Эндоксан: инструкция по применению, отзывы, аналоги, производитель

January 24, 2016

Препарат «Эндоксан» относится к группе противоопухолевых средств. В зависимости от формы выпуска он может приниматься перорально или парентально. Какой вид препарата назначить и в какой дозировке, решает только лечащий врач, опираясь на реальные обстоятельства состояния пациента.

Основным действующим веществом препарата «Эндоксан» инструкция по применению называет циклофосфамид. В одной таблетке его содержится 50 мг. Лекарство относится к группе противоопухолевых препаратов и представляет собой двояковыпуклые таблетки с оболочкой белого цвета и сердцевиной того же оттенка. В качестве дополнительных компонентов данный фармацевтический продукт содержит кальция карбонат и гидрофосфат, натрия карамеллозу, глицерол, желатин, лактозу, кукурузный крахмал, макрогол, стеарат магния, полисорбат, сахарозу, тальк, диоксид кремния и титана.

Основное действующее вещество лекарства, а именно циклофосфамид, обладает алкилирующим и цитостатическим действием. По своей природе он является близким к иприту, являясь его азотным аналогом.

Механизм действия циклофосфамида основывается на формировании поперечных связей между молекулами ДНК и РНК и подавлении синтеза белковых тел.

Основное действующее вещество препарата «Эндоксан» обладает практически полной степенью всасываемости из ЖКТ. Концентрация его в крови после перорального и внутривенного введения является одинаковой. Метаболизм циклофосфамида происходит в основном в печени, где под действием оксидазного микросомального механизма происходит формирование активных алкилирующих метаболитов. Некоторая их часть преобразуется в неактивные формы, другая группа перемещается в клетки, где под действием ферментов фосфатаз трансформируются в вещества с цитотоксическими свойствами.

Степень связывания первоначальной формы лекарства с белками крови является незначительной и составляет 12-14 %. Однако этот же показатель у метаболитов равняется уже 60 %.

Выведение циклофосфамида производится посредством почек большей частью в виде метаболитов. Около 5-25 % препарата выводится в первоначальном виде с мочой и с желчью.

Параметр Т1/2 у лекарства равняется 7 часов для взрослых пациентов и 4 часа у детей.

Препарат «Эндоксан» в таблетированной форме принимается перорально перед приемом пищи за полчаса либо после еды, спустя 2 часа.

В связи с тем, что данный фармацевтический продукт включен в состав большого числа химиотерапевтических схем, выбор способа его введения и дозировки рассматривается врачом индивидуально.

«Эндоксан» - таблетки - инструкция рекомендует принимать в дозировке 1-3 мг/кг массы тела в сутки, что может составить от 50 до 200 мг циклофосфамида на 24 часа. Продолжительность лечения составляет 2-3 недели.

Если препарат принимается совместно с другими лекарствами, обладающими противоопухолевыми свойствами, то дозировка всех элементов терапии подвергается коррекции.

Наличие специфического антидота у препарата «Эндоксан» инструкция по применению не подтверждает. В случае превышения требуемой дозы рекомендуется применять поддерживающую терапию в виде соответствующего лечения инфекционных заболеваний, снятие кардиотоксичности и устранение признаков миелосупрессии.

Если пациент принимает средства, провоцирующие микросомальное окисление в печени, то при совместном лечении с препаратом «Эндоксан» инструкция указывает на повышение синтеза метаболитов с алкилирующей активностью, снижение периода полувыведения циклофосфамида и рост его эффективности.

Данное лекарственное средство подавляет активность холинэстеразы и метаболический путь кокаина, повышая его токсичность, и увеличивает эффективность суксаметония.

Если «Эндоксан» применять совместно с «Аллопуринолом», то наблюдается его усиленное негативное воздействие на костный мозг.

В случае одновременного лечения циклофосфамидом, колхицином, пробенецидом, сульфинпиразоном врач обычно корректирует дозу препаратов против подагры. Это связано с возрастающим риском развития нефропатии при совместном применении «Эндоксана» с урикозурическими медикаментами.

Циклофосфамид снижает синтез факторов в печени, ответственных за свертываемость крови и образование тромбоцитов, поэтому при одновременном лечении с антикоагулянтами уменьшается активность последних.

Пациентам, принимающим препарат «Эндоксан», инструкция по применению рекомендует исключить из рациона грейпфрутовый сок, так как он содержит компоненты, нарушающие активацию и эффективность основного действующего вещества медикамента.

При совместном приеме циклофосфамида с «Доксорубицином» или с «Даунорубицином» происходит усиление кардиотоксического воздействия данных лекарств.

Комбинация с иными иммунодепрессантами, такими как «Азатиоприн», «Циклоспорин», «Хлорамбуцил», «ГКС», «Меркаптурин» приводит к увеличению возникновения инфекций и опухолей вторичного типа.

В случае совместного применения «Эндоксана» и «Ловастина» у пациентов при трансплантации сердца может возникнуть риск некроза скелетных мышц и почечной недостаточности в острой форме.

Если лечение циклофосфамидом сочетается с миелосупрессантами или с лучевой терапией, то возможно усиление угнеения функционирования костного мозга.

Одновременный прием «Эндоксана» с повышенными дозами цитарабина во время подготовительных манипуляций к трансплантации костного мозга увеличивает частоту возникновения кардиомиопатии с летальным исходом.

Препарат «Эндоксан», отзывы пациентов это подтверждают, может провоцировать стерильность у пациентов обоего пола, которая может быть и необратимой.

В большинстве случаев у женщин наблюдается аменорея, однако регулярность менструации обычно восстанавливается спустя несколько месяцев после окончания лечения циклофосфамидом. Если терапия проводилась у девочек препубертатного возраста, отклонений в развитии вторичных половых проявлений не наблюдалось. Менструации были в норме, способность к зачатию не была утеряна.

При лечении мужчин препаратом «Эндоксан» инструкция указывает на то, что в ряде случаев были зафиксированы азооспермия или олигоспермия. Это обусловлено повышенной продукцией гонадотропинов при норме выделения тестостерона. Уровень либидо и потенция у мужчин не снижается. Если лечение циклофосфамидом производилось у мальчиков препубертатного возраста, то обазование вторичных половых проявлений у них происходило нормально. Однако были отмечены случаи азооспермии, олигоспермии и повышение гонадотропинов. Также может наступить атрофия яичек. Стоит отметить, что азооспермия носит обратимый характер, хотя восстановление данной функции может наступить спустя несколько лет по окончании лечения.

Прием лекарственного средства «Эндоксан», инструкция по применению это подтверждает, может вызвать некоторые нарушения системы кроветворения:

• Лейкопения, нейтропения – довольно часто.
• Реже встречаются анемия и тромбоцитопения.

Через 1-2 недели с момента начала лечения у пациента отмечается максимальное снижение лейкоцитов и тромбоцитов в крови. Эти показатели восстанавливаются до нормы через 7-10 дней по окончании терапии.

При лечении циклофосфамидом могут возникнуть побочные реакции со стороны ЖКТ:

• Тошнота и рвота.
• Анорекися.
• Стоматит.
• Болевые ощущения в абдоминальной области.
• Нарушения стула.
• Желтуха.
• Геморрагический колит.

Редко возникают дисфункции печени, связанные с повышением активности ферментов и ростом уровня билирубина. У довольно большой группы пациентов, которые имеют апластическую анемию и получают высокие дозы «Эндоксана» либо сочетая его с бусульфаном, отмечается эндофлебит вен печени. Такое явление может развиться через 1-3 недели с момента пересадки костного мозга и проявляется в резком росте массы тела, асците, гепатомегалии и гипербилирубинемии, печеночной энцефалопатии.

При приеме препарата могут возникнуть нежелательные реакции со стороны кожных покровов:

Также может быть спровоцировано нарушение мочевыделительной системы при лечении препаратом «Эндоксан». Инструкция, отзывы врачей и пациентов указывают на следующие состояния:

• Цистит в сочетании с фиброзом мочевого пузыря (или без него).
• Геморрагический уретрит.
• Некротические явления почечных канальцев вплоть до летального исхода.

В моче у пациента может быть обнаружен эпителий мочевого пузыря. Если форма геморрагического цистита тяжелая, прием препарата прекращают. Лучшей профилактикой такого состояния служит прием лекарства «Месна». Если дозы «Эндоксана» повышены, то может развиться дисфункция почек в виде нефропатии и гиперурекемии.

Если у пациента наблюдается тяжелая степень иммуносупрессии, то при лечении циклофосфамидом могут наблюдаться инфекции тяжелой формы.

Также могут развиться следующие побочные эффекты:

• Кардиотоксичность (при приеме высоких доз), тяжелые степени сердечной недостаточности.
• Легочный фиброз интерстициального характера.
• Нарушение нормального оогенеза и сперматогенеза, обратимая и необратимая стерильность.
• Развитие вторичных новообразований злокачественного типа: рак мочевого пузыря, миелопролиферация и лимфопролиферация.
• Аллергия в виде сыпи, зуда, крапивницы, иногда в виде анафилактической реакции.
• Плохое заживление ран.
• Покраснение лица, повышенное потоотделение, головная боль.

Наличие серьезных побочных действий от приема препарата всегда ставит вопрос о возможной пользе против вероятных рисков для отдельно взятого пациента.

Таблетки «Эндоксан» могут быть назначены пациенту при наличии у него следующих заболеваний:

• Лимфогранулематоз.
• Множественная миелома.
• Рак молочной железы.
• Лимфобластный лимфолейкоз в острой или хронической форме.
• Лимфомы неходжкинского типа.
• Ретинобластома.
• Нейробластома.
• Микоз грибковидного характера.

Указывает на приемлемость применения в составе комплексной антиканцерогенной терапии прилагаемая к препарату «Эндоксан» инструкция. Производитель рекомендует его включать в лечение рака шейки матки и мочевого пузыря, онкологии легкого и предстательной железы, саркомы и ретикулосаркомы, болезнях Юинга и Вильмса.

Препарат на базе циклофосфамида может быть применен как иммуносупрессант при аутоиммунных заболеваниях прогрессирующего типа: псориатический и ревматоидный артрит, гемолитическая анемия, коллагеноз, нефротический синдром, а также для избегания отторжения трансплантата.

Лекарственное средство «Эндоксан» имеет массу противопоказаний, среди которых:

• Беременность и лактация.
• Цистит.
• Инфекции в активной форме.
• Нарушение функционирования костного мозга выраженной формы.
• Наличие повышенной чувствительности к основному и дополнительным веществам препарата.
• Задержка мочеиспускания.

С особой осторожностью врачи назначают данный препарат при болезнях сердца, почек и печени тяжелой степени, подагре, адреналэктомии, наличии инфильтрационных процессов в костном мозге, нефроуролитиазе.

Во время приема препарата «Эндоксан» подлежит обязательному контролю кровь (концентрация тромбоцитов и нейтрофилов) и моча (наличие эритроцитов) пациента.

В некоторых случаях рекомендуется прекратить лечение средством «Эндоксан». Инструкция по применению таблетки рекомендует сделать это при следующих состояниях:

• Проявление показателей цистита.
• Понижение концентрации лейкоцитов и тромбоцитов до критических значений.
• Возникновение инфекций (возможна коррекция дозы).

Если «Эндоксан» применяется в больших дозах, то пациенту назначают лекарство «Месна» для профилактики цистита геморрагического типа.

При лечении данным препаратом следует воздержаться от приема алкоголя и пользоваться надежными способами контрацепции.

Если пациенту назначен «Эндоксан» в течение 10 дней после операции с общим наркозом, то об этом информируется анестезиолог.

После адреналэктомии проводится корректировка дозы «Эндоксана» и других препаратов ГКС.

Если имеются серьезные противопоказания и риски, то предлагает отказаться от приема лекарства «Эндоксан» инструкция. Аналоги могут быть назначены врачом в качестве подходящей альтернативы. Среди них:

• «Ледоксин».
• «Циклофосфан».
• «Цитоксан».
• «Циклофосфамид - Тева».
• «Циклофосфан -Лэнс».
• «Эндоксан - АСТА».

Данная информация является упрощенным вариантом инструкции к препарату «Эндоксан». Назначение данного лекарственного средства производится только лечащим врачом.

Эндоксан (Endoxan)

Вспомогательные вещества: кальция карбонат, кальция гидрофосфат (кальция моногидроген фосфат), кармеллоза натрия, желатин, глицерол, лактоза, крахмал кукурузный (крахмал маисовый), магния стеарат, макрогол, полисорбат, поливидон, сахароза, кремния диоксид (силикона диоксид), тальк, титана диоксид.

10 шт. - блистеры (5) - коробки картонные.

Циклофосфамид является алкилирующим цитостатическим препаратом, химически близким к азотным аналогам иприта.

Предполагается, что механизм действия включает образование поперечных сшивок между нитями ДНК и РНК, а также ингибирование синтеза белка.

Циклофосфамид почти полностью всасывается из ЖКТ. Содержание препарата в крови после в/в введения и приема внутрь одинаковы. Метаболизируется в основном в печени под действием микросомальной оксидазной системы, образуя активные алкилирующие метаболиты (4-ОН циклофосфамид и алдофосфамид), часть которых подвергается дальнейшей трансформации до неактивных метаболитов, часть транспортируется в клетки, где под влиянием фосфатаз превращаются в метаболиты, обладающие цитотоксическим действием.

Связывание неизмененного препарата с белками плазмы крови незначительна (12-14%), но некоторые метаболиты связываются более чем на 60%. Через ГЭБ проникает в ограниченной степени.

Циклофосфамид выводится из организма почками в основном в форме метаболитов, однако 5-25% введенной дозы выделяется с мочой в неизмененном виде, а также с желчью. T_1/2 составляет 7 ч для взрослых и 4 ч - для детей.

— острый лимфобластный и хронический лимфолейкоз;

— рак молочной железы;

Эндоксан применяется также в сочетании с другими противоопухолевыми препаратами для лечения рака легкого, герминогенных опухолей, рака шейки матки, рака мочевого пузыря, саркомы мягких тканей, ретикулосаркомы, саркомы Юинга, опухоли Вильмса, рака предстательной железы.

В качестве иммуносупрессивного средства Эндоксан применяется при прогрессирующих аутоиммунных заболеваниях (ревматоидный артрит, псориатический артрит, коллагенозы, аутоиммунная гемолитическая анемия, нефротический синдром) и для подавления реакции отторжения трансплантата.

— выраженные нарушения функции костного мозга;

— повышенная чувствительность к циклофосфамиду или другим вспомогательным веществам, входящим в состав лекарственной формы.

С осторожностью: при тяжелых заболеваниях сердца, печени и почек, адреналэктомии, подагре (в анамнезе), нефроуролитиазе, угнетении функции костного мозга, инфильтрации костного мозга опухолевыми клетками, предшествующей лучевой или химиотерапии.

Внутрь за 30 мин до приема пищи или через 2 ч после еды.

Эндоксан входит в состав многих схем химиотерапевтического лечения, в связи с чем, при выборе конкретного пути введения, режима и доз в каждом индивидуальном случае следует руководствоваться данными специальной литературы.

Внутрь Эндоксан обычно назначается в дозе 1-3 мг/кг (50-200 мг)/сут в течение 2-3 недель.

При применении препарата в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами может потребоваться снижение дозы как Эндоксана, так и других препаратов.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения; редко - тромбоцитопения, анемия. Наибольшее снижение количества лейкоцитов и тромбоцитов обычно наблюдается на 7-14 день лечения. Восстановление показателей крови при лейкопении обычно начинается через 7-10 дней после прекращения лечения.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, реже стоматит, дискомфорт или боли в абдоминальной области, диарея или запор. Имеются отдельные сообщения о развитии геморрагического колита, желтухи.

Отмечены редкие случаи нарушения функции печени, проявляющиеся увеличением активности печеночных трансаминаз, уровня щелочной фосфатазы и содержания билирубина в сыворотке крови. У 15-50% больных, получающих высокие дозы циклофосфамида в сочетании с бусульфаном и тотальным облучением во время аллогенной трансплантации костного мозга, развивается облитерирующий эндофлебит печеночных вен. Аналогичная реакция в очень редких случаях также наблюдается у больных, получающих высокие дозы одного циклофосфамида у больных с апластической анемией. Этот синдром обычно развивается через 1-3 недели после трансплантации костного мозга и характеризуется резким увеличением массы тела, гепатомегалией, асцитом и гипербилирубинемией. Также может наблюдаться печеночная энцефалопатия.

Со стороны кожи и кожных придатков: часто развивается алопеция. Отрастание волос начинается после завершения лечения препаратом или даже во время продолжительного лечения; волосы могут отличаться по своей структуре и цвету. Иногда во время лечения появляется сыпь на коже, наблюдается пигментация кожи и изменения ногтей.

Со стороны мочевыделительной системы: геморрагический уретрит, цистит, некроз почечных канальцев. В редких случаях это состояние может носить тяжелый характер и даже приводить к летальному исходу. Также может развиваться фиброз мочевого пузыря, иногда имеющий распространенный характер, в сочетании с циститом или без него. В моче могут обнаруживаться атипичные эпителиальные клетки мочевого пузыря. Эти побочные эффекты зависят от дозы Эндоксана и продолжительности лечения. Профилактике цистита способствует гидратация и применение препарата месна. Обычно при тяжелых формах геморрагического цистита необходимо прекратить лечение препаратом. При назначении высоких доз циклофосфамида в редких случаях может наблюдаться нарушение функции почек, гиперурикемия, нефропатия, связанная с повышенным образованием мочевой кислоты.

Инфекции: у больных с тяжелыми формами иммуносупрессии могут развиваться серьезные инфекции.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: кардиотоксичность наблюдалась при введении высоких доз от 4.5-10 г/м 2 (120 до 270 мг/кг) препарата в течение нескольких дней, обычно в составе интенсивной комбинированной противоопухолевой или медикаментозной терапии при трансплантации органов. При этом отмечались тяжелые и иногда приводившие к летальному исходу эпизоды застойной сердечной недостаточности, обусловленной геморрагическим миокардитом.

Со стороны дыхательной системы: интерстициальный легочный фиброз (при введении высоких доз препарата на протяжении длительного времени).

Со стороны репродуктивной системы: нарушение оогенеза и сперматогенеза. Препарат может вызывать стерильность как у мужчин, так и у женщин, которая в некоторых случаях может иметь необратимый характер.

У значительной части женщин развивается аменорея, регулярные менструации обычно восстанавливаются в течение нескольких месяцев после прекращения лечения. У девочек, в результате лечения циклофосфамидом во время препубертатного периода, вторичные половые признаки развивались нормально и менструации были нормальными; в последующем они были способны к зачатию.

У мужчин, в результате лечения препаратом, может развиваться олигоспермия или азооспермия, связанная с повышением уровня гонадотропинов при нормальной секреции тестостерона. Половое влечение и потенция у таких пациентов не нарушается, У мальчиков, во время лечения препаратом в препубертатном периоде, вторичные половые признаки развиваются нормально, однако, может отмечаться олигоспермия или азооспермия и повышенная секреция гонадотропинов. Может отмечаться атрофия яичек различной степени. У некоторых больных азооспермия, вызванная препаратом, имеет обратимый характер, однако восстановление нарушенной функции может наступать лишь через несколько лет после прекращения лечения.

Канцерогеннность: у некоторых больных, которым ранее проводилось лечение препаратом в монотерапии или в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами и/или другими методами лечения, развивались вторичные злокачественные опухоли. Чаще всего это были опухоли мочевого пузыря (обычно у больных, ранее страдавших геморрагическим циститом), миелопролиферативные или лимфопролиферативные заболевания. Вторичные опухоли чаще всего развивались у больных в результате лечения первичных миелопролиферативных злокачественных опухолей или незлокачественных заболеваний, при нарушении иммунных процессов. В ряде случаев вторичная опухоль развивалась через несколько лет после прекращения лечения препаратом.

Оценивая соотношение ожидаемых положительных результатов и возможного риска применения препарата, следует всегда иметь в виду вероятность индукции препаратом злокачественной опухоли.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница или зуд; редко - анафилактические реакции.

Прочее: описан один случай возможной перекрестной чувствительности с другими алкилирующими агентами. Циклофосфамид может препятствовать нормальному заживлению ран. Возможно развитие синдрома, схожего с синдромом неадекватной секреции АДГ. Покраснение, отечность или боль в месте введения. Прилив крови к лицу или покраснение лица, головная боль, повышенная потливость.

Специфический антидот при передозировке препарата неизвестен. В случаях передозировки следует использовать поддерживающие меры, включая соответствующее лечение инфекций, проявлений миелосупрессии или кардиотоксичности.

Препарат противопоказан при беременности и в период лактации.

Препарат может вызывать стерильность как у мужчин, так и у женщин, которая в некоторых случаях может иметь необратимый характер.

У значительной части женщин развивается аменорея, регулярные менструации обычно восстанавливаются в течение нескольких месяцев после прекращения лечения. У девочек, в результате лечения циклофосфамидом во время препубертатного периода, вторичные половые признаки развивались нормально и менструации были нормальными; в последующем они были способны к зачатию.

У мужчин, в результате лечения препаратом, может развиваться олигоспермия или азооспермия, связанная с повышением уровня гонадотропинов при нормальной секреции тестостерона. Половое влечение и потенция у таких пациентов не нарушается, У мальчиков, во время лечения препаратом в препубертатном периоде, вторичные половые признаки развиваются нормально, однако, может отмечаться олигоспермия или азооспермия и повышенная секреция гонадотропинов. Может отмечаться атрофия яичек различной степени. У некоторых больных азооспермия, вызванная препаратом, имеет обратимый характер, однако восстановление нарушенной функции может наступать лишь через несколько лет после прекращения лечения.

Индукторы микросомального окисления в печени могут индуцировать микросомальный метаболизм циклофосфамида, что приводит к повышенному образованию аликилирующих метаболитов, снижая тем самым период полувыведения циклофосфамида и повышая его активность.

Применение циклофосфамида, вызывающего заметное и длительное подавление активности холинэстеразы, усиливает действие суксаметония, а также снижает или замедляет метаболизм кокаина, тем самым, усиливая и/или увеличивая продолжительность его эффекта и повышая риск токсического действия.

При одновременном применении с аллопуринолом, кроме того, может усиливаться токсическое действие на костный мозг.

При одновременном применении циклофосфамида, аллопуринола, колхицина, пробенецида, сульфинпиразона может потребоваться коррекция доз противоподагрических препаратов. Применение урикозурических противоподагрических препаратов может увеличивать риск нефропатии, связанной с повышенным образованием мочевой кислоты при использовании циклофосфамида.

Циклофосфамид может повышать антикоагулянтную активность в результате снижения в печени синтеза факторов свертывания крови и нарушения образования тромбоцитов, но может также и снижать активность антикоагулянтов посредством неизвестного механизма.

Поскольку в грейпфруте содержится соединение, которое может нарушать активацию циклофосфамида и тем самым его действие, пациентам не рекомендуется употреблять в пищу грейпфрут или пить сок из грейпфрута.

Циклофосфамид усиливает кардиотоксическое действие доксорубицина и даунорубицина.

Другие иммунодепрессанты (азатиоприн, хлорамбуцил, ГКС, циклоспорин, меркаптопурин) повышают риск развития инфекций и вторичных опухолей.

При одновременном применении ловастатина у больных при трансплантации сердца возможно повышение риска острого некроза скелетных мышц и острой почечной недостаточности.

Лекарственные средства, вызывающие миелосупрессию, а также лучевая терапия - возможно аддитивное угнетение функции костного мозга.

Одновременное применение цитарабина в высоких дозах с циклофосфамидом при подготовке к трансплантации костного мозга приводило к повышению частоты кардиомиопатии с последующим смертельным исходом.

Во время лечения препаратом необходимо регулярно проводить анализ крови (особенно обращая внимание на содержание нейтрофилов и тромбоцитов) для оценки степени миелосупрессии, а также регулярно проводить анализ мочи на наличие эритроцитов, появление которых может предшествовать развитию геморрагического цистита.

При появлении признаков цистита с микро- или макрогематурией лечение Эндоксаном следует прекратить.

При снижении количества лейкоцитов до 2500/мкл и/или тромбоцитов до 100 000/мкл лечение Эндоксаном следует прекратить.

В случае возникновения инфекций в процессе терапии Эндоксаном лечение должно быть или прервано, или должна быть снижена доза препарата.

При применении высоких доз Эндоксана с целью профилактики развития геморрагического цистита назначается препарат месна.

В период лечения следует воздерживаться от приема алкогольных напитков.

Если в течение первых 10 дней после операции, проведенной под общей анестезией, больному назначают Эндоксан, необходимо поставить об этом в известность анестезиолога.

Больному после проведения адреналэктомии необходимо провести корректировку доз как ГКС, применяющихся для заместительной терапии, так и препарата Эндоксан.

Женщинам и мужчинам во время лечения Эндоксаном следует использовать надежные методы контрацепции

При нарушениях функции почек

С осторожностью: при тяжелых заболеваниях почек.

При нарушениях функции печени

С осторожностью: при тяжелых заболеваниях печени.

Эндоксан - инструкция по применению, описание, наличие, отзывы, заменители

от 150.00 руб. до 4950.00 руб.

Найти и купить препарат Эндоксан в аптеках России

Показания к применению препарата Эндоксан:

Эндоксан применяется в сочетании с другими противоопухолевыми препаратами для лечения рака легкого, герминогенных опухолей, рака шейки матки, рака мочевого пузыря, саркомы мягких тканей, ретикулосаркомы, саркомы Юинга, опухоли Вильмса, рака предстательной железы.

В качестве иммуносупрессивного средства препарат применяют при прогрессирующих аутоиммунных заболеваниях (ревматоидный артрит, псориатический артрит. коллагенозы. аутоиммунная гемолитическая анемия. нефротический синдром ) и для подавления реакции отторжения трансплантата.

Возможные заменители препарата Эндоксан:

Внимание: применение заменителей должно быть согласовано с лечащим врачом.

Действующее вещество, группа:

порошок для приготовления раствора для внутривенного введения, таблетки покрытые сахарной оболочкой

Гиперчувствительность, тяжелое угнетение функции костного мозга (анемия, лейкопения, тромбоцитопения), цистит. задержка мочеиспускания, активные инфекции, беременность. период лактации.

C осторожностью назначают Эндоксан при тяжелых заболеваниях сердца, печени и почек, адреналэктомии, подагре (в анамнезе), нефроуролитиазе, угнетении функции костного мозга, инфильтрации костного мозга опухолевыми клетками, предшествующей лучевой или химиотерапии.

Способ применения и дозы:

Таблетки принимают внутрь за 30 мин до приема пищи или через 2 ч после еды, обычно в дозе 1-3 мг/кг (50-200 мг)/сут в течение 2-3 недель.

Наиболее часто применяемые дозы и режимы для взрослых и детей при парентеральном введении:

- 50-100 мг/м2 ежедневно в течение 2-3 недель;

- 100-200 2 мг/м2 или 3 раза в неделю в течение 3-4 недель, внутрь или в/в;

- 600-750 мг/м2 1 раз в 2 недели в/в.

- 1500-2000мг/м2 1 раз в 3-4 недели до суммарной дозы 6-14 г.

Перед в/в введением препарат растворяют в воде для инъекций или 0.9% растворе натрия хлорида до концентрации 20 мг/мл.

Эндоксан входит в состав многих схем химиотерапевтического лечения, в связи с чем, при выборе конкретного пути введения, режима и доз в каждом индивидуальном случае следует руководствоваться данными специальной литературы.

Эндоксан - противоопухолевое средство алкилирующего действия, оказывает также иммунодепрессивное действие. Предполагается, что механизм действия включает образование поперечных сшивок между нитями ДНК и РНК, а также ингибирование синтеза белка.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения; редко - тромбоцитопения, анемия. Наибольшее снижение количества лейкоцитов и тромбоцитов обычно наблюдается на 7-14 день лечения. Восстановление показателей крови при лейкопении обычно начинается через 7-10 дней после прекращения лечения.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия. реже стоматит. дискомфорт или боли в абдоминальной области, диарея или запор. Имеются отдельные сообщения о развитии геморрагического колита, желтухи.

Отмечены редкие случаи нарушения функции печени. У 15-50% больных, получающих высокие дозы циклофосфамида в сочетании с бусульфаном и тотальным облучением во время аллогенной трансплантации костного мозга, развивается облитерирующий эндофлебит печеночных вен.

Со стороны кожи и кожных придатков: часто развивается алопеция. Иногда во время лечения появляется сыпь на коже, наблюдается пигментация кожи и изменения ногтей.

Со стороны мочевыделительной системы: геморрагический уретрит. цистит. некроз почечных канальцев. В редких случаях это состояние может носить тяжелый характер и даже приводить к летальному исходу. Также может развиваться фиброз мочевого пузыря, иногда имеющий распространенный характер, в сочетании с циститом или без него. В моче могут обнаруживаться атипичные эпителиальные клетки мочевого пузыря. Эти побочные эффекты зависят от дозы препарата и продолжительности лечения. Профилактике цистита способствует гидратация и применение препарата Месна. При тяжелых формах геморрагического цистита необходимо прекратить лечение препаратом. При назначении высоких доз циклофосфамида в редких случаях может наблюдаться нарушение функции почек, гиперурикемия, нефропатия, связанная с повышенным образованием мочевой кислоты.

У больных с тяжелыми формами иммуносупрессии могут развиваться серьезные инфекции.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: кардиотоксичность наблюдалась при введении высоких доз от 4.5-10 г/м2 (120 до 270 мг/кг) препарата в течение нескольких дней, обычно в составе интенсивной комбинированной противоопухолевой или медикаментозной терапии при трансплантации органов. При этом отмечались тяжелые и иногда приводившие к летальному исходу эпизоды застойной сердечной недостаточности, обусловленной геморрагическим миокардитом.

Со стороны дыхательной системы: интерстициальный легочный фиброз (при введении высоких доз препарата на протяжении длительного времени).

Со стороны репродуктивной системы: нарушение оогенеза и сперматогенеза. Препарат может вызывать стерильность как у мужчин, так и у женщин (в некоторых случаях необратимого характера).

У значительной части женщин развивается аменорея. регулярные менструации обычно восстанавливаются в течение нескольких месяцев после прекращения лечения.

У мужчин, в результате лечения препаратом, может развиваться олигоспермия или азооспермия. связанная с повышением уровня гонадотропинов при нормальной секреции тестостерона. Половое влечение и потенция у таких пациентов не нарушается. Может отмечаться атрофия яичек различной степени. У некоторых больных азооспермия. вызванная препаратом, имеет обратимый характер, однако восстановление нарушенной функции может наступать лишь через несколько лет после прекращения лечения.

Канцерогеннность: у некоторых больных, которым ранее проводилось лечение препаратом в монотерапии или в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами и/или другими методами лечения, развивались вторичные злокачественные опухоли (чаще всего опухоли мочевого пузыря, миелопролиферативные или лимфопролиферативные заболевания).

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница или зуд; редко - анафилактические реакции.

Прочее: описан один случай возможной перекрестной чувствительности с другими алкилирующими агентами. Циклофосфамид может препятствовать нормальному заживлению ран. Возможно развитие синдрома, схожего с синдромом неадекватной секреции антидиуретического гормона. Покраснение, отечность или боль в месте введения. Прилив крови к лицу или покраснение лица, головная боль. повышенная потливость.

Специфический антидот при передозировке Эндоксана неизвестен. Следует использовать поддерживающие меры, включая соответствующее лечение инфекций, проявлений миелосупрессии или кардиотоксичности.

В процессе лечения необходимо осуществлять контроль картины периферической крови: во время основного курса - 2 раза в неделю, при поддерживающей терапии - 1 раз в неделю. При снижении лейкоцитов до 2.5 тыс./мкл и тромбоцитов - до 100 тыс./мкл лечение необходимо прекратить. При применении в более высоких дозах для профилактики геморрагического цистита целесообразно назначение уромитексана (Месны).

При снижении количества лейкоцитов до 2500/мкл и/или тромбоцитов до 100 000/мкл лечение Эндоксаном следует прекратить.

В случае возникновения инфекций в процессе терапии Эндоксаном лечение должно быть или прервано, или должна быть снижена доза препарата. Необходимо употреблять больше жидкости в процессе лечения.

При применении циклофосфамида для лечения неопухолевых заболеваний рекомендуется чрезвычайная осторожность из-за возможного канцерогенного действия препарата при длительном применении.

В период лечения следует воздерживаться от приема алкогольных напитков.

Женщинам и мужчинам во время лечения Эндоксаном следует использовать надежные методы контрацепции.

Увеличивает кардиотоксичность адриамицина и рубромицина. Эффект циклофосфамида усиливают хлорпромазин. трициклические антидепрессанты, барбитураты, теофиллин. хингамин. гормоны щитовидной железы, снижают (в т.ч. токсический эффект) - ГКС, хлорамфеникол.

При одновременном применении циклофосфамида. аллопуринола. колхицина. пробенецида, сульфинпиразона может потребоваться коррекция доз противоподагрических препаратов. Применение урикозурических противоподагрических препаратов может увеличивать риск нефропатии, связанной с повышенным образованием мочевой кислоты при использовании циклофосфамида.

Другие иммунодепрессанты (азатиоприн. хлорамбуцил. ГКС, циклоспорин. меркаптопурин ) повышают риск развития инфекций и вторичных опухолей.

Одновременное применение цитарабина в высоких дозах с циклофосфамидом при подготовке к трансплантации костного мозга приводило к повышению частоты кардиомиопатии с последующим смертельным исходом.

Уровень цен на лекарственное средство Эндоксан в аптеках городов России * :

Здравствуйте!Родственнице выставили диагноз-Тклеточный лейкоз из БГЛ,назначили ЭНДОКСАН по схеме 50 мг в сут. и т. д.Но в Республике Казахстан такого препарата нет, его можно купить в Росси? и как это сделать?

Ответ от 02.12.2011:

Препарат есть в аптеках. Но доставку за пределы России аптеки не осуществляют.

Задать свой вопрос специалисту

Найти препарат в аптеках • Показать вероятные заменители • Задать вопрос фармацевту

Информация о препарате Эндоксан, приведенная в данном разделе, предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов и не должна использоваться для самолечения. Информация приведена для ознакомления с основными свойствами препарата и не может рассматриваться в качестве официальной.

Данные о ценах и наличии в аптеках, приведенные на этой странице обновляются два раза в сутки. Актуальные цены всегда можно увидеть в разделе Поиск и заказ лекарств в аптеках .