Антибиотик Максипим: инструкция по применению, аналоги и отзывы

February 26, 2016

Открытие первого антибиотика (всем сегодня известного пенициллина) в середине ХХ столетия стало настоящим прорывом в медицине. В годы Великой Отечественной войны этот медикамент спас жизни тысячам защитников Родины.

С тех пор биохимия и фармацевтическая промышленность стремительно развивались и предлагали потребителям все новые и новые антибактериальные препараты. Одним из самых современных и широко применяемых в разных направлениях медицины является «Максипим», отзывы о котором регламентируют это средство как весьма и весьма эффективное при различных бактериальных инфекциях.

Основным действующим компонентом этого препарата является цефепимадигидрохлорида моногидрат. Фома выпуска – порошок беловато-желтоватого оттенка для приготовления раствора для последующего внутримышечного или внутривенного введения. В нескольких дозировках предлагает производитель потребителям свой продукт «Максипим». Антибиотик можно приобрести во флаконах дозой по 500 мг и 1 г.

Приготовленный для введения состав может храниться при комнатной температуре в течение суток. В условиях холодильника срок хранения готового раствора увеличивается до 1 недели. В виде порошка и в закупоренном флаконе препарат можно хранить в течение 3 лет. Необходимые условия – температура до +30° С и защищенное от света место. Изменение цвета раствора не влияет на активность лекарственного средства.

«Максипим» инструкция по применению позиционирует как антибактериальное вещество, принадлежащее к группе цефалоспоринов 4 поколения. Принцип воздействия заключается в разрушении клеточной стенки бактерий, штаммов. Препарат обладает обширным спектром влияния по отношению к целому ряду грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, характеризующихся своей сопротивляемостью к аминогликозидам и антибактриальным средствам 3-го поколения цефалоспориновой группы.

Для «Максипима» характерна устойчивость к бета-лактамазам и активность в отношении большого количества грамположительных и грамотрицательных аэробов (подробный перечень – в инструкции по применению). Но медикамент не активен по отношению к метициллиноустойчивым стафилококкам, пенициллиноустойчивым пневмококкам.

После введения антибиотик «Максипим» (инструкция по применению включает в себя такую информацию) полностью всасывается. Терапевтически значимые концентрации основного действующего компонента обнаруживаются в моче, желчи, бронхиальном секрете, в предстательной железе и перитонеальной жидкости.

Период полувыведения равен приблизительно двум часам. Для сравнения можно сказать, что, к примеру, у взрослых пациентов, которые в течение 9 суток внутривенно получали по 2 г препарата с временным интервалом между процедурами не менее 8 часов, накопления цефепима в организме не обнаружилось. Наибольший объем выводится с мочой (наблюдается до 85 % от изначально полученной пациентом дозировки в виде неизмененного цефепима).

Антибактериальное средство «Максипим» инструкция по применению рекомендует назначать при различных видах патологии инфекционно-воспалительной природы. Хорошие результаты будут получены при лечении инфекций нижних дыхательных путей (воспаление легких и бронхит в том числе) и мочевыводящих протоков (как не осложненные, так и осложненные, в том числе пиелонефрит). Положительная динамика наблюдается при терапии различных интраабдоминальных инфекционных поражений (не исключая инфекции желчных путей и перитонит).

Также «Максипим» достаточно широко используется медработниками для лечения гинекологических инфекций, инфекционных поражений кожи и мягких тканей, септицемии (сепсис). При лечении пациентов, страдающих фебрильной нейтропенией, «Максипим» инструкция рекомендует применять в качестве эмпирической терапии.

Еще одна область влияния медикамента – бактериальный менингит у детей. Здесь этот антибиотик также прекрасно себя зарекомендовал.

В профилактических целях препарат применяется для предупреждения инфекций в процессе проведения полостных хирургических вмешательств.

В общем и целом можно сказать, что «Максипим» допустимо применять при любых инфекционных заболеваниях, развитие которых спровоцировано чувствительными к нему бактериями и штаммами. Для опознавания микроорганизма-возбудителя и определения его (или их) чувствительности к этому антибиотику полагается делать тесты. Однако «Максипим» влияет на такой широкий спектр бактерий и штаммов, что его в качестве монотерапии можно принимать даже до идентификации возбудителя. Если существует риск развития смешанной инфекции (аэробно-анаэробной), то до проведения тестов по опознаванию болезнетворных бактерий можно начинать лечение «Максипимом» в тандеме с лекарственным средством, влияющим на анаэробы.

Дозировку и вид введения (в/в или в/м) определяют в зависимости от чувствительности бактерии, тяжести протекания заболевания и состояния почек пациента. Причем в/в путь обычно предпочитают в случаях, когда инфекция протекает тяжело и реально угрожает жизни больного.

Людям со здоровыми почками и массой тела более 40 кг инъекции делают с периодичностью в 12 часов в дозах, назначенных врачом. Поражения мочевыводящих путей легкой и средней степени тяжести, другие инфекции, протекающие с такой же интенсивностью, лечатся дозировками в 0,5-1 г, вводимыми внутримышечно или внутривенно (как решит доктор). Для борьбы с тяжелыми инфекциями практикуется внутривенно вводить по 2 г вещества (периодичность та же – 12 часов). Для очень тяжелых и несущих в себе угрозу жизни пациента инфекций необходимая дозировка также составляет 2 г, но периодичность - каждые 8 часов.

Антибиотик «Максипим» используют при гриппе только в тех случаях, когда в процессе протекания вирусной инфекции подключается еще и бактериальная.

В процессе проведения хирургических вмешательств (за 1 час до начала) в профилактических целях внутривенно на протяжении получаса водят 2 г «Максипима», после чего дополнительно вливают 500 мг метронидазола. Одновременно вводить оба вещества не следует.

Средний объем препарата для пациентов с весом тела, не достигшим 40 кг, при лечении инфекций мочевыводящих путей (осложненные и не осложненные), поражения мягких тканей и кожи (не осложненные), воспаления легких и эмпирической терапии нейтропенической лихорадки составляет 50 мг на килограмм веса. Инъекции делают с периодичностью 12 часов. При бактериальном менингите и нейтропенической лихорадке те же 50 мг/кг рекомендуют вводить с интервалами между процедурами, равными 8 часам.

Для пациентов, страдающих отклонениями в функционировании почек, требуется корректировать поддерживающую дозу. Антибиотик «Максипим» описание препарата (дозировка в зависимости от вида возбудителя и тяжести инфекции будет подобрана лечащим врачом) рекомендует исходный объем медикамента принимать такой же, как для людей со здоровыми почками, а поддерживающую дозировку подобрать в зависимости от значений клиренса креатина.

Тем больным, которые принимают «Максипим» и проходят гемодиализ, рекомендуют по завершении процедуры вводить повторно новую дозу антибиотика, равную исходной. Это необходимо, т. к. за 3 часа гемодиализа из организма будет удалено до 68 % от общего количества препарата «Максипим» (инструкция содержит эту информацию).

Несмотря на чрезвычайно широкий спектр воздействия этого антибактериального лекарственного средства, у него нет большого перечня противопоказаний. «Максипим» инструкция по применению запрещает принимать людям с индивидуальной гиперчувствительностью с цефепиму и L-аргинину. Также недопустимо его назначать пациентам с реакциями немедленной гиперчувствительности к пенициллинам, к другим бета-лактамным средствам, антибактериальным препаратам цефалоспоринового типа.

Внимательно к своему самочувствию в период лечения «Максипимом» должны относиться беременные женщины и кормящие мамочки, люди, страдающие заболеваниями пищеварительного тракта, особенно это касается таких недугов, как язвенный или антибиотико-ассоциированный колит, региональный энтерит.

Что касается влияния на репродуктивную функцию, надо сказать, что при клинических испытаниях на животных никаких негативных воздействий на организм матери и плода выявлено не было. Однако хорошо контролируемых исследований о влиянии на организм женщины не производилось. Поэтому беременным допустимо принимать «Максипим» только под контролем врача. В женское грудное молоко медикамент выделяется в очень малых количествах, однако рисковать не стоит. В период лактации принимать медикамент следует с осторожностью.

Кроме того, антибиотик «Максипим» инструкция рекомендует применять с большой осторожностью тем, кто страдает тяжелыми формами хронической почечной недостаточности. Исследования показали, что у пациентов с ХПН увеличивается период полувыведения вещества из организма. В то же время люди с нарушениями функций печени или муковисцидозом не ощущают на себе каких-либо фармакокинетических изменений, связанных со всасываемостью и выведением из организма цефепима.

В общем и целом можно сказать, что «Максипим» хорошо переносится пациентами, а частота развития побочных проявлений не высока. Из всех зафиксированных случаев чаще всего речь шла о расстройствах функционирования ЖКТ (диспепсия, понос, запор, тошнота, рвота) и реакциях гиперчувствительности (сыпь, кожный зуд, повышение температуры).

Кроме того, информация, имеющаяся о таком лекарственном средстве, как антибиотик «Максипим» - описание препарата, инструкция по его применению, - свидетельствует о возможности возникновения реакций со стороны сердечно-сосудистой системы в виде тахикардии (учащенное сердцебиение) и болей в груди. Органы дыхания могут заявить о себе болями в горле, одышкой и кашлем. Наиболее вероятными реакциями со стороны ЦНС будет бессонница, возможны головные боли, головокружение, беспокойство, спутанность сознания, парестезии. Из прочих проявлений речь может идти об астении, вагинитах, потливости, болевых ощущениях в спине, периферических отеках. Также в качестве побочных эффектов специалисты-медики говорят о возможном изменении лабораторных показателей.

Что касается превышения допустимых к приему доз антибиотика «Максипим», инструкция по применению сообщает об эффективности в таких случаях гемодиализа.

Масса разных неординарных ситуаций может развиться в период, когда назначен антибиотик «Максипим». Как применять его в таких случаях? Если на фоне «Максипима» развился псевдомембранозный колит с длительной диареей, его вообще прекращают принимать и назначают ванкомицин или метронидазол.

Если пациент страдает сочетанной тяжелой печеночной и почечной недостаточностями, медперсоналу надлежит вести постоянный мониторинг концентрации препарата в плазме крови и, в зависимости от показателей, корректировать дозировку.

Если антибиотик применяется уже на протяжении длительного периода времени, важно регулярно контролировать состав периферической крови и функциональных показателей почек и печени.

В тех случаях, когда у пациента из удаленного инфекционного очага наблюдается менингеальная диссеминация (распространение возбудителя как в пределах очага, так и по всему организму), есть подозрения о менингите или такой диагноз уже установлен, следует отказаться от лечения «Максипимом» и назначить какое-либо альтернативное антибактериальное средство с подтвержденной для данного диагноза эффективностью.

Есть вероятность выявления положительной реакции на тест Кумбса, ложноположительной – на присутствие глюкозы в моче.

"Максипим" при гриппе и простуде (т.е. при вирусных инфекциях) эффективным не будет.

Если пациенту назначен к приему «Максипим», применение параллельно других лекарственных средств должно находиться под контролем врача. Этот антибиотик фармацевтически не совместим с другими противомикробными медицинскими препаратами и гепарином.

Канальцевая секреция цефепима буде существенно снижена при совмещении с диуретиками, аминогликозидами и полимиксином В. Такой же тандем ЛС повысит концентрацию «Максиприма» в составе сыворотки крови, усилит нефротоксичность вплоть до развития нефронекроза. Кроме того, увеличится период полураспада.

Совмещение «Максиприма» с НПВП (нестероидные противовоспалительные препараты) затормозит выведение цефалоспоринов из организма и может стать причиной развития кровотечения.

Применение в комплексе с другими бактерицидными антибиотиками (аминогликозидами) повлечет проявление синергизма, с бактериостатическими - антагонизма.

Лекарственные средства-аналоги подбираются исходя из международного непатентованного названия (МНН), наименования основного действующего компонента (для «Максипима» таковым является цефепим). Наиболее востребованными аналогами антибактериального средства «Максипим» отзывы специалистов называют такие препараты, как «Цефепим-Альпа», «Цефепим», «Мовизар», «Максицеф», «Цефепим стерильный».

Это далеко не полный перечень, а что касается наименования «Цефепим», то здесь, кроме выше указанных, существуют еще «Цефепим-Виал», «Цефепим-Аджио», «Цефепим-Джодас», «Цефепим-Алкем», «Цефепима гидрохлорид».

Также при разных видах бактериальных инфекций медработники назначают к приему препараты «Ладеф», «Эфипим», «Кефсепим», «Цефомакс», «Цепим».

Что касается медикаментов-аналогов, то они могут быть не всегда столь эффективны, как лицензионный препарат.

Поскольку лекарственное средство имеет широкий спектр применения при самых разных микробных инфекциях, то и мнения о «Максипиме» есть и позитивной направленности, и негативной. Большинство людей, принимавших антибиотик, остались довольны полученными результатами. Улучшение состояния здоровья даже при тяжелых формах бактериальных инфекций наступало на 2-3 сутки от начала курса терапии. По мнению медработников, препарат также прекрасно зарекомендовал себя в самых разных клинических ситуациях. Да и стоимость лекарственного средства не так чтобы очень высока (есть медикаменты дешевле, но в то же время есть и значительно дороже, чем «Максипим»).

Однако есть и не такие радужные мнения об этом лекарстве. В основном негативно отзываются те пациенты, у кого в процессе лечения проявились побочные эффекты. Кроме того, отрицательное мнение высказала отдельная группа людей, которая принимала антибиотик «Максипим» при простуде. Хотя в этом случае результат, так сказать, ожидаемый. Любая простуда имеет вирусную природу, а «Максипим» - это бактерицидный препарат, принцип воздействия которого основан на разрушении клеточной мембраны бактерии.

Купить медикамент можно, только имея рецепт от лечащего врача. И это правильно: медик, обладающий специальными знаниями и опытом, таким образом подберет антибактериальный препарат и рассчитает минимально эффективную дозу, что все риски по развитию побочных эффектов будут сведены к минимуму, а позитивное воздействие на организм будет максимальным.

Максипим - инструкция по применению, описание, наличие, отзывы, заменители

Цены в аптеках для разных форм и дозировок * :

от 158.00 руб. до 374.00 руб.

Найти и купить препарат Максипим в аптеках России

Показания к применению препарата Максипим:

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции органов дыхания (в т.ч. пневмония, бронхит, абсцесс легких, эмпиема плевры), ЖКТ (в т.ч. холангит, холецистит, эмпиема желчного пузыря), мочеполовых путей (в т.ч. пиелонефрит. пиелит, уретрит. цистит. гонорея ), костей и суставов, кожи и мягких тканей, перитонит. сепсис. менингит, инфицированные раны и ожоги. фебрильная нейтропения, инфекции на фоне иммунодефицита.

Профилактика Максипимом послеоперационной инфекции.

Возможные заменители препарата Максипим:

Внимание: применение заменителей должно быть согласовано с лечащим врачом.

Действующее вещество, группа:

порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения

Гиперчувствительность к компонентам Максипима (в т.ч. к др. цефалоспоринам, пенициллинам, др. бета-лактамным антибиотикам).C осторожностью. Беременность. период лактации, детский возраст (до 12 лет эффективность и безопасность не установлены); заболевания ЖКТ (в т.ч. в анамнезе): язвенный колит, региональный энтерит или антибиотико-ассоциированный колит, тяжелая ХПН.

Способ применения и дозы:

Взрослым и детям старше 12 лет - в/в или в/м, 2 г/сут в 2 приема; курс лечения Максипимом - 7-10 дней.

При инфекциях мочевыводящих путей - 0.5-1 г 2 раза в сутки; при инфекциях др. локализации - по 1 г в/в или в/м каждые 12 ч.

При тяжелом течении инфекции - 4 г/сут в 2 приема, с интервалом 12 ч, при угрожающих жизни инфекциях, фебрильной нейтропении - по 2 г в/в каждые 8 ч в течение 7 дней.

При КК 30-60 мл/мин в зависимости от тяжести инфекции - 0.5, 1 или 2 г Максипима 1-2 раза в сутки, при КК 11-29 мл/мин - 0.5, 1 г 1 раз в сутки, менее 11 мл/мин - однократно. Во время гемодиализа повторно вводят первоначальную дозу в конце каждого сеанса. При перитонеальном диализе - в обычной дозе каждые 48 ч.

Для в/в введения Максипима растворяют в стерильной воде для инъекций, 5% растворе декстрозы или 0.9% растворе NaCl; для в/м введения - в стерильной воде для инъекций с парабеном или бензиловым спиртом, в 0.5 и 1% растворе лидокаина гидрохлорида.

Антибактериальное средство из группы цефалоспоринов IV поколения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Обладает широким спектром действия в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, штаммов, резистентных к аминогликозидам и/или цефалоспориновым антибиотикам III поколения. Высокоустойчив к бета-лактамазам.

Действующее вещество Максипима активно в отношении грамположительных аэробов: Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis (только метициллиночувствительные штаммы), Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, др. штаммов Staphylococcus spp.; Streptococcus pyogenes (группа A); Streptococcus agalactiae (группа В); Streptococcus pneumoniae; др. бета-гемолитических Streptococcus spp. (группы C,G,F), Streptococcus bovis (группа D), Streptococcus viridans; грамотрицательных аэробов: Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas putida и Pseudomonas stutzeri); Escherichia coli, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella oxaenae); Enterobacter spp. (в т.ч. Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans и Enterobacter sakazakii); Proteus spp. (в т.ч. Proteus mirabilis и Proteus vulgaris); Acinetobacter calcoaceticus (Acinetobacter anitratum, Acinetobacter calcoaceticus subsp. Iwoff); Aeromonas hydrophila; Capnocytophaga spp.; Citrobacter spp. (в т.ч. Citrobacter diversus, Citrobacter freundii); Campylobacter jejuni, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу; Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Legionella spp.; Morganella morganii; Moraxella catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы); Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы); Neisseria meningitidis, Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri, Providencia stuartii); Salmonella spp.; Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens, Serratia liquifaciens); Shigella spp.; Yersinia enterocolitica; анаэробов: Prevotella spp. (в т.ч. Prevotella melaninogenicus); Clostridium perfringens; Fusobacterium spp.; Mobiluncus spp.; Peptostreptococcus spp.; Veillonella spp.

Уступает цефтазидиму по активности в отношении штаммов Pseudomonas.

Действующее вещество Максипима неактивно в отношении Xanthomonas maltophilia; Bacteroides fragilis и Clostridium difficile, метициллиноустойчивых стафилококков, пенициллиноустойчивых пневмококков.

Аллергические реакции на компоненты Максипима: кожная сыпь (в т.ч. эритематозные высыпания), зуд, лихорадка, анафилактоидные реакции, положительная реакция Кумбса, эозинофилия, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), редко - токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла ).

Местные реакции: при в/в введении - флебиты. при в/м - гиперемия и болезненность в месте введения.

Со стороны нервной системы: головная боль. головокружение. бессонница. парестезии, чувство беспокойства, спутанность сознания, судороги.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, запоры. боль в животе, диспепсия. псевдомембранозный энтероколит.

Со стороны органов кроветворения: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, панцитопения, гемолитическая анемия. кровотечения.

Со стороны дыхательной системы: кашель.

Со стороны мочеполовой системы: вагинит.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек.

Со стороны ССС: тахикардия, одышка, периферические отеки.

Лабораторные показатели: снижение гематокрита, увеличение протромбинового времени, повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия, гиперкальциемия, повышение активности "печеночных" трансаминаз и ЩФ, гипербилирубинемия.

Прочие: боль в горле, торакалгия, повышенное потоотделение, боли в спине, астения. развитие суперинфекции, орофарингеальный кандидоз.

Симптомы (чаще возникают у больных с ХПН): судороги, энцефалопатия, возбуждение.

Лечение передозировки Максипимом: гемодиализ.

При возникновении псевдомембранозного колита с длительной диареей прекращают прием и назначают ванкомицин (внутрь) или метронидазол.

Возможна перекрестная гиперчувствительность у пациентов с аллергическими реакциями на пенициллины.

При сочетанной тяжелой почечной и печеночной недостаточности следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме (проводят коррекцию дозы в зависимости от КК).

При длительном лечении Максипимом необходим регулярный контроль периферической крови, показателей функционального состояния печени и почек.

При смешанной аэробно-анаэробной инфекции до идентификации возбудителей целесообразна комбинация с ЛС активным в отношении анаэробов.

Больным, у которых из удаленного очага инфекции происходит менингеальная диссеминация, имеются подозрения на менингит или диагноз менингита подтвержден, следует назначить альтернативный антибиотик с подтвержденной для данной ситуации клинической эффективностью.

Возможно обнаружение положительного теста Кумбса, ложноположительного теста на глюкозу в моче.

Приготовленный раствор Максипима хранить не более 24 ч при комнатной температуре или в течение 7 дней - в холодильнике. Изменение цвета не влияет на активность препарата.

Фармацевтически несовместим с др. противомикробными ЛС и гепарином.

Диуретики, аминогликозиды, полимиксин В снижают канальцевую секрецию Максипима и повышают его концентрацию в сыворотке крови, удлиняют T1/2, усиливают нефротоксичность (повышается риск развития нефронекроза).

НПВП, замедляя выведение цефалоспоринов, повышают риск развития кровотечения.

При одновременном назначении лечения Максипимом с бактерицидными антибиотиками (аминогликозиды) проявляется синергизм, с бактериостатическими (макролиды, хлорамфеникол. тетрациклины ) - антагонизм.

Максипим - купить, цена и отзывы, Максипим инструкция по применению, дешевые аналоги, описание, заказать в Москве с доставкой на дом

МАКСИПИМ - бактериостатическое, антибактериальное.

Кларитромицин является полусинтетическим антибиотиком группы макролидов и оказывает антибактериальное действие, взаимодействуя с 50S рибосомальной субъединицей чувствительных бактерий и подавляя синтез белка.

Кларитромицин продемонстрировал высокую активность in vitro против стандартных и изолированных культур бактерий. Высоко эффективен в отношении многих аэробных и анаэробных, грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

Кларитромицин in vitro высоко эффективен в отношении Legionella pneumophila. Mycoplasma pneumoniae иHelicobacter (Campilobacter) pylori.Enterobacteriaceae и Рseudomonas также как и другие, не разлагающие лактозу грамотрицательные бактерии не чувствительны к кларитромицину.

Показано, что кларитромицин оказывает антибактериальное действие против следующих возбудителей: аэробные грамположительные микроорганизмы — Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Listeria monocytogenes; аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainftuenzae, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila, Neisseria gonorrhoeae; другие микроорганизмы — Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae (TWAR), Chlamydia trachomatis ;микобактерии — Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum; Mycobacterium avium complex (MAC) — комплекс, включающий: Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare.

Продукция бета-лактамазы не оказывает влияния на активность кларитромицина.

Большинство штаммов стафилококков, резистентных к метициллину и оксациллину, обладают устойчивостью и к кларитромицину.

Helicobacter pylori. Чувствительность H.pylori к кларитромицину изучалась на изолятах H.рylori ,выделенных у 104 пациентов, до начала терапии препаратом. У 4 пациентов были выделены резистентные к кларитромицину штаммы H.pylori ,у 2 — штаммы с промежуточной резистентностью, у остальных 98 пациентов изоляты H.pylori были чувствительны к кларитромицину. Кларитромицин оказывает действие in vitro и в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов (однако безопасность и эффективность использования кларитромицина в клинической практике не подтверждена клиническими исследованиями и практическое значение остается неясным):

• аэробные грамположительные микроорганизмы — Streptococcus agalactiae, Streptococci (группы C,F,G),Viridans group streptococci ;
• аэробные грамотрицательные микроорганизмы — Bordetella pertussis, Pasteurella multocida ;
• анаэробные грамположительные микроорганизмы — Clostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes ;
• анаэробные грамотрицательные микроорганизмы — Bacteroides melaninogenicus ;
• спирохеты — Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum ;
• кампилобактерии — Campylobacter jejuni.

Основным метаболитом кларитромицина в организме человека является микробиологически активный метаболит — 14-гидроксикларитромицин (14-ОН- кларитромицин). Микробиологическая активность метаболита такая же, как у исходного вещества, или в 1–2 раза слабее в отношении большинства микроорганизмов. Исключение составляет H.influenzae ,в отношении которого эффективность метаболита в 2 раза выше. Исходное вещество и его основной метаболит оказывают либо аддитивный, либо синергический эффект в отношении H.influenzae в условиях in vitro и in vivo в зависимости от культуры бактерий.

Количественные методы, требующие измерения диаметра зоны задержки роста микроорганизмов, дают наиболее точные оценки чувствительности бактерий к антимикробным средствам.

Одна из рекомендуемых процедур определения чувствительности использует диски, пропитанные 15 мкг кларитромицина (диффузионный тест Kirby-Bauer); результаты теста интерпретируют в зависимости от диаметра зоны задержки роста микроорганизма и значения МПК кларитромицина. Значение МПК определяют методом разведения среды или диффузии в агар.

Лабораторные испытания дают один из 3 результатов:

• устойчивый — можно считать, что инфекция не поддается лечению данным препаратом;
• средне чувствительный — терапевтический эффект неоднозначен, и возможно увеличение дозировки может привести к чувствительности;
• чувствительный — можно считать, что инфекция поддается лечению кларитромицином.

Препарат быстро всасывается в ЖКТ. Абсолютная биодоступность составляет около 50%. При многократном приеме дозы препарата кумуляции не обнаружено, и характер метаболизма в организме человека не изменялся. Прием пищи непосредственно перед приемом препарата увеличивал биодоступность препарата в среднем на 25%.

Кларитромицин можно применять до или во время еды.

В исследованиях in vitro связывание кларитромицина с белками плазмы крови на 70% в концентрации от 0,45 до 4,5 мкг/мл. При концентрации 45 мкг/мл связывание снижается до 41%, вероятно в результате насыщения мест связывания. Это наблюдается только при концентрациях, многократно превышающих терапевтическую.

При назначении кларитромицина в дозе 250 мг 2 раза в сутки максимальные C_ss кларитромицина и 14-гидроксикларитромицина в плазме достигались через 2–3 дня и составляли 1 и 0,6 мкг/мл соответственно. T_1/2 исходного препарата и его основного метаболита составляли соответственно 3–4 и 5–6 ч. При назначении кларитромицина в дозе 500 мг 2 раза в сутки максимальные C_ss кларитромицина и 14-гидроксикларитромицина в плазме достигались после приема 5-й дозы и составляли в среднем 2,7–2,9 и 0,88–0,83 мкг/мл соответственно. T_1/2 исходного препарата и его основного метаболита составляли соответственно 4,5–4,8 ч и 6,9–8,7 ч.

При равновесном состоянии уровень 14-гидроксикларитромицина не увеличивается пропорционально дозам кларитромицина, а T_1/2 кларитромицина и его основного метаболита увеличиваются с повышением дозы. Нелинейный характер фармакокинетики кларитромицина связан с уменьшением образования 14-ОН- и N-деметилированного метаболитов при применении более высоких доз, что указывает на нелинейность метаболизма кларитромицина при приеме высоких доз. С мочой выделяется около 37,9% после приема 250 мг и 46% после приема 1200 мг кларитромицина, через кишечник — около 40,2 и 29,1% соответственно.

Кларитромицин и его 14-ОН-метаболит хорошо распределяются в ткани и жидкости организма. После перорального приема кларитромицина его содержание в спинномозговой жидкости остается невысоким (при нормальной проницаемости ГЭБ 1–2% от уровня в сыворотке крови). Содержание в тканях обычно в несколько раз больше содержания в сыворотке крови.

Порошок для приготовления раствора для инъекций

Действующее вещество: кларитромицин 250 мг;

Вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия; МКЦ; крахмал прежелатинизированный; кремния диоксид; повидон; стеариновая кислота; магния стеарат; тальк; хинолиновый желтый Е104

В исследованиях in vitro был показан синергизм действия Максипим по отношению к аминогликозидам.
При одновременном применении препаратов риск развития нефротоксичности и ототоксичности аминогликозидных антибиотиков возрастает.

Симптомы: при значительной передозировке описаны симптомы энцефалопатии.

Лечение: в случаях значительного превышения рекомендованных доз, особенно у больных с нарушениями функции почек, показан гемодиализ.

Максипим - антибиотик-цефалоспорин 4-го поколения.

Лечение Максипимом можно начинать еще до идентификации микроорганизма возбудителя.

Дозу и путь введения устанавливают в зависимости от чувствительности возбудителя, тяжести инфекции, а также от состояния функции почек больного.

В/в путь введения предпочтителен для больных с тяжелыми или угрожающими жизни инфекциями, особенно при угрозе шока.

Взрослым и детям с массой тела более 40 кг при нормальной функции почек препарат назначают в следующих дозах.

инфекции мочевыводящих путей легкой и средней степени тяжести 0.5-1 г в/в или в/м каждые 12 ч
Другие инфекции легкой и средней степени тяжести 1 г в/в или в/м каждые 12 ч
Тяжелые инфекции 2 г в/в каждые 12 ч
Угрожающие жизни инфекции 2 г в/в каждые 8 ч

Для профилактики возможных инфекций при проведении хирургических операций за 60 мин до начала операции препарат вводят в дозе 2 г в/в в течение 30 мин. После окончания введения дополнительно назначают метронидазол в/в в дозе 500 мг. Растворы метронидазола не следует вводить одновременно с препаратом Максипим. Инфузионную систему перед введением метронидазола следует промыть.

Во время длительных (более 12 ч) хирургических операций через 12 ч после первой дозы рекомендуется повторное введение равной дозы препарата Максипим с последующим введением метронидазола.

Для детей в возрасте от 2 мес максимальная доза не должна превышать рекомендуемую дозу для взрослых. Средняя доза для детей с массой тела до 40 кг при осложненных или неосложненных инфекциях мочевыводящих путей (включая пиелонефрит), неосложненных инфекциях кожи и мягких тканей, пневмонии, эмпирическом лечении нейтропенической лихорадки составляет 50 мг/кг каждые 12 ч.

Пациентам с нейтропенической лихорадкой и бактериальным менингитом препарат назначают по 50 мг/кг каждые 8 ч.

Средняя продолжительность терапии составляет 7-10 дней. При тяжелых инфекциях может потребоваться более продолжительное лечение.

У больных с нарушениями функции почек (КК менее 30 мл/мин) необходима коррекция режима дозирования препарата. Исходная доза Максипима должна быть такой же, как и для больных с нормальной функцией почек. Поддерживающие дозы препарата определяют в зависимости от значений КК.

При гемодиализе за 3 ч из организма удаляется приблизительно 68% общего количества цефепима. По завершении каждого сеанса необходимо вводить повторную дозу, равную исходной дозе. У больных, находящихся на непрерывном амбулаторном перитонеальном диализе, Максипим можно применять в средних рекомендованных дозах, т.е. 500 мг, 1 г или 2 г в зависимости от тяжести инфекции, с интервалом между введениями разовой дозы 48 ч.

Для приготовления раствора для в/в введения порошок для инъекций во флаконе растворяют в 5 мл или 10 мл стерильной воды для инъекций, 5% растворе глюкозы или 0.9% растворе натрия хлорида, как указано в таблице. В/в струйно Максипим вводят в течение 3-5 мин. Для введения через систему для в/в вливания приготовленный раствор совмещают с другими растворами для в/в вливаний и вводят в течение не менее 30 мин.

Растворы препарата Максипим в концентрации от 1 до 40 мг/мл совместимы со следующими растворами для парентерального введения: 0.9% раствором натрия хлорида для инъекций, 5% или 10% растворами глюкозы для инъекций, М/6 раствором натрия лактата для инъекций, раствором 5% глюкозы и 0.9% натрия хлорида для инъекций, раствором Рингера с лактатом и 5% раствором глюкозы для инъекций.

Для приготовления раствора для в/м введения порошок для инъекций во флаконе растворяют в стерильной воде для инъекций, 5% растворе глюкозы для инъекций или 0.9% растворе натрия хлорида для инъекций, бактериостатической воде для инъекций с парабеном или бензиловым спиртом, в 0.5% или 1% растворе лидокаина гидрохлорида

Чаще всего встречались нежелательные явления со стороны ЖКТ, в т.ч. диарея, рвота, боль в животе и тошнота, кандидоз .Другие нежелательные реакции включали в себя головную боль, нарушение вкуса и преходящее повышение активности печеночных ферментов.

При лечении кларитромицином, нечасто отмечались нарушения функции печени, включая повышение активности печеночных ферментов, и гепатоцеллюлярный и/или холестатический гепатит, сопровождавшийся или не сопровождавшийся желтухой. Печеночная дисфункция может быть тяжелой и обычно обратимая. В очень редких случаях регистрировали случаи смерти от печеночной недостаточности, которые обычно наблюдались при наличии серьезных сопутствующих заболеваний и/или одновременном применении другихЛС.

Описаны отдельные случаи повышения сывороточного уровня креатинина, однако их связь с препаратом не установлена.

При пероральном применении кларитромицина описаны аллергические реакции, которые варьировали от крапивницы и небольших высыпаний до анафилаксии и синдрома Стивенса-Джонсона/токсического эпидермального некролиза.

Имеются сообщения о преходящих эффектах на ЦНС, включая головокружение, тревогу, бессонницу, кошмарные сны, шум в ушах, спутанность сознания, дезориентацию, галлюцинации, психоз и деперсонализацию; причинно-следственная их связь с препаратом не установлена.

При лечении кларитромицином описаны случаи потери слуха; после прекращения лечения слух обычно восстанавливался. Также известны случаи нарушений обоняния, которые обычно сочетались с извращением вкуса.

При лечении кларитромицином описаны глоссит, стоматит, молочница полости рта и изменение цвета языка. Известны случаи изменения цвета зубов у больных, получавших кларитромицин. Эти изменения обычно обратимые и могут быть устранены стоматологом.

Описаны редкие случаи гипогликемии, некоторые из которых отмечались у больных, получавших пероральные сахароснижающие средства или инсулин.

Зарегистрированы отдельные случаи лейкопении и тромбоцитопении.

При лечении кларитромицином, как и другими макролидами, в редких случаях отмечали удлинение интервалаQT, желудочковую тахикардию и желудочковую тахикардию по типу«пируэт».

Описаны редкие случаи панкреатита и судорог.

Имеются сообщения о развитии интерстициального нефрита при лечении кларитромицином.

В клинической практике описаны случаи токсичности колхицина при его сочетании с кларитромицином, особенно у пожилых людей. Некоторые из них наблюдались у больных почечной недостаточностью; сообщалось о нескольких случаях смерти у подобных пациентов (см. «Взаимодействие», Колхицин ;«Противопоказания»).

Дети с подавленным иммунитетом

У больных со СПИДом и другими иммунодефицитами, получающих кларитромицин в более высоких дозах в течение длительного времени для лечения микобактериальных инфекций, часто трудно дифференцировать нежелательные эффекты препарата от симптомов ВИЧ-инфекции или интеркуррентных заболеваний.

Основными нежелательными явлениями у пациентов, принимавших кларитромицин внутрь в дозе 1 г, были тошнота, рвота, извращение вкуса, боль в животе, диарея, сыпь, вздутие живота, головная боль, нарушение слуха, запор, повышение уровня АСТ и АЛТ. Реже также отмечались диспноэ, бессонница и сухость во рту.

У данной группы пациентов с подавленным иммунитетом регистрировали значительные отклонения лабораторных показателей от нормативных значений в специфических тестах (резкое повышение или снижение). На основании этого примерно у 2–3% пациентов, принимавших кларитромицин внутрь в дозе 1 г/сут, имелись значительные отклонения лабораторных показателей от нормы, такие как повышение уровняАСТ, АЛТ и понижение количества лейкоцитов и тромбоцитов. У меньшего количества пациентов наблюдалось также повышение уровня азота мочевины крови.