Рейтинг: 4.8/5.0 (1837 проголосовавших)Категория: Инструкции
Комбинированный препарат амоксициллина и клавулановой кислоты — ингибитора бета-лактамаз. Действует бактерицидно, угнетает синтез бактериальной стенки. Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Staphylococcus aureus; аэробных грамотрицательных бактерий: Enterobacter spp. Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp. Moraxella catarrhalis. Следующие возбудители чувствительны только in vitro: Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp. Listeria monocytogenes; анаэробных грамположительных бактерий: Clostridium spp. Peptococcus spp. Peptostreptococcus spp.; анаэробных Clostridium spp. Peptococcus spp. Peptostreptococcus spp. аэробных грамотрицательных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Salmonella spp. Shigella spp. Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus ducreyi, Yersinia multocida (ранее Pasteurella), Campylobacter jejuni; анаэробных грамотрицательных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Bacteroides spp. включая Bacteroides fragilis. Клавулановая кислота подавляет II, III, IV и V типы бета-лактамаз, неактивна в отношении бета-лактамаз I типа, продуцируемых Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp. Acinetobacter spp. Клавулановая кислота обладает высокой тропностью к пенициллиназам, благодаря чему образует стабильный комплекс с ферментом, что предупреждает ферментативную деградацию амоксициллина под влиянием бета-лактамаз.
Показания к применениюБактериальные инфекции, вызванные чувствительными возбудителями: инфекции нижних дыхательных путей (бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого), инфекции ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, средний отит), инфекции мочеполовой системы и органов малого таза (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, простатит, цервицит, сальпингит, сальпингоофорит, тубоовариальный абсцесс, эндометрит, бактериальный вагинит, септический аборт, послеродовой сепсис, пельвиоперитонит, мягкий шанкр, гонорея), инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы, абсцесс, флегмона, раневая инфекция), остеомиелит, послеоперационные инфекции, профилактика инфекций в хирургии.
Форма выпускапорошок для приготовления суспензии для приема внутрь 600 мг + 42,9 мг; флакон (флакончик) 23.13 г, пачка картонная 1;
порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 600 мг + 42,9 мг; флакон (флакончик) 12.85 г, пачка картонная 1;
порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 600 мг + 42,9 мг; флакон (флакончик) 23.13 г с мерной ложкой (ложечкой), пачка картонная 1;
порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 600 мг + 42,9 мг; флакон (флакончик) 12.85 г с мерной ложкой (ложечкой), пачка картонная 1;
Амоксициллин — это полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, активный против многих грамположительных к грамотрицательных микроорганизмов. Амоксициллин разрушается под действием микробных ферментов (?-лактамаз) и не действует на микроорганизмы, которые продуцируют эти ферменты. Клавулановая кислота — это ?-лактам, структурно родственный пенициллинам, который обладает способностью инактивировать ?-лактамазы. Клавулановая кислота в препарате Аугментин защищает амоксициллин от разрушающего действия ?-лактамаз и расширяет его спектр активности, включая бактерии, обычно резистентные к амоксициллину, а также к другим пенициллинам и цефалоспоринам.
Препарат Аугментин оказывает бактерицидное действие in vivo на следующие микроорганизмы:
- грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus*, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes;
- грамотрицательные аэробы: виды рода Enterobacter**, Escherichia coli*, Haemophilus influenzae*; виды рода Klebsiella*, Moraxella catarrhalis* (Branhamella catarrhalis);
Препарат Аугментин оказывает бактерицидное действие in vitro на следующие микроорганизмы (однако клиническая значимость пока неизвестна):
- грамположительные аэробы: Bacillis anthracis*; виды рода Corynebacterium, Enterococcus faecalis*, Enterococcus faecium*, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides; коагулазо-негативные стафилококки* (включая Staphylococcus epidermidis*), Streptococcus agalactiae; другие виды рода Streptococcus, Streptococcus viridans;
- грамположительные анаэробы: виды рода Clostridium; виды рода Peptococcus; виды рода Peptostreptococcus;
- грамотрицательные аэробы: Bordetella pertussis; виды рода Brucella; Gardnerella vaginalis, Helicobacter pylori; виды рода Legionella, Neisseria gonorrhoeae*, Neisseria meningitidis*, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis*, Proteus vulgaris*; виды рода Salmonella*; виды рода Shigella*; Vibrio cholerae; Yersinia enterocolitica*;
- грамотрицательные анаэробы: виды рода Bacteroides* (включая Bacteroides fragilis); виды рода Fusobacterium*;
- прочие: Borrelia burgdorferi, Chlamydia spp. Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.
* некоторые штаммы этих видов бактерий продуцируют ?-лактамазы, что делает их нечувствительными к монотерапии амоксициллином.
** большинство штаммов этих видов бактерий устойчивы к препарату Аугментин in vitro, однако клиническая эффективность препарата была продемонстрирована при лечении инфекций мочевыделительной системы, вызванных данными штаммами.
ФармакокинетикаПосле приема внутрь оба компонента быстро абсорбируются в ЖКТ. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию. TCmax — 45 мин. После приема внутрь в дозе 250/125 мг каждые 8 ч Cmax амоксициллина — 2,18–4,5 мкг/мл, клавулановой кислоты — 0,8–2,2 мкг/мл, в дозе 500/125 мг каждые 12 ч Cmax амоксициллина — 5,09–7,91 мкг/мл, клавулановой кислоты — 1,19–2,41 мкг/мл, в дозе 500/125 мг каждые 8 ч Cmax амоксициллина — 4,94–9,46 мкг/мл, клавулановой кислоты — 1,57–3,23 мкг/мл, в дозе 875/125 мг Cmax амоксициллина — 8,82–14,38 мкг/мл, клавулановой кислоты — 1,21–3,19 мкг/мл. После в/в введения в дозах 1000/200 и 500/100 мг Cmax амоксициллина — 105,4 и 32,2 мкг/мл соответственно, а клавулановой кислоты — 28,5 и 10,5 мкг/мл. Время достижения максимальной ингибирующей концентрации 1 мкг/мл для амоксициллина сходно при применении через 12 ч и 8 ч как у взрослых, так и у детей. Связь с белками плазмы: амоксициллин — 17–20%, клавулановая кислота — 22–30%. Метаболизируются оба компонента в печени: амоксициллин — на 10% от введенной дозы, клавулановая кислота — на 50%. T1/2 после приема в дозе 375 и 625 мг — 1 и 1,3 ч для амоксициллина, 1,2 и 0,8 ч — для клавулановой кислоты соответственно. T1/2 после в/в введения в дозе 1200 и 600 мг — 0,9 и 1,07 ч — для амоксициллина, 0,9 и 1,12 ч — для клавулановой кислоты соответственно. Выводится в основном почками (клубочковая фильтрация и канальцевая секреция): 50–78 и 25–40% от введенной дозы амоксициллина и клавулановой кислоты выводится соответственно в неизмененном виде в течение первых 6 ч после приема.
Использование во время беременностиПрепарат Аугментин не рекомендуется применять во время беременности, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза применения превышает потенциальный риск.
Препарат Аугментин можно применять во время грудного вскармливания. За исключением риска сенсибилизации, связанного с проникновением в грудное молоко следовых количеств активных ингредиентов этого препарата, никаких других неблагоприятных эффектов у младенцев, получающих грудное вскармливание, не наблюдалось.
Противопоказания к применениюГиперчувствительность к ?-лактамам, например пенициллинам, цефалоспоринам и другим компонентам препарата;
предшествующие эпизоды желтухи или нарушение функции печени в результате применения амоксициллина/клавулановой кислоты в анамнезе;
С осторожностью: пациенты с нарушениями функции печени, регулярно осуществляя мониторинг.
Побочные действияНиже перечислены побочные реакции, классифицированные по системам органов с указанием частоты их возникновения. Частота побочных реакций определена следующим образом: очень часто (?1/10), часто (?1/100 и
Инструкция АУГМЕНТИН ЕС (AUGMENTIN ES)
GLAXO WELLCOME PRODUCTION
После приема внутрь оба компонента быстро абсорбируются в ЖКТ. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию. TCmax - 45 мин. После приема внутрь в дозе 250/125 мг каждые 8 ч Cmax амоксициллина - 2.18-4.5 мкг/мл, клавулановой кислоты - 0.8-2.2 мкг/мл, в дозе 500/125 мг каждые 12 ч Cmax амоксициллина - 5.09-7.91 мкг/мл, клавулановой кислоты - 1.19-2.41 мкг/мл, в дозе 500/125 мг каждые 8 ч Cmax амоксициллина - 4.94-9.46 мкг/мл, клавулановой кислоты - 1.57-3.23 мкг/мл, в дозе 875/125 мг Cmax амоксициллина - 8.82-14.38 мкг/мл, клавулановой кислоты - 1.21-3.19 мкг/мл.
После в/в введения в дозах 1000/200 и 500/100 мг Cmax амоксициллина - 105.4 и 32.2 мкг/мл соответственно, а клавулановой кислоты - 28.5 и 10.5 мкг/мл.
Время достижения максимальной ингибирующей концентрации 1 мкг/мл для амоксициллина сходно при применении через 12 ч и 8 ч как у взрослых, так и у детей.
Связь с белками плазмы: амоксициллин - 17-20%, клавулановая кислота - 22-30%.
Метаболизируются оба компонента в печени: амоксициллин - на 10% от введенной дозы дозы, клавулановая кислота - на 50%.
T1/2 после приема в дозе 375 и 625 мг - 1 и 1.3 ч для амоксициллина, 1.2 и 0.8 ч - для клавулановой кислоты соответственно. T1/2 после в/в введения в дозе 1200 и 600 мг - 0.9 и 1.07 ч - для амоксициллина, 0.9 и 1.12 ч - для клавулановой кислоты соответственно. Выводится в основном почками (клубочковая фильтрация и канальцевая секреция): 50-78 и 25-40% от введенной дозы амоксициллина и клавулановой кислоты выводится соответственно в неизмененном виде в течение первых 6 ч после приема.
— гиперчувствительность (в т.ч. к цефалоспоринам и др. бета-лактамным антибиотикам);
— инфекционный мононуклеоз (в т.ч. при появлении кореподобной сыпи);
— эпизоды желтухи или нарушение функции печени в результате применения амоксициллина/клавулановой кислоты в анамнезе;
— КК менее 30 мл/мин (для таблеток 875 мг/125 мг).
С осторожностью: беременность, период лактации, тяжелая печеночная недостаточность, заболевания ЖКТ (в т.ч. колит в анамнезе, связанный с применением пенициллинов), хроническая почечная недостаточность.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, гастрит, стоматит, глоссит, повышение активности печеночных трансаминаз, в единичных случаях - холестатическая желтуха, гепатит, печеночная недостаточность (чаще у пожилых, мужчин, при длительной терапии), псевдомембранозный и геморрагический колит (также может развиться после терапии), энтероколит, черный "волосатый" язык, потемнение зубной эмали.
Со стороны органов кроветворения: обратимое увеличение протромбинового времени и времени кровотечения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, эозинофилия, лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, гиперактивность, тревога, изменение поведения, судороги.
Местные реакции: в отдельных случаях - флебит в месте в/в введения.
Аллергические реакции: крапивница, эритематозные высыпания, редко - мультиформная экссудативная эритема, анафилактический шок, ангионевротический отек, крайне редко - эксфолиативный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), аллергический васкулит, синдром, сходный с сывороточной болезнью, острый генерализованный экзантематозный пустуллез.
Прочие: кандидоз, развитие суперинфекции, интерстициальный нефрит, кристаллурия, гематурия.
Форма выпуска, состав и упаковка
Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь
5 мл готовой сусп.
23.13 г порошка - флаконы (1) - пачки картонные.
12.85 г порошка - флаконы (1) - пачки картонные.
Дозы приведены в пересчете на амоксициллин. Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя.
Детям до 12 лет - в виде суспензии, сиропа или капель для приема внутрь. Разовая доза устанавливается в зависимости от возраста: дети до 3 мес - 30 мг/кг/сутки. в 2 приема; 3 мес и старше - при инфекциях легкой степени тяжести - 25 мг/кг/сутки. в 2 приема или 20 мг/кг/сутки. в 3 приема, при тяжелых инфекциях - 45 мг/кг/сутки. в 2 приема или 40 мг/кг/сутки. в 3 приема.
Взрослым и детям старше 12 лет или с массой тела 40 кг и более: 500 мг 2 раза в сутки. или 250 мг 3 раза в сутки. При инфекциях тяжелой степени тяжести и инфекциях дыхательных путей - 875 мг 2 раза в сутки. или 500 мг 3 раза в сутки.
Максимальная суточная доза амоксициллина для взрослых и детей старше 12 лет - 6 г, для детей до 12 лет - 45 мг/кг массы тела.
Максимальная суточная доза клавулановой кислоты для взрослых и детей старше 12 лет - 600 мг, для детей до 12 лет - 10 мг/кг массы тела.
При затруднении глотания у взрослых рекомендуется применение суспензии.
При приготовлении суспензии, сиропа и капель в качестве растворителя следует использовать воду.
При в/в введении взрослым и подросткам старше 12 лет вводят 1 г (по амоксициллину) 3 раза в сутки, при необходимости - 4 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 6 г. Для детей 3 мес-12 лет - 25 мг/кг 3 раза в сутки; в тяжелых случаях - 4 раза в сутки; для детей до 3 мес: недоношенные и в перинатальном периоде - 25 мг/кг 2 раза в сутки, в постперинатальном периоде - 25 мг/кг 3 раза в сутки.
Продолжительность лечения - до 14 дней, острого среднего отита - до 10 дней.
Для профилактики послеоперационных инфекций при операциях. продолжительностью менее 1 ч, во время вводной анестезии вводят в дозе 1 г в/в. При более длительных операциях - по 1 г каждые 6 ч в течение суток. При высоком риске инфицирования введение может быть продолжено в течение нескольких дней.
При хронической почечной недостаточности проводят коррекцию дозы и кратности введения в зависимости от КК: при КК более 30 мл/мин коррекции дозы не требуется; при КК 10-30 мл/мин. внутрь - 250-500 мг/сутки. каждые 12 ч; в/в - 1 г, затем по 500 мг в/в; при КК меньше 10 мл/мин - 1 г, затем по 500 мг/сутки. в/в или 250-500 мг/сутки. внутрь в один прием. Для детей дозы следует уменьшать таким же образом.
Пациенты, находящиеся на гемодиализе - 250 мг или 500 мг внутрь в один прием или 500 мг в/в, дополнительно 1 доза во время диализа и еще 1 доза в конце сеанса диализа.
Симптомы: нарушение функции ЖКТ и водно-электролитного баланса.
Лечение: симптоматическое. Гемодиализ эффективен.
При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и почек.
С целью снижения риска развития побочных эффектов со стороны ЖКТ следует принимать препарат во время еды.
Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.
Может давать ложноположительные результаты при определении глюкозы в моче. В этом случае рекомендуется применять глюкозоксидантный метод определения концентрации глюкозы в моче.
После разведения суспензию следует хранить не более 7 дней в холодильнике, но не замораживать.
У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.
Были выявлены случаи развития некротизирующего энтероколита у новорожденных, у беременных с преждевременным разрывом плодных оболочек.
Поскольку таблетки содержат одинаковое количество клавулановой кислоты (125 мг), следует учитывать, что 2 таблетки по 250 мг (по амоксициллину) не эквивалентны 1 таблетке по 500 мг (по амоксициллину).
С осторожностью: беременность, период лактации.
Были выявлены случаи развития некротизирующего энтероколита у новорожденных, у беременных с преждевременным разрывом плодных оболочек.
При хронической почечной недостаточности проводят коррекцию дозы и кратности введения в зависимости от КК: при КК более 30 мл/мин коррекции дозы не требуется; при КК 10-30 мл/мин. внутрь - 250-500 мг/сутки. каждые 12 ч; в/в - 1 г, затем по 500 мг в/в; при КК меньше 10 мл/мин - 1 г, затем по 500 мг/сутки. в/в или 250-500 мг/сутки. внутрь в один прием. Для детей дозы следует уменьшать таким же образом. При КК менее 30 мл/мин применение таблеток 875 мг/125 мг противопоказано.
Пациенты, находящиеся на гемодиализе - 250 мг или 500 мг внутрь в один прием или 500 мг в/в, дополнительно 1 доза во время диализа и еще 1 доза в конце сеанса диализа.
Противопоказано при эпизодах желтухи или нарушениях функции печени в результате применения амоксициллина/клавулановой кислоты в анамнезе.
С осторожностью: тяжелая печеночная недостаточность
Антациды, глюкозамин, слабительные лекарственные средства, аминогликозиды замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.
Бактериостатические лекарственные средства (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) оказывают антагонистическое действие.
Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс). При одновременном приеме антикоагулянтов необходимо следить за показателями свертываемости крови.
Уменьшает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК, этинилэстрадиола - риск развития кровотечений "прорыва".
Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВП и др. лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина (клавулановая кислота выводится в основном путем клубочковой фильтрации).
Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.
Мы отобрали крупнейшие в интернет-аптеки и предлагаем вам сравнить цены:
Вам будут благодарны наши посетители, если напишете в какой интернет-аптеке вы нашли самое выгодное предложение.
Оценка посетителей по шкале "цена/эффективность применения":
Если вы пользовались препаратом АУГМЕНТИН ЕС (AUGMENTIN ES). не поленитесь оставить свой отзыв о применении лекарства. Желательно оценить АУГМЕНТИН ЕС минимум по двум параметрам: цена и эффективность. Вы поможите другим, если укажите заболевание, которое стало причиной приема препарата.
Дозирование препарата Аугментин ® ЕС осуществляется в соответствии с возрастом ребенка, доза рассчитывается в мг на кг в сутки или в мл готовой суспензии. Расчет дозы ведется по амоксициллину и клавулановой кислоте, за исключением случаев, когда дозирование ведется по каждому компоненту в отдельности.
Для минимизации потенциально возможных нежелательных явлений со стороны ЖКТ и оптимизации всасывания препарат следует принимать внутрь в начале приема пищи.
Лечение не следует продолжать дольше 14 дней без пересмотра клинической ситуации.
При необходимости возможно проведение ступенчатой терапии (вначале внутривенное введение препарата Аугментин ® (порошок для приготовления раствора для в/в введения) с последующим переходом на пероральный прием).
Препарат Аугментин ® ЕС рекомендуется для детей в возрасте от 3 месяцев и старше. Нет опыта применения препарата Аугментин ® ЕС у детей до 3 месяцев .
Рекомендуемая суточная доза составляет 90 мг амоксициллина и 6.4 мг клавулановой кислоты на 1 кг массы тела, разделенная на 2 приема через каждые 12 ч, в течение 10 дней.
Для пациентов с массой тела более 40 кг рекомендованы другие лекарственные формы препарата Аугментин ® .
По содержанию клавулановой кислоты препарат Аугментин ® ЕС отличается от других суспензий, содержащих амоксициллин и клавулановую кислоту. Препарат Аугментин ® ЕС содержит 600 мг амоксициллина и 42.9 мг клавулановой кислоты в 5 мл восстановленной суспензии, в то время как препараты, содержащие 200 мг и 400 мг амоксициллина в 5 мл суспензии, содержат соответственно 28.5 мг и 57 мг клавулановой кислоты в 5 мл суспензии. Препараты в форме суспензий дозировкой 200 мг амоксициллина в 5 мл, 400 мг амоксициллина в 5 мл и препарат Аугментин ® ЕС не являются взаимозаменяемыми.
Особые группы пациентов
Не требуется коррекции режима дозирования при клиренсе креатинина ?30 мл/мин. Препарат не рекомендуется применять при клиренсе креатинина < 30 мл/мин.
У пациентов с нарушением функции печени лечение проводят с осторожностью; регулярно осуществляют мониторинг функции печени. Недостаточно данных для изменения в рекомендации режима дозирования у таких пациентов.
Способ приготовления суспензии
Суспензия приготавливается непосредственно перед первым применением.
В порошок следует добавить приблизительно 2/3 от указанного в таблице ниже объема кипяченой воды, охлажденной до комнатной температуры, далее закрыть флакон крышкой и встряхивать до полного разведения порошка, дать флакону постоять в течение 5 минут для обеспечения полного разведения. Затем добавить воду до метки на флаконе и снова встряхнуть флакон.
Флакон следует хорошо встряхивать перед каждым использованием. Для точного дозирования препарата следует использовать мерную ложку, которую необходимо хорошо промывать водой после каждого употребления После разведения суспензию следует хранить не более 10 дней в холодильнике, но не замораживать.
Примерный объем воды для приготовления суспензии.
Объем воды для приготовления суспензии
С max - максимальная концентрация в плазме.
Т max - время достижения максимальной концентрации в плазме.
AUC - площадь под кривой концентрация-время.
T 1/2 - период полувыведения.
Терапевтические концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты создаются в различных органах и тканях: интерстициальной жидкости, легких, органах брюшной полости, жировой, костной и мышечной тканях, плевральной, синовиальной и перитонеальной жидкостях, коже, желчи, гнойном отделяемом, мокроте.
Амоксициллин и клавулановая кислота обладают слабой степенью связывания с белками плазмы крови. Проведенные исследования показали, что с белками плазмы крови связывается 25 % общего количества клавулановой кислоты и 18 % амоксициллина.
В исследованиях на животных не было обнаружено кумуляции ингредиентов препарата «Аугментин ® ЕС» в каком-либо органе.
Амоксициллин, как и большинство пенициллинов, проникает в грудное молоко. В грудном молоке обнаружены также следовые количества клавулановой кислоты. За исключением риска сенсибилизации, неизвестно никаких других неблагоприятных влияний амоксициллина и клавулановой кислоты на здоровье детей, вскармливаемых грудным молоком.
Исследования репродуктивной функции на животных при приеме препарата «Аугментин ® ЕС» показали, что амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер. Однако, не было выявлено нарушений фертильности или неблагоприятного влияния на плод.
Амоксициллин подвергается метаболизму незначительно - в моче обнаруживается 10% - 25% неактивного метаболита пеницилловой кислоты. Клавулановая кислота подвергается интенсивному метаболизму до 2,5-дигидро-4-(2-гидроксиэтил)-5-оксо-1 Н-пирроло-З-карбоксикислоты и 1 -амино-4-гидрокси-бутан-2-он, выводящихся почками и кишечником.
Как и другие пенициллины, амоксициллин выводится в основном почками, тогда как клавулановая кислота - и почками, и кишечником. Примерно 50 % амоксициллина и около 25-40 % клавулановой кислоты выводится почками в неизменном виде.
Амоксициллин - полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, обладающий активностью против многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.
Клавулановая кислота - ингибитор β-лактамаз. β-лактамазы продуцируются многими грамотрицательными и грамположительными бактериями. Действие β-лактамаз может привести к разрушению некоторых антибактериальных препаратов еще до начала их воздействия на бактерии. Клавулановая кислота блокирует действие β-лактамаз, восстанавливая чувствительность бактерий к амоксициллину. Клавулановая кислота не обладает антибактериальной активностью, но его сочетание с амоксициллином позволяет получить антибиотик широкого спектра действия, нечувствительный к β-лактамазам.
Препарат «Аугментин ® ЕС» оказывает бактерицидное действие на следующие микроорганизмы:
Некоторые штаммы этих видов бактерий продуцируют бета-лактамазы, что делает их нечувствительными к монотерапии амоксициллином.
Показано развитие перекрестной резистентности к незащищенному амоксициллину с другими бета-лактамными антибиотиками, комбинации бета-лактамного антибиотика и ингибитора бета-лактамаз и цефалоспоринам.
Клавулановая кислота восстанавливает чувствительность штаммов-продуцентов бета-лактамаз. Замедленное высвобождение улучшает эффективность в отношении штаммов, резистентность которых обусловлена модифицированием пенициллинсвязывающих белков.
Меры предосторожностиПеред началом лечения препаратом «Аугментин ® ЕС» необходимо собрать подробный анамнез, касающийся предшествующих реакций гиперчувствительности на пенициллины, цефалоспорины.
Описаны серьезные, а иногда и летальные, реакции гиперчувствительности на пенициллины.
Риск возникновения таких реакций наиболее высок у пациентов, имеющих в анамнезе реакции гиперчувствительности на пенициллины. В случае возникновения аллергической реакции необходимо прекратить лечение препаратом «Аугментин ® ЕС». При серьезных реакциях гиперчувствительности следует незамедлительно предпринять соответствующие меры. Могут потребоваться также оксигенотерапия, внутривенное введение глюкокортикостероидов и обеспечение проходимости дыхательных путей, включающее интубацию.
Не рекомендуется назначение препарата «Аугментин ® ЕС» при подозрении на инфекционный мононуклеоз . поскольку у пациентов с этим заболеванием амоксициллин может вызывать кожную сыпь, что затрудняет диагностику заболевания.
Длительное лечение препаратом «Аугментин ® ЕС» иногда приводит к чрезмерному размножению нечувствительных микроорганизмов.
В целом, препарат «Аугментин ® ЕС» переносится хорошо и обладает свойственной всем пенициллинам низкой токсичностью. Во время длительной терапии препаратом «Аугментин ® ЕС» рекомендуется периодически оценивать функцию почек, печени и кроветворения.
Не рекомендуется назначение препарата у пациентов с клиренсом креатинина ниже 30 мл/мин. У пациентов со сниженным диурезом в очень редких случаях сообщалось о развитии кристаллурии, преимущественно при парентеральном применении препарата. Во время введения высоких доз амоксициллина рекомендуется принимать достаточное количество жидкости и поддерживать адекватный диурез для уменьшения вероятности образования кристаллов амоксициллина.
Опыта применения у пациентов с массой тела более 40 кг не существует, так же как и достаточного опыта применения у детей в возрасте до 3 месяцев.
Суспензия «Аугментина ® ЕС» и другие суспензии «Аугментина ® » не взаимозаменяемы из-за различного соотношения амоксициллин: клавулановая кислота.
В медицинской литературе нет данных о злоупотреблении препаратом «Аугментин ® ЕС» и о развитии зависимости от этого препарата.
Препарат «Аугментин ® ЕС» не влияет на способность управлять автомобилем и другими механизмами.
Способ примененияДля оптимизации всасывания препарат следует принимать внутрь в начале приема пищи. Лечение не следует продолжать дольше 14 дней без пересмотра клинической ситуации.
При необходимости возможно проведение ступенчатой терапии (в начале внутривенное введение препарата «Аугментин ® » (порошок для приготовления раствора для внутривенного введения) с последующим переходом на пероральный прием).
Препарат «Аугментин ® ЕС» рекомендуется для детей в возрасте от 3 месяцев и старше. Рекомендуемая суточная доза составляет 90 мг/6,4 мг/кг массы тела, разделенная на два приема через каждые 12 часов в течение 10 дней (см. табл. 1).
Объём суспензии «Аугментина ® ЕС» (мл) из расчета 90 мг/кг/сут
3 мл 2 раза/день
4,5 мл 2 раза/день
6 мл 2 раза/день
7,5 мл 2 раза/день
9 мл 2 раза/день
10,5 мл 2 раза/день
12,5 мл 2 раза/день
13,5 мл 2 раза/день
Не требуется коррекции режима дозирования при клиренсе креатинина > 30 мл/мин.
Не рекомендуется при клиренсе креатинина
Амоксициллин+[Клавулановая кислота] (Amoxicillin+[Clavulanic acid])
Групповая принадлежностьАнтибиотик-пенициллин полусинтетический+бета-лактамаз ингибитор
Описание действующего вещества (МНН) Лекарственная формаТаблетки покрытые оболочкой, лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения, порошок для приготовления суспензии для приема внутрь, таблетки, порошок для приготовления раствора для внутривенного введения, таблетки диспергируемые, таблет
Фармакологическое действиеКомбинированный препарат амоксициллина и клавулановой кислоты - ингибитора бета-лактамаз. Действует бактерицидно, угнетает синтез бактериальной стенки.
Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Staphylococcus aureus;
аэробных грамотрицательных бактерий: Enterobacter spp. Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp. Moraxella catarrhalis.
Следующие возбудители чувствительны только in vitro: Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus группы viridans, Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp. Listeria monocytogenes; анаэробных Clostridium spp. Peptococcus spp. Peptostreptococcus spp.;
аэробных грамотрицательных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Salmonella spp. Shigella spp. Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus ducreyi, Yersinia multocida (ранее Pasteurella), Campylobacter jejuni;
анаэробных грамотрицательных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Bacteroides spp. включая Bacteroides fragilis.
Клавулановая кислота подавляет II, III, IV и V типы бета-лактамаз, неактивна в отношении бета-лактамаз I типа, продуцируемы Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp. Acinetobacter spp. Клавулановая кислота обладает высокой тропностью к пенициллиназам, благодаря чему образует стабильный комплекс с ферментом, что предупреждает ферментативную деградацию амоксициллина под влиянием бета-лактамаз.
Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными возбудителями: инфекции нижних дыхательных путей (бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого), инфекции ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, средний отит), инфекции мочеполовой системы и органов малого таза (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, простатит, цервицит, сальпингит, сальпингоофорит, тубоовариальный абсцесс, эндометрит, бактериальный вагинит, септический аборт, послеродовой сепсис, пельвиоперитонит, мягкий шанкр, гонорея), инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы, абсцесс, флегмона, раневая инфекция), остеомиелит, послеоперационные инфекции, профилактика инфекций в хирургии.
ПротивопоказанияГиперчувствительность (в т.ч. к цефалоспоринам и др. бета-лактамным антибиотикам), инфекционный мононуклеоз (в т.ч. при появлении кореподобной сыпи), фенилкетонурия, эпизоды желтухи или нарушение функции печени в результате применения амоксициллина/клавулановой кислоты в анамнезе; КК менее 30 мл/мин (для таблеток 875 мг/125 мг).
Побочные действияСо стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, гастрит, стоматит, глоссит, повышение активности "печеночных" трансаминаз, в единичных случаях - холестатическая желтуха, гепатит, печеночная недостаточность (чаще у пожилых, мужчин, при длительной терапии), псевдомембранозный и геморрагический колит (также может развиться после терапии), энтероколит, черный "волосатый" язык, потемнение зубной эмали.
Со стороны органов кроветворения: обратимое увеличение протромбинового времени и времени кровотечения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, эозинофилия, лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, гиперактивность, тревога, изменение поведения, судороги.
Местные реакции: в отдельных случаях - флебит в месте в/в введения.
Аллергические реакции: крапивница, эритематозные высыпания, редко - мультиформная экссудативная эритема, анафилактический шок, ангионевротический отек, крайне редко - эксфолиативный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), аллергический васкулит, синдром, сходный с сывороточной болезнью, острый генерализованный экзантематозный пустуллез.
Прочие: кандидамикоз, развитие суперинфекции, интерстициальный нефрит, кристаллурия, гематурия.
Внутрь, в/в.
Дозы приведены в пересчете на амоксициллин. Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя.
Детям до 12 лет - в виде суспензии, сиропа или капель для приема внутрь. Разовая доза устанавливается в зависимости от возраста: дети до 3 мес - 30 мг/кг/сут в 2 приема; 3 мес и старше - при инфекциях легкой степени тяжести - 25 мг/кг/сут в 2 приема или 20 мг/кг/сут в 3 приема, при тяжелых инфекциях - 45 мг/кг/сут в 2 приема или 40 мг/кг/сут в 3 приема.
Взрослым и детям старше 12 лет или с массой тела 40 кг и более: 500 мг 2 раза/сут или 250 мг 3 раза/сут. При инфекциях тяжелой степени тяжести и инфекциях дыхательных путей - 875 мг 2 раза/сут или 500 мг 3 раза/сут.
Максимальная суточная доза амоксициллина для взрослых и детей старше 12 лет - 6 г, для детей до 12 лет - 45 мг/кг массы тела.
Максимальная суточная доза клавулановой кислоты для взрослых и детей старше 12 лет - 600 мг, для детей до 12 лет - 10 мг/кг массы тела.
При затруднении глотания у взрослых рекомендуется применение суспензии.
При приготовлении суспензии, сиропа и капель в качестве растворителя следует использовать воду.
При в/в введении взрослым и подросткам старше 12 лет вводят 1 г (по амоксициллину) 3 раза в сутки, при необходимости - 4 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 6 г. Для детей 3 мес-12 лет - 25 мг/кг 3 раза в сутки; в тяжелых случаях - 4 раза в сутки; для детей до 3 мес: недоношенные и в перинатальном периоде - 25 мг/кг 2 раза в сутки, в постперинатальном периоде - 25 мг/кг 3 раза в сутки.
Продолжительность лечения - до 14 дней, острого среднего отита - до 10 дней.
Для профилактики послеоперационных инфекций при операциях, продолжительностью менее 1 ч, во время вводной анестезии вводят в дозе 1 г в/в. При более длительных операциях - по 1 г каждые 6 ч в течение суток. При высоком риске инфицирования введение может быть продолжено в течение нескольких дней.
При ХПН проводят коррекцию дозы и кратности введения в зависимости от КК: при КК более 30 мл/мин коррекции дозы не требуется; при КК 10-30 мл/мин: внутрь - 250-500 мг/сут каждые 12 ч; в/в - 1 г, затем по 500 мг в/в; при КК меньше 10 мл/мин - 1 г, затем по 500 мг/сут в/в или 250-500 мг/сут внутрь в один прием. Для детей дозы следует уменьшать таким же образом.
Пациенты, находящиеся на гемодиализе - 250 мг или 500 мг внутрь в один прием или 500 мг в/в, дополнительно 1 доза во время диализа и еще 1 доза в конце сеанса диализа.
При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и почек.
С целью снижения риска развития побочных эффектов со стороны ЖКТ следует принимать препарат во время еды.
Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.
Может давать ложноположительные результаты при определении глюкозы в моче. В этом случае рекомендуется применять глюкозоксидантный метод определения концентрации глюкозы в моче.
После разведения суспензию следует хранить не более 7 дней в холодильнике, но не замораживать.
У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.
Были выявлены случаи развития некротизирующего колита у новорожденных, у беременных с преждевременным разрывом плодных оболочек.
Поскольку таблетки содержат одинаковое количество клавулановой кислоты (125 мг), следует учитывать, что 2 таблетки по 250 мг (по амоксициллину) не эквивалентны 1 таблетке по 500 мг (по амоксициллину).
Антациды, глюкозамин, слабительные ЛС, аминогликозиды замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.
Бактериостатические ЛС (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) оказывают антагонистическое действие.
Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс). При одновременном приеме антикоагулянтов необходимо следить за показателями свертываемости крови.
Уменьшает эффективность пероральных контрацептивов, ЛС, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК, этинилэстрадиола - риск развития кровотечений "прорыва".
Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВП и др. ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина (клавулановая кислота выводится в основном путем клубочковой фильтрации).
Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.
Отзывов о лекарстве Аугментин ЕС: 0
