Эналаприл-АКОС: инструкция по применению препарата

Артериальная гипертензия (в т.ч. реноваскулярная), хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

таблетки 10 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 2;
таблетки 10 мг; банка (баночка) 20, пачка картонная 1;
Состав
1 таблетка содержит эналаприла 10 мг; в контурной ячейковой упаковке 10 шт. в картонной пачке 2 упаковки или в банках по 20 шт. в картонной пачке 1 банка.

Ингибитор АПФ. Является пролекарством, из которого в организме образуется активный метаболит эналаприлат. Полагают, что механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, которое приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II (который оказывает выраженное сосудосуживающее действие и стимулирует секрецию альдостерона в коре надпочечников).
В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона. Кроме того, эналаприлат, по-видимому, оказывает влияние на кинин-калликреиновую систему, препятствуя распаду брадикинина.
Благодаря сосудорасширяющему действию, уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке.

При приеме внутрь около 60% абсорбируется из ЖКТ. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание. Метаболизируется в печени путем гидролиза с образованием эналаприлата, благодаря фармакологической активности которого реализуется гипотензивное действие. Связывание эналаприлата с белками плазмы составляет 50-60%.
T1/2 эналаприлата составляет 11 ч и увеличивается при почечной недостаточности. После приема внутрь 60% дозы выводится почками (20% в виде эналаприла, 40% в виде эналаприлата), 33% выводится через кишечник (6% в виде эналаприла, 27% в виде эналаприлата). После в/в введения эналаприлата 100% выводится почками в неизмененном виде.

Противопоказан к применению при беременности. При наступившей беременности прием эналаприла следует немедленно прекратить.
Эналаприл выделяется с грудным молоком. При необходимости его применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Ангионевротический отек в анамнезе, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз почечной артерии единственной почки, гиперкалиемия, беременность, повышенная чувствительность к эналаприлу и другим ингибиторам АПФ.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, чувство усталости, повышенная утомляемость; очень редко при применении в высоких дозах - расстройства сна, нервозность, депрессия, нарушение равновесия, парестезии, шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, обморок, сердцебиение, боли в области сердца; очень редко при применении в высоких дозах - приливы.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота; редко - сухость во рту, боли в животе, рвота, диарея, запор, нарушение функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз, повышение концентрации билирубина в крови, гепатит, панкреатит; очень редко при применении в высоких дозах - глоссит.
Со стороны системы кроветворения: редко - нейтропения; у пациентов с аутоиммунными заболеваниями - агранулоцитоз.
Со стороны мочевыделительной системы: редко - нарушения функции почек, протеинурия.
Со стороны дыхательной системы: сухой кашель.
Со стороны репродуктивной системы: очень редко при применении в высоких дозах - импотенция.
Дерматологические реакции: очень редко при применении в высоких дозах - выпадение волос.
Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, отек Квинке.
Прочие: редко - гиперкалиемия, мышечные судороги.

Внутрь, независимо от приема пищи, 1–2 раза в день. При лечении артериальной гипертензии — 10–20 мг/сут, в дальнейшем дозу подбирают индивидуально. При умеренной гипертензии средняя суточная доза — 10 мг. Максимальная суточная доза — 40 мг/сут. При реноваскулярной гипертензии — начальная доза 5 мг/сут. Максимальная суточная доза — 20 мг/сут. При сердечной недостаточности начальная доза — 2,5 мг, затем дозу увеличивают до 10–20 мг 1–2 раза в сутки. При нарушении функции почек дозу снижают с учетом Cl креатинина: при Cl креатинина 30–80 мл/мин доза составляет 5–10 мг/сут, 10–30 мл/мин — 2,5–5 мг/сут, менее 10 мл/мин — 2,5 мг/сут в день диализа. В период, когда не проводится гемодиализ, доза подбирается с учетом показателей АД.

Длительность лечения зависит от эффективности терапии. При выраженном снижении АД дозу постепенно уменьшают.

Препарат применяют для монотерапии и в комбинации с другими ЛС.

При одновременном применении с иммунодепрессантами, цитостатиками повышается риск развития лейкопении.
При одновременном применении калийсберегающих диуретиков (в т.ч. спиронолактона, триамтерена, амилорида), препаратов калия, заменителей соли и БАД к пище, содержащих калий, возможно развитие гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек), т.к. ингибиторы АПФ уменьшают содержание альдостерона, что приводит к задержке калия в организме на фоне ограничения выведения калия или его дополнительного поступления в организм.
При одновременном применении опиоидных анальгетиков и средств для наркоза усиливается антигипертензивное действие эналаприла.
При одновременном применении "петлевых" диуретиков, тиазидных диуретиков усиливается антигипертензивное действие. Имеется риск развития гипокалиемии. Повышение риска нарушения функции почек.
При одновременном применении с азатиоприном возможно развитие анемии, что обусловлено угнетением активности эритропоэтина под влиянием ингибиторов АПФ и азатиоприна.
Описан случай развития анафилактической реакции и инфаркта миокарда при применении аллопуринола у пациента, получающего эналаприл.
Ацетилсалициловая кислота в высоких дозах может уменьшать антигипертензивное действие эналаприла.
Окончательно не установлено, уменьшает ли ацетилсалициловая кислота терапевтическую эффективность ингибиторов АПФ у пациентов с ИБС и сердечной недостаточностью. Характер этого взаимодействия зависит от течения заболевания.
Ацетилсалициловая кислота, ингибируя ЦОГ и синтез простагландинов, может вызывать вазоконстрикцию, что приводит к уменьшению сердечного выброса и ухудшению состояния пациентов с сердечной недостаточностью, получающих ингибиторы АПФ.
При одновременном применении бета-адреноблокаторов, метилдопы, нитратов, блокаторов кальциевых каналов, гидралазина, празозина возможно усиление антигипертензивного действия.
При одновременном применении с НПВС (в т.ч. с индометацином) уменьшается антигипертензивное действие эналаприла, по-видимому, вследствие ингибирования под влиянием НПВС синтеза простагландинов (которые, как полагают, играют определенную роль в развитии гипотензивного эффекта ингибиторов АПФ). Повышается риск развития нарушений функции почек; редко наблюдается гиперкалиемия.
При одновременном применении инсулина, гипогликемических средств производных сульфонилмочевины возможно развитие гипогликемии.
При одновременном применении ингибиторов АПФ и интерлейкина-3 существует риск развития артериальной гипотензии.
При одновременном применении с клозапином имеются сообщения о развитии синкопе.
При одновременном применении с кломипрамином сообщается об усилении действия кломипрамина и развитии токсических эффектов.
При одновременном применении с ко-тримоксазолом описаны случаи развития гиперкалиемии.
При одновременном применении с лития карбонатом увеличивается концентрация лития в сыворотке крови, которая сопровождается симптомами интоксикации литием.
При одновременном применении с орлистатом уменьшается антигипертензивное действие эналаприла, что может привести к значительному повышению АД, развитию гипертонического криза.
Полагают, что при одновременном применении с прокаинамидом возможно повышение риска развития лейкопении.
При одновременном применении с эналаприлом уменьшается действие препаратов, содержащих теофиллин.
Имеются сообщения о развитии острой почечной недостаточности у пациентов после пересадки почки при одновременном применении с циклоспорином.
При одновременном применении с циметидином увеличивается T1/2 эналаприла и повышается его концентрация в плазме крови.
Полагают, что возможно уменьшение эффективности антигипертензивных средств при одновременном применении с эритропоэтинами.
При одновременном применении с этанолом увеличивается риск развития артериальной гипотензии.

С особой осторожностью применяют у пациентов с аутоиммунными заболеваниями, сахарным диабетом, нарушениями функции печени, тяжелой формой стеноза аорты, субаортальным мышечным стенозом неясного генеза, гипертрофической кардиомиопатией, при потере жидкости и солей. В случае предшествующего лечения салуретиками, в частности у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, повышается риск развития ортостатической гипотензии, поэтому перед началом лечения эналаприлом необходимо компенсировать потерю жидкости и солей.
При длительном лечении эналаприлом необходимо периодически контролировать картину периферической крови. Внезапное прекращение приема эналаприла не вызывает резкого повышения АД.
При хирургических вмешательствах в период лечения эналаприлом возможно развитие артериальной гипотензии, которую следует корригировать введением достаточного количества жидкости.
Перед исследованием функции паращитовидных желез эналаприл следует отменить.
Безопасность и эффективность применения эналаприла у детей не установлены.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Необходима осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении другой работы, требующей повышенного внимания, т.к. возможно головокружение, особенно после приема начальной дозы эналаприла.

Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре ниже 25 °C.

Энап®-Р - инструкция по применению, аннотация, отзывы

Действующее вещество: 1,25 мг эналаприлата.

Вспомогательные вещества: бензиловый спирт, натрия хлорид, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Фармакодинамика. Эналаприлат является метаболитом эналаприла - ингибитора АПФ. Уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I, концентрацию альдостерона в крови, повышает высвобождение ренина, стимулирует высвобождение простагландинов и эндотелиального релаксирующего фактора вен, угнетает симпатическую нервную систему.

Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление (АД), пред - и постнагрузку на миокард, расширяет артерии в большей степени, чем вены. Гипотензивный эффект более выражен при высоком уровне ренина плазмы крови, чем при нормальном или сниженном его уровне. Снижение АД в терапевтических пределах не оказывает влияния на мозговое кровообращение. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Время наступления терапевтического эффекта после внутривенного введения 5-15 мин, достигает максимума через 1-4 ч, сохраняется около 6 ч.

Фармакокинетика. Эналаприлат плохо абсорбируется после перорального приема и практически неактивен, поэтому его вводят только внутривенно. Максимальная концентрация после внутривенного введения (в/в) достигается через 15 мин.

Период полураспределения составляет 4 часа. Связь с белками плазмы крови 50-60 %. Циркулирует в крови в неизменном виде. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Не метаболизируется.

Выводится из организма в неизмененном виде, через почки (более 90%) путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Период полувыведения (T1/2) около 35 часов.

Клиренс креатинина (КК) при гемодиализе – 38-62 мл/мин, концентрация эналаприлата в сыворотке крови после 4-х часового гемодиализа снижается на 45-75%.

Гипертонический криз, артериальная гипертензия в случаях, когда прием лекарственных средств внутрь невозможен, гипертоническая энцефалопатия .

Внутривенно (в/в), в течение 5 минут медленно или капельно в разведении в 20-50 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы), 0,9% раствора натрия хлорида по 1,25 мг (1 мл – 1 ампула) каждые 6 часов.

Обычная доза составляет 1,25 мг (1 мл) препарата каждые 6 часов, включая больных, принимавших ранее препарат Энап® для приема внутрь (таблетки).

У больных, принимающих диуретики, начальная доза препарата уменьшается до 0,625 мг (0,5 мл – ½ ампулы). Если через 1 час после введения терапевтический эффект неудовлетворительный, такая же доза может быть введена повторно, а после 6 часов продолжено лечение препаратом в дозе 1,25 мг каждые 6 часов.

Дозировка при почечной недостаточности: При умеренно выраженной хронической почечной недостаточности (ХПН) для пациентов с КК более 0,5 мл/с (30 мл/мин. креатинин в сыворотке крови не превышает 265 мкмоль/л) доза составляет 1,25 мг (1 мл – 1 ампула) препарата каждые 6 часов, коррекции дозы не требуется. Если через 1 час после введения терапевтический эффект неудовлетворительный, доза 1,25 мг (1 мл – 1 ампула) может быть введена повторно, а по истечении 6 часов продолжено лечение препаратом в дозе 1,25 мг (1 ампула) каждые 6 часов.

Для больных с КК менее 0,5 мл/с (30 мл/мин. креатинин в сыворотке крови превышает 265 мкмоль/л) начальная доза составляет 0,625 мг (0,5 мл), с последующим контролем показателей АД в течение 1 часа для выявления риска чрезмерного снижения АД. При отсутствии эффекта через 1 час введение препарата в дозе 0,625 мг (0,5 мл) повторяют, и лечение препаратом продолжают в дозе 1,25 мг (1 мл -1 ампула) каждые 6 часов.

Для больных, находящихся на гемодиализе, доза препарата Энап® Р составляет 0,625 мг (0,5 мл) каждые 6 часов в течение 48 часов.

При переходе на прием препарата внутрь: рекомендуемая начальная доза эналаприла составляет 5 мг в сутки для пациентов, которым ранее вводились обычные (1,25 мг/мл) дозы препарата Энап®. При необходимости доза может быть увеличена. Для пациентов, лечение которых проводилось вдвое сниженной начальной дозой 0,625 мг (0,5 мл) препарата Энап® Р, рекомендуемая начальная доза эналаприла при переходе на прием внутрь составляет 2,5 мг в сутки.

Лечение проводят только в условиях лечебно-профилактического учреждения или бригадами скорой медицинской помощи.

Артериальная гипотензия может наблюдаться (через несколько часов после введения первой дозы) у пациентов с выраженной ХСН и гипонатриемией, а также у пациентов с выраженной почечной недостаточностью и у пациентов с артериальной гипертензией, особенно на фоне гиповолемии в результате лечения диуретиками, бессолевой диеты, диареи. рвоты или гемодиализа. Лечение пациентов с повышенным риском развития артериальной гипотензии следует начинать с половины дозы препарата Энап® Р (0,625 мг – 0,5 мл). При артериальной гипотензии больному следует придать горизонтальное положение с низким изголовьем и, при необходимости, корректировать объем плазмы посредством инфузии 0,9% раствора хлорида натрия. Транзиторная (преходящая) артериальная гипотензия не является противопоказанием к дальнейшему лечению эналаприлатом. После корректирования АД и объема циркулирующей крови (ОЦК) пациенты обычно хорошо переносят следующие дозы препарата. В случае симптоматической артериальной гипотензии следует снизить дозу препарата или прекратить лечение препаратом Энап ® Р.

Следует избегать лечения препаратом Энап ® Р у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки, поскольку это может вызвать артериальную гипотензию, ухудшение функции почек и даже острую почечную недостаточность (ОПН), которая обычно имеет обратимый характер. Рекомендуется начинать терапию с минимальных доз и в условиях тщательного медицинского наблюдения; в последующем необходимо проводить – титрование дозы и регулярный контроль функции почек.

У пациентов с почечной недостаточностью доза коррелируется в зависимости от уровня КК (см. раздел: «Способ применения и дозы»). Рекомендуется контроль креатинина и концентрации калия в крови.

Поскольку в период лечения препаратом Энап® Р возможно повышение уровня содержания калия в сыворотке крови, особенно у больных с ХСН, страдающих также сахарным диабетом, одновременное назначение препарата и калийсберегающих диуретиков, таких как спиронолактон, амилорид и триамтерен, и других препаратов, способных вызвать гиперкалиемию, не рекомендуется.

В редких случаях возможно развитие синдрома, начинающегося с холестатической желтухи, прогрессирующей до фульминантного некроза печени. Механизм развития этого синдрома неизвестен. При появлении желтухи или повышения активности «печеночных» ферментов следует немедленно прекратить введение препарата.

На фоне одновременной терапии с гипогликемическими средствами (производных сульфонилмочевины и инсулин) необходим в течение первых нескольких месяцев контроль уровня глюкозы в крови.

Перед началом и во время терапии ингибиторами АПФ, особенно пациентам с повышенным риском нейтропении /агранулоцитоза (при нарушении функции почек или системными заболеваниями соединительной ткани, на фоне терапии аллопуринолом и прокаинамидом), тромбоцитопении и анемии или получающим высокие дозы ингибиторов АПФ, а также при первых признаках инфекции, необходим контроль общего числа лейкоцитов и лейкоцитарной формулы с периодичностью 1 раз в месяц в первые 3-6 месяцев лечения и с периодическими интервалами до года. При подтверждении нейтропении (число нейтрофилов меньше 1000/мкл) терапию ингибиторами АПФ следует прекратить.
До и во время лечения ингибиторами АПФ необходим контроль АД, показателей крови (гемоглобина, калия, креатинина, мочевины, активности «печеночных» ферментов), белка в моче.

Необходимо учитывать при поведении дифференциального диагноза возможное развитие сухого, непродуктивного кашля. который исчезает после прекращения терапии.

При наличии в анамнезе ангионевротического отека (даже не связанного с приемом ингибиторов АПФ), существует повышенный риск его повторного развития на фоне лечения.

Перед хирургическими вмешательствами (включая стоматологию) необходимо предупредить врача-анестезиолога о применении ингибиторов АПФ (риск развития артериальной гипотензии ).

За новорожденными или грудными детьми, которые подвергались внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется вести наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД, олигурии, гиперкалиемии и неврологических нарушений, возможных вследствие уменьшения почечного и мозгового кровотока при снижении АД, вызываемого ингибиторами АПФ. При олигурии необходимо поддержание АД и почечной перфузии путем введения соответствующих жидкостей и сосудосуживающих средств.

Препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия в каждой дозе (1,25 мг), поэтому считается как «не содержащий натрия препарат».

При беременности препарат противопоказан. Не следует применять в I триместре беременности. При подтверждении беременности эналаприл необходимо отменить. Препарат противопоказан во II – III триместрах беременности. Применение во II – III триместрах беременности может вызвать фетотоксические эффекты (снижение функции почек, маловодие. замедление окостенения костей черепа) и неонатальные токсические эффекты (почечную недостаточность, артериальную гипотензию, гиперкалиемию). При применении препарата во II – III триместре беременности рекомендуется провести ультразвуковое исследование почек и костей черепа плода. Эналаприл проникает через плаценту и может быть удален из неонатального кровотока путем перитонеального диализа.

Эналаприл и эналаприлат выделяется в грудное молоко, но безопасность их не изучена. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание прекратить.

Нет данных о влиянии на скорость реакции и способность управлять атотранспортными средствами.

Классификация частоты развития побочных эффектов (Всемирная организация здравоохранения (ВОЗ)):
очень часто >1/10
часто от > 1/100, < 1/10
нечасто от > 1/1000, < 1/100
редко от >1/10000, < 1/1000
очень редко от < 1/10000, включая отдельные сообщения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - боль в груди, сердцебиение, аритмии (предсердная бради- или тахикардия. мерцание предсердий), острая левожелудочковая недостаточность. эмболия легочных артерий, чрезмерное снижение АД, ортостатический коллапс. Редко – синдром Рейно. При чрезмерном снижении АД, в основном у больных с ИБС и клинически значимым сужением сосудов головного мозга, могут развиться ишемия миокарда (стенокардия или инфаркт миокарда) или цереброваскулярные нарушения.

Со стороны центральной (ЦНС) и периферической нервной системы: очень часто – астения; часто - головная боль. депрессия. слабость; нечасто - головокружение. парестезии. сонливость, бессонница, повышенная нервная возбудимость ; редко – «кошмарные» сновидения, нарушения сна.

Со стороны дыхательной системы: очень часто - непродуктивный сухой кашель ; часто - одышка. ринорея, фарингит. дисфония. бронхоспазм ; редко – легочные инфильтраты, ринит, аллергический альвеолит /эозинофильная пневмония.

Со стороны органов кроветворения: нечасто – анемия (в т.ч. апластическая и гемолитическая), гипогликемия ; редко – нейтропения. снижение концентрации гемоглобина, снижение гематокрита, тромбоцитопения. агранулоцитоз. угнетение костномозгового кроветворения, панцитопения.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - нарушение функции почек, протеинурия ; редко – олигоурия.

Аллергические реакции: часто - кожная сыпь. ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани; нечасто – кожный зуд. крапивница ; редко - эксфолиативный дерматит. мультиформная эритема, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), пузырчатка (пемфигус), эритродермия ; очень редко – ангионевротический отек слизистой оболочки кишечника, фотосенсибилизация, экзантема.

Возможно развитие симптомокомплекса, включающего в себя: лихорадку, серозит, васкулит. миалгию/миозит, артралгию/артрит, положительный тест ANA (антинуклеарные антитела), повышение СОЭ (скорости оседания эритроцитов), эозинофилию и лейкоцитоз.

Со стороны органа зрения: очень часто – нарушения остроты зрения.

Лабораторные показатели: часто - гиперкалиемия. транзиторное повышение в сыворотке крови концентрации креатинина; нечасто - повышение в сыворотке крови концентрации мочевины, гипонатриемия ; редко – повышение активности «печеночных» трансаминаз, билирубина.

Прочие: нечасто – лихорадка, алопеция. потливость, мышечные судороги. ощущения «приливов» к коже лица, шум в голове, импотенция, снижение либидо; редко - лимфоаденопатия. аутоиммунные заболевания, гинекомастия.

Одновременное применение с диуретиками, другими гипотензивными средствами, нитроглицерином, другими нитратами и вазодилататорами, трициклическими антидепрессантами, нейролептиками, опиоидными аналгетиками, средствами для общей анестезии повышает риск возникновения артериальной гипотензии.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), эстрогены, адреностимуляторы, лекарственные средства, активирующие ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, солевая диета, этанол ослабляют гипотензивный эффект препарата.

НПВП и ингибиторы АПФ оказывают обратимый аддитивный эффект - повышение калия в сыворотке крови. В редких случаях – может развиться острая почечная недостаточность (например, у пожилых или обезвоженных пациентов).

Препараты калия, калийсберегающие диуретики (спиронолактон, амилорид, триамтерен), циклоспорин повышают риск развития гиперкалиемии.

Одновременное назначение эналаприлата и препаратов лития может привести к обратимой интоксикации литием. Одновременное применение с препаратами лития не рекомендуется. При оправданной необходимости такой комбинации необходимо тщательно контролировать содержания лития в сыворотке крови.

Эналаприлат усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины, инсулина (чаще в начале комбинированной терапии или при нарушении функции почек).

При одновременном применении с аллопуринолом, цитостатическими средствами, иммунодепрессантами, прокаинамидом повышается риск развития нейтропении и/или агранулоцитоза.

Энап® Р можно применять одновременно с ацетилсалициловой кислотой, тромболитиками и бета-адреноблокаторами.

При одновременном применении с препаратом зо лота (ауротималат натрия) в инъекционной форме отмечено усиление эффекта ингибиторов АПФ («приливы» крови к коже лица, тошнота, рвота, артериальная гипотензия).

Повышенная чувствительность к эналаприлу, эналаприлату, другим компонентам препарата или другим ингибиторам АПФ (в т.ч. и в анамнезе); наследственный и идиопатический ангионевротический отек; возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не доказаны); больные, находящиеся на гемодиализе с использованием полиакрилнитрильных мембран (high-flux (высокопроточные) мембраны, например AN 69); при аферезе липопротеидов низкой плотности (ЛПНП) декстрана сульфат; непосредственно перед курсом десенсибилизации осиным или пчелиным ядом.

С осторожностью: первичный гиперальдостеронизм. аортальный стеноз, митральный стеноз. гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (ГКМП) двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки, гиперкалиемия. состояние после трансплантации почки, системные заболевания соединительной ткани, цереброваскулярные заболевания. сахарный диабет. хроническая сердечная недостаточность (ХСН), миелосупрессия (лейкопения, тромбоцитопения ), ишемическая болезнь сердца (ИБС), почечная недостаточность (КК менее 1,33 мл/с, протеинурия более 1 г/сут.), гиповолемия (гипонатриемия, на фоне терапии диуретиками; пациенты, соблюдающие диету с ограничением поваренной соли или находящиеся на гемодиализе; диарея. рвота ), пожилой возраст (старше 65 лет), одновременное применение с препаратами лития.

Симптомы: чрезмерное снижение АД вплоть до развития коллапса. инфаркта миокарда, острого нарушения мозгового кровообращения или тромбоэмболических осложнений, судороги. ступор.

Лечение: при выраженном снижении АД – придать пациенту горизонтальное положение с приподнятыми ногами; 0,9% раствор натрия хлорида (в/в). Гемодиализ эффективен: скорость выведения – 38-62 мл/мин (сывороточные концентрации эналаприлата снижаются на 45-57% после 4-х часового гемодиализа ). Рекомендуется регулярный контроль: АД, функции дыхания, концентрации калия в сыворотке крови и диуреза.

Список Б. Хранить при температуре не выше 25 градусов С. Хранить в недоступном для детей месте.

Раствор для внутривенного введения, 1,25 мг/1 мл. По 1 мл препарата в ампуле из прозрачного стекла (тип I, Ph.Eur.). На ампуле нанесены цветная точка и два цветных кодировочных кольца. По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку (блистер). 1 блистер упаковывают в пачку картонную вместе с инструкцией по применению.

Эналаприл Гексал инструкция по применению, лечение, отзывы, показания, противопоказания

Регистрационный номер: № П N012049/01 от 06.10.2006

Торговое название препарата: Эналаприл Гексал

Международное непатентованное название: Эналаприл

Лекарственная форма: таблетки

Состав и лекарственная форма
Таблетки по 5 мг: активное вещество: эналаприла малеат – 5,0 мг; вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат, лактозы моногидрат, кукурузный крахмал, тальк, гипролоза, магния стеарат.
Таблетки по 10 мг: активное вещество: эналаприла малеат – 10,0 мг; вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат, лактозы моногидрат, кукурузный крахмал, тальк, магния стеарат, железа оксид красный.

Таблетки по 20 мг: активное вещество: эналаприла малеат – 20,0 мг; вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат, лактозы моногидрат, кукурузный крахмал, тальк, магния стеарат, железа оксид красный, железа оксид желтый.

Описание
Таблетки по 5 мг:
Белые продолговатые двояковыпуклые таблетки с гладкой поверхностью с насечкой на одной стороне и надписью “EN 5”, на противоположной стороне – насечка под углом 140 градусов (“Snap-tab”).

Таблетки по 10 мг:
Красно – коричневые двояковыпуклые продолговатые таблетки с более темными или более светлыми вкраплениями с гладкой поверхностью с насечкой на одной стороне и надписью “EN 10”, на противоположной стороне – насечка под углом 140 градусов (“Snap-tab”).

Таблетки по 20 мг:
Светло – оранжевые двояковыпуклые продолговатые таблетки с более светлыми и более темными вкраплениями с гладкой поверхностью с насечкой на одной стороне и надписью «EN 20», насечка на противоположной стороне под углом 140 градусов (“Snap-tab”).

Фармакотерапевтическая группа:
Ингибитор ангиотензин-превращающего фермента.
Код АТХ: С09АА02

Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Ингибитор АПФ. Фармакологической активностью обладает метаболит эналаприла – эналаприлат. Подавляет образование ангиотензина II и устраняет его сосудосуживающее действие. При этом понижается общее периферическое сосудистое сопротивление, систолическое и диастолическое артериальное давление (АД), пост- и преднагрузка на миокард.
Расширяет артерии в большей степени, чем вены, при этом рефлекторного повышения частоты сердечных сокращений не отмечается.
Уменьшает также преднагрузку, снижает давление в правом предсердии в малом круге кровообращения, уменьшает гипертрофию левого желудочка. Снижает тонус выносящих артериол клубочков почек, уменьшая тем самым внутриклубочковую гемодинамику и препятствует диабетической нефропатии. Не влияет на метаболизм глюкозы, липопротеинов и на половую функцию.
Максимальный эффект развивается через 6-8 часов и сохраняется в течение 24 часов. Терапевтический эффект достигается через несколько недель лечения.

Фармакокинетика
После приема внутрь около 60% эналаприла абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на всасывание препарата. Связывание с белками плазмы менее 50%. Подвергается гидролизу с образованием эналаприлата, обладающего выраженной фармакологической активностью. Максимальная концентрация в сыворотке крови эналаприла достигается через 1 час, эналаприлата - достигается через 3-4 часа. Через 4 дня после начала приема величина периода полувыведения составляет 11 часов. Выводится в основном почками – 60% (20% - в виде эналаприла и 40% - в виде эналаприлата), через кишечник – 33% (6% - в виде эналаприла и 27% - в виде эналаприлата).

• Артериальная гипертензия;
• Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии)
• Дисфункция левого желудочка

• повышенной чувствительности к препарату и к другим ингибиторам ангиотензинпревращающего фермента;
• ангионевротическом отеке в анамнезе, в том числе, и на фоне приема ингибиторов АПФ;
• стенозе (одностороннем или двустороннем) почечных артерий;
• заболеваниях печени или почек;
• беременности, кормлении грудью;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Способ применения и дозы
Препарат можно применять независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости.
Дневные дозы принимают, как правило, утром, однако, прием препарата можно разделить на 2 раза – утро и вечер.
При одновременном приеме диуретиков возможно усиление гипотензивного эффекта.

Артериальная гипертензия:
Начальная доза составляет 5 мг утром (1 таблетка по 5 мг эналаприла малеата). Если при приеме указанной дозы величина артериального давления не нормализуется, дневная доза может быть повышена до 10 мг. Интервал между повышением доз должен составлять не менее 3 недель.
Поддерживающая доза составляет, как правило, 10 мг эналаприла малеата.
Максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг в день (2 раза по 20 мг эналаприла малеата).

Хроническая сердечная недостаточность:
Начальная доза составляет 2,5 мг утром. Повышение дозы следует производить постепенно, в зависимости от состояния пациента.
Поддерживающая доза составляет, как правило, 5 – 10 мг (1 - 2 таблетки по 5 мг, либо 1 таблетка по 10 мг эналаприла малеата). Максимальная суточная доза не должна превышать 20 мг (2 таблетки по 10 мг, либо 1 таблетка по 20 мг).

Дисфункция левого желудочка:
Начальная доза составляет 2,5 мг эналаприла малеата 2 раза в сутки, возможна коррекция дозы в зависимости от состояния пациента. Средняя поддерживающая доза составляет 10 мг 2 раза в сутки.

Пациенты с умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина 30 – 60 мл/мин) и пациенты в возрасте старше 65 лет:
Начальная доза составляет 2,5 мг утром.
Поддерживающая доза составляет, как правило, 5 – 10 мг (1 – 2 таблетки по 5 мг либо 1 таблетка по 10 мг) эналаприла малеата в день. Максимальная суточная доза не должна превышать 20 мг (2 таблетки по 10 мг, либо 1 таблетка по 20 мг) эналаприла.

Пациенты с выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) и находящиеся на гемодиализе:
Начальная доза составляет 2,5 мг эналаприла малеата в день.
Пациенты, находящиеся на гемодиализе, должны принимать препарат после диализа.
Поддерживающая доза составляет, как правило, 5 мг (1 таблетка по 5 мг) эналаприла в день. Максимальная суточная доза не должна превышать 10 мг (1 таблетка по 10 мг, либо 2 таблетки по 5 мг) в день.
Возможно применение препарата в виде монотерапии, или в комбинации с другими антигипертензивными средствами, особенно, с диуретиками.

Побочное действие
Большинство побочных эффектов носят временный характер и не требуют отмены приема препарата.

Со стороны сердечно – сосудистой системы:
В начале терапии редко: артериальная гипотензия (в т.ч. ортостатическая), головокружение, слабость, нарушение зрения и очень редко – загрудинная боль, стенокардия, сердцебиение, тромбоэмболия ветвей легочной артерии.

Со стороны дыхательной системы:
Непродуктивный сухой кашель, интерстициальный пневмонит, бронхоспазм, одышка, ринорея, фарингит.

Со стороны пищеварительного тракта:
Сухость во рту, анорексия, диспепсические расстройства (тошнота, диарея или запор, рвота. Боли в области живота), кишечная непроходимость, панкреатит, нарушение функции печени и желчевыведения, гепатит, желтуха.

Со стороны нервной системы:
В редких случаях могут появляться головная боль, головокружение, слабость, повышенная утомляемость, сонливость, оглушенность сознания; крайне редко (при приеме в высоких дозах) – депрессия, нарушение сна, периферическая невропатия и парестезия, мышечные судороги, нервозность, шум в ушах и расплывчатость зрения. Данные нарушения носят временный характер и нормализуются после отмены приема препарата.

Со стороны функции почек:
Редко – нарушения функции почек, протеинурия, развитие гиперкалиемии и гипонатриемии, а также вкусовые изменения (явления носят временный характер и нормализуются после отмены приема препарата).

Со стороны репродуктивной системы:
Очень редко при использовании в высоких дозах – импотенция.

Аллергические реакции:
Кожная сыпь, ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани, дисфония, эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз, пузырчатка, кожный зуд, крапивница, фотосенсибилизация, сероз, васкулит, миозит, артралгия, артрит, стоматит.

Лабораторные показатели:
Возможно снижение уровня гемоглобина, гематокрита и количества тромбоцитов. Очень в редких случаях, особенно у пациентов с нарушенной функцией почек, диффузными заболеваниями соединительной ткани, или при проведении одновременной терапии аллопуринолом, новокаинамидом или иммуносупрессорами, возможно развитие анемии, тромбоцитопении, невропатии, повышения концентрации мочевины, гиперкреатининемии, эозинофилии; в единичных случаях – повышение активности «печеночных» трансаминаз, агранулоцитоз или панцитопения.
Необходимо регулярно контролировать величины перечисленных выше лабораторных параметров до начала и в ходе лечения, особенно у пациентов группы риска.

Передозировка:
Симптомы: выраженное снижение артериального давления, вплоть до развития коллапса, инфаркта миокарда, острого нарушения мозгового кровообращения или тромбоэмболических осложнений, судороги, ступор.
Лечение: больного переводят в горизонтальное положение с низким изголовьем. В легких случаях показаны промывание желудка и прием внутрь солевого раствора, в более тяжелых случаях - мероприятия, направленные на стабилизацию АД: внутривенное введение физиологического раствора, плазмозаменителей, при необходимости – введение ангиотензина II, гемодиализ (скорость выведения эналаприлата в среднем составляет 62 мл/мин).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Аллопуринол: уменьшение числа лейкоцитов в крови, лейкопения.

Анальгетики, нестероидные противовоспалительные средства (например, ацетилсалициловая кислота, индометацин): возможно ослабление гипотензивного эффекта эналаприла.

Антигипертензивные средства: усиление гипотензивного эффекта эналаприла, в особенности при одновременном приеме диуретиков.

Средства для анестезии и наркотические средства: усиление снижения артериального давления.

Калий, калийсберегающие диуретики (особенно спиронолактон, амилорид, триамтерен), а также другие средства, например, гепарин: повышение уровня калия в сыворотке.

Поваренная соль: ослабление антигипертензивного эффекта.

Литий: повышение уровня лития в сыворотке крови (необходим регулярный контроль содержания лития).

Пероральные антидиабетические средства, инсулин: в редких случаях возможно усиление гипогликемического эффекта пероральных сахароснижающих средств (например, сульфонил – мочевина / бигуанидин) и инсулина. В таких случаях требуется уменьшение дозы сахароснижающих средств.

Новокаинамид: уменьшение числа лейкоцитов в крови, лейкопения.

Цитостатики, иммуносупрессоры, системные кортикостероиды: уменьшение числа лейкоцитов в крови, лейкопения.

Алкоголь: усиление эффекта алкоголя.

Особые указания
Необходимо соблюдать осторожность при назначении Эналаприл Гексала пациентам со сниженным объемом циркулирующей крови (в результате терапии диуретиками, при ограничении потребления поваренной соли, проведении гемодиализа, диарее и рвоте) – повышен риск внезапного и выраженного снижения АД после применения даже начальной дозы ингибитора АПФ. Транзиторная артериальная гипотензия не является противопоказанием для продолжения лечения препаратом после стабилизации АД. В случае повторного снижения АД следует уменьшить дозу или отменить прием препарата.
Эналаприл нельзя применять пациентам, находящимся на диализе с использованием полиакрилонитроновых мембран AN 69, в связи с вероятностью развития анафилактических реакций.
Перед началом приема препарата следует проверить функцию почек. Пациентам с нарушенной функцией почек следует уменьшить разовую дозу, либо увеличить интервалы между приемами препарата.
До начала и во время лечения следует контролировать уровень артериального давления и проводить анализ лабораторных параметров, особенно при потере солей и/или жидкости, нарушенной функции почек, тяжелой или ренальной гипертензии, сердечной недостаточности и в возрасте старше 65 лет.
В случае предшествующего лечения диуретиками, в частности, у больных с хронической сердечной недостаточностью, повышается риск развития ортостатической гипотонии, поэтому перед началом лечения эналаприлом необходимо компенсировать потерю жидкостей и солей.
У некоторых пациентов с двусторонним стенозом артерий почек или стенозом единственной почки наблюдалось повышение содержания мочевины в крови и креатинина в сыворотке. Изменения носили обратимый характер и показатели возвращались к норме после прекращения лечения.
За новорожденными и грудными детьми, которые подверглись внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется вести тщательное наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД, олигурии, гиперкалиемии и неврологических расстройств, возможных вследствие уменьшения почечного и мозгового кровотока при снижении АД, вызванного ингибиторами АПФ. При олигурии необходимо поддержание АД и почечной перфузии путем введения соответствующих жидкостей и сосудосуживающих средств.
При развитии ангионевротического отека лица, конечностей, губ или гортани, следует немедленно прекратить прием препарата и обратиться к врачу. Возможно появление кашля, который прекращается после отмены приема препарата.
Внезапная отмена лечения не приводит к синдрому «отмены» (резкому подъему АД).
Перед исследованием функций паращитовидных желез препарат следует отменить.
Перед хирургическим вмешательством (включая стоматологию) необходимо предупредить хирурга/анестезиолога о применении ингибиторов АПФ.
Препарат следует назначать с осторожностью пациентам с сахарным диабетом из-за риска развития гиперкалиемии.
Указания для участников дорожно - транспортного движения:
В результате лечения эналаприлом возможно развитие индивидуальных реакций, которые могут нарушить способность пациента к активному участию в дорожно – транспортном движении, что следует иметь в виду также при обслуживании машин и при работе с приборами, требующими повышенного внимания. Данные явления усиливаются при увеличении дозы и при приеме алкоголя.

Форма выпуска
Таблетки по 5, 10 и 20 мг.
По 10 таблеток в блистер из алюминий / алюминиевой или ПВХ/алюминиевой фольги.
По 1, 2, 3, 4 или 5 блистеров вместе с инструкцией для потребителя в картонной пачке.

Условия хранения
При температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте!

Срок годности
3 года.
Не использовать лекарственное средство по истечении указанного на упаковке срока годности!

Условия отпуска из аптек
По рецепту врача.

Производитель
Гексал АГ, произведено Салютас Фарма ГмбХ, Германия; 83607 Хольцкирхен, Индустриштрассе 25, Германия
Представительство в Москве: Гексал АГ, Москва, ул. Кульнева, д. 3

Приведённая выше информация по применению препарата представлена исключительно в ознакомительных целях и предназначена для специалистов. Полную официальную информацию о применении препарата, показаниях к применению на территории РФ читайте в инструкции по применению, находящейся в упаковке.
Портал Academ-Clinic.RU не несёт ответственности за последствия, вызванные приёмом лекарственного средства без назначения врача.
Не занимайтесь самолечением, не меняйте схему приёма, назначенную лечащим врачом!