Рейтинг: 4.3/5.0 (1923 проголосовавших)Категория: Инструкции
Компания. Байер ХелсКэр АГ
BAYER SCHERING PHARMA, AG
Срок годности и условия хранения.
Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности таблеток - 5 лет, срок годности раствора для в/в инфузий - 4 года.
Условия отпуска из аптек.
Препарат отпускается по рецепту.
— профилактика и лечение ишемических неврологических расстройств, вызванных спазмом сосудов головного мозга на фоне субарахноидального кровоизлияния, вызванного разрывом аневризмы (применяется после предшествующего проведения в/в терапии раствором для инфузий);
— выраженные нарушения функций мозга у пациентов пожилого возраста (снижение памяти и концентрации внимания, эмоциональная неустойчивость).
Раствор для инфузий
— профилактика и лечение ишемических неврологических расстройств, вызванных спазмом сосудов головного мозга на фоне субарахноидального кровоизлияния вследствие разрыва аневризмы.
При продолжительной инфузии со скоростью 0.03 мг/кг/ч средняя стабильная концентрация нифедипина в плазме крови составляет 17.6-26.6 нг/мл. После в/в болюсной инфузий отмечается двухфазное снижение концентрации нимодипина в плазме крови через 5-10 мин и примерно через 60 мин.
После приема внутрь нимодипин практически полностью всасывается. Нимодипин и первичные метаболиты обнаруживаются в плазме крови уже через 10-15 мин после приема таблетки. После многократного приема внутрь (30 мг 3 раза в сутки.) Cmax у пожилых пациентов достигалась через 0.6-1.6 ч и составляла 7.3-43.2 нг/мл. У молодых пациентов после приема однократных доз 30 мг и 60 мг Cmax составляет 16±8 нг/мл и 31±12 нг/мл соответственно. Увеличение Cmax и AUC имеет дозозависимый характер.
В связи с интенсивным метаболизмом при "первом прохождении" через печень (85-95%) абсолютная биодоступность нимодипина составляет 5-15%.
Объем распределения при в/в введении составляет 0.9-1.6 л/кг веса, общий клиренс - 0.6-1.9 л/ч/кг.
Нимодипин интенсивно связывается с белками плазмы крови (97-99%), проникает через плацентарный барьер. Концентрации нимодипина и его метаболитов в грудном молоке существенно превышают концентрацию в плазме крови. После приема внутрь и в/в введения концентрация нимодипина в спинномозговой жидкости составляет около 0.5% от концентрации в плазме крови.
Метаболизм и выведение
Нимодипин метаболизируется в основном дегидрогенизацией дигидропиридинового кольца и окислительным расщеплением эфиров. Три основных метаболита, обнаруживающиеся в плазме крови, не обладают клинически значимой активностью.
Влияние нимодипина на активность печеночных ферментов не изучалось. Метаболиты на 50% выводятся почками и на 30% с желчью.
При приеме внутрь T1/2 нимодипина (начальная фаза) составляет от 1.1 до 1.7 ч, окончательная фаза T1/2 - 5-10 ч.
Таблетки и раствор для инфузий
— возраст до 18 лет;
— повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.
— тяжелые нарушения функций печени (например, цирроз печени);
— одновременное назначение с рифампицином или противоэпилептическими препаратами (фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин);
— период лактации.
С осторожностью следует назначать препарат при артериальной гипотензии (систолическое АД менее 100 мм рт.ст.).
С осторожностью следует назначать препарат в форме таблеток пациентам пожилого возраста с сочетанной патологией с тяжелыми нарушениями функции почек (гломерулярная фильтрация менее 20 мл/мин). Пациенты пожилого возраста с тяжелой сердечной недостаточностью, получающие препарат внутрь для лечения нарушений функций головного мозга, нуждаются в регулярном обследовании.
С осторожностью следует назначать препарат в форме раствора для инфузий при выраженной брадикардии, ишемии миокарда, выраженной сердечной недостаточности, повышении внутричерепного давления, генерализованном отеке головного мозга, печеночной и почечной недостаточности.
Раствор для в/в инфузий содержит 23.7 об.% этанола, что следует учитывать при назначении препарата пациентам с хроническим алкоголизмом с ухудшением метаболизма этанола, пациентам с заболеваниями печени, эпилепсией, при беременности, в период грудного вскармливания.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: значительное снижение АД, особенно при повышенных исходных значениях, приливы крови к лицу, брадикардия, тахикардия, чувство жара в голове, повышенная потливость, развитие или усугубление имевшейся сердечной недостаточности и ишемии миокарда, периферические отеки.
Со стороны пищеварительной системы: диспептические расстройства, тошнота, диарея, запор, метеоризм, сухость во рту, изменение аппетита, повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ и ГГТ; редко - илеус.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, слабость, тремор, обморочные состояния, гиперкинезы.
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек с повышением концентрации мочевины и/или креатинина в плазме крови.
Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд.
Местные реакции: флебит (при введении инфузионного раствора Нимотоп в периферические вены без сопутствующего раствора).
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой в виде "байеровского" креста на одной стороне, "SK" - на другой.
Вспомогательные вещества: этанол 96%, макрогол 400, натрия цитрат, лимонная кислота безводная, вода д/и.
50 мл - флаконы темного стекла (1) в комплекте с соединительной трубкой - коробки картонные.
50 мл - флаконы темного стекла (1) в комплекте с соединительной трубкой - пачки картонные (5) - пленка полиэтиленовая.
Клинико-фармакологическая группа: Блокатор кальциевых каналов с преимущественным влиянием на сосуды головного мозга
Регистрационные №№:Таблетки следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством жидкости, независимо от приема пищи. Интервалы между приемами должны составлять не менее 4 ч.
При субарахноидальном кровоизлиянии, вызванном разрывом аневризмы, прием таблеток следует начинать после 5-14 дней в/в терапии инфузионным раствором Нимотоп. Рекомендуемая доза - 2 таблетки 6 раз/сутки. (60 мг нимодипина 6 раз/сутки.) в течение 7 дней.
При нарушениях мозговых функций у пациентов пожилого возраста рекомендуемая доза - 1 таблетки 3 раза в сутки. (30 мг нимодипина 3 раза в сутки.).
Раствор для в/в инфузий
Рекомендуется соблюдать следующий режим дозирования:
В начале терапии в течение 2 ч вводится по 1 мг нимодипина в час (5 мл инфузионного раствора Нимотоп), приблизительно 15 мкг/кг/ч. При хорошей переносимости (прежде всего при отсутствии заметного снижения АД), через 2 ч дозу увеличивают до 2 мг нимодипина в час (приблизительно 30 мкг/кг/ч). Начальная доза для пациентов с массой тела менее 70 кг или лабильным АД должна составлять 0.5 мг нимодипина в час.
Инфузионный раствор применяется для непрерывного в/в вливания через центральный катетер с использованием инфузионного насоса и трехканального запорного крана одновременно с одним из следующих растворов: 5% декстроза, 0.9% натрия хлорид, раствор Рингера, раствор Рингера с магнием, раствор декстрана 40 или 6% гидроксиэтилированного крахмала в соотношении примерно 1:4 (Нимотоп/другой раствор). В качестве сопутствующей инфузии также может использоваться маннитол, человеческий альбумин или кровь.
Раствор Нимотоп нельзя добавлять в инфузионный сосуд или смешивать с другими препаратами. Рекомендуется продолжать введение нимодипина в ходе анестезии, хирургических вмешательств и ангиографии.
Для соединения полиэтиленовой трубки (по которой поступает раствор Нимотоп), канала поступления сопутствующего раствора и центрального катетера необходимо использовать трехканальный запорный кран.
Профилактическое использование. В/в терапию нимодипином следует начинать не позднее, чем через 4 дня после кровоизлияния, и продолжать в течение всего периода максимального риска развития вазоспазма, то есть до 10-14 дней после субарахноидального кровоизлияния.
После окончания инфузионной терапии в течение следующих 7 дней рекомендуется пероральный прием таблетированной формы нимодипина в дозе 60 мг 6 раз/сутки. с интервалом 4 ч.
Терапевтическое применение. Если уже имеют место ишемические неврологические нарушения, обусловленные вазоспазмом вследствие субарахноидального кровоизлияния, инфузионную терапию следует начинать как можно раньше и проводить в течение не менее 5, но не более 14 дней.
После окончания инфузионной терапии в течение следующих 7 дней рекомендуется пероральный прием таблетироваиной формы нимодипина в дозе 60 мг 6 раз/сутки. (каждые 4 ч).
Если в ходе терапевтического или профилактического использования раствора Нимотоп производится хирургическое лечение кровоизлияния, в/в терапию нимодипином необходимо продолжать как минимум в течение 5 дней после оперативного вмешательства.
Введение в цистерны головного мозга
В ходе хирургического вмешательства свежеприготовленный раствор нимодипина (1 мл инфузионного раствора Нимотопа и 19 мл раствора Рингера), подогретый до средней температуры тела, можно вводить в цистерны головного мозга. Раствор необходимо использовать сразу после приготовления. Если у пациента появляются неблагоприятные реакции на применение препарата, следует либо снизить дозу, либо прекратить терапию нимодипином.
При тяжелых нарушениях функции печени, особенно при циррозе печени, биодоступность нимодипина может быть повышена из-за снижения интенсивности первичного метаболизма и замедления метаболической инактивации. Следствием этого может явиться усугубление основного и побочного действий препарата, в частности, его гипотензивного эффекта. В таких случаях дозу препарата следует снизить, исходя из степени снижения АД; при необходимости лечение следует прервать.
Нимодипин чувствителен к воздействию света, поэтому следует избегать прямого попадания на него солнечного света: следует использовать стеклянные шприцы и соединительные трубки черного, коричневого, желтого или красного цвета; кроме того, инфузионный насос и трубки целесообразно обернуть светонепроницаемой бумагой. При рассеянном дневном свете или искусственном освещении Нимотоп можно использовать в течение 10 ч без проведения специальных защитных мероприятий.
Нимодипин, активное вещество инфузионного раствора Нимотоп, абсорбируется поливинилхлоридом, для его парентерального введения можно использовать только системы с полиэтиленовыми трубками.
Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия или брадикардия, рвота, боли в эпигастральной области, симптомы нарушения деятельности ЦНС.
Лечение: в случае передозировки прием препарата следует немедленно прекратить. Первая помощь включает промывание желудка и прием активированного угля. Проводят симптоматическую терапию. Если отмечается значительное снижение АД, следует ввести в/в допамин или норэпинефрин. Специфические антидоты нимодипина неизвестны.
Назначение нимодипина пациентам пожилого возраста с сопутствующими заболеваниями, почечной недостаточностью тяжелой степени (клубочковая фильтрация менее 20 мл/мин) и тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями должно быть тщательно обосновано. Во время терапии и после ее окончания такие пациенты нуждаются в регулярном врачебном наблюдении.
У пациентов с нарушениями функции печени из-за снижения интенсивности первичного метаболизма и замедления метаболической инактивации биодоступность нимодипина может повышаться. Вследствие этого основное и побочное действие, в частности, его гипотензивный эффект, могут усиливаться. В таких случаях дозу препарата следует снизить в зависимости от степени снижения АД, а при необходимости прием нимодипина следует прекратить.
При лечении следует учитывать, что раствор для в/в инфузий содержит 23.7 об.% этанола (200 мг этанола на 1 мл раствора) и 17% полиэтиленгликоля 400.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Из-за возможного развития головокружения и снижения АД применение нимодипина может нарушать способность к управлению транспортными средствами и механизмами. При применении инфузионного раствора Нимотоп этот фактор обычно не имеет значения.
Применение Нимотопа при беременности всегда требует тщательной оценки соотношения факторов пользы и риска с учетом тяжести клинической картины.
Назначение нимодипина пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени (клубочковая фильтрация менее 20 мл/мин) и тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями должно быть тщательно обосновано. Во время терапии и после ее окончания такие пациенты нуждаются в регулярном врачебном наблюдении.
Противопоказано: тяжелые нарушения функций печени (например, цирроз печени).
Нимодипин метаболизируется с участием изофермента CYP3А4, поэтому препараты, индуцирующие или ингибирующие активность ферментов печени, могут оказывать влияние на концентрацию нимодипина в плазме.
Исходя из опыта применения других блокаторов медленных кальциевых каналов, можно ожидать, что рифампицин, являющийся индуктором активности печеночных ферментов, способен ускорять метаболизм нимодипина. При одновременном применении рифампиципа и нимодипина эффективность последнего может быть снижена.
Противоэпилептические препараты, индуцирующие изофермент CYP3А4 (фенобарбитал, фепитоин и карбамазепин) значимо снижают биодоступность нимодипина, поэтому их совместное применение противопоказано.
Препараты, индуцирующие активности изофермента CYP3А4, могут повышать концентрацию нимодипина в плазме: макролиды, например, эритромицин (структурно родственный азитромицин не обладает такими свойствами), ингибиторы ВИЧ-протеазы (например, ритонавир), азоловые противогрибковые препараты (например, кетоконазол), антидепрессанты нефазодон и флуоксетин, квинопристин/дальфопристин, циметидин, вальпроевая кислота. При совместном назначении данных препаратов следует уменьшить дозы нимодипина и проводить мониторинг АД.
Длительное применение нимодипина с нортриптилином приводит к незначительному снижению концентрации нимодипина в плазме крови; концентрация нортриптилина остается неизменной.
Длительное применение нимодипина с флуоксетином приводит к повышению концентрации нимодипина в плазме крови в среднем на 50%. Концентрация флуоксетина значительно снижается, при этом содержание активного метаболита флуоксетина - норфлуоксетина не меняется.
Нимодипин может понижать АД при совместном назначении с диуретиками, бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, блокаторами АТ1-рецепторов, другими антагонистами кальция, альфа-адреноблокаторами, метилдопой, ингибиторами фосфодиэстеразы. При совместном применении нимодипина с препаратами из этих групп требуется тщательный контроль АД.
У пациентов, находящихся на долговременной терапии галоперидолом, не обнаружено лекарственного взаимодействия нимодипина с галоперидолом.
Одновременное в/в назначение зидовудина и нимодипина внутрь приводит к значительному увеличению AUC зидовудина и снижению объема его распределения и клиренса. В исследовании на обезьянах одновременное назначение зидовудина и в/в болюсное введение нимодипина также приводило к снижению клиренса зидовудина.
Препараты кальция снижают эффективность применения нимодипина.
Одновременная терапия потенциально нефротоксичными препаратами (например, аминогликозидами, цефалоспоринами, фуросемидом) может вызвать нарушение функции почек. В случае проведения подобного лечения, а также у больных с почечной недостаточностью, лечение должно проводиться под тщательным контролем. При обнаружении нарушения функций почек прием нимодипина следует прекратить.
Инфузионный раствор Нимотоп содержит 23.7 об.% этанола; необходимо учитывать возможное взаимодействие этанола с другими лекарственными препаратами.
Грейпфрутовый сок подавляет метаболизм окисления дигидропиридинов. Сочетания грейпфрутового сока и нимодипина следует избегать, т.к. это может привести к повышению концентрации нимодипина в плазме крови.
Мы отобрали крупнейшие в интернет-аптеки и предлагаем вам сравнить цены:
Вам будут благодарны наши посетители, если напишете в какой интернет-аптеке вы нашли самое выгодное предложение.
Оценка посетителей по шкале "цена/эффективность применения":
Если вы пользовались препаратом НИМОТОП (NIMOTOP). не поленитесь оставить свой отзыв о применении лекарства. Желательно оценить НИМОТОП минимум по двум параметрам: цена и эффективность. Вы поможите другим, если укажите заболевание, которое стало причиной приема препарата.
Противопоказано: тяжелые нарушения функций печени (например, цирроз печени).
Назначение нимодипина пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени (клубочковая фильтрация менее 20 мл/мин) и тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями должно быть тщательно обосновано. Во время терапии и после ее окончания такие пациенты нуждаются в регулярном врачебном наблюдении.
С осторожностью следует назначать препарат в форме таблеток пациентам пожилого возраста с сочетанной патологией с тяжелыми нарушениями функции почек (гломерулярная фильтрация менее 20 мл/мин). Пациенты пожилого возраста с тяжелой сердечной недостаточностью, получающие препарат внутрь для лечения нарушений функций головного мозга, нуждаются в регулярном обследовании.
Противопоказано: возраст до 18 лет.
Фото препарата "НИМОТОП" носит ознакомительный характер. Производитель не уведомляет нас о смене дизайна упаковки.
Инструкция по применению препарата НИМОТОП (NIMOTOP)
НИМОТОП - форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой в виде байеровского креста на одной стороне, "SK" - на другой.
[PRING] этанол 96% - 10 г, макрогол 400 - 8.5 г, натрия цитрат - 0.1 г, лимонная кислота безводная - 15 мг, вода д/и - 31.225 мг.
50 мл - флаконы темного стекла (1) в комплекте с соединительной трубкой - коробки картонные.
50 мл - флаконы темного стекла (1) в комплекте с соединительной трубкой - пачки картонные (5) - пленка полиэтиленовая.
Блокатор кальциевых каналов. Нимодипин обладает высокоселективным спазмолитическим действием в отношении сосудов головного мозга. Нимодипин предотвращает или устраняет сужение сосудов, спровоцированное различными вазоактивными веществами (например, серотонином, простагландинами).
У пациентов с острыми нарушениями мозгового кровообращения нимодипин расширяет мозговые сосуды и способствует улучшению мозгового кровотока. Увеличение перфузии, как правило, более выражено в областях мозга, которые получали недостаточное кровоснабжение, чем в неповрежденных тканях. Нимодипин значительно снижает частоту ишемических повреждений головного мозга и уровень смертности у пациентов с субарахноидальным кровоизлиянием.
Нимодипин, действуя на связанные с кальциевыми каналами рецепторы кровеносных сосудов головного мозга, оказывает защитное действие на нервные клетки, стабилизирует их функцию, улучшает кровоснабжение головного мозга, улучшает переносимость ишемии нервными клетками, при этом не развивается "синдром обкрадывания". Нимодипин оказывает благоприятное воздействие при расстройствах памяти и концентрации внимания у пациентов с нарушением мозговых функций. При этом улучшаются личностные, поведенческие реакции и результаты психометрических функциональных тестов.
ФармакокинетикаПосле приема внутрь нимодипин практически полностью всасывается. Нимодипин и первичные метаболиты обнаруживаются в плазме крови уже через 10-15 мин после приема таблетки. После многократного приема внутрь (30 мг 3 раза/сут) Cmax у пожилых пациентов достигалась через 0.6-1.6 ч и составляла 7.3-43.2 нг/мл. У молодых пациентов после приема однократных доз 30 мг и 60 мг Cmax составляет 16±8 нг/мл и 31±12 нг/мл соответственно. Увеличение Cmax и AUC имеет дозозависимый характер.
В связи с интенсивным метаболизмом при "первом прохождении" через печень (85-95%) абсолютная биодоступность нимодипина составляет 5-15%.
Нимодипин интенсивно связывается с белками плазмы крови (97-99%), проникает через плацентарный барьер. Концентрации нимодипина и его метаболитов в грудном молоке существенно превышают концентрацию в плазме крови. После приема внутрь концентрация нимодипина в спинномозговой жидкости составляет около 0.5% от концентрации в плазме крови.
Метаболизм и выведение
Нимодипин метаболизируется в основном дегидрогенизацией дигидропиридинового кольца и окислительным расщеплением эфиров. Три основных метаболита, обнаруживающиеся в плазме крови, не обладают клинически значимой активностью.
Влияние нимодипина на активность печеночных ферментов не изучалось. Метаболиты на 50% выводятся почками и на 30% с желчью.
При приеме внутрь T1/2 нимодипина (начальная фаза) составляет от 1.1 до 1.7 ч, окончательная фаза T1/2 - 5-10 ч.
Дозировки препарата НИМОТОПТаблетки следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством жидкости, независимо от приема пищи. Интервалы между приемами должны составлять не менее 4 ч.
При субарахноидальном кровоизлиянии, вызванном разрывом аневризмы, прием таблеток следует начинать после 5-14 дней в/в терапии инфузионным раствором Нимотоп. Рекомендуемая доза - 2 таб. 6 раз/сут (60 мг нимодипина 6 раз/сут) в течение 7 дней.
При нарушениях мозговых функций у пациентов пожилого возраста рекомендуемая доза - 1 таб. 3 раза/сут (30 мг нимодипина 3 раза/сут).
Лекарственное взаимодействиеНимодипин метаболизируется с участием изофермента CYP3А4, поэтому препараты, индуцирующие или ингибирующие активность ферментов печени, могут оказывать влияние на концентрацию нимодипина в плазме.
Исходя из опыта применения других блокаторов медленных кальциевых каналов, можно ожидать, что рифампицин, являющийся индуктором активности печеночных ферментов, способен ускорять метаболизм нимодипина. При одновременном применении рифампиципа и нимодипина эффективность последнего может быть снижена.
Противоэпилептические препараты, индуцирующие изофермент CYP3А4 (фенобарбитал, фенитоин и карбамазепин) значимо снижают биодоступность нимодипина, поэтому их совместное применение противопоказано.
Препараты, индуцирующие активности изофермента CYP3А4, могут повышать концентрацию нимодипина в плазме: макролиды, например, эритромицин (структурно родственный азитромицин не обладает такими свойствами), ингибиторы ВИЧ-протеазы (например, ритонавир), азоловые противогрибковые препараты (например, кетоконазол), антидепрессанты нефазодон и флуоксетин, квинопристин/дальфопристин, циметидин, вальпроевая кислота. При совместном назначении данных препаратов следует уменьшить дозы нимодипина и проводить мониторинг АД.
Длительное применение нимодипина с нортриптилином приводит к незначительному снижению концентрации нимодипина в плазме крови; концентрация нортриптилина остается неизменной.
Длительное применение нимодипина с флуоксетином приводит к повышению концентрации нимодипина в плазме крови в среднем на 50%. Концентрация флуоксетина значительно снижается, при этом содержание активного метаболита флуоксетина - норфлуоксетина не меняется.
Нимодипин может понижать АД при совместном назначении с диуретиками, бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, блокаторами АТ1-рецепторов, другими антагонистами кальция, альфа-адреноблокаторами, метилдопой, ингибиторами фосфодиэстеразы. При совместном применении нимодипина с препаратами из этих групп требуется тщательный контроль АД.
У пациентов, находящихся на долговременной терапии галоперидолом, не обнаружено лекарственного взаимодействия нимодипина с галоперидолом.
Одновременное в/в назначение зидовудина и нимодипина внутрь приводит к значительному увеличению AUC зидовудина и снижению объема его распределения и клиренса.
Препараты кальция снижают эффективность применения нимодипина.
Одновременная терапия потенциально нефротоксичными препаратами (например, аминогликозидами, цефалоспоринами, фуросемидом) может вызвать нарушение функции почек. В случае проведения подобного лечения, а также у больных с почечной недостаточностью, лечение должно проводиться под тщательным контролем. При обнаружении нарушения функций почек прием нимодипина следует прекратить.
Грейпфрутовый сок подавляет метаболизм окисления дигидропиридинов. Сочетания грейпфрутового сока и нимодипина следует избегать, т.к. это может привести к повышению концентрации нимодипина в плазме крови.
Применение НИМОТОП при беременности НИМОТОП - побочные действияВ каждой группе нежелательные реакции представлены в порядке уменьшения их тяжести. Частота определена как очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до <1/10), нечасто (от ≥ 1/1 000 до <1/100), редко (от ≥ 1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000).
Ниже представлены нежелательные реакции, о которых сообщалось в связи с применением препарата приишемических неврологических расстройствах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - тахикардия, снижение АД, вазодилатация; редко - брадикардия.
Со стороны пищеварительной системы: нечасто - тошнота; редко - кишечная непроходимость.
Со стороны гепатобилиарной системы: редко - транзиторное повышение уровня печеночных ферментов.
Со стороны нервной системы: нечасто - головная боль.
Со стороны системы кроветворения: нечасто - тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы: нечасто - аллергические реакции, сыпь.
Ниже представлены нежелательные реакции, о которых сообщалось в связи с применением препарата при выраженных нарушениях функции мозга у пациентов пожилого возраста.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - снижение АД, вазодилатация; редко - ощущение сердцебиения, тахикардия, обморок, отеки.
Со стороны пищеварительной системы: редко - запор, диарея, метеоризм.
Со стороны нервной системы: редко - головная боль, вертиго, головокружение, гиперкинезия, тремор.
Со стороны иммунной системы: редко - аллергические реакции, сыпь.
Раствор для инфузий, таблетки покрытые оболочкой
Фармакологическое действиеБМКК, производное 1,4-дигидропиридина, оказывает преимущественно церебровазодилатирующее и противоишемическое действие. Может предотвращать или устранять спазм сосудов, вызываемый различными сосудосуживающими ЛС (например серотонином, Pg, гистамином). Благодаря высокой липофильности проникает через ГЭБ. Улучшает стабильность и функциональную способность нейронов. Избирательной блокадой Ca2+-каналов в определенных участках мозга, например гиппокампе и коре головного мозга, объясняют положительное влияние на способность к обучению и память (ноотропное действие). Аналогичный молекулярный механизм лежит в основе сосудорасширяющего действия нимодипина. Практически не влияет на проводимость в AV и SA узлах и сократимость миокрада. Рефлекторно увеличивает ЧСС в ответ на расширение сосудов.
ПоказанияЦереброваскулярная недостаточность (в т.ч. острая ишемия мозга, снижение памяти и способности к концентрации внимания, лабильность настроения) - для пероральных лекарственных форм.
Субарахноидальное кровоизлияние (в т.ч. после оперативного лечения по поводу субарахноидального кровоизлияния) - для внутривенного введения.
Гиперчувствительность, тяжелая артериальная гипотензия, беременность, период лактации.C осторожностью. Выраженная брадикардия, ХСН, печеночная недостаточность, легкая или умеренная артериальная гипотензия, инфаркт миокарда с ЛЖ недостаточностью, внутричерепная гипертензия, генерализованный отек тканей головного мозга.
Побочные действияПобочные эффекты. Со стороны ССС: снижение АД, брадикардия, ощущение "приливов" к коже лица, жара, гиперемия кожи лица, развитие или усугубление имевшейся СН, экстрасистолия, стенокардия, вплоть до развития инфаркта миокарда (особенно у больных с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий), аритмии (в т.ч. кратковременное трепетание желудочков, аритмия типа "пируэт"); редко - чрезмерное снижение АД, тахикардия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, желудочно-кишечный дискомфорт, повышение активности "печеночных" трансаминаз и ЩФ, ГГТ, гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность, отечность), запоры, сухость во рту, повышение аппетита.
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, астения, экстрапирамидные (паркинсонические) нарушения (атаксия, маскообразное лицо, шаркающая походка, тугоподвижность рук или ног, тремор кистей и пальцев рук, затруднение глотания), симптомы возбуждения ЦНС (бессонница, повышенная двигательная активность, возбуждение, агрессивность), депрессия, чрезмерная утомляемость, сонливость.
Со стороны дыхательной системы: отек легких (затруднение дыхания, кашель, стридорозное дыхание).
Со стороны системы кроветворения: бессимптомная тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Со стороны опорно-двигательной системы: артрит (болезненность, отечность суставов).
Аллергические реакции: редко - кожная сыпь.
Прочие: периферические отеки; повышенное потоотделение, снижение функции почек (повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия), транзиторная потеря зрения на фоне Cmax, галакторея, увеличение массы тела.
В/в, интравентрикулярно, внутрисердечно, внутрь.
Геморрагический и ишемический инсульт (острый период): в первые сутки - в/в капельно 1 мг в течение 2 ч со скоростью 15 мкг/кг/ч (в 0.9% растворе NaCl), затем при хорошей переносимости - 2 мг в течение 3 ч со скоростью 30 мкг/кг/ч. Инфузии проводят 1 раз в день в течение 5-7 дней. После 5-14-дневного курса парентерального лечения рекомендуется в течение 10 дней пероральный прием (по 60 мг 4 раза в сутки).
Если во время лечебного или профилактического применения источник кровоизлияния подвергается хирургическому вмешательству, лечение в/в инфузионным введением раствора нимодипина следует продолжить после операции в течение не менее 5 дней.
В/в введение производится в сочетании со стандартной инфузионной терапией, рекомендуемый объем которой составляет не ниже 1 л/сут. Введение может осуществляться во время проведения общей анестезии, операций или ангиографии.
Для интравентрикулярного введения используют раствор, содержащий 2 мг в 20 мл 0.9% раствора NaCl.
Профилактику спазма мозговых артерий после субарахноидального кровоизлияния следует начинать не позднее, чем через 4 дня после кровоизлияния, и продолжать в течение всего периода наибольшей опасности развития спазма сосудов, т.е. вплоть до 10-14 дня. После окончания вливания рекомендуется прием внутрь в течение 7 последующих дней (6 раз в день по 60 мг, с интервалом в 4 ч).
При уже имеющихся ишемических неврологических расстройствах (после субарахноидального кровоизлияния), обусловленных спазмом кровеносных сосудов, лечение следует начинать как можно раньше и продолжать в течение не менее 5 и не более 14 дней.
У пожилых больных, у пациентов с массой тела ниже 70 кг и/или с лабильным АД рекомендуется начинать инфузию с половины обычной начальной дозы.
При печеночной или почечной недостаточности дозу подбирают индивидуально, под контролем ЧСС, АД и ЭКГ.
Внутрь, таблетки следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством жидкости, независимо от приема пищи. Интервалы между приемами должны составлять не менее 4 ч. При отсутствии др. назначений рекомендуется соблюдать следующий режим дозирования:
1. Субарахноидальное кровоизлияние после разрыва аневризмы. Рекомендуемая доза - 60 мг 6 раз в сутки в течение 7 сут (после 5-14 сут инфузионной терапии раствором нимодипина).
2. Цереброваскулярная недостаточность у пациентов пожилого возраста. Рекомендуемая доза: 30 мг 3 раза в сутки.
У больных с тяжелыми нарушениями функции печени может потребоваться снижение дозы или отмена лечения.
Длительность лечения при легких неврологических нарушениях - до 8-16 нед, при умеренных - 700 дней, при выраженных - до 7 лет.
Мигрень (профилактика): внутрь, по 30 мг 3 раза в сутки, в течение нескольких месяцев.
Назначение нимодипина пациентам преклонного возраста с большим количеством сопутствующих заболеваний, тяжелой почечной недостаточностью (величина клубочковой фильтрации менее 20 мл/мин) и тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями должно быть особенно тщательно обосновано. Во время терапии и после ее окончания такие пациенты нуждаются в регулярном врачебном наблюдении (включая неврологическое).
У пациентов с нарушениями функции печени из-за снижения интенсивности первичного метаболизма и замедления метаболической инактивации биодоступность нимодипина может повышаться. Вследствие этого основное и побочное действие нимодипина, в частности его гипотензивный эффект, могут усиливаться. В таких случаях дозу препарата следует снизить в зависимости от степени снижения АД, а при необходимости применение нимодипина следует прекратить.
С осторожностью следует назначать одновременно с дизопирамидом и флекаинамидом (возможно усиление выраженности отрицательного инотропного действия).
Несмотря на отсутствие у БМКК синдрома "отмены", перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз.
Если во время терапии пациенту требуется провести хирургическое вмешательство под общей анестезией, необходимо проинформировать врача-анестезиолога о характере проводимой терапии.
Следует соблюдать осторожность у пожилых пациентов вследствие наибольшей вероятности возрастных нарушений функции почек.
Растворы чувствительны к свету, рекомендуется защищать инфузионные системы светонепроницаемыми обкладками. При рассеянном дневном свете или искусственном освещении инфузионный раствор можно использовать в течение 10 ч.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Поскольку нимодипин метаболизируется с участием системы цитохрома CYP3A4, ЛС, которые ингибируют или индуцируют эту ферментную систему, могут влиять на первую ступень метаболизма (после перорального применения) или клиренс нимодипина.
Сочетанное применение нимодипина и флуоксетина сопровождается повышением концентрации нимодипина в плазме (на 50%), при этом концентрация флуоксетина значительно снижается, в то время как концентрация его активного метаболита норфлуоксетина остается неизменной.
Длительное применение нимодипина с нортриптилином приводит к незначительному повышению концентрации нимодипина в плазме; концентрация нортриптилина остается неизменной.
Предшествующее длительное назначение фенобарбитала, фенитоина или карбамазепина значительно снижает биодоступность нимодипина при приеме внутрь (одновременное проведение пероральной терапии нимодипином и этими противосудорожными ЛС не рекомендуется).
Исходя из опыта применения др. БМКК, нифедипина, можно ожидать, что рифампицин способен ускорять метаболизм нимодипина, индуцируя активность ферментов печени, т.о. при одновременном применении рифампицина и нимодипина эффективность последнего может быть снижена.
Грейпфрутовый сок подавляет метаболизм окисления дигидропиридинов. Сочетания грейпфрутового сока и нимодипина следует избегать, т.к. это может привести к повышению концентрации нимодипина в плазме.
Одновременное применение нимодипина с циметидином или вальпроевой кислотой может привести к повышению концентрации нимодипина в плазме.
Ранитидин и фамоцидин не оказывают существенного влияния на метаболизм БМКК.
Подавляет метаболизм празозина и др. альфа-адреноблокаторов, вследствие чего возможно усиление гипотензивного эффекта.
Не обнаружено лекарственного взаимодействия нимодипина с галоперидолом у пациентов, находящихся на долговременной терапии галоперидолом.
У пациентов с повышенным АД, принимающих гипотензивные ЛС, нимодипин может усилить их действие. Во время применения нимодипина не следует в/в вводить бета-адреноблокаторы (риск значительного снижения АД).
Прокаинамид, хинидин и др. ЛС, вызывающие удлинение интервала Q-T, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала Q-T.
Нимодипин увеличивает риск развития нарушения функции почек на фоне нефротоксичных ЛС (аминогликозидов, цефалоспоринов).
Усиливает аритмогенное действие ЛС, способствующих выведению K+.
Повышает риск развития побочных эффектов сердечных гликозидов, хинидина, карбамазепина, циклоспорина, теофиллина, вальпроатов, солей Li+.
Гипотензивный эффект усиливается при одновременном назначении с бета-адреноблокаторами, др. БМКК, ингаляционными анестетиками или симпатолитическими ЛС.
Гипотензивный эффект снижают симпатомиметики, НПВП (подавление синтеза Pg в почках и задержки Na+ и жидкости в организме), эстрогены (задержка жидкости в организме).
Препараты Ca2+ снижают эффективность применения нимодипина.
Абсорбируется поливинилхлоридом, поэтому для в/в ведения следует применять только инфузионные системы из полиэтилена. 
Используете ли вы Нимотоп, как аналог или наоборот его аналоги?
от 605.00 руб. до 4575.00 руб.
Найти и купить препарат Нимотоп в аптеках России
Показания к применению препарата Нимотоп:
Цереброваскулярная недостаточность (в т.ч. острая ишемия мозга, снижение памяти и способности к концентрации внимания, лабильность настроения) - для пероральных лекарственных форм.
Субарахноидальное кровоизлияние (в т.ч. после оперативного лечения по поводу субарахноидального кровоизлияния) - для внутривенного введения.
Возможные заменители препарата Нимотоп:
Внимание: применение заменителей должно быть согласовано с лечащим врачом.
Действующее вещество, группа:
раствор для инфузий, таблетки покрытые оболочкой
Гиперчувствительность к Нимотопу, тяжелая артериальная гипотензия, беременность. период лактации.C осторожностью. Выраженная брадикардия, ХСН, печеночная недостаточность. легкая или умеренная артериальная гипотензия, инфаркт миокарда с ЛЖ недостаточностью, внутричерепная гипертензия, генерализованный отек тканей головного мозга.
Способ применения и дозы:
В/в, интравентрикулярно, внутрисердечно, внутрь.
Геморрагический и ишемический инсульт (острый период): в первые сутки - в/в капельно 1 мг Нимотопа в течение 2 ч со скоростью 15 мкг/кг/ч (в 0.9% растворе NaCl), затем при хорошей переносимости - 2 мг в течение 3 ч со скоростью 30 мкг/кг/ч. Инфузии проводят 1 раз в день в течение 5-7 дней. После 5-14-дневного курса парентерального лечения рекомендуется в течение 10 дней пероральный прием (по 60 мг 4 раза в сутки).
Если во время лечебного или профилактического применения источник кровоизлияния подвергается хирургическому вмешательству, лечение в/в инфузионным введением раствора Нимотопа следует продолжить после операции в течение не менее 5 дней.
В/в введение производится в сочетании со стандартной инфузионной терапией, рекомендуемый объем которой составляет не ниже 1 л/сут. Введение может осуществляться во время проведения общей анестезии, операций или ангиографии.
Для интравентрикулярного введения используют раствор, содержащий 2 мг в 20 мл 0.9% раствора NaCl.
Профилактику Нимотопом спазма мозговых артерий после субарахноидального кровоизлияния следует начинать не позднее, чем через 4 дня после кровоизлияния, и продолжать в течение всего периода наибольшей опасности развития спазма сосудов, т.е. вплоть до 10-14 дня. После окончания вливания рекомендуется прием внутрь в течение 7 последующих дней (6 раз в день по 60 мг, с интервалом в 4 ч).
При уже имеющихся ишемических неврологических расстройствах (после субарахноидального кровоизлияния), обусловленных спазмом кровеносных сосудов, лечение следует начинать как можно раньше и продолжать в течение не менее 5 и не более 14 дней.
У пожилых больных, у пациентов с массой тела ниже 70 кг и/или с лабильным АД рекомендуется начинать инфузию с половины обычной начальной дозы.
При печеночной или почечной недостаточности дозу подбирают индивидуально, под контролем ЧСС, АД и ЭКГ.
Внутрь, таблетки следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством жидкости, независимо от приема пищи. Интервалы между приемами должны составлять не менее 4 ч. При отсутствии др. назначений рекомендуется соблюдать следующий режим дозирования:
1. Субарахноидальное кровоизлияние после разрыва аневризмы. Рекомендуемая доза - 60 мг 6 раз в сутки в течение 7 сут (после 5-14 сут инфузионной терапии раствором Нимотопа).
2. Цереброваскулярная недостаточность у пациентов пожилого возраста. Рекомендуемая доза Нимотопа: 30 мг 3 раза в сутки.
У больных с тяжелыми нарушениями функции печени может потребоваться снижение дозы или отмена лечения.
Длительность лечения Нимотопом при легких неврологических нарушениях - до 8-16 нед, при умеренных - 700 дней, при выраженных - до 7 лет.
Мигрень (профилактика): внутрь, по 30 мг 3 раза в сутки, в течение нескольких месяцев.
БМКК, производное 1,4-дигидропиридина, оказывает преимущественно церебровазодилатирующее и противоишемическое действие. Может предотвращать или устранять спазм сосудов, вызываемый различными сосудосуживающими ЛС (например серотонином. Pg, гистамином ). Благодаря высокой липофильности проникает через ГЭБ. Улучшает стабильность и функциональную способность нейронов. Избирательной блокадой Ca2+-каналов в определенных участках мозга, например гиппокампе и коре головного мозга, объясняют положительное влияние на способность к обучению и память (ноотропное действие). Аналогичный молекулярный механизм лежит в основе сосудорасширяющего действия Нимотопа. Практически не влияет на проводимость в AV и SA узлах и сократимость миокрада. Рефлекторно увеличивает ЧСС в ответ на расширение сосудов.
Побочные эффекты. Со стороны ССС: снижение АД, брадикардия, ощущение "приливов" к коже лица, жара, гиперемия кожи лица, развитие или усугубление имевшейся СН, экстрасистолия, стенокардия. вплоть до развития инфаркта миокарда (особенно у больных с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий), аритмии (в т.ч. кратковременное трепетание желудочков, аритмия типа "пируэт"); редко - чрезмерное снижение АД, тахикардия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, желудочно-кишечный дискомфорт, повышение активности "печеночных" трансаминаз и ЩФ, ГГТ, гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность, отечность), запоры. сухость во рту. повышение аппетита.
Со стороны ЦНС: головокружение. головная боль. астения. экстрапирамидные (паркинсонические) нарушения (атаксия. маскообразное лицо, шаркающая походка, тугоподвижность рук или ног, тремор кистей и пальцев рук, затруднение глотания), симптомы возбуждения ЦНС (бессонница. повышенная двигательная активность, возбуждение, агрессивность), депрессия, чрезмерная утомляемость, сонливость.
Со стороны дыхательной системы: отек легких (затруднение дыхания, кашель, стридорозное дыхание).
Со стороны системы кроветворения: бессимптомная тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Со стороны опорно-двигательной системы: артрит (болезненность, отечность суставов).
Аллергические реакции: редко - кожная сыпь.
Прочие: периферические отеки; повышенное потоотделение, снижение функции почек (повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия), транзиторная потеря зрения на фоне Cmax, галакторея, увеличение массы тела.
Передозировка Нимотопом. Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия или брадикардия, рвота, боли в эпигастральной области, нарушение функции ЦНС.
Лечение: симптоматическое. Первая помощь включает промывание желудка и прием активированного угля. Если отмечается значительное снижение АД, следует ввести в/в допамин или норэпинефрин. Специфические антидоты Нимотопа неизвестны.
Назначение Нимотопа пациентам преклонного возраста с большим количеством сопутствующих заболеваний, тяжелой почечной недостаточностью (величина клубочковой фильтрации менее 20 мл/мин) и тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями должно быть особенно тщательно обосновано. Во время терапии и после ее окончания такие пациенты нуждаются в регулярном врачебном наблюдении (включая неврологическое).
У пациентов с нарушениями функции печени из-за снижения интенсивности первичного метаболизма и замедления метаболической инактивации биодоступность Нимотопа может повышаться. Вследствие этого основное и побочное действие Нимотопа, в частности его гипотензивный эффект, могут усиливаться. В таких случаях дозу препарата следует снизить в зависимости от степени снижения АД, а при необходимости применение Нимотопа следует прекратить.
С осторожностью следует назначать одновременно с дизопирамидом и флекаинамидом (возможно усиление выраженности отрицательного инотропного действия).
Несмотря на отсутствие у БМКК синдрома "отмены", перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз.
Если во время терапии пациенту требуется провести хирургическое вмешательство под общей анестезией, необходимо проинформировать врача-анестезиолога о характере проводимой терапии.
Следует соблюдать осторожность у пожилых пациентов вследствие наибольшей вероятности возрастных нарушений функции почек.
Растворы чувствительны к свету, рекомендуется защищать инфузионные системы светонепроницаемыми обкладками. При рассеянном дневном свете или искусственном освещении инфузионный раствор можно использовать в течение 10 ч.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Поскольку Нимотоп метаболизируется с участием системы цитохрома CYP3A4, ЛС, которые ингибируют или индуцируют эту ферментную систему, могут влиять на первую ступень метаболизма (после перорального применения) или клиренс Нимотопа.
Сочетанное применение Нимотопа и флуоксетина сопровождается повышением концентрации Нимотопа в плазме (на 50%), при этом концентрация флуоксетина значительно снижается, в то время как концентрация его активного метаболита норфлуоксетина остается неизменной.
Длительное применение препарата с нортриптилином приводит к незначительному повышению концентрации Нимотопа в плазме; концентрация нортриптилина остается неизменной.
Предшествующее длительное назначение фенобарбитала. фенитоина или карбамазепина значительно снижает биодоступность препарата при приеме внутрь (одновременное проведение пероральной терапии Нимотопом и этими противосудорожными ЛС не рекомендуется).
Исходя из опыта применения др. БМКК, нифедипина. можно ожидать, что рифампицин способен ускорять метаболизм Нимотопа, индуцируя активность ферментов печени, т.о. при одновременном применении рифампицина и Нимотопа эффективность последнего может быть снижена.
Грейпфрутовый сок подавляет метаболизм окисления дигидропиридинов. Сочетания грейпфрутового сока и препарата следует избегать, т.к. это может привести к повышению концентрации Нимотопа в плазме.
Одновременное применение Нимотопа с циметидином или вальпроевой кислотой может привести к повышению концентрации препарата в плазме.
Ранитидин и фамоцидин не оказывают существенного влияния на метаболизм БМКК.
Подавляет метаболизм празозина и др. альфа-адреноблокаторов, вследствие чего возможно усиление гипотензивного эффекта.
Не обнаружено лекарственного взаимодействия Нимотопа с галоперидолом у пациентов, находящихся на долговременной терапии галоперидолом.
У пациентов с повышенным АД, принимающих гипотензивные ЛС, Нимотоп может усилить их действие. Во время применения препарата не следует в/в вводить бета-адреноблокаторы (риск значительного снижения АД).
Прокаинамид. хинидин и др. ЛС, вызывающие удлинение интервала Q-T, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала Q-T.
Увеличивает риск развития нарушения функции почек на фоне нефротоксичных ЛС (аминогликозидов, цефалоспоринов).
Усиливает аритмогенное действие ЛС, способствующих выведению K+.
Повышает риск развития побочных эффектов сердечных гликозидов, хинидина. карбамазепина. циклоспорина. теофиллина. вальпроатов, солей Li+.
Гипотензивный эффект Нимотопа усиливается при одновременном назначении с бета-адреноблокаторами, др. БМКК, ингаляционными анестетиками или симпатолитическими ЛС.
Гипотензивный эффект снижают симпатомиметики, НПВП (подавление синтеза Pg в почках и задержки Na+ и жидкости в организме), эстрогены (задержка жидкости в организме).
Препараты Ca2+ снижают эффективность применения Нимотопа.
Абсорбируется поливинилхлоридом, поэтому для в/в ведения следует применять только инфузионные системы из полиэтилена.
