождение ацетилхолина в нервных окончаниях интрамурального нервного сплетения желудочно-кишечного тракта. Эффекты цизаприла в зависимости от целевого органа включают: в пищеводе – стимулирует перистальтику, повышает тонус сфинктера нижнего отдела пищевода, предупреждая заброс содержимого желудка в пищевод; в желудке – ускоряет желудочное и дуоденальное опорожнение, предупреждая стаз и гастродуоденальный рефлюкс; в тонкой и толстой кишке - стимулирует перистальтику, ускоряет опорожнение. Цизаприд не стимулирует мускариновые и никотиновые рецепторы, не ингибирует активность ацетилхолинэстеразы, в терапевтических дозах не блокирует рецепторы дофамина, не увеличивает секрецию желудочной кислоты, в связи с низким сродством с дофаминергическими рецепторами редко повышает уровень пролактина в плазме. Препарат начинает действовать по истечении примерно 60 минут после перорального применения. После приёма перорально быстро и почти полностью всасывается, претерпевает обширный метаболизм в кишечнике, обладает эффектом первого прохождения в печени, поэтому его биодоступность составляет 40–50% (если препарат принимать за 15 минут до еды, биодоступность повышается). На 97% связывается с белками плазмы (главным образом с альбумином ); tmax составляет 1–2 часов, t1/2 - около 10 часов. Метаболизируется с участием CYP3A4, в основном в процессе окислительного N-деалкилирования и ароматического гидроксилирования. Препарат выводится в виде неактивных метаболитов, в равной степени с мочой и с фекалиями. Почечная недостаточность не влияет на фармакокинетику цизаприда. У пациентов с печеночной недостаточностью T1 / 2 может быть продлен.

Взрослые. Лечение острого и тяжёлого хронического симптоматического идиопатического обострения или связанной с диабетической невропатией задержки опорожнения желудка в случае, если другие методы лечения неэффективны.

Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата, параллельное использование пероральных или парентеральных препаратов, которые являются мощными ингибиторами CYP3A4 (среди прочего, азол имидазола, макролидов, ингибиторов протеазы ВИЧ, нефазодон), параллельное использование препаратов, которые могут вызвать трепетания-мерцания желудочков и / или удлиняют интервал QT, гипокалиемия, гипомагниемия, клинически значимая брадикардия и другие клинически значимые аритмии, декомпенсированная сердечная недостаточность, противопоказания у пациентов с активным или наследственным синдромом длительного интервала QT, непереносимость фруктозы, нарушение всасывания глюкозы и галактозы или мальабсорбция сахаразы-изомальтазы, состояния, при которых стимуляция моторики желудочно-кишечного тракта может быть опасной (например, органическая обструкция желудочно-кишечного тракта). Во время лечения цизапридом не следует употреблять грейпфрутовый сок. До начала терапии следует рассмотреть и оценить потенциальный риск возникновения серьезных или угрожающих жизни нарушений ритма сердца. Пациенты с предрасполагающими факторами возникновения сердечных аритмий (сердечно-сосудистые заболевания в анамнезе [желудочковая аритмия, атриовентрикулярный блок II или III степени, синусовая дисфункция узла, ишемическая болезнь сердца, сердечная недостаточность], случаи внезапной смерти в семейном анамнезе, почечная недостаточность, тяжелые заболевания легких, дыхательная недостаточность, факторы, предрасполагающие к электролитному дисбалансу [особенно у пациентов, принимающих диуретики, вызывающие гипокалиемию, а также у пациентов, получающих в экстренных случаях инсулин], пациенты с рвотой и / или с хронической диареей) или с подозрениями на эти факторы, должны рассмотреть потенциальные выгоды и риски применения цизаприда. Перед началом и во время лечения следует выполнять ЭКГ и оценивать уровень электролитов в сыворотке. Не использовать пациентам с интервалом QT, превышающим 450 мс или пациентов с неконтролируемым дисбалансом электролитов. Пациентам, получающим пероральные антикоагулянты, следует проявлять осторожность при применении препарата. Не применять пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или первичным нарушением всасывания глюкозы-галактозы. Следует проинформировать пациентов, что в связи с возможными взаимодействиями необходимо сообщать врачу или фармацевту о любых изменениях в лечении.

Цизаприд метаболизируется группой ферментов цитохрома Р-450 (CYP3A4). Совместное использование пероральных или парентеральных препаратов, которые являются мощными ингибиторами CYP3A4, может привести к увеличению концентрации цизаприда в плазме крови, в результате увеличивая риск продления интервала QT и возникновения серьезных аритмий. В связи с этим, противопоказано параллельное применение цизаприда со следующими препаратами: азольными противогрибковыми препаратами (например, кетоконазолом, итраконазолом, миконазолом, флуконазолом), макролидами (в частности, азитромицином. эритромицином. кларитромицином, тролеандомицином), ингибиторами протеазы ВИЧ (например, ритонавир и индинавир являются мощными ингибиторами CYP3A4, саквинавир является слабым ингибитором этого изофермента), нефазодоном, препаратами, продлевающими интервал QT и / или индуцирующими желудочковую тахикардию: антиаритмиками класса IA (хинидином, гидрохинидином, дизопирамидом, прокаинамидом) и класса III (амиодароном, соталолом), бепридилом, галофантрином, хинолонами (особенно со спарфлоксацином, грепафлоксацином, гатифлоксацином, моксифлоксацином), три-и тетрациклическими антидепрессантами, винкамином, нейролептиками (такими как пимозид, производные фенотиазина, сертиндол, галоперидол. дроперидол, сультоприд), зипразидоном, дифенилом, а также с некоторыми антигистаминными препаратами (астемизолом и терфенадином). Во время лечения цисапридом не рекомендуется потреблять большое количество грейпфрутового сока в связи с возможным увеличением биодоступности препарата. Совместное использование антикоагулянтов (например, аценокумарола ) может усилить действие препарата и увеличить риск возникновения кровотечения; рекомендуется частый контроль INR и протромбинового индекса; следует корректировать дозу перорального антикоагулянта во время лечения цизапридом и в течение 8 дней после окончания лечения. В связи с увеличением скорости абсорбции цизаприд может увеличить седативный эффект диазепама. Циметидин вызывает небольшое увеличение биодоступности цизаприда, что не имеет клинического значения. Цизаприд может увеличить седативный эффект алкоголя. Не оказывает существенного влияния на фармакокинетику дигоксина и пропранолола.

Часто: преходящие спазмы в животе, диарея. Не очень часто: сыпь, крапивница, зуд, слабая и преходящая головная боль или головокружение, зависящее от дозы частое мочеиспускание. Редко: преходящая гинекомастия, галакторея, иногда с сопутствующей гиперпролактинемией. В редких случаях, судороги и экстрапирамидные симптомы. Могут также возникнуть временные нарушение функции печени с холестазом или без, а также бронхоспазм. Известны случаи продления интервала QT и/или тяжелые, иногда приводящие к смерти желудочковые аритмии, такие как трепетания-мерцания желудочков, желудочковая тахикардия и фибрилляция желудочков. В большинстве случаев, эти побочные реакции происходили у пациентов, одновременно получающих другие препараты, в том числе ингибиторы CYP3A4 и/или у пациентов с сердечными заболеваниями в анамнезе, а также с факторами риска развития сердечных аритмий. В случае передозировки: спазмы в животе, частые испражнения, продление интервала QT и желудочковые аритмии, в том числе трепетания-мерцания желудочков; рекомендуется госпитализация, применение активированного угля, клиническое наблюдение пациента и мониторинг ЭКГ; следует распознать и применить соответствующее лечение факторов, предрасполагающих к пролонгации интервала QT.

Kaтегория C. При применении препарата в период беременности, особенно в первом триместре, необходимо рассмотреть соотношения преимуществ к риску. Концентрация цизаприда в молоке примерно в 20 раз ниже, чем в плазме; нет информации, подтверждающей безопасность применения во время беременности. Не рекомендуется применять в период лактации.

Перорально за 15 минут до еды и перед сном. В настоящее время производитель рекомендует, чтобы терапия была начата в больничных условиях под наблюдением врача, имеющего опыт в лечении задержки опорожнения желудка. Взрослые. Обычно 10 мг 3–4 ?/день; максимальная суточная доза составляет 40 мг. Пациентам с почечной или печёночной недостаточностью следует принимать половину обычной суточной дозы.

Цизаприд не влияет на способность управлять транспортными средствами или обслуживать механическое оборудование. Препарат, однако, может ускорить всасывание веществ, подавляющих ЦНС, таких как барбитураты или алкоголь.

Таблетки Цизаприд 5 мг

Таблетки Цизаприд 10 мг

Суспензия Цизаприд 1 мг/1мл