Таблетки Алерон - инструкция по применению, показания

Алерон – это антгистаминное средство третьего поколения, применяется для лечения острой и хронической аллергии.

Выпускается Алерон в таблетках, покрытых оболочкой, расфасованных в блистеры по 10 штук. Картонная упаковка содержит 1 или 3 блистера.

Действующее вещество препарата – левоцетиризин (R- энантиомер цетиризина, активное производное гидроксизина).

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит: левоцетиризина дигидрохлорид – 5 мг, вспомогательные вещества, в том числе лактозы моногидрат.

Препарат оказывает антиэкссудативное, противовоспалительное действие, устраняет зуд, препятствует действию гистамина, который вырабатывается организмом в ответ на внешние раздражители, вызывая аллергические реакции.

По инструкции Алерон назначают для лечения и профилактики заболеваний, вызванных различными аллергенами (продукты питания, укусы насекомых, пыль, шерсть животных, пыльца и т.д.):

• Ринит и конъюнктивит как сезонный, так и круглогодичный;
• Крапивница, в том числе хроническая идиопатическая;
• Ангионевротический (Квинке) отек;
• Экземы различной этиологии;
• Лихорадка сенная;
• Дерматозы аллергического характера, сопровождающиеся жжением, зудом, сыпью на кожных покровах и слизистых оболочках.

Препарат используется в комплексной терапии бронхиальной астмы инфекционно-аллергического характера, а также вводится в схему лечения медикаментами с повышенной опасностью аллергизации: антибиотиками, сыворотками, вакцинами.

Применение Алерона противопоказано при повышенной чувствительности к компонентам лекарства, производным пиперазина, галактозе.

Также препарат не назначают при почечной недостаточности в тяжелой форме.

Нет данных о безопасности приема данного лекарственного средства беременными. Его не прописывают кормящим матерям, детям до 6 лет.

По инструкции Алерон нельзя принимать одновременно с успокоительными препаратами.

Алерон применяют для лечения взрослых и детей от 6 лет.

Принимают по 1 таблетке один раз в сутки, перорально. Суточная доза препарата для взрослых – не более 2 таблеток (или 10 мг).

Таблетку глотают, не пережевывая и запивая водой в достаточном количестве, независимо от приема пищи.

Продолжительность курса лечения и дозировку назначает лечащий врач в зависимости от характера заболевания.

Длительность терапии при различных болезнях может варьироваться от одной недели до шести месяцев.

Коррекция дозы требуется больным с почечной недостаточностью.

Применение Алерона редко вызывает побочные эффекты у пациентов. Но в некоторых случаях отмечались следующие реакции организма на левоцетиризин:

• Центральная нервная система – головокружение, головные боли, повышенная утомляемость, бессонница либо сонливость, нарушение зрения;
• Пищеварительный тракт – боли в эпигастральной области, сухость во рту, тошнота, рвота, повышенный аппетит, изменения в биохимии печеночных проб;
• Сердечно-сосудистая система – тахикардия, носовые кровотечения.

При передозировке Алерона может возникнуть сонливость или перевозбуждение (иногда они сменяют друг друга), в этом случае необходимо промыть желудок, принять энтеросорбент. Перитонеальный и гемо- диализ в данной ситуации неэффективны.

Препараты-синонимы Алерона, с таким же действующим веществом – Ксизал, Алерзин, Супрастинекс, Эльцет, Зенаро, Гленцет, Цезеро, Левоцетиризин-Тева.

Препараты-аналоги, относящиеся к одной фармгруппе – Алерза, Аллертек, Зиртек, Зодак, Летизен, Парлазин, Цетиризин, Цетиринакс, Цетрин, Цетиризин-Тева, Зетринал, Зинцет, Цетиризин-OBL.

Алерон следует хранить в сухом, защищенном от прямых солнечных лучей месте. Температура хранения не выше 25 °C.

Срок годности – 2 года.

Алерон таблетки, покрытые пленочной оболочкой: инструкция, описание PharmPrice

носит линейный характер, зависит от дозы и не зависит от времени, с низкой степенью индивидуальных колебаний.

Левоцетиризин быстро и хорошо всасывается после приема внутрь. Максимальные концентрации в плазме (Сmax) достигаются через 0,9 часа (TCmax) после приема препарата. Равновесные концентрации достигаются через 2 дня. Сmax составляют 270 нг/мл и 308 нг/мл после однократного и повторных приемов 5 мг один раз в сутки, соответственно. Степень всасывания не зависит от дозы и не изменяется от приема пищи, но Сmax ниже и достигается позднее.

Связь с белками плазмы крови - 90%. Распределение ограничено, а объем распределения составляет 0,4 л/кг. Биодоступность достигает 100%.

Менее 14% введенной дозы метаболизируется в печени путем ароматазного окисления, N- и O-деалкилирования и коньюгации с таурином. Деалкилирование преимущественно катализируется CYP 3A4, а в ароматазном окислении принимают участие изоформы CYP. Левоцетиризин не влияет на активность изоферментов CYP IA2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3A4 в концентрациях, намного превышающих пиковые концентрации при пероральном приеме 5 мг.

Вследствие незначительного метаболизма и отсутствия метаболического подавления взаимодействие левоцетиризина с другими веществами маловероятно.

Период полувыведения (Т_1/2 ) составляет 7,9 ± 1,9 часов. Средний общий клиренс составляет 0,63 мл/мин/кг. Левоцетиризин и его метаболит выводятся преимущественно почками (85,4% принятой дозы), путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Выведение через кишечник составляет 12,9%. Проникает в грудное молоко.

Общий клиренс левоцетиризина коррелирует с клиренсом креатинина. Поэтому пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется уменьшить дозу препарата в зависимости от клиренса креатинина. При анурии клиренс препарата снижается примерно на 80%. Менее <10% левоцетиризина удаляется во время стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа.

Алерон – селективный антагонист гистамина, блокирует периферические H1- гистаминовые рецепторы. Сродство левоцетиризина (Ki = 3,2 нмоль/л) к этим рецепторам высокое и в 2 раза выше, чем у цетиризина (Ki = 6,3 нмоль/л). После однократного применения, левоцетиризин показывает 90% связывание с рецептором через 4 часа и 57% связывание – через 24 часа. Половина дозы левоцетиризина обладает сопоставимой с цетиризином активностью, как со стороны кожи, так и со стороны носа.

Левоцетиризин подавляет активность эотаксин-индуцированной трансэндотелиальной миграции эозинофилов в клетках кожи и легких. Фармакодинамические исследования продемонстрировали три основных подавляющих эффекта левоцетиризина в дозе 5 мг в первые 6 часов после контакта с пыльцой: подавление выброса VCAM-1, изменение сосудистой проницаемости и уменьшение активации эозинофилов.

Как и у цетиризина, действие в отношении гистамин-индуцированных кожных реакций не зависит от плазменных концентраций.

Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное действие; практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного действия.

- симптоматическое лечение круглогодичного и сезонного аллергического ринита (зуд, чихание, ринорея)

- крапивница (в том числе хроническая идиопатическая крапивница)

Внутрь, независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством жидкости и не разжевывая.

Взрослые и дети старше 6 лет

Рекомендуемая суточная доза составляет 5 мг (1 таблетка).

При условии нормальной функции почек снижение суточной дозы левоцетиризина не требуется.

Пациенты с нарушением функции почек

Рекомендуется индивидуальный подбор интервала между приемами препарата в соответствии с уровнем клиренса креатинина (КК).

При КК от 30 до 49 мл/мин – 1 таблетка через день; при КК от 10 до 29 мл/мин – 1 таблетка каждые 3 дня; при КК < 10 мл/мин и пациентам, находящимся на диализе левоцетиризин противопоказан. Уровень КК можно рассчитать по формуле:

[140 - возраст (годы)] х масса тела (кг)

72 х креатинин сыворотки (мг/дл)

Пациенты с нарушениями функции печени

У пациентов с изолированным нарушением функции печени дозы левоцетиризина не изменяются.

Длительность приема препарата зависит от длительности и характера заболевания. При поллинозе (сенной лихорадке) обычно достаточно 1-6 недель, а в случае кратковременного контакта с пыльцой - не менее 1 недели. При хронической крапивнице и хроническом аллергическом рините опыт применения - в течение 1 года, а при зуде на фоне атопического дерматита - в течение 18 месяцев.

Синтон Хиспания С.Л. Испания для АО «Актавис Групп», Исландия

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

АО «Актавис Групп», Исландия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии по качеству продукции от потребителей

Представительство Актавис Интернешнл Лтд в г. Алматы

Республика Казахстан, 050009, г. Алматы, ул. Муканова, 241-1 А.

Тел./факс: 8 (727) 313 74 30. 313 74 31

Электронный адрес: actavis@actavis.kz ; сайт: www.actavis.com

Дәрілік заттың медицинада

Үлбірлі қабықпен қапталған 5 мг таблеткалар

Бір таблетканың құрамында

беленді зат - 5 мг левоцетиризин дигидрохлориді,

қосымша заттар. лактоза моногидраты, микрокристалды целлюлоза, магний стеараты,

қабық құрамы: опадрай ® ақ Y -1-7000 (гипромеллоза, титанның қостотығы Е171, макрогол 400).

Бір жақ бетінде ойылып жазылған «L9CZ» таңбасы және екінші жақ бетінде «5» таңбасы бар, ақ немесе ақ дерлік түсті үлбірлі қабықпен қапталған, екі беті дөңес, сопақша түрдегі таблеткалар.

Жүйелі әсер ететін гистаминге қарсы препараттар. Пиперазиннің туындылары

АТЖ коды R06AE09

дозаға байланысты сипатқа ие, дозаға тәуелді және уақытқа тәуелді емес, жеке тербелістер дәрежесі төмен.

Левоцетиризин ішке қабылдаған соң жылдам әрі тез сіңеді. Плазмадағы ең жоғары концентрациясына (Сmax) препаратты қабылдаған соң 0,9 сағаттан соң (TCmax) қол жеткізіледі. Тепе-тең концентрацияларға 2 күннен соң қол жеткізіледі. Тәулігіне бір реттен 5 мг-ды бір мәрте және қайталап қабылдағанда, Сmax сәйкес ретте 270 нг/мл және 308 нг/мл-ді құрайды. Сіңу дәрәжесі дозаға байланысты емес және тамақтануға қарай өзгермейді, бірақ Сmax-тың төмен дәрежесіне кейіндеу қол жеткізіледі.

Қан плазмасының ақуыздарымен байланысы - 90%. Бөлінісі шектеулі, ал бөлініс көлемі 0,4 л/кг-ны құрайды. Биожетімділігі 100%-ға жетеді.

Енгізілген дозаның 14%-дан кемі ароматазды тотығу, N- және O-деалкилдеу және тауринмен конъюгациялану арқылы бауырда метаболизденеді. Деалкилдеу көбіне CYP 3A4-пен катализденеді, ал ароматазды тотығуда CYP изоформалары қатысады. 5 мг-ды пероральды қабылдағанда, левоцетиризин жоғары концентрациялардан едәуір асып түсетін концентрацияларда CYP IA2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 және 3A4 изоферменттерінің белсенділігіне әсер етпейді.

Болмашы метаболизм және метаболиттік басудың жоқтығы салдарынан левоцетиризиннің басқа заттармен өзара әрекеттестігі күмәнді.

Жартылай шығарылу кезеңі (Т_1/2 ) 7,9 ± 1,9 сағатты құрайды. Орташа жалпы клиренс 0,63 мл/мин/кг-ды құрайды. Левоцетиризин мен оның метаболиті шумақтық сүзіліс және белсенді өзекшелік сөлініс жолымен көбіне бүйрек арқылы (қабылданған дозаның 85,4%-ы) шығарылады. Ішек арқылы шығарылу 12,9%-ды құрайды. Емшек сүтіне енеді.

Левоцетиризиннің жалпы клиренсі креатининнің клиренсімен өзара байланыс орнатады. Сондықтан бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерге креатинин клиренсіне қарай препараттың дозасын азайту ұсынылады. Анурия жағдайында препараттың клиренсі шамамен 80%-ға төмендейді. Левоцетиоизиннің <10%-дан кемі гемодиализдің стандарты 4 сағаттық емшара барысында жойылады.

Алерон – гистаминнің селективті антогонисі, шеткері H1- гистаминді рецепторларды бөгейді. Левоцетиризиннің (Ki = 3,2 нмоль/л) осы рецепторларға ұқсастығы жоғары, цетиризинге қарағанда 2 есе артық (Ki = 6,3 нмоль/л). Бір рет қолданған соң, левоцетиризиннің рецепторлармен байланысы 4 сағаттан кейін 90%-ды, 24 сағаттан кейін 57%-ды көрсетеді. Левоцетиризин дозасының жартысы тері жағынан да, сондай-ақ мұрын жағынан да цетиризинмен сәйкес белсенділікке ие.

Левоцетиризин тері мен өкпе жасушаларындағы эозинофилдердің эотаксин-индуцирленген трансэндотелиальды миграциясының белсенділігін басады. Фармакодинамикалық зерттеулер тозаңмен жанасудан соң, алғашқы 6 сағатта 5 мг дозада левоцетиризиннің үш негізгі басатын әсерін көрсетті: VCAM-1 лықсуын басу, тамыр өткізгіштігінің өзгеруі және эозинофилдердің белсенділігінің азаюы.

Цетиризиндегі сияқты, гистамин-индуцирленген тері реакцияларына қатысты әсері плазмалық концентрацияларға байланысты емес.

Аллергиялық реакциялар дамуының алдын алады және ағымын жеңілдетеді, антиэкссудативтік, қышуға қарсы әсер етеді; мүлдем антихолинергиялық және антисеротониндік әсер бермейді. Терапиялық дозаларда мүлдем тыныштандыратын әсер бермейді.

- жыл бойғы және маусымдық аллергиялық ринитті (қышыма, түшкіру, ринорея) белгісіне қарай емдеуде

- есекжемде (оның ішінде созылмалы идиопатиялық есекжемде)

Тамақ қабылдауға байланыстырмай-ақ, сұйықтықтың аздаған мөлшерімен бірге шайнамастан ішу керек.

Ересектерге және6жастан үлкен балаларға

Ұсынылатын тәуліктік доза 5 мг (1 таблетканы) құрайды.

Бүйрек қызметі қалыпты жағдайда левоцетиризиннің тәуліктік дозасын төмендетудің қажеті жоқ.

Бүйрек қызметі бұзылған емделушілерге

Креатинин клиренсінің (КК) деңгейіне сай препаратты қабылдау арасын жеке таңдау ұсынылады.

КК 30-дан 49 мл/мин-ге дейін кезінде – күнара 1 таблеткадан; КК 10-нан 29 мл/мин-ге дейін кезінде – әр 3 күн сайын 1 таблеткадан; КК < 10 мл/мин кезінде және диализде жүрген науқастарға левоцетиризин қарсы көрсетілімде. КК деңгейін формула бойынша есептеуге болады:

[140 – жасы (жылы)] х дене салмағы (кг)

72 х сарысу креатинині (мг/дл)

Бауыр қызметі бұзылған емделушілерге

Бауыр қызметінің оқшауланған бұзылуы бар емделушілерде левоцетиризиннің дозасы өзгертілмейді.

Препаратты қабылдау ұзақтығы аурудың ұзақтығы мен сипатына байланысты. Поллиноз (пішен қызбасы) кезінде әдетте 1-6 апта, ал шаңмен қысқа мерзімдік жанасқан жағдайда – кем дегенде 1 апта жеткілікті. Созылмалы есекжем және созылмалы аллергиялық ринит кезінде қолдану тәжірибесі – 1 жыл бойы, ал қышыма кезінде атопиялық дерматит аясында – 18 ай бойы.

- бас ауыруы, ұйқышылдық, әлсіздік, астения

Покажите рекламу только тем, кому действительно интересен ваш товар или услуга. Контекстная реклама позволит гибко определить вашу аудиторию.

Рекламу увидят жители конкретных стран или городов .

Она может быть размещена на определенных разделах сайта – на странице конкретной аннотации к лекарству, на страницах группы лекарств и/или же в статьях на определенную тематику.

Например: производитель салфеток может заказать рекламу так, чтобы она показывалась в статьях, посвященных насморку и борьбе с простудными заболеваниями, на страницах лекарств, которые борются с простудой и только жителям Казахстана и Украины, где вы ведете свои продажи.

Есть вопросы? Телефон рекламного отдела: +7 727 22 55 949

• За запуск рекламной компании - 7000 тг.
• За 1000 показов - 500 тг
• Таргетинг по региону +10%
• Таргетинг по разделам +5%
• Таргетинг конкурентам +5%

Есть вопросы? Ответим! Телефон рекламного отдела: +7 727 22 55 949

Просто укажите ваши контакты мы с вами свяжемся.

Есть вопросы? Телефон рекламного отдела: +7 727 22 55 949

Алерон инструкция по применению, цена, отзывы - Медикаменты, лекарства - Медицинский портал - клиники, медикаменты, врачи, отзывы

Препарат Алерон – противоаллергический лекарственный препарат, относящийся к группе антигистаминных препаратов 3 поколения. Алерон содержит активное вещество левоцетиризин – R-энантиомер цетиризина, являющееся активным производным гидроксизина. Алерон оказывает противоаллергическое, противозудное, противовоспалительное и антиэкссудативное действие. Кроме того, препарат оказывает выраженное антигистаминное действие. Механизм действия препарата связан с его способностью блокировать периферические Н1-гистаминовые рецепторы и препятствовать высвобождению гистамина за счет стабилизации мембран тучных клеток. Левоцетиризин обладает высокой селективностью в отношении Н1-гистаминовых рецепторов, оказывая на них выраженный блокирующий эффект, препарат не влияет на М-холинергические и серотониновые рецепторы, а также адренорецепторы (которые являются близкими по структуре к Н1-гистаминовым рецепторам). Следует отметить, что для достижения терапевтического эффекта левоцетиризина необходимо использовать вдвое меньше, чем цетиризина, это объясняется тем, что левоцетиризин способен образовывать более стойкую связь с рецепторами. При применении препарата также отмечается снижение выделения провоспалительных цитокинов и хемокинов, угнетение хемотаксиса и адгезии эозинофилов, экспрессии молекул адгезии. Левоцетиризин также способствует уменьшению IgE-зависимого выделения гистамина, лейкотриена С4 и простагландина D2, кроме того препарат угнетает кожный тромбоцитоактивирующих фактор. Вследствие таких изменений в организме левоцетиризин способствует облегчению течения различных аллергических реакций (включая аллергический ринит), а при сезонных аллергиях может использоваться как средство профилактики для предупреждения развития аллергических реакций. Отмечена также эффективность препарата при холодовой крапивнице и приступах бронхиальной астмы. В отличие от противоаллергических препаратов предыдущих поколений, левоцетиризин не оказывает угнетающего действия на центральную нервную систему. Левоцетиризин не оказывает токсического влияния на сердце.

После перорального применения Алерон хорошо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте, при этом прием пищи практически не влияет на степень абсорбции левоцетиризина, однако несколько снижает её скорость. Биодоступность левоцетиризина при пероральном применении достигает 100%. Максимальная концентрация в плазме крови отмечается через 0,9-1 час после приема, для левоцетиризина характерна высокая степень связи с белками плазмы (до 90%). Препарат проникает в грудное молоко. Незначительная часть левоцетиризина метаболизируется в печени путем О-дезалкилирования с образованием неактивного метаболита. В процессе метаболизма левоцетиризина не принимает участие система цитохрома Р450. Период полувыведения препарата равен 7-10 часов, левоцетиризин полностью выводится из организма в течение 96 часов. Экскреция препарата производится преимущественно почками (до 86% от принятой дозы). При гемодиализе выводится около 10% препарата. У пациентов с нарушением функции почек и клиренсом креатинина менее 40 мл/мин снижено выведение препарата (при этом отмечается повышение его плазменных концентраций).

Показания к применению:
Препарат Алерон применяется для лечения и профилактики острых и хронических аллергических заболеваний, в том числе:
- аллергический ринит и конъюнктивит (в том числе круглогодичный и сезонный);
- сенная лихорадка;
- крапивница (в том числе препарат применяют для лечения пациентов, страдающих хронической идиопатической крапивницей);
- ангионевротический отек (отек Квинке);
- аллергические дерматозы, которые сопровождаются зудом, жжением и высыпаниями на различных участках кожи и слизистых оболочек.

Способ применения:
Препарат применяют для лечения взрослых и детей старше 6 лет. Препарат принимают перорально, запивая достаточным количеством воды. Дозы препарата и длительность курса лечения определяет лечащий врач индивидуально для каждого пациента.
Обычно назначают по 1 таблетке препарата 1 раз в сутки.
Для взрослых максимальная доза препарата составляет 10 мг (2 таблетки) в сутки.

Длительность курса лечения зависит от характера заболевания, обычно при кратковременном контакте с аллергеном препарат рекомендуется принимать в течение 7 дней, при сенной лихорадке от 3 до 6 недель. В случае необходимости курс лечения может быть продлен до 6 месяцев.
Пациентам, страдающим почечной недостаточностью, необходима коррекция дозы. Так при клиренсе креатинина менее 50 мл/мин рекомендуется назначать 1 таблетку препарата 1 раз в 48 часов, при клиренсе креатинина менее 30 мл/мин – 1 таблетку препарата 1 раз в 72 часа. Пациентам с нарушенной функцией почек и клиренсом креатинина менее 10 мл/мин не рекомендуется назначать препарат Алерон.
При назначении препарата пациентам с нарушением функции печени коррекция дозы не требуется.

Побочные действия:
Препарат обычно хорошо переносится пациентами, однако в единичных случаях были отмечены такие побочные эффекты при применении левоцетиризина:
- со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, бессонница, сонливость;
- со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, сухость во рту, повышение аппетита, боли в эпигастральной области, изменение показателей печеночных проб;
- другие: тахикардия, нарушение зрения, носовые кровотечения.

У пациентов с повышенной чувствительностью к левоцетиризину при применении препарата отмечалось развитие кожного зуда, сыпи, крапивницы, анафилаксии, отека Квинке и одышки.

Противопоказания:
- Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата и производным пиперазина;
- тяжелая форма почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин);
- непереносимость галактозы, нарушение усвоения глюкозы и галактозы;
- детский возраст до 6 лет (для данной лекарственной формы);
- препарат с осторожностью назначают в период беременности и лактации.

Беременность:
Нет данных о безопасности применения препарата в период беременности. Препарат может быть назначен лечащим врачом, в случае если ожидаемая польза для матери выше, чем потенциальные риски для плода.
Левоцетиризин выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости назначения препарата в период лактации необходимо решить вопрос о временном прекращении грудного вскармливания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Не выявлено какого-либо взаимодействия при одновременном применении левоцетиризина и препаратов, метаболизм которых связан с системой цитохрома Р450 (кетоконазол, эритомицин, азитромицин, диазепам), однако, теофиллин при многократном применении способен несколько снижать клиренс левоцетиризина.
Не рекомендуется одновременное назначение препарата Алерон с седативными препаратами.
При одновременном применении левоцетиризин не усиливает действие этанола.

Передозировка:
При приеме завышенных доз препарата у пациентов отмечалось развитие сонливости или перевозбуждения, которое сменяется сонливостью.
Специфического антидота нет. При передозировке показано промывание желудка, прием энтеросорбента и симптоматическая терапия.
Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны.

Форма выпуска:
Таблетки, покрытые оболочкой, по 10 штук в блистере, по 1 или 3 блистера в картонной упаковке.

Условия хранения:
Препарат рекомендуется хранить в сухом месте вдали от прямых солнечных лучей при температуре не выше 25 градусов Цельсия.
Срок годности – 2 года.

Состав:
1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит:
Левоцетиризина дигидрохлорид – 5 мг;
Вспомогательные вещества, в том числе лактозы моногидрат.

Алерон - инструкция и аналоги препарата - медицинский портал UaDoc

Актавис АT, Исландия Рекьявикурвегур 78, IS-220, Хафнарфйордур.

Антигистаминные средства для системного применения. Производные пиперазина. Код АТС R06A E09.

Левоцетиризин - это активный стабильный R-энантиомер цетиризина, относящийся к группе конкурентных антагонистов гистамина. Фармакологическое действие обусловлено блокированием Н1-гистаминовых рецепторов. Сродство к Н1-рецепторов в левоцетиризина в 2 раза выше, чем в цетиризина. Влияет на гистаминзависимую стадию развития аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное, противовоспалительное действие, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.

Фармакокинетические параметры левоцетиризина имеют линейную зависимость и почти не отличаются от таковых у цетиризина.

Препарат быстро всасывается при приеме внутрь, прием пищи не влияет на степень всасывания, но снижает его скорость.

Отсутствует информация о распределении препарата в тканях человека, а также о проникновении левоцетиризина через гематоэнцефалический барьер. Объем распределения - 0,4 л / кг. Связывание с белками плазмы - 90%.

В организме метаболизму подвергается около 14% левоцетиризина. Учитывая низкую степень метаболизма, отсутствие усиления угнетающего действия, взаимодействие левоцетиризина с другими веществами (и наоборот) маловероятно.

Экскреция препарата происходит в основном за счет клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Период полувыведения (Т1 / 2) составляет 7,9 + 1,9 часа, общий клиренс - 0,63 мл / мин / кг. Не накапливается, полностью выводится из организма за 96 часов. 85,4% дозы препарата выводится в неизмененном виде с мочой, около 12,9% - с фекалиями.

У больных с нарушениями функции почек (клиренс креатинина <40 мл / мин) клиренс препарата уменьшается, а период полувыведения (Т1 / 2) удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс уменьшается на 80%), а это требует подбора соответствующего режима дозирования. При проведении стандартного 4-часового гемодиализа удаляется незначительная часть (менее 10%) левоцетиризина. Проникает в грудное молоко.

Симптоматическое лечение аллергических ринитов, в том числе круглогодичных аллергических ринитов.

Хроническая идиопатическая крапивница.

Повышенная чувствительность к левоцетиризину, других производных пиперазина, а также к другим компонентам препарата; тяжелая форма хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина <10 мл / мин); тяжелая наследственная непереносимость галактозы, дефицит фермента лактазы (β-галактозидазы) или нарушение усвоения глюкозы и галактозы.

С осторожностью применяют у пациентов с хронической почечной недостаточностью (требуется коррекция режима дозирования); пациентам пожилого возраста (возможно снижение клубочковой фильтрации). Во время применения препарата следует воздерживаться от употребления алкоголя. Прием пищи не влияет на степень всасывания препарата, но снижает его абсорбцию.

Не следует применять в период беременности. Препарат проникает в грудное молоко, поэтому в случае необходимости применения препарата следует прекратить кормление грудью.

Следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами во время лечения препаратом.

Эффективность и безопасность применения Алерона детям до 6 лет не установлены, поэтому препарат не применяют у пациентов этой возрастной категории.

Препарат назначают взрослым и детям старше 6 лет назначают в дозе 5 мг 1 раз в сутки. Принимают таблетку с пищей или натощак, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды. Больным пожилого возраста при нормальной функции почек снижения дозы не требуется; для больных с хронической почечной недостаточностью расчет дозы необходимо проводить с учетом клиренса креатинина согласно таблице.

Больным с печеночной недостаточностью коррекции режима дозирования не требуется. Больным с печеночной или почечной недостаточностью корректируют режим дозировки согласно приведенной выше таблицы.

Продолжительность лечения зависит от вида, тяжести и проявлений заболевания: при поллинозе назначают в среднем в течение 3-6 недель; в случае кратковременного контакта с аллергеном (пыльца растений) достаточно применять препарат в течение 1 недели. При хронических заболеваниях (круглогодичный ринит, идиопатическая крапивница) продолжительность лечения - до 12 месяцев.

Может сопровождаться признаками интоксикации в виде сонливости; у детей передозировка может сопровождаться беспокойством и повышенной раздражительностью.

При появлении симптомов передозировки (особенно у детей) прием препарата необходимо прекратить; проводят промывание желудка, применяют активированный уголь; терапия - симптоматическая. Специфического антидота нет, гемодиализ не эффективен.

Со стороны нервной системы: головная боль, сонливость, повышенная утомляемость, слабость, судороги, агрессивность, беспокойство.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение.

Со стороны органа зрения: нарушение зрения.

Со стороны пищеварительной системы: гепатит.

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, в том числе анафилаксия, ангионевротический отек.

Со стороны дыхательной системы: одышка.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: зуд, сыпь, крапивница.

Прочие: увеличение массы тела; боль в животе; миалгия; могут изменяться показатели печеночных проб.

Одновременное применение с псевдоэфедрина, тагамет, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом не оказывает клинически значимых неблагоприятных взаимодействий. Совместное применение с теофиллином (400 мг / сут) снижает на 16% общий клиренс левоцетиризина (кинетика теофиллина не изменяется). При применении в терапевтических дозах нет данных о усиления действия успокоительных средств. Но желательно воздерживаться от применения седативных средств во время проведения терапии.

Не применять после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °. Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере; по 1 или по 3 блистера в пачке.

Алерон - состав, инструкция, отзывы

Дата публикации: 26.07.2014

От аллергических реакций страдает огромное количество людей. Острые и хронические аллергии не просто доставляют неудобство. Они ухудшают самочувствие, снижают работоспособность и качество жизни в целом. Одно из средств, успешно применяющихся для лечения хронических и острых аллергий – Алерон. Это антигистаминный препарат, H-1-блокатор, обладающий выраженным противовоспалительным и антиэкссудативным действиями. Антиэкссудативное действие выражается в уменьшении проницаемости сосудов и препятствовании выхода жидкостей (экссудата) в мягкие ткани.

Применение Алерона в качестве противоаллергического средства обусловлено способностью препарата блокировать определённые рецепторы гистамина и несколько подавлять эффект воздействия этого вещества. Гистамин является нейромедиатором, который способен влиять:

• На дыхательные пути (может вызывать бронхоспазмы и отёк слизистых оболочек носа);
• Кожу (вызывает покраснение, появление волдырей, зуд);
• Желудочно-кишечный тракт (могут возникнуть кишечные колики, усилиться желудочная секреция);
• Сердечно-сосудистую систему (нарушается сердечный ритм, увеличивается проницаемость капилляров, понижается давление);
• Гладкую мускулатуру.

Алерон, подавляя чрезмерно активное действие гистамина, избавляет от нежелательных реакций. не действуя при этом на центральную нервную систему.

Выпуск препарата осуществляется в форме таблеток по 5 мг, покрытых оболочкой. Таблетки располагаются в блистерах, по 10 штук. В продажу поступают картонные коробочки, содержащие 1 или 3 блистера.

Производит Алерон индийская фармацевтическая компания Emcure Pharmaceuticals, входящая в холдинг Actavis Group (Исландия).

Основным действующим веществом Алерона является левоцетиризин. Помимо него в состав таблеток Алерон входят вспомогательные вещества, в том числе моногидрат лактозы.

Левоцетиризин обладает вдвое большей активностью, чем цетиризин, применяющийся в антигистаминных лекарственных средствах предыдущего поколения.

Левоцетиризин быстро всасывается и начинает действовать уже в течение 1 часа после приёма. Левоцетиризин обладает высокой связываемостью с белками плазмы – до 95%. Действующее вещество Алерона практически полностью метаболируется (окисляется, присоединяет глюкозу, таурин, глутатион). Продукты переработки Алерона выводятся с мочой. Период полувывода метаболитов составляет около 7 часов. Полное выведение препарата из организма может занять до 96 часов.

Препарат принимается перорально (внутрь).

В инструкции к Алерону указано, что показаниями для назначения лекарственного средства являются:

• Аллергический ринит;
• Сезонный и круглогодичный конъюнктивит;
• Крапивница (в том числе хроническая идиопатическая);
• Сенная лихорадка;
• Ангионевротический отёк (известен как отёк Квинке);
• Аллергические дерматозы, сопровождающиеся появлением сыпи, покраснений, зуда, жжения на коже и слизистых оболочках.

Препарат может использоваться как для лечения, так и в профилактических целях.

Согласно инструкции к Алерону, взрослым обычно назначается 1 таблетка в сутки. Детям в возрасте 6-12 лет – ? таблетки в сутки. Таблетку (или половину таблетки) следует проглатывать целиком, запивая половиной стакана жидкости. Лекарственное средство используется независимо от приёма пищи.

Для больных с нарушением функции почек доза должна быть уменьшена до 1 таблетки, принимаемой через день. При тяжёлой форме заболевания почек Алерон не назначается.

Нарушение функции печени не является противопоказанием к прохождению курса лечения Алероном.

В случае кратковременного контакта с аллергеном, таблетки Алерон обычно принимают в течение 7 дней. При заболевании сенной лихорадкой курс лечения составляет от 3 до 6 недель. В некоторых случаях курс лечения Алероном может быть продлён до полугода.

Применение Алерона противопоказано:

• Для детей в возрасте до 6 лет;
• Для больных, страдающих почечной недостаточностью в тяжёлой форме;
• Тем, кто имеет индивидуальную непереносимость компонентов лекарственного средства;
• Людям, страдающим непереносимостью галактозы, нарушением усвоения галактозы и глюкозы.

Достоверных данных о том, что препарат безопасен при беременности, на сегодняшний день нет. Поэтому беременным назначают таблетки Алерон лишь в том случае, когда польза приёма препарата для матери заметно превосходит потенциальный риск для плода .

Как указано в инструкции к Алерону, препарат не рекомендуется употреблять одновременно с седативными средствами.

Те, кто использовал препарат для лечения аллергии, единогласно отмечают, что уже в первые часы после приёма средства заметно уменьшается проявление аллергических симптомов.

Алерон не влияет на способности к сосредоточению и концентрации внимания, поэтому, принимая лекарство, можно не отказываться от управления автомобилем и от работы с другими механизмами.

Однако, согласно отзывам об Алероне, в редких случаях возникают побочные действия препарата:

• Головная боль или головокружение, бессонница или, наоборот, сонливость;
• Сухость во рту, тошнота, рвота (очень редко), дискомфорт в эпигастральной области;
• Учащение сердцебиения, кровотечение из носа.

Предупреждение о возможных побочных эффектах препарата содержится в инструкции.

Лекарственное средство отпускается в аптеках без рецепта, однако, как бы ни были благоприятны отзывы об Алероне, прежде чем приступить к его приёму, необходимо проконсультироваться у врача .