Руководства, Инструкции, Бланки

рупафин лекарство инструкция img-1

рупафин лекарство инструкция

Рейтинг: 4.5/5.0 (1930 проголосовавших)

Категория: Инструкции

Описание

РУПАФИН - инструкция по применению, описание препарата, аннотация

РУПАФИН

Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный - 10 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 15 мг, краситель железа оксид красный (Е172) - 25 мкг, краситель железа оксид желтый (Е172) - 75 мкг, лактозы моногидрат - 61.1 мг, магния стеарат - 1 мг.

7 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.

ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ ДЛЯ СПЕЦИАЛИСТА.
Описание препарата утверждено компанией-производителем в 2013 г.

Рупатадин относится ко второму поколению антигистаминных препаратов и представляет собой длительно и избирательно действующий блокатор периферических H1 -гистаминовых рецепторов. Некоторые из его метаболитов (дезлоратадин и 3-гидроксидезлоратадин) сохраняют антигистаминную активность и могут вносить свой вклад в общую эффективность препарата.

Рупатадин демонстрирует высокое сродство к Н1 -гистаминовым рецепторам. Исследования рупатадина in vitro в высокой концентрации показали подавление дегрануляции тучных клеток, вызванной иммунологическими и не иммунологическими раздражителями, подавление хемотаксиса эозинофилов и нейтрофилов, а также высвобождения цитокинов (интерлейкина (ИЛ)-5, ИЛ-6, ИЛ-8, ГМ-КСФ (гранулоцитарно-макрофагального колониестимулирующего фактора)), в частности ФНО-? (фактора некроза опухоли альфа) из тучных клеток и моноцитов человека. Кроме того рупатадин вызывал дозозависимое подавление экспрессии молекул адгезии нейтрофилов.

Вследствие селективности рупатадина в отношении периферических Н1 -гистаминовых рецепторов он не оказывает значительного влияния на активность ЦНС в дозах 10 или 20 мг/сут.

Всасывание и распределение

Рупатадин быстро всасывается после приема внутрь, время достижения Cmax составляет приблизительно 0.75 ч. Средняя Cmax составляет 2.6 нг/мл после однократного приема внутрь 10 мг рупатадина и 4.6 нг/мл после однократного приема внутрь 20 мг рупатадина. Фармакокинетика рупатадина является линейной для доз от 10 до 40 мг.

После приема 10 мг 1 раз/сут в течение 7 дней средняя Cmax составляет 3.8 нг/мл. Концентрация в плазме снижается по биэкспоненциальной кривой со средним T1/2 5.9 ч. Коэффициент связывания рупатадина с белками плазмы составляет 98.5-99%. Так как рупатадин никогда не применялся в/в у людей, данных о его абсолютной биологической доступности нет.

Прием пищи усиливает общее действие рупатадина на организм (AUC увеличивается примерно на 23%). Воздействие на один из его активных метаболитов и на основной неактивный метаболит является практически одинаковым (снижение примерно на 5% и на 3%, соответственно). Время, необходимое для достижения Cmax рупатадина удлинялось на 1 ч. Cmax в плазме не изменялась в результате одновременного приема с пищей. Эти различия не имели клинического значения.

Метаболизм и выведение

Рупатадин подвергается значительному пресистемному метаболизму при приеме внутрь. Неизмененная активная субстанция обнаруживается в моче и в кале лишь в незначительных количествах. Это означает, что рупатадин почти полностью метаболизируется. Исследования метаболизма in vitro вмикросомах печени человека указывают на то, что рупатадин метаболизируется преимущественно цитохромом Р450 (изофермент CYP 3A4).

При исследовании экскреции у человека (40 мг 14 С-рупатадина) установлено, что 34.6% препарата выводится почками, а 60.9% - через кишечник в течение 7 дней. Средний T1/2 составляет5.9 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

В исследовании у здоровых добровольцев при сравнении результатов, полученных у лиц молодого и пожилого возраста, величины AUC и Cmax для рупатадина были выше у пожилых участников исследования. Вероятно, этообусловлено снижением печеночного метаболизма при "первом прохождении" через печень у пожилых людей. Эти различия отмечались только для рупатадина, а не для его метаболитов. Среднее значение T1/2 рупатадина у пожилых и у молодых добровольцев составляло 8.7 ч и 5.9 чсоответственно. Поскольку результаты для рупатадина и для его метаболитов не были клинически значимыми, был сделан вывод, чтопри назначении препарата пожилым пациентам в дозе 10 мг коррекции дозы препарата не требуется.

Симптоматическое лечение у взрослых и подростков старше 12 лет:

— хронической идиопатической крапивницы.

Внутрь, независимо от приема пищи.

У взрослых и детей старше 12 лет рекомендуемая доза составляет 10 мг (1 таб.) 1 раз/сут.

Чаще всего у пациентов, получавших рупатадин, сообщалось о таких побочных реакциях на препарат, как сонливость, головная боль и усталость, проявившиеся у 9.5%, 6.9% и 3.2% пациентов соответственно. В большинстве случаев отмены препарата не требовалось.

Классификация побочных реакций по частоте развития (количество зарегистрированных случаев/количество пациентов): очень часто - более 1/10 случаев, часто - от1/10 до 1/100 случаев, нечасто - от1/100 до 1/1000 случаев.

Со стороны нервной системы: часто - сонливость,головная боль,головокружение, усталость,астения; нечасто - снижение концентрации внимания, раздражительность.

Со стороны дыхательной системы: нечасто - носовое кровотечение, сухость слизистой оболочки носа, фарингит, кашель, сухость в горле, боли в глотке и в гортани, ринит.

Со стороны пищеварительной системы: часто - сухость во рту; нечасто - тошнота, диарея, диспепсия, рвота, боли в животе, запор.

Со стороны обмена веществ и питания: нечасто - повышение аппетита.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - сыпь.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - боль в спине, артралгия, миалгия.

Со стороны организма в целом: нечасто - жажда, недомогание, лихорадка, увеличение массы тела.

Изменение лабораторных показателей: нечасто - повышение КФК, АЛТ, АСТ, изменение показателей функциональных печеночных проб.

— детский возраст до 12 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— редкая наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или синдром недостаточности всасывания глюкозы-галактозы;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать пациентам с удлиненным интервалом QT, нескорректированной гипокалиемией, стойкими проаритмическими состояниями, такими как клинически значимая брадикардия, острая ишемия миокарда; пожилым пациентам (65 лет и старше); одновременно со статинами, одновременно с грейпфрутовымсоком.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

Препарат Рупафин ® противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При применении препарата в дозе 10 мг не было отмечено влияния на способность к управлению автомобилем и другими механизмами. В то же время имеются сообщения о сонливости, отмечавшейся во время лечения Рупафином. В связи с этим рекомендуется проявлять осторожность при вождении автомобиля или занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, пока не будет установлена индивидуальная реакция пациента на рупатадин.

В литературе не описано случаев передозировки препарата. В исследовании по изучению клинической безопасности рупатадинхорошо переносился в суточной дозе 100 мг в течение 6 дней.

Симптомы: самой распространенной побочной реакцией является сонливость.

Лечение: при случайном приеме внутрь препарата в очень высоких дозах показано вызвать рвотуу пациента с последующим приемом активированного угля. Если данная манипуляция оказывается невозможной или неэффективной, необходимо промыть желудок изотоническим раствором натрия хлорида.

Взаимодействие с кетоконазолом и эритромицином

Совместное применение рупатадина в дозе 20 мг и кетоконазола или эритромицина усиливает системное воздействие рупатадина в 10 раз и последних - в 2-3 раза. Эти комбинации не сопровождаются изменениями интервала QT или увеличением частоты побочных реакций по сравнению с раздельным применением указанных препаратов.

Однако рупатадин необходимо применять с осторожностью совместно с этими лекарственными веществами и с другими ингибиторами изофермента CYP3A4.

Взаимодействие с грейпфрутовым соком

Одновременный прием рупатадина и грейпфрутового сока в 3.5 раза усиливает общее действие рупатадина. Не следует употреблять грейпфрутовый сок одновременно с приемом препарата.

Взаимодействие с этанолом

При одновременном применении с этанолом рупатадин в дозе 10 мг не вызывает более выраженного изменения когнитивной, психомоторной деятельности по сравнению с приемом только этанола. Рупатадин, принятый в дозе 20 мг, усиливает изменения, вызванные приемом этанола.

Взаимодействие с лекарственными средствами, угнетающими ЦНС

Нельзя исключить возможность взаимодействия рупатадина с другими антигистаминными препаратами и средствами, угнетающими ЦНС.

Взаимодействие со статинами

В связи с тем, что некоторые из статинов, также как рупатадин, метаболизируются изоферментом CYP3A4 цитохрома Р450, нельзя исключить возможность повышения уровня КФК при их совместном применении. По указанным причинам рупатадин следует с осторожностью применять одновременно со статинами.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.

УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.

Другие статьи

Рупафин (Rupafin)

Рупафин

Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный - 10 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 15 мг, краситель железа оксид красный (Е172) - 25 мкг, краситель железа оксид желтый (Е172) - 75 мкг, лактозы моногидрат - 61.1 мг, магния стеарат - 1 мг.

7 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Фармакологические свойства:

Рупатадин относится ко второму поколению антигистаминных препаратов и представляет собой длительно и избирательно действующий блокатор периферических H1 -гистаминовых рецепторов. Некоторые из его метаболитов (дезлоратадин и 3-гидроксидезлоратадин) сохраняют антигистаминную активность и могут вносить свой вклад в общую эффективность препарата.

Рупатадин демонстрирует высокое сродство к Н1 -гистаминовым рецепторам. Исследования рупатадина in vitro в высокой концентрации показали подавление дегрануляции тучных клеток, вызванной иммунологическими и не иммунологическими раздражителями, подавление хемотаксиса эозинофилов и нейтрофилов, а также высвобождения цитокинов (интерлейкина (ИЛ)-5, ИЛ-6, ИЛ-8 (гранулоцитарно-макрофагального колониестимулирующего фактора), в частности ФНО? из тучных клеток и моноцитов человека. Кроме того рупатадин вызывал дозозависимое подавление экспрессии молекул адгезии нейтрофилов.

Вследствие селективности рупатадина в отношении периферических Н1 -гистаминовых рецепторов он не оказывает значительного влияния на активность ЦНС в дозах 10 или 20 мг/сут.

Поскольку выброс гистамина является ключевым звеном патогенеза всех видов крапивницы, ожидается, что при назначении рупатадина в соответствии с клиническими рекомендациями он сможет эффективно уменьшать выраженность симптомов не только хронической идиопатической, но и других вариантов крапивницы.

Всасывание и распределение

Рупатадин быстро всасывается после приема внутрь, время достижения Cmax составляет приблизительно 0.75 ч. Средняя Cmax составляет 2.6 нг/мл после однократного приема внутрь 10 мг рупатадина и 4.6 нг/мл после однократного приема внутрь 20 мг рупатадина. Фармакокинетика рупатадина является линейной для доз от 10 до 40 мг.

После приема 10 мг 1 раз/сут в течение 7 дней средняя Cmax составляет 3.8 нг/мл. Концентрация в плазме снижается по биэкспоненциальной кривой со средним T1/2 5.9 ч. Коэффициент связывания рупатадина с белками плазмы составляет 98.5-99%. Так как рупатадин никогда не применялся в/в у людей, данных о его абсолютной биологической доступности нет.

Прием пищи усиливает общее действие рупатадина на организм (AUC увеличивается примерно на 23%). Воздействие на один из его активных метаболитов и на основной неактивный метаболит является практически одинаковым (снижение примерно на 5% и на 3%, соответственно). Время, необходимое для достижения Cmax рупатадина удлинялось на 1 ч. Cmax в плазме не изменялась в результате одновременного приема с пищей. Эти различия не имели клинического значения.

Метаболизм и выведение

Рупатадин подвергается значительному пресистемному метаболизму при приеме внутрь. Неизмененная активная субстанция обнаруживается в моче и в кале лишь в незначительных количествах. Это означает, что рупатадин почти полностью метаболизируется. Исследования метаболизма in vitro в микросомах печени человека указывают на то, что рупатадин метаболизируется преимущественно цитохромом Р450 (изофермент CYP 3A4).

При исследовании экскреции у человека (40 мг 14 С-рупатадина) установлено, что 34.6% препарата выводится почками, а 60.9% - через кишечник в течение 7 дней. Средний T1/2 составляет 5.9 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

В исследовании у здоровых добровольцев при сравнении результатов, полученных у лиц молодого и пожилого возраста, величины AUC и Cmax для рупатадина были выше у пожилых участников исследования. Вероятно, это обусловлено снижением печеночного метаболизма при "первом прохождении" через печень у пожилых людей. Эти различия отмечались только для рупатадина, а не для его метаболитов. Среднее значение T1/2 рупатадина у пожилых и у молодых добровольцев составляло 8.7 ч и 5.9 ч соответственно. Поскольку результаты для рупатадина и для его метаболитов не были клинически значимыми, был сделан вывод, что при назначении препарата пожилым пациентам в дозе 10 мг коррекции дозы препарата не требуется.

Показания к применению:

Симптоматическое лечение у взрослых и подростков старше 12 лет:

Рупафин инструкция по применению, цена, отзывы - Медикаменты, лекарства - Медицинский портал - клиники, медикаменты, врачи, отзывы

РУПАФИН ИНСТРУКЦИЯ

Рупафин это новый антигистаминный, противоаллергический препарат. Таблетки Рупафина быстро и эффективно устраняют симптомы крапивницы и аллергического ринита. Эффект заметен уже через пятнадцать минут после контакта с аллергеном. Рупафин справляется даже с заложенностью носа - самым сложным для лечения из всех симптомов аллергического ринита.

Показания к применению:
Препарат Рупафин применяется для симптоматического лечения аллергического ринита и крапивницы у взрослых и подростков (старше 12 лет).

Способ применения:
Рупафин принимать внутрь, независимо от приема пищи.
У взрослых и детей старше 12 лет рекомендуемая доза составляет 10 мг (одна таблетка) один раз в день.

Побочные действия:
Чаще всего у пациентов, получавших рупатадин, сообщалось о таких побочных реакциях на препарат Рупафин. как сонливость, головная боль и усталость, проявившиеся у 9,5 %, 6,9 % и 3,2 % пациентов соответственно. В большинстве случаев отмены препарата не требовалось.

Противопоказания :
Противопоказаниями к применению препарата Рупафин являются: повышенная чувствительность к компонентам препарата, детский возраст до 12 лет (эффективность и безопасность не установлены), почечная недостаточность, печеночная недостаточность, беременность и период лактации, редкая наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или синдром недостаточности всасывания глюкозы-галактозы.

Беременность :
Принимать препарат Рупафин во время беременности противопоказано.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Совместное применение рупатадина в дозе 20 мг и кетоконазола или эритромицина усиливает системное воздействие рупатадина в 10 раз и последних - в 2-3 раза. Эти комбинации не сопровождаются изменениями интервала QT или увеличением частоты побочных реакций по сравнению с раздельным применением указанных препаратов.
Однако рупатадин необходимо применять с осторожностью совместно с этими лекарственными веществами и с другими ингибиторами изофермента CYP3A4.
Взаимодействие с этанолом
При одновременном применении с этанолом рупатадин в дозе 10 мг не вызывает более выраженного изменения когнитивной, психомоторной деятельности по сравнению с приемом только этанола. Рупатадин, принятый в дозе 20 мг, усиливает изменения, вызванные приемом этанола.
Взаимодействие с лекарственными средствами, угнетающими ЦНС
Нельзя исключить возможность взаимодействия рупатадина с другими антигистаминными препаратами и средствами, угнетающими ЦНС.
Взаимодействие со статинами
В связи с тем, что некоторые из статинов, также как рупатадин, метаболизируются изоферментом CYP3A4 цитохрома Р450, нельзя исключить возможность повышения уровня КФК при их совместном применении. По указанным причинам рупатадин следует с осторожностью применять одновременно со статинами.

Передозировка :
Симптомы передозировки препарата Рупафин. самой распространенной побочной реакцией является сонливость.
Лечение: при случайном приеме внутрь препарата в очень высоких дозах показано вызвать рвоту у пациента с последующим приемом активированного угля. Если данная манипуляция оказывается невозможной или неэффективной, необходимо промыть желудок изотоническим раствором натрия хлорида.

Условия хранения:
В сухом месте при температуре не выше 25 ºС в оригинальной упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска:
Таблетки 10 мг. По 7 и 14 таблеток в упаковке.

Состав :
1 таблетка содержит: рупатадина фумарат - 12,8 мг, что соответствует 10 мг рупатадина.

Рупафин - инструкция, отзывы, аналоги

Рупафин

Рупафин – противоаллергическое лекарственное средство, применяемое для лечения ринита и крапивницы .

Фармакологическое действие Рупафина

Активное вещество медикамента Рупафин (рупатадин) с высокой антигистаминной активностью избирательно воздействует на периферические H1-гистаминовые рецепторы.

На работу центральной нервной системы таблетки Рупафина при применении в терапевтических дозах, рекомендованных инструкцией (1-2 штуки), значимого влияния не оказывают.

Форма выпуска

Медикамент Рупафин выпускают в виде оранжево-розовых круглых таблеток с содержанием рупатадина в количестве 10 мг. По 7 и 10 таблеток в блистере.

Аналоги Рупафина

По активному компоненту аналогов Рупафина не выпускают. При необходимости врач может порекомендовать один из аналогов Рупафина по механизму действия:

  • Ректальные суппозитории – Лотарен;
  • Таблетки – Димебон, Гифаст, Димедрохин, Гистафен, Аллерфекс, Алерприв, Драмина, Диацин, Клаллергин, Кетотифен, Кларисенс, Кларидол, Кларитин, Лоратадин, ЛораГексал, Ломилан, Лордестин, Фексо, Бексист-сановель, Сиэль и Кестин;
  • Суспензия для приема внутрь – Ломилан;
  • Сироп – Перитол, Кетотифен Софарма, Кетотифен, Кестин, Кларготил, Эролин, Кларисенс, Кларидол, Лоратадин-Хемофарм, Кларотадин и Эриус.
Показания к применению Рупафина

Согласно инструкции, Рупафин применяют при терапии взрослых и подростков от 12 лет:

Противопоказания

Противопоказаниямик приему Рупафина по инструкции выступают:

  • Гиперчувствительность к активному (рупатадину) или вспомогательным компонентам, входящим в состав таблеток;
  • Печеночная и почечная недостаточность.

Кроме того, Рупафин из-за недостаточности данных о безопасности и эффективности применения не назначают:

  • Во время беременности;
  • В период лактации;
  • В педиатрии (детям младше 12 лет).

Особой осторожности требует применение Рупафина:

  • На фоне нескорректированной гипокалиемии ;
  • Приудлиненном интервале QT;
  • Одновременно с грейпфрутовым соком;
  • Пожилым людям старше 65 лет;
  • На фонестойких проаритмических состояний;
  • Одновременно со статинами.
Способ применения таблеток Рупафина

Медикамент Рупафин по инструкции принимают внутрь. Эффективность действия лекарственного средства не зависит от приема пищи.

Как правило, назначаемая суточная доза составляет одну таблетку Рупафина. Длительность лечения определяется врачом и зависит от течения болезни и реакции на действие медикамента.

Побочные действия

В большинстве случаев во время применения Рупафина по отзывам побочные действия не наблюдаются. В отдельных случаях могут развиватьсянарушения со стороны некоторых систем организма в виде усталости, сонливости и головной боли, однако, как правило, они слабо выражены и отмены медикамента не требуют.

Кдругим нежелательным побочным действия при применении Рупафина по отзывам относятся:

При наличии гиперчувствительности или на фоне некоторых болезней таблетки Рупафина могут вызвать расстройства со стороны многих систем организма:

  • Нервная система – повышенная раздражительность и снижение концентрации внимания;
  • Обмен веществ – незначительное повышение аппетита;
  • Дыхательная система – ринит, кровотечение из носа, фарингит. болезненные ощущенияв глотке и в гортани, сухость слизистой оболочки носа, кашель, сухость в горле;
  • Подкожные ткани и кожа – сыпь;
  • Пищеварительная система – диспепсия. боли в области живота, тошнота, понос или запор. рвота ;
  • Костно-мышечная система – боль в спине, артралгия и миалгия.

Также при применении Рупафина по отзывам были отмечены случаи общего недомогания, повышенной жажды, незначительного увеличения массы тела и развития лихорадки.

Лекарственное взаимодействие

Во время применения таблеток Рупафина вместе с эритромицином или кетоконазолом возможно усиление их системного воздействия, при этом увеличение частоты побочных реакций и изменениеинтервала QT в большинстве случаев не наблюдается.

Грейпфрутовый сок может усиливать действие Рупафина, поэтому пить его одновременно с медикаментом не рекомендуется. Перед одновременным применением Рупафина со статинами необходимо проконсультироваться с врачом.

Условия хранения Рупафина

Медикамент Рупафин относится к числу противоаллергических средств безрецептурного отпуска. Срок годности составляет 36 месяцев при условии соблюдения стандартных условий хранения (при температуре до 25 градусов Цельсия).

Аналоги Рупафин

Аналоги и цена Рупафин. Отзывы и инструкция по применению Показания к применению

Рупафин - Рупатадин относится ко второму поколению антигистаминных препаратов и представляет собой длительно и избирательно действующий блокатор периферических H1 -гистаминовых рецепторов. Некоторые из его метаболитов (дезлоратадин и 3-гидроксидезлоратадин) сохраняют антигистаминную активность и могут вносить свой вклад в общую эффективность препарата.


Рупатадин демонстрирует высокое сродство к Н1 -гистаминовым рецепторам. Исследования рупатадина in vitro в высокой концентрации показали подавление дегрануляции тучных клеток, вызванной иммунологическими и не иммунологическими раздражителями, подавление хемотаксиса эозинофилов и нейтрофилов, а также высвобождения цитокинов (интерлейкина (ИЛ)-5, ИЛ-6, ИЛ-8, ГМ-КСФ (гранулоцитарно-макрофагального колониестимулирующего фактора)), в частности ФНО-α (фактора некроза опухоли альфа) из тучных клеток и моноцитов человека. Кроме того рупатадин вызывал дозозависимое подавление экспрессии молекул адгезии нейтрофилов.


Вследствие селективности рупатадина в отношении периферических Н1 -гистаминовых рецепторов он не оказывает значительного влияния на активность ЦНС в дозах 10 или 20 мг/ в сутки


Поскольку выброс гистамина является ключевым звеном патогенеза всех видов крапивницы, ожидается, что при назначении рупатадина в соответствии с клиническими рекомендациями он сможет эффективно уменьшать выраженность симптомов не только хронической идиопатической, но и других вариантов крапивницы.

Рупафин 10мг №14 таб (Х. Уриях и Сиа С.А. (Испания)

Рупафин 10мг №7 таб (Х. Уриях и Сиа С.А. (Испания)

Рупафин таблетки 10 мг, 7 шт. (Х.Уриях, Испания)

Рупафин таблетки 10 мг, 14 шт. (Х.Уриях, Испания)

Сравнительная стоимость аналогов Отзывы


Пока нет ни одного отзыва

Имеются противопоказания! Перед применением ознакомьтесь с инструкцией

Официальная инструкция по применению РУПАФИН ® Торговое название препарата: Международное непатентованное название: Лекарственная форма: Состав

1 таблетка содержит:
Активное вещество: рупатадина фумарат-12,8 мг, что соответствует 10 мг рупатадина.

Вспомогательные вещества:
прежелатинизированный крахмал - 10,0 мг, микрокристаллическая целлюлоза -15,0 мг, краситель железа оксид красный Е-172-0,025 мг, краситель железа оксид желтый Е-172-0,075 мг, лактозы моногидрат - 61,1 мг, магния стеарат-1,0 мг.

Описание:

Круглые таблетки светлого оранжево-розового цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

противоаллергическое средство - Н1-гистаминовых рецепторов блокатор.

КОД ATX: Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Рупатадин относится ко второму поколению антигистаминных препаратов и представляет собой длительно и избирательно действующий блокатор периферических Н1-гистаминовых рецепторов. Некоторые из его метаболитов (дезлоратадин и 3-гидроксидезлоратадин) сохраняют антигистаминную активность и могут вносить свой вклад в общую эффективность препарата.

Рупатадин демонстрирует высокое сродство к Н1-гистаминовым рецепторам. Исследования рупатадина in vitro в высокой концентрации показали подавление дегрануляции тучных клеток, вызванной иммунологическими и не иммунологическими раздражителями, подавление хемотаксиса эозинофилов и нейтрофилов, а также высвобождения цитокинов (ИЛ-5 (интерлейкина-5), ИЛ-6, ИЛ-8, ГМ-КСФ (гранулоцитарно-макрофагального колониестимулирующего фактора)), в частности, ФНО-ϖ (фактора некроза опухоли альфа), из тучных клеток и моноцитов человека. Кроме того, рупатадин вызывал дозозависимое подавление экспрессии молекул адгезии нейтрофилов.

Вследствие селективности рупатадина в отношении периферических Н1-гистаминовых рецепторов он не оказывает значительного влияния на активность центральной нервной системы (ЦНС) в дозах 10 или 20 мг/день.

Поскольку выброс гистамина является ключевым звеном патогенеза всех видов крапивницы, ожидается, что при назначении рупатадина в соответствии с клиническими рекомендациями он сможет эффективно уменьшать выраженность симптомов не только хронической идиопатической, но и других вариантов крапивницы.

Фармакокинетика

Рупатадин быстро всасывается при приеме внутрь, время достижения максимальной концентрации (ТСmаx .) составляет приблизительно 0,75 часа. Средняя максимальная концентрация (Сmаx ) составляет 2,6 нг/мл после однократного приема внутрь 10 мг и 4,6 нг/мл после однократного приема внутрь 20 мг рупатадина. Фармакокинетика рупатадина является линейной для доз от 10 до 40 мг. После приема дозы 10 мг один раз в день в течение 7 дней средняя Стах составляет 3,8 нг/мл. Концентрация в плазме снижается по биэкспоненциальной кривой, со средним периодом полувыведения (Т1/2 ) 5,9 часов. Коэффициент связывания рупатадина с белками плазмы составляет 98,5 - 99 %.

Так как рупатадин никогда не применялся внутривенно у людей, данных о его абсолютной биологической доступности нет.

Прием пищи усиливает общее действие рупатадина на организм (AUC - площадь под кривой «концентрация-время») примерно на 23 %. Воздействие на один из его активных метаболитов и на основной неактивный метаболит является практически одинаковым (снижение примерно на 5 % и на 3 %, соответственно). Время, необходимое для достижения максимальной концентрации в плазме (ТСmаx ) рупатадина удлинялось на 1 час. Сmаx в плазме не изменялась в результате приема пищи. Эти различия не имели клинического значения.

При исследовании экскреции у человека (40 мг 14С-рупатадина) установлено, что 34,6 % препарата выводится почками, а 60,9 % - через кишечник в течение 7 дней. Рупатадин подвергается значительному пресистемному метаболизму при приеме внутрь. Не измененная активная субстанция обнаруживается в моче и в фекалиях лишь в незначительных количествах. Это означает, что рупатадин почти полностью метаболизируется. Исследования метаболизма in vitro в микросомах печени человека указывают на то, что рупатадин метаболизируется преимущественно цитохромом Р450 (изофермент CYP3A4).

В исследовании на здоровых добровольцах при сравнении результатов, полученных у лиц молодого и пожилого возраста, величины AUC и Сmаx для рупатадина были выше у пожилых участников исследования. Вероятно, это обусловлено снижением печеночного метаболизма при «первом прохождении через печень» у пожилых людей. Эти различия отмечались только для рупатадина, а не для его метаболитов. Среднее значение Т1/2 рупатадина у пожилых и у молодых добровольцев составляло 8,7 часов и 5,9 часов, соответственно. Поскольку результаты для рупатадина и для его метаболитов не были клинически значимыми, был сделан вывод, что при назначении препарата пожилым пациентам в дозе 10 мг коррекции дозы препарата не требуется.

Показания к применению:

Симптоматическое лечение аллергического ринита и крапивницы у взрослых и подростков (старше 12 лет).

Противопоказания

- Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
- Детский возраст до 12 лет (эффективность и безопасность не установлены).
- Почечная недостаточность.
- Печеночная недостаточность.
- Беременность и период лактации.
- Редкая наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или синдром недостаточности всасывания глюкозы-галактозы.

С осторожностью

Пациенты с удлиненным интервалом QT, нескорректированной гипокалиемией, стойкими проаритмическими состояниями, такими как клинически значимая брадикардия, острая ишемия миокарда; пожилые пациенты (65 лет и старше), одновременный прием со статинами, одновременный прием с грейпфрутовым соком.

Применение при беременности и в период лактации

Препарат Рупафин ® противопоказан к применению во время беременности и в период лактации.

Способ применения и дозы:

Внутрь, независимо от приема пищи.
У взрослых и детей старше 12 лет рекомендуемая доза составляет 10 мг (одна таблетка) один раз в день.

Побочное действие

Чаще всего у пациентов, получавших рупатадин, сообщалось о таких побочных реакциях на препарат, как сонливость, головная боль и усталость, проявившиеся у 9,5 %, 6,9 % и 3,2 % пациентов соответственно. В большинстве случаев отмены препарата не требовалось.

Классификация побочных реакций по частоте развития (количество зарегистрированных случаев / количество пациентов):

очень часто - более 1 на 10 случаев
часто - от 1 на 10 до 1 на 100 случаев
нечасто - от 1 на 1000 до 1 на 100 случаев

Со стороны нервной системы
Часто: сонливость, головная боль, головокружение, усталость, астения.
Нечасто: снижение концентрации внимания, раздражительность.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Нечасто: носовое кровотечение, сухость слизистой оболочки носа, фарингит, кашель, сухость в горле, боли в глотке и в гортани, ринит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: сухость во рту.
Нечасто: тошнота, диарея, диспепсия, рвота, боли в животе, запор.

Со стороны обмена веществ и питания
Нечасто: повышение аппетита.

Со стороны кожи и подкожных тканей
Нечасто: сыпь.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
Нечасто: боль в спине, артралгия, миалгия.

Общие расстройства
Нечасто: жажда, недомогание, лихорадка, увеличение массы тела.

Изменение лабораторных показателей
Нечасто: повышение креатинфосфокиназы, аланинаминотрансферазы, аспартатамино-трансферазы; изменение показателей функциональных печеночных проб.

Передозировка

В литературе не описано случаев передозировки препарата. В исследовании по изучению клинической безопасности рупатадин хорошо переносился в суточной дозе 100 мг в течение 6 дней. Самой распространенной побочной реакцией является сонливость. При случайном приеме внутрь очень высоких доз препарата показано: вызвать рвоту у пациента с последующим приемом активированного угля. Если данная манипуляция оказывается невозможной или неэффективной, необходимо промыть желудок изотоническим раствором натрия хлорида.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Взаимодействие с кетоконазолом и эритромицином
Совместное применение рупатадина в дозе 20 мг и кетоконазола или эритромицина усиливает системное воздействие рупатадина в 10 раз и последних - в 2-3 раза. Эти комбинации не сопровождаются изменениями QT интервала или увеличением частоты побочных реакций по сравнению с раздельным применением указанных препаратов. Однако рупатадин необходимо применять с осторожностью совместно с этими лекарственными веществами и с другими ингибиторами изофермента CYP3A4.

Взаимодействие с грейпфрутовым соком
Одновременный прием рупатадина и грейпфрутового сока в 3,5 раза усиливает общее действие рупатадина. Не следует употреблять грейпфрутовый сок одновременно с приемом препарата.

Взаимодействие с алкоголем
При одновременном применении с алкоголем, рупатадин в дозе 10 мг не вызывает более выраженного изменения когнитивной, психомоторной деятельности по сравнению с приемом только алкоголя. Доза 20 мг усиливает изменения, вызванные приемом алкоголя.

Взаимодействие с лекарственными средствами, угнетающими ЦНС
Нельзя исключить возможность взаимодействия рупатадина с другими антигистаминными препаратами и средствами, угнетающими ЦНС

Взаимодействие со статинами
В связи с тем, что некоторые из статинов, так же, как рупатадин, метаболизируются изоферментом CYP3A4 цитохрома Р450, нельзя исключить возможность повышения уровня креатининфосфокиназы при их совместном применении. По указанным причинам рупатадин следует с осторожностью применять одновременно со статинами.

Влияние на способность к управлению автомобилем и другими механизмами
При применении препарата в дозе 10 мг не было отмечено влияния на способность к управлению автомобилем и другими механизмами. В то же время имеются сообщения о сонливости, отмечавшейся во время лечения Рупафином ®. В связи с этим рекомендуется проявлять осторожность при вождении автомобиля или занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, пока не будет установлена индивидуальная реакция пациента на рупатадин.

Форма выпуска:

Таблетки 10 мг.
По 7 таблеток в ПВХ/ПВДХ/Ал блистер. По 1, 2 блистера вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
По 10 таблеток в ПВХ/ПВДХ/Ал блистер. По 1 блистеру вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Условия хранения:

В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности:

3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек Название и адрес фирмы-производителя

Х.Уриях и Сиа С.А.
Юридический адрес:
Авенида Ками Реиал, 51-57
08184 Палау-Солита и Плегаманс, Барселона, Испания
Фактический адрес:
Авенида Ками Реиал, 51-57
Промышленный район Риера де Кальдерс
08184 Палау-Солита и Плегаманс, Барселона, Испания

Претензии по качеству направлять по адресу

ООО "Эбботт Лэбораториз"
125171, Москва, Ленинградское шоссе, дом 16а, строение 1, бизнес-центр «Метрополис»
Тел: +7 (495) 258 42 80
Факс: +7 (495) 258 42 81
e-mail: abbott-russiaРупафинabbott.com

Инструкция по медицинскому применению от 28.11.2012

В фармакологии лекарственные препараты принято разделять на синонимы и аналоги. В состав синонимов входит одно или несколько одинаковых активных химических веществ, оказывающих лечебное воздействие на организм. Под аналогами понимаются лекарства, содержащие разные активные вещества, но предназначенные для лечения одних и тех же болезней.

Причиной инфекционных заболеваний являются вирусы, бактерии, грибы и простейшие. Течение болезней, вызванных вирусами и бактериями зачастую схожи. Однако различить причину заболевания — значит подобрать правильное лечение, которое поможет быстрее справиться с недомоганием и не навредит ребенку.

Некоторым людям знакома ситуация, когда ребенок часто и долго болеет банальной простудой. Родители водят его по врачам, сдаются анализы, пьются лекарства, и в результате ребенок уже состоит на учете у педиатра как часто болеющий. Истинные же причины частых респираторных заболеваний оказываются не выявленными.

Хламидийный уретрит часто встречается в практике врача уролога. Его вызывает внутриклеточный паразит Chlamidia trachomatis, обладающий свойствами, как бактерий так и вирусов, что зачастую требует продолжительных (long term antibiotic therapy) схем лечения антибактериальными средствами. Он способен вызывать неспецифическое воспаление уретры у мужчин и женщин.

Рупафин – инструкция, применение, отзывы

Интересный факт: Младенцы рождаются с 300 костями, но к взрослой жизни это число сокращается до 206.

Интересный факт: По мнению калифорнийских ученых, люди, съедающие в неделю хотя бы 5 грецких орехов, в среднем по статистике живут на 7 лет дольше.

Интересный факт: Печень наиболее эффективно разлагает алкоголь между 18 и 20 часами.

Интересный факт: «Виагра» была изобретена случайно в процессе разработки лекарства для лечения сердечных заболеваний.

Интересный факт: Пиявок ставили еще египетские фараоны, в древнем Египте исследователи нашли высеченные на камнях изображения пиявок, а также сцен лечения ими.

Интересный факт: Вероятность заболевания лейкемией у детей, отцы которых курят, в 4 раза выше.

Интересный факт: Три четверти видов бактерий, живущих в кишечнике человека, еще не открыты.

Интересный факт: Только люди и собаки могут болеть простатитом.

Интересный факт: В 2002 году румынские хирурги установили новый медицинский рекорд, удалив из желчного пузыря пациента 831 камень.

Интересный факт: Нос человека – персональная система кондиционирования. Он нагревает холодный воздух, охлаждает горячий, задерживает пыль и инородные тела.

Интересный факт: Палец человека за всю жизнь сгибается около 25 миллионов раз.

Интересный факт: Мужчины примерно в 10 раз чаще женщин страдают дальтонизмом.

Интересный факт: Человек может обойтись без пищи дольше, чем без сна.

Интересный факт: Глаз человека настолько чувствителен, что если бы Земля была плоской, человек мог бы заметить мерцающую в ночи свечу на расстоянии в 30 км.

Интересный факт: Самая высокая температура тела была зафиксирована в 1980 году у Уилли Джонса из Атланты, США, при поступлении в больницу она составляла 46,5С.

Рупафин

Рупафин – это эффективный препарат для лечения аллергического ринита и крапивницы. Его выпускают в форме круглых оранжево-розовых таблеток и фасуют по 7 или 10 штук в блистере. Активным компонентом препарата является рупатадин.

Фармакологическое действие и показания к таблеткам Рупафин

Действующее вещество Рупафина – рупатадин – проявляет высокую антигистаминную активность и оказывает избирательное воздействие на периферические H1-гистаминовые рецепторы. Если принимать Рупафин по инструкции в терапевтических дозах, то никакого влияния на активность центральной нервной системы он не окажет.

Если необходимо подобрать аналог Рупафина, то обычно выбирают среди препаратов со схожим механизмом действия, так как аналогов по действующему веществу у Рупафина не существует.

По инструкции Рупафин назначают для симптоматического лечения подростков от 12 лет и взрослых пациентов. Главные показания для использования данного препарата – идиопатическая крапивница и аллергический ринит.

Принимают данный препарат внутрь. При этом важно учитывать, что его эффективность никак не зависит от времени приема и от употребления пищи. Обычно рекомендуемая суточная доза лекарства составляет одну таблетку.

Противопоказания к применению таблеток Рупафина

В инструкции к Рупафину четко прописаны ситуации, когда его употребление крайне нежелательно или противопоказано. К ним относят почечную и печеночную недостаточность, повышенную чувствительность к любому из компонентов препарата. Так как данный препарат еще недостаточно изучен, то обычно его употребление не рекомендуется при беременности и в период лактации. Также не рекомендуется употреблять данный препарат при лечении детей младше 12 лет.

Особая осторожность при назначении таблеток Рупафина необходима при нескорректированной гипокалиемии. а также на фоне удлиненного интервала QT и в случае, если наблюдаются стойкие проаритмические состояния. Важно соблюдать осторожность при назначении Рупафина пожилым пациентам старше 65 лет. Также его не рекомендуют употреблять одновременно с грейпфрутовым соком и со статинами.

Лекарственное взаимодействие Рупафина

Рупафин может взаимодействовать с другими препаратами, изменяя их воздействие на организм. Если употреблять его одновременно с эритромицином или кетоконазолом, их системное воздействие усиливается, при этом интервал QT не изменяется и количество побочных реакций не увеличивается. Употребление Рупафина одновременно с грейпфрутовым соком усиливает общее действие препарата.

Побочные действия препарата

Большинство отзывов о Рупафине подтверждают эффективность препарата и сообщают, что переносится он хорошо. Но есть процент отзывов о Рупафине, которые сообщают о незначительных побочных эффектах, таких например, как сонливость, усталость и головная боль. Отмены препарата такие симптомы не требуют.

Изредка при употреблении Рупафина могут возникать такие неприятные симптомы как астения, головокружение и сухость во рту. Кроме того, употребление Рупафина по отзывам может провоцировать развитие носовых кровотечений и сухости слизистых оболочек носовых ходов, боль при глотании и кашель, фарингит и сухость в горле, ринит. Изредка наблюдается снижение концентрации внимания и некоторая раздражительность.

Со стороны пищеварительного тракта могут возникать боли в животе. Иногда напблюдается сыпь и повышение аппетита, что может приводить к увеличению массы тела. Изредка возникают артралгии и миалгии. а также боли в спине. В редких случаях наблюдается жажда, лихорадка и общее недомогание.

Описание препарата, размещенное на этой странице, является дополненным и упрощенным вариантом официальной версии аннотации к препарату. Информация предоставлена исключительно в ознакомительных целях и не является руководством для самолечения. Перед применением препарата необходимо проконсультироваться со специалистом и ознакомиться с инструкцией утвержденной производителем.