Рейтинг: 4.1/5.0 (1869 проголосовавших)Категория: Инструкции
Посмотрите описание медикамента Ксефокам, Вы найдете полезную информацию о применении Ксефокам, противопоказаниях, способах применения и дозировке а также другие свойства. Просим Вас оставить отзыв об эффективности медикамента если Вы его уже использовали для лечения, для того чтобы помочь другим пользователям.
Применяется при болевом синдроме средней и тяжелой степени (боли в мышцах, радикулярные боли, боли в позвоночнике, в последствииоперационный период), воспалительных и дегенеративных болезнях опорно-двигательного аппарата (ревматические поражения). При острых болях (люмбоишалгия), травмах и в в последствииоперационный период показано парентеральное (в/м/в) введение продукта.
Ксефокам (лорноксикам) – обезболивающее и противовоспалительное средство. Противовоспалительное действие лорноксикама связано со способностью угнетать синтез простагландинов путем ингибирования активности изоферментов циклооксигеназы. Так же ингибирует выделение активированными лейкоцитами продуктов перекисного окисления (свободных радикалов).
Обезболивающее действие не связано с наркотическими эффектами. Не оказывает влияние на опиоидные рецепторы центральной нервной системы, функции дыхания. Не вызывает привыкания и лекарственную зависимость.
После перорального приема почти полностью быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Сmax наблюдается через 1-2 часа, в случае парентерального введения – через 15 мин. Биодоступность составляет 90-100%. Связь с альбуминовой фракцией белков составляет 99%, что не зависит от уровня содержания продукта в крови.
Метаболит ксефокама – гидроксилированный лорноксикам – не имеет фармакологического действия. В организме продукт полностью поддается метаболизму. В плазме крови лорноксикам в основном присутствует в активной форме, а не в форме матаболита.
Период полувыведения лорноксиками не зависит от уровня концентрации продукта и составляет 4 часа. Продукты метаболизма выводятся с мочой (33%), остальное – с желчью. У больных геронтологического профиля, лиц с печеночной и почечной недостаточностью фармакокинетические свойства лорноксикама не изменяются.
Таблетки принимают вовнутрь, до приема пищи, запивая водой. При выраженности болей от средней до значительной назначают по 8-16 мг/с (разделить на 2-3 приема). При патологии ревматического характера назначают в изначальной дозе 12 мг 2-3 р/с, потом дозу снижают до 8-16 мг/с в 2-3 приема. Длительность лечения определяется индивидуально и зависит от течения болезни и характера болевого синдрома.
Пациентам с нарушениями функций желудочно-кишечного тракта, почек и печени, геронтологическим больным (более 65 лет) назначают в максимальной суточной дозе 12 мг (на 3 раза по 4 мг).
Парентеральное (внутримышечно, внутривенно) введение ксефокама используют в случае острого болевого синдрома (в последствииоперационный период, ишалгия, люмбаго). Начальная доза составляет 8-16 мг. В случае недостаточного обезболивающего эффекта 8 мг продукта можно ввести повторно в такой же дозе. Максимальная суточная доза составляет 16 мг в день. Поддерживающая дозировка – 8 мг 2 раза в день.
Не требуется коррекция дозы пациентам с недостаточной массой тела (менее 50 кг), больным с заболеваниями ЖКТ, почечно-печеночной недостаточностью.
Перед парентеральным введением продукта 8 мг сухого вещества надлежит растворить 2 мл воды для инъекций. Приготовленный раствор вводят в мышцу или вену. Период хранения приготовленного раствора – не более 24 часов. При введении в вену длительность инъекции обязана составлять не меньше 15 сек, внутримышечно – не меньше 5 секунд.
Ксефокам противопоказан при:
• реакции гиперчувствительности к лорноксикаму или другим ингредиентам продукта;
• гипервосприимчивость или аллергия к другим нестероидным противовоспалительным средствам (ибупрофен, ацетилсалициловая кислота, индометацин);
• нарушения свертываемости крови (геморрагический диатез);
• острые язвы желудка и/или двенадцатиперстной кишки, неспецифический язвенный колит в стадии обострения;
• значительные нарушения печеночных функций;
• заболевания почек с клиренсом креатинина 300 мкмоль/л;
• дегидратация, гиповолемия;
• геморрагический инсульт;
• бронхиальная астма;
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• снижение слуха;
• возраст до 18 лет;
• сердечная недостаточность.
Система кроветворения: тромбоцито-, лейкопения (не часто).
Центральная нервная система: головная боль, сонливость, головокружение, бессонница, возбуждение, галлюцинации, менингит асептический, мигрень, состояние «синкопе», нейропатии периферического характера.
Органы чувств: шум в ушах, снижение остроты слуха, нарушение зрения, конъюнктивиты.
Эндокринная система: озноб, колебания массы тела, потливость.
Сердечно-сосудистая система: увеличение артериального давления, периферические отеки, сердцебиение.
Желудочно-кишечный тракт: диспепсические явления (метеоризм, боли в животе, тошнота, рвота, дисфагия), пептические язвы, кровотечения (ректальные и кишечные), сухость во рту, гепатит, стоматит, колит, глоссит, панкреатит, изменения печеночных функций.
Мочевыделительная система: дизурические явления, нефротический синдром, кристаллурия, гломерулонефрит, папиллярный некроз, полиурия, почечная недостаточность.
Аллергические реакции: сыпь, бронхоспазм, одышка, сердцебиения, эксфолиативный дерматит, синдром Стивена-Джонсона, ангииты, лимфаденопатии, аллергический ринит.
Лорноксикам противопоказан для применения беременным и женщинам, кормящим грудью.
При передозировке побочные действия лорноксикама усиливаются. Терапия симптоматическая. Энтеросорбенты (активированный уголь) сокращает вероятность развития симптомов передозировки, если его принять сразу же.
В комбинации с ингибиторами агрегации тромбоцитов и антикоагулянтами возможно повышения риска кровоточивости и/или кровотечения.
Лорноксикам при сочетании с производными сульфонилмочевины потенцирует гипогликемическое действие в последствиидних.
В комбинации в нестероидными противовоспалительными продуктами или глюкокортикостероидами увеличивается риск желудочно-кишечных побочных эффектов. Лорноксикам усиливает эффекты фибринолитиков.
Ксефокам ослабляет гипотензивное действие блокаторов бета-адренорецепторов, мочегонный и гипотонический эффект диуретических средств, ингибиторов ангиотензин-превращающего фактора.
Нефротоксические продукты (продукты золота, парацетамол, циклоспорин и другие) провоцируют увеличение вероятности развития побочных действий со стороны почек.
Прием алкоголя, кортикотропина, калийсодержащих продуктов усиливают побочные действия на желудочно-кишечную систему.
Одновременный прием вальпроевой кислоты, цефалоспоринов увеличивает вероятность кровотечения.
Концентрация лития может повышаться в крови при одновременном использовании продуктов лития и лорноксикама (следствием этого являются токсические побочные эффекты лития).
При одновременном приеме с дигоксином понижается почечный клиренс. При комбинации с метотрексатом увеличивается содержание в последствииднего в плазме крови.
Таблетки по 4; 8 мг, 10 шт. в блистере.
Лиофилизированный порошок 8 мг во флаконе для приготовления раствора (в комплекте с растворителем – 2 мл).
Период хранения – не более 5 лет. Таблетированные формы хранить в месте, недоступном для малышей, при температуре от 15 до 25°С. Порошок для приготовления инъекционной формы хранить в месте, защищенном от света и влаги при температуре не более 25°С. После растворения продукт можно использовать на протяжении суток.
Ксефокам-таблетки:
активные ингредиенты: лорноксикам – 4 или 8 мг в 1 таблетке;
неактивные ингредиенты: стеарат магния, кроскармеллоза натрия, лактоза, поливидон К25, целлюлоза, тальк, гипромеллоза, диоксид титана.
Ксефокам-флаконы – 8 мг в виде лиофилизированного порошка.
Дополнительно:
При артериальной гипертензии и/или анемии перед назначением продукта рекомендуется тщательно оценить все возможные риски и преимущества, так как возможны желудочно-кишечные кровотечения, пептические язвы, развитие сахарного диабета с нарушением функции почек.
При надобности приема ксефокама больным с язвенными заболеваниями ЖКТ необходимо дополнительное назначение блокаторов Н2 –рецепторов, омепразола.
При употреблении ксефокама на протяжении длительного времени надлежит знать, что процесс заживления язв пептического характера будет тормозиться. В случае развития кровотечения необходимо немедленно прекратить прием продукта и назначить адекватную терапию и неотложное лечение. Необходим тщательный врачебный контроль за пациентами с патологией ЖКТ, которые принимают ксефокам (особо впервые).
При назначении пациентам с нарушениями свертываемости крови или при использовании в комбинации с гепарином (или другими препаратами, снижающими свертывание крови) необходим контроль за параметрами свертывания крови и временем кровотечения.
При гиповолемии можно использовать только на фоне адекватной гидратации (иначе – опасность снижения перфузии почек).
При развитии признаков нефропатии (артериальная гипертензия, отеки, увеличение креатинина и мочевины в сыворотке крови) прием продукта надлежит прекратить (угроза развития папиллярного некроза, гломерулонефрита, острой почечной недостаточности).
У больных пожилого возраста, больным артериальной гипертензией, ожирением, лицам, получающим диуретики, нефротоксические продукты необходимо осуществлять контроль за функцией почек и артериальным давлением.
При продолжительном употреблении ксефокама рекомендуется периодически проводить клинический анализ крови, почечные и печеночные пробы.
При приеме ксефокама нельзя употреблять алкоголь, водить автомобиль и быть задействованным в работах, требующих быстроты психомоторных реакций.
Будьте внимательны, перед применением препарата Ксефокам необходима консультация врача, поскольку Ксефокам имеет различные побочные эффекты и противопоказания.
Советуем посмотреть инструкцию по применению медикамента Диклоберл, Вы получите нужную информацию о медицинском применении Диклоберл.
Лекарство «Ксефокам» является анальгезирующим, противовоспалительным препаратом, который применяется для остановки болевого синдрома, а также для устранения симптомов ревматических недугов. Производится в форме раствора для инъекций. Существует и таблетированная разновидность медикамента.
Действующим компонентом, входящим в состав средства «Ксефокам» (уколы), инструкция по применению называет вещество лорноксикам. Благодаря данному элементу оказывается антивоспалительное действие. Лорноксикам способен угнетать воспроизводство простагландинов, которые являются регуляторами биохимических процессов, а также препятствовать высвобождению свободных радикалов. Максимальная концентрация в организме возникает после выполнения укола через четверть часа. Медикамент не вызывает привыкания и лекарственной зависимости.
Показания к применениюПрепарат «Ксефокам» (уколы) инструкция по применению рекомендует использовать для кратковременного лечения послеоперационных болей, а также симптомов, вызванных острыми приступами ишиалгии или люмбаго (боль в ноге или прострел внизу спины). Таблетки применяют при миалгии, онкологии, болях в позвоночнике, ревматических патологиях.
Лекарство «Ксефокам» (уколы) инструкция по применению запрещает назначать при сердечной недостаточности, ухудшении слуха, геморрагическом инсульте, бронхиальной астме. Препарат нельзя вводить при дефиците глюкозофосфатдегидрогеназы, тяжелых формах заболеваний почек, язвах желудка и кишечника, нарушениях сворачиваемости крови, язвенном неспецифическом колите. Нельзя применять лекарство детям до совершеннолетия, кормящим и беременным женщинам.
Препарат «Ксефокам» (уколы): инструкция по применениюПрепарат вводят внутривенно в течение не менее 15 секунд, а также внутримышечно (5 сек.). Раствор для инъекций выполняют смешиванием 2 мл растворителя с 8 мг сухого порошка. При болевом синдроме рекомендуется колоть инъекции в дозировке 8 мг. Если эффект слабый, процедуру повторяют. При поддерживающей терапии лекарство используют два раза в день. 
Раствор препарата необходимо ввести в течение суток, после этого он приходит в негодность.
Нежелательными проявлениями применения инъекций являются головная боль, неврит, галлюцинации, менингит, мигрень, возбуждение, сонливость, головокружение, бессонница. К побочным эффектам относят повышение давления, периферические отеки, сердцебиение, озноб, потливость. У некоторых пациентов могут наблюдаться шум в ушах, нарушения зрения, ухудшения слуха, конъюнктивит. Больные также могут жаловаться на ангииты, эсфолиативный дерматит, бронхоспазм, одышку, аллергический ринит, гломерулонефрит, ректальные кровотечения, нарушения мочеиспускания, сухость во рту, пептические язвы.
Препарат «Ксефокам» (8 мг), цена которого составляет 129 рублей, можно приобрести в аптеках.
Вспомогательные вещества: магния стеарат, поливидон К25, натрия кроскармеллоза, целлюлоза, лактоза, макрогол 6000, титана диоксид (Е171), тальк, гипромеллоза.
10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (10) - пачки картонные.
Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.
НПВС, относится к классу оксикамов. Оказывает выраженное анальгезирующее и противовоспалительное действие.
В основе механизма действия лорноксикама лежит подавление синтеза простагландинов, обусловленное угнетением активности изофермента циклооксигеназы. Кроме того, лорноксикам ингибирует высвобождение кислородных радикалов из активированных лейкоцитов.
Ксефокам не оказывает опиатоподобного действия на ЦНС, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости.
Лорноксикам быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ после приема внутрь. Cmax в плазме достигаются примерно через 1-2 ч.
Абсолютная биодоступность лорноксикама составляет 90-100%.
Связывание лорноксикама с белками плазмы, преумущественно с альбуминовой фракцией, составляет 99% и не зависит от его концентрации.
Лорноксикам полностью метаболизируется. Лорноксикам присутствует в плазме в основном в неизмененном виде и, в меньшей степени, в форме гидроксилированного метаболита, который не обладает фармакологической активностью.
T1/2 в среднем составляет 4 ч и не зависит от концентрации лорноксикама. Примерно 1/3 его метаболитов выводится из организма почками и 2/3 - через печень.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У лиц пожилого возраста, а также у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью не обнаружено значимых изменений фармакокинетических параметров лорноксикама.
— умеренный и выраженный болевой синдром;
— симптоматическое лечение боли и воспаления при воспалительных и дегенеративных ревматических заболеваниях.
При умеренном и выраженном болевом синдроме назначают в суточной дозе 8-16 мг в 2-3 приема, максимальная суточная доза - 16 мг.
При воспалительных и дегенеративныхревматических заболеваниях дозу начальная доза составляет 12 мг/сут. Средняя доза составляет 8-16 мг/сут в зависимости от состояния пациента.
Длительность терапии зависит от характера и течения заболевания.
Таблетки принимают внутрь перед едой, запивая стаканом воды.
Пациентам с заболеваниями ЖКТ, нарушениями функции почек или печени. пациентам пожилого возраста (старше 65 лет) Ксефокам назначают в максимальной дозе 12 мг/сут (по 4 мг 3 раза/сут).
Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, диарея, диспепсия, тошнота, рвота; редко - метеоризм, сухость во рту, гастрит, эзофагит, образование пептических язв и/или кровотечения из ЖКТ (в т.ч. ректальные), стоматит, глоссит, колит, дисфагия, гепатит, панкреатит, нарушения функции печени.
Аллергические реакции: возможны кожные высыпания, реакции повышенной чувствительности, сопровождающиеся одышкой и тахикардией, бронхоспазмом, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит, ангиит, лихорадка, аллергический ринит, лимфаденопатия.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: редко - головокружение, головная боль, сонливость, состояние возбуждения, нарушения сна, шум в ушах, снижение слуха, нарушение зрения, дизартрия, галлюцинации, мигрень, периферическая невропатия, синкопальные состояния, асептический менингит.
Со стороны системы кроветворения: редко - лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны свертывающей системы крови: редко - носовые кровотечения, геморроидальные кровотечения.
Со стороны обмена веществ: редко - усиление потоотделения, озноб, изменение массы тела.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - артериальная гипертензия, тахикардия, периферические отеки.
Со стороны мочевыделительной системы: редко - дизурия; в отдельных случаях - гломерулонефрит, папиллярный некроз и нефротический синдром с переходом в острую почечную недостаточность, интерстициальный нефрит, кристаллурия, полиурия.
— геморрагический диатез или нарушения свертывания крови, а также состояние после операции, сопряженной с риском кровотечения или неполного гемостаза;
— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
— неспецифический язвенный колит;
— выраженные нарушения функции печени;
— умеренные или тяжелые нарушения функции почек (уровень сывороточного креатинина>300 мкмоль/л);
— гиповолемия или обезвоживание;
— подтвержденное или предполагаемое кровоизлияние в мозг;
— лактация (грудное вскармливание);
— детский и подростковый возраст до 18 лет;
— указания в анамнезе на повышенную чувствительность к ацетилсалициловой кислоте или другим НПВС;
— повышенная чувствительность к лорноксикаму или другим компонентам препарата.
С осторожностью следует назначать препарат при артериальной гипертензии и анемии.
Только после тщательной оценки соотношения польза/риск можно применять препарат у пациентов, имеющих в анамнезе указания на кровотечения из ЖКТ, язвенные поражения ЖКТ, а также у пациентов с нарушениями функции почек и с сахарным диабетом со сниженной функцией почек.
БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ
Ксефокам противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
При пептической язве желудка и язвенной болезни двенадцатиперстной кишки терапию Ксефокамом следует проводить на фоне одновременного приема блокаторов гистаминовых H2 -рецепторов или омепразола. Следует отметить, что длительное лечение препаратом Ксефокам может замедлять процесс заживления пептических язв.
В случае возникновения кровотечения в ЖКТ прием препарата необходимо сразу же прекратить и принять соответствующие неотложные меры. Особенно внимательно необходимо наблюдать за состоянием тех пациентов с заболеваниями ЖКТ, которые впервые получают курс лечения препаратом Ксефокам.
Ксефокам угнетает агрегацию тромбоцитов и, поэтому, может увеличивать время кровотечения. Поэтому назначать данный препарат пациентам (которым, например, предстоит оперативное вмешательство или имеющим нарушения свертывания крови или получающим лекарственные препараты, угнетающие свертывание крови /включая гепарин в низких дозах/) следует с осторожностью и под тщательным наблюдением медицинского персонала, чтобы своевременно обнаружить признаки кровотечения.
Пациентам с нарушением функции почек, вызванным большой кровопотерей или тяжелым обезвоживанием, Ксефокам, как ингибитор синтеза простагландинов, можно назначать только после устранения гиповолемии и связанной с ней опасности уменьшения перфузии почек.
Как и другие НПВС, Ксефокам может вызывать повышение концентрации в крови мочевины и креатинина, а также задержку воды и натрия, периферические отеки, артериальную гипертензию и другие ранние признаки нефропатии.
У пациентов с нарушениями функции почек в период лечения необходим регулярный контроль функции почек. Особенно важно проводить мониторинг функции почек у пожилых больных, а также у пациентов, одновременно получающих диуретики и нефротоксичные препараты.
Пациентам пожилого возраста, а также больным с артериальной гипертензией при применении Ксефокама показан контроль АД.
При длительном применении препарата Ксефокам необходимо периодически контролировать картину периферической крови, а также показатели функции печени и почек.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Поскольку Ксефокам уменьшает скорость психомоторных реакций, в период применения препарата следует воздерживаться от видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Симптомы: возможно усиление описанных побочных эффектов Ксефокама.
Лечение: проводят симптоматическую терапию - для уменьшения всасывания целесообразно назначение активированного угля сразу после приема Ксефокама, для устранения поражений ЖКТ показано назначение противоязвенной терапии.
При одновременном применении Ксефокама и антикоагулянтов или ингибиторов агрегации тромбоцитов возможно увеличение времени кровотечения и повышения риска развития кровотечений.
При одновременном применении Ксефокам может усиливать гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины.
При одновременном применении Ксефокам снижает мочегонное действие диуретиков, при этом их гипотензивное действие уменьшается.
При одновременном применении Ксефокам может уменьшать гипотензивное действие бета-адреноблокаторов и ингибиторов АПФ.
При одновременном применении Ксефокама с другими НПВС или с ГКС увеличивается риск развития побочных эффектов со стороны ЖКТ.
При одновременном применении Ксефокам усиливает действие фибринолитиков.
При одновременном применении Ксефокама с парацетамолом, циклоспорином, препаратами золота и другими нефротоксическими средствами увеличивается риск побочных эффектов со стороны почек.
При одновременном применении Ксефокама с кортикотропином, препаратами калия, этанолом увеличивается риск побочных эффектов со стороны ЖКТ.
При одновременном применении Ксефокама с цефамандолом, цефоперазоном, цефотетаном, вальпроевой кислотой увеличивается риск развития кровотечений.
При одновременном применении с солями лития Ксефокам может вызывать увеличение пиковых концентраций лития в плазме и, тем самым, усиливать побочные эффекты лития.
При одновременном применении Ксефокам повышает концентрацию метотрексата в плазме.
При одновременном применении Ксефокама и циметидина повышается концентрация лорноксикама в плазме.
При одновременном применении Ксефокам понижает почечный клиренс дигоксина.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
Препарат отпускается по рецепту.
УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ
Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°C. Срок годности - 5 лет.
Вспомогательные вещества: маннитол (E421) - 100 мг, трометамол - 12 мг, динатрия эдетат - 0.2 мг.
Растворитель: вода д/и - 2 мл.
Флаконы темного стекла (1) в комплекте с растворителем (амп. 1 шт.) - поддоны пластиковые (1) - пачки картонные.
Флаконы темного стекла (5) - пачки картонные.
Флаконы темного стекла (10) - пачки картонные.
НПВС. Оказывает выраженное анальгезирующее и противовоспалительное действие.
Лорноксикам обладает сложным механизмом действия, в основе которого лежит подавление синтеза простагландинов, обусловленное угнетением активности изоферментов ЦОГ. Ингибирование ЦОГ приводит к десенсибилизации периферических болевых рецепторов и, соответственно, к ингибированию воспаления. Кроме того, лорноксикам угнетает высвобождение свободных радикалов кислорода из активированных лейкоцитов. Анальгезирующий эффект лорноксикама не связан с опиатоподобным влиянием на ЦНС и, в отличие от наркотических анальгетиков, лорноксикам не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости.
Лорноксикам не влияет на жизненные показатели: температуру тела, частоту дыхания, ЧСС, АД, показатели ЭКГ, спирометрию.
ФармакокинетикаПри в/м введении Cmax лорноксикама в плазме достигается примерно через 0.4 ч. Абсолютная биодоступность (рассчитанная по величине AUC) после в/м введения составляет 97%.
Связывание с белками плазмы составляет 99% и не зависит от концентрации.
Метаболизм и выведение
Лорноксикам присутствует в плазме в неизмененном виде, а также в форме гидроксилированного метаболита, который не обладает фармакологической активностью.
T1/2 в среднем составляет 3-4 ч. Лорноксикам полностью метаболизируется, примерно 1/3 метаболитов выводится почками и 2/3 путем метаболизма в печени.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов пожилого возраста и у пациентов с нарушениями функции печени и почек не обнаружено значимых изменений фармакокинетики лорноксикама.
ДозировкаПрепарат применяют парентерально.
При послеоперационных болях препарат вводят в/м или в/в, при остром приступе люмбаго/ишалгии - в/м.
Начальная доза может составлять 8 мг или 16 мг. При недостаточном анальгезирующем эффекте препарата в дозе 8 мг можно дополнительно ввести такую же дозу.
Поддерживающая терапия: по 8 мг 2 раза/сут.
Максимальная суточная доза составляет 16 мг.
Препарат следует применять в минимальной эффективной дозе минимально возможным коротким курсом.
Раствор для инъекций готовят непосредственно перед использованием путем растворения содержимого одного флакона (8 мг порошка Ксефокам) водой для инъекций (2 мл). После приготовления раствора иглу заменяют.
В/м инъекции делают длинной иглой.
Приготовленный таким образом раствор вводят в/в или в/м. Длительность в/в введения раствора должна составлять не менее 15 сек, в/м - не менее 5 сек.
ПередозировкаВ настоящее время нет данных о передозировке Ксефокама, которые позволяли бы установить ее последствия или предположить специфические меры их устранения.
Симптомы: предполагаются более частые и тяжелые побочные эффекты со стороны ЖКТ, ЦНС и признаки почечной недостаточности. Серьезными симптомами являются атаксия, судороги, поражения функции печени и почек, возможно нарушение коагуляции.
Лечение: при подозрении на передозировку введение Ксефокама необходимо прекратить. Благодаря тому, что T1/2 лорноксикама составляет около 4 ч, он быстро экскретируется из организма. Лорноксикам невозможно удалить из организма с помощью диализа. В настоящее время специфического антидота не существует. Следует применять обычные неотложные меры и проводить симптоматическое лечение.
Лекарственное взаимодействиеПри одновременном применении препарата Ксефокам с циметидином повышается концентрация лорноксикама в плазме. Взаимодействие с ранитидином и антацидными препаратами не выявлено.
При одновременном применении препарата Ксефокам с антикоагулянтами или ингибиторами агрегации тромбоцитов возможно увеличение времени кровотечения и повышение риска кровотечения (необходим контроль MHO).
Одновременное применение с фенпрокумоном уменьшает его эффективность.
При одновременном применении НПВС и гепарина в сочетании со спинальной/эпидуральной анестезией увеличивается риск возникновения спинальных или эпидуральных гематом.
При одновременном применении Ксефокама уменьшается гипотензивный эффект бета-адреноблокаторов и ингибиторов АПФ.
Ксефокам уменьшает мочегонный эффект и гипотензивное действие диуретиков.
Ксефокам снижает почечный клиренс дигоксина.
При одновременном применении с антибиотиками группы хинолонов повышается риск развития судорожного синдрома.
При одновременном применении с другими НПВС или ГКС повышается риск кровотечения из ЖКТ.
Ксефокам повышает концентрацию метотрексата в сыворотке.
При одновременном применении с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин) повышается риск кровотечений из ЖКТ.
Ксефокам способен вызывать увеличение Cmax лития в плазме и, тем самым, усиливать известные побочные эффекты лития.
Ксефокам повышает нефротоксичность циклоспорина.
Ксефокам способен усиливать гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины.
При одновременном применении Ксефокама с кортикотропином, препаратами калия, алкоголем повышается риск побочных эффектов со стороны ЖКТ.
При одновременном применении Ксефокама с цефамандолом, цефоперазоном, цефотетаном, вальпроевой кислотой увеличивается риск кровотечения.
При одновременном применении с такролимусом повышается риск нефротоксичности.
Беременность и лактацияКсефокам противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение препарата может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.
Побочные действияПри лечении НПВС наиболее часто встречаются побочные реакции со стороны ЖКТ; возможно появление отеков, артериальной гипертензии и сердечной недостаточности. Применение таких препаратов, возможно, связано с небольшим повышением риска появления артериальных тромботических явлений.
При применении Ксефокама могут возникать следующие побочные эффекты.
Инфекции и паразитарные заболевания: редко - фарингит.
Со стороны системы кроветворения: редко - анемия, тромбоцитопения, лейкопения.
Со стороны свертывающей системы крови: редко - увеличение времени кровотечения; очень редко - геморрагическая сыпь.
Со стороны иммунной системы: редко - гиперчувствительность.
Со стороны обмена веществ: иногда - анорексия, изменение массы тела.
Со стороны психики: иногда - бессонница, депрессия; редко - спутанность сознания, нервозность, возбуждение.
Со стороны нервной системы: часто - легкие и преходящие головные боли, головокружение; редко - сонливость, парестезия, нарушение вкуса, искажение вкусовых восприятий, тремор, мигрень.
Со стороны органа зрения: иногда - конъюнктивит; редко - расстройство зрения.
Со стороны органа слуха и лабиринта: иногда - головокружение, шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда - учащенное сердцебиение, тахикардия, отеки, сердечная недостаточность, приливы, отеки; редко - артериальная гипертензия, кровотечения, гематомы.
Со стороны дыхательных путей: иногда - ринит; редко - одышка, кашель, бронхоспазм.
Со стороны пищеварительной системы: часто (≥1% и <10%) - боль в животе, диарея, тошнота, рвота, диспепсия; иногда - запор, метеоризм, отрыжка, сухость во рту, гастрит, язва желудка, боли в эпигастральной области, язва двенадцатиперстной кишки, изъязвление полости рта; редко (<1%) - дисфагия, эзофагит, стоматит, дегтеобразный стул, кровавая рвота, рефлюкс, афтозный стоматит, глоссит, пептическая язва с прободением.
Со стороны печени и желчного пузыря: иногда - увеличение показателей функции печени; редко - нарушения функции печени; очень редко - гепатоцеллюлярные нарушения.
Со стороны кожных покровов и подкожной клетчатки: иногда - кожная сыпь, кожный зуд, гипергидроз, эритематозная сыпь, крапивница, алопеция; редко - дерматит, геморрагическая сыпь; очень редко (<1/10 000) - отеки и буллезные реакции, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны костно-мышечной системы: иногда - артралгия; редко - боли в костях, мышечные спазмы, миалгия.
Со стороны мочевыделительной системы: редко - никтурия, нарушение мочеиспускания, увеличение показателей в крови азота мочевины и креатинина.
Общие реакции: иногда - недомогание, отек лица; редко - астения.
Местные реакции: гиперемия, болезненность в месте введения.
Условия и сроки храненияПрепарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C. Срок годности лиофилизата - 5 лет, растворителя (вода для инъекций) - 5 лет.
Приготовленный раствор необходимо использовать в течение 24 ч.
Показания— кратковременная терапия острых болей от легких до умеренно сильных.
Противопоказания— полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВС (в т.ч. в анамнезе);
— геморрагический диатез или нарушения свертываемости крови, а также после проведения операций, сопряженных с риском кровотечения или неполного гемостаза;
— период после проведения аортокоронарного шунтирования;
— эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка или двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение; цереброваскулярное или иное кровотечение;
— рецидивирующая язва желудка или повторные кровотечения из ЖКТ;
— данные о предшествующих кровотечениях из ЖКТ, связанных с приемом НПВС;
— воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, НЯК) в фазе обострения;
— сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
— печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
— выраженная почечная недостаточность (содержание сывороточного креатинина более 300 мкмоль/л), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия, гиповолемия или обезвоживание;
— период грудного вскармливания;
— детский и подростковый возраст до 18 лет (из-за отсутствия клинических данных по применению препарата у этой возрастной группы);
— повышенная чувствительность/аллергия к компонентам препарата.
Эрозивно-язвенные поражения и кровотечения из ЖКТ (в анамнезе), умеренно выраженная почечная недостаточность, состояния после хирургических вмешательств, возраст старше 65 лет, артериальная гипертензия, ИБС, хроническая сердечная недостаточность, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, КК менее 60 мл/мин, язвенные поражения ЖКТ в анамнезе, наличие инфекции Helicobacter pylori, длительное применение НПВС, алкоголизм, тяжелые соматические заболевания; одновременный прием пероральных ГКС (в т.ч. преднизолона), антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), антиагрегантов (в т.ч. клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина), мочегонных средств, препаратов с известным или предположительным нефротоксическим действием.
Одновременное лечение НПВС и такролимусом может увеличивать риск возникновения нефротоксичности.
Одновременное применение НПВС и гепарина в сочетании со спинальной или эпидуральной анестезией, увеличивают риск возникновения спинальных/эпидуральных гематом.
Особые указанияРиск ульцерогенного действия препарата можно уменьшить путем одновременного назначения ингибиторов протонового насоса и синтетических аналогов простагландинов. В случае возникновения кровотечения из ЖКТ прием препарата необходимо сразу же прекратить и принять соответствующие неотложные меры. Особенно внимательно необходимо наблюдать за состоянием тех пациентов с желудочно-кишечной патологией, которые впервые получают курс лечения препаратом Ксефокам.
Как и другие оксикамы, препарат Ксефокам угнетает агрегацию тромбоцитов, поэтому возможно увеличение времени кровотечения. При применении препарата необходимо строго контролировать состояние пациентов, нуждающихся в абсолютно нормальном функционировании свертывающей системы крови (например, больных, которым предстоит хирургическое вмешательство), имеющих нарушения системы свертывания крови или же получающих лекарственные средства, угнетающие свертывание (включая гепарин в низких дозах), для того, чтобы своевременно обнаружить признаки кровотечения.
При появлении признаков поражения печени (кожный зуд, желтушность кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи, повышение уровня печеночных трансаминаз) следует прекратить прием препарата и обратиться к лечащему врачу.
Не следует применять препарат одновременно с другими НПВС.
Препарат способен изменять свойства тромбоцитов, однако не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.
Пациентам с нарушениями функции почек, вызванными большой кровопотерей или тяжелым обезвоживанием, Ксефокам, как ингибитор синтеза простагландинов, можно назначать только после устранения гиповолемии и связанной с ней опасности уменьшения перфузии почек.
Ксефокам (как и другие НПВС) может вызывать повышение концентрации в крови мочевины и креатинина, а также задержку воды, натрия, периферические отеки, артериальную гипертензию и другие ранние признаки нефропатии. Длительное лечение таких больных препаратом Ксефокам может привести к следующим последствиям: гломерулонефрит, папиллярный некроз и нефротический синдром с переходом в острую почечную недостаточность.
У пациентов пожилого возраста, а также у пациентов, страдающих артериальной гипертензией и/или ожирением, необходимо контролировать уровень АД.
Особенно важно проводить мониторинг функции почек у пожилых больных, а также у пациентов, одновременно получающих диуретики; одновременно получающих лекарства, которые могут вызывать повреждения почек.
При длительном применении препарата Ксефокам необходимо периодически контролировать гематологические параметры, а также функцию почек и печени.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Пациентам, получающим препарат, необходимо воздерживаться от видов действия, требующих повышенного внимания, быстрых психических и двигательный реакций, употребления алкоголя.
При нарушениях функции почекПротивопоказания: выраженная почечная недостаточность (содержание сывороточного креатинина более 300 мкмоль/л), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия, гиповолиемия или обезвоживание.
При нарушениях функции печениПротивопоказания: печеночная недостаточность или активное заболевание печени.
Применение в пожилом возрастеС осторожностью: возраст старше 65 лет.
Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.
Общие характеристики. Состав:Активное вещество: лорноксикам — 4 мг или 8 мг.
Вспомогательные вещества: магния стеарат, повидон (К25), натрия кроскармеллоза, целлюлоза, лактозы моногидрат.
Оболочка: макрогол (6000), титана диоксид, Е-171, тальк, гипромеллоза.
Описание: от белого до белого с желтоватым оттенком цвета продолговатые таблетки, покрытые плёночной оболочкой, с надписью вдавлением «L04»(дозировка 4 мг) и «L08» (дозировка 8 мг).
Фармакологические свойства:Фармакодинамика. Оказывает выраженное обезболивающее и противовоспалительное действие.
Лорноксикам обладает сложным механизмом действия, в основе которого лежит подавление синтеза простагландинов, обусловленное угнетением активности изоферментов циклооксигеназы. Кроме того, лорноксикам угнетает высвобождение свободных радикалов кислорода из активированных лейкоцитов.
Анальгетический эффект лорноксикама не связан с наркотическим действием.
Препарат КСЕФОКАМ не оказывает опиатоподобного действия на центральную нервную систему (ЦНС) и, в отличие от наркотических анальгетиков, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости.
Фармакокинетика. Лорноксикам быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) после приема внутрь.
При этом максимальные концентрации в плазме достигаются примерно через 1-2 ч. Прием пищи уменьшает максимальную концентрацию (С max) на 30 % и повышает время достижения максимальной концентрации (Ттах) до 2,3 часа. Абсолютная биодоступность лорноксикама составляет 90-100 %. Лорноксикам присутствует в плазме, в основном в неизмененном виде и, в меньшей степени, в форме гидроксилированного метаболита, который не обладает фармакологической активностью. Связывание лорноксикама с белками плазмы, преимущественно альбуминовой фракцией, составляет 99 % и не зависит от его концентрации. Период полувыведения в среднем составляет 4 ч и не зависит от концентрации препарата. Лорноксикам полностью метаболизируется в печени. В метаболизме участвует изофермент CYP2C9. Примерно 1/3 метаболитов выводится из организма почками и 2/3 - с желчью. У лиц пожилого возраста, а также у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью не обнаружено значимых изменений фармакокинетики лорноксикама.
Показания к применению:Кратковременное лечение болевого синдрома различного происхождения. Симптоматическая терапия ревматических заболеваний (ревматоидный артрит. остеоартроз, анкилозирующий спондилит, суставной синдром при обострении подагры. ревматическое поражение мягких тканей).
Способ применения и дозы:Для приема внутрь: при выраженном болевом синдроме рекомендуемая доза 8-16 мг/сутки, поделенная на 2-3 приема. Максимальная суточная доза составляет 16 мг.
При воспалительных и дегенеративных ревматических заболеваниях рекомендуемая начальная доза составляет 12 мг. Стандартная доза составляет 8-16 мг в сутки, в зависимости от состояния пациента. Длительность терапии зависит от характера и течения заболевания. Таблетки КСЕФОКАМа принимают внутрь перед едой, запивая стаканом воды.
При заболеваниях ЖКТ, больным с нарушениями функции почек или печени, лицам пожилого возраста (старше 65 лет), после обширных операций - максимальная суточная доза составляет 12 мг, за 3 приема. Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.
Особенности применения:Риск ульцерогенного действия препарата позволяет снизить одновременное назначение ингибиторов протонной помпы и синтетических аналогов простагландинов. В случае возникновения кровотечения в ЖКТ прием препарата необходимо сразу же прекратить и принять соответствующие неотложные меры. Особенно внимательно необходимо наблюдать за состоянием тех больных с желудочно-кишечной патологией, которые впервые получают курс лечения препаратом КСЕФОКАМ. Как и другие оксикамы, препарат КСЕФОКАМ угнетает агрегацию тромбоцитов и поэтому может увеличивать время кровотечения. При применении этого препарата необходимо внимательно наблюдать за состоянием больных, нуждающихся в абсолютно нормальном функционировании системы свертывания крови (например, больных, которым предстоит хирургическое вмешательство), имеющих нарушения системы свертывания крови или же получающих лекарственные средства, угнетающие свертывание (включая гепарин в низких дозах), для того, чтобы своевременно обнаружить признаки кровотечения. При появлении признаков поражения печени (кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота. рвота. боли в животе, потемнение мочи, повышение уровня «печеночных» трансаминаз) следует прекратить прием препарата и обратиться к лечащему врачу. Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП. Препарат может изменять свойства тромбоцитов, однако не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечнососудистых заболеваниях.
Больным с нарушениями функции почек, вызванными большой кровопотерей или тяжелым обезвоживанием, КСЕФОКАМ, как ингибитор синтеза простагландинов, можно назначать только после устранения гиповолемии и связанной с ней опасности уменьшения перфузии почек. Как и другие НПВП, КСЕФОКАМ может вызывать повышение концентрации в крови мочевины и креатинина, а также задержку воды и натрия, периферические отеки. артериальную гипертензию и другие ранние признаки нефропатии. Длительное лечение таких больных препаратом КСЕФОКАМ может привести к следующим последствиям: гломерулонефрит. папиллярный некроз и нефротический синдром с переходом в острую почечную недостаточность. Больным с выраженным снижением функции почек препарат КСЕФОКАМ назначать нельзя (см. «Противопоказания»). У пожилых больных, а также у пациентов, страдающих артериальной гипертензией и/или ожирением, необходимо контролировать уровень артериального давления.
Особенно важно проводить мониторинг функции почек у пожилых больных, а также у пациентов:
одновременно получающих диуретики;
одновременно получающих лекарства, которые могут вызывать повреждения почек.
При длительном применении препарата КСЕФОКАМ необходимо периодически контролировать гематологические параметры, а также функцию почек и печени. Применение препарата может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.
Пациентам, применяющим препарат, необходимо воздерживаться от видов действия, требующих повышенного внимания, быстрых психических и двигательный реакций, употребления алкоголя.
Побочные действия:Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки:отечный синдром, экхимозы, кожная сыпь. зуд, крапивница. алопеция. синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, ангионевротический отек; Со стороны мочевыделительной системы: дизурия. снижение кпубочковой фильтрации, интерстициальный нефрит . гломерулонефрит. папиллярный некроз. нефротический синдром, периферические отеки. острая почечная недостаточность ;
Со стороны органов чувств: шум в ушах. нарушение зрения; Со стороны сердечнососудистой системы: развитие или усугубление сердечной недостаточности. тахикардия. повышение артериального давления (АД);
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:Одновременное применение препарата КСЕФОКАМ и:
циметидина - повышает концентрацию лорноксикама в плазме. Взаимодействия с ранитидином и антацидными препаратами не выявлено;
антикоагулянтов или ингибиторов агрегации тромбоцитов — возможно увеличение времени кровотечения (повышенный риск кровотечения, необходим контроль международного нормализованного отношения (MHO);
бета-адреноблокаторов и ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента может уменьшать их гипотензивный эффект;
диуретиков — снижает мочегонный эффект и гипотензивное действие;
дигоксина — снижает почечный клиренс дигоксина.
хинолоновых антибиотиков — повышает риск развития судорожного синдрома;
других НПВП или глюкокортикоидов — увеличивает риск ЖКТ кровотечений;
метотрексата — повышает концентрацию метотрексата в сыворотке;
селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертрапин) повышает риск ЖКТ кровотечений.
солей лития — может вызывать увеличение пиковых концентраций лития в плазме и, тем самым, усиливать известные побочные эффекты лития;
циклоспорина — увеличивает нефротоксичность циклоспорина.
производных сульфонилмочевины — может усиливать гипо-гликемический эффект последних;
алкоголя, кортикотропина, препаратов калия увеличивает риск побочных эффектов со стороны ЖКТ;
цефамандола, цефоперазона, цефотетана, вальпроевоей кислоты увеличивает риск кровотечения.
Известная повышенная чувствительность/аллергия к лорноксикаму или к одному из компонентов препарата;
полное или неполное сочетание бронхиальной астмы. рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе);
геморрагический диатез или нарушения свертываемости крови, а также тем, кто перенес операции, сопряженные с риском кровотечения или неполного гемостаза;
период после проведения аортокоронарного шунтирования ;
эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка или 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение ; цереброваскулярное или иное кровотечение;
рецидивирующая язва желудка или повторные ЖКТ кровотечения ;
ЖКТ кровотечения. связанные с приемом НПВП в анамнезе;
воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит ) в фазе обострения;
декомпенсированная сердечная недостаточность ;
выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
выраженная почечная недостаточность (уровень сывороточного креатинина более 300 мкмоль/л), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкапиемия, гиповолемия или обезвоживание;
беременность, период грудного вскармливания;
детский возраст до 18 лет, из-за отсутствия клинических данных по его применению у этой возрастной группы.
Эрозивно-язвенные поражения и кровотечения из ЖКТ (в анамнезе), умеренно выраженная почечная недостаточность. состояния после хирургических вмешательств, возраст старше 65 лет, ишемическая болезнь сердца (ИБС), хроническая сердечная недостаточность (ХСН), цереброваскулярные заболевания. дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет. заболевания периферических артерий, курение, клиренс креатинина (КК) менее 60 мл/мин, язвенные поражения ЖКТ в анамнезе, наличие инфекции Helicobacter pylori, длительное использование НПВП, алкоголизм, тяжёлые соматические заболевания, одновременный приём пероральных глюкокортикостероидов (ГКС) (в т.ч. преднизолона), антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), антиагрегантов (в т.ч. кпопидогреля), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина).
Передозировка:Симптомы: возможно усиление описанных выше побочных эффектов КСЕФОКАМА. Лечение: Симптоматическое.
Прием активированного угля сразу после приема КСЕФОКАМА может способствовать снижению всасывания этого препарата. Для профилактики повреждения слизистой оболочки можно использовать противоязвенные препараты. Диализ неэффективен.
Условия хранения:Срок годности: 5 лет. Не использовать препарат по истечении срока годности. Список Б. При температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Условия отпуска: Упаковка:Таблетки покрытые пленочной оболочкой 4 мг и 8 мг. По 10 таблеток в блистер из алюминиевой фольги и ПВХ пленки. 1, 2, 3, 5 или 10 блистеров с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
