Рейтинг: 5.0/5.0 (1927 проголосовавших)Категория: Инструкции
Карбамазепин является эффективным противосудорожным средством. При применении препарата Карбамазепин в лечении пациентов, страдающих эпилепсией, особенно у детей и подростков, отмечалось психотропное действие препарата, что позитивно воздействовало на симптомы депрессии и тревожности, понижало агрессивность и раздражительность. Воздействие Карбамазепина на когнитивную функцию и психомоторные реакции в зависимости от дозировки было негативным или нейтральным. Применение препарата оказывает позитивное действие на повышение внимания, способность к запоминанию.
Карбамазепин - инструкция по применению препаратаРекомендации по применению и приему Карбамазепина в виде таблеток
Препарат следует принимать внутрь желательно во время еды. Начинать рекомендуется с 0.5 таблетки 2-3 раза в сутки. Постепенно дозировка препарата увеличивается до 4-6 таблеток в сутки. Для детей дозировка в сутки в среднем составляет 20 мг на каждый килограмм массы тела. Препарат может сочетаться с другими противоэпилептическими препаратами. Переход на Карбамазепин должен осуществляться постепенно, уменьшаю дозировку предыдущего препарата. Постепенно происходит и прекращение лечения Карбамазепином.
Схема применения Карбамазепина
Препарат является анальгетиком при невралгии троичного нерва. Карбамазепин назначается в дозировке сначала 0,1 г 2 раза в день, потом дозировка повышается на 0,1 г в сутки. В случае необходимости дозировка может быть повышена до 0,6-0,8 г (принимается в несколько приемов). В большинстве случаев эффект наступит уже через 1-3 дня лечения. Когда болевые ощущения исчезнут, дозировку нужно постепенно снижать, доводя до 0,1-0,2 г в сутки.
На сегодняшний день Карбамазепин считается одним из самых эффективных препаратов в лечении этого заболевания.
Состав и форма выпуска Карбамазепина
Выпускается Карбамазепин в форме таблеток. 1 таблетка содержит:
Показания для применения Карбамазепина
Показаниями к применению препарата является психомоторная эпилепсия, больших припадках. Преимущественно назначается препарат при смешанных формах, когда большие припадки сочетаются с психомоторными проявлениями, а также локальных формах. В случае малых припадков препарат недостаточно эффективен.
Противопоказания к употреблению Карбамазепина
Имеются противопоказания к применению Карбамазепина в таких случаях:
Побочные эффекты при использовании Карбамазепина
В большинстве случаев препарат Карбамазепин хорошо переносится организмом. В единичных случаях может пропасть аппетит, появится такие симптомы, как тошнота, рвота, сонливость, головная боль, нарушения координации движений и зрения. Неприятные симптомы могут снизиться или исчезнуть совсем, если временно прекратить прием препарата или снизить дозировку. В некоторых случаях возможны аллергические реакции, понижение уровня лейкоцитов и тромбоцитов в крови, резкое понижение содержания в крови гранулоцитов, воспаления тканей печени, кожные реакции, воспаление кожи. В случае возникновения таких симптомов, прием препарата нужно прекратить.
Существует также вероятность при применении Карбамазепином появления у больных эпилепсией психических расстройств. При лечении Карбамазепином нужно постоянно контролировать кровь.
Передозировка при применении Карбамазепина
В случае передозировки препарата могут возникать такие симптомы: олигурия, задержка мочи, анурия, сбои в работе сердца и сосудов, гипотензия, неврологические нарушения, которые выражаются в головокружениях, судорогах, атаксии, атетозе, мидриазе, угнетении дыхания. В качестве лечения используется промывание желудка или вызывание рвотного рефлекса, применение активированного угля. В случае судорог требуется введение барбитуратов или бензодиазепинов. Поддержание проходимости верхних дыхательных путей, ИВЛ и оксигенотерапия, мониторинг и коррекция работы сердца и сосудов. Если тяжелое отравление сочетается с почечной недостаточностью, показан диализ. В случае передозировки препарата детьми может потребоваться переливание крови.
Как долго можно принимать Карбамазепин
Лечение препаратом длительное. Если отменить препарат раньше времени, могут возникать болевые ощущения. Дозировку и продолжительность курса лечения нужно обязательно согласовать с врачом.
Рекомендации по применению и приему Каибамазепина для детей
Ввиду того что элиминация Карбамазепина происходит быстро, может понадобиться более высокая дозировка препарата, которая рассчитывается на каждый килограмм массы тела ребенка. Карбамазепин может назначаться детям старше 6 лет. Детям до 6 лет препарат может назначаться с особой осторожностью, учитывая возможные побочные действия. Решение о назначении препарата детям должен принимать только врач, основываясь на тяжести заболевания и состоянии больного.
Применение Карбамазепина при беременности
Препарат обладает способностью проникать через плаценту и в грудное молоко. Поэтому в первый триместр беременности применение препарата не назначается. В остальное время беременности препарат может быть назначен врачом и только в том случае, если без него не обойтись. Препарат должен применяться только под присмотром доктора, который будет следить за развитием плода в утробе матери.
При лечении грудное вскармливание возможно, нужно только постоянно наблюдать за младенцем, чтобы не пропустить появление побочных реакций организма грудничка, которые могут выражаться в повышенной сонливости, аллергических реакциях. При грудном кормлении лекарство седативно влияет на ЦНС младенца, что может вызвать трудности сосания. Если мать склонна к эпилептическим припадкам, у ребенка отмечается склонность к нарушениям внутриутробного развития, включая врожденные дефекты развития.
Лечебное воздействие КарбамазепинаПрименение Карбамазепина показывает высокую эффективность при некоторых неврологических заболеваниях. Кроме этого, препарат применяется для облегчения нейрогенной боли при различных состояниях, включая сухотку спинного мозга, посттравматические парестезии и постгерпетическую невралгию. При синдроме алкогольной абстиненции препарат повышает порог судорожной готовности и снижает степень выраженности клинических проявлений синдрома (возбудимость, тремор, нарушения ходьбы).
В качестве психотропного средства Карбамазепин показывает высокую эффективность? Для лечения острых маниакальных состояний, для поддерживающего лечения маниакально-депрессивных расстройств, при шизоаффективных психозах, маниакальных психозах, при острой полиморфной шизофрении. Действие средства не установлено полностью. Препарат оказывает стабилизирующее действие на мембраны слишком возбудимых нервных волокон, ингибирует появление повторных нейрональных разрядов, понижает синоптическое проведение возбуждающих импульсов. Главным механизмом действия препарата является предотвращение повторного образования натрийзависимых потенциалов действия у деполяризованных нейронах, блокируя натриевые каналы. Противосудорожное действие препарата обусловлено снижением высвобождения глутамата и стабилизацией мембран нейронов, а антиманиакальный эффект обусловлен угнетением метаболизма допамина и норадреналина.
После приема средства внутрь активное вещество всасывается полностью, хотя всасывание происходит медленно. При разовом приеме максимальная концентрация в плазме крови будет достигнута спустя 12 часов. Скорость и степень всасывания активного вещества не зависит от времени приема пищи. Метаболизм Карбамазепина происходит в печени, преимущественно эпоксидным путем.
После одноразового применения препарата перорально приблизительно 30 % активного вещества определяется в моче в виде конечных продуктов эпоксидного метаболизма. После одноразового приема препарата период полувыведения неизмененного Карбамазепина приблизительно 36 часов, после повторного приема – приблизительно 16-24 часов в зависимости от продолжительности лечения. У больных, одновременно принимающих другие препараты, индуцирующие ту же ферментную систему печени, период полувыведения Карбамазепина – 9-10 часов. После разового приема средства в дозировке 400 мг преимущественное количество препарата (72 %) выводится с мочой, с калом выводиться 28 % принятой дозы.
Взаимодействие Карбамазепина с другими препаратами
Лекарство не назначается совместно с необратимыми ингибиторами МАО. Препараты этой группы нужно отменить за 2 недели до начала лечения Карбамазепином. При одновременном лечении Карбамазепином и другими противосудорожными средствами (фенобарбитал, фенитоин, гексамидин, примидон) противоэпилептическая активность средства может снизиться.
При комбинации с вальпроевой кислотой может быть нарушение сознания. Препарат снижает эффективность пероральных контрацептивных средств, антикоагулянтов, нейролептиков, усиливает токсические эффекты препаратов лития. Концентрация средства в плазме крови может повышаться при одновременном лечении макролидными антибиотиками, изониазидой, антагонистами кальция, декстропропоксифена, вилоксалина, циметидина. Пропоксифен может усиливать, а тетрациклины ослабляют противосудорожный эффект препарата.
Аналогами препарата являются: Стазепин, Тегретал, Тегретол, Финлепсин, Темпорал, Амизепин, Карбазеп, Карбагретил, Симонил, Неуротол, Мазетол, Зептол.
Отзывы о препарате КарбамазепинОтзыв Светланы о применении Карбамазепина
Хорошее, а главное, доступное по цене противовоспалительное и противоаллергическое средство.
Отзыв Анны о применении Карбамазепина
У сына эпилепсия. Врач назначил Карбамазепин. У сына от него иногда бывает тошнота и болит голова, но врач говорит, что такая реакция организма при таком заболевании считается нормальной.
Другие статьи о препарате Карбамазепин
Перед тем как написать свой отзыв, я решила посмотреть есть ли тут отзывы о данных таблетках как Карбамазепин. Прочитав тут два отзыва о них, я пришла к выводу что они от эпилепсии, и писали о них девушки именно те, которые сталкивались с такой проблемой. Но вот скажу я так, такие таблетки приписывают не только от эпилепсии, а также от многих других заболеваний. Вот например маме моей именно такие таблетки Карбамазепин, вместе с другими препаратами приписывали от сильно нервоза. Читать весь отзыв >>
Когда я с дочками лежала в больнице, нам в палату положили детдомовского мальчика, ровесника дочек. За время пребывания в стационаре мы подружились, он стал называть меня мамой, играл с девочками, мой муж, навещая нас, покупал ему машинки, и вскоре мы привыкли к нему, а он - к нам. И когда подошло время выписки, расставаться с ним нам было грустно. Пришлось выяснить, из какого он детдома, и мы договорились забирать его в семью на выходные. Нам долго объясняли, как с ним себя вести, ведь мальчик. Читать весь отзыв >>
Такое заболевание, как эпилепсия у меня уже примерно семь лет. И все эти годы я пью таблетки. Правда, предмет отзыва пью чуть меньше - шесть лет. Мне их назначили после того, как стало ясно, финлепсин мне не столько помогает, сколько вредит. Для смены таблеток я съездила к врачу в областную поликлинику. Там мне и назначили карбамазепин. Одно "но" - назначали столь неохотно, так скривлено. Оно и понятно. Финлепсин сейчас под триста рублей стоит, если не дороже. А у нас любят выписывать таблетки. Читать весь отзыв >>
Карбамазепин – препарат, оказывающий психотропное, нейротропное, противоэпилептическое воздействие. Широко используется в лечении эпилепсии, снижает частоту появления приступов, а также помогает справиться с депрессией и тревогой, снимает раздражительность.
Показания:Препарат используется в терапии эпилепсии, похмельного синдрома, невралгии тройничного и языкоглоточного нервов и для лечения припадков. Средство применяется для снижения болевого синдрома при диабетической невропатии, а также при полиурии (увеличенном образовании мочи) и полидипсии (патологически неутолимой жажде).
Противопоказания:Не стоит использовать лекарство при приеме ингибиторов МАО (вид антидепрессантов), а также в течение двух недель после их отмены. Противопоказан препарат людям с почечной порфирией, угнетенным костномозговым кроветворением, нарушениями передачи нервного импульса в проводящей системе сердца – AV-блокадой.
Карбамазепин нельзя использовать при гиперчувствительности к отдельным его составляющим и во время грудного вскармливания.
Рекомендуется назначать средство с осторожностью при беременности, гиперплазии предстательной железы, низком уровне лейкоцитов и тромбоцитов, почечной, печеночной и сердечной недостаточности, повышенном внутриглазном давлении, а также людям пожилого возраста.
В качестве возможных побочных эффектов выделяют сонливость, чувство усталости, головокружение, нарушения вкуса, тошноту и рвоту, боли в животе, галлюцинации, депрессию, мышечную дистонию, агрессивное поведение и тревожное состояние, дезориентацию, лихорадку, одышку, учащенное мочеиспускание или же задержку мочи, аритмию.
Возможно возникновение аллергических реакций – крапивницы, отечности, повышенной потливости, зуда, дерматита.
Основное действующее вещество – карбамазепин.
Вспомогательные компоненты – тальк, картофельный крахмал, аэросил, стеарат магния, повидон, полисорбат.
Карбамазепин – синтетический противосудорожный препарат, применяемый для лечения эпилепсии и некоторых психических расстройств.
Действующее вещество Карбамазепина обладает психотропным, противоэпилептическим, антидиуретическим и нейротропным действием.
Карбамазепин снижает тревогу и раздражительность, частоту приступов, депрессию и агрессивность у больных эпилепсией, а также при невралгии предупреждает появление пароксизмальных болей. При синдроме алкогольной абстиненции снижает повышенную нервную возбудимость и тремор и повышает порог судорожной готовности.
Карбамазепин применяется для лечения аффективных расстройств в качестве нормотимического и антипсихотического средства. По отзывам Карбамазепин при несахарном диабете значительно снижает чувство жажды и диурез.
Абсорбируется достаточно медленно, но практически в полном объеме, достигая максимального действия через 12 часов.
В педиатрии для достижения терапевтического эффекта Карбамазепин применяют в более высоких дозах по сравнению со взрослыми, что связано с особенностями физиологии.
Форма выпускаКарбамазепин выпускают в виде белых плоскоцилиндрических таблеток, каждая из которых содержит по 200 мг действующего вещества карбамазепина.
Вспомогательные вещества – тальк, магния стеарат, картофельный крахмал, кремния диоксид коллоидный (аэросил), полисорбат (твин-80) и повидон (поливинилпирролидон).
В картонных упаковках по 1-5 блистеров, содержащих по 10 таблеток каждый.
Показания к применению Карбамазепина По инструкции Карбамазепин применятся при:Также Карбамазепин по инструкции применяется в качестве поддерживающей терапии биполярных аффективных расстройств с целью снижения выраженности клинических проявлений.
Противопоказания По инструкции Карбамазепин противопоказан при:При беременности Карбамазепин назначают с осторожностью из-за повышенного риска развития нарушений внутриутробного развития.
В период грудного вскармливания препарат противопоказан к применению.
Инструкция по применению Карбамазепина
По инструкции Карбамазепин можно применять независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством жидкости.
При лечении эпилепсии желательно применять Карбамазепин в виде монотерапии. Лечение начинают с минимальных доз – от полтаблетки до таблетки Карбамазепин до двух раз в сутки. Постепенно дозу доводят до двух таблеток 2-3 раза в сутки. В зависимости от течения болезни доза может быть увеличена, но не более 10 таблеток Карбамазепина в сутки.
Детям в возрасте до 5 лет начинают лечение с 20-60 мг в сутки. Дозу повышают медленно, каждые два дня на 20-60 мг. Для детей более старшего возраста начальная доза составляет полтаблетки Карбамазепина в сутки, и повышается раз в неделю на 100 мг.
При необходимости длительного применения поддерживающая доза для детей рассчитывается исходя из массы тела и составляет 10-20 мг на 1 мг массы. Дозу необходимо разделить на 2-3 приема.
Для точности дозирования детям лучше использовать жидкие пероральные формы Карбамазепина.
Начальная доза при невралгии тройничного или языкоглоточного нервов составляет 1-2 таблетки Карбамазепина в сутки, затем дозу постепенно повышают в два раза. После прекращения болей ее снижают до эффективной.
Средняя доза при алкогольном абстинентном синдроме, при полиурии и полидипсии при несахарном диабете – 2-3 раза в сутки по 1 таблетке. Такую же дозу применяют для снятия болевого синдрома при диабетической невропатии.
Суточная доза при острых маниакальных состояниях и поддерживающей терапии биполярных аффективных расстройств достаточно высокая и составляет 2-8 таблеток Карбамазепина, разделенных на несколько приемов. В острых случаях дозу можно повышать быстро.
Побочные действияКарбамазепин может вызывать достаточно сильные побочные эффекты. головокружение, атаксию, орофациальную дискинезию, головную боль, диплопию, мышечную дистонию, нистагм, глазодвигательные нарушения, периферическую нейропатию, парез, парестезии. Наиболее часто по отзывам Карбамазепин вызывает чувство усталости, тремор, хореоатетоидные расстройства, сонливость и нарушения вкуса.
Карбамазепин может вызвать нарушения психики, проявляющиеся зрительными и слуховыми галлюцинациями, беспокойством и депрессией, агрессивным поведением и дезориентацией.
По отзывам Карбамазепин также может вызывать различные кожные нарушения – аллергический дерматит, эритродермию, крапивницу, зуд, эксфолиативный дерматит, системную красную волчанку, выпадение волос, потливость.
Наиболее частые нарушения сердечно-сосудистой системы – застойная сердечная недостаточность, снижение или повышение артериального давления, аритмия, нарушения внутрисердечной проводимости, тромбофлебит.
Диарея, тошнота, нарушения вкусовых ощущений, запор, рвота, боли в животе, сухость во рту, по отзывам о Карбамазепине, – наиболее частые нарушения пищеварительного тракта.
Также при применении Карбамазепина возможны отеки, увеличение массы тела, задержка жидкости, острая перемежающаяся порфирия, почечная недостаточность, вариегатная порфирия, дефицит фолиевой кислоты, задержка мочи, лейкоцитоз, апластическая анемия, альбуминурия, расстройства половой функции, поздняя кожная порфирия, повышение внутриглазного давления, мышечные боли, агранулоцитоз, одышка, пневмония, истинная эритроцитарная аплазия, учащенное мочеиспускание.
При передозировке Карбамазепином обычно наблюдается усиление описанных побочных эффектов.
При одновременном применении со многими лекарственными препаратами может наблюдаться усиление токсического действия Карбамазепина, поэтому перед совместным применением препаратов следует обязательно проконсультироваться с врачом.
Условия храненияКарбамазепин отнесен к препаратам списка Б. Срок хранения – 3 года.
22 декабря, 2013
Цена на Карбамазепин:
Карбамазепин - препарат с противоэпилептическим, противосудорожным, антипсихотическим, тимолептическим, нормотимическим, анальгезирующим действием.
Блокирует натриевые каналы мембран гиперактивных нервных клеток, снижает влияние возбуждающих нейромедиаторных аминокислот (глутамата, аспартата), усиливает тормозные (ГАМКергические) процессы и взаимодействие с центральными аденозиновыми рецепторами. Антиманиакальные свойства обусловлены угнетением метаболизма дофамина и норадреналина. Противосудорожное действие проявляется при парциальных и генерализованных припадках (grand mal). Эффективен (особенно у детей и подростков) для купирования симптомов тревожности и депрессии, а также уменьшения раздражительности и агрессивности (эпилепсия). Предотвращает приступы невралгии тройничного нерва, уменьшает выраженность клинических проявлений алкогольной абстиненции (в т.ч. возбуждение, тремор, нарушения походки) и снижает судорожную активность. При несахарном диабете понижает диурез и чувство жажды.
В ЖКТ всасывается, хотя и медленно, но почти полностью; пища не влияет на скорость и степень абсорбции. Cmax при однократном приеме обычной таблетки достигается через 12 ч. При однократном или повторном назначении таблеток ретард Cmax (на 25% меньше, чем после обычной таблетки) отмечается в пределах 24 ч. Ретардная форма позволяет снизить суточные колебания плазменного уровня (определяются через 1–2 нед) без изменения минимального значения равновесной концентрации. Биодоступность при приеме таблеток ретард на 15% ниже, чем после применения др. лекарственных форм. Связывание с белками крови составляет 70–80%. В спинномозговой жидкости и слюне создаются концентрации пропорционально доле несвязного с белками активного вещества (20–30%). Проникает в грудное молоко (25–60% от уровня в плазме) и через плацентарный барьер. Кажущийся объем распределения составляет 0,8–1,9 л/кг. Биотрансформируется в печени (в основном по эпоксидному пути) с образованием нескольких метаболитов — 10,11-транс-диоловое производное и его конъюгаты с глюкуроновой кислотой, моногидроксилированные производные, а также N-глюкурониды. T1/2 — 25–65 ч, при длительном приеме — 8–29 ч (вследствие индукции ферментов метаболизма); у пациентов, принимающих индукторы моноксигеназной системы (фенитоин, фенобарбитал), T1/2 составляет 8–10 ч. После однократного приема внутрь 400 мг 72% принятой дозы выводится почками и 28% через кишечник. В моче определяется 2% неизмененного карбамазепина, 1% активного (10,11-эпоксидный дериват) и около 30% др. метаболитов. У детей экскреция ускорена (могут потребоваться в пересчете на массу тела более высокие дозы). Начало противосудорожного действия варьирует от нескольких часов до нескольких дней (иногда до 1 мес). Антиневралгический эффект развивается через 8–72 ч, антиманиакальный — спустя 7–10 дней.
Показания к применению:
Показаниями к применению препарата Карбамазепин являются: эпилепсия (исключая petit mal), маниакальные состояния, профилактика маниакально-депрессивных расстройств, алкогольная абстиненция, невралгия тройничного и языко-глоточного нервов, диабетическая нейропатия.
Способ применения:
Карбамазепин принимать внутрь, вне зависимости от приема пищи с небольшим количеством жидкости.
Эпилепсия: по возможности, карбамазепин следует назначать в виде монотерапии. Лечение начинают с небольшой суточной дозы, которую в последующем медленно повышают до достижения оптимального эффекта. Присоединение карбамазепина к уже проводящейся противоэпилептической терапии следует проводить постепенно.
Для взрослых начальная доза 100-200 мг 1-2 раза/сут. Затем дозу медленно повышают до 400 мг 2-3 раза/сут. Максимальная суточная доза 2000 мг.
Для детей в возрасте до 5 лет начальная доза 20-60 мг/сут с повышением на 20-60 мг каждые два дня. У детей с 5 лет начальная доза составляет 100 мг/сут, с последующим повышением на 100 мг в неделю. Поддерживающая доза для детей составляет 10-20 мг/кг массы тела/сут за 2-3 приема. Для обеспечения точного дозирования, у детей до 5 лет, необходимо использовать жидкие пероральные лекарственные формы карбамазепина.
Невралгия тройничного или языкоглоточного нервов: начальная доза 200-400 мг/сут, затем дозу постепенно повышают не более чем на 200 мг в день вплоть до прекращения болей (в среднем, до 600-800 мг), затем уменьшают до минимальной эффективной дозы. При лечении больных пожилого возраста начальная доза 100 мг 2 раза/сут.
Алкогольный абстинентный синдром: средняя доза - 200 мг 3 раза/сут. В тяжелых случаях, в первые дни, дозу можно повысить до 400 мг 3 раза/сут. В начале лечения при тяжелых явлениях абстиненции назначается в сочетании с дезинтоксикационной терапией, седативными и снотворными препаратами.
Полиурия и полидипсия при несахарном диабете: средняя доза для взрослых - 200 мг 2-3 раза/сут. У детей доза подбирается с учетом массы тела и возраста.
Болевой синдром при диабетической невропатии: 200 мг 2-4 раза/сут.
Острые маниакальные состояния и поддерживающая терапия биполярных аффективных расстройств: суточная доза 400-1600 мг (средняя суточная доза 200-600 мг) за 2-3 приема/сут. В острых случаях дозу повышают достаточно быстро. При поддерживающей терапии повышение дозы должно быть постепенным и небольшим.
Побочные действия:
При применении таблеток Карбамазепин возможно проявление таких побочных эффектов: головокружение, возбуждение, галлюцинации, депрессия, агрессивное поведение, активация психоза, головная боль, диплопия, нарушения аккомодации, помутнение хрусталика, нистагм, конъюнктивит, шум в ушах, изменение вкусовых ощущений, нарушения речи (дизартрия, невнятная речь), аномальные непроизвольные движения, периферический неврит, парестезии, мышечная слабость и симптомы пареза, AV блокада, застойная сердечная недостаточность, гипер- или гипотензия, тромбоэмболии, дисфункция почек, интерстициальный нефрит, тошнота, рвота, повышение уровня печеночных ферментов, желтуха, гепатит, остеомаляция, нарушение сексуальных функций, умеренная лейкопения, тромбоцитопения, нарушения кроветворения, гипонатриемия, мультиорганные реакции гиперчувствительности замедленного типа, эксфолиативный дерматит, волчаночноподобный синдром (кожная сыпь, крапивница, гипертермия, боли в горле, суставах, слабость), синдром Стивенса-Джонсона, Лайелла, анафилактические реакции.
Противопоказания :
Противопоказаниями к применению препарата Карбамазепин являются: гиперчувствительность (в т.ч. к трициклическим антидепрессантам), AV блокада, миелосупрессия или острая порфирия в анамнезе.
Беременность :
Категория действия на плод по FDA — D. При беременности и кормлении грудью применение препарата Карбамазепин возможно только в крайних случаях.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Карбамазепин несовместим с ингибиторами МАО. Увеличивает гепатотоксичность изониазида. Снижает эффекты антикоагулянтов, противосудорожных средств (производные гидантоина или сукцинимиды), барбитуратов, клоназепама, примидона, вальпроевой кислоты. Фенотиазины, пимозид, тиоксантены усиливают угнетение ЦНС; циметидин, кларитромицин, дилтиазем, верапамил, эритромицин, пропоксифен снижают метаболизм (возрастает риск токсического действия). Понижает активность кортикостероидов, эстрогенов и эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов, хинидина, сердечных гликозидов (индукция метаболизма). На фоне ингибиторов карбоангидразы возрастает риск нарушений остеогенеза.
Передозировка :
Симптомы передозировки препарата Карбамазепин. дезориентация, сонливость, возбуждение, галлюцинации и кома, затуманивание зрения, дизартрия, нистагм, атаксия, дискинезия, гипер-/гипорефлексия, судороги, миоклонус, гипотермия; угнетение дыхания, отек легких; тахикардия, гипо-/гипертензия, остановка сердца, сопровождающаяся потерей сознания; рвота, снижение моторики толстой кишки; задержка жидкости, олигоурия или анурия, изменение лабораторных показателей: гипонатриемия, возможен метаболический ацидоз, гипергликемия, повышение мышечной фракции креатининфосфокиназы.
Лечение: индукция рвоты или промывание желудка, назначение активированного угля и солевого слабительного, форсированный диурез. Для поддержания проходимости дыхательных путей — интубация трахеи, искусственное дыхание и (или) применение кислорода. При гипотензии или шоке — плазмозаменители, дофамин или добутамин, при появлении судорог — введение бензодиазепинов (диазепам) или др. противосудорожных средств (у детей возможно усиление угнетения дыхания, при развитии гипонатриемии — ограничение жидкости, осторожная в/в инфузия изотонического раствора натрия хлорида. При сочетании тяжелого отравления с почечной недостаточностью показан почечный диализ. Специфический антидот отсутствует. Следует предвидеть повторное усиление симптоматики передозировки на 2-й и 3-й день после ее начала, что связано с медленным всасыванием препарата.
Условия хранения:
Список Б. Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.
Форма выпуска:
Карбамазепин - таблетки; 1 таблетка по 200 мг — 50 шт. в упаковке; таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой по 200 и 400 мг — 20, 30, 50 шт. в упаковке
Состав :
1 таблетка Карбамазепин содержит: карбамазепин 200 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный - 80.5 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 16.4 мг, тальк - 3.1 мг, магния стеарат - 3.1 мг, повидон (поливинилпирролидон) - 14.4 мг, полисорбат (твин-80) - 2.5 мг.
Дополнительно :
Перед началом и в процессе терапии Карбамазепином рекомендуются регулярные анализы крови (клеточные элементы) и мочи, контроль показателей функции печени. С осторожностью назначают при наличии в анамнезе заболеваний сердца, печени или почек, при гематологических нарушениях, повышенном внутриглазном давлении, латентных психозах, неадекватной реакции на внешние стимулы, возбуждении, заболеваниях, характеризующихся судорогами смешанного характера, в пожилом возрасте, водителям автотранспортных средств и лицам, эксплуатирующим механизмы. Не следует внезапно прекращать лечение. Женщинам рекомендуется дополнительный прием фолиевой кислоты (перед наступлением беременности или во время ее); с целью предотвращения повышенной кровоточивости в последние недели беременности и у новорожденных возможно использование витамина K.
ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ И ДОЗЫ
Внутрь, вне зависимости от приема пищи, вместе с небольшим количеством жидкости.
Эпилепсия. В тех случаях, когда это возможно, карбамазепин следует назначать в виде монотерапии. Лечение начинают с применения небольшой суточной дозы, которую в последующем медленно повышают до достижения оптимального эффекта.
Присоединение карбамазепина к уже проводящейся противоэпилептической терапии следует проводить постепенно, при этом дозы применяемых лекарственные средства не меняют или, при необходимости корректируют.
Для взрослых начальная доза составляет 100-200 мг 1-2 раза в день. Затем дозу медленно повышают до достижения оптимального лечебного эффекта (обычно 400 мг 2-3 раза в день, максимально - 1.6-2 г/сут.).
Детям от 3 лет - в начальной дозе 20-60 мг/сут. постепенно повышая на 20-60 мг через день.
У детей старше 3 лет - в начальной дозе 100 мг/сут. дозу повышают постепенно, каждую неделю на 100 мг. Поддерживающие дозы: 10-20 мг/кг в сут. (в несколько приемов): для 4-5 лет - 200-400 мг (в 1-2 приема), 6-10 лет - 400-600 мг (в 2-3 приема), для 11-15 лет - 600-1000 мг (в 2-3 приема).
При невралгии тройничного нерва в первый день назначают 200-400 мг/сут. постепенно повышают не более чем на 200 мг/сут. вплоть до прекращения болей (в среднем 400-800 мг/сут), а затем уменьшают до минимальной эффективной дозы.
При болевом синдроме нейрогенного генеза начальная доза - 100 мг 2 раза в сут. в первый день, затем дозу увеличивают не более чем на 200 мг/сут. при необходимости повышая ее на 100 мг каждые 12 ч до ослабления болей. Поддерживающая доза - 200-1200 мг/сут. в несколько приемов.
При лечении больных пожилого возраста и больных с повышенной чувствительностью начальная доза - 100 мг 2 раза в день.
Синдром алкогольной абстиненции. средняя доза - 200 мг 3 раза в день; в тяжелых случаях в течение первых нескольких дней дозу можно повысить до 400 мг 3 раза в день. В начале лечения при тяжелых явлениях абстиненции рекомендуется назначать в сочетании с седативно-снотворными лекарственными средствами (клометиазол, хлордиазепоксид).
Несахарный диабет. средняя доза для взрослых - 200 мг 2-3 раза в день. У детей доза должна быть уменьшена в соответствии с возрастом и массой тела ребенка.
Диабетическая невропатия, сопровождающаяся болями. средняя доза - 200 мг 2-4 раза в день. При профилактике рецидивов аффективных и шизоаффективных психозов - 600 мг/сут. в 3-4 приема.
При острых маниакальных состояниях и аффективных (биполярных) расстройствах суточные дозы - 400-1600 мг. Средняя суточная доза - 400-600 мг (в 2-3 приема). При остром маниакальном состоянии дозу повышают быстро, при поддерживающей терапии аффективных расстройствах - постепенно (для улучшения переносимости).
Внимание! Не стоит руководствоваться данными этого раздела для самостоятельно лечения! Это должен сделать врач с учетом индивидуальных особенностей вашего организма.
Эпилепсия (исключая абсансы, миоклонические или вялые припадки) - парциальные приступы со сложной и простой симптоматикой, первично и вторично генерализованные формы приступов с тоникоклоническими судорогами, смешанные формы приступов (монотерапия или в сочетании с другими противосудорожными препаратами); идиопатическая невралгия тройничного нерва, невралгия тройничного нерва при рассеянном склерозе, идиопатическая языкоглоточная невралгия, алкогольный абстинентный синдром, лечение аффективных расстройств, полидипсия и полиурия при несахарном диабете, болевой синдром при диабетической полинейропатии.
Профилактика фазнопротекающих аффективных нарушений (маниакально-депрессивный психоз, шизоаффективные расстройства и т.п.).
БолезниГиперчувствительность к карбамазепину и сходным в химическом отношении лекарственным препаратам (трициклические антидепрессанты) или к любому другому компоненту препарата, острая перемежающаяся порфирия (в т.ч. в анамнезе), одновременный прием ингибиторов моноаминоксидазы (далее ингибиторы МАО) и в течение 2-х недель после их отмены, нарушение костномозгового кроветворения, атриовентрикулярная блокада, беременность и период лактации.
С осторожностью. Гипонатриемия разведения, пожилой возраст, прием алкоголя, угнетение костномозгового кроветворения на фоне приема медикаментов (в анамнезе); гиперплазия предстательной железы, повышение внутриглазного давления, выраженная сердечная недостаточность, печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность.
Симптомы: угнетение дыхания, гиперрефлексия сменяющаяся на гипорефлексию, гипотермия, угнетение моторики ЖКТ, усиление выраженности побочных эффектов.
Лечение: специфический антидот отсутствует. Промывание желудка, назначение активированного угля (поздняя эвакуация желудочного содержимого может привести к отсроченному всасыванию на 2-3 сут. и повторному появлению симптомов интоксикации), симптоматическая терапия. Неэффективны форсированный диурез, гемодиализ и перитонеальный диализ (диализ показан при сочетании тяжелого отравления и почечной недостаточности). У детей может возникнуть потребность в обменном переливании крови. Рекомендуется проведение гемосорбции на угольных сорбентах.
ИНФОРМАЦИЯ О ТОВАРЕ
таб. 200 мг: 10, 50 или 100 шт.
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный (аэросил) 960 мкг, крахмал картофельный 96.64 мг, повидон К30 14.4 мг, полисорбат 80 1.6 мг, тальк 3.2 мг, магния стеарат 3.2 мг.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.
Противоэпилептическое средство (производное дибензазепина), оказывающее также нормотимическое, антиманиакальное, антидиуретическое (у больных с несахарным диабетом) и анальгезирующее (у больных с невралгией) действие.
Механизм действия связан с блокадой потенциал зависимых Na+-каналов, что приводит к стабилизации мембраны нейронов, ингибированию возникновения серийных разрядов нейронов и снижению синаптического проведения импульсов. Предотвращает повторное образование Na+-зависимых потенциалов действия в деполяризованных нейронах. Снижает высвобождение возбуждающей нейромедиаторной аминокислоты глутамата, повышает сниженный судорожный порог и т.о. уменьшает риск развития эпилептического приступа. Увеличивает проводимость для К+, модулирует потенциалзависимые Са2+-каналы, что также может обусловить противосудорожное действие препарата. Корректирует эпилептические изменения личности и, в конечном счете, повышает коммуникабельность больных, способствует их социальной реабилитации. Может назначаться в качестве основного терапевтического лекарственного средства и в сочетании с др. противосудорожными лекарственными средствами. Эффективен при фокальных (парциальных) эпилептических приступах (простых и комплексных), сопровождающихся или не сопровождающихся вторичной генерализацией, при генерализованных тонико-клонических эпилептических приступах, а также при комбинации указанных типов (обычно неэффективен при малых приступах - petit mal, абсансах и миоклонических приступах).
У пациентов с эпилепсией (в особенности у детей и подростков) отмечено положительное влияние на симптомы тревожности и депрессии, а также снижение раздражительности и агрессивности. Влияние на когнитивную функцию и психомоторные показатели зависит от дозы и весьма вариабельно.
Начало противосудорожного эффекта варьирует от нескольких часов до нескольких дней (иногда до 1 месяца вследствие аутоиндукции метаболизма). При эссенциальной и вторичной невралгии тройничного нерва в большинстве случаев предупреждает появление болевых приступов. Эффективен для облегчения нейрогенной боли при сухотке спинного мозга, посттравматических парестезиях и постгерпетической невралгии. Ослабление болей при невралгии тройничного нерва отмечается через 8-72 ч. При синдроме алкогольной абстиненции повышает порог судорожной готовности (который при данном состоянии обычно снижен) и уменьшает выраженность клинических проявлений синдрома (повышенная возбудимость, тремор, нарушения походки).
У больных несахарным диабетом приводит к быстрой компенсации водного баланса, снижает диурез и чувство жажды.
Антипсихотическое (антиманиакальное) действие развивается через 7-10 дней, может быть обусловлено угнетением метаболизма допамина и норадреналина.
Абсорбция - медленная, но достаточно полная (прием пищи не влияет на скорость и степень всасывания). После однократного приема Cmax достигается через 12 ч. Равновесные концентрации препарата в плазме достигаются через 1-2 недели.
Концентрации карбамазепин-10,11-эпоксида (фармакологически активного метаболита) составляют около 30% от концентрации карбамазепина. Связь с белками плазмы у детей - 55-59%, у взрослых - 70-80%. В спинномозговой жидкости (далее СМЖ) и слюне создаются концентрации пропорционально количеству несвязанного с белками активного вещества (20-30%). Проникает через плацентарный барьер. Концентрация в грудном молоке составляет 25-60% от таковой в плазме. Метаболизируется в печени, преимущественно по эпоксидному пути с образованием главных метаболитов: активного - карбамазепин-10,11-эпоксида и неактивного конъюгата с глюкуроновой кислотой. Образуется также и малоактивный метаболит 9-гидрокси-метил-10-карбамоилакридан. Может индуцировать собственный метаболизм. Концентрация карбамазепина-10,11-эпоксида составляет 30% от концентрации карбамазепина. T1/2 разового приема 25-65 ч (в среднем около 36 ч), после повторного приема - 12-24 ч. У пациентов, получающих дополнительно другие противосудорожные препараты T1/2 в среднем 9-10 ч. Выводится в виде неактивных метаболитов с мочой (70%) и калом (30%). Нет данных о том, что фармакокинетика карбамазепина меняется у пациентов пожилого возраста. Данных по фармакокинетике карбамазепина у пациентов с нарушениями функции почек или печени пока недостаточно.
Укажет вам на поведение лекарства в организме: механизм поступления, распределение в тканях, способность накапливаться, пути и скорость выведения из организма и др.
Карбамазепин усиливает активность микросомальных ферментов печени и может снижать эффективность препаратов, метаболизирующихся в печени. Одновременное назначение карбамазепина с ингибиторами CYP3A4 может привести к повышению его концентрации в плазме крови. Совместное применение с индукторами CYP3A4 может привести к ускорению метаболизма карбамазепина и снижению его концентрации в плазме крови, напротив, их отмена может снижать скорость биотрансформации карбамазепина и приводить к повышению его концентрации.
Повышают концентрацию карбамазепина в плазме: верапамил, дилтиазем, фелодипин, декстропропоксифен, вилоксазин, флуоксетин, флувоксамин, циметидин, ацетазоламид, даназол, дезипрамин, никотинамид (у взрослых, только в высоких дозах); макролиды (эритромицин, джозамицин, кларитромицин, тролеандомицин); азолы (итраконазол, кетоконазол, флуконазол), терфенадин, лоратадин, изониазид, пропоксифен, грейпфруктовый сок, ингибиторы вирусной протеазы, используемые при терапии ВИЧ. Фелбамат снижает концентрацию карбамазепина в плазме и повышает концентрацию карбамазепин-10,11-эпоксида, при этом возможно одновременное снижение концентрации в сыворотке фелбамата. Концентрацию карбамазепина снижают фенобарбитал, фенитоин, примидон, метсуксимид, фенсуксимид, теофиллин, рифампицин, циспластин, доксирубицин, возможно: клоназепам, вальпромид, вальпроевая кислота, окскарбазепин и растительные препараты, содержащие зверобой продырявленный (Hypericum perforatum). Имеются сообщения о возможности вытеснения вальпроевой кислотой и примидоном карбамазепина из связи с белками плазмы и повышении концентрации фармакологически активного метаболита (карбамазепина-10,11-эпоксида). Изотретиноин изменяет биодоступность и/или клиренс карбамазепина и карбамазепина-10,11-эпоксида (необходим мониторинг концентрации карбамазепина в плазме). Карбамазепин может снизить концентрацию в плазме (уменьшить или даже полностью нивелировать эффекты) и потребовать коррекции доз следующих препаратов: клобазама, клоназепама, этосуксимида, примидона, вальпроевой кислоты, алпразолама, глюкокортикостероиды (преднизолона, дексаметазона), циклоспорина, доксициклина, галоперидола, метадона, пероральных препаратов, содержащих эстрогены и/или прогестерон (необходим подбор альтернативных методов контрацепции), теофиллина, пероральных антикоагулянтов (варфарина, фенпрокумона, дикумарола), ламотриджина, топирамата, трициклических антидепрессантов (имипрамина, амитриптилина, нортриптилина, кломипрамина), клозапина, фелбамата, тиагабина, окскарбазепина, ингибиторов протеаз, применяемых при терапии ВИЧ-инфекции (индинавира, ритонавира, саквиновира), блокаторов кальциевых каналов (группа дигидропиридонов, например, фелодипин), итраконазола, левотироксина, мидазолама, олазапина, празиквантела, рисперидона, трамадола, ципразидона. Имеются сообщения о том, что на фоне приема карбамазепина уровень фенитоина в плазме крови может как повышаться, так и снижаться, а уровень мефенитоина - повышаться (в редких случаях). Карбамазепин при совместном применении с парацетамолом повышает риск его токсического влияния на печень и снижает терапевтическую эффективность (ускорение метаболизма парацетамола). Одновременное назначение карбамазепина с фенотиазином, пимозидом, тиоксан-тенами, молиндоном, галоперидолом, мапротилином, клозапином и трициклическими антидепрессантами приводит к усилению угнетающего действия на ЦНС и ослаблению противосудорожного эффекта карбамазепина. Одновременное назначение с диуретиками (гидрохлоротиазид, фуросемид) может приводить к гипонатриемии, сопровождающейся клиническими проявлениями. Снижает эффекты недеполяризующих миорелаксантов (панкурония). Снижает переносимость этанола. Ускоряет метаболизм непрямых антикоагулянтов, гормональных контрацептивных препаратов, фолиевой кислоты; празиквантела, может усиливать элиминацию гормонов щитовидной железы. Ускоряет метаболизм средств для общей анестезии (энфлурана, галотана, фторотана) с повышением риска гепатоксичных эффектов; усиливает образование нефротоксичных метаболитов метоксифлурана. Усиливает гепатотоксическое действие изониазида.
Это важная информация, от которой зависит эффективность лечения. Помните, что одновременный прием нескольких лекарственных средств может привести либо к обоюдному усилению лечебных свойств (что чревато появлением побочных эффектов или симптомов передозировки), либо к угнетающему действию друг на друга (следствие этого – отсутствие эффекта от лечения).
Со стороны центральной нервной системы: головокружение, атаксия, сонливость, общая слабость, головная боль, парез аккомодации, тремор, тики, нистагм, орофациальная дискинезия, глазодвигательные нарушения, дизартрия, хореоатетоидные расстройства, периферический неврит, парестезии, мышечная слабость и парез.
Со стороны психической сферы: галлюцинации, депрессия, потеря аппетита, беспокойство, агрессивное поведение, возбуждение, дезориентация, активация психоза. Аллергические реакции: крапивница, эксфолиативный дерматит, эритродермия, волчаночноподобный синдром, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, фоточувствительность, мультиформная и узловатая эритема. Возможны муль-тиорганные реакции гиперчувствительности замедленного типа с лихорадкой, кожными высыпаниями, васкулитом, лимфаденопатией, признаками, напоминающими лимфому, артралгиями, лейкопенией, эозинофилией, гепатоспленомегалией и измененными покаг зателями функции печени (указанные проявления встречаются в различных комбинациях). Могут также вовлекаться и другие органы (например, легкие, почки, поджелудочная железа, миокард, толстая кишка). Очень редко - асептический менингит с миоклонусом, анафилактическая реакция, ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности со стороны легких, характеризующиеся лихорадкой, одышкой, пневмонитом или пневмонией.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, лейкоцитоз, лимфоаденопатия; агранулоцитоз, апластическая анемия, истинная эритроци-тарная аплазия, мегалобластическая анемия, острая перемежающаяся порфирия, ретику-лоцитоз, гемолитическая анемия.
Со стороны пищеварительной системы (далее ЖКТ): тошнота, рвота, сухость во рту, диарея или запор, боль в животе, глоссит, стоматит, панкреатит.
Со стороны печени: повышение активности гамма-глутамилтрансферазы (обычно не имеет клинического значения), повышение активности щелочной фосфатазы и "печеночных" трансаминаз, гепатит (гранулематозный, холестатического, паренхиматозного (ге-патоцеллюлярного) или смешанного типа); печеночная недостаточность.
Со стороны сердечно-сосудистой системы (далее ССС): нарушения внутрисердечной проводимости; снижение или повышение артериального давления; брадикардия, аритмии, атриовентрикулярная блокада с обмороками, коллапс, усугубление или развитие застойной сердечной недостаточности, обострение ишемической болезни сердца (в т.ч. появление или учащение приступов стенокардии), тромбофлебит, тромбоэмболический синдром.
Со стороны эндокринной системы и обмена веществ: отеки, увеличение массы тела, гипонатриемия, повышение уровня пролактина (может сопровождаться галактореей и гинекомастией); снижение уровня L-тироксина (свободного Т4, ТЗ) и повышение уровня тиреотропного гормона (ТТГ) (обычно не сопровождается клиническими проявлениями), нарушения кальциево-фосфорного обмена в костной ткани (снижение концентрации Са2+ и 25-ОН-холекальциферола в плазме крови); остеомаляция; гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия.
Со стороны мочеполовой системы: интерстициальный нефрит, почечная недостаточность, нарушение функции почек (альбуминурия, гематурия, олигурия, повышение мочевины/азотемия), учащенное мочеиспускание, задержка мочи, расстройства половой функции/импотенция.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия или судороги.
Со стороны органов чувств: нарушения вкусовых ощущений, помутнение хрусталика, конъюнктивит; гипер- или гипоакузия, изменения восприятия высоты звука.
Прочие: нарушения пигментации кожи, пурпура, акне, потливость, алопеция.
Нежелательные эффекты, которые может оказать лекарство на организм человека. Частота и выраженность таких проявлений возрастает при длительном употреблении лекарственных препаратов, приеме высоких дозировок. Возникновение побочных эффектов должно быть поводом обратиться к врачу для уменьшения дозировки или отмены препарата.
Препарат хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
