Гемзар - инструкция по применению, отзывы, цены

На странице приведена информация о лекарственном препарате Гемзар - инструкция представлена в свободном переводе. Для более точных сведений просим обращаться к аннотаци производителя. Имеющиеся инструкции к препаратам не являются основанием для самолечения.

Производители: Eli Lilly Ges. m.b.H. (Austria)

• Гемцитабин

• Злокачественное новообразование молочной железы
• Злокачественное новообразование яичника
• Злокачественное новообразование предстательной железы
• Злокачественное новообразование почки, кроме почечной лоханки
• ЗНО треугольника мочевого пузыря

• Не указано. См. инструкцию

• Цитостатическое
• Противоопухолевое

• Антиметаболиты

— немелкоклеточный рак легкого;
— рак молочной железы;
— рак мочевого пузыря;
— рак яичников;
— рак поджелудочной железы;
— рак шейки матки.
Гемцитабин при монотерапии или в комбинации с другими противоопухолевыми средствами также проявляет активность при местно-распространенном мелкоклеточном раке легкого, местно-распространенном рефрактерном раке яичка и раке желчевыводящих путей.

лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 200 мг; флакон (флакончик) 10 мл коробка (коробочка) 1;

лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 1 г; флакон (флакончик) 50 мл коробка (коробочка) 1;

лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 1 г; флакон (флакончик) 50 мл коробка (коробочка) 1;

лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 200 мг; флакон (флакончик) 10 мл коробка (коробочка) 1;

лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 1 г; флакон (флакончик) 50 мл коробка (коробочка) 1;

лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 200 мг; флакон (флакончик) 10 мл коробка (коробочка) 1;

Противоопухолевый препарат, антиметаболит группы аналогов пиримидина. Препарат проявляет циклоспецифичность, действуя на клетки в фазах S и G1/S.
Гемцитабин метаболизируется внутри клетки под действием нуклеозидкиназ с образованием активных дифосфатных и трифосфатных нуклеозидов. Дифосфатные нуклеозиды ингибируют рибонуклеотидредуктазу, которая действует в качестве единственного катализатора реакций, приводящих к образованию дезоксинуклеозидтрифосфатов, необходимых для синтеза ДНК. Трифосфатные нуклеозиды активно конкурируют с дезоксицитидинтрифосфатом за встраивание в молекулы ДНК и РНК. После встраивания внутриклеточных метаболитов гемцитабина в цепь ДНК, к ее растущим нитям добавляется еще один дополнительный нуклеотид, что приводит к полному ингибированию дальнейшего синтеза ДНК и запрограммированной гибели клетки, известной как апоптоз.

Распределение
Связывание с белками плазмы незначительное.
Выведение
T1/2 колеблется от 32 до 94 мин. Гемцитабин быстро выводится из организма с мочой в основном в виде неактивного метаболита 2'-дезокси-2',2'-дифторуридина. Менее 10% дозы, введенной в/в, обнаруживается в моче в неизмененном виде.
Системный клиренс колеблется от 30 до 90 л/ч/м2.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Анализ фармакокинетических исследований с однократным и многократным введением препарата показывает, что Vd в значительной степени зависит от пола.
Системный клиренс зависит от пола и возраста.

Противопоказано при беременности.

Категория действия на плод по FDA — D.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

С осторожностью назначают препарат при нарушении функции печени почек.

С осторожностью назначают препарат при нарушении функции печени.

— беременность;
— период лактации (грудного вскармливания);
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью назначают препарат при нарушении функции печени и/или почек, угнетении костномозгового кроветворения (в т.ч. на фоне сопутствующей лучевой или химиотерапии), острых инфекционных заболеваниях вирусной, грибковой или бактериальной природы.

Побочные реакции, встречавшиеся чаще, чем в единичных случаях, перечислены в соответствии со следующей градацией: очень часто (>10%); часто (>1%,<10%); иногда (>0.1%, <1%); редко (>0.01%, <0.1%); крайне редко (<0.01%).
Со стороны системы кроветворения: часто - лейкопения, тромбоцитопения, анемия; очень редко – тромбоцитоз.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто - тошнота, рвота, повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ; часто - анорексия, диарея, запор, стоматит, повышение уровня билирубина.
Со стороны мочевыделительной системы: очень часто – легкая протеинурия и гематурия; редко - почечная недостаточность, клинические признаки и симптомы, схожие с гемолитико-уремическим синдромом (снижение уровня гемоглобина, тромбоцитопения, увеличение уровней билирубина, креатинина, мочевины и/или ЛДГ в сыворотке крови).
Дерматологические реакции: часто - кожная сыпь, кожный зуд, алопеция.
Со стороны дыхательной системы: очень часто – одышка; часто - кашель, ринит; иногда - бронхоспазм, интерстициальная пневмония, отек легкого; редко - острый респираторный дистресс-синдром.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – снижение АД, инфаркт миокарда, сердечная недостаточность, аритмия.
Со стороны ЦНС: часто - головная боль, сонливость, бессонница.
Прочие: очень часто – гриппоподобный синдром, периферические отеки; часто - повышение температуры тела, озноб, астения, боли в спине, миалгия; иногда – отечность лица; очень редко – анафилактические реакции.

Гемзар вводят в/в капельно в течение 30 мин.
При немелкоклеточном раке легкого (местно-распространенном или метастатическом) в виде монотерапии рекомендованная доза препарата составляет 1000 мг/м2 в 1, 8 и 15 дни каждого 28-дневного цикла. При применении в составе комбинированной терапии рекомендованная доза препарата - 1250 мг/м2 в 1 и 8 день каждого 21-дневного цикла или 1000 мг/м2 в 1, 8 и 15 дни каждого 28-дневного цикла. Цисплатин вводят в дозе 70 мг/м2 в 1 день цикла после инфузии гемцитабина на фоне гипергидратации.
При раке молочной железы (местно-распространенном или метастатическом) в виде монотерапии при прогрессировании заболевания после терапии первой линии, включающей антрациклины при отсутствии противопоказаний к ним, рекомендованная доза препарата – 1000-1200 мг/м2 в 1, 8 и 15 дни каждого 28-дневного цикла. При применении в составе комбинированной терапии в качестве терапии первой линии при прогрессировании заболевания после неоадъювантной и/или адъювантной терапии, включающей антрациклины, рекомендованная доза препарата - 1250 мг/м2 в 1 и 8 дни в сочетании с паклитакселом, который вводят после гемцитабина в дозе 175 мг/м2 в 1 день каждого 21-дневного цикла в/в капельно примерно в течение 3 ч.
При раке мочевого пузыря (местно-распространенном, метастатическом и поверхностном) в виде монотерапии рекомендованная доза препарата – 1250 мг/м2 в 1, 8 и 15 дни каждого 28-дневного цикла. При применении в составе комбинированной терапии рекомендованная доза препарата - 1000 мг/м2 в 1, 8 и 15 дни в сочетании с цисплатином, который вводят в дозе 70 мг/м2 сразу после инфузии гемцитабина в 1 или во 2 день каждого 28-дневного цикла.
Для внутрипузырного введения рекомендованная доза препарата – 2000 мг. Для получения раствора для инстилляций препарат растворяют в 100 или 50 мл 0.9% раствора натрия хлорида до концентрации от 20 до 40 мг/мл. Экспозиция препарата составляет 60 мин. Вводят один раз в неделю в течение 6 недель. Концентрация раствора не должна превышать 40 мг/мл.
При эпителиальном раке яичников (местно-распространенном или метастатическом) в виде монотерапии рекомендованная доза препарата – 800-1250 мг/м2 в 1, 8 и 15 дни каждого 28-дневного цикла. При применении в составе комбинированной терапии рекомендованная доза препарата - 1000 мг/м2 в 1 и 8 дни в сочетании с карбоплатином в дозе AUC 4.0 мг/мл/мин, который вводится сразу после инфузии гемцитабина в 1 день каждого 21-дневного цикла.
При раке поджелудочной железы (местно-распространенном или метастатическом) в виде монотерапии рекомендованная доза препарата - 1000 мг/м2 1 раз в неделю в течение 7 недель с последующим недельным перерывом. Затем препарат вводится в 1, 8 и 15 дни каждого 28-дневного цикла.
При раке шейки матки (местно-распространенном или метастатическом) проводится комбинированная терапия. При местно-распространенном раке при последовательной химио- и лучевой терапии (неоадъювантно) и при метастатическом раке гемцитабин вводят в дозе 1250 мг/м2 в 1 и 8 дни каждого 21-дневного цикла; цисплатин вводят после введения гемцитабина в дозе 70 мг/м2 в 1 день цикла на фоне гипергидратации. При местно-распространенном раке при одновременной химио- и лучевой терапии гемцитабин вводят 1 раз в неделю за 1-2 ч до начала лучевой терапии в дозе 125 мг/м2 с последующим (непосредственно после введения гемцитабина) введением цисплатина в дозе 40 мг/м2.
Перед каждым введением гемцитабина необходимо контролировать количество тромбоцитов, лейкоцитов и гранулоцитов в крови. При признаках угнетения функции костного мозга необходимо приостановить лечение или скорректировать дозу.

Лечение: антидот не известен. Клинически допустимая токсичность наблюдалась при введении однократных доз вплоть до 5.7 г/м2 в/в в течение 30 мин каждые 2 недели. В случае подозрения на передозировку пациент должен находиться под постоянным врачебным контролем, включая подсчет формулы крови. При необходимости проводят симптоматическое лечение.

Гемцитабин обладает радиосенсибилизирующим действием, поэтому при применении данного препарата на фоне проведения лучевой терапии можно ожидать усиления лучевых реакций. В случае последовательной химиолучевой терапии гемцитабин можно начинать вводить после разрешения острых лучевых реакций или не менее чем через одну неделю после окончания лучевой терапии.

Применение гемцитабина следует проводить под строгим контролем показателей крови (1 раз в 2 нед). При уменьшении числа лейкоцитов <1500/мм3 и тромбоцитов <100000/мм3 обязательна коррекция дозы. Показанием для отмены препарата является уменьшение числа лейкоцитов <500/мм3 и тромбоцитов <50000/мм3.

В случае подтверждения или подозрения на пневмонит, вызванный гемцитабином, лечение следует немедленно прекратить.

Женщины детородного возраста должны использовать эффективные методы контрацепции (возможность тератогенного действия).

С осторожностью применяют у людей пожилого возраста (повышен риск токсического действия на кровь), у больных, ранее получавших цитотоксические препараты или лучевую терапию. Следует воздержаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций.

В период лечения не рекомендуется проведение вакцинации вирусными вакцинами. Назначение вирусных вакцин возможно не ранее 3 мес — 1 года после прекращения применения препарата. Иммунизацию пероральной вакциной против полиомиелита людей, находящихся в близком контакте с больным, особенно членов семьи, следует отсрочить.

Появление признаков угнетения костного мозга, необычных кровотечений или кровоизлияний, черного дегтеобразного стула, крови в моче или кале или точечных красных пятен на коже требуют немедленной консультации врача.

Стоматологические вмешательства необходимо завершить до начала терапии или отложить до нормализации картины крови. В ходе лечения соблюдать осторожность при использовании зубных щеток, нитей или зубочисток.

При применении гемцитабина чаще 1 раза в неделю или проведении инфузии в течение более 60 мин неблагоприятные эффекты, связанные с терапией гемцитабином, могут отмечаться более часто и быть более выраженными.

Предшествующее лечение цитостатиками увеличивает частоту и тяжесть лейкопении и тромбоцитопении (прогрессивное снижение числа лейкоцитов и тромбоцитов может происходить после завершения терапии).

Применение гемцитабина должно проводиться специально обученным медицинским персоналом с соблюдением установленных мер предосторожности при приготовлении, разбавлении инъекционных растворов (в стерильном боксе с использованием одноразовых хирургических перчаток и масок) и уничтожении игл, шприцев, флаконов, ампул и остатка неиспользованного препарата.

При случайном попадании гемцитабина на кожу и слизистые оболочки пораженный участок необходимо немедленно промыть водой с мылом или тщательно сильной струей воды соответственно.

Лечение гемцитабином можно проводить только под наблюдением врача, имеющего опыт применения противоопухолевой химиотерапии.
Перед началом лечения абсолютное количество гранулоцитов должно быть не менее 1500/мкл, тромбоцитов – не менее 100 000/мкл.
Для выявления негематологической токсичности необходимо проводить регулярное обследование больного и оценку функции печени и почек. В зависимости от степени токсичности дозу можно снижать в ходе каждого цикла или с началом нового цикла ступенчато. Решение об отсрочке очередного введения препарата должно базироваться на клинической оценке врачом динамики токсичности.
Увеличение длительности инфузии и частоты введений приводит к возрастанию токсичности.
Введение гемцитабина при метастазах в печени, при гепатите и алкоголизме в анамнезе, а также при циррозе печени увеличивает риск развития печеночной недостаточности.
При возникновении первых признаков гемолитико-уремического синдрома лечение гемцитабином следует прекратить.
У больных раком легкого или с метастазами в легких повышен риск возникновения побочных эффектов со стороны дыхательной системы. При появлении первых признаков пневмонита или появлении инфильтратов в легких лечение гемцитабином следует прекратить.

Список Б. При температуре 15–30 °C. Не замораживать.

Гемзар - Отзывы о Гемзаре

Гемзар – это средство, которое прекращает деление клеток. Такие препараты называются «цитостатики» и применяются при некоторых злокачественных новообразованиях, дабы прекратить рост атипичных клеток. Метаболиты Гемзара встраиваются в ДНК делящейся клетки и видоизменяют этот наследственный материал, приводя к остановке данного процесса. Выведение данного лекарства происходит, преимущественно, через почки. Обмен компонентов Гемзара зависит от пола пациента и его возраста. Этим цитостатическим средством могут проводить самостоятельное лечение или применять его в комплексе с другими препаратами.

Применяется Гемзар при:

Форма выпуска препарата – раствор для введения внутривенно. Причем, проводится данная инфузия длительно (не менее получаса), капельно. Инструкция препарата Гемзар расписывает стандарты его применения при различных онкологических диагнозах. Естественно, эта информация служит для ознакомления пациента с принципами терапии этим лекарством. Также, в аннотации описано, как готовить раствор Гемзара для капельниц.

Противопоказан Гемзар при:

• Беременности, лактации, непереносимости лекарства;

- с осторожностью при –

• Инфекциях – бактериальных, вирусных и грибковых;
• Поражении кроветворной функции;
• Нарушении работы почек, печени.

Мы перечислим те осложнения, которые при лечении Гемзаром встречаются очень часто – то есть, более чем в 10% случаев. Так, для пищеварительной системы характерно нарушение работы печени, рвота. Почки дают такое осложнение, как появление белка или крови в моче (в незначительных количествах). Очень часто у пациентов возникает одышка, лихорадочное (гриппоподобное) состояние, отеки. Кроме того, в меньшем количестве случаев отмечались: нарушения формулы крови, диспепсические явления, стоматит. кожные реакции – сыпь и зуд, облысение, ринит и так далее.

При передозировке (если возникают подозрения, что она произошла) пациента нужно наблюдать в стационаре, проверять состояние его крови, действовать, сообразно симптомам.

Читать отзывы о Гемзаре не так легко, ведь речь в них идет не только о том, что здоровье человека нарушено, но и о том, что есть угроза его жизни. Тем более важно, что существуют различные препараты и схемы их применения, которые помогают преодолеть эти недуги.

При раке поджелудочной железы Гемзар применяется достаточно часто. В некоторых случаях пациенты и их родственники очень довольны использованием этого препарата:

• Мой папа живет, благодаря Гемзару, уже почти год, после постановки диагноза. Я много информации собрала об этом препарате – он лучший в нашей ситуации.

Но, конечно, эффективность любого средства при таких патологиях – индивидуальна:

• Нам назначили химиотерапию с Гемзаром. Но врач намекнула, что, скорее всего, уже не будет эффекта. Не знаю теперь, стоит ли заниматься бесполезной травлей организма…

В ответ на эти трагичные сомнения врачи, присутствующие на данной ветке форума, написали следующее:

• Химиотерапия проводится всегда, пока пациент переносит ее. Гемзар – это реальный шанс продления жизни. Нельзя сдаваться, нужно использовать все возможности и методы лечения!

Можно присоединиться к этой рекомендации специалистов и добавить, что в Интернете есть множество сообществ, сайтов и блогов, посвященных онкологии. На них можно найти людей, которые не понаслышке знакомы с этой проблемой и могут поделиться опытом, подсказать имена хороших врачей, поддержать в трудную минуту.

Также, важно без сомнений отринуть все предлагаемые варианты «народного лечения» - это путь к трагическому финалу. Медицинские препараты, в том числе Гемзар, оперативное лечение – вот тот, немалый, арсенал для борьбы с раком, который есть в вашем распоряжении.

Общий рейтинг: 4.2 из 5 150

Гемзар – инструкция, применение, отзывы

Интересный факт: Палец человека за всю жизнь сгибается около 25 миллионов раз.

Интересный факт: Вес сердца в возрасте 20–40 лет в среднем достигает у мужчин 300 г, у женщин — 270 г.

Интересный факт: «Виагра» была изобретена случайно в процессе разработки лекарства для лечения сердечных заболеваний.

Интересный факт: Только люди и собаки могут болеть простатитом.

Интересный факт: В теле человека примерно сто триллионов клеток, но лишь десятая часть из них - человеческие клетки, остальные – микробы.

Интересный факт: Диабет перестал быть смертельной болезнью только в 1922 году, когда двумя канадскими учеными был открыт инсулин.

Интересный факт: Человек может обойтись без пищи дольше, чем без сна.

Интересный факт: Мужчины примерно в 10 раз чаще женщин страдают дальтонизмом.

Интересный факт: Печень наиболее эффективно разлагает алкоголь между 18 и 20 часами.

Интересный факт: Суммарное расстояние, которое преодолевает кровь в организме за сутки, составляет 97000 км.

Интересный факт: Пиявок ставили еще египетские фараоны, в древнем Египте исследователи нашли высеченные на камнях изображения пиявок, а также сцен лечения ими.

Интересный факт: Человеческий мозг активен во сне, как во время бодрствования. Ночью мозг перерабатывает и объединяет опыт дня, решает что запомнить, а что забыть.

Интересный факт: По мнению калифорнийских ученых, люди, съедающие в неделю хотя бы 5 грецких орехов, в среднем по статистике живут на 7 лет дольше.

Интересный факт: Три четверти видов бактерий, живущих в кишечнике человека, еще не открыты.

Интересный факт: Вплоть до 19 века зубы удаляли не стоматологи, а врачи общего профиля и даже парикмахеры.

Гемзар – противоопухолевый препарат, антиметаболит. Активным действующим веществом является гемцитабин.

В соответствии с инструкцией, Гемзар имеет цитостатическое, противоопухолевое действие. Это антиметаболит группы аналогов пиримидина, угнетает синтез ДНК, при этом проявляет циклосферичность: действует на клетки в фазах репликации и промежутке между фазой начального роста и фазой репликации.

Активное действующее вещество препарата, гемцитабин, внутри клетки подвергается метаболизму под действием нуклеозидкиназ, при этом образуются активные дифосфатные и трифосфатные нуклеозиды. После чего дифосфатные нуклеозиды подавляют действие рибонуклеотидредуктазы, которая является единственным катализатором реакций образования дезоксинуклеозидтрифосфатов, необходимых для синтеза ДНК.

Трифосфатные нуклеозиды имеют способность встраиваться в цепь ДНК, после чего к ее растущим нитям добавляется еще один нуклеотид, что приводит к полной остановке дальнейшего синтеза ДНК и запрограммированной гибели клетки, называемой апоптоз.

Гемцитабин также сильное радиосенсибилизирующее средство, даже в более низкой, чем для цитотоксической, концентрации.

В соответствии с инструкцией к Гемзару, гемцитабин выводится из организма с мочой в основном в виде неактивного метаболита 2-дезокси-2, 2-дифторуридина. Менее 10% препарата выводится с мочой в неизменном виде.

В соответствии с инструкцией, Гемзар выпускают в виде лиофилизата для приготовления растворов для инфузий белого или почти белого цвета.

Лечение Гемзаром применяют при местнораспространенном или метастатическом немелкоклеточном раке легкого. нерезектабельном, местнорецидивирующем или метастатическом раке молочной железы. эпителиальном раке яичников. раке поджелудочной железы, раке шейки матки, раке желчевыводящих путей как монотерапию или в сочетании с другими противоопухолевыми лекарственными средствами. Лечение Гемзаром эффективно также при распространенном мелкоклеточном раке легкого и распространенном рефрактерном раке яичка.

В соответствии с инструкцией, Гемзар не назначают при беременности и в период лактации, пациентам в возрасте до 18 лет и при повышенной чувствительности к гемцитабину и другим компонентам препарата.

Осторожности требует лечение Гемзаром при печеночной и почечной недостаточности, угнетении костномозгового кроветворения, в том числе, вызванном соответствующей лучевой или химиотерапией, острых инфекционных заболеваниях, вызванных вирусами, грибками или патогенными бактериями.

Препарат предназначен для внутривенного введения капельно, в течение 30 минут. Дозировка и режим лечения Гемзаром определяются индивидуально, в зависимости от вида заболевания. Перед каждым введением гемцитабина нужно проводить контроль количества тромбоцитов, лейкоцитов и гранулоцитов в крови. Если вследствие применения препарата проявляются признаки угнетения деятельности костного мозга, требуется приостановить лечение или скорректировать дозировку по усмотрению врача.

Для пациентов старше 65 лет отсутствует необходимость корректировать дозу. Для выявления негематологической токсичности следует регулярно обследовать больного и контролировать работу печени и почек. Введение гемцитабина при метастазах в печени, гепатите или предшествующем лечению алкоголизме. а также при циррозе печени, повышает риск последующей печеночной недостаточности.

Перед введением раствора препарата необходим визуальный контроль отсутствия в нем взвесей и изменения цвета.

Применение гемцитабина должно проходить под наблюдением врача, у которого есть опыт проведения противоопухолевой химиотерапии. Необходимо учитывать, что увеличение длительности и частоты инфузий повышает токсичность препарата.

Применение цитостатиков может подавлять активность костного мозга, что увеличивает частоту и тяжесть лейкопении и тромбоцитопении и может привести к анемии. В зависимости от выраженности токсического действия врач должен принять решение о прекращении применения препарата или снижении дозы.

Пациенты репродуктивного возраста должны использовать эффективные меры контрацепции. Необходимо завершить до начала курса лечения любые стоматологические вмешательства. В ходе лечения и после него, до нормализации картины крови, следует соблюдать осторожность при очищении полости рта с помощью зубной щетки, зубной нити и зубочисток.

Не проводились исследования о влиянии гемцитабина на способность управлять автомобилем и другими механизмами. Но, из отзывов на Гемзар, известно, что препарат может вызывать сонливость, особенно при совместном употреблении алкоголя. Поэтому при вождении автотранспорта и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, необходимо соблюдать меры осторожности.

При случайном попадании препарата на кожу и слизистые оболочки пораженный участок необходимо немедленно тщательно промыть водой с использованием мыла.

В отзывах на Гемзар указывают на такие наиболее часто встречающиеся побочные эффекты применения препарата: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, фебрильная нейтропения. анорексия. головная боль. сонливость, отеки, легкое нарушение функции печени, тошнота, рвота, стоматит. запор. диарея. протеинурия в легкой степени и гематурия. кожные высыпания и зуд, минимальная потеря волос, одышка, боли в спине. Также часто, судя по отзывам на Гемзар, может появиться гриппоподобный синдром, повышение температуры тела, боль, озноб, астения, миалгия. кашель, ринит. общее недомогание, снижение аппетита, потливость, местные реакции в области инъекции.

Среди возможных побочных эффектов от применения препарата, но встречающихся гораздо реже, также тромбоцитоз, анафилактическая реакция, инфаркт миокарда. артериальная гипотензия. язвы, образование везикул, бронхоспазм.

Симптомами передозировки препарата, по отзывам на Гемзар, являются миелодепрессия, анемия, лейкопения, нейтропения, проявление инфекций, болезненное или затрудненное мочеиспускание, тромбоцитопения, что проявляется кровотечениями. кровоизлияниями, черным дегтеобразным калом, кровью в моче и кале. Также превышение дозы гемцитабина проявляется ярко выраженной кожной сыпью. парестезией.

Антидот для лечения передозировки препаратом не известен. В случае возможной передозировки пациент должен находиться под постоянным контролем врача, при этом следует делать подсчеты формулы крови и при необходимости проводить симптоматическое лечение.

Описание препарата, размещенное на этой странице, является дополненным и упрощенным вариантом официальной версии аннотации к препарату. Информация предоставлена исключительно в ознакомительных целях и не является руководством для самолечения. Перед применением препарата необходимо проконсультироваться со специалистом и ознакомиться с инструкцией утвержденной производителем.

Гемзар - купить, цена и отзывы, Гемзар инструкция по применению, дешевые аналоги, описание, заказать в Москве с доставкой на дом

Противоопухолевый препарат, антиметаболит группы аналогов пиримидина. Препарат проявляет циклоспецифичность, действуя на клетки в фазах S (фаза репликации) и G₁ /S (промежуток между фазой начального роста и фазой репликации).

Гемцитабин метаболизируется внутри клетки под действием нуклеозидкиназ с образованием активных дифосфатных и трифосфатных нуклеозидов. Дифосфатные нуклеозиды ингибируют рибонуклеотидредуктазу, которая действует в качестве единственного катализатора реакций, приводящих к образованию дезоксинуклеозидтрифосфатов, необходимых для синтеза ДНК. Трифосфатные нуклеозиды активно конкурируют с дезоксицитидинтрифосфатом за встраивание в молекулы ДНК и РНК. После встраивания внутриклеточных метаболитов гемцитабина в цепь ДНК, к ее растущим нитям добавляется еще один дополнительный нуклеотид, что приводит к полному ингибированию дальнейшего синтеза ДНК и запрограммированной гибели клетки, известной как апоптоз.

Связывание с белками плазмы незначительное.

T_1/2 колеблется от 32 до 94 мин. Гемцитабин быстро выводится из организма почками в основном в виде неактивного метаболита 2'-дезокси-2',2'-дифторуридина. Менее 10% дозы, введенной в/в, обнаруживается в моче в неизмененном виде.

Системный клиренс колеблется от 30 до 90 л/ч/м 2 .

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Анализ фармакокинетических исследований с однократным и многократным введением препарата показывает, что V_d в значительной степени зависит от пола.

Системный клиренс, который колеблется примерно от 30 л/ч/м2 до 90 л/ч/м 2 ,зависит от пола и возраста.

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий

Активные вещества: гемцитабина гидрохлорид 228 мг, что соответствует содержанию гемцитабина 200 мг.

Вспомогательные вещества: маннитол - 200 мг, натрия ацетат - 12,5 мг.

Активные вещества: гемцитабина гидрохлорид 1,14 г, что соответствует содержанию гемцитабина 1 г.

Вспомогательные вещества: маннитол - 1000 мг, натрия ацетат - 62,5 мг.

Во флаконе 200 мг или 1 г лиофилизата. В картонной упаковке 1 флакон.

Одновременное применение (совместное или с интервалом менее 7 дней): токсичность, сопряженная с таким мультимодальным лечением, зависит от множества различных факторов: дозы гемцитабина, частоты введения гемцитабина, дозы лучевой терапии, техники планирования лучевой терапии, типа и объема облучаемой ткани. Доклинические и клинические исследования показали, что гемцитабин обладает радиосенсибилизирующим действием. В единственном исследовании, в котором гемцитабин вводили в дозе 1000 мг/м 2 в течение 6 недель одновременно с терапевтическим облучением грудной клетки у больных немелкоклеточным раком легкого, была зафиксирована значительная токсичность в виде тяжелого и потенциально опасного для жизни воспаления слизистых оболочек, главным образом эзофагита, а также пневмонита, особенно у пациентов с большим объемом облучения тканей (медиана объема облучения 4795 см 3 ). Проводившиеся позже исследования (исследования II фазы при немелкоклеточном раке легкого) свидетельствуют о целесообразности введения гемцитабина в более низких дозах с сопутствующей лучевой терапией с прогнозируемой токсичностью. Лучевая терапия на область грудной клетки (СОД 66 Гр) проводилась одновременно с химиотерапией гемцитабином в дозе 600 мг/м 2 (4 введения) и цисплатином в дозе 80 мг/м 2 (2 введения) в течение 6 недель. Несколько исследований I и II фазы показали, что при немелкоклеточном раке легкого и раке поджелудочной железы целесообразнее проводить монотерапию гемцитабином (в дозе до 300 мг/м 2 /неделя) параллельно с лучевой терапией. Оптимальный режим для безопасного введения гемцитабина с терапевтическими дозами лучевой терапии еще не установлен для всех типов новообразований.

Последовательное применение (интервал более 7 дней): кроме лучевой реакции при введении гемцитабина более чем за 7 дней до или после лучевой терапии, увеличения токсичности не зарегистрировано. Эти данные позволяют предположить, что гемцитабин можно вводить через одну неделю после лучевой терапии или после того, как будут устранены острые последствия лучевой терапии. И при одновременном, и при последовательном применении гемцитабина с лучевой терапией были зарегистрированы лучевые повреждения облучаемых тканей (например, эзофагит, колит и пневмонит).

Не рекомендуется совместное применение с живыми вакцинами желтой лихорадки и другими живыми вакцинами, вследствие риска системного заболевания с возможным летальным исходом, особенно у пациентов с иммуносупрессией.

Лечение: антидот не известен. Клинически допустимая токсичность наблюдалась при введении однократных доз вплоть до 5,7 г/м 2 в/в в течение 30 мин каждые 2 недели. В случае подозрения на передозировку пациент должен находиться под постоянным врачебным контролем, включая подсчет формулы крови. При необходимости проводят симптоматическое лечение.

Гемзар® вводят в/в капельно в течение 30 мин.

Перед каждым введением гемцитабина необходимо контролировать количество тромбоцитов, лейкоцитов и гранулоцитов в крови. При признаках угнетения функции костного мозга, вызванного препаратом, необходимо приостановить лечение или скорректировать дозу.

Немелкоклеточный рак легкого(местно-распространенный или метастатический), первая линия терапии

Монотерапия: рекомендованная доза препарата - 1000 мг/м 2 в 1, 8, и 15 дни каждого 28-дневного цикла.

Комбинированная терапия с цисплатином: рекомендованная доза препарата - 1250 мг/м 2 в 1 и 8 день каждого 21-дневного цикла или 1000 мг/м 2 в 1, 8 и 15 дни каждого 28-дневного цикла. Цисплатин вводят в дозе 70 мг/м 2 в 1 день цикла после инфузии гемцитабина на фоне гипергидратации.

Комбинированная терапия с карбоплатином: рекомендованная доза препарата - 1000 мг/м 2 или 1200 мг/м 2 в 1 и 8 день каждого 21-дневного цикла.

Карбоплатин вводят из расчета AUC 5,0 мг/мл/мин в 1 день цикла после инфузии гемцитабина.

Рак молочной железы(нерезектабельный, местнорецидивирующий или метастатический)

Комбинированная терапия с паклитакселом: в качестве терапии первой линии при прогрессировании заболевания после неоадъювантной и/или адъювантной терапии, включающей антрациклины при отсутствии противопоказаний к ним. Паклитаксел вводят в дозе 175 мг/м 2 в/в капельно в течение 3 ч в 1 день 21-дневного цикла с последующим введением гемцитабина. Рекомендованная доза препарата - 1250 мг/м 2 в 1 и 8 день каждого 21-дневного цикла.

Перед началом комбинированной терапии (гемцитабин+паклитаксел) абсолютное число гранулоцитов в крови должно быть не менее 1500/мкл.

Уротелиальный рак (рак мочевого пузыря (местно-распространенный, метастатический и поверхностный), почечной лоханки, мочеточника, мочеиспускательного канала)

Монотерапия: рекомендованная доза препарата - 1250 мг/м 2 в 1, 8 и 15 дни каждого 28-дневного цикла.

Комбинированная терапия с цисплатином: рекомендованная доза препарата - 1000 мг/м 2 в 1, 8 и 15 дни в сочетании с цисплатином, который вводится в дозе 70 мг/м 2 сразу после инфузии гемцитабина в 1 или во 2 день каждого 28-дневного цикла. Клинические исследования показали, что при дозе цисплатина 100 мг/м 2 наблюдается более выраженная миелосупрессия.

Эпителиальный рак яичников (местно-распространенный или метастатический, резистентный к производным платины)

Монотерапия: рекомендованная доза препарата – 800-1250 мг/м 2 в 1, 8 и 15 дни каждого 28-дневного цикла.

Комбинированная терапия с карбоплатином: рекомендованная доза препарата - 1000 мг/м 2 в 1 и 8 дни в сочетании с карбоплатином из расчета AUC 4 мг/мл/мин, который вводится сразу после инфузии гемцитабина в 1 день каждого 21-дневного цикла.

Рак поджелудочной железы (местно-распространенный или метастатический, в т.ч. резистентный к терапии 5-фторурацилом)

Монотерапия: рекомендованная доза препарата - 1000 мг/м 2 1 раз в неделю в течение 7 недель с последующим недельным перерывом. Затем препарат вводят в 1, 8 и 15 дни каждого 28-дневного цикла.

Рак шейки матки (местно-распространенный или метастатический)

Комбинированная терапия с цисплатином: при местно-распространенном раке при последовательной химиолучевой терапии (неоадъювантно) и при метастатическом раке цисплатин вводят в дозе 70 мг/м 2 в 1 день цикла на фоне гипергидратации с последующим введением гемцитабина. Гемцитабин вводят в дозе 1250 мг/м 2 в 1 и 8 день каждого 21-дневного цикла.

При местно-распространенном раке при одновременной химиолучевой терапии цисплатин вводят в дозе 40 мг/м 2 с последующим (непосредственно после введения цисплатина) введением гемцитабина. Гемцитабин вводят 1 раз в неделю за 1-2 часа до начала лучевой терапии в дозе 125 мг/м 2 .

Комбинированная терапия с цисплатином: цисплатин вводят в дозе 70 мг/м 2 в 1 день цикла на фоне гипергидратации с последующим введением гемцитабина. Гемцитабин вводят в дозе 1250 мг/м 2 в 1 и 8 день каждого 21-дневного цикла.

В случае развития гематологической токсичности доза гемцитабина может быть уменьшена, либо его введение отложено в соответствии со следующими схемами:

А. Коррекция дозы гемцитабина в рамках цикла при уротелиальном раке, немелкоклеточном раке легкого, раке поджелудочной железы в качестве монотерапии или в комбинации с цисплатином.

Абсолютное количество гранулоцитов (в 1 мкл)

Для выявления негематологической токсичности необходимо проводить регулярное обследование больного и контролировать функции печени и почек. В зависимости от степени токсичности дозу можно снижать в ходе каждого цикла или с началом нового цикла ступенчато.

Введение препарата должно быть отложено до тех пор, пока, по мнению врача, токсичность не разрешится.

Нет данных, позволяющих предположить, что у пациентов пожилого возраста требуется коррекция дозы.

С осторожностью следует применять гемцитабин у пациентов с печеночной недостаточностью или нарушением функции почек, т.к. достаточных данных по применению препарата у этой категории пациентов нет. Почечная недостаточность легкой или средней степени тяжести (СКФ от 30 мл/мин до 80 мл/мин) не оказывает заметного влияния на фармакокинетику гемцитабина.

Гемцитабин изучался в ограниченных исследованиях 1 и 2 фазы у детей с различными типами новообразований. Данных этих исследований недостаточно для доказательства эффективности и безопасности применения гемцитабина у детей.

Правила приготовления раствора для инфузий

В качестве растворителя используется только 0,9% раствор натрия хлорида (без консервантов).

Для приготовления раствора для инфузий содержимое флакона 200 мг растворяют в не менее чем 5 мл, и 1 г – в не менее чем 25 мл 0,9% раствора натрия хлорида для инъекций. Каждый флакон аккуратно взбалтывают до полного растворения лиофилизата. Полученный раствор должен быть прозрачным.

Максимальная концентрация гемцитабина не должна превышать 40 мг/мл. В растворах, приготовленных с концентрацией более 40 мг/мл, возможно неполное растворение.

Приготовленный раствор гемцитабина, содержащий нужную дозу препарата, перед введением разбавляют 0,9% раствором натрия хлорида для инъекций в количестве, достаточном для проведения 30-минутной в/в инфузии.

Перед парентеральным введением необходимо визуально контролировать приготовленный раствор на наличие механических примесей и изменение цвета.

• Местно-распространенный или метастатический немелкоклеточный рак легкого - в качестве терапии первой линии в комбинации с цисплатином или карбоплатином, а также в качестве монотерапии у пациентов пожилого возраста с функциональным статусом, равным 2;
• нерезектабельный, местнорецидивирующий или метастатический рак молочной железы - в составе комбинированной терапии с паклитакселом после проведения неоадъювантной и/или адъювантной терапии с включением антрациклинов при отсутствии противопоказаний к их назначению;
• местно-распространенный или метастатический уротелиальный рак (рак мочевого пузыря, почечной лоханки, мочеточника, мочеиспускательного канала);
• местно-распространенный или метастатический эпителиальный рак яичников в качестве монотерапии или в сочетании с карбоплатином у пациентов с прогрессированием заболевания после проведения первой линии терапии на основе производных платины;
• местно-распространенный или метастатический рак поджелудочной железы;
• местно-распространенный или метастатический рак шейки матки;
• рак желчевыводящих путей.

Показана эффективность гемцитабина при распространенном мелкоклеточном раке легкого и распространенном рефрактерном раке яичка.

• Возраст до 18 лет;
• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания);
• повышенная чувствительность к гемцитабину или другим компонентам препарата.

С осторожностью: назначают препарат при нарушении функции печени и/или почек, угнетении костномозгового кроветворения (в т.ч. на фоне сопутствующей лучевой или химиотерапии), острых инфекционных заболеваниях вирусной, грибковой или бактериальной природы.

Лечение гемцитабином можно проводить только под наблюдением врача, имеющего опыт применения противоопухолевой химиотерапии.

Перед каждым введением гемцитабина необходимо контролировать количество тромбоцитов, лейкоцитов и гранулоцитов в крови. При признаках угнетения функции костного мозга, вызванного препаратом, необходимо приостановить лечение или скорректировать дозу.

Необходимо проводить регулярное обследование больного и оценку функции почек и печени. Введение гемцитабина при метастазах в печени, при гепатите и алкоголизме в анамнезе, а также при циррозе печени увеличивает риск развития печеночной недостаточности.

Увеличение длительности инфузии и частоты введений приводит к возрастанию токсичности.

Гемцитабин может подавлять активность костного мозга, что проявляется лейкопенией, тромбоцитопенией или анемией.

Синдром повышенной проницаемости капилляров с потенциально серьезными последствиями наблюдался у пациентов, получавших гемцитабин в качестве монотерапии или в комбинации с другими химиотерапевтическими препаратами. В случае развития синдрома повышенной проницаемости капилляров во время терапии следует прекратить лечение гемцитабином и принять необходимые меры. По некоторым литературным данным синдром повышенной проницаемости капилляров был ассоциирован с респираторным дистресс-синдромом взрослых.

В зависимости от степени токсичности дозу можно снижать в ходе каждого цикла или с началом нового цикла ступенчато.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенной концентрации внимания

Исследований влияния гемцитабина на способность управлять автотранспортными средствами и другими механизмами не проводилось. Тем не менее известно, что гемцитабин может вызывать сонливость от слабой до умеренной степени выраженности, особенно совместно с употреблением алкоголя.

Пациентов следует предостерегать от управления механизмами в тех случаях, когда они чувствуют сонливость.