УРОФОСФАБОЛ - инструкция по применению, описание препарата, аннотация

Антибиотик группы производных фосфоновой кислоты

Препарат: УРОФОСФАБОЛ ® (UROFOSFABOL)
Активное вещество: fosfomycin
Код АТХ: J01XX01
КФГ: Антибиотик группы производных фосфоновой кислоты
Коды МКБ-10 (показания): A39, A41, G00, I33, J15, J20, J42, J85, J86, K65.0, K81.0, K83.0, L01, L02, L03, L08.0, M00, M86, N10, N11, N30, N34, N41, N70, N71, N72, N73.0, T79.3, Z29.2
Рег. номер: P N003299/01
Дата регистрации: 06.03.09
Владелец рег. удост. АБОЛмед (Россия)

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА

Порошок для приготовления раствора для в/в введения белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Вспомогательные вещества: янтарная кислота (80 мг).

Флаконы стеклянные вместимостью 60 мл (1) - пачки картонные.
Флаконы стеклянные вместимостью 60 мл (5) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.

ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ ДЛЯ СПЕЦИАЛИСТА.
Описание препарата утверждено компанией-производителем в 2010 г.

Антибиотик группы производных фосфоновой кислоты.

Бактерицидное действие фосфомицина основано на нарушении на ранних стадиях синтеза пептидогликана клеточной стенки бактерий. Проникая в микробную клетку по системам транспорта D-глюкозо-6-фосфата, препарат необратимо ингибирует фермент уридин-дифосфо-N-ацетилглюкозамин-3-0-энолпируваттрансферазу (MurA), который участвует в синтезе уридин-дифосфо-N-ацетилмураминовой кислоты из уридин- N-ацетилглюкозамина.

Активен в отношении грамположительных аэробов: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (в т.ч. некоторых штаммов, устойчивых к метициллину), Staphylococcus spp. Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, стрептококков групп С, F, G, Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Bacillus anthracis; грамотрицательных аэробов: Aeromonas hydrophila, Citrobacter spp. Campylobacter jejuni, Escherichia coli, Enterobacter spp. (умеренно чувствительны), Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca (умеренно чувствительны), Morganella morganii (большинство штаммов умеренно чувствительны), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri (умеренно чувствительны), Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens, Salmonella spp. Shigella spp. Vibrio spp. (умеренно чувствительны), Yersinia enterocolitica; анаэробов: Actinomyces spp. Peptococcus spp. Peptostreptococcus spp. Fusobacterium spp. Veillonella spp.

К препарату умеренно чувствительны Clostridium perfringens, Prevotella spp.

К препарату устойчивы Legionella spp. Borrelia spp. Listeria monocytogenes, Mycobacterium spp. Bacteroides spp. большинство внутриклеточных возбудителей (Coxiella burnetii, Rickettsia spp. Chlamydia spp. Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum).

Вторичная устойчивость микроорганизмов к Урофосфаболу развивается редко. Ценным свойством препарата является отсутствие перекрестной резистентности с другими антибактериальными средствами. Проявляет синергизм действия в комбинациях с бета-лактамными антибиотиками, аминогликозидами и ванкомицином.

Через 15 мин после в/в введения препарата в дозе 500 мг и 1 г концентрация фосфомицина в сыворотке крови составляет 28 мг/л и 46 мг/л, соответственно; через 1 ч они снижаются вдвое. При медленной (в течение 30-40 мин) инфузии больших доз препарата (4 г каждые 6 ч) C_max составляет более 250 мг/л. В интервалах между введениями содержание фосфомицина в плазме не отмечается менее 20 мг/л.

Связывание фосфомицина с белками плазмы крови низкое - 1%.

Благодаря низкой молекулярной массе, фосфомицин хорошо распределяется во многих органах и тканях организма. Бактерицидные концентрации определяются в ткани легкого, плевральной жидкости, перитонеальной жидкости, желчи, подкожно-жировой клетчатке, мышцах, костях, синовиальной жидкости, тканях глаза, эндокарде клапанов сердца. Быстро проникает через ГЭБ. Концентрация препарата в спинномозговой жидкости значительно возрастает при воспалении мозговых оболочек. Проникает и накапливается в клетках-фагоцитах (нейтрофилах и макрофагах). Проходит через плаценту. В малых концентрациях выделяется с грудным молоком.

Т_1/2 составляет, в среднем, 1.5-2 ч у взрослых и от 0.69 до 1.04 ч, в зависимости от дозы, - у детей. Основной путь выведения фосфомицина - почечный (90-100% от введенной дозы в течение суток). С мочой выводится активная форма препарата. Небольшая часть введенного антибиотика выводится с желчью, однако этот путь элиминации не имеет существенного значения. Фосфомицин может быть легко удален из плазмы при гемодиализе.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У детей при медленной (в течение 60 мин) в/в инфузии из расчета 25 мг/кг и 50 мг/кг через 30 мин сывороточные концентрации составляют 55.5 мг/л и 118.8 мг/л; через 1 ч - 34.2 мг/л и 89.7 мг/л соответственно.

— инфекции ЦНС: бактериальный менингит (первичный и вторичный, в т.ч. послеоперационный), вентрикулит;

— инфекции мягких тканей, в т.ч. у больных с нарушениями периферического кровообращения (сахарный диабет, заболевания артерий нижних конечностей), инфекция ожоговых ран;

— инфекции костей и суставов: острый и хронический гематогенный остеомиелит у детей и взрослых, посттравматический и послеоперационный остеомиелиты, инфекционные артриты;

— инфекции нижних отделов дыхательных путей: бактериальные пневмонии, требующие стационарного лечения, особенно в случаях выделения пневмококков, устойчивых к пенициллину, а также грамотрицательных возбудителей из семейства Enterobacteriaceae; легочные инфекции у больных муковисцидозом;

— инфекции брюшной полости: острый холецистит, холангит, вторичный перитонит;

— инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза у женщин: сальпингит, эндометрит, пельвиоперитонит;

— инфекции мочевыводящих путей: острый пиелонефрит со среднетяжелым и тяжелым течением, осложненные и обострения хронических инфекций мочевыводящих путей (пиелонефрит на фоне мочекаменной болезни, инфекционные осложнения гидронефроза, послеоперационные инфекции в урологии);

Показаниями для применения комбинаций Урофосфабола с антибиотиками других групп являются тяжелые инфекции, в т.ч. вызванные смешанной флорой, а также при безуспешности предшествующей терапии:

— септицемия, вызванная энтеробактериями (Klebsiella spp. Proteus spp. Enterobacter spp. Serratia mercesсens) и Pseudomonas aeruginosa - комбинация с цефалоспоринами, пенициллинами (активными в отношении синегнойной палочки), аминогликозидами или фторхинолонами;

— бактериальный менингит - комбинация с цефалоспоринами, ампициллином или рифампицином;

— тяжелые инфекции, вызванные метициллин-чувствительными штаммами Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis или Enterococcus spp. - комбинации с оксациллином или ампициллином;

— инфекции, вызванные метициллин-резистентными штаммами Staphylococcus аureus или Staphylococcus epidemidis - комбинации с гликопептидами;

— интраабдоминальные инфекции и инфекции органов малого таза у женщин - комбинации с антибиотиками, активными в отношении анаэробов (метронидазол) или с аминогликозидами;

— инфекции у больных с заболеваниями крови и нейтропенией - комбинации с цефоперазоном/сульбактамом, цефалоспоринами IV поколения или карбапенемами;

— инфекции, вызванные полирезистентными штаммами Pseudomonas aeruginosa - комбинации с цефалоспоринами IV поколения, азтреонамом или карбапенемами.

Препарат вводят в/в.

Средняя доза Урофосфабола у взрослых составляет 2-4 г, которые вводят каждые 6-8 ч.

У детей, начиная с периода новорожденности, Урофосфабол ® вводят из расчета 200-400 мг/кг массы тела/сут. Суточную дозу делят на 3 введения; интервалы между введениями составляют 8 ч.

У больных с почечной недостаточностью и пациентов, находящихся на гемодиализе, требуется коррекция режимов введения Урофосфабола.

Больным, находящимся на гемодиализе. вводят по 2-4 г после каждой процедуры диализа.

Правила приготовления растворов и введения

Для в/в струйного введения 2 г Урофосфабола растворяют в 20 мл воды для инъекций (10 мл растворителя на 1 г препарата). Вводят медленно в течение 5 мин (рекомендуемый режим дозирования - 2 г каждые 6-8 ч).

Для быстрой в/в инфузии 4 г Урофосфабола растворяют в 20 мл воды для инъекций; получившийся раствор добавляют в 100-250 мл совместимой инфузионной среды. Вводят в течение 0.5-1 ч (рекомендуемый режим дозирования - 4 г каждые 6-8 ч).

Для длительного капельного введения 4 г (в некоторых клинических случаях - 8 г) Урофосфабола растворяют в 20 мл воды для инъекций. Полученный раствор добавляют в 250-500 мл совместимой жидкости для инфузий и вводят в течение 1-3 ч (рекомендуемый режим - 4 г каждые 6-8 ч).

При растворении Урофосфабола возможна экзотермическая реакция.

Совместимые инфузионныежидкости: 0.9% раствор натрия хлорида (физиологический раствор), 5% раствор декстрозы (глюкозы), раствор Рингера, раствор Рингера с лактатом.

Для фосфомицина характерна минимальная токсичность. Терапия обычно хорошо переносится, нежелательные лекарственные реакции наблюдаются редко.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нарушение функции печени в виде проходящего повышения активности АЛТ, АСТ, ЩФ, лактатдегидрогеназы и билирубина в сыворотке крови; очень редко - желтуха.

Со стороны пищеварительной системы: диарея; редко - стоматит, тошнота, рвота, боль в животе, анорексия.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль; очень редко - судороги (при введении в высоких дозах).

Со стороны системы кроветворения: гранулоцитопения, эозинофилия, лейкопения; очень редко - анемия, тромбоцитопения, панцитопения и агранулоцитоз (<1%).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: периферические отеки, ощущение дискомфорта в груди, ощущение сдавления в грудной клетке, учащенное сердцебиение,

Со стороны мочевыделительной системы: редко - нарушение функции почек, повышение концентрации мочевины в крови, протеинурия.

Местные реакции: болезненность и инфильтрат в месте в/м введения, болезненность по ходу вены; редко - флебит.

Аллергические реакции: крапивница, озноб или лихорадка, сыпь, зуд, кашель, бронхоспазм; очень редко - анафилактический шок (<1%).

Прочие: редко - жажда, лихорадка, недомогание, дисбаланс электролитов (натрия и калия).

— повышенная чувствительность к фосфомицину.

C осторожностью следует назначать препарат при предрасположенности к аллергическим заболеваниям, при заболеваниях печени, сердечной и почечной недостаточности, артериальной гипертензии, у пожилых пациентов.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

Применение Урофосфабола у беременных возможно в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода, и должно осуществляться под наблюдением специалиста.

Фосфомицин в очень малых концентрациях выделяется с грудным молоком. При назначении Урофосфаболав период лактации следует соблюдать осторожность.

Поскольку Урофосфабол ® содержит 14.5 мЭкв натрия на 1 г препарата, возможны электролитные нарушения. Необходимо соблюдать осторожность при выборе дозы при введении препарата пожилым больным, которые нуждаются в уменьшении потребления натрия вследствие сердечной или почечной недостаточности, артериальной гипертонии.

Необходимо соблюдать осторожность при выборе дозы у пожилых больных, поскольку у них обычно снижена функция почек.

Для предупреждения развития флебитов или болезненности в месте введения, при в/в введении рекомендуется использовать большие количества растворителя, а скорость введения должна быть как можно более медленной.

Урофосфабол ® в высоких дозах рекомендуется вводить в/в капельно.

В случае длительного лечения рекомендуется периодически контролировать функцию печени и почек, а также общие и биохимические анализы крови.

Данные о передозировке препарата не предоставлены.

В комбинациях с пенициллинами, цефалоспоринами, карбапенемами, аминогликозидами, гликопептидами и фторхинолонами фосфомицин проявляет выраженный синергизм действия. Это свойство препарата используется при терапии инфекций, вызванных полирезистентными возбудителями (метициллин-устойчивыми стафилококками, энтерококками, энтеробактериями, Pseudomonas aeruginosa).

В растворах совместим с пенициллином, карбенициллином, хлорамфениколом и стрептомицином. Ввиду возможной фармацевтической несовместимости не следует смешивать раствор Урофосфабола с растворами других антибиотиков.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

Препарат отпускается по рецепту.

УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ

Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года.

УРОФОСФАБОЛ - порошок д

— инфекции ЦНС: бактериальный менингит (первичный и вторичный, в т.ч. послеоперационный), вентрикулит;

— инфекции мягких тканей, в т.ч. у больных с нарушениями периферического кровообращения (сахарный диабет, заболевания артерий нижних конечностей), инфекция ожоговых ран;

— инфекции костей и суставов: острый и хронический гематогенный остеомиелит у детей и взрослых, посттравматический и послеоперационный остеомиелиты, инфекционные артриты;

— инфекции нижних отделов дыхательных путей: бактериальные пневмонии, требующие стационарного лечения, особенно в случаях выделения пневмококков, устойчивых к пенициллину, а также грамотрицательных возбудителей из семейства Enterobacteriaceae; легочные инфекции у больных муковисцидозом;

— инфекции брюшной полости: острый холецистит, холангит, вторичный перитонит;

— инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза у женщин: сальпингит, эндометрит, пельвиоперитонит;

— инфекции мочевыводящих путей: острый пиелонефрит со среднетяжелым и тяжелым течением, осложненные и обострения хронических инфекций мочевыводящих путей (пиелонефрит на фоне мочекаменной болезни, инфекционные осложнения гидронефроза, послеоперационные инфекции в урологии);

— бактериальный эндокардит.

Показаниями для применения комбинаций Урофосфабола с антибиотиками других групп являются тяжелые инфекции, в т.ч. вызванные смешанной флорой, а также при безуспешности предшествующей терапии:

— септицемия, вызванная энтеробактериями (Klebsiella spp. Proteus spp. Enterobacter spp. Serratia mercesсens) и Pseudomonas aeruginosa - комбинация с цефалоспоринами, пенициллинами (активными в отношении синегнойной палочки), аминогликозидами или фторхинолонами;

— бактериальный менингит - комбинация с цефалоспоринами, ампициллином или рифампицином;

— тяжелые инфекции, вызванные метициллин-чувствительными штаммами Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis или Enterococcus spp. - комбинации с оксациллином или ампициллином;

— инфекции, вызванные метициллин-резистентными штаммами Staphylococcus аureus или Staphylococcus epidemidis - комбинации с гликопептидами;

— интраабдоминальные инфекции и инфекции органов малого таза у женщин - комбинации с антибиотиками, активными в отношении анаэробов (метронидазол) или с аминогликозидами;

— инфекции у больных с заболеваниями крови и нейтропенией - комбинации с цефоперазоном/сульбактамом, цефалоспоринами IV поколения или карбапенемами;

— инфекции, вызванные полирезистентными штаммами Pseudomonas aeruginosa - комбинации с цефалоспоринами IV поколения, азтреонамом или карбапенемами.

Препарат вводят в/в.

Средняя доза Урофосфабола у взрослых составляет 2-4 г, которые вводят каждые 6-8 ч.

У детей, начиная с периода новорожденности, Урофосфабол ® вводят из расчета 200-400 мг/кг массы тела/сут. Суточную дозу делят на 3 введения; интервалы между введениями составляют 8 ч.

У больных с почечной недостаточностью и пациентов, находящихся на гемодиализе, требуется коррекция режимов введения Урофосфабола.

2-4 г каждые 6-8 ч

2-4 г каждые 12 ч

2-4 г каждые 24 ч

2-4 г каждые 48 ч

Больным, находящимся на гемодиализе. вводят по 2-4 г после каждой процедуры диализа.

Правила приготовления растворов и введения

Для в/в струйного введения 2 г Урофосфабола растворяют в 20 мл воды для инъекций (10 мл растворителя на 1 г препарата). Вводят медленно в течение 5 мин (рекомендуемый режим дозирования - 2 г каждые 6-8 ч).

Для быстрой в/в инфузии 4 г Урофосфабола растворяют в 20 мл воды для инъекций; получившийся раствор добавляют в 100-250 мл совместимой инфузионной среды. Вводят в течение 0.5-1 ч (рекомендуемый режим дозирования - 4 г каждые 6-8 ч).

Для длительного капельного введения 4 г (в некоторых клинических случаях - 8 г) Урофосфабола растворяют в 20 мл воды для инъекций. Полученный раствор добавляют в 250-500 мл совместимой жидкости для инфузий и вводят в течение 1-3 ч (рекомендуемый режим - 4 г каждые 6-8 ч).

При растворении Урофосфабола возможна экзотермическая реакция.

Совместимые инфузионныежидкости: 0.9% раствор натрия хлорида (физиологический раствор), 5% раствор декстрозы (глюкозы), раствор Рингера, раствор Рингера с лактатом.

Для фосфомицина характерна минимальная токсичность. Терапия обычно хорошо переносится, нежелательные лекарственные реакции наблюдаются редко.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нарушение функции печени в виде проходящего повышения активности АЛТ, АСТ, ЩФ, лактатдегидрогеназы и билирубина в сыворотке крови; очень редко - желтуха.

Со стороны пищеварительной системы: диарея; редко - стоматит, тошнота, рвота, боль в животе, анорексия.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль; очень редко - судороги (при введении в высоких дозах).

Со стороны системы кроветворения: гранулоцитопения, эозинофилия, лейкопения; очень редко - анемия, тромбоцитопения, панцитопения и агранулоцитоз (<1%).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: периферические отеки, ощущение дискомфорта в груди, ощущение сдавления в грудной клетке, учащенное сердцебиение,

Со стороны мочевыделительной системы: редко - нарушение функции почек, повышение концентрации мочевины в крови, протеинурия.

Местные реакции: болезненность и инфильтрат в месте в/м введения, болезненность по ходу вены; редко - флебит.

Аллергические реакции: крапивница, озноб или лихорадка, сыпь, зуд, кашель, бронхоспазм; очень редко - анафилактический шок (<1%).

Прочие: редко - жажда, лихорадка, недомогание, дисбаланс электролитов (натрия и калия).

Противопоказания к применению

— повышенная чувствительность к фосфомицину.

C осторожностью следует назначать препарат при предрасположенности к аллергическим заболеваниям, при заболеваниях печени, сердечной и почечной недостаточности, артериальной гипертензии, у пожилых пациентов.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение Урофосфабола у беременных возможно в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода, и должно осуществляться под наблюдением специалиста.

Фосфомицин в очень малых концентрациях выделяется с грудным молоком. При назначении Урофосфабола в период лактации следует соблюдать осторожность.

Применение при нарушениях функции печени

C осторожностью следует назначать препарат при заболеваниях печени.

Применение при нарушениях функции почек

C осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности.

Применение у детей

Для в/м введения назначают детям 100-200 мг/кг в 3 введения(одним из показаний для в/м введения являются флебиты, особенно после использования в/в форм натриевой соли фосфомицина). Следует помнить, что в/м инъекции болезненны, поэтому препарат растворяют в 3 мл воды для инъекций, а затем добавляют 2 мл 2% раствора лидокаина, перемешивают. У детей рассчитывают дозу, как представлено в таблице.

C осторожностью следует назначать препарат у пожилых пациентов.

Поскольку Урофосфабол ® содержит 14.5 мЭкв натрия на 1 г препарата, возможны электролитные нарушения. Необходимо соблюдать осторожность при выборе дозы при введении препарата пожилым больным, которые нуждаются в уменьшении потребления натрия вследствие сердечной или почечной недостаточности, артериальной гипертонии.

Необходимо соблюдать осторожность при выборе дозы у пожилых больных, поскольку у них обычно снижена функция почек.

Для предупреждения развития флебитов или болезненности в месте введения, при в/в введении рекомендуется использовать большие количества растворителя, а скорость введения должна быть как можно более медленной.

Урофосфабол ® в высоких дозах рекомендуется вводить в/в капельно.

В случае длительного лечения рекомендуется периодически контролировать функцию печени и почек, а также общие и биохимические анализы крови.

Данные о передозировке препарата не предоставлены.

В комбинациях с пенициллинами, цефалоспоринами, карбапенемами, аминогликозидами, гликопептидами и фторхинолонами фосфомицин проявляет выраженный синергизм действия. Это свойство препарата используется при терапии инфекций, вызванных полирезистентными возбудителями (метициллин-устойчивыми стафилококками, энтерококками, энтеробактериями, Pseudomonas aeruginosa).

В растворах совместим с пенициллином, карбенициллином, хлорамфениколом и стрептомицином. Ввиду возможной фармацевтической несовместимости не следует смешивать раствор Урофосфабола с растворами других антибиотиков.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года.

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата - используйте данный код

УРОФОСФАБОЛ порошок - инструкция по применению, отзывы, описание, аналоги, форма выпуска, побочные эффекты, противопоказания - Здоровье

— инфекции ЦНС: бактериальный менингит (первичный и вторичный, в т.ч. послеоперационный), вентрикулит;

— инфекции мягких тканей, в т.ч. у больных с нарушениями периферического кровообращения (сахарный диабет, заболевания артерий нижних конечностей), инфекция ожоговых ран;

— инфекции костей и суставов: острый и хронический гематогенный остеомиелит у детей и взрослых, посттравматический и послеоперационный остеомиелиты, инфекционные артриты;

— инфекции нижних отделов дыхательных путей: бактериальные пневмонии, требующие стационарного лечения, особенно в случаях выделения пневмококков, устойчивых к пенициллину, а также грамотрицательных возбудителей из семейства Enterobacteriaceae; легочные инфекции у больных муковисцидозом;

— инфекции брюшной полости: острый холецистит, холангит, вторичный перитонит;

— инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза у женщин: сальпингит, эндометрит, пельвиоперитонит;

— инфекции мочевыводящих путей: острый пиелонефрит со среднетяжелым и тяжелым течением, осложненные и обострения хронических инфекций мочевыводящих путей (пиелонефрит на фоне мочекаменной болезни, инфекционные осложнения гидронефроза, послеоперационные инфекции в урологии);

— бактериальный эндокардит.

Показаниями для применения комбинаций Урофосфабола с антибиотиками других групп являются тяжелые инфекции, в т.ч. вызванные смешанной флорой, а также при безуспешности предшествующей терапии:

— септицемия, вызванная энтеробактериями (Klebsiella spp. Proteus spp. Enterobacter spp. Serratia mercesсens) и Pseudomonas aeruginosa - комбинация с цефалоспоринами, пенициллинами (активными в отношении синегнойной палочки), аминогликозидами или фторхинолонами;

— бактериальный менингит - комбинация с цефалоспоринами, ампициллином или рифампицином;

— тяжелые инфекции, вызванные метициллин-чувствительными штаммами Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis или Enterococcus spp. - комбинации с оксациллином или ампициллином;

— инфекции, вызванные метициллин-резистентными штаммами Staphylococcus аureus или Staphylococcus epidemidis - комбинации с гликопептидами;

— интраабдоминальные инфекции и инфекции органов малого таза у женщин - комбинации с антибиотиками, активными в отношении анаэробов (метронидазол ) или с аминогликозидами;

— инфекции у больных с заболеваниями крови и нейтропенией - комбинации с цефоперазоном/сульбактамом, цефалоспоринами IV поколения или карбапенемами;

— инфекции, вызванные полирезистентными штаммами Pseudomonas aeruginosa - комбинации с цефалоспоринами IV поколения, азтреонамом или карбапенемами.

— повышенная чувствительность к фосфомицину.

C осторожностью следует назначать препарат при предрасположенности к аллергическим заболеваниям, при заболеваниях печени, сердечной и почечной недостаточности, артериальной гипертензии, у пожилых пациентов.

Препарат вводят в/в.

Средняя доза Урофосфабола у взрослых составляет 2-4 г, которые вводят каждые 6-8 ч.

У детей, начиная с периода новорожденности, Урофосфабол вводят из расчета 200-400 мг/кг массы тела/сут. Суточную дозу делят на 3 введения; интервалы между введениями составляют 8 ч.

У больных с почечной недостаточностью и пациентов, находящихся на гемодиализе, требуется коррекция режимов введения Урофосфабола.

2-4 г каждые 48 ч

Больным, находящимся на гемодиализе. вводят по 2-4 г после каждой процедуры диализа.

Правила приготовления растворов и введения

Для в/в струйного введения 2 г Урофосфабола растворяют в 20 мл воды для инъекций (10 мл растворителя на 1 г препарата). Вводят медленно в течение 5 мин (рекомендуемый режим дозирования - 2 г каждые 6-8 ч).

Для быстрой в/в инфузии 4 г Урофосфабола растворяют в 20 мл воды для инъекций; получившийся раствор добавляют в 100-250 мл совместимой инфузионной среды. Вводят в течение 0.5-1 ч (рекомендуемый режим дозирования - 4 г каждые 6-8 ч).

Для длительного капельного введения 4 г (в некоторых клинических случаях - 8 г) Урофосфабола растворяют в 20 мл воды для инъекций. Полученный раствор добавляют в 250-500 мл совместимой жидкости для инфузий и вводят в течение 1-3 ч (рекомендуемый режим - 4 г каждые 6-8 ч).

При растворении Урофосфабола возможна экзотермическая реакция.

Совместимые инфузионныежидкости: 0.9% раствор натрия хлорида (физиологический раствор), 5% раствор декстрозы (глюкозы), раствор Рингера, раствор Рингера с лактатом.

Данные о передозировке препарата не предоставлены.

В комбинациях с пенициллинами, цефалоспоринами, карбапенемами, аминогликозидами, гликопептидами и фторхинолонами фосфомицин проявляет выраженный синергизм действия. Это свойство препарата используется при терапии инфекций, вызванных полирезистентными возбудителями (метициллин-устойчивыми стафилококками, энтерококками, энтеробактериями, Pseudomonas aeruginosa).

В растворах совместим с пенициллином, карбенициллином, хлорамфениколом и стрептомицином. Ввиду возможной фармацевтической несовместимости не следует смешивать раствор Урофосфабола с растворами других антибиотиков.

Беременность и лактация

Применение Урофосфабола у беременных возможно в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода, и должно осуществляться под наблюдением специалиста.

Фосфомицин в очень малых концентрациях выделяется с грудным молоком. При назначении Урофосфабола в период лактации следует соблюдать осторожность.

Для фосфомицина характерна минимальная токсичность. Терапия обычно хорошо переносится, нежелательные лекарственные реакции наблюдаются редко.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нарушение функции печени в виде проходящего повышения активности АЛТ, АСТ, ЩФ, лактатдегидрогеназы и билирубина в сыворотке крови; очень редко - желтуха.

Со стороны пищеварительной системы: диарея; редко - стоматит, тошнота, рвота, боль в животе, анорексия.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль; очень редко - судороги (при введении в высоких дозах).

Со стороны системы кроветворения: гранулоцитопения, эозинофилия, лейкопения; очень редко - анемия, тромбоцитопения, панцитопения и агранулоцитоз (<1%).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: периферические отеки, ощущение дискомфорта в груди, ощущение сдавления в грудной клетке, учащенное сердцебиение,

Со стороны мочевыделительной системы: редко - нарушение функции почек, повышение концентрации мочевины в крови, протеинурия.

Местные реакции: болезненность и инфильтрат в месте в/м введения, болезненность по ходу вены; редко - флебит.

Аллергические реакции: крапивница, озноб или лихорадка, сыпь, зуд, кашель, бронхоспазм; очень редко - анафилактический шок (<1%).

Прочие: редко - жажда, лихорадка, недомогание, дисбаланс электролитов (натрия и калия).

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года.

Поскольку Урофосфабол содержит 14.5 мЭкв натрия на 1 г препарата, возможны электролитные нарушения. Необходимо соблюдать осторожность при выборе дозы при введении препарата пожилым больным, которые нуждаются в уменьшении потребления натрия вследствие сердечной или почечной недостаточности, артериальной гипертонии.

Необходимо соблюдать осторожность при выборе дозы у пожилых больных, поскольку у них обычно снижена функция почек.

Для предупреждения развития флебитов или болезненности в месте введения, при в/в введении рекомендуется использовать большие количества растворителя, а скорость введения должна быть как можно более медленной.

Урофосфабол в высоких дозах рекомендуется вводить в/в капельно.

В случае длительного лечения рекомендуется периодически контролировать функцию печени и почек, а также общие и биохимические анализы крови.

При нарушениях функции почек

C осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности.

При нарушениях функции печени

C осторожностью следует назначать препарат при заболеваниях печени.

Применение в пожилом возрасте

C осторожностью следует назначать препарат у пожилых пациентов.

Применение в детском возрасте

Для в/м введения назначают детям 100-200 мг/кг в 3 введения(одним из показаний для в/м введения являются флебиты, особенно после использования в/в форм натриевой соли фосфомицина). Следует помнить, что в/м инъекции болезненны, поэтому препарат растворяют в 3 мл воды для инъекций, а затем добавляют 2 мл 2% раствора лидокаина. перемешивают. У детей рассчитывают дозу, как представлено в таблице.

Урофосфабол - инструкция по применению, описание, отзывы, заменители

гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, порошок для приготовления раствора для внутривенного введения, порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения

Способ применения и дозы:

Внутрь, из расчета 50 мг/кг, в/в - 20 мг/кг. Взрослым в суточной дозе 3-5 г, распределяется на 2-3 приема; детям в суточной дозе 50-80 мг/кг, распределенной на 2-3 введения. При почечной недостаточности уменьшают дозу и удлиняют интервалы между введениями.

Антибактериальное средство широкого спектра действия. Активен в отношении большинства грамотрицательных, включая Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, и грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus faecalis). Механизм действия связан с подавлением первого этапа синтеза клеточной стенки бактерий. Являясь структурным аналогом фосфоэнола пирувата, вступает в конкурентное взаимодействие с ферментом N-ацетил-глюкозамино-3-О-энолпирувил-трансферазой, в результате чего происходит специфическое, избирательное и необратимое ингибирование этого фермента.

Наличие препарата Урофосфабол * :

Препарат отсутствует в представленных аптеках, в наличии имеются заменители, применение которых должно быть обязательно лично согласовано с лечащим врачом:

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Урофосфабол:

Врач-гинеколог прописала фосфомицин. Узнавала в нескольких аптеках,
но такого препарата нигде нет. Предлагают взять аналог Монурал. но
как сказала врач, он более сильный и имеет противопоказания для
беременных. Есть ли другой аналог, или где в С.-Петербурге можно
купить фосфомицин ?

Ответ от 19.01.2013:

Фосфомицин (действующее вещество) в РФ зарегистрирован под торговыми
названиями фосфомицин. урофосфабол, монурал. В аптеках есть только
монурал .

Задать свой вопрос специалисту

Найти препарат в аптеках • Показать вероятные заменители • Задать вопрос фармацевту

Информация о препарате Урофосфабол, приведенная в данном разделе, предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов и не должна использоваться для самолечения. Информация приведена для ознакомления с основными свойствами препарата и не может рассматриваться в качестве официальной.

Данные о ценах и наличии в аптеках, приведенные на этой странице обновляются два раза в сутки. Актуальные цены всегда можно увидеть в разделе Поиск и заказ лекарств в аптеках .

Урофосфабол® - инструкция по применению, аннотация, отзывы

Действующее вещество: 1,4 г или 4,0 г фосфомицина динатрия (в пересчете в фосфомицин).
Вспомогательное вещество: янтарная кислота.

Антибиотик широкого спектра действия.

Фармакодинамика. Бактерицидное действие фосфомицина основано на нарушении (на ранних стадиях) синтеза пептидогликана клеточной стенки бактерий. Проникая в микробную клетку по системам транспорта D-глюкоза-6-фосфата, препарат необратимо ингибирует фермент УДФ-N-ацетилглюкозамиенолпирувилтрансферазу, который катализирует реакцию образования УДФ-N-ацетил-3-О-(1-карбоксивинил)-D-глюкозамина из фосфоенолпирувата и УДФ-N-ацетил-D-глюкозамина.

Фосфомицин активен в отношении грамположительных аэробов - Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (в том числе некоторых штаммов, устойчивых к метициллину), Staphylococcus spp. Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. группы viridans, стрептококков групп C, F, G, Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Bacillus anthracis; грамотрицательных аэробов - Aeromonas hydrophila, Citrobacter spp. Campylobacter jejuni, Escherichia coli, Enterobacter spp. (умеренно чувствительны), Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca (умеренно чувствительны), Morganella morganii (большинство штаммов умеренно чувствительны), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri (умеренно чувствительны), Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens, Salmonella spp. Shigella spp. Vibrio spp. (умеренно чувствительны), Yersinia enterocolitica; а также некоторых анаэробов - Actinomyces spp. Peptococcus spp. Peptostreptococcus spp. Fusobacterium spp. Veillonella spp. умеренно чувствительны Clostridium perfringens и Prevotella spp.

Устойчивы Enterococcus faecium, Acinetobacter spp. Legionella spp. Borrelia spp. Listeria monocytogenes, Mycobacterium spp. Bacteroides spp. большинство внутриклеточных возбудителей (Coxiella burnetii, Rickettsia spp. Chlamydia spp. Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum).

Вторичная устойчивость микроорганизмов к Урофосфаболу® развивается редко. Ценным свойством препарата является отсутствие перекрестной резистентности с другими антибактериальными средствами. При сочетании с бета-лактамами, фторхинолонами, гликопептидами или аминогликозидами отмечается выраженный синергизм антимикробного действия в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных аэробных бактерий.

Фармакокинетика. Через 15 мин после внутривенного введения 1 г фосфомицина концентрация антибиотика в сыворотке крови составляет 46 мг/л; через час она снижается вдвое. При медленной (в течение 30-40 мин) инфузии больших доз препарата (4 г каждые 6 часов) максимальные концентрации не менее 250 мг/л; в промежутках между введениями содержание фосфомицина в плазме не опускается ниже 20 мг/л. У детей при медленной (в течение 60 мин) внутривенной инфузии из расчета 25 мг/кг и 50 мг/кг, через 30 мин сывороточные концентрации составляют 55,5 мг/л и 118,8 мг/л; через час - 34,2 мг/л и 89,7 мг/л, соответственно.

Степень связывания фосфомицина с белками плазмы крови низкая - 1% от введенной дозы.

Благодаря низкой молекулярной массе, фосфомицин хорошо распределяется во многих органах и тканях организма. Бактерицидные концентрации определяются в ткани легкого, плевральной жидкости, перитонеальной жидкости, желчи, подкожножировой клетчатке, мышцах, костях, синовиальной жидкости, тканях глаза, эндокарде клапанов сердца; быстро проникает через гематоэнцефалический барьер.

Концентрация препарата в спинномозговой жидкости значительно возрастает при воспалении мозговых оболочек. Проникает и накапливается в фагоцитах (нейтрофилах и макрофагах). Проникает через плаценту. В малых концентрациях проникает в грудное молоко.

Период полувыведения (Т½) составляет, в среднем, 1,5-2 часа у взрослых и от 0,69 до 1,04 часа, в зависимости от дозы, у детей. Основной путь экскреции фосфомицина - почечный (90-100% от введенной дозы в течение суток); с мочой выводится активная форма препарата. Малая часть введенного антибиотика экскретируется через кишечник, однако, этот путь элиминации не имеет существенного значения. Фосфомицин может быть легко удален из плазмы при гемодиализе.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату возбудителями:
- инфекции мягких тканей, в том числе у больных с нарушениями периферического кровообращения (сахарный диабет, заболевания артерий нижних конечностей), инфекции ожоговых ран;
- инфекции костей и суставов;
- инфекции нижних дыхательных путей. в том числе пневмония и инфекции у больных муковисцидозом;
- интраабдоминальные инфекции: острый холецистит . холангит. перитонит ;
- инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза: сальпингит. эндометрит. пельвиоперитонит ;
- инфекции мочевыводящих путей, в том числе острый и обострение хронического пиелонефрита

При следующих заболеваниях рекомендуется применение комбинаций Урофосфабола® с антибиотиками других групп:
- инфекции центральной нервной системы: бактериальный менингит . в том числе послеоперационный;
- бактериальный эндокардит ;
- сепсис.

Средняя доза Урофосфабола ® у взрослых составляет 2-4 г, которую вводят каждые 6-8 часов.

У детей, начиная с периода новорожденности, Урофосфабол ® вводят из расчета 200-400 мг/кг массы тела в сутки. Суточную дозу делят на 3 введения; интервалы между введениями составляют 8 часов.

У больных с почечной недостаточностью и пациентов, находящихся на гемодиализе, требуется коррекция режимов введения
Урофосфабола ® (см. таблицу):

2-4 г каждые 48 часов

Больным, находящимся на гемодиализе, вводят по 2-4 г после каждой процедуры диализа.

Способ приготовления растворов и введение.

1. для прямого в/в струйного введения 2 г Урофосфабола ® растворить в 20 мл воды для инъекций (10 мл растворителя на 1 г Урофосфабола ® ); вводить медленно в течение 5 мин (рекомендуемый режим дозирования - 2 г каждые 6-8 часов);
2. для быстрой в/в инфузии 4 г Урофосфабола ® растворить в 20 мл воды для инъекций; получившийся раствор добавить в 100-200 мл совместимой инфузионной среды; вводить в течение ½-1 часа (рекомендуемый режим дозирования - 4 г каждые 6-8 часов);
3. для длительного капельного введения 4 г (в некоторых клинических случаях - 8 г) Урофосфабола ® растворить в 20 мл воды для инъекций; полученный раствор добавить в 200-500 мл совместимой жидкости для инфузий и вводить в течение 1-3 часов (рекомендуемый режим - 4 г каждые 6-8 часов).

При растворении Урофосфабола ® возможна экзотермическая реакция.
Совместимые перфузионные жидкости:
- 0,9 % раствор натрия хлорида (физиологический раствор)
- 5 % раствор глюкозы
- Раствор Рингера
- Раствор Рингера с лактатом

Необходимые меры предосторожности. Поскольку Урофосфабол® содержит 14,5 мЭкв натрия на 1 г препарата, возможны электролитные нарушения. Необходимо соблюдать осторожность при выборе дозы для введения препарата пожилым больным, которые нуждаются в уменьшении потребления натрия вследствие сердечной или почечной недостаточности. артериальной гипертензии и т.д.
Меры предосторожности, касающиеся введения препарата.

Для предупреждения развития флебитов или болезненности в месте введения, при прямом внутривенном введении рекомендуется использовать большие количества растворителя, а скорость введения должна быть как можно более медленной; высокие дозы Урофосфабола® рекомендуется вводить внутривенно капельно всегда, когда это возможно.

Другие меры предосторожности. В случае длительного лечения данным лекарственным средством рекомендуется периодически контролировать функцию печени и почек (в том числе по данным биохимического анализа крови: содержанию электролитов, азота мочевины, билирубина, активности печеночных ферментов), а также показатели общего анализа крови.

Для фосфомицина свойственна минимальная токсичность; терапия обычно хорошо переносится, нежелательные лекарственные реакции наблюдаются редко.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нарушение функции печени в виде проходящего повышения активности аланинаминотрансферазы, аспартаминотрансферазы, щелочной фосфатазы, лактатдегидрогеназы и концентрации билирубина в сыворотке крови, очень редко - желтуха.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - нарушение функции почек, повышение концентрации мочевины в крови, протеинурия. дисбаланс электролитов (натрия и калия).

Со стороны нервной системы: головокружение. очень редко - судороги (при введении в высоких дозах).

Местные реакции: болезненность по ходу вены, в которую производят инъекции, редко - флебит.

Прочие: редко - головная боль. жажда, лихорадка, недомогание, периферические отеки. ощущение дискомфорта в груди, ощущение сдавливания в грудной клетке, учащенное сердцебиение.

В комбинациях с пенициллинами, цефалоспоринами, карбапенемами, аминогликозидами, гликопептидами и фторхинолонами фосфомицин проявляет выраженный синергидный эффект; это свойство препарата используется при терапии тяжелых инфекций, а также инфекций, вызванных полирезистентными возбудителями (метициллинустойчивыми стафилококками, энтерококками, энтеробактериями, Pseudomonas aeruginosa и др.).

В растворах совместим с пенициллином, карбенициллином, хлорамфениколом и стрептомицином. Ввиду возможной фармацевтической несовместимости не следует смешивать раствор Урофосфабола® с растворами других антибиотиков.

Индивидуальная повышенная чувствительность к фосфомицину.

С осторожностью: аллергические реакции на лекарственные препараты в анамнезе; тяжелые заболевания печени ; сердечная и почечная недостаточность ; у пожилых пациентов; при артериальной гипертензии.

Применение Урофосфабола ® у беременных возможно в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода, и должно осуществляться под наблюдением специалиста.

Фосфомицин в очень малых концентрациях проникает в грудное молоко. При назначении Урофосфабола ® в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Отсутствуют сообщения о передозировке фосфомицина. Вероятные проявления острой передозировки - симптомы гипернатриемии (слабость, нейромышечное возбуждение, сонливость, спутанность сознания).
Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия, компенсационное введение жидкости и форсированный диурез ; в тяжелых случаях - гемодиализ.

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в местах, недоступных для детей.

Порошок для приготовления раствора для внутривенного введения 1,0 г и 4,0 г.

По 1 г или 4 г активного вещества во флаконы стеклянные, вместимостью 10 мл и 20 мл соответственно.

1 флакон с препаратом вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.