Рейтинг: 4.6/5.0 (1899 проголосовавших)Категория: Инструкции
Регистрационный номер: П N014410/01-100614
Торговое (патентованное) название: Спирива®
Международное непатентованное название:
тиотропия бромид
Лекарственная форма: капсулы с порошком для ингаляций 18 мкг в комплекте с ингалятором ХандиХалер® (HandiHaler®) или без ингалятора
Состав
1 капсула содержит активного вещества:
тиотропия 18 мкг эквивалентно 22.5 мкг тиотропия бромида моногидрата
Вспомогательные вещества:
лактозы моногидрат, 200 М 5,2025 мг;
лактозы моногидрат микронизированный 0,275 мг.
Состав капсулы:
макрогол 3350 (PEG 3350) 5 мг,
индигокармин (Е132) 0,025 мг,
титана диоксид (Е171) 2,13 мг,
железа оксид желтый (Е172) 0,10 мг.
Описание
Твердые желатиновые капсулы светло-зеленовато-голубого цвета, непрозрачные.
Содержимое капсул — белый порошок.
Фармакотерапевтическая группа: М-холиноблокирующее средство. Код АТС: R03ВВ
Фармакологические свойстваТиотропия бромид — антимускариновый препарат продолжительного действия м-холиноблокатор, в клинической практике часто называемый антихолинергическим средством. Он обладает одинаковым сродством к различным подтипам мускариновых рецепторов от М1 до М5. Результатом ингибирования М3-рецепторов в дыхательных путях является расслабление гладкой мускулатуры. Бронходилятирующий эффект зависит от дозы и сохраняется не менее 24 часов. Значительная продолжительность действия связана, вероятно, с очень медленной диссоциацией от М3-рецепторов, по сравнению с ипратропия бромидом. При ингаляционном способе введения тиотропия бромид как N-четвертичное антихолинергическое средство оказывает местный избирательный эффект, при этом в терапевтических дозах не вызывает системных м-холиноблокирующих побочных эффектов. Диссоциация от М2-рецепторов происходит быстрее, чем от М3. Высокое сродство к рецепторам и медленная диссоциация обуславливают выраженный и продолжительный бронходилятирующий эффект у пациентов с хронической обструктивной болезнью легких. Бронходилятация после ингаляции тиотропия бромида является следствием местного, а не системного эффекта.
Было показано, что СПИРИВА® значительно увеличивает функцию легких (объем форсированного выдоха в 1 секунду ОФВ1, форсированную жизненную емкость легких ФЖЕЛ) спустя 30 минут после однократной дозы на протяжении 24 часов.
Фармакодинамическое равновесие достигалось в течение первой недели, а выраженный бронходилятирующий эффект наблюдался на 3 день. СПИРИВА® значительно увеличивает утреннюю и вечернюю пиковую потоковую скорость выдоха, измеряемую больными. Бронходилятирующий эффект СПИРИВЫ®, оцениваемый на протяжении года, не выявил проявлений толерантности.
СПИРИВА® значительно уменьшает одышку на протяжении всего периода лечения.
В двух рандомизированных двойных слепых плацебо-контролируемых исследованиях было доказано, что СПИРИВА® значительно улучшала переносимость физической нагрузки по сравнению с плацебо.
СПИРИВА® значительно снижает число обострений ХОБЛ, и увеличивает период до момента первого обострения по сравнению с плацебо.
СПИРИВА® значительно улучшает качество жизни. Это улучшение наблюдается на протяжении всего периода лечения.
Было показано, что СПИРИВА® значительно снижает количество случаев госпитализации, связанной с обострением ХОБЛ, и увеличивает время до момента первой госпитализации.
Также было показано, что СПИРИВА® приводит к стойкому улучшению ОФВ1 после применения в течение 4-х лет без изменения темпов ежегодного снижения ОФВ1.
Во время лечения наблюдается снижение риска смерти на 16%.
По сравнению с приемом сальметерола, применение Спиривы® увеличивает время до первого обострения (187 дней против 145), со снижением риска развития обострений на 17 % (отношение рисков 0,83; 95 % доверительный интервал [ДИ], ОТ 0,77 до 0,90; Р< 0,001). Также прием Спиривы® увеличивает время наступления первого тяжелого (требующего госпитализации) обострения (отношение рисков 0,72; 95 % ДИ от 0,61 до 0,85; Р< 0,001) снижает ежегодное число средних или тяжелых (требующих госпитализации) обострений (0,64 против 0,72; отношение рисков 0,89; 95 % ДИ от 0,83 до 0,96; Р = 0,002), снижает ежегодное число тяжелых (требующих госпитализации) обострений (0,09 против 0,13; отношение рисков 0,73; 95 % ДИ от 0,66 до 0,82; Р< 0,001).
Фармакокинетика
Тиотропий - четвертичное аммониевое соединение умеренно растворимое в воде.
Всасывание: При ингаляционном способе введения абсолютная биодоступность тиотропия составляет 19,5 %, свидетельствуя о том, что фракция препарата, достигающая легкие, высоко биодоступна. Тиотропий в растворе при приеме внутрь имеет абсолютную биодоступность равную 2-3 %. Прием пищи не влияет на всасывание тиотропия. Максимальная концентрация тиотропия в плазме (Сmax) после ингаляции достигается через 5-7 минут. На стадии динамического равновесия пиковая концентрация тиотропия в плазме крови у пациентов с ХОБЛ составляет 12,9 пг/мл и быстро снижается. Это указывает на мультикомпартментный тип распределения препарата. На стадии динамического равновесия базальная концентрация тиотропия в плазме крови составляет 1,71 пг/мл
Распределение: 72 % от принятой дозы препарата связывается с белками плазмы и объем распределения равен 32 л/кг. Исследования показали, что тиотропий не проникает через гематоэнцефалический барьер.
Биотрансформация: Степень биотрансформации незначительна. Это подтверждается тем, что после внутривенного введения препарата здоровым молодым добровольцам, в моче обнаруживается 74 % неизменной субстанции. Тиотропий расщепляется неферметным способом до алкоголь N-метилскопина и дитиенилгликоливой кислоты, которые не связываются с мускариновыми рецепторами. При исследованиях показано, что препарат (< 20% от дозы после внутривенного применения) метаболизируется цитохромом Р450, этот процесс зависит от оксидации и последующей конъюгации с глютатионом с образованием различных метаболитов. Нарушение метаболизма может иметь место при использовании ингибиторов CYP 450 2D6 и 3А4 (хинидина, кетоконазола и гестодена). Таким образом CYP 450 2D6 и 3А4 включаются в метаболизм препарата. Тиотропий даже в сверхтерапевтических концентрациях не ингибирует цитохром Р450, 1А1, 1А2, 2В6, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, или 3А в микросомах печени человека.
Выведение: Период полувыведения тиотропия после ингаляции варьирует от 27 до 45 часов. Общий клиренс при внутривенном введении здоровым молодым добровольцам составляет 880 мл/мин. Тиотропий после внутривенного введения в основном выводится почками в неизменном виде (74 %). После ингаляции сухого порошка на стадии динамического равновесия почечная экскреция составляет 7% в сутки от дозы, оставшаяся невсосавшаяся часть, выводится через кишечник. Почечный клиренс тиотропия превышает клиренс креатинина, что свидетельствует о канальцевой секреции препарата. После длительного приема препарата однократно в сутки пациентами с ХОБЛ, фармакокинетическое равновесие достигается на 7 день, при этом не наблюдается аккумуляции в дальнейшем. Тиотропий имеет линейную фармакокинетику в терапевтических пределах независимо от лекарственной формы препарата.
Пожилые больные: У пожилых больных наблюдается снижение почечного клиренса тиотропия (365 мл/мин у пациентов с ХОБЛ младше 65 лет, до 271 мл/мин у пациентов с ХОБЛ старше 65 лет). Эти изменения не приводили к соответствующему увеличению значений площади под кривой «концентрация/время» (AUC0-6) или Сmax.
Пациенты с нарушенной функцией почек: У пациентов с ХОБЛ и легкими нарушениями функции почек(клиренс креатинина 50-80 мл/мин) ингаляционное применение тиотропия один раз в сутки на стадии динамического равновесия приводило к повышению значения AUC0-6 на 1,8 — 30 %. Значение Сmax сохранялось таким же, как у пациентов с нормальной функцией почек (клиренс креатинина > 80 мл/мин). У пациентов с ХОБЛ и средними или тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина < 50 мл/мин) внутривенное введение тиотропия приводило к двукратному увеличению концентрации препарата в плазме (значение AUC0-4ч увеличивалось на 82 % а значение Сmax увеличивалось на 52 %) по сравнению с пациентами с ХОБЛ и нормальной функцией почек. Аналогичное повышение концентрации тиотропия в плазме отмечалось и после ингаляции сухого порошка.
Пациенты с нарушенной функцией печени: Предполагается, что печеночная недостаточность не будет оказывать значительного влияния на фармакокинетику тиотропия, так как тиотропий в основном выводится почками, и с помощью неферментативного расщепления эфирных связей, с образованием метаболитов, которые не связываются с мускариновыми рецепторами.
Спирива показана в качестве поддерживающей терапии у пациентов с ХОБЛ, включая хронический бронхит и эмфизему (поддерживающая терапия при сохраняющейся одышке и для предупреждения обострений).
ПротивопоказанияПовышенная чувствительность к атропину или его производным (например, ипратропию или окситропию) или к компонентам данного препарата (в частности, к лактозы моногидрату, который содержит молочный белок, вследствие дефицита лактазы, непереносимости лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция); I триместр беременности; дети до 18 лет.
Способ применения и дозыПри использовании Спиривы в виде ингаляций с помощью прибора ХандиХалер® рекомендуется применять одну капсулу в сутки в одно и то же время.
Препарат не нужно глотать.
Пожилые больные должны принимать Спириву в рекомендуемых дозах.
Пациенты с нарушенной функцией почек могут использовать Спириву в рекомендуемых дозах. Однако необходимо тщательное наблюдение за больными с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью, получающих Спириву в комбинации с другими препаратами, эскретирующимися в основном почками.
Пациенты с печеночной недостаточностью могут принимать Спириву в рекомендуемых дозах.
Инструкция по применению прибора ХандиХалер®
Прибор ХандиХалер® был специально разработан для Спиривы. Он не должен использоваться для приема других медикаментов. Вы можете использовать Ваш ХандиХалер® в течение одного года.
Прибор ХандиХалер® включает в себя:
1) пылезащитный колпачок;
2) мундштук;
3) основание;
4) прокалывающую кнопку;
5) центральную камеру.
Использование прибора ХандиХалер®
1. Откройте пылезащитный колпачок, нажав на прокалывающую кнопку полностью и затем отпустив
2. Полностью откройте пылезащитный колпачок, подняв его вверх.
Затем откройте мундштук, подняв его вверх.
3. Достать капсулу Спиривы из блистера (непосредственно перед использованием) и положить ее в центральную камеру, как показано на рисунке.
Не имеет значение, какой стороной капсула помещается в камеру.
4. Плотно закрыть мундштук до момента щелчка, пылезащитный колпачок оставить открытым.
5. Держа ХандиХалер® мундштуком вверх, нажать прокалывающую кнопку только один раз до конца и затем отпустить.
Таким образом, образуется отверстие, через которое препарат высвобождается из капсулы во время вдоха.
6. Полностью выдохните.
Внимание: никогда не выдыхайте в мундштук.
7. Возьмите ХандиХалер® в рот и плотно сожмите губы вокруг мундштука. Держа голову прямо, вдыхайте медленно и глубоко, но в тоже время с достаточной силой, чтобы услышать или почувствовать вибрацию капсулы. Делайте вдох до полного заполнения легких; затем задержите дыхание до ощущения дискомфорта, одновременно вынимая ХандиХалер® изо рта. Продолжайте дышать спокойно.
Повторите процедуры 6 и 7, для полного опустошения капсулы.
8. Снова откройте мундштук. Достаньте и выбросите использованную капсулу. Закройте мундштук и пылезащитный колпачок для хранения Вашего прибора ХандиХалер®.
Чистку ХандиХалера® проводите раз в месяц. Откройте мундштук и пылезащитный колпачок. Затем откройте основание прибора, подняв прокалывающую кнопку. Тщательно промойте ингалятор в теплой воде до полного удаления порошка. ХандиХалер® оботрите бумажным полотенцем и с открытым мундштуком, основанием и пылезащитным колпачком оставьте сохнуть на воздухе в течение 24 часов. После чистки прибора согласно инструкции, он будет готов к следующему использованию. В случае необходимости наружная поверхность мундштука может быть очищена с помощью влажной, но не мокрой ткани.
Вскрытие блистера
Отделите полоску блистера вдоль перфорированной линии.
Вскройте полоску блистера непосредственно перед использованием так, чтобы одна капсула была полностью видна. В случае, если капсула случайно была вскрыта (подверглась действию воздуха) не следует ее использовать.
Ни в приборе, ни в блистере капсулы не должны подвергаться воздействию высоких температур, т.е. действию солнечных лучей и др.
В капсуле содержится небольшое количество порошка, поэтому капсула заполнена не полностью.
Побочные реакции препарата были выявлены на основании данных, полученных при проведении клинических исследований и отдельных сообщений в течение пострегистрационного использования препарата.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания
дегидратация*
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
часто (? 1% и < 10 %) - сухость во рту, обычно легкой степени выраженности;
нечасто (? 0,1% и < 1 %) - стоматиты; запор, гастроэзофагеальный рефлюкс;
редко (? 0,01% и < 0,1 %) - кандидоз ротоглотки, гингивиты, глосситы; кишечная непроходимость, включая паралитический илеус, дисфагия.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения нечасто (? 0,1% и < 1 %) - дисфония, кашель, фарингиты;
редко (? 0,01% и < 0,1 %) - парадоксальный бронхоспазм, ларингиты, синуситы, носовое кровотечение.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы
нечасто (? 0,1% и < 1 %) - мерцательная аритмия;
редко (? 0,01% и < 0,1 %) - тахикардия (включая суправентрикулярную тахикардию), ощущение сердцебиения.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
нечасто (? 0,1% и < 1 %) - затрудненное мочеиспускание и задержка мочеиспускания (у мужчин с предрасполагающими факторами); дизурия;
редко (? 0 01% и < 0,1 %) - инфекции мочевыводящих путей.
Аллергические реакции
нечасто (? 0,1% и < 1 %) - сыпь;
редко (? 0,01% и < 0,1 %) - крапивница, зуд, реакции повышенной чувствительности, включая реакции немедленного типа.
Ангионевротический отек*.
Нарушения со стороны кожных покровов
кожные инфекции и язвы на коже, сухость кожи*.
Костно-мышечная система и связанные с ней заболевания соединительной ткани
припухание суставов*.
Нарушения со стороны нервной системы
нечасто (? 0,1% и < 1 %) - головокружение;
редко (? 0,01% и < 0,1 %) - бессонница.
Нарушения со стороны органа зрения
нечасто (? 0,1% и < 1 %) - нечеткое зрение;
редко (? 0,01% и < 0,1 %) - повышение внутриглазного давления, глаукома.
* в объединенной базе клинических исследований данные побочные реакции не были выявлены: отмечены лишь единичные сообщения о данных побочных реакциях при широком применении препарата, однако связь с м-холиноблокирующим действием СПИРИВЫ не доказана; частоту этих редких явлений трудно оценить.
Беременность и лактацияДанные об использовании тиотропия при беременности у человека ограничены. В исследованиях на животных не получено указаний на прямые или опосредованные неблагоприятные влияния на беременность, развитие эмбриона/плода, процесс родов или постнатальное развитие. В качестве меры предосторожности предпочтительнее воздержаться от применения препарата СПИРИВА во время беременности. Клинических данных о применении тиотропия у женщин, кормящих грудью, не имеется. В доклинических исследованиях были получены данные что, небольшое количество тиотропия экскретируется в грудное молоко. СПИРИВА не должна применяться у беременных или кормящих грудью женщин, если только ожидаемая польза не превышает возможный риск для плода или ребенка.
Особые указанияСпирива, как бронходилятатор, применяемый раз в сутки для поддерживающего лечения, не должна использоваться в качестве начальной терапии при острых приступах бронхоспазма, т.е. в неотложных случаях.
После ингаляции порошка Спиривы могут развиваться немедленные реакции повышенной чувствительности.
Так же как и другие антихолинергические препараты, Спириву следует назначать с осторожностью больным с узкоугольной глаукомой, гиперплазией простаты или обструкцией шейки мочевого пузыря.
Ингаляция препарата может привести к бронхоспазму.
Больных с умеренной или выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина ? 50мл/мин) при приеме Спиривы следует тщательно наблюдать, как это необходимо и в других случаях назначения лекарств, экскретирующихся преимущественно почками.
Пациенты должны быть ознакомлены с правилами использования капсул Спиривы® с помощью ингалятора. Не следует допускать попадания порошка в глаза. Боль в глазе или дискомфорт, нечеткое зрение, зрительные ореолы в сочетании с покраснением глаз, конъюнктивальным застоем и отеком роговицы могут свидетельствовать об остром приступе узкоугольной глаукомы. При развитии любой комбинации этих симптомов следует немедленно обратиться к специалисту. Применение препаратов, вызывающих миоз, не является эффективным способом лечения в данном случае.
Спириву не следует применять чаще, чем раз в день.
Капсулы Спиривы должны применяться только с прибором ХандиХалер®.
Возможно применение тиотропия в комбинации с другими препаратами, обычно использующимися для лечения ХОБЛ: симпатомиметиками, метилксантинами, пероральными и ингаляционными глюкокортикостероидами. Совместное применение с длительно действующими бета2-агонистами, ингаляционными глюкокортикостероидами и их комбинациями не влияет на действие тиотропия.
Ограниченная информация о совместном применении с антихолинергическими препаратами получена из 2-х клинических исследований: разовое назначение одной дозы ипратропия бромида на фоне постоянного приема СПИРИВЫ у пациентов с ХОБЛ (64 пациента) и у здоровых добровольцев (20 человек) не приводила к уменьшению побочных реакций, изменению жизненных параметров и электрокардиограммы. Однако постоянное совместное применение антихолинергических препаратов и СПИРИВЫ не изучалось, и, следовательно, не рекомендуется.
Появление каких-либо серьезных антихолинергических симптомов маловероятно. Возможны незначительные проявления системного антихолинергического действия, такие как сухость во рту, нарушения аккомодации, увеличение частоты сердечных сокращений.
Лечение симптоматическое.
Однако системные антихолинергические побочные эффекты не выявлялись после однократной ингаляционной дозы до 282 мкг тиотропия при приеме здоровыми добровольцами.
Билатеральный конъюнктивит в сочетании с сухостью во рту наблюдались у здоровых добровольцев после повторного приема однократной суточной дозы 141 мкг, которые исчезали при продолжении лечения. При исследовании, в котором изучался эффект многократных доз тиотропия у пациентов с ХОБЛ, получавших максимально 36 мкг препарата более 4 недель, сухость во рту была единственным побочным эффектом.
Острая интоксикация, связанная со случайным приемом капсул внутрь, маловероятна в связи с низкой биодоступностью препарата.
Форма выпуска
По 10, 30 или 60 капсул в упаковке, в комплекте с ингалятором ХандиХалер® или без ингалятора.
Условия хранения
При температуре не выше 25°С. Не подвергать замораживанию.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности
24 месяца.
Не использовать после истечения срока годности указанного на упаковке.
После вскрытия блистер использовать в течение 9 дней.
Условия отпуска из аптек
По рецепту врача.
Наименование и адрес юридического лица, на имя которого выдано регистрационное удостоверение
«Берингер Ингельхайм Интернешнл ГмбХ»,
Бингер Штрассе 173, 55216, Ингельхайм, Германия
Производитель
«Берингер Ингельхайм Фарма ГмбХ и Ко. КГ»,
Германия, 55216 Ингельхайм-на-Рейне, Бингерштрассе 173
Получить дополнительную информацию о препарате, а также направить свои претензии и информацию о нежелательных явлениях можно по следующему адресу в России
ООО «Берингер Интельхайм»
125171, Москва, Ленинградское шоссе, 16А стр. 3
Тел/Факс: 8 800 700 99 93
Назначают по 1 капс./сут в одно и то же время в виде ингаляций с помощью ингалятора HandiHaler ®.
Препарат не следует глотать. Спириву не следует применять чаще чем 1 раз/сут. Капсулы Спиривы должны применяться только с ингалятором HandiHaler ® .
Пациентам пожилого возраста следует принимать препарат в рекомендуемых дозах.
При нарушениях функции почек пациенты могут применять Спириву в рекомендуемых дозах. Однако при назначении Спиривы в комбинации с другими препаратами, которые выводятся преимущественно почками, необходим контроль состояния больных. Пациентам с почечной недостаточностью средней или тяжелой степени (КК≤50 мл/мин) необходимо тщательное наблюдение.
Пациенты с печеночной недостаточностью могут принимать препарат в рекомендуемых дозах.
Способ применения ингалятора HandiHaler ®
Ингалятор HandiHaler ® разработан специально для применения Спиривы и не предназначен для приема других препаратов.
Ингалятор включает: пылезащитный колпачок, мундштук, основание, прокалывающую кнопку, центральную камеру.
Использование ингалятора HandiHaler ® :
1. Открыть пылезащитный колпачок, нажав на прокалывающую кнопку полностью и затем отпустив.
2. Полностью открыть пылезащитный колпачок, подняв его вверх; затем открыть мундштук, подняв его вверх.
3. Непосредственно перед использованием достать капсулу Спиривы из блистера и положить ее в центральную камеру (не имеет значения, какой стороной капсула помещается в камеру).
4. Плотно закрыть мундштук до момента щелчка, пылезащитный колпачок оставить открытым.
5. Держа HandiHaler ® мундштуком вверх, нажать прокалывающую кнопку один раз до конца и затем отпустить; таким образом, образуется отверстие, через которое препарат высвобождается из капсулы во время вдоха.
6. Полностью выдохнуть; никогда не выдыхать в мундштук.
7. Взять HandiHaler ® в рот и плотно сжать губы вокруг мундштука; держа голову прямо, следует вдыхать медленно и глубоко, но в то же время с достаточной силой, чтобы услышать вибрацию капсулы; делать вдох до полного заполнения легких; затем задержать дыхание как можно дольше и вынуть HandiHaler ® изо рта; продолжать дышать спокойно; повторить процедуры 6 и 7 для полного опустошения капсулы.
8. Далее следует снова открыть мундштук, достать и выбросить использованную капсулу. Закрыть мундштук и пылезащитный колпачок.
Чистка ингалятора HandiHaler ®
Чистку HandiHaler ® следует проводить 1 раз в месяц. Для этого необходимо открыть мундштук и пылезащитный колпачок, затем открыть основание прибора, подняв прокалывающую кнопку. Тщательно промыть ингалятор в теплой воде до полного удаления порошка. HandiHaler ® следует протереть бумажным полотенцем и с открытым мундштуком, основанием и пылезащитным колпачком оставить сохнуть на воздухе в течение 24 ч. После чистки указанным образом прибор готов к последующему использованию. В случае необходимости наружная поверхность мундштука может быть очищена с помощью влажной, но не мокрой ткани.
Отделить полоску блистера вдоль перфорированной линии. Вскрыть полоску блистера непосредственно перед использованием так, чтобы одна капсула была полностью видна. В капсуле содержится небольшое количество порошка, поэтому она заполнена не полностью.
В случае, если капсула случайно была вскрыта и подверглась воздействию воздуха, использовать ее не следует. Ни в приборе, ни в блистере капсулы не должны подвергаться воздействию высоких температур, воздействию солнечных лучей.
Со стороны пищеварительной системы: небольшая сухость во рту, часто исчезающая при продолжении лечения (≥1% и <10%); кандидоз полости рта (≥0.1% и <1%); запор, гастроэзофагеальный рефлюкс (≥0.01% и <1%); в единичных случаях - кишечная непроходимость (включая паралитический илеус), дисфагия.
Со стороны дыхательной системы: дисфония, бронхоспазм, кашель и местное раздражение глотки (≥0.1% и <1%); носовое кровотечение (≥0.01% и <1%).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, сердцебиение (≥0.01% и <1%); в единичных случаях - суправентрикулярная тахикардия, мерцательная аритмия.
Со стороны ЦНС: головокружение (≥0.1% и <1%).
Со стороны мочевыделительной системы: затрудненное мочеиспускание и задержка мочеиспускания у мужчин с предрасполагающими факторами, инфекции мочевого тракта (≥0.01% и <1%).
Аллергические реакции: сыпь, крапивница, зуд, реакции повышенной чувствительности, включая реакции немедленного типа (≥ 0.01% и < 1%); в единичных случаях - ангионевротический отек.
Прочие: в единичных случаях - нечеткость зрения, повышение внутриглазного давления (≥0.01% и <1%); глаукома.
Большинство приведенных выше побочных реакций могут быть связаны с антихолинергическим действием Спиривы.
Противопоказания к применению
— I триместр беременности;
— детский и подростковый возраст до 18 лет;
— повышенная чувствительность к атропину или его производным (в т.ч. к ипратропию и окситропию);
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует применять препарат при закрытоугольной глаукоме, гиперплазии предстательной железы, обструкции шейки мочевого пузыря.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан к применению в I триместре беременности.
Во II и III триместрах беременности и в период лактации препарат следует назначать только в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода или грудного ребенка.
Применение при нарушениях функции печени
Пациенты с печеночной недостаточностью могут принимать препарат в рекомендуемых дозах.
Применение при нарушениях функции почек
При нарушениях функции почек пациенты могут применять Спириву в рекомендуемых дозах. Однако при назначении Спиривы в комбинации с другими препаратами, которые выводятся преимущественно почками, необходим контроль состояния больных. Пациентам с почечной недостаточностью средней или тяжелой степени (КК≤50 мл/мин) необходимо тщательное наблюдение.
Применение у детей
Противопоказано назначение детям и подросткам в возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
Пациентам пожилого возраста следует принимать препарат в рекомендуемых дозах.
Препарат Спирива ® не предназначен для купирования острых приступов бронхоспазма.
После ингаляции порошка Спиривы возможно развитие реакций гиперчувствительности немедленного типа.
Процесс ингаляции Спиривы (как и других ингаляционных препаратов) может вызвать бронхоспазм.
Пациентов с почечной недостаточностью (КК ≤50 мл/мин) при назначении Спиривы следует тщательно наблюдать.
Пациентов следует ознакомить с правилами использования ингалятора. Не следует допускать попадания порошка в глаза. Боль в глазах или дискомфорт, нечеткость зрения, зрительные ореолы в сочетании с покраснением глаз, конъюнктивальным застоем и отеком роговицы могут свидетельствовать об остром приступе закрытоугольной глаукомы. При развитии любой комбинации этих симптомов пациент должен немедленно обратиться к врачу. Применение только препаратов, вызывающих миоз, не является эффективным способом лечения в данном случае.
В одной капсуле содержится 5.5 мг лактозы моногидрата.
Использование в педиатрии
Противопоказано применение препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет .
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Исследований по изучению влияния препарата на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами не проводилось. Случаи головокружения и нечеткости зрения при применении препарата могут оказать негативное влияние на вышеупомянутую способность.
Симптомы: при применении высоких доз возможны проявления антихолинергического действия - сухость во рту, нарушения аккомодации, увеличение ЧСС.
После ингаляции однократной дозы до 282 мкг у здоровых добровольцев не выявлено системных антихолинергических эффектов. После повторного приема однократной суточной дозы 141 мкг у здоровых добровольцев наблюдались билатеральный конъюнктивит в сочетании с сухостью во рту, которые исчезали при продолжении лечения. При исследовании, в котором изучались эффекты тиотропия при многократном применении у пациентов с ХОБЛ, получавших максимально 36 мкг препарата более 4 недель, сухость во рту была единственным побочным эффектом.
Острая интоксикация, связанная со случайным приемом капсул внутрь, маловероятна в связи с низкой биодоступностью препарата.
Возможно назначение Спиривы в комбинации с другими препаратами, обычно применяющимися для лечения ХОБЛ: симпатомиметиками, производными метилксантина, пероральными и ингаляционными ГКС.
Ограниченная информация о совместном применении с антихолинергическими препаратами получена из двух клинических исследований: разовое назначение 1 дозы ипратропия бромида на фоне постоянного приема Спиривы у пациентов с ХОБЛ (64 человека) и у здоровых добровольцев (20 человек) не приводила к уменьшению побочных реакций, изменению жизненных параметров и ЭКГ. Однако постоянное сочетанное применение антихолинергических препаратов и Спиривы не изучалось и, следовательно, не рекомендуется.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
МНН – тиотропия бромид 22.5 мкг (соответственно 18 мкг тиотропия ) в одной капсуле и 3.1235 мкг тиотропия бромид (соответственно 2.5 мкг тиотропия ) в одной дозе ингаляционного раствора.
В капсулы, кроме активного ингредиента, входит моногидрат лактозы.
В ингаляционный раствор, кроме активного ингредиента, входят: бензалкония хлорид, кислота хлористоводородная, динатрия эдетат, вода.
Форма выпускаСпирива (Spiriva) – капсулы, включающие порошок для проведения ингаляций по 10, 30 или 60 штук. В комплект упаковки может входить ингалятор.
Спирива Респимат (Spiriva Respimat) – ингаляционный раствор, заключенный в картриджи по 4,5 мл (60 доз в 4 мл).
Фармакологическое действие Фармакодинамика и фармакокинетикаТиотропий является антимускариновым лекарственным средством длительного действия (антихолинергическийпрепарат ) и проявляет одинаковое сродство к разным рецепторам мускаринового типа от М1 до М5. Вследствие угнетения в дыхательных путях М3-рецепторов происходит релаксация их гладкой мускулатуры . что в свою очередь приводит к бронходилатирующимуэффекту препарата, который в зависимости от принятой дозы сохраняется на протяжении 24 часов и даже дольше. При ингаляционном методе введения действие тиотропия носит избирательный местный характер, не приводя, в терапевтических дозах, к системным антихолинергическим негативным эффектам. Таким образом, бронходилятация проявляется не системным, а местным действием препарата.
Через 30 минут после ингаляции 1 дозы наступает значительное увеличение функции легких, которое продолжается на протяжении суток. Фармакодинамическое равновесие наблюдалось в течение 7 дней приема, а выраженное бронходилатирующее действие достигалось на 3 сутки. Не было выявлено проявлений толерантности к Спириве, при оценивании ее бронходилатирующего эффекта на протяжении 12 месяцев. Прием препарата снижает количество обострений ХОБЛ по сравнению с плацебо, удлиняет время до первого обострения, положительно влияет на качество жизни на всем периоде применения, понижает число вынужденных госпитализаций . связанных с обострением ХОБЛ . а также отсрочивает время первой госпитализации .
Абсолютнаябиодоступность тиотропия при его приеме в виде ингаляций – 19,5%, что гарантирует его высокое содержание в легких при несущественном влиянии на организм пациента в целом. Из ЖКТ всасывается довольно плохо, в связи с чем, его абсорбция не зависит от приема пищи. У больных ХОБЛ Cmax достигается через 5 минут после ингаляции и составляет 17–19 пг/мл, при равновесной концентрации в плазме 3–4 пг/мл. С белками плазмы связывается на 72%, при объеме распределения – 32 л/кг. Не обладает способностью проходить ГЭБ .
Подвергается незначительной биотрансформации . Путь расщепления неферментативный и приводит к образованию дитиенилгликолевой кислоты и алкоголь N-метилскопина . не связывающихся с мускариновыми рецепторами .
Терминальный T1/2 после ингаляции – 5–6 суток.
14% дозы выводится с мочой почками, оставшаяся с калом.
Показания к применениюИнгаляции препаратом Спирива и Спирива Респимат могут сопровождаться:
Спирива, инструкция по применениюИнструкция по применению Спиривы в форме капсул предполагает их использование в виде ингаляций при помощи прибора (ингалятора) ХандиХалер. Рекомендованная суточная доза равняется одной капсуле. Применение капсул Спиривы перорально (внутренне) не допускается.
Лекарство Спирива Респимат в форме раствора также предназначено для ингаляционного приема с помощью ингалятора Респимат. Рекомендованная суточная доза 5 мкг (2 ингаляции) одноразово в одно время дня.
Пожилые больные и пациенты с печеночными патологиями принимают препараты без коррекции доз.
При заболеваниях почек корректировка доз тоже не требуется, однако желательно прохождение регулярного обследования функции почек.
Для произведения ингаляций лекарственным средством Спирива в форме капсул разработан специальный ингалятор ХандиХалер, который не должен применяться для прочих лекарств. Срок эксплуатации данного ингалятора 12 месяцев.
Комплект ингалятора включает в себя: мундштук, пылезащитный колпачок, основание, центральную камеру и прокалывающую кнопку.
При его использовании следует:
Чистку ингалятора ХандиХалер следует проводить раз в 30 дней.
Для этого, предварительно подняв прокалывающую кнопку, необходимо открыть пылезащитный колпачок и мундштук, а также основание прибора. Используя теплую воду промыть ингалятор, до удаления остатков порошка. Протереть бумажной салфеткой и дать просохнуть в течение 24 часов на воздухе. При необходимости можно очистить наружную поверхность мундштука с помощью влажной ткани.
При извлечении капсулы из блистера следует отделить его полоску вдоль линии перфорации. Вскрыть ложе капсулы и извлечь ее перед самим применением. Не допускать долгого нахождения извлеченной капсулы на открытом воздухе.
Для произведения ингаляций лекарственным средством Спирива Респимат используют ингалятор Респимат:
После этого ингалятор заряжен и готов к дальнейшему применению.
Для проведения ингаляций следует:
Ингаляции проводят 1 раз в 24 часа, после чего закрывают колпачок.
При неиспользовании ингалятора в течение недели, необходимо произвести профилактическое распыление, направив мундштук вниз.
Ингалятор Респимат рассчитан на 60 вдохов и снабжен индикатором доз. Показатель индикатора на начале красной зоны, говорит о 7-ми дневном запасе препарата (14 вдохов). Это является причиной для приобретения нового ингалятора.
Ингалятор можно применять на протяжении 3-х месяцев, после чего, даже при неполном использовании, его необходимо выбросить.
Чистку мундштука производят раз в неделю, с использованием влажной ткани.
ПередозировкаПри ингаляционном применении тиотропия в высоких дозах наблюдали антихолинергические проявления: сухость в ротовой полости, увеличение ЧСС . нарушения аккомодации .
Показано проведение симптоматического лечения.
ВзаимодействиеВозможно проведение ингаляций тиотропия при параллельном использовании других препаратов, обычно применяющихся для терапии ХОБЛ (метилксантины . симпатомиметики . ингаляционные или пероральные стероиды ).
Назначение совместно с прочими антихолинергическими средствами не рекомендуется.
Условия продажиПрепараты Спирива Респимат и Спирива отпускаются из аптек по рецепту.
Условия храненияТемпература хранения обоих препаратов не должна превышать 25°C.
Срок годностиСпирива – 24 месяца.
Спирива Респимат – 36 месяцев.
Особые указанияПрепараты Спирива и Спирива Респимат не применяют для лечения бронхоспазма . в особенности при острых приступах.
Возможно возникновение бронхоспазма и немедленных реакций гиперчувствительности . сразу после проведение ингаляции.
Пациенту необходимо предоставить полную информацию по использованию того или иного ингалятора.
Следует не допускать попадания препаратов в органы зрения. Дискомфорт в глазах, боль . нарушение зрения . покраснение . отекироговицы . конъюнктивальные застои могут указывать на острый приступ закрытоугольной глаукомы . При наблюдении любого из этих симптомов необходимо сообщить об этом лечащему врачу.
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Самыми применяемыми аналогами данных препаратов являются:
Цена аналогов зависит от активного вещества препарата, производителя, количества доз и многих других факторов. Например, ингаляционный Атровент можно приобрести за 350 рублей, тогда как стоимость Сибри Бризхалера варьирует в пределах 2000 рублей.
ДетямИз-за недостаточной информации не назначается детям до 18 лет.
При беременности (и лактации)Тиотропия бромид противопоказан к применению в первом триместре беременности.
Во время остального срока беременности . а также в период лактации . возможно его назначение только в крайних случаях и под постоянным врачебным контролем.
ОтзывыОтзывы о Спириве, как и отзывы о Спириве Респимат практически в 100% случаев положительные. По мнению многих врачей, данные лекарственные средства являются «золотой серединой» при проведении поддерживающей терапии ХОБЛ . Подтверждается высокая эффективность и продолжительность действия препаратов и со стороны применяющих его пациентов.
Не плохие результаты показало применение препаратов при бронхиальной астме . но только в качестве дополнительного средства, для облегчения общего состояния.
Некоторые проблемы возникают при использовании ингаляторов. Для правильного использования следует в точности повторять процедуру, описанную в инструкции по применению ингаляторов, а также провести несколько ингаляций в присутствии опытного врача, который может исправить возникающие ошибки.
Цена Спиривы, где купитьВ России цена Спирива 18 мкг капсулы №30 примерно 2500 – 2800 рублей.
Купить Спирива Респимат можно за 3000 – 3600 рублей.
Цена в Украине составляет около 800 гривен за 30 капсул и около 1000 гривен за раствор.
