Наропин отзывы, инструкция, аналоги, применение, цена

раствор для инъекций

Местный анестетик амидного типа длительного действия. Обладает как анестезирующим, так и обезболивающим действием. Обратимо блокируя вольтаж-зависимые Na+-каналы, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Высокие концентрации препарата применяются для местной анестезии при хирургических вмешательствах. Попадая в системный кровоток (низкие концентрации) может вызвать сенсорный блок (анальгезию) с минимальным и непрогрессирующим моторным блоком, оказывает угнетающее действие на ЦНС и миокард (снижает возбудимость, автоматизм и проводимость). На длительность и интенсивность блокады, вызванной ропивакаином, эпинефрин не влияет. Местные анестетики могут оказывать такие же эффекты на др. возбудимые клеточные мембраны (например в головном мозге и миокарде), при этом возможно проявление признаков системной токсичности. Признаки токсичности со стороны ЦНС предшествуют признакам токсичности со стороны ССС, т.к. наблюдаются при более низких концентрациях препарата в плазме. Ропивакаин имеет широкий терапевтический диапазон (диапазон между дозами, оказывающими терапевтическое и токсическое действие). Прямое действие местных анестетиков на сердце включает замедление проводимости, отрицательный инотропный эффект и при тяжелой передозировке - аритмии и остановку сердца. Непрямые сердечно-сосудистые эффекты (артериальная гипотензия, брадикардия), которые могут возникать после эпидурального введения ропивакаина, обусловлены возникающей симпатической блокадой.

Местная анестезия при хирургических вмешательствах: - эпидуральная блокада при хирургических вмешательствах, включая кесарево сечение; - блокада крупных нервов и нервных сплетений; - блокада отдельных нервов и инфильтрационная анестезия. Купирование острого болевого синдрома: - продолжительная эпидуральная инфузия или периодическое болюсное введение (например для устранения послеоперационной боли или обезболивание родов).

Гиперчувствительность, детский возраст (до 12 лет).C осторожностью. Блокады сердца (SA, AV, внутрижелудочковая), цирроз печени, тяжелая ХПН, декомпенсированная печеночная недостаточность, пожилой возраст, беременность, период лактации.

Со стороны нервной системы: невропатия и нарушение функции спинного мозга (синдром передней спинальной артерии, арахноидит, синдром "конского хвоста") обычно связаны с техникой проведения регионарной анестезии и не зависят от свойств анестетика; парестезии, головная боль, головокружение, гипестезия, беспокойство. Со стороны ССС: снижение или повышение АД, бради- или тахикардия. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота. Аллергические реакции: редко - анафилактический шок. Прочие: гипертермия, озноб, задержка мочи.Передозировка. Симптомы: нарушение зрения и слуха, онеменение вокруг рта, головокружение, парестезии, дизартрия, мышечный гипертонус, мышечные подергивания, аритмии; при прогрессировании интоксикации - снижение АД, брадикардия, аритмия, потеря сознания, генерализованные судороги, остановка сердца. Лечение: при появлении первых признаков интоксикации следует прекратить введение; при развитии судорог поддерживают адекватное поступление кислорода с помощью мешка или маски, в/в вводят 100-120 мг тиопентала или 5-10 мг диазепама; после интубации и начала ИВЛ вводят суксаметоний. Необходимо поддерживать оптимальный газовый состав крови с одновременной коррекцией ацидоза.

Местная анестезия при хирургических вмешательствах. Концентрация раствора 7.5 мг/мл: эпидуральная анестезия на поясничном уровне - 15-25 мл (хирургические операции и кесарево сечение); эпидуральная анестезия на грудном уровне - 5-15 мл (послеоперационная обезболивающая блокада), 1-30 мл (проводниковая и инфильтрационная анестезия), 10-40 мл (блокада крупных нервных сплетений). Концентрация раствора 10 мг/мл: эпидуральная анестезия на поясничном уровне - 15-20 мл (хирургические операции); купирование острого болевого синдрома. Концентрация 2 мг/мл: эпидуральная анестезия на поясничном уровне - болюсное введение - 10-20 мл, многократное введение (боли при родах) - 10-15 мл; продолжительная инфузия для обезболивания родов - 6-10 мл/ч; послеоперационное введение - 12-20 мл/ч; эпидуральная анестезия на грудном уровне: проводниковая и инфильтрационная анестезия - 1-100 мл. Для купирования послеоперационной боли предварительно (до операции) проводят эпидуральную блокаду через эпидуральный катетер раствором 7.5 мг/мл. Анальгезия поддерживается инфузией раствора 2 мг/мл со скоростью 6-14 мл/ч, что обеспечивает адекватную анальгезию с незначительной и непрогрессирующей двигательной блокадой. Указанная техника позволяет в значительной степени уменьшить потребность в опиоидных анальгетиках. Эпидуральная инфузия раствора 2 мг/мл (в т.ч. в смеси с фентанилом 1-4 мг/мл) может проводиться непрерывно, в течение 72 ч. У больных с печеночной недостаточностью повторные дозы анестетика должны быть снижены. Для справок о факторах, которые влияют на методы выполнения отдельных блокад, и о требованиях, предъявляемых к конкретным группам пациентов, следует использовать стандартные руководства. До и во время введения препарата для предотвращения попадания анестетика в сосуд следует тщательно проводить аспирационную пробу. Если предполагается использовать препарат в высокой дозе, рекомендуется ввести тест-дозу - 3-5 мл 2% лидокаина с эпинефрином. Случайное внутрисосудистое введение распознается по временному увеличению ЧСС, а случайное интратекальное введение - по признакам спинального блока. Во время введения ропивакаина (которое следует проводить медленно или путем увеличения вводимых последовательно доз препарата со скоростью 25-50 мг/мин) необходимо тщательно контролировать жизненно важные функции пациента и поддерживать с ним вербальный контакт. При появлении токсических симптомов следует немедленно прекратить введение препарата. При длительном проведении блокады путем инфузии или повторного болюсного введения следует учитывать возможность создания токсических концентраций анестетика в крови и местного повреждения нерва. Введение ропивакаина в течение 24 ч в дозе до 800 мг суммарно при хирургических вмешательствах и для послеоперационного обезболивания, а также эпидуральная инфузия после операции со скоростью 28 мг/ч в течение 72 ч хорошо переносятся взрослыми. Для купирования послеоперационной боли рекомендуется следующая схема применения препарата: если эпидуральный катетер не был установлен при оперативном вмешательстве, то после его установки выполняется эпидуральная блокада ропивакаином (7.5 мг/мл). Анальгезия поддерживается инфузией ропивакаина (2 мг/мл). В большинстве случаев для купирования послеоперационной боли от умеренной до выраженной инфузия со скоростью 6-14 мл/ч (12-28 мг/ч) обеспечивает адекватную анальгезию с минимальной непрогрессирующей двигательной блокадой. При данной методике наблюдается значительное снижение потребности в опиоидных анальгетиках. При эпидуральной инфузии для послеоперационного обезболивания ропивакаин (2 мг/мл) вводился непрерывно в течение 72 ч без фентанила или в смеси с ним (1-4 мкг/мл). При применении ропивакаина 2 мг/мл (6-14 мл/ч) обеспечивалось адекватное обезболивание у большинства пациентов. Комбинация ропивакаина и фентанила приводила к лучшему обезболиванию, вызывая при этом побочные эффекты, присущие опиоидам. Использование ропивакаина в концентрации выше 7.5 мг/мл при кесаревом сечении не документировано. Ввиду отсутствия достаточного количества клинических наблюдений не рекомендуется применять ропивакаин у детей в возрасте до 12 лет.

До начала проведения анестезии должны быть установлены в/в катетеры, обязательно наличие реанимационного оборудования. До и во время введения (со скоростью 25-50 мг/мин) необходимо проводить аспирационный тест для предотвращения внутрисосудистого попадания раствора. Случайное внутрисосудистое введение распознается по увеличению ЧСС. При проведении продолжительной блокады за счет инфузии или повторного болюсного введения возможно создание токсических концентраций в крови и местное повреждение нерва. Следует своевременно корректировать артериальную гипотензию путем введения 5-10 мг эпинефрина. Необходимо воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, т.к. временно нарушаются двигательные функции, координация движений и скорость реакции.

Местные анестетики амидного типа, ЛС, угнетающие ЦНС - суммирование токсических эффектов. Повышение pH раствора выше 6 может привести к образованию преципитата (плохая растворимость). Флувоксамин уменьшает клиренс ропивакаина на 30%.

Обращаем Ваше внимание! Перед применением любых лекарственных препаратов нужно обязательно проконсультироваться с врачом!

Аналоги, инструкция по применению Наропина

January 27, 2016

Анестетиками называют лекарственные средства, которые обладают способностью вызывать анестезию.

Анестезия – это снижение чувствительности тела или же его частей. Также для такого состояния характерно полное прекращение восприятия информации о состоянии своего организма и окружающей среде.

В медицинской практике в качестве анестетика очень часто используют препарат «Наропин». Инструкция по применению, отзывы специалистов будут описаны ниже.

Препарат «Наропин», инструкция к которому содержится в картонной пачке, выпускается в виде инъекционного раствора. Он может включать в себя 2, 5, 7,5 или 10 мг такого активного ингредиента, как гидрохлорида ропивакаин.

Что касается дополнительных составляющих, то в качестве них используют кислоту хлористоводородную или гидроксид натрия, а также воду для инъекций и хлорид натрия.

В продажу это средство поступает в ампулах.

Что представляет собой такой медикамент, как «Наропин»? Инструкция по применению утверждает, что это анестетик амидного ряда, который предназначен для обезболивания и проведения местной анестезии.

Использование небольших дозировок ропивакаина способствует блокаде чувствительности определенной части тела с ограниченной непрогрессирующей двигательной активностью.

В высоких дозировках это лекарство приводит к хирургической анестезии.

Чем примечателен медикамент «Наропин»? Инструкция по применению указывает на то, что эффективность этого средства обусловлена его способностью обратимо снижать проницаемость мембран нервных волокон. Благодаря такому воздействию, увеличивается порог возбудимости и снижается скорость деполяризации, что, в свою очередь, приводит к местной блокировке нервных импульсов.

При использовании повышенных доз препарата отмечается его подавляющее действие на сердечную мышцу и ЦНС (ухудшается проводимость, снижается автоматизм и возбудимость).

Для ропивакаина характерно длительное действие. Продолжительность терапевтического эффекта этого препарата можно регулировать дозировкой.

При эпидуральном введении лекарства происходит его двухфазная и полная абсорбция из эпидурального пространства. Концентрация ропивакаина в крови зависит от способа его применения.

Инструкция по применению («Наропин» должен вводить только опытный анестезиолог) сообщает, что данное средство имеет линейную фармакокинетику. Благодаря этому, его максимальная концентрация в крови пропорциональна вводимой дозировке.

Связь с плазменными белками составляет 94 %.

Эпидуральное введение медикамента в течение длительного времени увеличивает общую плазменную концентрацию ропивакаина.

Активное вещество рассматриваемого средства подвергается быстрому метаболическому преобразованию. В начальной фазе период его полувыведения равен ¼ часа, а в терминальной – 240 минутам.

При внутривенном введении препарата 86 % его дозы выводится почками.

С какой целью используют такое лекарственное средство, как «Наропин»? Инструкция по применению (в стоматологии этот препарат вводят очень часто) гласит, что данный медикамент предназначен для проведения анестезии при оперативных вмешательствах:

• Для блокады крупных нервов и нервных сплетений.
• С целью инфильтрационной анестезии и блокады отдельных нервных волокон.
• Для эпидуральной блокады с целью проведения операций, в том числе кесарева сечения.

Нельзя не отметить и то, что препарат «Наропин» нередко используют для купирования симптомов при острых болевых синдромах:

• Для пролонгированной блокады периферических нервов.
• Для внутрисуставных инъекций.
• С целью инфильтрационной анестезии и блокады отдельных нервных волокон.
• При эпидуральной продленной инфузии, периодичном болюсном введении или для предотвращения болевых ощущений в послеоперационное время, а также с целью обезболивания при родовой деятельности.

Также следует отметить, что лекарственное средство «Наропин», инструкция по использованию которого представлена ниже, активно применяется для купирования симптомов при острых болевых ощущениях в педиатрической практике:

• для каудальной эпидуральной блокады у детей до 12 лет, в том числе у новорожденных малышей;
• для пролонгированной эпидуральной инфузии у детей до 12 лет, в том числе у новорожденных малышей.

Какие противопоказания имеет анестетик «Наропин»? Инструкция по применению (для спинальной анестезии это средство должно назначаться только опытным врачом-анестезиологом) говорит о следующих запретах:

• Гиперчувствительность, проявляющаяся к анестетикам амидного ряда (в том числе в анамнезе).
• Гиперчувствительность к ропивакаину и другим составляющим препарата.

Также следует отметить, что медикамент «Наропин», дозировка которого должна подбираться только узким специалистом, осторожно назначают пожилым и ослабленным пациентам, а также больным с заболеваниями тяжелого характера, в том числе при блокаде внутрисердечной проводимости, патологиях печени и почек.

Крайне осторожно местный анестетик необходимо вводить в голову и шею из-за повышенного риска развития тяжелых побочных реакций.

Требуется особая аккуратность при введении медикамента внутрисуставно, особенно при обширных травмах и хирургическом вмешательстве. В ином случае это может привести к повышенной абсорбции медикамента и увеличению его плазменной концентрации.

Из-за недоразвитости функций и органов у детей до полугода проведение анестезии в этой возрастной группе необходимо осуществлять с особой осторожностью.

Отзывы об этом лекарстве будут представлены далее.

При эпидуральном каудальном введении для купирования болевых синдромов малышам с весом до 25 кг проводят блокаду инъекционным раствором в дозе 2 мг/кг.

Эпидуральное или болюсное инфузионное введение препарата осуществляют в соответствии с возрастом ребенка:

• 6-12 месяцев: инфузионно – 0,4 мг/кг/ч, болюсно – 1 мг/кг;
• до полугода: инфузионно – 0,2 мг/кг/ч, болюсно – 1 мг/кг.
• 1-12 лет: инфузионно – 0,4 мг/кг/ч, болюсно – 2 мг/кг.

В ампулах этот анестетик продается во всех аптеках.

Для взрослых людей дозировка препарата подбирается специалистом. Анестезиолог должен руководствоваться своим клиническим опытом, а также учитывать индивидуальное состояние организма больного.

Для эпидурального введения при хирургических вмешательствах используют 15-25 мл раствора. При этом начало действия препарата наблюдается спустя 20 минут и продолжается в течение 5 часов.

Аналогичное количество лекарственного средства используют и при кесаревом сечении.

Блокада крупных нервных сплетений осуществляется посредством эпидурального введения медикамента на грудном уровне в количестве 5-15 мл.

Проводниковая и инфильтрационная анестезия с применением 1-30 мл раствора приводит к наступлению эффекта спустя 5-15 минут с продолжительностью в 2-6 часов.

Дозировку препарата «Наропин» для спинальной анестезии подбирают в зависимости от общего состояния пациента. То же касается блокады нервных волокон.

Проведение анестезии плечевого сплетения может сопровождаться серьезными побочными эффектами.

При одновременном использовании других видов анестетиков максимальная дозировка «Наропина» не должна быть выше 225 мг.

С целью предупреждения случайного введения препарата в сосуд перед началом процедуры и во время ее проведения следует в обязательном порядке осуществить аспирационную пробу.

Введение медикамента внутрисосудисто распознается по временному учащению ЧСС. При наблюдении токсического действия следует сразу же прервать введение раствора.

Во время проведения анестезии необходимо следить за нормальной работой жизненно важных органов и систем пациента. Также необходимо поддерживать с ним регулярный вербальный контакт.

Негативные реакции, которые отмечаются при применении рассматриваемого средства, аналогичны таковым при использовании прочих анестетиков амидного ряда. При этом необходимо отличать побочные явления от физиологических симптомов, которые возникают из-за блокировки симпатических нервов.

Препарат «Наропин» для спинальной анестезии может вызвать развитие брадикардии и гипотензии. Также в ходе проведения анестезии у пациентов наблюдаются следующие нежелательные реакции:

• тошнота, тахикардия, головные боли, гипотермия;
• понижение АД, судороги, боли в спине, одышка;
• рвота, обморок, гипертензия, повышение температуры;
• парестезия, дизартрия, озноб, беспокойство;
• головокружение, тремор, задержка мочеиспускания.
• гипестезия, затрудненное дыхание, онемение языка;
• судорожные припадки, звон в ушах, крапивница;
• парестезии в околоротовой зоне, аритмия, нарушения зрения;
• отек Квинке, остановка сердца, мышечные судороги;
• анафилактические явления.

Чем можно заменить такой анестетик, как «Наропин»? Инструкция по применению не даст ответ на этот вопрос. За ним вам придется обратиться к опытному анестезиологу.

Как правило, вместо «Наропина» специалисты очень часто используют такие препараты, как «Артикаин», «Бупивакаин», «БлоккоС», «Альфакаин СП», «Лидокаин», «Брилокаин-адреналин», «Мепивакаин», «Пиромекаин», «Маркаин», «Скандонест», «Ультракаин», «Цитокартин», «Тримекаин», «Хирокаин» и прочие.

Следует сразу же отметить, что способы введения и дозировки перечисленных средств могут существенно отличаться от таковых у медикамента «Наропин».

Теперь вы знаете, как и с какой целью используют такой антибиотик, как «Наропин». Инструкция по применению, аналоги этого лекарства были представлены выше.

Чаще всего о рассматриваемом средстве оставляют свои отзывы врачи-анестезиологи. И в этом нет ничего удивительного, ведь данный препарат предназначен для проведения мелких и крупных операций.

В подавляющем большинстве отклики специалистов носят положительный характер. Обобщая мнения врачей, этот анестетик можно охарактеризовать как испытанный временем, надежный и в меру доступный препарат.

Что касается пациентов, то их отзывы о данном средстве практически не встречаются.

Наропин - инструкция по применению, отзывы, цены

Инструкция к препарату Наропин входит в каталог лекарственных средств, представленных на нашем информационном сайте. Если Вы располагаете сведениями об эффективности данного медикамента, просим оставить отзыв. Будьте здоровы!

• Ропивакаин

• Острая боль
• Хирургическая практика

• Не указано. См. инструкцию

• Местноанестезирующее

• Местные анестетики

Анестезия при хирургических вмешательствах:

эпидуральная блокада при хирургических вмешательствах, включая кесарево сечение;

блокада крупных нервов и нервных сплетений;

блокада отдельных нервов и инфильтрационная анестезия.

Купирование острого болевого синдрома:

продленная эпидуральная инфузия или периодическое болюсное введение, например, для устранения послеоперационной боли или обезболивания родов;

блокада отдельных нервов и инфильтрационная анестезия;

продленная блокада периферических нервов;

Купирование острого болевого синдрома в педиатрии:

каудальная эпидуральная блокада у новорожденных и детей до 12 летнего возраста включительно;

продленная эпидуральная инфузия у новорожденных и детей до 12 летнего возраста включительно.

Раствор для инъекций 1 мл
активное вещество:
ропивакаина гидрохлорид 2 мг
7,5 мг
10 мг
вспомогательные вещества: натрия хлорид (8,6; 7,5 и 7,1 мг соответственно); хлористоводородная кислота или натрия гидроксид (до рН 4–6); вода для инъекций

в упаковках контурных ячейковых 5 амп. по 10 или 20 мл; в пачке картонной 1 упаковка.

Обратимо блокирует потенциалзависимые натриевые каналы, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и их проведению по нервным волокнам. При попадании в системный кровоток оказывает угнетающее действие на ЦНС и миокард (уменьшает возбудимость и автоматизм, замедляет проводимость).

Время наступления и продолжительность местной анестезии зависят от пути введения и дозы и составляют, соответственно: при эпидуральной анестезии на поясничном и торакальном уровне — 10–20 мин и 3–5 ч (0,75% раствор) или 4–6 ч (1% раствор); при проводниковой и инфильтрационной анестезии — 1–15 мин и 2–6 ч (0,75% раствор); при блокаде крупных нервных сплетений (плечевое) — 10–25 мин и 6–10 ч (0,75% раствор). Анальгезирующее действие при эпидуральном введении на поясничном уровне (болюсное введение) достигается через 10–15 мин и сохраняется 0,5–1,5 ч, при проводниковой и инфильтрационной анестезии — спустя 1–5 мин и продолжается 2–6 ч (0,2% раствор).

Коэфициент распределения n-октанол/фосфатный буфер (pH 7,4) — 141, pKa — 8,1. Концентрация в плазме зависит от дозы, способа введения и васкуляризации области инъекции. Полностью всасывается из эпидурального пространства, абсорбция имеет двухфазный характер с T1/2 — 14 мин и 4 ч соответственно. В плазме связывается в основном с кислыми гликопротеинами. Плазменный клиренс — 440 мл/мин, объем распределения — 47 л. Проходит через ГЭБ, плацентарный барьер и проникает в грудное молоко (в небольших количествах). Биотрансформируется преимущественно путем гидроксилирования, основной метаболит — 3-гидроксиропивакаин. Окончательный Т1/2 — 1,8 ч. Около 86% в/в введенной дозы экскретируется с мочой в виде метаболитов (73% — конъюгированный 3-гидроксиропивакаин) и 1% — в неизмененном виде.

Не выявлено влияния ропивакаина на фертильность и репродуктивную функцию, а также тератогенного действия. Не проводились исследования по оценке возможного действия ропивакаина на развитие плода у женщин.

Наропин можно применять при беременности только, если это оправдано клинической ситуацией (в акушерстве использование препарата для анестезии или аналгезии хорошо обосновано).

Исследования влияния препарата на репродуктивную функцию проводились на животных. В исследованиях на крысах ропивакаин не оказывал влияния на фертильность и репродукцию в двух поколениях. При введении максимальных доз препарата беременным крысам наблюдалось увеличение смертности потомства в первые три дня после родов, что возможно объясняется токсическим эффектом ропивакаина на мать, приводящим к нарушению материнского инстинкта.

Исследования тератогенности на кроликах и крысах не выявили побочных эффектов ропивакаина на органогенез или развитие плода на ранних стадиях. Также в ходе перинатальных и постнатальных исследований на крысах, получавших максимально переносимую дозу препарата, не отмечалось побочных эффектов на поздние стадии развития плода, родовую деятельность, лактацию, жизнеспособность или на рост потомства. В ходе перинатальных и постнатальных сравнительных исследований ропивакаина с бупивакаином показано, что в отличие от ропивакаина токсическое влияние бупивакаина наблюдалось при значительно меньших дозах препарата и при более низких концентрациях несвязанного бупивакаина в крови.

Не изучалось выделение ропивакаина или его метаболитов с грудным молоком. Исходя из экспериментальных данных, доза препарата, получаемого новорожденным, предположительно составляет 4% от дозы, введенной матери (концентрация препарата в молоке/ концентрация препарата в плазме). Общая доза ропивакаина, воздействующая на ребенка при грудном кормлении, значительно меньше дозы, которая может попасть в плод при введении анестетика матери при родах.

При необходимости применения препарата в период грудного кормления следует рассмотреть соотношение потенциальной пользы для матери и возможного риска для младенца.

гиперчувствительность к компонентам препарата;

известная повышенная чувствительность к местным анестетикам амидного типа.

С осторожностью: следует вводить препарат ослабленным пожилым пациентам или пациентам с тяжелыми сопутствующими заболеваниями, такими как блокады внутрисердечной проводимости II и III степеней (синоатриальная, атриовентрикулярная, внутрижелудочковая), прогрессирующие заболевания печени, тяжелая печеночная недостаточность, тяжелая хроническая почечная недостаточность, при терапии гиповолемического шока. Для данных групп пациентов регионарная анестезия часто является предпочтительной. При проведении "больших" блокад с целью снижения риска развития тяжелых неблагоприятных явлений рекомендуется предварительно оптимизировать состояние пациента, а также скорректировать дозу анестетика.

Следует соблюдать осторожность при инъекции местных анестетиков в области головы и шеи в связи с возможной повышенной частотой развития серьезных побочных эффектов.

При внутрисуставном введении препарата следует соблюдать осторожность при подозрении на наличие недавней обширной травмы сустава или хирургической операции со вскрытием обширных поверхностей сустава в связи возможностью усиления абсорбции препарата и более высокой концентрации препарата в плазме.

Особое внимание следует уделять при применении препарата у детей до 6 мес в связи с незрелостью органов и функций.

Пациентам, находящимся на диете с ограничением натрия, необходимо принимать во внимание содержание натрия в препарате.

Гипо- или гипертензия, бради- или тахикардия, головная боль, головокружение, парестезия, нейропатия, нарушение функции спинного мозга (синдром передней спинной артерии, арахноидит), тошнота, рвота, озноб, повышение температуры тела, задержка мочи, аллергические реакции (в т.ч. анафилактический шок).

0,2% раствор. Купирование острого болевого синдрома: эпидуральное введение на поясничном уровне — болюсное введение — 10–20 мл (20–40 мг); интермиттирующее введение (боль во время родов) — по 10–15 мл (20–30 мг) с минимальным интервалом 30 мин; продолжительные инфузии для обезболивания родов — 6–10 мл/ч (12–20 мг/ч); послеоперационное введение — 6–14 мл/ч (12–28 мг/ч); торакальная эпидуральная анальгезия: продолжительные инфузии после операций — 6–14 мл/ч (12–28 мг/ч); проводниковая и инфильтрационная анестезия — 1–100 мл (2–200 мг).

0,75% раствор. Анестезия при хирургических вмешательствах. Кесарево сечение — 15–20 мл (113–150 мг); торакальная эпидуральная анестезия при послеоперационной боли — 5–15 мл (38–113 мг); эпидуральная анестезия на поясничном уровне — 15–25 мл (113–188 мг); проводниковая и инфильтрация анестезия — 1–30 мл (7,5–225 мг); блокада крупных нервных сплетений (плечевое) — 10–40 мл (75–300 мг).

1% раствор. Анестезия при хирургических вмешательствах: эпидуральная анестезия на поясничном уровне — 15–20 мл (150–200 мг).

Острая системная токсичность

При случайном внутрисосудистом введении при проведении блокад нервных сплетений или других периферических блокад наблюдались случаи возникновения судорог.

В случае неправильного введения эпидуральной дозы анестетика интратекально возможно возникновение полного спинального блока.

Случайное внутрисосудистое введение анестетика может вызвать немедленную токсическую реакцию.

При передозировке во время проведения регионарной анестезии симптомы системной токсической реакции появляются в отсроченном порядке через 15–60 мин после инъекции из-за медленного повышения концентрации местного анестетика в плазме крови. Системная токсичность, в первую очередь, проявляется симптомами со стороны ЦНС и ССС. Данные реакции вызываются высокими концентрациями местного анестетика в крови, которые могут возникнуть вследствие (случайного) внутрисосудистого введения, передозировки или исключительно высокой адсорбции из сильно васкуляризированных областей. Реакции со стороны ЦНС схожи для всех местных анестетиков амидного типа, в то время как реакции со стороны ССС в большей степени зависят от введенного препарата и его дозы.

Центральная нервная система

Проявления системной токсичности со стороны ЦНС развиваются постепенно: сначала появляются расстройства зрения, онемение вокруг рта, онемение языка, гиперакузия, звон в ушах, головокружение. Дизартрия, тремор и мышечные подергивания являются более серьезными проявлениями системной токсичности и могут предшествовать появлению генерализованных судорог (эти признаки не должны приниматься за невротическое поведение пациента). При прогрессировании интоксикации может наблюдаться потеря сознания, приступы судорог продолжительностью от нескольких секунд до нескольких минут, сопровождающиеся нарушением дыхания, быстрым развитием гипоксии и гиперкапнии из-за повышенной мышечной активности и неадекватной вентиляции. В тяжелых случаях может даже наступить остановка дыхания. Возникающие ацидоз, гиперкалиемия, гипокальциемия усиливают токсические эффекты анестетика.

Впоследствии, из-за перераспределения анестетика из ЦНС и его последующего метаболизма и экскреции, происходит достаточно быстрое восстановление функций, если только не была введена большая доза препарата.

Расстройства со стороны ССС являются признаками более серьезных осложнений. Снижение АД, брадикардия, аритмия и, в ряде случаев, даже остановка сердца могут возникать вследствие высокой системной концентрации местных анестетиков. В редких случаях остановка сердца не сопровождается предшествующей симптоматикой со стороны ЦНС. В исследованиях на добровольцах в/в инфузия ропивакаина приводила к угнетению проводимости и сократительной способности сердечной мышцы. Симптомам со стороны ССС обычно предшествуют проявления токсичности со стороны ЦНС, которые можно не заметить, если больной находится под действием седативных средств (бензодиазепины или барбитураты) или под общей анестезией.

У детей ранние признаки системной токсичности местных анестетиков иногда сложнее выявить вследствие затруднений, испытываемых детьми при описании симптомов, или в случае применения регионарной анестезии в сочетании с общей анестезией.

Лечение острой токсичности

При появлении первых признаков острой системной токсичности следует немедленно прекратить введение препарата.

При появлении судорог и симптомов угнетения ЦНС больному требуется адекватное лечение, целью которого является поддержание оксигенации, купирование судорог, поддержание деятельности ССС. Следует обеспечить оксигенацию кислородом, а при необходимости — переход на ИВЛ. Если спустя 15–20 с судороги не прекращаются, следует использовать противосудорожные средства: тиопентал натрия 1–3 мг/кг в/в (обеспечивает быстрое купирование судорог) или диазепам 0,1 мг/кг в/в (действие развивается медленнее по сравнению с действием тиопентала натрия). Суксаметоний 1 мг/кг быстро купирует судороги, но при его использовании требуется интубация и ИВЛ.

При угнетении деятельности ССС (снижение АД, брадикардия) необходимо в/в введение 5–10 мг эфедрина, при необходимости через 2–3 мин введение повторить. При развитии циркуляторной недостаточности или остановке сердца следует немедленно начать стандартные реанимационные мероприятия. Жизненно важно поддерживать оптимальную оксигенацию, вентиляцию и циркуляцию крови, а также корректировать ацидоз. При остановке сердца могут потребоваться более длительные реанимационные мероприятия.

При терапии системной токсичности у детей необходимо корректировать дозы соответственно возрасту и массе тела пациента.

Усиливает токсическое действие др. местных анестетиков и препаратов, по структуре схожих с местными анестетиками амидного типа. Усиливает (взаимно) действие средств, угнетающих ЦНС.

Анестезия должна проводиться опытными специалистами. Обязательно наличие оборудования и лекарственных препаратов для проведения реанимационных мероприятий. До начала выполнения больших блокад должен быть установлен внутривенно катетер.

Персонал, обеспечивающий выполнение анестезии, должен быть соответствующим образом подготовлен и знаком с диагностикой и лечением возможных побочных эффектов, системных токсических реакций и других возможных осложнений (см. раздел «Передозировка»).

Осложнением непреднамеренного субарахноидального введения может являться спинальный блок с остановкой дыхания и снижением АД. Конвульсии развиваются чаще при блокаде плечевого сплетения и эпидуральной блокаде, вероятно, вследствие случайного внутрисосудистого введения или быстрой абсорбции в месте инъекции.

Выполнение блокад периферийных нервов может требовать введение большого объема местного анестетика в зоны с большим количеством сосудов, часто — вблизи крупных сосудов, что повышает риск внутрисосудистого введения и/или быстрого системного всасывания, что может привести к высокой концентрации препарата в плазме.

Некоторые процедуры, связанные с применением местных анестетиков, такие как инъекции в области головы и шеи, могут сопровождаться повышенной частотой развития серьезных побочных эффектов, вне зависимости от типа применяемого местного анестетика. Необходимо соблюдать осторожность для предотвращения инъекции в область воспаления.

Следует соблюдать осторожность при введении препарата пациентам с блокадой внутрисердечной проводимости II и III степеней, пациентам с тяжелой почечной недостаточностью, пожилым и ослабленным пациентам.

Имеются сообщения о редких случаях остановки сердца при применении препарата Наропин для эпидуральной анестезии или блокады периферических нервов, особенно после случайного внутрисосудистого введения препарата, у пожилых пациентов и у пациентов с сопутствующими сердечно-сосудистыми заболеваниями.

В ряде случаев реанимационные мероприятия были затруднительны. Остановка сердца, как правило, требует более длительных реанимационных мероприятий.

Поскольку Наропин метаболизируется в печени, следует проявлять осторожность при применении препарата у больных с тяжелыми заболеваниями печени; в некоторых случаях из-за замедленной элиминации может возникнуть необходимость уменьшения повторно вводимых доз анестетика.

Обычно у больных с почечной недостаточностью при введении препарата однократно или при использовании препарата в течение непродолжительного периода времени не требуется корректировать дозу. Однако ацидоз и снижение концентрации белков в плазме крови, часто развивающиеся у больных с хронической почечной недостаточностью, могут повышать риск системного токсического действия препарата (см. раздел «Способ применения и дозы»). Риск системной токсичности также повышен при применении препарата у пациентов с пониженной массой тела и пациентов с гиповолемическим шоком.

Эпидуральная анестезия может приводить к снижению АД и брадикардии. Введение сосудосуживающих препаратов или увеличение ОЦК может уменьшить риск развития подобных побочных эффектов. Следует своевременно корректировать снижение АД путем в/в введения 5–10 мг эфедрина, при необходимости повторного.

При внутрисуставном введении препарата следует соблюдать осторожность при подозрении на наличие недавней обширной травмы сустава или хирургической операции со вскрытием обширных поверхностей сустава, в связи возможностью усиления абсорбции препарата и более высокой концентрации препарата в плазме.

Пациенты, получающие терапию антиаритмическими препаратами III класса (например, амиадороном), должны находиться под тщательным наблюдением, рекомендуется ЭКГ-мониторинг в связи с риском усиления сердечно-сосудистых эффектов.

Следует избегать длительного применения препарата Наропин у пациентов, принимающих сильные ингибиторы Р4501А2 (такие как флувоксамин и эноксацин).

Следует учитывать возможность перекрестной гиперчувствительности при одновременном применении препарата Наропин с другими местными анестетиками амидного типа.

Пациентам, находящимся на диете с ограничением натрия, необходимо принимать во внимание содержание натрия в препарате.

Применение препарата у новорожденных требует учета возможной незрелости органов и физиологических функций новорожденных. Клиренс несвязанной фракции ропивакаина и пипелоксилидина (ППК) зависит от массы тела и возраста ребенка в первые годы жизни. Влияние возраста выражается в развитии и зрелости функции печени, клиренс достигает максимального значения в возрасте около 1–3 лет. T1/2 ропивакаина составляет 5–6 ч у новорожденных и детей в возрасте 1 мес по сравнению с 3 ч у детей более старшего возраста. В связи с недостаточным развитием функций печени, системная экспозиция ропивакаина выше у новорожденных, умеренно выше — у детей от 1 до 6 мес по сравнению с детьми более старшего возраста. Значительные отличия в концентрациях ропивакаина в плазме крови новорожденных, выявленные в клинических исследованиях, позволяют предполагать повышенный риск возникновения системной токсичности в этой группе пациентов, особенно при продленной эпидуральной инфузии.

Рекомендованные дозы для новорожденных основаны на ограниченных клинических данных.

При использовании ропивакаина у новорожденных необходимо мониторирование системной токсичности (контроль признаков токсичности со стороны ЦНС, ЭКГ, контроль оксигенации крови) и местной нейротоксичности, которые следует продолжать после завершения инфузии из-за медленного выведения препарата у новорожденных.

Применение препарата в концентрации выше 5 мг/мл, а также интратекальное применение препарата Наропин у детей не исследовалось.

Наропин потенциально способен вызывать порфирию и может применяться у пациентов с диагнозом острая порфирия только в случаях, если нет более безопасной альтернативы. В случае повышенной чувствительности пациентов должны быть приняты необходимые меры предосторожности.

Сообщалось о случаях хондролизиса при постоперационной продленной внутрисуставной инфузии местных анестетиков. В большинстве описанных случаев, проводилась инфузия в плечевой сустав. Причинно-следственная связь с приемом анестетиков не установлена. Наропин не следует применять для продленной внутрисуставной инфузии.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами. Помимо анальгезирующего эффекта, Наропин может оказывать слабое транзиторное влияние на двигательную функцию и координацию. Учитывая профиль побочных эффектов препарата, необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и выполнении других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При температуре ниже 30 °C (не замораживать).