Категория: Инструкции
Чтобы сделать сайт еще более полезным для большого количества пользователей, просим вас оставить ваш отзыв на или ваш личный опыт от применения, ниже в комментариях или на нашем Форуме. спасибо и желаем вам здоровья!
** Ориентировочные оптовые цены в среднем могут существенно или не очень отличаться от цен, представленных в аптеках.Эти цены носят исключительно информативный характер и предназначаются лишь для сравнения ценового диапазона лекарственных препаратов.
* Запатентованные лекарственные препараты могут не иметь дженериков, то есть прямых аналогов с таким же действующим веществом до окончания срока действия патента.
- После момента окончания действия запатентованного препарата, на рынке как правило появляются аналогичные лекарственные средства, имеющие в своем составе схожее действующее вещество, но возможен и другой состав изготовленной лекарственной формы, применение других вспомогательных веществ. Лекарственная форма препаратов может существенно отличаться.
- Некоторые из лекарственных препаратов после окончания периода действия патента не имеют аналогов, вследствие того, что их выпуск просто-напросто нецелесообразен или не возможен по различным причинам. Причины могут быть следующие: регулирование рынка фармацевтики, стратегия фармацевтических производителей, а также фармако-экономические причины.
- Администрация сайта не несет ответственности в случае неправильных выводов, сделанных на основании представленной информации, или если эти данные будут использовать третьими лица с коммерческой целью.
- Администрация сайта не может гарантировать, что видимый терапевтический эффект от использования лекарств-аналогов будет такой же. Перед применением лекарственных препаратов следует обязательно обратиться за консультацией к специалисту с медицинским образованием.
Информация предназначена для специалистов здравоохранения. Результаты представлены без какой-либо редакции в том виде, как это заполнили врачи, и могут содержать некорректные сведения. Администрация не несет ответственность за любые последствия использования данных сведений, в том числе при их использовании для назначения и замены лекарственной терапии. Несанкционированное копирование и коммерческое использование материалов сайта запрещено.
© 2015 Лаборатория инноваций Амендо
Действующее вещество: Симвастатин
Дейcтвующее вещество лат.: Simvastatin
Фармакологическое действие: Гиполипидемический препарат, получаемый синтетическим путем из продукта ферментации Aspergillus terreus, является неактивным лактоном, в организме подвергается гидролизу с образованием гидроксикислотного производного. Активный метаболит подавляет ГМГ-КоА-редуктазу, фермент, катализирующий начальную реакцию образования мевалоната из ГМГ-КоА. Поскольку превращение ГМГ-КоА в мевалонат представляет собой ранний этап синтеза холестерина, то применение симвастатина не вызывает накопления в организме потенциально токсичных стеролов. ГМГ-КоА легко метаболизируется до ацетил-КоА, который участвует во многих процессах синтеза в организме.Снижает концентрацию ТГ, ЛПНП, ЛПОНП и общего холестерина в плазме (в случаях гетерозиготной семейной и несемейной форм гиперхолестеринемии, при смешанной гиперлипидемии, когда повышение холестерина является фактором риска). Повышает концентрацию ЛПВП и уменьшает соотношение ЛПНП/ЛПВП и общий холестерин/ЛПВП.Начало действия - через 2 нед от начала приема, максимальный терапевтический эффект - через 4-6 нед. Действие сохраняется при продолжении лечения; при прекращении терапии содержание холестерина возвращается к исходному уровню (до начала лечения).
Показания к применению: Первичная гиперхолестеринемия IIa и IIb типа (при неэффективности диетотерапии у пациентов с повышенным риском развития коронарного атеросклероза), комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия, гиперлипопротеинемия, не поддающаяся коррекции специальной диетой и физической нагрузкой.Профилактика инфаркта миокарда (для замедления прогрессирования коронарного атеросклероза), инсульта и преходящих нарушений мозгового кровообращения.
Противопоказания: Гиперчувствительность, печеночная недостаточность, острые заболевания печени, повышение активности "печеночных" трансаминаз неясного генеза; беременность; период лактации, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не установлены).
Побочные действия: Со стороны пищеварительной системы: диспепсия (тошнота, рвота, гастралгия, боль в животе, запоры или диарея, метеоризм), гепатит, желтуха, повышение активности "печеночных" трансаминаз и ЩФ, КФК; редко - острый панкреатит.Со стороны нервной системы и органов чувств: астения, головокружение, головная боль, бессонница, судороги, парестезии, периферическая невропатия, расплывчатость зрения, нарушение вкусовых ощущений.Со стороны опорно-двигательного аппарата: миопатия, миалгия, миастения; редко - рабдомиолиз.Аллергические и иммунопатологические реакции: ангионевротический отек, волчаночноподобный синдром, ревматическая полимиалгия, васкулит, тромбоцитопения, эозинофилия, увеличение СОЭ, артрит, артралгия, крапивница, фотосенсибилизация, лихорадка, гиперемия кожи, "приливы" крови к лицу, одышка.Дерматологические реакции: кожная сыпь, зуд, алопеция.Прочие: анемия, сердцебиение, острая почечная недостаточность (вследствие рабдомиолиза), снижение потенции.
Инструкция по применению и дозировке: Внутрь, однократно, вечером. При легкой или умеренной гиперхолестеринемии начальная доза - 5 мг; при выраженной гиперхолестеринемии в начальной дозе 10 мг/сут; при недостаточной эффективности терапии дозу можно увеличивать (не ранее чем через 4 нед); максимальная суточная доза - 80 мг.При ИБС начальная доза - 20 мг (однократно, вечером); при необходимости дозу постепенно увеличивают через каждые 4 нед до 40 мг. Если концентрация ЛПНП менее 75 мг/дл (1.94 ммоль/л), концентрация общего холестерина менее 140 мг/дл (3.6 ммоль/л), дозу препарата необходимо уменьшить.У пациентов с ХПН (КК менее 30 мл/мин) или получающих циклоспорин, фибраты, никотинамид, начальная доза - 5 мг, максимальная суточная доза - 10 мг.
Особые инструкции(указания): Перед началом лечения необходимо проводить исследование функции печени (контролировать активность "печеночных" трансаминаз каждые 6 нед в течение первых 3 мес, далее каждые 8 нед в течение оставшегося первого года, и затем 1 раз в полгода). Пациентам, получающим симвастатин в суточной дозе 80 мг, функцию печени контролируют 1 раз в 3 мес. В тех случаях, когда активность "печеночных" трансаминаз нарастает (превышение в 3 раза верхней границы нормы), лечение отменяют.У больных с миалгией, миастенией и/или с выраженным повышением активности КФК лечение препаратом прекращают.Симвастатин (как и др. ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы) не следует применять при повышенном риске возникновения рабдомиолиза и почечной недостаточности (вследствие тяжелой острой инфекции, артериальной гипотензии, большой хирургической операции, травмы, тяжелых метаболических нарушений).Отмена гиполипидемических ЛС в период беременности не оказывает существенного влияния на результаты длительного лечения первичной гиперхолестеринемии.В связи с тем что ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы тормозят синтез холестерина, а холестерин и др. продукты его синтеза играют существенную роль в развитии плода, включая синтез стероидов и клеточных мембран, симвастатин может оказывать неблагоприятное воздействие на плод при назначении его беременным женщинам (женщины репродуктивного возраста должны тщательно соблюдать меры по контрацепции). Если в процессе лечения возникает беременность, препарат должен быть отменен, а женщина предупреждена о возможной опасности для плода.Симвастатин не показан в тех случаях, когда имеется гипертриглицеридемия I, IV и V типов.Эффективен как в виде монотерапии, так и в сочетании с секвестрантами желчных кислот.До начала и во время курса лечения пациент должен находиться на гипохолестериновой диете.В случае пропуска текущей дозы препарат необходимо принять как можно скорее. Если наступило время следующей дозы, дозу не удваивать.Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью лечение проводят под контролем функции почек.Пациентам рекомендуется немедленно сообщать о необъяснимых болях в мышцах, вялости или слабости, особенно если это сопровождается недомоганием или лихорадкой.
Взаимодействие: Усиливает действие непрямых антикоагулянтов и увеличивает риск возникновения кровотечений.Повышает концентрацию дигоксина в сыворотке крови.Цитостатики, противогрибковые ЛС (кетоконазол, итраконазол), фибраты, высокие дозы никотиновой кислоты, иммунодепрессанты, эритромицин, кларитромицин, ингибиторы протеаз повышают риск развития рабдомиолиза.Колестирамин и колестипол снижают биодоступность (применение симвастатина возможно через 4 ч после приема указанных ЛС, при этом отмечается аддитивный эффект).
Инструкция по хранению: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.
Симвастатин – данное средство является и активным действующим веществом в составе различных препаратов, и самостоятельным торговым наименованием лекарства, снижающего концентрацию некоторых видов жиров в крови. Аналогичными можно назвать такие препараты, как Симвастол. Вазилип. Овенкор и другие. Лечение с применением Симвастатина, приводит к снижению концентрации холестерина. триглицеридов, липопротеинов низкой и очень низкой плотности. При этом уровень липопротеидов высокой плотности (не оказывающих губительного влияния на здоровье организма) повышается. Подобные лекарства, как правило, назначают на фоне диетотерапии со сниженным количеством жиров, изменении режима нагрузок пациента. О первых результатах приема Симвастатина можно судить, спустя две недели его приема. А максимальный эффект появляется через месяц-полтора. После прекращения приема препарата уровень липидов в крови постепенно, медленно, возвращается к исходному.
Применяется Симвастатин при:
Выпускают Симвастатин в виде таблеток. Их принимают по вечерам, вне зависимости от еды. Инструкция препарата Симвастатин подчеркивает, что пациент должен соблюдать диету со сниженным количеством потребляемых жиров. Лечение всегда начинается с низких доз. Пациент регулярно сдает кровь на липидограмму (определение количества и соотношения разных типов жиров в крови). По ее результатам доза Симвастатина корректируется (повышается) до момента достижения желаемой динамики снижения концентраций холестерина и сопутствующих веществ. Предполагаемый интервал изменения дозы – месяц. Для больных пожилого возраста, а также тех, кто страдает от почечной недостаточности различной степени, может потребоваться корректировка назначаемого количества Симвастатина.
Противопоказан Симвастатин при:
- с осторожностью при –
Использование данного препарата для снижения уровня триглицеридов и холестерина может приводит к слабости, в том числе, мышечной, головным болям, болезненности мышц, мышечным спазмам и судорогам, нейропатии. Также иногда искажаются вкусовые ощущения, снижается зрение. Некоторые больные жалуются на боли в животе, запор или жидкий стул, тошноту. Возможны нарушения со стороны функций печени. Описаны различные реакции аллергического характера – гриппоподобные состояния, ангионевротические отеки, одышка и так далее. В редких случаях возникает алопеция. почечная недостаточность, нарушения со стороны сердца и так далее.
Известно несколько случаев передозировки Симвастатином. При этом не выявлялось никаких характерных симптомов. Однако требуется как можно быстрее освободить организм пациента от излишков препарата – промыванием желудка, назначением адсорбентов, диуретиков, гемодиализом. Нужно, также, учитывать риск развития рабдомиолиза (распад мышечных волокон). Поэтому пациент нуждается в медицинском контроле его состояния.
Отзывы о СимвастатинеПоскольку данное вещество – не единственное в ряду статинов, то отзывы о Симвастатине часто являются сравнениями его с Аторвастатином и Розувастатином. И тут некоторые считают, что последние два – намного эффективнее и современнее:
Специалисты при сравнении различных статинов говорят о том, что их выбор основывается не на «новизне» или «старости» препарата, а на переносимость лекарства и выраженность его эффекта. А эти показатели индивидуальны.
Иногда можно встретить сообщение с описанием нежелательных эффектов этого лекарства:
Если вы принимаете Симвастатин, важно понимать необходимость тщательного контроля за состоянием своей крови и работы основных систем организма. Для этого постоянно с четкой регулярности проводятся биохимические исследования. При возникновении любых явлений нужно сообщать о них врачу.
Оцените Симвастатин !Общий рейтинг: 4.2 из 5 197
Акталипид, Атеростат, Вазилип, Веро-Симвастатин, Зоватин, Зокор, Зокор форте, Зорстат, Левомир, Овенкор, Симвагексал, Симвакард, Симвакол, Симвалимит, Симвастатин, Симвастатин Алкалоид, Симвастол, Симвор, Симгал, Симло, Синкард
Фарм.ДействиеГипохолестеринемическое. Снижает как повышенный, так и нормальный уровень холестерина, концентрацию ЛПНП (липопротеиды низкой плотности) и ЛПОНП (липопротеиды очень низкой плотности). Повышает содержание ЛПВП и снижает концентрацию триглицеридов. При наследственном отсутствии рецепторов ЛПНП (гомозиготная семейная гиперхолестеринемия) симвастатин неэффективен. Достоверный клинический результат получают через 2 недели после начала лечения, максимальный - через 4-6 недели. Длительный прием повышает выживаемость больных с гиперхолестеринемией и ИБС, снижает прогрессирование атеросклеротического поражения коронарных артерий. Активен при неэффективности диетотерапии и др. немедикаментозных методов лечения. После перорального введения концентрация симвастатина и его метаболитов (образуются в основном в печени) достигает максимума через 4 часа и снижается на 90% через 12 ч. Симвастатин, так и продукты его биотрансформации в плазме на 95% связаны с белками. Выводится в виде метаболитов с желчью и с мочой.
ПрименениеГиперхолестеринемия при отсутствии эффекта от диетотерапии, комбинированная гиперхолестеринемия и триглицеридемия, ИБС, профилактика инфаркта миокарда и инсульта, атеросклероз.
ПротивопоказанияГиперчувствительность, острое нарушение функции печени, тяжелая почечная недостаточность, беременность, кормление грудью, детский возраст.
Побочные явленияДиспептические явления, диарея, метеоризм, тошнота, обострение панкреатита и гепатита, повышение уровня трансаминаз, расстройства ЦНС (головная боль, парестезии, судороги), миалгия, астения, миопатия, рабдомиолиз, фотосенсибилизация, аллергические реакции (васкулит, крапивница, артралгии, тромбоцитопения, эозинофилия, ангионевротический отек, симптомы, сходные с красной волчанкой).
ВзаимодействиеИммунодепрессивная терапия, высокие дозы никотиновой кислоты, противогрибковые препараты - производные азола (кетоконазол, итраконазол) повышают риск развития миопатии и рабдомиолиза. Усиливает эффекты непрямых антикоагулянтов, гепатотоксичность алкоголя и препаратов, негативно действующих на печень.
ПередозировкаЛечение: индукция рвоты, назначение активированного угля, мониторинг функций печени, почек, дыхания, сердечно-сосудистой системы и содержания креатинкиназы в сыворотке крови.
Особые рекомендацииПеред началом и во время лечения рекомендуется контролировать функцию печени и с осторожностью назначают при ее нарушениях. На протяжении курса терапии необходимо контролировать уровень холестерина. С осторожностью назначают пациентам, злоупотребляющим алкоголем и /или имеющим в анамнезе заболевание печени, после трансплантации органов, при состояниях, которые могут сопровождаться развитием выраженной почечной недостаточности. При появлении необъяснимых болей в мышцах, болезненности и слабости мышц необходимо обратиться к врачу. Значительное повышение уровня креатинфосфокиназы или подозрение на миопатию требуют отмены препарата.
Хранение препаратаСписок Б. Хранят в сухом месте, при комнатной температуре.
Как отпускаетсяОтпускается по рецепту
ВНИМАНИЕ! Перед использованием препаратов, обязательно проконсультируйтесь с врачом
Симвастол – гиполипидемическое средство, ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы.
Форма выпуска и составЛекарственная форма – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглые, двояковыпуклые, ядро таблетки белого цвета с однородной структурой, оболочка розового (доза 10 мг), желтого (доза 20 мг) или коричневого (доза 40 мг) цвета (по 14 шт. в блистере, в картонной пачке 1 или 2 блистера).
В 1 таблетке, покрытой пленочной оболочкой, содержится:
С осторожностью рекомендуется назначать Симвастол при: хроническом алкоголизме; одновременной терапии иммунодепрессантами после трансплантации органов (повышенный риск возникновения почечной недостаточности и рабдомиолиза); наличии в анамнезе заболеваний печени; пониженном или повышенном тонусе скелетных мышц, неустановленной этиологии; эпилепсии; состояниях, которые способствуют развитию выраженного нарушения функции почек, таких как артериальная гипотензия, тяжелое протекание острых инфекционных заболеваний, выраженные метаболические и эндокринные нарушения, нарушения водно-электролитного баланса, травмы и хирургические вмешательства (включая стоматологические операции).
Способ применения и дозировкаТаблетки принимают внутрь, 1 раз в сутки вечером, запивая достаточным количеством воды, в разное с приемом пищи время.
До начала терапии больному назначают стандартную гипохолестериновую диету, которую он должен соблюдать в течение всего курса лечения.
Дозу и период применения препарата врач назначает индивидуально.
При легкой и средней степени почечной недостаточности и пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.
В случае одновременного приема верапамила или амиодарона суточная доза Симвастола должна составлять не более 20 мг.
При хронической почечной недостаточности тяжелой степени с клиренсом креатинина (КК) ниже 30 мл/мин и/или сопутствующей терапии даназолом, циклоспорином, гемфиброзилом или другими фибратами (за исключением фенофибрата), никотиновой кислотой в липидоснижающих дозах (1 г в сутки и выше) рекомендуется не превышать суточную дозу симвастатина более 10 мг.
Побочные действияНе следует назначать Симвастол больным с повышенным риском развития рабдомиолиза и почечной недостаточности. К факторам риска данных патологий относится острая форма тяжелой инфекции, артериальная гипотензия, планируемая обширная хирургическая операция, травма, тяжелые метаболические нарушения.
Применение препарата не показано при гипертриглицеридемии I, IV и V типа.
Лечение следует сопровождать контролем функции печени. Исследования активности печеночных ферментов проводят перед началом применения препарата и регулярно в ходе терапии: 2 раза через каждые 6 недель, затем через каждые 8 недель до конца первого года, далее – 1 раз в полгода. Тест на определение функции печени следует проводить при каждом повышении дозы, а при суточном приеме 80 мг – через каждые 12 недель. Преходящее повышение уровня печеночных ферментов возможно в начале терапии. При активности трансаминаз, превышающей в 3 раза исходный уровень и сохраняющей устойчивое повышение, прием таблеток следует отменить.
Больным гипотиреозом и/или заболеваниями почек (включая нефротический синдром) при повышенном уровне холестерина рекомендуется сначала провести лечение основного заболевания.
Кроме монотерапии, применение препарата показано в комбинации с секвестрантами желчных кислот.
Рекомендуется избегать одновременного употребления большого количества (более 250 мл) грейпфрутового сока, поскольку возможно усиление степени выраженности побочных действий симвастатина.
На фоне применения Симвастола возможно развитие миопатии, рабдомиолиза и почечной недостаточности. К симптомам данных патологий относится появление болезненности в мышцах, необъяснимых болей, вялости или слабости мышц, сопровождающихся общим недомоганием или лихорадкой. Риск развития миопатии возрастает при одновременном приеме фибратов (фенофибрат, гемфиброзил), нефазодона, циклоспорина, макролидов (кларитромицин, эритромицин), ингибиторов ВИЧ- протеаз (ритонавир), противогрибковых средств азоловой группы (итраконазол, кетоконазол). Кроме этого, вероятность развития миопатии выше у больных с тяжелой почечной недостаточностью. При назначении препарата врач должен предупредить пациента о возможности возникновения данной болезни, ее симптомах и о необходимости немедленного обращения к специалисту при их развитии.
У пациентов с предполагаемой или диагностированной миопатией требуется отмена препарата.
Пациенткам детородного возраста необходимо использовать надежные противозачаточные средства в течение всего периода приема препарата. Если беременность наступила в процессе лечения, прием препарата прекращают, а женщину следует предупредить о возможном риске для плода.
Отмена при беременности гиполипидемических средств существенно не влияет на результат длительной терапии первичной гиперхолестеринемии.
При появлении миалгии, миастении и/или выраженного повышения активности КФК применение Симвастола следует прекратить.
Если случайно пропущен прием очередной дозы, ее следует принять сразу, как только вспомнили, при условии, что это не будет означать прием двух доз одновременно.
При выраженной почечной недостаточности лечение следует проводить, контролируя функцию почек.
Пациент должен соблюдать гипохолестериновую диету до начала терапии и во время всего периода приема препарата.
Влияние препарата на способность пациента к управлению транспортными средствами и механизмами не установлено.
Лекарственное взаимодействиеНа повышение риска развития миопатии оказывает влияние одновременное применение цитостатиков, фибратов, иммунодепрессантов, нефазодона, эритромицина, кларитромицина, противогрибковых средств азоловой группы, ингибиторов ВИЧ-протеазы, высоких доз никотиновой кислоты, телитромицина, кроме этого, при высоких дозах симвастатина – циклоспорин, даназол, амиодарон, верапамил, дилтиазем.
Биодоступность симвастатина снижают колестипол и колестирамин, поэтому при сопутствующей терапии для достижения аддитивного эффекта Симвастол следует принимать не раньше, чем через 4 часа после указанных средств.
Препарат повышает уровень дигоксина в плазме крови.
Симвастатин повышает действие пероральных антикоагулянтов (включая фенпрокумон, варфарин) и риск развития кровотечений, поэтому до начала комбинированного лечения необходимо определить показатели свертываемости крови у больного и регулярно контролировать их в начальный период терапии. После достижения стабильного уровня протромбинового времени переходят на стандартную схему лечения антикоагулянтами. При изменении дозы препарата или прекращении его приема следует использовать вышеизложенную схему контроля протромбинового времени.
При монотерапии Симвастол не оказывает влияния на лабораторные показатели протромбинового времени и на повышение риска кровотечений.
Сок грейпфрута значительно повышает ингибирующую активность в отношении ГМГ-КоА-редуктазы в плазме крови.
Сроки и условия храненияХранить при температуре до 25 °C. Беречь от детей.
Срок годности – 3 года.
Перед покупкой лекарства СИМВАСТАТИН АЛКАЛОИД внимательно прочитайте инструкцию по применению, способы применения и дозы, а также другую информацию по лекарственному препарату СИМВАСТАТИН АЛКАЛОИД. В справочнике лекарств на МедКруг.ру вы можете купить СИМВАСТАТИН АЛКАЛОИД, а также найдете необходимую информацию: отзывы, инструкцию по применению, эффективность
Фармакологическое действиеГиполипидемическое средство из группы статинов, ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы. Является пролекарством, поскольку имеет в своей структуре закрытое лактоновое кольцо, которое после поступления в организм гидролизуется.
Лактоновое кольцо статинов по своей структуре схоже с частью фермента ГМГ-КоА-редуктазы. По принципу конкурентного антагонизма молекула статина связывается с той частью рецептора коэнзима А, где прикрепляется этот фермент. Другая часть молекулы статина ингибирует процесс превращения гидроксиметилглутарата в мевалонат, промежуточный продукт в синтезе молекулы холестерина. Ингибирование активности ГМГ-КоА-редуктазы приводит к серии последовательных реакций, в результате которых снижается внутриклеточное содержание холестерина и происходит компенсаторное повышение активности ЛПНП-рецепторов и соответственно ускорение катаболизма холестерина (Xc) ЛПНП.
Гиполипидемический эффект статинов связан со снижением уровня общего Хс за счет Хс-ЛПНП. Снижение уровня ЛПНП является дозозависимым и имеет не линейный, а экспоненциальный характер.
Статины не влияют на активность липопротеиновой и гепатической липаз, не оказывают существенного влияния на синтез и катаболизм свободных жирных кислот, поэтому их влияние на уровень ТГ вторично и опосредовано через их основные эффекты по снижению уровня Хс-ЛПНП. Умеренное снижение уровня ТГ при лечении статинами, по-видимому, связано с экспрессией ремнантных (апо Е) рецепторов на поверхности гепатоцитов, участвующих в катаболизме ЛППП, в составе которых примерно 30% ТГ.
По данным контролируемых исследований симвастатин повышает уровень Хс-ЛПВП до 14%.
Помимо гиполипидемического действия, статины оказывают положительное влияние при дисфункции эндотелия (доклинический признак раннего атеросклероза), на сосудистую стенку, состояние атеромы, улучшают реологические свойства крови, обладают антиоксидантными, антипролиферативными свойствами. Имеются данные о том, что симвастатин улучшает функцию эндотелия уже через 30 дней терапии.
Применение симвастатина сопровождалось уменьшением частоты сердечно-сосудистых нарушений независимо от исходного уровня Хс-ЛПНП.
ФармакокинетикаПосле приема внутрь симвастатин хорошо абсорбируется из ЖКТ (в среднем 85%). Cmax достигается через 4 ч. Прием непосредственно перед едой с низким содержанием жиров не влияет на фармакокинетические параметры симвастатина.
При "первом прохождении" через печень симвастатин биотрансформируется с образованием активных бета-метаболитов. Связывание с белками плазмы составляет 95%.
Концентрация активного метаболита симвастатина в системном кровотоке человека составляет менее 5%.
Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов, главным образом, с желчью - 60-85%; 10-15% - в виде неактивных метаболитов выводится почками.
ПоказанияПервичная гиперхолестеринемия при неэффективности диетотерапии, комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия.
Режим дозированияИндивидуальный. Начальная доза составляет 5-20 мг. При необходимости дозу повышают с интервалом 4 недели. Симвастатин принимают в 1 раз/сут, вечером. Максимальная доза составляет 40 мг/сут.
Для пациентов, получающих иммунодепрессанты, рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг/сут; максимальная доза - 5 мг/сут.
При тяжелой почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин) начальная доза составляет 5-10 мг/сут.
Побочное действиеСо стороны пищеварительной системы: запор, диарея, потеря аппетита, метеоризм, тошнота, боли в животе, панкреатит, повышение активности АЛТ, АСТ, ГГТ, ЩФ.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, мышечные судороги, парестезии, периферическая невропатия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможна транзиторная артериальная гипотензия.
Со стороны костно-мышечной системы: миалгии, миопатия, рабдомиолиз, повышение активности КФК.
Аллергические реакции: редко - ангионевротический отек, волчаночноподобный синдром, васкулит, тромбоцитопения, эозинофилия, увеличение СОЭ, артрит, крапивница, лихорадка, одышка.
Дерматологические реакции: фотосенсибилизация, кожная сыпь, зуд, гиперемия кожи, алопеция.
ПротивопоказанияАктивный патологический процесс в печени, стойкое повышение активности трансаминаз, беременность, лактация, повышенная чувствительность к симвастатину.
Беременность и лактацияСимвастатин противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Особые указанияС осторожностью применяют симвастатин у пациентов с заболеваниями печени, с хроническим алкоголизмом, при артериальной гипотензии, пониженном или повышенном тонусе скелетных мышц неясной этиологии, при эпилепсии, тяжелой почечной недостаточности.
Перед началом и во время лечения необходим контроль функции печени.
У пациентов, получающих антикоагулянты производны кумарина, перед началом и во время лечения симвастатином следует контролировать протромбиновое время.
Применение симвастатина следует прекратить при значительном увеличении активности КФК или подозрении на миопатию, при развитии острого или тяжелого заболевания, при появлении любого фактора риска, предрасполагающего к развитию почечной недостаточности вследствие рабдомиолиза.
Не рекомендуется применять симвастатин одновременно с иммунодепрессантами, фибратами, никотиновой кислотой (в дозах, вызывающих гиполипидемию), противогрибковыми препаратами производными азола.
Использование в педиатрии
Безопасность и эффективность применения симвастатина в педиатрической практике не установлены. Не рекомендуется применять у детей.
Передозировка Лекарственное взаимодействиеПри одновременном применении усиливается действие непрямых антикоагулянтов (в т.ч. варфарина).
При одновременном применении с цитостатиками, итраконазолом, фибратами, никотиновой кислотой в высоких дозах, иммунодепрессантами повышается риск развития миопатии.
При одновременном применении с дигоксином повышается концентрация дигоксина в плазме крови.
Описан случай развития симптомов рабдомиолиза после однократного приема дозы сильденафила у пациента, получающего симвастатин.
Условия отпуска из аптек Условия и сроки храненияБольшую роль в лечении заболеваний сердца современная медицина отводит препарату симвастатин, препятствующему выработке в организме триглицеридов (нейтральных жиров), вредных видов холестерина, а также холестеринсодержащих белковых веществ – липопротеинов низкой плотности .
Механизм действияПопадая в организм, симвастатин в результате реакции гидролиза оказывает гиполипидемическое действие (снижение уровня холестерина в плазме крови). Это происходит на уровне подавления действия фермента ГМГ-КоА-редуктаза, который активно поддерживает синтез холестерина на ранней стадии – образовании мевалоновой кислоты.
Локализуя неправильный холестерин, препарат благотворно влияет на уровень липопротеинов высокой плотности, транспортирующих по крови полезный холестерин.
Поведение симвастатина в организмеЛекарство успешно усваивается организмом, достигая наивысшей концентрации в крови через час-два с небольшим. Спустя 12 часов содержание симвастатина составляет не более 10% от изначального.
Обмен веществ (метаболизм) с участием симвастатина происходит в печени, и в процессе первого прохождения через нее препарат образует активную форму бета-гидроксикислоты, которая является основной «движущей силой» при распаде холестерина. Препарат интенсивно (на 95%) соединяется с белками плазмы, усиливая их положительный эффект.
Выведение лекарства из организма происходит через кишечник (до 60%) и почки (15%).
Форма выпуска, упаковкаФорма выпускапрепарата – таблетки 10, 20, 40 мг в оболочке от белого до коричневого цвета, внутри имеют белый или беловатый цвет, круглые, выпуклые с обеих сторон.
Расфасованы в фольгированные блистер-упаковки по 10 или 14 штук (пачка из картона содержит 2 блистера и более). Выпускаются также в пластиковых или стеклянных банках по 15, 20, 30, 60, 90 таблеток).
Дозировка, особенности приема препаратаСимвастатин принимают вне зависимости от приема пищи 1 раз в сутки. В соответствии с уровнем холестерина у пациента доктор назначает определенную дозу от 5 до 40 мг. Если доза по каким-либо причинам была пропущена, то ее можно принять пораньше, но не удваивать.
Эффект препарата заметен через две недели, а через 45 дней наблюдаются максимальные улучшения контролируемых показателей в плазме крови. При необходимости дозы корректируют, но не раньше, чем через месяц.
Лекарство назначают, исходя из диагноза больного. Так, пациентам с гиперхолестеринемией необходимо принимать от 5 до 80 мг в сутки. При гомозиготной наследственной гиперхолестеринемии употребляют в сутки 40 мг за один раз или 80 мг в три приема.
Если больной страдает ишемией сердца, то доза назначается в объеме 20 или 40 мг на усмотрение врача. Обнаружение заболевания щитовидной железы и почек является поводом к лечению этих недугов до назначения симвастатина.
При хронической почечной недостаточности максимальная доза в сутки не превышает 10 мг. Такое же ограничение показано пациентам, принимающим лекарства группы фибратов (за исключением фенофибрата).
На фоне препаратов от аритмии (амиодарон, верапамил) в сутки можно принимать 20 мг симвастатина. В сочетании с профилактикой стенокардии лекарственным средством дилтиазем доза симвастатина не превосходит 40 мг.
Прекращение приема симвастатина постепенно приводит к начальным показаниям уровня холестерина и дальнейшему развитию вытекающих из этого заболеваний. Поэтому отказ от препарата без предварительной консультации с врачом может привести к серьезным осложнениям.
АналогиСимвастатин и его аналоги имеют в составе одинаковое активное вещество, но, в отличие от оригинала, его заменители не запатентованы и продаются по более низким ценам.
В аптеках представлен широкий ассортимент аналогов симвастатина, это: вазилип. акталипид. зорстат, овенкор, симвастатин-тева, симплакор, зокор и другие. Указанные препараты выпускаются в России, Нидерландах, Германии, Словении, Турции, Израиле, Индии, США.
ПроизводителиЛекарство симвастатин производят отечественные компании: Вертекс (Санкт-Петербург), Северная Звезда Россия (Ленинградская область), Валента (Москва), АВВА РУС (Москва), ФармСтандарт ЛекСредства (Курск), Атолл (Самарская обл.), АЛСИ Фарма (Киров).
Пользуются широкой известностью такие зарубежные производители симвастатина, как ГЕДЕОН РИХТЕР (Венгрия), Зентива к.с. (Чехия), Алкалоид (Македония), Хемофарм (Сербия), Бофур Ипсен (Франция), KRKA (Словения), Борисовский завод медицинских препаратов (Минская обл.).
Фармацевтические фирмы, выпускающие препарат, имеют обширную сеть представительств по всему миру.
ПоказанияВ соответствии с инструкцией по применению симвастатин назначается при:
Терапия симвастатином не проводится в случаях:
Средство осторожно назначают при:
Препарат симвастатин в единичных случаях сопровождается нежелательными сопутствующими явлениями. Статистика называет не более 1-2% больных, у которых наблюдались негативные изменения в организме.
Побочными действиями при терапии симвастатином можно назвать: вздутие кишечника, диарею, головокружение. В крайне редких случаях наблюдается аллергия, дерматит, слабость, мышечные судороги.
Для снижения негативных эффектов специалист должен учесть полный анамнез больного и через каждые три месяца назначать биохимический анализ крови.
Правильное прекращение приема статиновПрепарат группы статинов необходимо отменить в том случае, если пациент перенес инфаркт или инсульт и в то же время существует риск возникновения и развития побочных эффектов. Однако перед прекращением приема лекарства врач должен убедиться в правильности своих предположений.
Прекращение приема статинов на два месяца могут рекомендовать больным, не страдающим сердечно-сосудистыми заболеваниями, с первичным повышением уровня холестерина при умеренном отклонении от нормы. Пациенту назначают соответствующую диету и физическую нагрузку. Если наблюдаемые показатели уменьшатся до безопасной величины, то статинотерапия больше не потребуется.
Препарат отменяют в случае его негативного влияния на печень, когда проверочные анализы показывают результаты, завышенные в 2-3 раза.
Отзывы врачейСпециалисты считают, что перед тем, как начать принимать симвастатин, нужно знать о необходимости постоянного контроля за составом крови и жизнедеятельностью систем организма. Только в этом случае правильное назначение препарата даст ожидаемые результаты.
Даже при хроническом заболевании почек статины назначаются. Важно учитывать переносимость, сопутствующие диагнозы, при этом необходимо подобрать нужную дозировку монолекарства или комбинированного препарата. Чуткое отношение к больному, его состоянию, контроль выполнения рекомендаций по приему статинов гарантируют снижение уровня холестерина до нормального значения.
Отзывы пациентовСо слов больных, симвастатин не только имеет приемлемую цену, но и усваивается организмом без побочных явлений с ожидаемым снижением холестерина в крови. Терпеливые и добросовестные пациенты, заботящиеся о своем здоровье, были довольны препаратом, хотя он помогал не сразу. Соблюдение диеты и выполнение рекомендованных физических нагрузок в сочетании с симвастатином, по отзывам больных, уже через месяц дают положительные результаты.
Некоторые пациенты указывают на возникающие побочные явления, что означает необходимость пересмотра дозировки или отмены препарата в зависимости от наблюдений врача. В своих отзывах больные ссылаются на докторов, которые называют симвастатин проверенным лекарством, имеющим самую мощную доказательную базу по изучению свойств препарата применительно к пациентам с различными сопутствующими диагнозами.
ЦенаЕсли сравнить стоимость симвастатина в московских и питерских аптеках, то самая доступная цена отмечена в фармацевтических точках Санкт-Петербурга: 58 руб. за упаковку ,20 мг по 30 таблеток, производство АВВА РУС, Москва.
Самые дорогие препараты представлены в московских аптеках: 251 руб. за упаковку, 20 мг по 20 таблеток, выпускающая компания Хемофарм, Сербия.
Что лучше: симвастатин или аторис?Выбирая между этими двумя препаратами, можно заметить, что цена аториса (аналога аторвастатина) в 4 раза выше, чем симвастатина. В остальных случаях выбор нужно делать, исходя из индивидуальных особенностей организма пациента.
Что лучше: симвастатин или аторвастатин?Являясь препаратом более нового поколения, аторвастатин несколько лучше реагирует на снижение уровня холестерина и обладает менее выраженными побочными явлениями. Но если соблюдается грамотное лечение, и симвастатин удачно подходит больному, то нет причин для замены препарата на аторвастатин.
Вреден ли симвастатин?Препарат может вызвать развитие нежелательного эффекта, когда пациент пренебрегает диетой и физическими нагрузками. Также вредно принимать препарат при необдуманном назначении, то есть, минуя обследование организма.
Если принимать симвастатин для снижения риска возникновения инфаркта, то ожидаемый эффект будет гораздо выше риска побочных явлений. Препарат часто назначают опытные специалисты, учитывая его надежность, предсказуемость при правильном назначении, эффективность, доступную цену.
Похожие записи: