Рейтинг: 4.7/5.0 (1917 проголосовавших)Категория: Инструкции
Наименование: Амиодарон (Amiodaronum)
Фармакологическое действие:
Амиодарон уменьшает работу сердца, однако сердечный выброс и сократимость миокарда (сердечной мышцы) существенно не изменяет. Одновременно он увеличивает коронарный (по сосудам сердца) кровоток путем уменьшения сопротивления в коронарных артериях. Урежает частоту сердечных сокращений и вызывает снижение артериального давления, обусловленное его периферическим сосудорасширяющим действием. Это приводит к уменьшению потребления кислорода миокардом. Вместе с тем увеличивает энергетические резервы миокарда путем увеличения содержания в нем креатинфосфата и гликогена. Препарат обладает также антиаритмическими свойствами.
Показания к применению:
Назначают больным хронической ишемической болезнью сердца с синдромом стенокардии напряжения и покоя.
Способ применения:
При стенокардии назначают амиодарон внутрь в виде таблеток, начиная обычно с дозы 0,2 г 2-3 раза в день (во время еды); через 8-15 дней ее уменьшают до 0,2 г 1-2 раза в день.
Во избежание явлений кумуляции (накопления в организме) амиодарон дают 5 дней в неделю с перерывом 2 дня.
Оптимальные дозы необходимо подбирать индивидуально с учетом побочных явлений.
Побочные действия:
При приеме амиодарона возможны тошнота, ощущение тяжести в желудке, аллергические высыпания, редко - мышечная слабость, тремор (дрожание конечностей).
При передозировке и индивидуально повышенной чувствительности (особенно у людей пожилого возраста) может развиться брадикардия (редкий пульс - менее 50 сокращений в минуту). Следует временно отменить препарат.
Необходимо соблюдать осторожность при совместном применении амиодарона с препаратами группы наперстянки. во избежание усиления брадикардии.
При длительном приеме амиодарона у некоторых больных наблюдаются отложение пигмента (липофусцина) в роговой оболочке глаза, появление радужных колец, если больной долго смотрит на источник света, пигментация кожи.
Противопоказания:
Брадикардия с частотой сердечных сокращений менее 60 в минуту, беременность и период кормления грудью. Осторожность необходима при нарушениях атриовентрикулярной проводимости (нарушении проведения возбуждения по проводящей системе сердца) и при бронхиальной астме.
Форма выпуска:
Таблетки по 0,2 г в упаковке по 60 штук; 5% раствор в ампулах по 3 мл (150 мг).
Условия хранения:
Список Б. В защищенном от света месте.
Синонимы:
Кордарон, Альдарон, Пальпитин, Ангорон, Атлансил, Кординил, Седакорон, Медакорон, Трангорекс.
Покажите рекламу только тем, кому действительно интересен ваш товар или услуга. Контекстная реклама позволит гибко определить вашу аудиторию.
Рекламу увидят жители конкретных стран или городов .
Она может быть размещена на определенных разделах сайта – на странице конкретной аннотации к лекарству, на страницах группы лекарств и/или же в статьях на определенную тематику.
Например: производитель салфеток может заказать рекламу так, чтобы она показывалась в статьях, посвященных насморку и борьбе с простудными заболеваниями, на страницах лекарств, которые борются с простудой и только жителям Казахстана и Украины, где вы ведете свои продажи.
Есть вопросы? Телефон рекламного отдела: +7 727 22 55 949
ЦеныЕсть вопросы? Ответим! Телефон рекламного отдела: +7 727 22 55 949
Как заказать?Просто укажите ваши контакты мы с вами свяжемся.
Есть вопросы? Телефон рекламного отдела: +7 727 22 55 949
Раствор для внутривенного введения, таблетки
Фармакологическое действиеАнтиаритмический препарат III класса (ингибитор реполяризации). Обладает также антиангинальным, коронародилатирующим, альфа- и бета-адреноблокирующим и гипотензивным действием.
Антиангинальный эффект обусловлен коронарорасширяющим и антиадренергическим действием, уменьшением потребности миокарда в кислороде.
Оказывает тормозящее влияние на альфа- и бета-адренорецепторы ССС (без полной их блокады). Уменьшает чувствительность к гиперстимуляции симпатической нервной системы, тонус коронарных сосудов; увеличивает коронарный кровоток; урежает ЧСС; повышает энергетические резервы миокарда (за счет увеличения содержания креатинсульфата, аденозина и гликогена). Снижает ОПСС и системное АД (при в/в введении).
Антиаритмическое действие обусловлено влиянием на электрофизиологические процессы в миокарде; удлиняет потенциал действия кардиомиоцитов, увеличивая эффективный рефрактерный период предсердий, желудочков, AV узла, пучка Гиса и волокон Пуркинье, добавочных путей проведения возбуждения.
Блокируя инактивированные "быстрые" натриевые каналы, оказывает эффекты, характерные для антиаритмических ЛС I класса. Тормозит медленную (диастолическую) деполяризацию мембраны клеток синусного узла, вызывая брадикардию, угнетает AV проведение (эффект антиаритмиков IV класса).
По своей структуре подобен тиреоидным гормонам. Содержание йода составляет около 37% его мол. массы. Влияет на обмен тиреоидных гормонов, подавляет превращение Т4 в Т3 (блокада тироксин-5-дейодиназы) и блокирует захват этих гормонов кардиоцитами и гепатоцитами, что приводит к ослаблению стимулирующего влияния тиреоидных гормонов на миокард.
Начало действия (даже при использовании "нагрузочных" доз) - от 2-3 дней до 2-3 мес, длительность действия варьирует от нескольких недель до месяцев (определяется в плазме на протяжении 9 мес после прекращения его приема).
Лечение и профилактика пароксизмальных нарушений ритма: угрожающие жизни желудочковые аритмии (в т.ч. желудочковая тахикардия), профилактика фибрилляции желудочков (в т.ч. после кардиоверсии), суправентрикулярные аритмии (как правило, при неэффективности или невозможности др. терапии, особенно связанные с WPW-синдромом), в т.ч. пароксизм мерцания и трепетания предсердий; предсердная и желудочковая экстрасистолия; аритмии на фоне коронарной недостаточности или ХСН, парасистолия, желудочковые аритмии у больных с миокардитом Шагаса; стенокардия.
ПротивопоказанияГиперчувствительность (в т.ч. к йоду), СССУ, синусовая брадикардия, SA блокада, AV блокада II-III ст. (без использования кардиостимулятора), кардиогенный шок, гипокалиемия, коллапс, артериальная гипотензия, гипотиреоз, тиреотоксикоз, интерстициальные болезни легких, прием ингибиторов МАО, беременность, период лактации.C осторожностью. ХСН, печеночная недостаточность, бронхиальная астма, беременность, период лактации, пожилой возраст (высокий риск развития тяжелой брадикардии), возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).
Побочные действияСо стороны нервной системы: головная боль, слабость, головокружение, депрессия, ощущение усталости, парестезии, слуховые галлюцинации, при длительном применении - периферическая невропатия, тремор, нарушение памяти, сна, экстрапирамидные проявления, атаксия, неврит зрительного нерва, при парентеральном применении - внутричерепная гипертензия.
Со стороны органов чувств: увеит, отложение липофусцина в эпителии роговицы (если отложения значительные и частично заполняют зрачок - жалобы на светящиеся точки или пелену перед глазами при ярком свете), микроотслойка сетчатки.
Со стороны ССС: синусовая брадикардия (рефрактерная к м-холиноблокаторам), AV блокада, при длительном применении - прогрессирование ХСН, тахикардия типа "пируэт", усиление существующей аритмии или ее возникновение, при парентеральном применении - снижение АД.
Со стороны обмена веществ: повышение уровня Т4 при нормальном или незначительно сниженном уровне Т3, гипотиреоз, тиреотоксикоз (требуется отмена препарата).
Со стороны дыхательной системы: при длительном применении - кашель, одышка, интерстициальная пневмония или альвеолит, фиброз легких, плеврит, при парентеральном применении - бронхоспазм, апноэ (у больных с тяжелой дыхательной недостаточностью).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, снижение аппетита, притупление или потеря вкусовых ощущений, ощущение тяжести в эпигастрии, боль в животе, запоры, метеоризм, диарея, редко - повышение активности "печеночных" трансаминаз, при длительном применении - токсический гепатит, холестаз, желтуха, цирроз печени.
Лабораторные показатели: при длительном применении - тромбоцитопения, гемолитическая и апластическая анемия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, эксфолиативный дерматит.
Местные реакции: при парентеральном применении - флебит.
Прочие: миопатия, эпидидимит, снижение потенции, алопеция, васкулит, фотосенсибилизация (гиперемия кожи, слабая пигментация открытых участков кожи), свинцово-синяя или голубоватая пигментация кожи, при парентеральном применении - жар, повышенное потоотделение.
Для купирования острых нарушений ритма вводят в/в из расчета 5 мг/кг, у больных с ХСН - 2.5 мг/кг. Кратковременные инфузии проводят в течение 10-20 мин в 40 мл 5% раствора декстрозы; при необходимости - повторная инфузия через 24 ч. При длительных инфузиях - 0.6-1.2 г/сут в 0.5-1 л 5% раствора декстрозы из расчета 150 мг на 250 мл раствора (с др. ЛС в растворе несовместим).
Внутрь (до еды) - 0.6-0.8 г в 2-3 приема, через 5-15 дней дозу уменьшают до 0.3-0.4 г/сут, затем переходят на поддерживающую терапию по 0.2-0.3 г/сут в 1-2 приема. Во избежание кумуляции принимают в течение 5 дней, затем делают перерыв на 2 дня. Возможен также прием на протяжении 3 нед в месяц с недельным перерывом.
При стенокардии: внутрь, в начальной дозе 0.2 г 2-3 раза в сутки (во время или после еды, не разжевывая, с небольшим количеством жидкости), через 8-15 дней уменьшают до 0.2 г/сут.
Для взрослых: средняя терапевтическая разовая доза - 0.2 г, средняя терапевтическая суточная доза - 0.4 г, максимальная разовая доза - 0.4 г, максимальная суточная доза - до 1.2 г.
Детям: начальная суточная доза 8-10 мг/кг или 0.8 г на 1.72 кв.м/сут в течение 8-15 дней с последующим переходом на поддерживающую терапию - 2.5 мг/кг или 0.2 г на 1.72 кв.м/сут.
Перед началом терапии необходимо провести рентгенологическое исследование легких, оценить функцию щитовидной железы (концентрация гормонов), печени (активность трансаминаз) и концентрацию электролитов плазмы.
В период лечения периодически проводят анализ ЭКГ (ширина комплекса QRS и длительность интервала Q-T), трансаминаз (при повышении в 3 раза или удвоении в случае исходно повышенной их активности дозу уменьшают, вплоть до полного прекращения терапии).
Рекомендуется ежегодное рентгенологическое исследование легких, 1 раз в полгода - исследование функции внешнего дыхания, содержание Т3 и Т4. При отсутствии клинических признаков дисфункции щитовидной железы лечение прекращать не следует.
Для профилактики развития фотосенсибилизации рекомендуется избегать пребывания на солнце или пользоваться специальными солнцезащитными кремами.
Необходимо периодическое наблюдение окулиста (выявление значительных отложений в роговице либо развитие нарушений зрения требует отмены амиодарона).
При отмене возможны рецидивы нарушений ритма.
Парентеральное введение проводится только в стационаре под контролем АД, ЧСС, ЭКГ.
Применение при беременности и лактации возможно только при угрожающих жизни нарушениях ритма при неэффективности др. антиаритмической терапии (вызывает у новорожденных гипотиреоз, зоб, брадикардию и задержку умственного развития). Безопасность и эффективность применения у детей не определены, начало и продолжительность эффекта у них могут быть меньше, чем у взрослых.
После отмены фармакодинамический эффект сохраняется в течение 10-30 дней.
Содержит йод (в 200 мг - 75 мг йода), поэтому может оказывать влияние на результаты тестов накопления радиоактивного йода в щитовидной железе.
При проведении хирургических вмешательств поставить в известность анестезиолога о приеме препарата (возможность развития острого респираторного дистресс-синдрома у взрослых непосредственно после хирургического вмешательства).
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Повышает концентрацию в плазме хинидина, прокаинамида, флекаинида, фенитоина, циклоспорина, дигоксина (при совместном применении рекомендуется снижение дозы дигоксина на 25-50% и контроль его плазменных концентраций).
Усиливает эффекты антикоагулянтов непрямого действия - варфарина и аценокумарола (взаимодействие на уровне микросомального окисления). В этих случаях дозу варфарина следует уменьшить до 66%, а аценокумарола - до 50% и контролировать протромбиновое время.
Антиаритмические ЛС Ia класса, фенотиазины, трициклические антидепрессанты, "петлевые" диуретики, тиазиды, фенотиазины, астемизол, терфенадин, соталол, слабительные, ГКС для системного применения, тетракозактид, пентамидин, амфотерицин В для в/в введения - риск развития аритмогенного действия (удлинение интервала Q-T, полиморфная желудочковая тахикардия, предрасположенность к синусовой брадикардии, блокаде синусного узла или AV блокаде).
Бета-адреноблокаторы, верапамил и сердечные гликозиды повышают риск развития брадикардии и угнетения AV проводимости.
Общая анестезия (средства для ингаляционной анестезии), оксигенотерапия - риск возникновения брадикардии (резистентной к атропину), артериальной гипотензии, нарушения проводимости, снижения МОК.
ЛС, вызывающие фотосенсибилизацию, оказывают аддитивное фотосенсибилизирующее действие.
Амиодарон может подавлять поглощение щитовидной железой натрия йодида (131I, 123I) и натрия пертехнетата (99mTc); препараты Li+ повышает риск развития гипотиреоза.
Колестирамин уменьшает всасывание, а циметидин увеличивает T1/2 и концентрацию амиодарона в плазме. 
Используете ли вы Амиодарон, как аналог или наоборот его аналоги?
ПАРАЗИТЫ
это причина 90% смертей!
Совет врача-паразитолога
- каждое утро пейте.
Как вы оценивает данный препарат? (еще нет голосов)
К амиодарону врачи-кардиологи относятся крайне неоднозначно: несмотря на высокую эффективность, амиодарон обладает широким спектром побочных эффектов, в том числе, опасных для жизни. Долгое время препарат причислялся к категории «резервных» средств, однако в итоге последних исследований ученые пришли к выводу, что польза от амиодарона значительно превышает его вред. В наши дни амиодарон является основным препаратом среди средств, используемых для лечения нарушений сердечного ритма.
Состав и форма выпускаАктивным веществом, положительно влияющим на работу сердца, является гидрохлорид амиодарона. Препарат выпускается в двух формах:
За счет сложных биохимических реакций амиодарон оказывает на организм следующее воздействие:
Таблетки принимают внутрь, до еды, запивая обильным количеством воды. Дозировка и длительность лечения определяются курирующим врачом в индивидуальном порядке, однако максимальная суточная доза не должна превышать 1200 мг. Средняя суточная доза составляет от 200 до 400 мг, обычно употребляют 1 таблетку за 1 прием.
При острых аритмиях используют внутривенно-капельный способ введения из расчета 3 мл амиодарона на 250 мл раствора декстрозы. Порядок проведения инфузионной терапии также определяется врачом-кардиологом. Важно помнить, что амиодарон не совместим в растворе с другими препаратами.
ПоказанияПрепарат применяется при аритмиях различного генеза – желудочковых, суправентрикулярных, мерцательной аритмии, а также при аритмиях, обусловленных хронической сердечной недостаточностью.
ПротивопоказанияСписок побочных эффектов внушает опасения, однако большинство из них встречается довольно редко. В случае появления опасных для здоровья симптомов препарат подлежит немедленной отмене.
ПередозировкаПрием больших доз амиодарона может приводить к следующим состояниям:
Больного следует немедленно доставить в медицинское учреждение. Лечение передозировки амиодароном направлено на дезинтоксикацию организма (промывание желудка, прием энтеросорбентов) и устранение симптомов.
Беременность и лактацияАмиодарон проникает через плацентарный барьер и обладает способностью к высокой концентрации в грудном молоке, вызывает нарушения развития плода, брадикардию, дисфункцию щитовидной железы (в связи с содержанием йода) и задержку умственного развития новорожденного. Применение амиодарона в период беременности и грудного вскармливания запрещено.
Меры предосторожностиКатегорически противопоказано сочетание амиодарона с препаратами, относящимися к группам:
Совместное назначение перечисленных средств с амиодароном может приводить к появлению выраженных побочных эффектов, зачастую опасных для жизни.
На фармакокинетику препарата влияют:
Сам амиодарон способен влиять на концентрации циклоспорина, лидокаина, статинов, натрия йодида.
Отпуск из аптекСтрого по рецепту врача.
Условия храненияХранить препарат следует в сухом темном месте при температуре, не превышающей 25?С, в соответствии с правилами, установленными для списка Б (сильнодействующие лекарственные средства). Срок годности – 24 месяца.
АналогиПринцип действия аналогов амиодарона ничем не отличается от его собственных механизмов. Разница заключается только в цене: в большинстве случаев аналоги стоят гораздо дороже оригинального препарата.
ЦенаВ зависимости от производителя и точки сбыта, средняя стоимость амиодарона колеблется от 50 до 74 рублей.
ОтзывыТатьяна: На протяжении нескольких лет страдаю мерцательной аритмией. Назначали различные лекарства, ни одно из которых не дало более-менее стойкого эффекта. И вот, наконец, дело дошло до амиодарона. Симптомы исчезли довольно быстро, улучшилась работа сердца, больше не возникает внезапной тахикардии и периодических повышений давления. Доволен, теперь снова могу жить полноценной жизнью. Иван
На фоне хронической сердечной недостаточности развилась аритмия. От амиодарона был виден хороший результат, однако мне, к сожалению, пришлось от него отказаться, так как начались проблемы по части щитовидной железы. Несмотря на это, считаю, что препарат эффективен (устраняет все проявления аритмии, нормализует сердцебиение, уровень АД), правда, не всем подходит.
Еще читали отзывы:Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.
Общая характеристикаДействующее вещество: amiodarone;
1 таблетка содержит амиодарона гидрохлорида 200 мг;
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, повидон, натрия кроскармеллоза, магния стеарат.
Лекарственная форма. Таблетки.
Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с плоской поверхностью со скошенными краями и риской, белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группаАнтиаритмические препараты III класса. Код АТС СО1В D01.
Фармакологические свойстваФармакодинамика. Антиаритмическое средство III класса. Оказывает антиаритмическое и антиангинальное (антиангинальные - лекарственные средства, улучшающие кровоснабжение миокарда за счет расширения венечных артерий) действие. Антиаритмическое действие обусловлено увеличением 3 фазы (Фаза - однородная, физически самостоятельная и отделяемая часть сложной системы) потенциала действия, в основном за счет снижения тока калия через каналы клеточных мембран кардиомиоцитов и снижением автоматизма (Автоматизм - способность клетки, ткани или органа к ритмической, периодической или апериодической самостоятельной деятельности без внешних побудительных причин. Ярким примером автоматизма является деятельность сердца, в котором импульсы вызывающие сокращение миокарда возникают в клетках проводниковой системы спонтанно, даже без помощи нервной стимуляции. Диастолический потенциал клеток проводящей системы изменяется, медленно, спонтанно понижаясь до критической величины порогового потенциала, после чего наступает быстрая активация клетки) синусового узла (что ведет к брадикардии (Брадикардия - ритм сердца (не менее комплексов) с частотой менее 60 в минуту). не поддающейся воздействию атропина). Неконкурентно блокирует a и b-адренорецепторы. Замедляет синоатриальную, предсердную и узловую проводимость. Увеличивает рефрактерный период и уменьшает возбудимость миокарда (Миокард - мышечная ткань сердца, составляющая основную часть его массы. Ритмичные координированные сокращения миокарда желудочков и предсердий осуществляются проводящей системой сердца). Замедляет проведение возбуждения и удлиняет рефрактерный период дополнительных предсердно-желудочковых путей. Не оказывает значимого отрицательного инотропного (Инотропный - изменяющий силу сердечного сокращения) эффекта.
Антиангинальное действие обусловлено снижением потребления кислорода миокардом (за счет уменьшения частоты сердечных сокращений и снижения общего периферического сопротивления сосудов), неконкурентной блокадой (Блокада - замедление или прерывание проведения электрических импульсов в любом отделе проводящей системы сердца или миокарда) a и b-адренорецепторов, увеличением коронарного (Коронарный - окружающий орган в виде венца (короны)\; относящийся к венечным артериям сердца, например, коронарное кровообращение) кровотока путем прямого воздействия на гладкую мускулатуру артерий (Артерии - кровеносные сосуды, несущие обогащенную кислородом (артериальную) кровь от сердца ко всем органам и тканям тела (лишь легочные артерии несут венозную кровь)). поддержанием сердечного выброса (Сердечный выброс - объем крови, изгоняемый сердцем за 1 минуту (минутный объем крови)\; в норме он варьирует в покое в пределах от 4 до 8 л/мин. Сердечный выброс определяет объемный кровоток) путем снижения давления в аорте.
Амиодарон содержит йод (около 37% молекулярного веса амиодарона), оказывает влияние на метаболизм (метаболизм - совокупность всех видов превращений веществ и энергии в организме, обеспечивающих его развитие, жизнедеятельность и самовоспроизведение, а также его связь с окружающей средой и адаптацию к изменениям внешних условий. Основу обмена веществ составляют взаимосвязанные процессы: анаболизм и катаболизм (синтез и разрушение веществ), направленные на непрерывное обновление живого материала и обеспечение его необходимой для жизнедеятельности энергией. Осуществляются они путем последовательных химических реакций с участием веществ, ускоряющих эти процессы – ферментов. В организме человека происходит гормональная регуляция обмена веществ, координируемая центральной нервной системой. Любое заболевание сопровождается нарушениями обмена веществ\; генетически обусловленные служат причиной многих наследственных болезней) тиреоидных гормонов (Гормоны - биологически активные вещества, вырабатываемые в организме специализированными клетками или органами (железами внутренней секреции) и оказывающие целенаправленное влияние на деятельность других органов и тканей. Человек имеет развитую систему таких желез (гипофиз, надпочечники, половые, щитовидная и др.), которые посредством гормонов, выделяемых в кровь, участвуют в регуляции всех жизненно важных процессов – роста, развития, размножения, обмена веществ. Активность биосинтеза того или иного гормона определяется стадией развития организма, его физиологическим состоянием и потребностями. Так, секреция половых гормонов зависит от возраста, стадии полового цикла, беременности. Каждый из гормонов влияет на организм в сложном взаимодействии с другим гормоном. Гормональная система совместно с нервной системой обеспечивает деятельность организма как единого целого. Химическая природа гормонов различна – белки, пептиды, производные аминокислот, стероиды, жиры. Гормоны, используемые в медицине, получают химическим синтезом или выделяют из соответствующих органов животных) и блокирует захват этих гормонов кардиоцитами и гепатоцитами, что приводит к ослаблению стимулирующего влияния тиреоидных гормонов на миокард.
Терапевтический эффект развивается через 1 неделю (от нескольких дней до 2 недель) после начала приема препарата.
Фармакокинетика. Амиодарон — лекарственное средство с медленным выведением и выраженным сродством с тканями. Биодоступность (Биодоступность - показатель степени и скорости поступления в кровь лекарственного вещества от суммарной введенной дозы) после перорального (Перорально - путь введения препарата через рот (per os)) применения у разных пациентов варьирует от 30% до 80% (средний показатель 50%). После однократного приема максимальная концентрация в плазме (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) крови (Кровь - жидкая ткань, циркулирующая в кровеносной системе. Состоит из плазмы и форменных элементов (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). Красный цвет крови придает гемоглобин, содержащийся в эритроцитах. Кровь характеризуется относительным постоянством химического состава, осмотического давления и активной реакции. Переносит кислород от органов дыхания к тканям и углекислый газ от тканей к органам дыхания, доставляет питательные вещества из органов пищеварения к тканям, а продукты обмена к органам выделения, участвует в регуляции водно-солевого обмена и кислотно-щелочного равновесия в организме, в поддержании постоянной температуры тела. Благодаря наличию в крови антител, антитоксинов и лизинов, а также способности лейкоцитов поглощать микроорганизмы и инородные тела, кровь выполняет защитную функцию) достигается через 3–7 часов. Терапевтическое действие достигается в среднем в течение 1 недели после начала приема препарата (от нескольких дней до 2 недель).
Период полувыведения (Период полувыведения ( T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) амиодарона длительный, имеет довольно высокий уровень межиндивидуальной вариабельности (от 20 до 100 дней). В течение первых дней лечения этот препарат накапливается в большинстве тканей организма, особенно в жировой ткани. Выведение начинается через несколько дней, а равновесие между поступлением и выведением достигается в течение нескольких месяцев с индивидуальными колебаниями. Такие характеристики объясняют необходимость применения нагрузочной дозы (Доза (греч. dosis - в фармакологии и токсикологии порция, доза) - одно из важнейших понятий в фармакологи и токсикологии, представляющее собой количество вещества, введенное или попавшее в организм) с целью быстрого накопления препарата в тканях организма, что необходимо для достижения терапевтического эффекта.
Часть йода освобождается из препарата и обнаруживается в моче в форме йодида; 6 мг йода в сутки соответствует суточной дозе амиодарона 200 мг. Остаток препарата, то есть большая часть йода, выводится с фекалиями после метаболизма в печени.
Незначительное выведение препарата с мочой позволяет назначать его обычные дозы больным с нарушением функции почек.
После отмены лечения выведение из организма продолжается в течение нескольких месяцев. Следует принимать во внимание, что после отмены препарата его действие продолжается от 10 дней до 1 месяца.
Показания к применениюЛечение суправентрикулярной тахикардии: замедление или уменьшение фибрилляции или трепетания (Трепетание - ритмичная электрическая импульсация предсердий или желудочков с частотой более 250 в минуту) предсердий.
Ишемическая болезнь сердца (Ишемическая болезнь сердца - развивается вследствие образования атером под интимой крупных и средних коронарных артерий сердца, то есть в основе ИБС лежит атеросклеротическое поражение коронарных сосудов. Одними из вариантов ИБС являются стенокардия и инфаркт миокарда) и/или нарушения функции левого желудочка.
ПротивопоказанияСинусовая брадикардия (Синусовая брадикардия - урежение частоты сердечных сокращений до 60 ударов и менее при сохраненном правильном синусовом ритме) и синоатриальная блокада сердца при отсутствии коррекции искусственным водителем ритма сердца (кардиостимулятором).
Синдром слабости синусового узла при отсутствии коррекции искусственным водителем ритма сердца (риск остановки синусового узла).
Нарушения проводимости высокой степени при отсутствии коррекции искусственным водителем ритма.
Гипертиреоз (Гипертиреоз - синдром, обусловленный действием избытка тироксина и трийодтиронина на ткани-мишени. Причин тиреотоксикоза много\; самая частая причина - диффузный токсический зоб (болезнь Грейвса). Клиническая картина включает действие гормонов на разные органы. Характерны симптомы активации симпатоадреналовой системы: тахикардия, тремор, потливость, тревожность. Эти симптомы устраняют бета- адреноблокаторы) (возможно ухудшение его течения при применении амиодарона).
Известные реакции повышенной чувствительности (Чувствительность - способность организма воспринимать раздражения, поступающие из окружающей или внутренней среды, и отвечать на них дифференцированными формами реакций. Чувствительность может быть повышена или понижена с помощью различных фармакологических средств) к йоду, амиодарону или к любому компоненту препарата. Беременность, период кормления грудью.
Комбинация с препаратами, способными вызывать пароксизмальную желудочковую тахикардию типа «torsade de pointes» (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Способ применения и дозыНазначают взрослым внутрь, во время или после еды, не разжевывая, с небольшим количеством жидкости.
Начало лечения. Обычно рекомендованная доза для взрослых составляет по 200 мг 3 раза в сутки в течение 8–10 дней. В некоторых случаях в начале лечения могут применяться более высокие дозы (4–5 таблеток в сутки), которые принимают короткий промежуток времени и под электрокардиографическим контролем.
Поддерживающее лечение. Следует применять минимальную эффективную дозу. В зависимости от реакции больного на применение препарата поддерживающая доза для взрослых может составлять от ? таблетки в сутки (1 таблетка каждые два дня) до 2 таблеток в сутки.
Особенности примененияСердечная деятельность. Перед началом лечения необходимо сделать ЭКГ.
Препарат может вызывать появление изменений на ЭКГ (ЭКГ - метод исследования сердечной мышцы путем регистрации биоэлектрических потенциалов работающего сердца. Записанная на движущейся бумажной ленте или фотографической пленке кривая называется электрокардиограммой (ЭКГ). Играет важную роль в диагностике многих заболеваний сердца). удлинение длительности интервала QT, что отражает удлинение фазы реполяризации, с возможным появлением зубца U, что является признаком терапевтического насыщения, а не токсического (Токсический - ядовитый, вредный для организма) действия препарата.
При возникновении атриовентрикулярной блокады ІІ или ІІІ степени, синоатриальной блокады или бифасцикулярной блокады лечение следует приостановить. При появлении атриовентрикулярной блокады І степени следует усилить контроль за состоянием пациента.
Амиодарон проявляет низкий проаритмический эффект, который проявляется в основном при применении вместе с препаратами, удлиняющими период реполяризации желудочков (Желудочки - 1) Полости в центральной нервной системе: 4 в головном мозге и 1 в спинном. Заполнены спинномозговой жидкостью. 2) Отделы сердца у человека) или при нарушениях электролитного баланса (особенно при гипокалиемии). Нарушения электролитного баланса необходимо скорректировать до начала лечения препаратом. Сообщалось о возникновении новых аритмий (Аритмия (от греч. а - отрицательная частица и rhythmos - ритм) - нарушение нормального ритма сердца. Аритмия проявляется в учащении (тахикардия) или замедлении (брадикардия) сокращений сердца, в появлении преждевременных или добавочных сокращений (экстрасистолия), в приступах сердцебиений (пароксизмальная тахикардия), в полной неправильности промежутков между отдельными сокращениями сердца (мерцательная аритмия). Аритмия может возникать вследствие заболеваний сердца (миокардит, кардиосклероз), быть функциональной или вызываться нарушениями нервной регуляции сердца. Некоторые аритмии приводят к нарушению кровообращения, вызывают неприятные ощущения «перебоев», головокружения и пр. другие аритмии больным не ощущаются. Лечение направлено на устранение основного заболевания и на восстановление нормального ритма сердца) или об усилении уже существующих аритмий, иногда летальных.
При уменьшении дозы или отмене препарата возможны рецидивы нарушений ритма.
Следует применять с осторожностью лицам пожилого возраста, пациентам, которые получают сердечные гликозиды (Гликозиды - органические вещества, молекулы которых состоят из углевода и неуглеводного компонента (агликона), соединенных так называемой гликозидной связью. Широко распространены в растениях, где могут быть формой переноса и хранения различных веществ. Сердечные гликозиды наперстянки применяют в медицине). из-за риска развития тяжелой брадикардии, нарушений проводимости с возможным возникновением идиовентрикулярного ритма, особенно при применении высоких доз. При возникновении таких состояний лечение Амидароном необходимо прекратить, могут применяться ?-адреномиметики или глюкагон, при необходимости — кардиостимуляция.
Из-за длительного периода полувыведения амиодарона, если брадикардия тяжелая, необходимо рассмотреть целесообразность подключения исскуственного водителя ритма.
Применение таблетированной формы амиодарона не противопоказано при латентной или манифестирующей сердечной недостаточности, однако следует проявлять осторожность, поскольку существующая сердечная недостаточность может усилиться. В таких случаях Амидарон необходимо применять в комплексе с соответствующими препаратами.
Амиодарон может повысить порог дефибрилляции и/или порог электрокардиостимуляции у пациентов с имплантированными кардиовертерами-дефибрилляторами или кардиостимуляторами, что может отрицательно влиять на эффективность устройства. Рекомендуется проводить регулярные тесты для обеспечения надлежащего функционирования устройства после начала лечения или изменения дозировки.
Щитовидная железа. Наличие йода в препарате может искажать показатели некоторых тестов на функцию щитовидной железы (Щитовидная железа - железа внутренней секреции. Расположена на шее, в области гортанных хрящей. Состоит из двух долей и перешейка. Вырабатывает гормоны тироксин, трииодтиронин, тиреокальцитонин, регулирующие рост и развитие организма (дифференцировку тканей, интенсивность обмена веществ и др.). Поражение щитовидной железы приводит к возникновению некоторых болезней (при повышенной функции – тиреотоксикоз, при сниженной – микседема\; в некоторых районах в связи с нехваткой йода в воде и почве распространен т.н. эндемический зоб, т.е. связанный с определенной местностью)) (связывание радиоактивного йода, белок-связанный йод), но оценка функции щитовидной железы (Железы - органы, вырабатывающие и выделяющие специфические вещества (гормоны, слизь, слюна и др.), которые участвуют в различных физиологических функциях и биохимических процессах организма. Железы внутренней секреции (эндокринные) выделяют продукты своей жизнедеятельности – гормоны непосредственно в кровь или лимфу (гипофиз, надпочечники и др.). Железы внешней секреции (экзокринные) – на поверхность тела, слизистых оболочек или во внешнюю среду (потовые, слюнные, молочные железы). Деятельность желез регулируется нервной системой, а также гормональными факторами) возможна (определение Т3, Т4, ТТГ).
Амиодарон может вызывать нарушения функции щитовидной железы (гипотиреоз, гипертиреоз), особенно у пациентов с ее дисфункцией в анамнезе (Анамнез - совокупность сведений о развитии болезни, условиях жизни, перенесенных заболеваниях и др. собираемых в целях использования для диагноза, прогноза, лечения, профилактики) (в т. ч. в семейном), у пациентов пожилого возраста. Поэтому до начала лечения, во время лечения (каждые 6 месяцев) и в течение нескольких месяцев после завершения лечения необходимо проводить тщательный клинический и лабораторный контроль функции щитовидной железы.
Гипертиреоз может возникнуть во время лечения амиодароном или через несколько месяцев после его прекращения. Сообщалось о случаях течения гипертиреоза с летальным исходом, поэтому при его возникновении амиодарон необходимо отменить. Клиническое восстановление обычно происходит в течение нескольких месяцев. В случаях тяжелой тиреоидной гиперактивности необходимо рассмотреть целесообразность применения антитиреоидных препаратов, возможно, в комбинации с кортикостероидами.
В ситуациях, угрожающих жизни, при возникновении гипотиреоза лечение амиодароном может быть продолжено в комбинации с левотироксином, дозы которого корректируются в соответствии с уровнями гормонов щитовидной железы. Эутиреоидное состояние, как правило, восстанавливается через 3 месяца после прекращения лечения амиодароном.
Респираторная (Респираторный - дыхательный, относящийся к дыханию) система. Появление одышки (Одышка - неприятное ощущение затрудненности дыхания\; ощущение усиленной работы органов дыхания ) или сухого кашля как отдельно, так и на фоне ухудшения общего состояния указывает на возможность возникновения легочной токсичности (Токсичность - способность некоторых химических соединений и веществ биологической природы оказывать вредное действие на организм человека, животных и растений). например, интерстициальной пневмопатии, и требует проведения ренгенологического обследования и возможной отмены препарата.
Гепатобилиарная система. Перед началом лечения и через регулярные промежутки времени во время лечения амиодароном рекомендуется проводить регулярный контроль функции печени (см. раздел «Побочные реакции»).
Нервно-мышечные проявления. Амиодарон может вызвать появление периферической сенсомоторной нейропатии (Нейропатия - совокупное понятие, объединяющее различную по характеру патологию периферичекой нервной системы с преобладанием дегенеративных процессов. Проявляется разнообразными симптомами выпадения афферентной, эфферентной и вегетативной иннервации) и/или миопатии (Миопатия - любые патологические состояния или болезни мышечной ткани, преимущественно скелетной мускулатуры) при длительном применении, обычно обратимых после отмены препарата. Однако восстановление может быть неполным, очень медленным и проявляться через несколько месяцев после отмены препарата.
Орган зрения. В случае ухудшения четкости или снижения остроты зрения следует немедленно провести полное офтальмологическое обследование, включая обследование глазного дна. Необходимо прекратить прием препарата в случае появления нейропатии или неврита зрительного нерва, вызванных амиодароном, так как существует риск их прогрессирования до полной слепоты.
Чтобы избежать развития фотосенсибилизации, пациентам следует избегать пребывания на солнце или необходимо пользоваться специальными солнцезащитными кремами.
Не рекомендуется применять амиодарон с ?- блокаторами (Блокаторы - лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста) (кроме соталола и эсмолола), некоторыми блокаторами кальциевых каналов (верапамил, инъекционная форма дилтиазема), слабительными, стимулирующими моторику кишечника, которые могут вызвать гипокалиемию. Следует учитывать ситуации, которые могут сопровождаться возникновением гипокалиемии, которая может содействовать появлению проаритмогенного эффекта. Также при одновременном применении с Амидароном флекаинида необходимо, исходя из повышения плазмового уровня последнего, соответственно уменьшать дозу флекаинида и тщательно контролировать состояние пациента.
Лактоза. У пациентов с нарушениями толерантности (Толерантность - снижение реакции на повторяющееся введение вещества, привыкание организма, ввиду чего требуется все большая и большая доза для достижения присущего веществу эффекта. Также различают обратную толерантность - особое состояние при котором требуется меньшая доза для достижения заданного эффекта, и кросстолерантность - когда прием одного вещества повышает толерантность к приему других веществ (как правило из той же группы или класса). Тахифилаксией называют быстрое (буквально после первого использования) развитие толерантности к приему лекарственного вещества. Также иммунологическое состояние организма, при котором он не способен синтезировать антитела в ответ на введение определенного антигена при сохранении иммунной реактивности к другим антигенам. Проблема толерантности имеет значение при пересадке органов и тканей) к углеводам (Углеводы - одни из основных компонентов клеток и тканей живых организмов. Обеспечивают все живые клетки энергией (глюкоза и ее запасные формы – крахмал, гликоген), участвуют в защитных реакциях организма (иммунитет). Из пищевых продуктов наиболее богаты углеводами овощи, фрукты, мучные изделия. Используются в качестве лекарств (гепарин, сердечные гликозиды, некоторые антибиотики). Повышенное содержание некоторых углеводов в крови и моче служит важным диагностическим признаком отдельных заболеваний (сахарный диабет). Суточная потребность человека в углеводах составляет 400-450 г). такими как врожденная галактоземия, синдром глюкозно-галактозной мальабсорбции, лактазная недостаточность, препарат не применяют из-за содержания лактозы.
Анестезия. Перед проведением хирургических вмешательств необходимо проинформировать анестезиолога о приеме пациентом амиодарона.
Длительное применение амиодарона может повышать гемодинамический риск, связанный с общей или местной анестезией (Местная анестезия - анестезия какой-либо области направленным введением раствора анестезирующего вещества). и возникновение побочных эффектов, особенно таких как брадикардия, артериальная гипотензия, уменьшение сердечного выброса и нарушение проводимости.
Кроме того, у некоторых пациентов, которые принимали амиодарон, непосредственно после операции наблюдалось развитие респираторного дистресс-синдрома. Поэтому во время искусственной вентиляции легких (Легкие - органы дыхания. В легких кислород воздуха переходит в кровь, а углекислый газ – из крови в воздух. Расположены в грудной полости, состоят из долей (в правом – 3, в левом – 2), основу их образуют разветвляющиеся бронхи и бронхиолы, которые переходят в альвеолярные ходы с альвеолами, увеличивающими дыхательную поверхность легких (превышают примерно в 75 раз поверхность тела). Воспаление легких – пневмония) рекомендуется проводить тщательное наблюдение за состоянием таких больных (см. раздел «Побочные реакции»).
Применение в период беременности или кормления грудью.
Так как препарат воздействует на щитовидную железу плода, применение препарата в период беременности противопоказано. Амиодарон проникает в грудное молоко в значительном количестве, поэтому при необходимости приема препарата женщинам, кормящим грудью, во время лечения следует прекратить кормление грудью.
Препарат не применяют в детском возрасте в связи с отсутствием данных о его эффективности и безопасности.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Нет данных относительно влияния препарата на способность управлять автомобилем и выполнять работу, которая требует повышенного внимания.
Побочное действиеПобочные реакции классифицированы по органам и системам и частотой их возникновения: очень распространенные (? 10%), распространенные (от 1% до 10%), нераспространенные (от 0,1% до 1%), редкие (от 0,01% до 0,1%), очень редкие (< 0,01%).
Со стороны органа зрения: очень распространенные — микроотложения в области роговицы (Роговица - (роговая оболочка), передняя прозрачная часть наружной оболочки глаза, одна из его светопреломляющих сред) (чаще всего локализуются в зоне под зрачком, их появление не является противопоказанием для продолжения лечения), микроотложения, которые образованы комплексом липидов (Липиды - (от греч. «жир»), обширная группа природных органических соединений, включающая жиры и жироподобные вещества. Содержатся во всех живых клетках. Образуют энергетически и резерв организма, участвуют в передаче нервного импульса, в создании водоотталкивающих и термоизоляционных покровов и др). всегда исчезают после прекращения лечения. В исключительно единичных случаях они могут обуславливать нарушения зрения в виде возникновения окрашенного ореола при ярком свете или затуманивания зрения; очень редкие — невропатия/неврит зрительного нерва, которые могут привести к слепоте.
Со стороны кожи: очень распространенные — фотосенсибилизация (пациенты должны избегать действия прямых солнечных лучей и УФ-излучения вообще во время лечения). Распространенные — сиреневая или синевато-серая пигментация (Пигментация - окрашивание тканей и их производных (волос, кожи), обусловленное красящими веществами – пигментами) кожи (в случаях длительного применения высоких доз препарата), после отмены препарата пигментация медленно исчезает (в течение 1–2 лет); очень редкие — эритема (во время лучевой терапии (Терапия - 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия\; гемотерапия – лечение препаратами крови)) ), высыпания (обычно неспецифические), эксфолиативный дерматит (связь с приемом препарата не установлена), алопеция (Алопеция (от лат. alopecia - «облысение», «плешивость») - патологическое выпадение волос). крапивница (частота неизвестна).
Со стороны эндокринной системы: очень распространенные — несоответствие уровня тиреоидных гормонов (увеличение уровня Т4 при нормальном или несколько сниженном уровне Т3), при отсутствии клинических признаков дистиреоза не требует прекращения лечения. Распространенные — гипотиреоз (увеличение массы тела, чувствительность к холоду, апатия (Апатия - отсутствие или резкое снижение выраженности эмоций, равнодушие, безразличие). сонливость) — после прекращения лечения наблюдается постепенная нормализация функции щитовидной железы в течение 1–3 месяцев, поэтому отмена препарата не обязательна, возможно проведение заместительной терапии (Заместительная терапия - назначение препаратов, идентичных веществам, вырабатываемым в самом организме, в случае частичной или полной потери функции органа (например, при сахарном диабете, когда поражена поджелудочная железа и вырабатывается мало гормона этой железы – инсулина, назначают инъекции инсулина)) L-тироксином, гипертиреоз (в единичных случаях — с летальным исходом).
Со стороны дыхательной системы: распространенные — интерстициальный или альвеолярный пневмонит, гиперсенситивный пневмонит, облитерирующий бронхиолит с пневмонией (иногда с летальным исходом), плеврит, фиброз легких; очень редкие — бронхоспазм у пациентов с тяжелой недостаточностью дыхания (особенно у пациентов с бронхиальной астмой), острый респираторный дистресс-синдром (иногда с летальным исходом); поступали сообщения о легочных кровотечениях (частота неизвестна).
Со стороны нервной системы: распространенные — тремор или другие экстрапирамидные расстройства, нарушения сна, кошмарные сновидения; нераспространенные — периферические сенсомоторные нейропатии и/или миопатии (обычно обратимые после отмены препарата); очень редкие — мозжечковая атаксия (обычно обратимая после уменьшения дозы или отмены препарата), доброкачественная внутричерепная гипертензия, головная боль, слабость, головокружение.
Со стороны гепатобилиарной системы: очень распространенные — умеренное и изолированное повышение уровня трансаминаз (в 1,5–3 раза), это нарушение обычно нормализуется после снижения дозы препарата или даже спонтанно; распространенные — острое повреждение печени (включая печеночную недостаточность), требующее прекращения лечения, с повышением уровня трансаминаз крови и/или желтухой, иногда с летальным исходом. При значительном повышении уровня трансаминаз лечение следует прекратить. Очень редкие — хронические повреждения печени (во время продолжительного лечения — псевдоалкогольные гепатиты, цирроз), иногда с летальным исходом. Диагноз хронического повреждения печени следует принимать во внимание в случае даже умеренного повышения уровня трансаминаз крови, которое обнаруживается после лечения в течение 6 месяцев.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: распространенные — брадикардия (обычно умеренная и дозозависимая); нераспространенные — нарушения проводимости (синоатриальная и атриовентрикулярная блокада разной степени), развитие или усиление аритмий, иногда до остановки серца; очень редкие — выраженная брадикардия и в исключительных случаях, остановка синусового узла, требующая отмены лечения, особенно у людей пожилого возраста и/или у пациентов с дисфункцией синусового узла.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень распространенные — легкие нарушения пищеварения (тошнота, рвота, снижение вкусовых ощущений), которые обычно возникают в начале лечения и исчезают при снижении дозы.
Со стороны репродуктивной системы: очень редкие — эпидидимит, орхит, импотенция (связь с приемом препарата пока не установлена).
Сосудистые симптомы: очень редкие — васкулит.
Со стороны системы крови: очень редкие — тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы: в единичных случаях — ангионевротический отек (отек Квинке).
Лабораторные показатели: очень редкие — почечная недостаточность с умеренным повышением уровня креатинина.
Побочные реакции чаще всего возникают вследствие превышения дозы лекарственного средства. Их можно избежать или уменьшить до минимума тяжесть их проявлений путем тщательного определения минимальной эффективной поддерживающей дозы.
Взаимодействие с другими лекарственными средствамиПрепараты, которые могут вызвать пароксизмальную желудочковую тахикардию типа «torsades de pointes» (совместное применение противопоказано):
Не рекомендуется комбинированная терапия амиодароном со следующими препаратами:
Дилтиазем (инъекционная форма). Риск развития брадикардии и атриовентикулярной блокады. Если такая комбинация неизбежна, необходимо тщательное наблюдение за состоянием больного и постоянный электрокардиографический контроль.
Нейролептики, которые могут вызывать пароксизмальную тахикардию типа «torsade de pointes»: некоторые фенотиазиновые нейролептики (хлорпромазин, цимемазин, левопромазин, тиоридазин, трифлуоперазин), бензамиды (амисульприд, сульпирид, тиаприд, вералиприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол) и другие нейролептики (пимозид).
С осторожностью назначают при комбинированной терапии со следующими препаратами:
Пероральные антикоагулянты. Усиление антикоагулянтного эффекта и повышения риска кровотечения из-за повышения концентрации антикоагулянтов в плазме крови. Необходимо чаще контролировать уровень протромбина в крови и следить за международным нормализационным соотношением (МНС), корректировать дозу пероральных антикоагулянтов во время лечения амиодароном и после его отмены.
?-блокаторы, кроме соталола (противопоказанная комбинация) и эсмолола (комбинация требует предостережения при применении) — риск нарушения сократительной способности сердца, автоматизма и проводимости (угнетение симпатических компенсаторных механизмов). Нужен клинический и электрокардиографический контроль за состоянием больного.
?-блокаторы при сердечной недостаточности(бисопролол, карведилол, метопролол). Нарушения автоматизма и сердечной проводимости (синергия эффектов) с риском излишней брадикардии. Существует повышенный риск развития желудочковой аритмии, в частности, пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «torsade de pointes». Необходим регулярный клинический и электрокардиографический контроль за состоянием больного.
Препараты дигиталиса. Угнетение автоматизма (выраженная брадикардия) и нарушения атриовентрикулярной проводимости. При применении дигоксина увеличивается его концентрация в плазме крови из-за снижения клиренса дигоксина. Необходим клинический и ЭКГ-контроль за состоянием больного, контроль уровня дигоксина в крови и при необходимости коррекция дозы дигоксина.
Дилтиазем (пероральная форма). Риск развития брадикардии и атриовентрикулярной блокады сердца, особенно у больных пожилого возраста. Необходим клинический и ЭКГ-контроль за состоянием больного.
Эсмолол. Нарушения сократительной способности сердца, автоматизма и проводимости (угнетаются компенсаторные механизмы симпатической нервной системы). Необходим клинический и ЭКГ-контроль за состоянием больного.
Такролимус. Повышение уровня в крови из-за угнетения амиодароном его метаболизма. Необходимо определение уровня такролимуса в крови, контроль функции почек и корректирование дозы при одновременном применении и после отмены амиодарона.
Флекаинид. Амиодарон повышает концентрации флекаинида в плазме вследствие ингибирования цитохрома CYP 2D6. Поэтому дозу флекаинида необходимо корректировать.
Лекарственные средства, которые метаболизируются цитохромом Р450 3А4.
Назначение их с амиодароном, который является ингибитором этого фермента, повышает концентрацию этих препаратов в плазме крови, и, как следствие, возможно усиление их токсичности.
Циклоспорин. Комбинация с амиодароном может повышать уровень циклоспорина в плазме крови. Необходима коррекция дозы.
Препараты, вызывающие гипокалиемию: диуретики, содействующие выведению калия (отдельно или в комбинации), слабительные средства, амфотерицин В (внутривенно), глюкокортикоиды (системные), тетракозактид — повышенный риск желудочковой аритмии, особенно пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «torsade de pointes» (гипокалиемия является провоцирующим фактором). Необходим клинический и ЭКГ-контроль состояния больного и лабораторное обследование.
Лидокаин. Риск повышения концентрации лидокаина в плазме крови с возможностью развития побочных неврологических и сердечных эффектов из-за снижения его метаболизма в печени под воздействием амиодарона. Необходим клинический и ЭКГ-контроль состояния больного, при необходимости — контроль уровня концентрации лидокаина в плазме крови. При необходимости коррекция дозы лидокаина во время применения амиодарона и после его отмены.
Орлистат — риск снижения конецентрации амодарона в плазме крови и его активного метаболизма.
Фенитоин (и, возможно, фосфенитоин) — повышение концентрации фенитоина в плазме крови с признаками его передозировки, особенно неврологическими (снижение метаболизма фенитоина в печени). Необходимо клиническое наблюдение, контроль концентрации фенитоина в плазме крови и при необходимости — коррекция дозы.
Симвастатин. Повышение риска развития побочных эффектов (в зависимости от дозы), таких как рабдомиолиз (из-за уменьшения метаболизма симвастатина в печени). Доза симвастатина не должна превышать 20 мг в сутки. Если при такой дозе невозможно достигнуть терапевтического эффекта, необходимо применить другой статин, не связанный с указанным взаимодействием.
Средства, вызывающие брадикардию: блокаторы кальциевых каналов, вызывающие брадикардию (верапамил), ?-блокаторы (кроме соталола), клонидин, гуанфацин, препараты дигиталиса, мефлохин, антихолинэстеразные препараты (донепезил, галантамин, ривастигмин, такрин, амбеноним, пиридостигмин, неостигмин), пилокарпин — риск избыточной брадикардии (кумулятивные эффекты).
Во время лечения амиодароном не рекомендуется употреблять грейпфрутовый сок из-за риска повышения концентрации амиодарона в крови (сок ингибирует цитохром Р450 3А4).
ПередозировкаИнформация относительно передозировки амиодарона ограничена. Сообщалось о единичных случаях возникновения синусовой брадикардии, желудочковой аритмии, в частности желудочковой тахикардии «torsades de pointes», и повреждения печени. Лечение — симптоматическое. Учитывая фармакокинетический профиль препарата, рекомендуется контролировать состояние больного в течение длительного периода, особенно деятельность сердца. Ни амиодарон, ни его метаболиты не выводятся при гемодиализе.
Общие сведения о продуктеУсловия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка. По 10 таблеток в блистере; по 3 блистера в пачке.
Категория отпуска. По рецепту.
Производитель. Публичное акционерное общество "Киевский витаминный завод" .
Местонахождение. 04073, Украина, г. Киев, ул. Копыловская, 38.
Препараты с аналогичным действующим веществомДанный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.
