Норваск табл

Норваск табл. 5 мг. №30

Фармакологические свойства препарата Норваск:

Фармакодинамика. Амлодипин — антагонист ионов кальция (блокатор медленных кальциевых каналов клеточных мембран), блокирующий поступление ионов кальция в клетки гладких мышц миокарда и сосудов.
Механизм гипотензивного действия амлодипина обусловлен непосредственным влиянием на гладкие мышцы сосудов. Полностью механизм антиангинального эффекта амлодипина выяснен еще недостаточно, однако можно утверждать, что препарат снижает общие ишемические нарушения двумя путями:
1) амлодипин расширяет периферические артериолы и таким образом снижает ОПСС (постнагрузку). Поскольку ЧСС при этом практически не изменяется, снижение постнагрузки на сердце приводит к снижению потребления энергии и потребности миокарда в кислороде;
2) амлодипин непосредственно расширяет коронарные артерии разного калибра как в неизмененных, так и в ишемизированных зонах миокарда. Такая дилатация увеличивает поступление кислорода к ишемизированным участкам у больных с вазоспастической стенокардией (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия) и предупреждает развитие коронарной вазоконстрикции.
У больных с АГ однократный прием амлодипина обеспечивает клинически значимое снижение АД в течение 24 ч как в положении лежа, так и стоя. Благодаря постепенному началу действия амплодипин не вызывает развития симптоматической гипотензии.
У больных со стенокардией однократный прием амлодипина увеличивает время выполнения физической нагрузки, задерживает развитие приступа стенокардии и время депрессии сегмента
St на 1 мм при физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии и уменьшает необходимость приема нитроглицерина.
Амлодипин не оказывает отрицательного влияния на обмен веществ и липидный спектр плазмы крови, его можно применять для лечения больных с БА, сахарным диабетом и подагрой.
В результате проведенных гемодинамических исследований и контролируемых клинических испытаний у больных с сердечной недостаточностью II–III функционального класса (ФК) по классификации NYHA выявлено, что амлодипин не вызывает ухудшения состояния больных по такими критериям, как толерантность к физической нагрузке, фракция выброса левого желудочка и клиническая симптоматика.
В плацебо-контролируемых исследованиях для оценки состояния пациентов с сердечной недостаточностью (III–IV ФК по NYHA), получавших дигоксин, диуретики и ингибиторы АПФ, было установлено, что прием амлодипина не приводит к повышению уровня летальности или комбинированного показателя летальности у пациентов с сердечной недостаточностью.

Фармакокинетика. После перорального приема амлодипин хорошо всасывается в ЖКТ, достигая C_max в плазме крови через 6–12 ч. Абсолютная биодоступность состав Норваск табл. 5 мг. №30ляет 64–80%. Объем распределения состав Норваск табл. 5 мг. №30ляет приблизительно 21 л/кг. Прием пищи не влияет на всасывание амлодипина.
T_1/2 состав Норваск табл. 5 мг. №30ляет приблизительно 35–50 ч, что позволяет назначать препарат 1 раз в сутки. Устойчивая равновесная концентрация в плазме крови достигается через 7–8 дней постоянного применения препарата. Амлодипин экстенсивно биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов; 10% неизмененного препарата и 60% метаболитов выводятся с мочой.
Время достижения равновесной концентрации амлодипина в плазме подобно как у пожилых, так и у взрослых пациентов. У лиц пожилого возраста и у больных с застойной сердечной недостаточностью наблюдается тенденция к снижению клиренса амлодипина, что приводит к увеличению AUC и T_1/2 .
При применении амлодипина в средней суточной дозе 0,17 мг/кг у детей с медианой массы тела 45 кг клиренс препарата состав Норваск табл. 5 мг. №30лял 23,7 л/ч для мальчиков и 17,6 л/ч для девочек. Эти показатели подобны показателям (24,8 л/ч) у взрослых с массой тела 70 кг. Средний объем распределения у пациентов с массой тела 45 кг состав Норваск табл. 5 мг. №30лял 1130 л (25,11 л/кг). Выраженность гипотензивного эффекта со временем имела незначительные колебания. При сравнении с опытом изучения фармакокинетических параметров у взрослых можно утверждать, что применение Норваска 1 раз в сутки является оптимальным.

Показания к применению препарата Норваск:

Аг. Лечение АГ как препарат первого ряда. Может использоваться в качестве монотерапии гипертензии у большинства больных, при необходимости его можно назначать также в сочетании с тиазидными диуретиками, блокаторами α- и β-адренорецепторов, ингибиторами АПФ.
Для снижения риска фатальных форм ИБС, нефатального инфаркта миокарда и инсульта.

ибс. Снижение риска необходимости проведения реваскуляризации миокарда и госпитализации по поводу стенокардии у больных ИБС.

хроническая стабильная стенокардия. Как средство первого ряда для лечения ишемии миокарда, обусловленной как органической непроходимостью (стабильная стенокардия), так и спазмом или сужением коронарных артерий (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия).
Препарат можно применять в тех случаях, когда клиническая картина позволяет предположить наличие вазоспазма или вазоконстрикции, хотя их наличие не подтверждено.

можно назначать как средство монотерапии или в сочетании с другими антиангинальными препаратами для больных стенокардией, толерантной к нитратам и/или адекватных доз.
При АГ и стенокардии обычная начальная доза Норваска состав Норваск табл. 5 мг. №30ляет 5 мг в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции больного, дозу можно повысить до максимальной суточной, которая равна 10 мг. При ИБС рекомендованная доза состав Норваск табл. 5 мг. №30ляет 5–10 мг 1 раз в сутки.
При комбинированном назначении тиазидных диуретиков, блокаторов β-адренорецепторов и ингибиторов АПФ дозу Норваска не меняют.

Применение для лечения детей. Влияние Норваска на АД у детей в возрасте до 6 лет не исследовали. Применение для детей 6–17 лет дозы свыше 5 мг в сутки не исследовали.

Противопоказания к применению препарата Норваск:

повышенная чувствительность к дигидропиридинам, амлодипину или любым другим компонентам препарата.

Побочные эффекты препарата Норваск:

наиболее часто отмечались такие побочные эффекты: приливы, устомляемость, отеки, головокружение, головная боль, боль в животе, тошнота, ощущение сердцебиения и сонливость. Любых клинически значимых изменений лабораторных показателей, связанных с приемом Норваска отмечено не было.
Опыт применения Норваска показал, что значительно реже наблюдались сухость во рту, потливость, астения, боль в спине, недомогание, боль, увеличение или уменьшение массы тела, гипотензия, синкопе, гипертонус мышц, гипостезия/парестезия, периферическая нейропатия, тремор, гинекомастия, диспептические явления (в том числе гастрит), гиперплазия десен, панкреатит, рвота, гипергликемия, артралгия, судороги мышц, миалгия, пурпура, тромбоцитопения, импотенция, бессонница, лабильность настроения, кашель, одышка, ринит, алопеция, изменение окраски кожи, крапивница, изменение вкусовых ощущений, шум в ушах, увеличение частоты и расстройства мочеиспускания, никтурия, васкулит, нарушение зрения, лейкопения.
Иногда наблюдались такие аллергические реакции, как зуд, кожная сыпь, ангионевротический отек и мультиформная эритема.
Очень редко при применении препарата отмечались гепатит, желтуха и повышение уровня печеночных ферментов (в большинстве случаев связанные с холестазом). Единичные случаи, сязанные с тяжесть состояния, требовали госпитализации. В большинстве этих случаев причинно-следственная связь с приемом амлодипина была недостоверной.
Как и во время приема других антагонистов кальция, были описаны единичные побочные явления, которые невозможно отличить от последствий естественного течения основного заболевания: инфаркт миокарда, аритмия (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и фибрилляцию предсердий), а также боль за грудиной.
Применение у детей (6–17 лет). В общем амлодипин хорошо переносился. Побочные проявления были подобны тем, которые отмечались у взрослых. Наиболее частыми были головная боль, астения, головокружение, боль в животе, вазодилатация, носовое кровотечение. Большинство из таких проявлений были легкими или умеренно выраженными. Наиболее частой причиной прекращения применения препарата была неконтролируемая АГ. Изменения лабораторных показателей не были причиной отказа от применения амлодипина. Существенных изменений ЧСС не отмечали.

Особые указания к применению препарата Норваск:

Применение для лечения больных с сердечной недостаточностью
При применении амлодипина для лечения больных с сердечной недостаточностью III–IV степени (по классификации NYHA) был отмечен рост частоты случаев развития отека легких.

Применение у больных с нарушением функции печени
T_1/2 Норваска, как и других антагонистов кальция, увеличивается у больных с нарушением функции печени, однако любые рекомендации относительно коррекции доз препарата пока не разработаны. По этой причине применять препарат у таких больных нужно с осторожностью.

Применение для лечения больных с почечной недостаточностью. Для лечения таких больных Норваск применяют в обычных дозах. Изменения концентрации амлодипина в плазме не коррелируют со степенью почечной недостаточности. Амлодипин не удаляется при диализе.

Применение для лечения больных пожилого возраста. Рекомендуется назначать препарат в обычных дозах. В равных дозах препарат одинаково хорошо переносится как пациентами пожилого возраста, так и взрослыми пациентами.

Применение в период беременности и кормления грудью. Степень безопасности применения Норваска в период беременности и кормления грудью не установлена. Во время изучения влияния препарата на репродуктивную функцию у животных не было выявлено признаков токсичности, за исключением задержки родов и увеличения продолжительности схваток у крыс при введении амлодипина в дозах, в 50 раз превышающих максимально рекомендованные для человека. Следовательно, применять Норваск в период беременности рекомендуется только в тех случаях, когда нет более безопасной альтернативы, а риск, связанный с самым заболеванием, превышает возможный вред лечения для матери и плода.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и работе с механизмами. Как показал опыт применения препарата, маловероятно, что Норваск будет влиять на способность к управлению транспортными средствами или работе с потенциально опасными механизмами.

Норваск безопасен при одновременном применении с тиазидными диуретиками, блокаторами α- и β-адренорецепторов, ингибиторами АПФ, нитратами пролонгированного действия, нитроглицерином для сублингвального применения, с НПВП, антибиотиками и пероральными гипогликемизирующими препаратами.
Результаты исследований
In vitro с использованием плазмы крови человека свидетельствуют, что Норваск не влияет на связывание с белками таких препаратов, как дигоксин, фенитоин, варфарин и индометацин.

Влияние препаратов на фармакокинетику амлодипина. Совместное применение амлодипина и циметидина не изменяет фармакокинетику амлодипина.
Одновременное применение 240 мл грейпфрутового сока с однократной пероральной дозой амлодипина 10 мг у 20 здоровых волонтеров не меняло фармакокинетику амлодипина.
Совместное применение алюминий/магниевых антацидов с однократной дозой амлодипина не влияло на фармакокинетику амлодипина.
Однократная доза сильденафила 100 мг у больных с эссенциальной АГ не влияла на фармакокинетические параметры амлодипина. При комбинированном применении амлодипина и сильденафила каждый из препаратов независимо друг от друга выявлял гипотензивный эффект.

Влияние амлодипина на фармакокинетику других препаратов. Совместное многократное применение 10 мг амлодипина и 80 мг аторвастатина не влияло на равновесные фармакокинетические параметры аторвастатина.
Одновременное применение амлодипина и дигоксина у здоровых добровольцев не меняет уровень последнего в сыворотке крови и его почечный клиренс.
Однократные и многократные дозы амлодипина по 10 мг не меняли фармакокинетику этанола.
Амлодипин практически не влияет на фармакокинетику циклоспорина и не изменяет влияние варфарина на протромбиновое время.

существующие данные позволяют считать, что значительная передозировка может привести к чрезмерной периферической вазодилатации и вероятной рефлекторной тахикардии. Описаны случаи значительной и видимо продолжительной системной гипотензии, включая шок с летальным ходом.
Применение активированного угля у здоровых добровольцев непосредственно сразу или через 2 ч после приема 10 мг амлодипина существенно уменьшало абсорбцию препарата. В некоторых случаях может быть полезным промывание желудка.
При клинически значимой гипотензии, вызванной передозировкой Норваска, необходимо проведение активных мер, направленных на поддержку функций сердечно-сосудистой системы, включая мониторинг показателей работы сердца и легких, возвышенное положение конечностей, контроль ОЦК и диуреза. Для восстановления тонуса сосудов и АД может возможно применение сосудо-суживающих препаратов, если нет противопоказаний для их назначения. С целью устранения последствий блокады кальциевых каналов может быть необходимым в/в введение глюконата кальция. Поскольку амлодипин в значительной степени связывается с белками, то эффективность диализа маловероятна.

Условия хранения препарата Норваск:

при температуре не выше 25 °C.

Внимание
Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Перед использованием препарата Норваск вы должны обязательно проконсультироваться с врачом.

На этой странице вы можете зарезервировать товар Норваск, чтобы потом забрать его в одном из наших центров самовывоза по цене сайта.

Если у вас возникли какие-то вопросы по товару или подбору аналогов для Норваск, вы можете проконсультироваться у нашего оператора-провизора по телефону (044) 384-20-33. Так же у оператора вы можете узнать информацию по наличию Норваск, возможности и сроках доставки.

Обратите внимание, что актуальность цены на Норваск указана выше в блоке информации о товаре. Если же в графе «наличие» для товара Норваск указано «на складе» или «под заказ», то его цена на момент продажи может отличаться от указанной на нашем сайте.

Норваск таблетки - 5 мг № 30, инструкция по применению, цена

— артериальная гипертензия (как в качестве монотерапии, так и в сочетании с другими антигипертензивными средствами);

— стабильная стенокардия и ангиоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала) (как в качестве монотерапии, так и в сочетании с другими антиангинальными средствами).

— тяжелая артериальная гипотензия;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата;

— повышенная чувствительность к другим производным дигидропиридина.

Блокатор медленных кальциевых каналов, производное дигидропиридина. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует медленные кальциевые каналы, ингибирует трансмембранный переход кальция внутрь клеток гладкой мышцы сердца и сосудов (в большей степени — в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).

Оказывает антигипертензивный и антиангинальный эффект.

Механизм антигипертензивного действия амлодипина обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов.

Амлодипин уменьшает ишемию миокарда двумя путями: расширяет периферические артериолы и таким образом снижает ОПСС (постнагрузку), при этом ЧСС практически не изменяется, что приводит к снижению потребления энергии и потребности миокарда в кислороде; а также расширяет коронарные и периферические артерии и артериолы как в нормальных, так и в ишемизированных зонах миокарда, что увеличивает поступление кислорода в миокард у больных вазоспастической стенокардией (стенокардия Принцметала) и предотвращает развитие коронароспазма, вызванного курением.

У больных с артериальной гипертензией разовая суточная доза Норваска обеспечивает снижение АД на протяжении 24 ч как в положении лежа, так и стоя. Благодаря медленному началу действия амлодипин не вызывает резкого снижения АД.

У больных со стенокардией разовая суточная доза амлодипина увеличивает время выполнения физической нагрузки, задерживает развитие очередного приступа стенокардии и депрессии сегмента ST (на 1 мм) во время ее выполнения, снижает частоту приступов стенокардии и потребление таблеток нитроглицерина.

У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (включая коронарный атеросклероз с поражением одного сосуда и до стеноза 3 и более артерий и атеросклероза сонных артерий), перенесших инфаркт миокарда, чрескожную транслюминальную ангиопластику коронарных артерий (ТЛП) или страдающих стенокардией, применение Норваска предупреждает развитие утолщения интимы-медии сонных артерий, значительно снижает летальность от сердечно-сосудистых причин, инфаркта миокарда, инсульта, ТЛП, аортокоронарного шунтирования, приводит к снижению числа госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии и прогрессирования хронической сердечной недостаточности, снижает частоту вмешательств, направленных на восстановление коронарного кровотока.

Норваск ® не повышает риск смерти или развития осложнений, приводящих к смертельным исходам у больных с хронической сердечной недостаточностью (III-IV функциональный класс по классификации NYHA) на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ.

У больных с хронической сердечной недостаточностью (III-IV функциональный класс по классификации NYHA) неишемической этиологии при применении Норваска существует вероятность возникновения отека легких.

Норваск ® не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови.

Всасывание и распределение

После приема внутрь в терапевтических дозах амлодипин хорошо абсорбируется, Cmax в крови достигается через 6-12 ч после приема. Абсолютная биодоступность составляет 64-80%. Прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина.

Vd равен примерно 21 л/кг. Связывание с белками плазмы составляет примерно 97.5%. Амлодипин проникает через ГЭБ.

Css в плазме достигается через 7-8 дней постоянного приема препарата.

Метаболизм и выведение

Амлодипин биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов. T1/2 из плазмы составляет около 35-50 ч, что соответствует назначению препарата 1 раз/Общий клиренс — 0.43 л/ч/кг.

10% неизмененного активного вещества и 60% метаболитов выводится с мочой.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с печеночной недостаточностью и тяжелой хронической сердечной недостаточностью T1/2 увеличивается до 56-60 ч.

T1/2 из плазмы у больных с почечной недостаточностью увеличивается до 60 ч. Изменение концентрации амлодипина в плазме не коррелирует со степенью нарушения функции почек.

У пожилых и более молодых людей время, необходимое для достижения Cmax амлодипина в плазме крови, практически одинаковое. У людей пожилого возраста с хронической сердечной недостаточностью отмечена тенденция к снижению клиренса амлодипина, что приводит к увеличению AUC и T1/2 (до 65 ч).

Безопасность применения Норваска при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) не установлена, поэтому применение при беременности возможно только в том случае, когда польза для матери превышает риск для плода и новорожденного.

Данные по выведению амлодипина с грудным молоком отсутствуют, поэтому в период лактации (грудного вскармливания) следует прекратить либо прием препарата, либо грудное вскармливание.

Определение частоты побочных реакций: часто (>1%), иногда (<1%), редко (<0.1%), очень редко (<0.01%).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — периферические отеки (лодыжек и стоп), сердцебиение; иногда — чрезмерное снижение АД, ортостатическая гипотензия, васкулит; редко — развитие или усугубление сердечной недостаточности; очень редко — нарушения ритма сердца (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердий), инфаркт миокарда, боли в грудной клетке, мигрень.

Со стороны костно-мышечной системы: иногда — артралгия, судороги мышц, миалгия, боль в спине, артроз; редко — миастения.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто — ощущение жара и «приливов» крови к коже лица, повышенная утомляемость, головокружение, головная боль, сонливость; иногда — недомогание, обморок, повышенное потоотделение, астения, гипестезии, парестезии, периферическая невропатия, тремор, бессонница, лабильность настроения, необычные сновидения, нервозность, депрессия, тревога; редко — судороги, апатия, ажитация; очень редко — атаксия, амнезия.

Со стороны пищеварительной системы: часто — боль в брюшной полости, тошнота; иногда — рвота, запор, метеоризм, диспепсия, диарея, анорексия, сухость во рту, жажда; редко — гиперплазия десен, повышение аппетита; очень редко — гастрит, панкреатит, гипербилирубинемия, желтуха (обычно холестатическая), повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит.

Со стороны системы кроветворения: очень редко — тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны обмена веществ: очень редко — гипергликемия.

Со стороны дыхательной системы: иногда — одышка, ринит; очень редко — кашель.

Со стороны мочевыделительной системы: иногда — учащенное мочеиспускание, болезненное мочеиспускание, никтурия, импотенция; очень редко — дизурия, полиурия.

Аллергические реакции: иногда — кожный зуд, сыпь; очень редко — ангионевротический отек, многоформная эритема, крапивница.

Прочие: иногда — алопеция, звон в ушах, гинекомастия, увеличение/снижение массы тела, нарушения зрения, диплопия, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, конъюнктивит, боль в глазах, извращение вкуса, озноб, носовое кровотечение; редко — дерматит; очень редко — паросмия, ксеродермия, холодный пот, нарушение пигментации кожи.

Симптомы: выраженное снижение АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (существует вероятность появления выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в т.ч. с развитием шока и летального исхода).

Лечение: назначение активированного угля (особенно в первые 2 ч после передозировки), промывание желудка (в отдельных случаях), придание возвышенного положения конечностям, активное поддержание функции сердечно-сосудистой системы, мониторинг показателей работы сердца и легких, контроль за ОЦК и диурезом. Для восстановления тонуса сосудов и АД, если нет противопоказаний, возможно применение сосудосуживающих препаратов. Используют в/в введение глюконата кальция. Поскольку амлодипин в значительной степени связывается с белками сыворотки крови — гемодиализ не эффективен.

Можно ожидать, что ингибиторы микросомального окисления будут повышать концентрацию амлодипина в плазме, усиливая риск побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени — уменьшать.

При одновременном применении Норваска с циметидином фармакокинетика амлодипина не меняется.

В отличие от других блокаторов кальциевых каналов значимого взаимодействия препарата Норваск ® при совместном применении с НПВП, особенно с индометацином, обнаружено не было.

Возможно усиление антиангинального и гипотензивного действия блокаторов кальциевых каналов при совместном применении с тиазидными и «петлевыми» диуретиками, верапамилом, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами и нитратами; а также повышение их гипотензивного действия при совместном применении с альфа1-адреноблокаторами, нейролептиками.

Хотя при изучении препарата Норваск ® отрицательного инотропного эффекта обычно не наблюдали, тем не менее некоторые блокаторы кальциевых каналов могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических препаратов, вызывающих удлинение интервала QT (например, амиодарон и хинидин).

При совместном применении с препаратами лития блокаторов кальциевых каналов (для Норваска данные отсутствуют) возможно усиление проявления их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).

Амлодипин не влияет in vitro на степень связывания с белками плазмы крови дигоксина, фенитоина, варфарина и индометацина.

Однократный прием алюминий/магнийсодержащих антацидов не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.

Однократный прием сильденафила в дозе 100 мг у больных эссенциальной гипертензией не оказывает влияния на параметры фармакокинетики амлодипина.

Повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождается значительными изменениями показателей фармакокинетики аторвастатина.

При одновременном применении амлодипина с дигоксином у здоровых добровольцев сывороточные уровни и почечный клиренс дигоксина не изменяются.

При однократном и повторном применении в дозе 10 мг амлодипин не оказывает существенного влияния на фармакокинетику этанола.

Амлодипин не влияет на изменения протромбинового времени, вызванные варфарином.

Амлодипин не вызывает значительных изменений фармакокинетики циклоспорина.

Одновременный однократный прием 240 мл грейпфрутового сока и 10 мг амлодипина внутрь не сопровождается существенным изменением фармакокинетики амлодипина.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с нарушениями функции печени, хронической сердечной недостаточностью (III-IV функционального класса по классификации NYHA) неишемической этиологии, аортальным стенозом, острым инфарктом миокарда (и в течение 1 мес после него).

Как и при назначении других блокаторов кальциевых каналов, необходимо соблюдать осторожность при приеме Норваска пациентами с СССУ, митральном стенозом, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, артериальной гипотензией.

При лечении артериальной гипертензии Норваск ® можно применять в комбинации с тиазидными диуретиками, альфа- и бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, нитратами пролонгированного действия, сублингвальным нитроглицерином, НПВП, антибиотиками и пероральными гипогликемическими средствами.

Для лечения стенокардии Норваск ® можно назначать в виде монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными препаратами в т.ч. у больных, рефрактерных к лечению нитратами и/или бета-адреноблокаторами в адекватных дозах.

Норваск ® не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и липиды плазмы крови и может применяться при лечении больных бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.

Норваск ® может быть применен и в тех случаях, когда больной предрасположен к сосудистому спазму (вазоконстрикции).

Пациентам с малой массой тела, пациентам невысокого роста и больным с выраженным нарушением функции печени может потребоваться уменьшение дозы.

Во время лечения необходимы контроль массы тела и наблюдение у стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).

Использование в педиатрии

С осторожностью следует назначать препарат детям и подросткам в возрасте до 18 лет. т.к. эффективность и безопасность его применения у данной группы пациентов точно не установлены.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Хотя на фоне приема Норваска какого-либо отрицательного влияния на способность управлять автомобилем или другими техническими средствами не наблюдалось, однако вследствие возможного чрезмерного снижения АД, развития головокружения, сонливости и других побочных явлений следует внимательно относиться к индивидуальному действию препарата в указанных ситуациях, особенно в начале лечения и при изменении режима дозирования.

Препарат следует хранить при температуре не выше 25°С, в недоступном для детей месте. Срок годности — 4 года.

Норваск - купить, цена и отзывы, Норваск инструкция по применению, дешевые аналоги, описание, заказать в Москве с доставкой на дом

Норваск - антигипертензивное, антиангинальное.

Производное дигидропиридина — БКК III поколения, оказывает гипотензивный и антиангинальный эффект. Блокирует медленные кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени — в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).

Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол:

- при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает ОПСС, уменьшает постнагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде;

- расширяя коронарные артерии и артериолы в неизмененных и ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает спазм коронарных артерий (в т.ч. вызванной курением).

У больных стабильной стенокардией разовая суточная доза увеличивает толерантность к физической нагрузке, замедляет развитие приступов стенокардии и ишемической депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина и других нитратов.

Оказывает длительное дозозависимое гипотензивное действие. Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч (в положении больного лежа и стоя).

Ортостатическая гипотензия при применении амлодипина встречается достаточно редко. Амлодипин не вызывает снижение толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка. Не оказывает влияние на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторное увеличение ЧСС, тормозит агрегацию тромбоцитов, увеличивает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием.

При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает какое-либо неблагоприятное влияние на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови и может применяться при терапии пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой. Значимое снижение АД наблюдается через 6–10 ч, длительность эффекта — 24 ч.

У пациентов с заболеваниями ССС (включая коронарный атеросклероз с поражением одного сосуда и до стеноза 3 и более артерий, атеросклероз сонных артерий), перенесших инфаркт миокарда, чрескожную транслюминальную коронарную ангиопластику (ЧТКА) или у пациентов со стенокардией применение амлодипина предупреждает развитие утолщения интимы-медии сонных артерий, снижает летальность от инфаркта миокарда, инсульта, ЧТКА, аортокоронарного шунтирования; приводит к снижению числа госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии и прогрессирования ХСН; снижает частоту вмешательств, направленных на восстановление коронарного кровотока.

Не повышает риск смерти или развития осложнений и летальных исходов у пациентов с ХСН (III–IV функциональный класс по классификации NYHA ) на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ. У пациентов с ХСН (III–IV функциональный класс по классификации NYHA ) неишемической этиологии при применении амлодипина существует вероятность возникновения отека легких.

После приема внутрь амлодипин хорошо абсорбируется из ЖКТ. Средняя абсолютная биодоступность составляет 64–80%, T_max в сыворотке крови — 6–12 ч. C_ss достигаются после 7–8 дней терапии.

Прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина. Средний V_d составляет 21 л/кг, что указывает на то, что бóльшая часть препарата находится в тканях, а меньшая — в крови. Бóльшая часть препарата, находящегося в крови (97,5%), связывается с белками плазмы крови. Амлодипин подвергается медленному, но активному метаболизму в печени при отсутствии значимого эффекта первого прохождения. Метаболиты не обладают существенной фармакологической активностью.

После однократного приема T_1/2 варьирует от 35 до 50 ч, при повторном назначении T_1/2 составляет приблизительно 45 ч. Около 60% принятой внутрь дозы выводится почками преимущественно в виде метаболитов, 10% — в неизмененном виде, а 20–25% — через кишечник с желчью. Общий клиренс амлодипина составляет 0,116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг; 0,42 л/ч/кг).

Применение у пожилых пациентов. У пожилых пациентов (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено (T_1/2 — 65 ч) по сравнению с молодыми пациентами, однако эта разница не имеет клинического значения.

Применение у пациентов с печеночной недостаточностью. Удлинение T_1/2 у пациентов с печеночной недостаточностью предполагает, что при длительном применении кумуляция препарата в организме будет выше (T_1/2 — до 60 ч).

Применение у пациентов с почечной недостаточностью. Почечная недостаточность не оказывает существенное влияние на кинетику амлодипина.

Амлодипин проникает через ГЭБ. При гемодиализе не удаляется.

Амлодипин может безопасно применяться для терапии артериальной гипертензии вместе с тиазидными диуретиками, α-адреноблокаторами, β-адреноблокаторами или ингибиторами АПФ. У пациентов со стабильной стенокардией амлодипин можно комбинировать с другими антиангинальными средствами, например с нитратами пролонгированного или короткого действия, β-адреноблокаторами.

В отличие от других БКК, клинически значимое взаимодействие амлодипина (III поколение БКК) не было обнаружено при совместном применении с НПВС, в т.ч. и с индометацином.

Возможно усиление антиангинального и гипотензивного действия БКК при совместном применении с тиазидными и петлевыми диуретиками, ингибиторами АПФ, β-адреноблокаторами и нитратами, а также усиление их гипотензивного действия при совместном применении с α₁ -адреноблокаторами, нейролептиками.

Хотя при изучении амлодипина отрицательное инотропное действие обычно не наблюдали, тем не менее, некоторые БКК могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических средств, вызывающих удлинение интервала QT (например амиодарон и хинидин).

Амлодипин может также безопасно применяться одновременно с антибиотиками и гипогликемическими средствами для приема внутрь.

Однократный прием 100 мг силденафила у больных эссенциальной гипертензией не оказывает влияние на параметры фармакокинетики амлодипина.

Повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождается значительными изменениями показателей фармакокинетики аторвастатина.

Симвастатин: одновременное многократное применение амлодипина в дозе 10 мг и симвастатина в дозе 80 мг приводит к повышению экспозиции симвастатина на 77%. В таких случаях следует ограничить дозу симвастатина до 20 мг.

Этанол (напитки, содержащие алкоголь): амлодипин при однократном и повторном применении в дозе 10 мг не влияет на фармакокинетику этанола.

Противовирусные средства (ритонавир): увеличивает плазменные концентрации БКК, в т.ч. и амлодипина.

Нейролептики и изофлуран: усиление гипотензивного действия производных дигидропиридина.

Препараты кальция могут уменьшить эффект БКК.

При совместном применении БКК с препаратами лития (для Норваск ® данные отсутствуют), возможно усиление проявления их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).

Исследования одновременного применения амлодипина и циклоспорина у здоровых добровольцев и всех групп пациентов, за исключением пациентов после трансплантации почки, не проводились. Различные исследования взаимодействия амлодипина с циклоспорином у пациентов после трансплантации почки показывают, что применение данной комбинации может не приводить к какому-либо эффекту либо повышать C_min циклоспорина в различной степени до 40%. Следует принимать во внимание эти данные и контролировать концентрацию циклоспорина у этой группы пациентов при одновременном применении циклоспорина и амлодипина.

Не оказывает влияние на концентрацию в сыворотке крови дигоксина и его почечный клиренс.

Не оказывает существенное влияние на действие варфарина (ПВ).

Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.

В исследованиях in vitro амлодипин не влияет на связывание с белками плазмы крови дигоксина, фенитоина, варфарина и индометацина.

Грейпфрутовый сок: одновременный однократный прием 240 мг грейпфрутового сока и 10 мг амлодипина внутрь не сопровождается существенным изменением фармакокинетики амлодипина. Тем не менее, не рекомендуется применять грейпфрутовый сок и амлодипин одновременно, т.к. при генетическом полиморфизме изофермента CYP3A4 возможно повышение биодоступности амлодипина и вследствие этого — усиление гипотензивного эффекта.

Алюминий- или магнийсодержащие антациды: их однократный прием не оказывает существенное влияние на фармакокинетику амлодипина.

Ингибиторы изофермента СУР3A4: при одновременном применении дилтиазема в дозе 180 мг и амлодипина в дозе 5 мг у пожилых пациентов (от 69 до 87 лет) с артериальной гипертензией, отмечается повышение системной экспозиции амлодипина на 57%. Одновременное применение амлодипина и эритромицина у здоровых добровольцев (от 18 до 43 лет) не приводит к значительным изменениям экспозиции амлодипина (увеличение AUC на 22%). Несмотря на то что клиническое значение этих эффектов до конца неясно, они могут быть более ярко выражены у пожилых пациентов.

Мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 (например кетоконазол, итраконазол) могут приводить к увеличению концентрации амлодипина в плазме крови в большей степени, чем дилтиазем. Следует с осторожностью применять амлодипин и ингибиторы изофермента CYP3A4.

Индукторы изофермента CYP3A4: данных о влиянии индукторов изофермента CYP3A4 на фармакокинетику амлодипина нет. Следует тщательно контролировать АД при одновременном применении амлодипина и индукторов изофермента CYP3A4.

Симптомы: выраженное снижение АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (существует вероятность появления выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в т.ч. с развитием шока и летального исхода).

Лечение: назначение активированного угля (особенно в первые 2 ч после передозировки), промывание желудка, придание возвышенного положения нижним конечностям, активное поддержание функции ССС, мониторинг показателей работы сердца и легких, контроль ОЦК и диуреза.

Для восстановления тонуса сосудов — применение сосудосуживающих препаратов (при отсутствии противопоказаний к их применению); для устранения последствий блокады кальциевых каналов —в/в введение глюконата кальция. Гемодиализ неэффективен.

• повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина, а также вспомогательным веществам, входящим в состав препарата;
• тяжелая артериальная гипотензия (сАД менее 90 мм рт. ст.);
• обструкция выносящего тракта левого желудочка (включая тяжелый аортальный стеноз;
• гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после инфаркта миокарда;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: печеночная недостаточность; хроническая сердечная недостаточность неишемической этиологии III–IV функционального класса по классификации NYHA ;нестабильная стенокардия; аортальный стеноз; митральный стеноз; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; острый инфаркт миокарда (и период в течение 1 мес после него); синдром слабости синусного узла (выраженная тахикардия, брадикардия); артериальная гипотензия; одновременное применение с ингибиторами или индукторами изофермента CYP3A4.

Необходимо поддержание гигиены зубов и наблюдение у стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).

У пациентов пожилого возраста может увеличиваться T_1/2 и снижаться клиренс препарата. Изменение доз не требуется, но необходимо более тщательное наблюдение за пациентами данной категории.

Эффективность и безопасность применения препарата Норваск ® при гипертоническом кризе не установлена.

Несмотря на отсутствие у БКК синдрома отмены, прекращение лечения препаратом Норваск ® желательно проводить, постепенно уменьшая дозу препарата.

На фоне применения амлодипина у пациентов с ХСН класса III и IV по NYHA неишемического генеза отмечалось повышение частоты развития отека легких, несмотря на отсутствие признаков ухудшения сердечной недостаточности.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Хотя на фоне применения препарата Норваск ® какое-либо отрицательное влияние на способность управлять автотранспортом или другими сложными механизмами не наблюдалось, однако вследствие возможного чрезмерного снижения АД, развития головокружения, сонливости и других побочных реакций, следует соблюдать осторожность в перечисленных ситуациях, особенно в начале лечения и при увеличении дозы.

Со стороны ССС: часто — ощущение сердцебиения, периферические отеки (лодыжек и стоп), приливы крови к коже лица; нечасто — чрезмерное снижение АД; очень редко — обморок, одышка, васкулит, ортостатическая гипотензия, развитие или усугубление течения ХСН, нарушения ритма сердца (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердий), инфаркт миокарда, боль в грудной клетке.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто — артралгия, судороги мышц, миалгия, боль в спине, артроз; редко — миастения.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость; нечасто — астения, общее недомогание, гипестезии, парестезии, периферическая нейропатия, тремор, бессонница, лабильность настроения, необычные сновидения, повышенная возбудимость, депрессия, тревожность, звон в ушах, извращение вкуса; очень редко — мигрень, повышенное потоотделение, апатия, ажитация, атаксия, амнезия.

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, боли в животе; нечасто — рвота, запор или диарея, метеоризм, диспепсия, анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, жажда; редко — гиперплазия десен, повышение аппетита; очень редко — панкреатит, гастрит, желтуха (обусловленные холестазом), гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит.

Со стороны органов кроветворения: очень редко — тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны дыхательной системы: нечасто — одышка, ринит, носовое кровотечение; очень редко — кашель.

Со стороны органов чувств: нечасто — диплопия, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, конъюнктивит, боль в глазах, нарушения зрения.

Со стороны мочеполовой системы: нечасто — учащенное мочеиспускание, болезненное мочеиспускание, никтурия, нарушение эректильной функции; очень редко — дизурия, полиурия.

Со стороны кожных покровов: редко — дерматит; очень редко — алопеция, ксеродермия, холодный пот, нарушение пигментации кожи.

Метаболические нарушения: очень редко — гипергликемия; нечасто — увеличение/снижение массы тела.

Аллергические реакции: нечасто — кожный зуд, сыпь (в т.ч. эритематозная, макулопапулезная сыпь, крапивница); очень редко — ангионевротический отек, мультиформная эритема.

Лабораторные показатели: очень редко — гипергликемия.

Прочие: нечасто — озноб, гинекомастия; очень редко — паросмия.