Монтеласт, тбл п

• Описание
• Отзывы (0)
• Другие формы (2)
• С этим товаром покупают (5)
• Синонимы (10)

Описание и инструкция: к "МОНТЕЛАСТ. тбл п/пл/о 10мг №98"

Показания .
Профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы, включая: предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания; лечение бронхиальной астмы у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте; предупреждение бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой.
Купирование дневных и ночных симптомов сезонных аллергических ринитов.
Режим дозирования .
Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от возраста, показаний и применяемой лекарственной формы. Принимают внутрь в дозе 4-10 мг 1 раз/сут.
Терапевтическое действие монтеласта на показатели, отражающие течение бронхиальной астмы, развивается в течение первого дня. Следует продолжать прием монтеласта как в период достижения контроля симптомов бронхиальной астмы, так и в период обострения заболевания.
Монтеласт можно добавлять к лечению бронходилататорами и ингаляционными ГКС.
Побочное действие .
Cо стороны свертывающей системы крови: повышение склонности к кровотечениям.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в т.ч. анафилаксия; очень редко (<1/10 000) - эозинофильная инфильтрация печени.
Со стороны психики: ажитация (в т.ч. агрессивное поведение или враждебность), тревожность, депрессия, дезориентация, патологические сновидения, галлюцинации, бессонница, раздражительность, беспокойство, сомнамбулизм, суицидальные мысли и поведение (суицидальность), тремор.
Со стороны нервной системы: головокружение, сонливость, парестезия/гипестезия; очень редко (< 1/10 000) - судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия.
Со стороны дыхательной системы: носовые кровотечения, инфекции верхних дыхательных путей.
Со стороны пищеварительной системы: диарея, диспепсия, тошнота, рвота, панкреатит, увеличение активности АЛТ и ACT в крови; очень редко (<1/10 000) - гепатит (включая холестатические, гепатоцеллюлярные и смешанные поражения печени).
Со стороны кожи и подкожных тканей: склонность к формированию гематом, узловатая эритема, многоформная эритема, зуд, сыпь.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, крапивница.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия, включая мышечные судороги.
Со стороны организма в целом. астения (слабость)/усталость, отеки, пирексия.
Противопоказания к применению .
Детский возраст до 2 лет, повышенная чувствительность к монтеласту.
Применение при беременности и кормлении грудью .
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения монтеласта при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) не проводилось. Неизвестно, выделяется ли монтеласт с грудным молоком.
Монтеласт следует применять при беременности и в период грудного вскармливания только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Особые указания .
Эффективность монтеласта для приема внутрь в отношении лечения острых приступов бронхиальной астмы не установлена. Поэтому монтеласт для приема внутрь не рекомендуется применять для лечения острых приступов бронхиальной астмы. Пациентам должны быть даны инструкции всегда иметь при себе препараты экстренной помощи для купирования приступов бронхиальной астмы (ингаляционные бета2-агонисты короткого действия).
Не следует прекращать прием монтеласта в период обострения астмы и необходимости применения для купирования приступов препаратов экстренной помощи (ингаляционных бета2-агонистов короткого действия).
Пациенты с подтвержденной аллергией к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС не должны принимать эти препараты в период лечения монтеластом, поскольку монтеласт, улучшая дыхательную функцию у пациентов с аллергической бронхиальной астмой, тем не менее, не может полностью предотвратить вызванную у них НПВС бронхоконстрикцию.

Дозу ингаляционных ГКС, применяемых одновременно с монтеластом, можно постепенно снижать под наблюдением врача, однако резкой замены ингаляционных или пероральных ГКС монтеластом проводить нельзя.

У пациентов, принимавших монтеласт, были описаны психоневрологические нарушения. Учитывая, что эти симптомы могли быть вызваны другими факторами, неизвестно, связаны ли они с приемом монтеласта. Врачу необходимо обсудить данные побочные эффекты с пациентами и/или их родителями/опекунами. Пациентам и/или их опекунам необходимо объяснить, что в случае появления подобных симптомов необходимо сообщить об этом лечащему врачу.

Уменьшение дозы системных ГКС у пациентов, получающих противоастматические средства, включая блокаторы лейкотриеновых рецепторов, сопровождалось в редких случаях появлением одной или нескольких следующих реакций: эозинофилия, сыпи, ухудшение легочных симптомов, кардиологические осложнения и/или невропатия, иногда диагностируемая как синдром Чарджа-Стросс, системный эозинофильный васкулит. Хотя причинно-следственной связи этих побочных реакций с терапией антагонистами лейкотриеновых рецепторов не было установлено, при снижении дозы системных ГКС у пациентов, получающих монтеласт, необходимо соблюдать осторожность и проводить со ответствующее клиническое наблюдение.

Использование в педиатрии .
Не следует применять монтеласт у детей младше 2 лет.
У детей старше 2 лет монтеласт следует применять в соответствующей лекарственной форме.
Лекарственное взаимодействие .
При одновременном применении с фенобарбиталом AUC монтеласта уменьшалась примерно на 40% (коррекция режима монтеласта не требуется).

В исследованиях in vitro установлено, что монтеласт ингибирует изофермент CYP2C8, однако при исследовании лекарственного взаимодействия in vivo монтеласта и роcиглитазона (метаболизируется с участием изофермента CYP2C8 ) не получено подтверждения ингибирования монтеластом изофермента CYP2C8. Поэтому в клинической практике не предполагается влияние монтеласта на CYP2С8-опосредованный метаболизм ряда лекарственных препаратов, в т.ч. паклитаксела, росиглитазона, репаглинида.

Монтеласт является обоснованным дополнением к монотерапии бронходилататорами, если последние не обеспечивают адекватного контроля бронхиальной астмы. По достижении терапевтического эффекта от лечения монтеластом можно начать постепенное снижение дозы бронходилататоров.

Применение монтеласта обеспечивает дополнительный терапевтический эффект у пациентов, получающих ингаляционные ГКС. По достижении стабилизации состояния, можно начать постепенное снижение дозы ГКС под наблюдением врача. В некоторых случаях допустима полная отмена ингаляционных ГКС, однако резкая замена ингаляционных кортикостероидов на монтеласт не рекомендуется.

• - Описание и фотографии в карточках товаров могут различаться с тем, что представлено в аптеке. Пожалуйста, уточняйте информацию у операторов до оформления заказа.
• - Данный товар не подлежит обмену и возврату на основании постановления 55 от 19.01.1998 г.

Монтеласт инструкция, купить, состав, цена, описание Montelast – Александровская интернет аптека

Монтелукаст* (Montelukast*) АТХ R03DC03 Монтелукаст Простагландины, тромбоксаны, лейкотриены и их антагонисты Описание действующего вещества. Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы, включая предупреждение симптомов заболевания в дневное и ночное время, лечение бронхиальной астмы у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте, предупреждение бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой. Купирование симптомов сезонного и постоянного аллергического ринита.

Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью, детский возраст (до 6 лет).

Категория действия на плод по FDA — B.

Со стороны нервной системы и органов чувств: необычные яркие сновидения, галлюцинации, сонливость, раздражительность, возбуждение, включая агрессивное поведение, утомляемость, бессонница, парестезии/гипестезии, головная боль; очень редко — судорожные припадки. Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диспепсия, диарея, боль в животе. Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия, включая мышечные судороги. Аллергические реакции: анафилаксия, ангионевротический отек, сыпь, зуд, крапивница; очень редко — эозинофильные инфильтраты печени. Прочие: тенденция к усилению кровоточивости, образованию подкожных кровоизлияний, сердцебиение, отеки, гриппоподобный синдром, кашель, синусит, фарингит, повышение уровня трансаминаз. Меры предосторожностиНеобходимо четко соблюдать режим лечения. Рекомендуется продолжать прием и после достижения значимого улучшения. Не следует использовать для купирования острых астматических приступов (не заменяет ингаляционных бронходилататоров); при появлении терапевтического эффекта (обычно после первой дозы), число ингаляций бронходилататоров в течение суток может быть уменьшено.

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Монтеласт купить в Москве: цена, отзывы, инструкция по применению, аналоги

Актавис Лтд (Мальта)

Цистеинил-лейкотриены (LTC, LTD, LTE) — сильные провоспалительные эйкозаноиды, которые высвобождаются из разных клеток, включая тучные клетки и эозинофилы.

Эти важные проастматические медиаторы связываются с цистеинил-лейкотриеновыми рецепторами (CysLT), присутствующими в дыхательных путях человека и отвечающими за реакцию бронхоспазма, выделение мокроты, проницаемость сосудов и увеличение количества эозинофилов.

Монтелукаст - активное при пероральном приёме соединение, которое обладает большим сродством и селективностью к CysLT -рецепторам.

Монтелукаст в дозе менее 5 мг купирует бронхоспазм, индуцированный ингаляцией LTD.

Бронходилатирующий эффект наблюдается в течение 2 часов после перорального применения.

Бронходилатирующий эффект бета-адреномиметиков усиливается при приеме монтелукаста.

Монтелукаст подавляет как раннюю, так и позднюю стадии бронхоспазма, вызванного воздействием антигенов.

Монтелукаст снижает число эозинофилов в периферической крови у взрослых и детей, а также значительно снижает число эозинофилов в дыхательных путях.

У пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте, получающих ингаляционные и/или пероральные глюкокортикостероиды (ГКС), добавление к терапии монтелукаста обеспечивает лучший контроль заболевания.

После приема внутрь монтелукаст быстро и почти полностью всасывается.

У взрослых пациентов после приема таблеток жевательных в дозе 5 мг натощак максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2 часа.

Среднее значение биодоступности - 73%, эта величина снижается до 63% при приеме монтелукаста с пищей.

После приема таблеток жевательных в дозе 4 мг натощак у пациентов в возрасте от 2 до 5 лет максимальная концентрация достигается через 2 часа.

Среднее значение максимальной концентрации у данной группы пациентов на 66% выше, а среднее значение минимальной концентрации ниже аналогичного значения у взрослых при приеме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в дозе 10 мг.

Связывание монтелукаста с белками плазмы крови составляет более 99%.

Объем распределения при равновесном состоянии в среднем составляет 8-11 л.

Доклинические исследования выявили минимальное проникновение монтелукаста через гема-тоэнцефалический барьер.

Через 24 часа после приема концентрация монтелукаста минимальна и в других тканях.

Монтелукаст активно метаболизируется в печени.

При применении в терапевтических дозах концентрация метаболитов монтелукаста в плазме крови в равновесном состоянии у взрослых и детей не определяется. In vitro исследования показали, что в процесс метаболизма монтелукаста вовлечены изоферменты цитохрома Р450 (3А4, 2А6 и 2С9), при этом в терапевтических концентрациях монтелукаст не ингибирует изоферменты цитохрома Р450:

Метаболиты обладают незначительным терапевтическим эффектом монтелукаста.

Период полувыведения монтелукаста у молодых здоровых взрослых добровольцев составляет от 2,7 до 5,5 ч.

Плазменный клиренс монтелукаста у здоровых взрослых добровольцев составляет в среднем 45 мл/мин.

После перорального приема монтелукаста 86% от общего количества выводится через кишечник в течение 5 дней и менее 0,2% - через почки, что наряду с данными о его биодоступности подтверждает выведение монтелукаста и его метаболитов преимущественно с желчью.

Фармакокинетика в особых случаях.

Фармакокинетика монтелукаста у женщин и мужчин одинакова.

У пациентов пожилого возраста или пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести не требуется коррекции режима дозирования монтелукаста.

Фармакокинетика монтелукаста у пациентов с почечной недостаточностью не оценивалась.

Поскольку монтелукаст и его метаболиты не выводятся почками, коррекции дозы у этой категории пациентов не требуется.

Данных о характере фармакокинетики монтелукаста у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) нет.

При приеме высоких доз монтелукаста (в 20 и 60 раз превышающих рекомендованные дозы для взрослых) наблюдается снижение концентрации теофиллина в плазме крови.

При приеме монтелукаста в рекомендованных дозах 10 мг 1 раз в день данного эффекта не наблюдается.

Инфекционные и паразитарные заболевания:

• инфекции верхних дыхательных путей.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

• повышение склонности к кровотечения,
• тромбоцитопения.

Нарушения со стороны иммунной системы:

• реакции гиперчувствительност,
• в том числе анафилакси,
• эозинофильная инфильтрация печени.

• патологические сновидения, включая ночные кошмары;
• галлюцинации, бессонница, сомнамбулизм, раздражительность, тревога, беспокойство;
• ажитация, включая агрессивное поведение или враждебность;
• тремор, депрессия, дезориентация, суицидальные мысли и поведение (суицидальность).

Нарушения со стороны нервной системы:

• головная бол,
• головокружени,
• сонливост,
• парестезия/гипестези,
• судороги.

Нарушения со стороны сердца:

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

• увеличение активности аланинаминотрансферазы и аспартат-аминотрансфераз,
• гепатит (включая холестатически,
• гепатоцеллюлярные и смешанные поражения печени).

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

• ангионевротический оте,
• склонность к появлению гемато,
• крапивниц,
• кожный зу,
• сып,
• узловатая эритем,
• многоформная эритема.

Нарушения со стороны костно-мышечной и соединительной ткани:

Общие расстройства и нарушения в месте введения:

В очень редких случаях во время лечения монтелукастом сообщалось о развитии синдрома Чардж—Стросса.

Профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы у детей, включая:

• предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания (для детей от 2-х лет и старше); лечение бронхиальной астмы у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте (для детей от 6-ти лет и старше); предупреждение бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой (для детей от 2-х лет и старше).

Облегчение симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита у детей с 2-х лет.

Гиперчувствительность к активному или какому-либо вспомогательному веществу препарата; детский возраст до 2-х лет (для дозировки 4 мг) и до 6-ти лет (для дозировки 5 мг); пациенты с редкими наследственными заболеваниями:

• непереносимость галактозы, недостаточность лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• фенилкетонурия (содержит аспартам).

Внутрь, таблетку следует разжевать.

Прием препарата детьми осуществляется под наблюдением взрослых.

Препарат следует принимать за 1 час до или через 2 часа после еды.

При бронхиальной астме или бронхиальной астме и аллергическом рините.

Для детей в возрасте от 2 до 6 лет - 1 жевательная таблетка в дозе мг один раз в сутки вечером.

Для детей в возрасте от 6 до 14 лет - 1 жевательная таблетка в дозе мг один раз в сутки вечером.

При аллергическом рините.

Для детей в возрасте от 2 до 6 лет - 1 жевательная таблетка в дозе 4 мг один раз в сутки и для детей в возрасте от 6 до 14 лет - 1 жевательная таблетка в дозе 5 мг один раз в сутки в индивидуальном режиме в зависимости от времени наибольшего обострения симптомов.

Не требуется коррекции дозы внутри данных возрастных групп.

Терапевтический эффект препарата, позволяющий контролировать симптомы астмы, достигается в течение суток после приема.

Пациенту рекомендуется продолжать прием препарата, как в периоды контролируемого течения бронхиальной астмы, так и в период обострения бронхиальной астмы.

Пациентам с почечной недостаточностью и пациентам с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести специального подбора дозы не требуется.

Не требуется коррекции дозы в зависимости от пола пациента.

Нет данных о применении монтелукаста у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени.

Симптомы передозировки препарата у пациентов с хронической бронхиальной астмой при применении в дозе, превышающей 200 мг в сутки, в течение 22 недель и в дозе 900 мг в сутки - в течение 1 недели, не выявлены.

Имеются сообщения об острой передозировке монтелукаста (при приеме не менее 1 г в сутки) в постмаркетинговом периоде и в клинических исследованиях у взрослых и детей.

Клинические и лабораторные данные при этом свидетельствуют о соответствии профиля безопасности препарата у детей, взрослых и пациентов пожилого возраста.

Наиболее частыми симптомами были чувство жажды, сонливость, рвота, психомоторное возбуждение, головная боль и боль в животе.

• проведение симптоматической терапии.

Данные о возможности выведения монтелукаста путем перитонеального диализа или гемодиализа отсутствуют.

У пациентов, одновременно получавших фенобарбитал, площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время» монтелукаста уменьшалась примерно на 40%, однако коррекции режима дозирования у таких пациентов не требуется.

Поскольку монтелукаст метаболизируется изоферментом CYP3A4, следует соблюдать осторожность, особенно у детей, если монтелукаст одновременно применяется с индукторами изофермента CYP3A4, такими как фенитоин, фенобарбитал и рифампицин.

Монтелукаст можно назначать вместе с другими лекарственными средствами, традиционно применяемыми для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы и/или аллергического ринита.

Монтелукаст в рекомендуемой терапевтической дозе не оказывал клинически значимого эффекта на фармакокинетику следующих препаратов:

• теофилли,
• преднизо,
• преднизоло,
• пероральные контрацептивы (этинилэстрадиол/норэтинодрел 35/1,
• терфенади,
• дигоксин и варфарин.

В исследованиях In vitro установлено, что монтелукаст является сильным ингибитором изофермента CYP2C8.

Однако при исследовании лекарственного взаимодействия in vivo монтелукаста и росиглитазона (маркерный субстрат, представитель препаратов, первично метаболизирующихся изоферментом CYP2C8) не получено подтверждения ингибирования монтелукастом изофермента CYP2C8.

Таким образом, в клинической практике не предполагается влияние монтелукаста на СУР2С8-опосредованный метаболизм ряда лекарственных препаратов, в т.ч. паклитаксела, росиглитазона, репаглинида.

Исследования in vitro показали, чтомонтелукастявляется субстратом изофермента CYP2C8, и в меньшей степени изоферментов CYP2C9 и ЗА4.

Данные клинического исследования лекарственного взаимодействия в отношении монтелукаста и гемфиброзила (ингибитора как CYP2C8, так и 2С9) демонстрируют, что гемфиброзил повышает эффект системного воздействия монтелукаста в 4,4 раза.

Совместный приём итраконазола, сильного ингибитора изофермента CYP3A4, вместе с гемфиброзилом и монтелукастом не приводил к дополнительному повышению эффекта системного воздействия монтелукаста.

Влияние гемфиброзила на системное воз¬действие монтелукаста не может считаться клинически значимым на основании данных по безопасности при применении в дозах, превышающих одобренную дозу 10 мг для взрослых пациентов (например, 200 мг/день для взрослых пациентов в течение 22 недель и до 900 мг/день для пациентов, принимающих препарат в течение примерно одной недели не наблюдалось клинически значимых отрицательных эффектов).

Таким образом, при совместном приеме вместе с гемфиброзилом коррекции дозы монтелукаста не требуется.

По результатам исследований in vitro, не предполагается клинически значимых лекарственных взаимодействий с другими известными ингибиторами изофермента CYP2C8 (например, с триметопримом).

Кроме того, совместный приём монтелукаста с одним только итраконазолом не приводил к существенному повышению эффекта системного воздействия монтелукаста.

Комбинированное лечение с бронходилататорами Препарат Монтеласт является обоснованным дополнением к монотерапии бронходилататорами, если последние не обеспечивают адекватного контроля бронхиальной астмы.

По достижении терапевтического эффекта от лечения препаратом можно начать постепенное снижение дозы бронходилататоров.

Комбинированное лечение с ингаляционными ГКС.

Лечение препаратом обеспечивает дополнительный терапевтический эффект пациентам, применяющим ингаляционные ГКС.

По достижении стабилизации состояния можно начать постепенное снижение дозы ГКС под наблюдением врача.

В некоторых случаях допустима полная отмена ингаляционных ГКС, однако резкая замена ингаляционных ГКС на препарат не рекомендуется.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания.

Применение препарата при беременности возможно в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Решение об отмене грудного вскармливания на период применения препарата принимается на основании оценки о предполагаемой пользе для матери и потенциального риска для ребенка.

Препарат не рекомендуется назначать для лечения острых приступов бронхиальной астмы.

Пациентам с бронхиальной астмой рекомендуется всегда иметь при себе препараты экстренной помощи.

При наступлении острого приступа следует применять ингаляционные бета2-адреномиметики короткого действия.

Пациенты должны как можно быстрее проконсультироваться со своим врачом, если им необходимо большее количество ингаляций бета2-адреномиметиков короткого действия, чем обычно.

Не следует резко заменять препарат терапией ингаляционными или пероральными ГКС.

Отсутствуют данные, доказывающие возможность снижения дозы пероральных ГКС на фоне одновременного приёма монтелукаста.

В редких случаях у пациентов, которые получают антиастматические препараты, включая монтелукаст, может развиться системная эозинофилия, что иногда сопровождается клиническими признаками васкулита, так называемый синдром Чардж—Стросса, состояние, которое устраняют с помощью приема системных ГКС.

Эти случаи, как правило, ассоциируются с уменьшением дозы или отменой терапии пероральными ГКС.

Нельзя исключить или установить вероятность того, что антагонисты лейкотриеновых рецепторов могут ассоциироваться с развитием синдрома Чардж—Стросса.

Поэтому врачей необходимо предупредить о возможности возникновения эозинофилии, васкулярной сыпи, увеличения выраженности лёгочных симптомов, сердечных осложнений и/или нейропатии у пациентов.

Пациентам, у которых развивались вышеупомянутые симптомы, необходимо пройти повторное обследование, а схему их лечения пересмотреть.

Лечение препаратом Монтеласт не приводит к профилактике развития бронхоспазма у пациентов, с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте, при применении ацетилсалициловой кислоты и других нестероидных противовоспалительных препаратов.

Препарат содержит аспартам, источник фенилаланина.

Данный препарат может причинить вред здоровью пациентам с фенилкетонурией.

Препарат содержит лактозы моногидрат и его не следует принимать пациентам с редкими наследственными заболеваниями:

• непереносимость галактоз,
• недостаточность лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

Как правило, монтелукаст не влияет на способность к управлению транспортными средствами или работу с другими механизмами, но очень редко у некоторых пациентов отмечали сонливость и головокружение, при появлении этих признаков пациентам не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 30 С.

Отпускается по рецепту.

Монтеласт инструкция по применению, описание препарата

• Простагландины, тромбоксаны, лейкотриены и их антагонисты

Профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы, включая предупреждение симптомов заболевания в дневное и ночное время, лечение бронхиальной астмы у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте, предупреждение бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой. Купирование симптомов сезонного и постоянного аллергического ринита.

Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью, детский возраст (до 6 лет).

Категория действия на плод по FDA — B.

Со стороны нервной системы и органов чувств: необычные яркие сновидения, галлюцинации, сонливость, раздражительность, возбуждение, включая агрессивное поведение, утомляемость, бессонница, парестезии/гипестезии, головная боль; очень редко — судорожные припадки.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диспепсия, диарея, боль в животе.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия, включая мышечные судороги.

Аллергические реакции: анафилаксия, ангионевротический отек, сыпь, зуд, крапивница; очень редко — эозинофильные инфильтраты печени.

Прочие: тенденция к усилению кровоточивости, образованию подкожных кровоизлияний, сердцебиение, отеки, гриппоподобный синдром, кашель, синусит, фарингит, повышение уровня трансаминаз.

Нужно четко соблюдать режим лечения. Предлогается продолжать прием и после достижения значимого улучшения. Не надлежит применять для купирования острых астматических приступов (не заменяет ингаляционных бронходилататоров); при появлении терапевтического эффекта (зачастую после первой дозировки), число ингаляций бронходилататоров в течение суток может быть уменьшено.

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Монтеласт инструкция

Антагонист лейкотриеновых рецепторов. Цистеинил-лейкотриены (LTC₄. LTD₄. LTE₄ ) - сильные провоспалительные эйкозаноиды, которые высвобождаются из разных клеток, включая тучные клетки и эозинофилы. Эти важные проастматические медиаторы связываются с цистеинил- лейкотриеновыми рецепторами (CysLT), присутствующими в дыхательных путях человека и отвечающими за реакцию бронхоспазма, выделение мокроты, проницаемость сосудов и увеличение количества эозинофилов.

Монтелукаст - активное при пероральном приеме соединение, которое обладает высоким сродством и селективностью к CysLT₁ -рецепторам. Монтелукаст в дозе менее 5 мг купирует бронхоспазм, обусловленный индукцией LTD₄. Бронходилатирующий эффект наблюдается в течение 2 ч после перорального применения. Бронходилатирующий эффект бета₂ -адреномиметиков усиливается при приеме монтелукаста. Монтелукаст подавляет как раннюю, так и позднюю стадии бронхоспазма, вызванного воздействием антигенов. Монтелукаст снижает число эозинофилов в периферической крови у взрослых и детей, а также значительно снижает число эозинофилов в дыхательных путях. У пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте, получающих ингаляционные и/или пероральные ГКС, добавление к терапии монтелукаста обеспечивает лучший контроль заболевания.

После приема внутрь монтелукаст быстро и почти полностью всасывается. У взрослых пациентов после приема таблеток жевательных в дозе 5 мг натощак С_mах в плазме крови достигается через 2 часа. Среднее значение биодоступности - 73%, эта величина снижается до 63% при приеме монтелукаста с пищей. После приема таблеток жевательных в дозе 4 мг натощак у пациентов в возрасте от 2 до 5 лет С_mах достигается через 2 ч. Среднее значение С_mах у данной группы пациентов на 66% выше, а среднее значение C_min ниже, чем у взрослых при приеме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в дозе 10 мг.

Связывание монтелукаста с белками плазмы крови составляет более 99%. V_d в равновесном состоянии в среднем составляет 8-11 л. Доклинические исследования выявили минимальное проникновение монтелукаста через ГЭБ. Через 24 ч после приема концентрация монтелукаста минимальна и в других тканях.

Монтелукаст активно метаболизируется в печени. При применении в терапевтических дозах C_ss метаболитов монтелукаста в плазме крови у взрослых и детей не определяется.

Исследования in vitro показали, что в процессе метаболизма монтелукаста участвуют изоферменты CYP3А4, CYP2А6 и CYP2С9), при этом в терапевтических концентрациях монтелукаст не ингибирует изоферменты CYP3А4, CYP2С9, CYP1А2, CYP2А6, CYP2С19 и CYP2D6. Метаболиты обладают незначительным терапевтическим эффектом монтелукаста.

T_1/2 монтелукаста у молодых здоровых взрослых добровольцев составляет от 2.7 до 5.5 ч. Плазменный клиренс монтелукаста у здоровых взрослых добровольцев составляет в среднем 45 мл/мин. После перорального приема монтелукаста 86% от общего количества выводится через кишечник в течение 5 дней и менее 0.2% - почками, что наряду с данными о его биодоступности подтверждает выведение монтелукаста и его метаболитов преимущественно с желчью.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакокинетика монтелукаста у женщин и мужчин одинакова.

У пациентов пожилого возраста или пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести не требуется коррекции режима дозирования монтелукаста.

Фармакокинетика монтелукаста у пациентов с почечной недостаточностью не оценивалась. Поскольку монтелукаст и его метаболиты не выводятся почками, коррекции дозы у этой категории пациентов не требуется. Данных о характере фармакокинетики монтелукаста у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) нет.

При приеме монтелукаста в высоких дозах (в 20 и 60 раз превышающих рекомендованные дозы для взрослых) наблюдается снижение концентрации теофиллина в плазме крови. При приеме монтелукаста в рекомендованных дозах 10 мг 1 раз/сут данного эффекта не наблюдается.

Профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы у детей, включая:

— предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания (для детей от 2 лет и старше);

— лечение бронхиальной астмы у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте (для детей от 6 лет и старше);

— предупреждение бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой (для детей от 2 лет и старше).

Облегчение симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита у детей с 2 лет.

Принимают внутрь за 1 ч до или через 2 ч после еды. Таблетку следует разжевать.

Прием препарата детьми осуществляется под наблюдением взрослых.

Бронхиальная астма или бронхиальная астма и аллергический ринит

Для детей в возрасте от 2 до 6 лет- 1 жевательная таблетка 4 мг 1 раз/сут вечером.

Для детей в возрасте от 6 до 14 лет - 1 жевательная таблетка 5 мг 1 раз/сут вечером.

Для детей в возрасте от 2 до 6 лет - 1 жевательная таблетка 4 мг 1 раз/сут и для детей в возрасте от 6 до 14 лет- 1 жевательная таблетка в дозе 5 мг 1 раз/сут в индивидуальном режиме в зависимости от времени наибольшего обострения симптомов.

Не требуется коррекции дозы внутри данных возрастных групп.

Терапевтический эффект препарата Монтеласт, позволяющий контролировать симптомы астмы, достигается в течение суток после приема. Пациенту рекомендуется продолжать прием препарата, как в периоды контролируемого течения бронхиальной астмы, так и в период обострения бронхиальной астмы.

Пациентам с почечной недостаточностью и пациентам с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести специального подбора дозы не требуется. Нет данных о применении монтелукаста у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени .

Не требуется коррекции дозы в зависимости от пола пациента.

Для лечения пациентов других возрастных групп доступна иная лекарственная форма и доза препарата — таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг.

Инфекционные и паразитарные заболевания: инфекции верхних дыхательных путей.

Со стороны крови и лимфатической системы: повышение склонности к кровотечениям, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности, в т.ч. анафилаксия, эозинофильная инфильтрация печени.

Со стороны психики: патологические сновидения (включая ночные кошмары), галлюцинации, бессонница, сомнамбулизм, раздражительность, тревога, беспокойство, ажитация (включая агрессивное поведение или враждебность), тремор, депрессия, дезориентация, суицидальные мысли и поведение (суицидальность).

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, парестезия/гипестезии, судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения.

Со стороны дыхательной системы: носовое кровотечение.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, панкреатит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: увеличение активности АЛТ и АСТ, гепатит (включая холестатические, гепатоцеллюлярные и смешанные поражения печени).

Со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, склонность к появлению гематом, крапивница, кожный зуд, сыпь, узловатая эритема, многоформная эритема.

Со стороны костно-мышечной и соединительной ткани: артралгия, миалгия, включая мышечные судороги.

Общие расстройства: астения/усталость, недомогание, отеки, пирексия, жажда.

Прочие: в очень редких случаях во время лечения монтелукастом сообщалось о развитии синдрома Чардж-Стросса.

Противопоказания к применению

— повышенная чувствительность к активному или какому-либо вспомогательному веществу препарата;

— пациенты с редкими наследственными заболеваниями: непереносимость галактозы, недостаточность лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;

— фенилкетонурия (содержит аспартам);

— детский возраст до 2 лет (для дозировки 4 мг);

— детский возраст до 6 лет (для дозировки 5 мг).

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата Монтеласт при беременности возможно в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Решение об отмене грудного вскармливания на период применения препарата Монтеласт принимается на основании оценки о предполагаемой пользе для матери и потенциального риска для ребенка.

Симптомы передозировки препарата у пациентов с хронической бронхиальной астмой при применении в дозе, превышающей 200 мг/сут, в течение 22 недель и в дозе 900 мг/сут в течение 1 недели, не выявлены.

Имеются сообщения об острой передозировке монтелукаста (при приеме не менее 1 г/сут) в постмаркетинговом периоде и в клинических исследованиях у взрослых и детей. Клинические и лабораторные данные при этом свидетельствуют о соответствии профиля безопасности препарата у детей, взрослых и пациентов пожилого возраста. Наиболее частыми симптомами были чувство жажды, сонливость, рвота, психомоторное возбуждение, головная боль и боль в животе.

Лечение: проведение симптоматической терапии. Данные о возможности выведения монтелукаста путем перитонеального диализа или гемодиализа отсутствуют.

У пациентов, одновременно получавших фенобарбитал, AUC монтелукаста уменьшалась примерно на 40%, однако коррекции режима дозирования у таких пациентов не требуется.

Поскольку монтелукаст метаболизируется изоферментом CYP3A4, следует соблюдать осторожность, особенно у детей, если монтелукаст одновременно применяется с индукторами изофермента CYP3A4, такими как фенитоин, фенобарбитал и рифампицин.

Монтелукаст можно назначать вместе с другими лекарственными средствами, традиционно применяемыми для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы и/или аллергического ринита.

Монтелукаст в рекомендуемой терапевтической дозе не оказывал клинически значимого эффекта на фармакокинетику следующих препаратов: теофиллин, преднизон, преднизолон, пероральные контрацептивы (этинилэстрадиол/норэтинодрел 35/1), терфенадин, дигоксин и варфарин.

В исследованиях in vitro установлено, что монтелукаст является сильным ингибитором изофермента CYP2C8. Однако при исследовании лекарственного взаимодействия in vivo монтелукаста и росиглитазона (маркерный субстрат, представитель препаратов, первично метаболизирующихся изоферментом CYP2C8) не получено подтверждения ингибирования монтелукастом изофермента CYP2C8. Таким образом, в клинической практике не предполагается влияние монтелукаста на CYP2С8-опосредованный метаболизм ряда лекарственных препаратов, в т.ч. паклитаксела, росиглитазона, репаглинида.

Исследования in vitro показали, что монтелукаст является субстратом изофермента CYP2C8, и в меньшей степени изоферментов CYP2C9 и CYP3А4. Данные клинического исследования лекарственного взаимодействия в отношении монтелукаста и гемфиброзила (ингибитора как CYP2C8, так и CYP2С9) демонстрируют, что гемфиброзил повышает эффект системного воздействия монтелукаста в 4.4 раза. Совместный прием итраконазола, сильного ингибитора изофермента CYP3A4, вместе с гемфиброзилом и монтелукастом не приводил к дополнительному повышению эффекта системного воздействия монтелукаста. Влияние гемфиброзила на системное воздействие монтелукаста не может считаться клинически значимым на основании данных по безопасности при применении в дозах, превышающих одобренную дозу 10 мг для взрослых пациентов (например, 200 мг/сут для взрослых пациентов в течение 22 недель и до 900 мг/сут для пациентов, принимающих препарат в течение примерно 1 недели, не наблюдалось клинически значимых отрицательных эффектов). Таким образом, при совместном приеме вместе с гемфиброзилом коррекции дозы монтелукаста не требуется. По результатам исследований in vitro, не предполагается клинически значимого лекарственного взаимодействия с другими известными ингибиторами изофермента CYP2C8 (например, с триметопримом). Кроме того, совместный прием монтелукаста с одним только итраконазолом не приводил к существенному повышению эффекта системного воздействия монтелукаста.

Комбинированное лечение с бронходилататорами

Препарат Монтеласт является обоснованным дополнением к монотерапии бронходилататорами, если последние не обеспечивают адекватного контроля бронхиальной астмы. По достижении терапевтического эффекта от лечения препаратом Монтеласт можно начать постепенное снижение дозы бронходилататоров.

Комбинированное лечение с ингаляционными ГКС

Лечение препаратом Монтеласт обеспечивает дополнительный терапевтический эффект пациентам, применяющим ингаляционные ГКС. По достижении стабилизации состояния можно начать постепенное снижение дозы ГКС под наблюдением врача. В некоторых случаях допустима полная отмена ингаляционных ГКС, однако резкая замена ингаляционных ГКС на препарат Монтеласт не рекомендуется

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 30°C. Срок годности - 3 года.

Монтеласт не рекомендуется назначать для лечения острых приступов бронхиальной астмы. Пациентам с бронхиальной астмой рекомендуется всегда иметь при себе препараты экстренной помощи. При наступлении острого приступа следует применять ингаляционные бета₂ -адреномиметики короткого действия. Пациенты должны как можно быстрее проконсультироваться со своим врачом, если им необходимо большее количество ингаляций бета₂ -адреномиметиков короткого действия, чем обычно.

Не следует резко заменять препарат Монтеласт терапией ингаляционными или пероральными ГКС. Отсутствуют данные, доказывающие возможность снижения дозы пероральных ГКС на фоне одновременного приема монтелукаста.

В редких случаях у пациентов, которые получают антиастматические препараты, включая монтелукаст, может развиться системная эозинофилия, что иногда сопровождается клиническими признаками васкулита, так называемый синдром Чардж-Стросса, состояние, которое устраняют с помощью приема системных ГКС. Эти случаи, как правило, ассоциируются с уменьшением дозы или отменой терапии пероральными ГКС. Нельзя исключить или установить вероятность того, что антагонисты лейкотриеновых рецепторов могут ассоциироваться с развитием синдрома Чардж-Стросса. Поэтому врачей необходимо предупредить о возможности возникновения эозинофилии, васкулярной сыпи, увеличения выраженности лёгочных симптомов, сердечных осложнений и/или невропатии у пациентов. Пациентам, у которых развивались вышеупомянутые симптомы, необходимо пройти повторное обследование, а схему их лечения пересмотреть. Лечение препаратом Монтеласт не приводит к профилактике развития бронхоспазма у пациентов, с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте, при применении ацетилсалициловой кислоты и других НПВС.

Препарат Монтеласт содержит аспартам, источник фенилаланина. Данный препарат может причинить вред здоровью пациентам с фенилкетонуриеи.

Препарат содержит лактозу моногидрат и его не следует принимать пациентам с редкими наследственными заболеваниями: непереносимость галактозы, недостаточность лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Как правило, монтелукаст не влияет на способность к управлению транспортными средствами или работу с другими механизмами, но очень редко у некоторых пациентов отмечали сонливость и головокружение, при появлении этих признаков пациентам не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.