Диротон: инструкция по применению

1. Фармакологическое действие:

Диротон – лекарственный препарат, который ингибирует АПФ, а также сокращает образование ангиотензина два из ангиотензина один. Сокращение образования ангиотензина два приводит к сокращению концентрации альдостерона в плазме крови. Также препарат сокращает объем предсердечного сопротивления, повышает минутный объем крови, повышает синтез простагландинов, усиливает почечный кровоток, оказывает расширяющее воздействие артерии, а также оказывает благотворное влияние на кровоснабжение ишемизированного миокарда. После приема препарата внутрь …
развернуть описание

2. Показания к применению:

Диротон применяется при хронической форме сердечной недостаточности (в составе комплексного лечения пациентов, которые осуществляют прием мочегонных лекарственных средств, препаратов наперстянки), повышении артериального давления (артериальной гипертензии), острой форме инфаркта миокарда, диабетической нефропатии (сахарный диабет второго типа) …
развернуть описание

3. Способ применения:

Дозировка и продолжительность приема лекарственного средства зависит от характера заболевания. При эссенциальной гипертензии дозировка препарат составляет 10 мг в сутки, прием осуществляется один раз в день, рекомендован прием в одно и то же время суток (желательно утром), препарат необходимо запивать достаточным количеством жидкости. Поддерживающая доза в сутки составляет 20 мг. Примерно через две-четыре недели приема наблюдается максимальный эффект лекарственного средства. Максимально суточная доза препарата составляет 40 мг …
развернуть описание

4. Побочные действия:

При прием Диротона могут возникать побочные реакции организма, которые проявляются в виде: головных болей, головокружений, ортостатического коллапса, повышенной утомляемости, слабости, диспепсических явлений, тошноты, рвоты, загрудинных болей, анорексии, сухости во рту, тахикардии, астенического синдрома, болей в суставах, повышении уровня креатинина, агранулоцитоза, повышении уровня калия, аллергических реакций (ангионевротический отек, сыпь, зуд …
развернуть описание

Лекарственный препарат не применяют при стенозе артерии единственной почки, стенозе устья аорты, декомпенсированной почечной недостаточности, стенозировании почечной артерии, наличии повышенной чувствительности к компонентам лекарственного средства, кардиогенном шоке, наследственном или идиопатическом ангионевротическом отеке …
развернуть описание

Категорически противопоказано применение Диротона в период беременности и лактации. Данный препарат обладает тератогенным действием …
развернуть описание

7. Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

При одновременном приеме лекарственного препарата с калийсберегающими мочегонными препаратами и лекарственными средствами, в состав которых входит калий, повышается вероятность развития гиперкалиемии (повышенного содержания калия в организме). Фармакологические свойства этанола потенцируются при сочетанном приеме с Диротоном …
развернуть описание

Применение повышенных доз препарат приводит к развитию артериальной гипотензии. Для лечения применяют …
развернуть описание

9. Форма выпуска:

Еще одним препаратом для понижения артериального давления является Диротон. Вещество лизиноприл, входящий в его состав, расширяет артерии и таким образом нормализует артериальное давление. Также лекарство улучшает снабжение сердца кровью, активирует кровообращение в почках, увеличивает минутный объем крови, уменьшает нагрузку на сердце и повышает устойчивость сердца к нагрузкам. При длительной терапии Диротон уменьшает гипертрофию сердечной мышцы. Принимают таблетки каждый день в одно и то же время независимо от еды по 10 мг. Постоянный лечебный эффект проявится через 3-4 недели использования препарата.

Ингибиторы АПФ (ангиотензинпревращающего фермента) – это лекарства, которые подавляют этот фермент, образовывающий в крови сосудосуживающий белок. Он стимулирует выработку гормонов, которые задерживают в организме жидкость, поэтому эти препараты оказывают еще и мочегонное действие. К таким препаратам относится Диротон, который лечит постоянное повышение артериального давления и сердечно-сосудистую недостаточность. Выпускают Диротон в таблетках с разной дозировкой, которые действуют в течение суток. Стабильность действие препарата оказывает не ранее чем через 30 дней после начала лечения.

• Афобазол (Обладает анксиолитическим действием. Применяется при тревожных состояниях, соматических заболеваниях, нарушений сна, абстинентном синдроме);
• Левомицетин (Антибиотик широкого спектра действия. Активен в отношении грамположительных кокков, риккетсий, спирохет. Конъюктивит, блефарит, кератит);
• Галоперидол (Нейролептический препарат, обладает антипсихотическим и противорвотным действием. Применяют при шизофрении, галлюцинациях, маниакальном состоянии, психозах);
• Регулон (Комплексный пероральный контрацептив, в состав которого входят эстроген и гестаген. Применяется как лекарственное средство против возникновения нежелательной беременности);
• Агистам (Противоаллергический лекарственный препарата, который оказывает антигистаминное, противозудное, антиэкссудативное действие);

© MedHall.ru 2016 год

Диротон: инструкция и показания к применению, аналоги, дозировка и др

Одним из популярных современных антигипертензивных средств является Диротон. Его основное действие реализуется за счет активного вещества лизиноприла. Эффект основан на расширении центральных и периферических сосудов (преимущественно артерий), благодаря чему происходит нормализация артериального давления.
Непосредственный механизм действия основан на ингибировании одного из ключевых факторов системы регуляции артериального давления: ангиотензин-превращающего фермента (АПФ). Он препятствует превращению неактивного ангиотензина I в биологически активный ангиотензин II, который оказывает сосудосуживающее действие. Одновременно с этим Диротон увеличивает синтез простогландинов и способствует сохранению другого биологически активного вещества – брадикинина, который расширяет кровеносные сосуды.

В совокупности все это приводит к снижению и нормализации артериального давления.

Кроме этого, Диротон:

• уменьшает преднагрузку на сердце и давление в капиллярной сети легких;
• увеличивает минутный объем крови
• повышает устойчивость сердечной мышцы к нагрузкам у больных, страдающих от хронической сердечной недостаточности;
• улучшается кровоснабжение сердца;
• активируется кровообращение в почках;
• при длительном приеме Диротона препарат способствует уменьшению гипертрофии сердечной мышцы.

Благодаря всему вышеперечисленному, Диротон способен увеличивать продолжительность и качество жизни людей, страдающих хронической сердечной недостаточностью. Кроме того препарат положительно влияет на работу левого желудочка сердца у пациентов, перенесших инфаркт миокарда.

Диротон выпускается в виде таблеток, содержащих лизиноприл в дозировках 2,5; 5; 10 и 20 мг, а также такие вспомогательные вещества как стеарат магния, тальк, маннитол, кукурузный крахмал и дигидротат гидрофосфата кальция.

При поступлении внутрь примерно треть от изначальной дозы препарата всасывается в кровь. Гипотензивный эффект наступает уже через час после приема. Максимально выраженный эффект возникает через 6 часов. Выводится Диротон в неизмененном виде вместе с мочой. Период полувыведения составляет 12 часов.

• применяется как отдельно, так и в составе комплексной терапии при артериальной гипертензии различной природы ;
• как дополнительное средство при лечении хронической сердечной недостаточности у больных, также принимающих такие препараты, как препараты наперстянки (дигиталиса) и мочегонные препараты;
• в составе комплексной терапии для профилактики нарушения функции левого желудочка сердца и развития сердечной недостаточности в первые 24 часа после развития острого инфаркта миокарда со стабильной гемодинамикой;
• при нарушении функции почек (диабетическая нефропатия) у пациентов с сахарным диабетом 2 типа, имеющих осложнения в виде повышенного артериального давления и альбуминурии.

• аллергические реакции на вещества, входящие в состав Диротона;
• предшествующий ангионевротический отек (как вызванные приемом ингибиторов АПФ, так и идиопатический);
• дети до 6 лет;
• II и III триместры беременности (возможен тератогенный и токсический эффект лизиноприла).

• при тяжелой патологии и органических нарушений сердечно-сосудистой, мочевыделительной, кроветворной системы;
• в случаях изначально пониженного артериального давления;
• при нарушении водно-солевого обмена (рвота и диарея, снижение уровня натрия на бессолевой диете);
• при наличии системных заболеваний соединительной ткани;
• при тяжелых формах болезней, связанных с нарушением обмена веществ;
• в случае возникновения заболеваний сосудистой системы мозга (в том числе инсульты и другие нарушения мозгового кровообращения);
• в I триместр беременности и период лактации (подтвержденные данный о безопасности отсутствуют);
• людям пожилого возраста (под контролем функции почек) и детям до 18 лет.

Независимо от заболевания, Диротон применяется один раз в сутки до или после приема еды.

Для поддержания оптимальной концентрации действущего вещества в крови желательно принимать препарат регулярно в одно и то же время.

Эротон (силденафил)

ОАО "Фитофарм", Артемовск, Донецкая область, Украина

• Таблетки по 50 мг № 1, № 4.
• Таблетки по 100 мг № 1, № 4.

Нарушения эрекции (эрекция ), характеризующиеся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта.

Внутрь. Рекомендуется принимать примерно за 1 час до полового акта.

Начальная доза препарата составляет 50 мг. С учетом эффективности и чувствительности доза может быть увеличена до 100 мг или уменьшена до 25 мг. Максимальная суточная доза - 100 мг, максимальная рекомендуемая частота приема - 1 раз / сутки.

Применение у лиц пожилого возраста. Коррекция дозы не нужна.

Применение у пациентов с нарушением функции почек. При легкой и умеренной почечной недостаточности (клиренс креатинина - 30 - 80мг/мин.) режим дозирования препарата такой же самый. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина 2%: диспепсия, диарея. Частота проявлений 2%: артралгия. Частота проявлений 2%: головная боль, головокружение, приливы крови к лицу. Частота проявлений 2%: заложенность носа. Частота проявлений 2%: сыпь. Частота проявлений 2%: изменения цвета объектов, а также усиленное восприятие света и затуманивание зрения. Частота проявлений 2%: нарушение функции предстательной железы. Частота проявлений

Таблетки эротон инструкция

№ UA/4652/01/02 от 16.06.2011 до 16.06.2016

фармакодинамика. Эротон — пероральный препарат, который применяют для лечения нарушений эрекции у мужчин. Препарат представляет собой цитратную соль силденафила, селективный ингибитор цГМФ специфической ФДЭ типа 5 (ФДЭ-5).
Механизм действия. Физиологический механизм эрекции полового члена состоит в высвобождении оксида азота (NO) в кавернозном теле при сексуальной стимуляции. NO активирует фермент гуанилатциклазу, которая вызывает повышение уровня цГМФ, расслабление гладких мышц кавернозного тела и усиление притока к ним крови.
Силденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело человека, но усиливает эффективность оксида азота (NO), подавляя ФДЭ-5, отвечающую за деградацию цГМФ в кавернозном теле.
Когда при сексуальной стимуляции происходит локальное высвобождение NO, угнетение ФДЭ-5 силденафилом вызывает повышение уровня цГМФ в кавернозном теле, в результате чего расслабляются гладкие мышцы и усиливается приток крови к кавернозному телу.
Применение силденафила в рекомендуемых дозах неэффективно без сексуальной стимуляции.
Силденафил селективен относительно ФДЭ-5. Его влияние на ФДЭ-5 более сильное, чем влияние на другие известные ФДЭ.
Нарушение зрения. При применении силденафила в дозе 100 мг у некоторых пациентов через 1 ч выявлено легкое непостоянное нарушение цветовосприятия (синего/зеленого); через 2 ч после приема препарата эти изменения исчезали. Вероятным механизмом нарушения цветного зрения считают угнетение ФДЭ-6, которая принимает участие в процессе передачи света в сетчатке глаза. Эффект силденафила на ФДЭ-6 в 10 раз уступает его активности относительно ФДЭ-5. Силденафил не влияет на остроту зрения, контрастность восприятия, электроретинограмму, внутриглазное давление или пупилометрию.
Эффективность. Эффективность силденафила, которую оценивали относительно способности препарата обеспечивать наступление и поддержание эрекции, достаточной для проведения полового акта, продемонстрирована и сохранялась при продолжительном применение препарата (1 год).
При приеме силденафила в дозах 25; 50; 100 мг улучшение эрекции отмечено у 62; 74; 82% пациентов соответственно. Кроме улучшения эректильной функции, анализ МИЭФ (международный индекс эректильной функции) показал, что лечение силденафилом повышает также оргазм и удовлетворение от полового акта.
При лечении силденафилом улучшение отмечено у 59% больных сахарным диабетом; у 43% больных, которые перенесли радикальную простатэктомию; у 83% пациентов с травмой спинного мозга.
Фармакокинетика. В пределах рекомендуемого диапазона доз фармакокинетика силденафила пропорциональна дозе. Препарат выводится из организма преимущественно путем биотрансформации в печени (в основном при участии цитохрома Р450 3А4) с образованием активного метаболита со свойствами, подобными силденафилу.
Всасывание. Силденафил быстро всасывается после применения внутрь. С_max. достигающуюся в плазме крови, регистрировали через 30–120 мин (в среднем 60 мин) после перорального приема натощак. В случаях, когда препарат принимают вместе с очень жирной пищей, скорость всасывания уменьшается.
Распределение. Средний объем распределения силденафила в равновесном состоянии — 105 л, что свидетельствует о его проникновении в ткани. Как силденафил, так и его главный метаболит приблизительно на 96% связан с белками плазмы крови. Связывание с белками не зависит от общей концентрации препарата.
Метаболизм. Силденафил метаболизируется преимущественно изоферментами печени. Главный циркулирующий метаболит характеризуется селективностью к ФДЭ-5, подобной силденафилу, но его активность относительно ФДЭ-5 составляет около 50% селективности исходного препарата. Концентрация этого метаболита в плазме крови составляет около 40% соответствующей концентрации силденафила. Конечное время полужизни метаболита составляет около 4 ч.
Выведение. Общий клиренс силденафила составляет 41 л/ч с конечным сроком полужизни 3–5 ч. При пероральном применении силденафил выводится главным образом с калом (около 80% принятой дозы) и в меньшей степени с мочой (около 13% принятой дозы).
Фармакокинетика у пациентов особых групп
Пациенты пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста (65 лет и старше) отмечали сниженные показатели клиренса силденафила, а концентрации силденафила были приблизительно на 90% выше, чем у молодых пациентов (18–45 лет). Учитывая возрастную зависимость связывания с белками, соответствующее повышение концентрации свободного силденафила в плазме крови составляло почти 40%.
Пациенты с недостаточностью функции почек. У пациентов с легкой (клиренс креатинина 50–80 мл/мин) и умеренной (клиренс креатинина 30–49 мл/мин) недостаточностью функции почек фармакокинетика силденафила не изменялась после его приема внутрь в разовой дозе 50 мг. У пациентов с тяжелой (клиренс креатинина ≤30 мл/мин) недостаточностью функции почек клиренс силденафила снижался, что приводило к увеличению AUC (100%) и C_max (88%) по сравнению с пациентами того же возраста, но без нарушений функции почек.
Пациенты с недостаточностью функции печени. У пациентов с легким и умеренным циррозом печени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью) клиренс силденафила уменьшался, что было причиной увеличения AUC (84%) и C_max (47%) по сравнению с пациентами такого же возраста, у которых не диагностирована печеночная недостаточность. Фармакокинетику силденафила у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью) не исследовали.

лечение нарушений эрекции, которые определяются как неспособность достичь и поддержать эрекцию полового члена, необходимую для успешного полового акта. Для эффективного действия препарата необходимо сексуальное возбуждение.

таблетки предназначены для перорального приема. Для реализации эффекта силденафила необходимо сексуальное возбуждение.
Принимают внутрь приблизительно за 1 ч до полового акта.
Начальная доза препарата составляет 50 мг. Учитывая эффективность и переносимость препарата, доза может быть повышена до 100 мг или снижена до 25 мг. Максимальная суточная доза — 100 мг, максимальная рекомендуемая частота приема — 1 раз в сутки. Активность Эротона может проявляться большим сроком действия при приеме препарата с пищей по сравнению с приемом натощак.
Применение у пациентов пожилого возраста. Коррекции дозы не требуется.
Применение у пациентов с нарушением функции почек. При легкой и умеренной почечной недостаточности (клиренс креатинина — 30–80 мг/мин) режим дозирования препарата не изменяется. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина <30 мл/мин) вследствие сниженного клиренса силденафила начальная доза препарата составляет 25 мг.
Применение у пациентов с нарушением функции печени. Вследствие сниженного клиренса силденафила начальная доза препарата составляет 25 мг.
Применение на фоне лечения другими препаратами. Для пациентов, которые принимают одновременно препараты — ингибиторы изофермента 3А4 цитохрома Р450 (эритромицин, кетоконазол, итраконазол, саквинавир и т.п.), начальная доза силденафила составляет 25 мг. При одновременном приеме с ритонавиром максимальная разовая доза силденафила не должна превышать 25 мг на протяжении 48 ч.
С целью снижения риска развития постуральной гипотензии следует достичь стабилизации состояния пациентов на фоне терапии блокаторами α-адренорецепторов до применения препарата. Кроме того, следует начать назначение препарата с наиболее низкой дозы.
При необходимости назначения препарата в дозе 25 мг применяют силденафил в соответствующей дозе.

повышенная чувствительность к силденафилу и вспомогательным компонентам препарата; терапия нитратами или другими донаторами оксида азота (поскольку силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов, которые применяют постоянно или в экстренных случаях); заболевания, при которых сексуальная активность нежелательна (тяжелые формы сердечно-сосудистых заболеваний, нестабильная стенокардия, тяжелая сердечная недостаточность и т.п.); одновременный прием с другими средствами для лечения эректильной дисфункции.
Прием Эротона противопоказан пациентам, которые потеряли зрение на один глаз по причине неартериальной передней ишемической оптической нейропатии, независимо от того, произошло это из-за предыдущего приема ингибитора ФДЭ-5 или нет.
Безопасность силденафила не изучали в таких подгруппах пациентов, и потому его применение противопоказано у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, с артериальной гипотензией (АД <90/50 мм рт. ст.), с недавно перенесенным инсультом или инфарктом миокарда и известными наследственными дегенеративными заболеваниями сетчатки, такими как пигментный ретинит (у меньшей части таких пациентов отмечают генетическое заболевание ФДЭ сетчатки).

со стороны нервной системы — головная боль, головокружение, сонливость, гипестезия; эпилептический приступ, рецидив эпилептического приступа, повышенная утомляемость;
со стороны сердечно-сосудистой системы — вазодилатация (приливы), артериальная гипотензия или гипертензия, пальпитация (ощущение сердцебиения), транзиторные ишемические атаки, желудочковая аритмия, тахикардия, нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда, внезапная остановка сердца, синкопе, носовое кровотечение, инсульт;
со стороны органа зрения — нарушение зрения (затуманенность зрения, повышенная чувствительность к свету), дефекты полей зрения, хроматопсия (умеренной степени, транзиторная, главным образом цветное зрение), боль в глазах, покраснение глаз, неартериальная передняя ишемическая оптическая нейропатия, сосудистая окклюзия сетчатки;
со стороны органа слуха — звон в ушах, внезапная глухота;
со стороны дыхательной системы — ринит (заложенность носа);
со стороны пищеварительной системы — диспепсия, тошнота, рвота, сухость во рту;
со стороны иммунной системы — реакции гиперчувствительности (включая сыпь на коже), синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз;
со стороны репродуктивной системы — пролонгированная эрекция и/или приапизм;
со стороны костно-мышечной системы — миалгия, боль в груди.

для диагностики нарушений эрекции, определения возможных причин заболевания и назначения адекватного лечения необходимо тщательно изучить историю болезни пациента и провести тщательное медицинское обследование.
Для эффективности Эротона необходима сексуальная стимуляция.
С сексуальной активностью связана определенная степень риска ввиду возможности сердечного приступа. Итак, прежде чем начать курс любого лечения нарушений эрекции, врач должен проверить состояние сердечно-сосудистой системы пациента. Препараты, предназначенные для лечения эректильной дисфункции, не следует принимать пациентам, для которых сексуальная активность нежелательна.
Сообщалось о серьезных сердечно-сосудистых осложнениях, таких как инфаркт миокарда, внезапная сердечная смерть, вентрикулярная аритмия, цереброваскулярная геморрагия и транзиторная ишемическая атака. У большинства, но не у всех пациентов с такими осложнениями выявляли предшествующие сердечно-сосудистые факторы риска. Подавляющее большинство таких случаев отмечали на протяжении или сразу после сексуальной нагрузки, незначительную часть — через короткий период после приема силденафила без сексуальной активности. Другие случаи возникали через часы или дни после применения силденафила и сексуальной нагрузки. Таким образом, невозможно установить прямую зависимость таких случаев с применением силденафила, сексуальной нагрузкой, сопутствующими сердечно-сосудистыми заболеваниями, комбинацией этих факторов или другими факторами.
При однократном приеме силденафила в дозах до 100 мг не выявлено клинически значимых изменений ЭКГ. Среднее максимальное снижение систолического АД у пациентов, которые находились в горизонтальном положении, после перорального приема препарата в дозе 100 мг составляло 8,34 мм рт. ст. Соответствующее изменение диастолического АД у пациентов, которые находились в горизонтальном положении, составляло 5,5/3 мм рт. ст. Ниже, чем обычно, но кратковременно АД снижалось у пациентов, которые одновременно принимали нитраты.
Силденафил оказывал системное вазодилатирующее действие, которое приводило к преходящему снижению АД. Этот эффект незначительный или вообще не приводит к любым последствиям у большинства пациентов. Однако до назначения силденафила врач должен тщательно взвесить риск нежелательных проявлений вазодилатирующего действия у пациентов с определенными сопутствующими заболеваниями, особенно на фоне сексуальной активности. Повышенная чувствительность к вазодилататорам выявлена у больных с левожелудочковой обструкцией (аортальный стеноз, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия), а также со множественными проявлениями системной атрофии, которая отмечается в единичных случаях и проявляется тяжелым нарушением автономного контроля АД.
Эротон в дозе 100 мг 1 раз в сутки при пероральном применении у пациентов с тяжелыми заболеваниями сердца снижает показатели среднего систолического АД покоя и диастолического АД по сравнению с исходным уровнем. Среднее легочное систолическое АД снизилось на 9%. Силденафил не оказывал никакого влияния на сердечный выброс и кровоток в стенозированных коронарных артериях вследствие улучшения аденозинстимулированного резерва кровотока (в коронарных артериях с и без стеноза).
У больных с эректильной дисфункцией и стабильной стенокардией, которые регулярно принимали антиангинальные препараты (за исключением нитратов) и применяли силденафил в дозе 100 мг 1 раз в сутки внутрь, отмечено увеличение продолжительности тредмил-теста и среднего времени выполнения упражнения до обострения симптомов стенокардии по сравнению с плацебо.
У пациентов с сопутствующей АГ, которые одновременно принимают 2 и более антигипертензивных препарата, силденафил в дозе 100 мг 1 раз в сутки внутрь улучшал эрекцию и увеличивал количество успешных сексуальных попыток. Количество побочных эффектов было одинаковым по сравнению с соответствующим показателем у пациентов в других группах, которые принимали 3 и больше антигипертензивных препарата.
Сообщалось о неартериальной передней ишемической нейропатии зрительного нерва (NAION), которая является причиной ухудшения или потери зрения. В случае внезапного ухудшения зрения следует прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу. У большинства этих пациентов отмечали такие факторы риска: уменьшенное соотношение глубина/площадь (застойный диск), возраст старше 50 лет, сахарный диабет, АГ, заболевание коронарных сосудов, гиперлипидемия и курение. Не установлено причинных связей между применением ингибиторов ФДЭ-5 и возникновением NAION. Врач должен предупредить пациентов, уже имевших проявления NAION, о возможном рецидиве NAION. Пациентов следует предупредить о необходимости немедленного обращения к врачу в случае внезапного ухудшения зрения.
У пациентов с возрастной дегенерацией сетчатки силденафил в дозе 100 мг 1 раз в сутки внутрь хорошо переносился и не проявлял клинического эффекта во время исследования зрительных функций в тестах (острота зрения, сетка Амслера, распознавание цвета, искусственный поток света, периметр Гамфрея и фотостресс).
Силденафил рекомендуется применять с осторожностью у пациентов, которые одновременно принимают блокаторы α-адренорецепторов, поскольку в некоторых случаях это может привести к симптоматической артериальной гипотензии. Для того чтобы минимизировать риск развития постуральной гипотензии, следует достичь стабилизации показателей АД с помощью блокаторов α-адренорецепторов до применения силденафила. Необходимо начинать применение силденафила с низких доз. Кроме того, врач должен информировать пациента, что делать в случае возникновения симптомов постуральной гипотензии.
У некоторых пациентов с врожденным пигментным ретинитом отмечены генетические дефекты ФДЭ сетчатки глаза. Нет информации относительно безопасности назначения силденафила пациентам с пигментным ретинитом, поэтому такой группе пациентов силденафил следует назначать с осторожностью.
Силденафил усиливает антиагрегационный эффект натрия нитропруссида (донатора NO). Нет информации относительно безопасности при назначении силденафила пациентам со склонностью к кровотечению или острой язвой желудка, поэтому данной группе пациентов силденафил следует назначать с осторожностью.
Препараты, предназначенные для лечения нарушений эрекции, необходимо применять с осторожностью у пациентов с анатомическими деформациями пениса (такими как ангуляции, кавернозные фиброзы или болезнь Пейрони) и пациентам с заболеваниями, которые могут привести к развитию приапизма (такие как серповидноклеточная анемия, множественная миелома или лейкемия).
Безопасность и эффективность комбинаций силденафила с другими видами лечения для эректильной дисфункции не изучали, поэтому применять такие комбинации не рекомендуется.
После перорального приема разовой дозы 100 мг силденафила не отмечено влияния на подвижность сперматозоидов и морфологические свойства спермы у здоровых пациентов.
Сообщалось о внезапном снижении и потере слуха у незначительного количества пациентов при применении ингибиторов ФДЭ-5, включая силденафил. У большей части этих пациентов отмечали факторы риска внезапного снижения или потери слуха. Никаких причинных связей между применением ингибиторов ФДЭ-5 и внезапным снижением и потерей слуха не установлено. В случае внезапного снижения и потери слуха следует рекомендовать пациентам прекратить применение силденафила и немедленно проконсультироваться с врачом.
Применение в период беременности и кормления грудью. Препарат не применяют у женщин.
Дети. Препарат не применяют у детей.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Вследствие побочных эффектов (головокружение, изменения зрения) силденафил может влиять на способность к управлению транспортными средствами или работе с механизмами.

влияние других препаратов на силденафил. Метаболизм силденафила опосредован главным образом цитохромом Р450 (CYP). Ингибиторы этих изоферментов могут уменьшить выведение силденафила, а индукторы этих изоферментов — повысить его выведение.
Отмечалось снижение клиренса силденафила при одновременном применении его с ингибиторами CYP 3А4 (такими как кетоконазол, эритромицин, циметидин). Циметидин (800 мг), ингибитор цитохрома Р450 и неспецифический ингибитор CYP 3А4 при сочетанном приеме с силденафилом в дозе 50 мг снижается на 56%.
Однократный прием антацида (магния гидроксида и алюминия гидроксида) не влияет на биодоступность силденафила.
Ингибиторы CYP 2С9 (такие как толбутамид, варфарин), ингибиторы CYP 2D6 (такие как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты), тиазиды и соответствующие диуретики, ингибиторы АПФ и блокаторы кальциевых каналов не влияли на фармакокинетику силденафила.
Влияние азитромицина (500 мг/сут на протяжении 3 сут) на скорость выведения и период полужизни силденафила или его основных метаболитов не доказано.
Влияние силденафила на другие препараты. Силденафил является слабым ингибитором изоформ цитохрома Р450. Маловероятно, что Эротон способен изменить выведение субстратов этих изоферментов.
Силденафил усиливает гипотензивный эффект при кратковременном и продолжительном применении нитратов, поэтому одноразовое или курсовое применение донаторов оксида азота, органических нитратов или органических нитритов в любых формах с силденафилом противопоказано.
Когда силденафил (25; 50 и 100 мг) применяли у больных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы одновременно с терапией доксазозином (4 и 8 мг), которая поддерживалась на стабильном уровне, отмечено дополнительное снижение АД и среднее дополнительное снижение АД. Когда силденафил и доксазозин назначали одновременно пациентам, резистентным к доксазозинтерапии, нечасто отмечали случаи симптоматической постуральной гипотензии. Ее признаки включали головокружение и нарушение координации при действии света, но не потерю сознания. Сопутствующее лечение силденафилом пациентов, получающих терапию блокаторами α-адренорецепторов, может привести к возникновению симптоматической артериальной гипотензии у некоторых из них.
Признаков существенного взаимодействия силденафила (50 мг) с толбутамидом (250 мг) или варфарином (40 мг), каждый из которых метаболизируется CYP 2С9, не выявлено.
Силденафил (50 мг) не приводит к увеличению продолжительности кровотечения, вызванного ацетилсалициловой кислотой (150 мг).
Силденафил (50 мг) не усиливал гипотензивного эффекта алкоголя у здоровых пациентов.
Не отмечено взаимодействия силденафила (100 мг) и амлодипина у больных АГ.
Не рекомендуется назначать силденафил одновременно с ритонавиром, который является ингибитором P450 и приводит к изменению фармакокинетических показателей силденафила.
Анализ безопасности показал, что нет различия в профиле побочных реакций у пациентов, принимающих силденафил отдельно, и у пациентов, которые применяют этот препарат вместе с антигипертензивными препаратами.

симптомы: при передозировке силденафила (доза 800 мг у здоровых добровольцев) отмечают нежелательные эффекты, подобные при применении более низких доз препарата, но частота их возникновения и степень тяжести увеличивались.
Лечение: симптоматическая терапия. Диализ неэффективен ввиду высокой степени связывания силденафила и его метаболита с белками крови.

в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Дата добавления: 04/10/2012
Дата изменения: 08/06/2016

Эротон - Инструкция и отзывы

действующее вещество: sildenafil;

1 таблетка содержит силденафила цитрата в дозах, эквивалентных 50 мг или 100 мг силденафила;

вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая, коповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк, магния стеарат, натрия кроскармеллоза, крахмал картофельный.

Средства, применяемые при эректильной дисфункции. Силденафил. Код АТС G04В Е03.

Лечение нарушений эрекции, которые определяются как неспособность достичь и поддержать эрекцию полового члена, необходимую для успешного полового акта. Для эффективного действия препарата необходимо сексуальное возбуждение.

Повышенная чувствительность к силденафила и вспомогательных компонентов препарата; терапия нитратами или другими донорами оксида азота (поскольку силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов, которые применяют постоянно или в экстренных случаях); заболевания, при которых сексуальная активность нежелательна (тяжелые формы сердечно-сосудистых заболеваний, нестабильная стенокардия, тяжелая сердечная недостаточность и др.); одновременный прием с другими средствами для лечения эректильной дисфункции.

Прием Еротону ® противопоказан пациентам, которые потеряли зрение на одном глазу через неартериальну передней ишемической оптической нейропатии, независимо от того, произошло это через предварительный прием ингибитора ФDE5 или нет.

Безопасность силденафила не изучали в таких подгруппах пациентов, и поэтому этим пациентам его применение противопоказано: пациенты с тяжелыми нарушениями функции печени, с артериальной гипотензией (АД <90/50 мм рт. Ст.), Недавно перенесенным инсультом или инфарктом миокарда и известными наследственными дегенеративными заболеваниями сетчатки, такими как пигментный ретинит (меньшая часть таких пациентов имеет генетическое заболевание ФДЭ сетчатки).

Таблетки предназначены для перорального приема. Для реализации эффекта силденафила необходимо половое возбуждение.

Принимают внутрь примерно за 1 час до полового акта.

Начальная доза препарата составляет 50 мг. Учитывая эффективность и переносимость препарата, доза может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг. Максимальная суточная доза - 100 мг, максимальная рекомендуемая частота приема - 1 раз / сут. Активность Еротону ® может проявляться большим сроком действия при приеме препарата с пищей по сравнению с приемом натощак.

Применение у пациентов пожилого возраста. Корректировка дозы не требуется.

Применение у пациентов с нарушением функции почек. При легкой и умеренной почечной недостаточности (клиренс креатинина - 30-80 мг / мин) режим дозирования препарата не изменяется.При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина <30 мл / мин) вследствие сниженного клиренса силденафила начальная доза препарата составляет 25 мг.

Применение у пациентов с нарушением функции печени. Вследствие пониженного клиренса силденафила начальная доза препарата составляет 25 мг.

Применение на фоне лечения другими препаратами. Для пациентов, принимающих одновременно препараты-ингибиторы изофермента ЗА4 цитохрома Р450 (эритромицин, кетоконазол, итраконазол, саквинавир и др.), начальная доза силденафила составляет 25 мг. При одновременном приеме с ритонавиром максимальная разовая доза силденафила не должен превышать 25 мг в течение 48 часов.

С целью снижения риска развития постуральной гипотензии следует достичь стабилизации состояния пациентов на фоне терапии альфа-блокаторами к применению препарата. Кроме того, нужно начать применение препарата с малых доз.

При необходимости назначения препарата в дозе 25 мг применяют силденафил в соответствующей дозировке.

Со стороны нервной системы - головная боль, головокружение, сонливость, гипестезия; эпилептический приступ, рецидив эпилептического припадка, повышенная утомляемость;

со стороны сердечно-сосудистой системы - вазодилатация (приливы), артериальная гипотензия или гипертензия, пальпитация (сердцебиение), транзиторные ишемические атаки, желудочковая аритмия, тахикардия, нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда, внезапная остановка сердца, обмороки, носовое кровотечение, инсульт;

со стороны органа зрения - аномальный зрение (затуманивание зрения, повышенная чувствительность к свету), дефекты полей зрения, хроматопсия (умеренной степени, транзиторная, главным образом цветное зрение), боль в глазах, покраснение глаз, неартериальна передняя ишемическая оптическая нейропатия, сосудистая окклюзия сетчатки ;

Со стороны органа слуха - звон в ушах, внезапная глухота;

со стороны дыхательной системы - ринит (заложенность носа);

со стороны пищеварительного тракта - диспепсия, тошнота, рвота, сухость во рту;

со стороны иммунной системы - реакции гиперчувствительности (включая кожные высыпания), синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз;

Со стороны репродуктивной системы - пролонгированная эрекция и / или приапизм;

со стороны костно-мышечной системы - миалгия, боль в груди.

Симптомы. при передозировке силденафилом (доза 800 мг у здоровых добровольцев) отмечаются побочные эффекты подобные тем, что наблюдались при применении более низких доз препарата, но частота их возникновения и степень тяжести увеличивались.

Лечение: симптоматическая терапия. Диализ неэффективен из-за высокой степенью связывания силденафила и его метаболита с белками крови.

Препарат не применяют женщинам.

Препарат не назначают детям.

Для диагностики нарушений эрекции, определения возможных причин заболевания и назначения адекватного лечения необходимо тщательно изучить историю болезни пациента и провести тщательное медицинское обследование.

Для эффективности действия Еротону ® необходима сексуальная стимуляция.

С сексуальной активностью связана определенная степень риска из-за возможности сердечного приступа. Итак, прежде чем начать курс любого лечения нарушений эрекции, врач должен проверить состояние сердечно-сосудистой системы пациента. Препараты, предназначенные для лечения эректильной дисфункции, не следует применять пациентам, для которых сексуальная активность нежелательна.

Сообщалось о серьезных сердечно-сосудистые осложнения, такие как инфаркт миокарда, внезапная сердечная смерть, желудочковая аритмия, цереброваскулярная геморрагия и транзиторная ишемическая атака. Большинство, но не все из пациентов, у которых наблюдались же осложнения, имели предыдущие сердечно-сосудистые факторы риска. Подавляющее большинство таких случаев наблюдалась в течение или сразу после сексуальной нагрузки, незначительная часть - через короткий период после приема силденафила без сексуальной активности. Другие случалось через часы или дни после применения силденафила и сексуальной нагрузки. Таким образом, невозможно установить прямую зависимость таких случаев с применением силденафила, сексуальной нагрузкой, сопутствующими сердечно-сосудистыми заболеваниями, комбинацией этих факторов или другими факторами.

При разовом приеме силденафила в дозах до 100 мг не выявлено клинически существенных изменений ЭКГ. Среднее максимальное снижение систолического давления у пациентов, которые находились в горизонтальном положении, после приема препарата в дозе 100 мг составляло 8,34 мм рт. ст.Соответствующее изменение диастолического давления у пациентов, которые находились в горизонтальном положении, составила 5,5 3 мм рт. ст. Ниже конечно, но кратковременно артериальное давление снижалось у пациентов, которые одновременно принимали нитраты.

Силденафил проявлял системное вазодилатирующее действие, которое приводило к преходящему снижению АД. Этот эффект незначителен или вообще не приводит к каким-либо последствиям у большинства пациентов. Однако до назначения силденафила врач должен тщательно взвесить риск нежелательных проявлений вазодилатирующего действия у пациентов с определенными сопутствующими заболеваниями, особенно на фоне сексуальной активности. Повышенная чувствительность к вазодилататоров наблюдается у больных с левожелудочковой обструкцией (аортальный стеноз, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия), а также с множественными проявлениями системной атрофии, встречается редко и проявляется тяжелым нарушением автономного контроля АД.

Еротон ® в дозе 100 мг 1 раз в сутки при пероральном применении пациентам с тяжелыми заболеваниями сердца снижает показатели среднего систолического давления покоя и диастолического давления по сравнению с исходным уровнем. Средний легочный систолическое давление снизилось на 9%. Силденафил не оказывал никакого влияния на сердечный выброс и кровоток в стенозированным коронарных артериях вследствие улучшения аденозинстимульованого резерва кровотока (в коронарных артериях с и без стеноза).

У больных с эректильной дисфуциею и стабильной стенокардией, которые регулярно принимали антиангинальные препараты (за исключением нитратов) и применяли силденафил в дозе 100 мг 1 раз в сутки внутрь, было отмечено увеличение продолжительности тредмил-теста и среднего времени выполнения упражнения до обострения симптомов стенокардии по сравнению с плацебо.

У пациентов с сопутствующей артериальной гипертензией, которые одновременно принимают два и более антигипертензивных препараты, силденафил в дозе 100 мг 1 раз в сутки внутрь улучшал эрекцию и увеличивал количество успешных сексуальных попыток. Количество побочных эффектов была одинаковой по сравнению с соответствующим показателем у пациентов в других группах, принимавших три и более антигипертензивных препаратов.

Сообщалось о неартериальну передней ишемической невропатии зрительного нерва (NAION), что является причиной ухудшения или потери зрения. В случае внезапного ухудшения зрения следует прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу. Большинство этих пациентов имели такие факторы риска: уменьшенное соотношение глубина / площадь («застойный диск»), возраст от 50 лет, сахарный диабет, артериальная гипертензия, заболевания коронарных сосудов, гиперлипидемия и курение. Не было установлено никаких причинных связей между применением ингибиторов ФДЭ-5 и возникновением NAION. Врач должен предупредить пациентов, которые уже имели проявления NAION, о возможном рецидиве NAION. Пациентов следует предупредить о необходимости немедленного обращения к врачу в случае внезапного ухудшения зрения.

У пациентов с возрастной дегенерацией сетчатки силденафил в дозе 100 мг 1 раз в сутки внутрь хорошо переносился и не проявлял клинического эффекта при исследовании зрительных функций в тестах (острота зрения, сетка Амслера, распознавания цвета, «искусственный поток света», периметр Гамфрея и фотостресс ).

Силденафил рекомендуется применять с осторожностью пациентам, которые одновременно принимают альфа-блокаторы, поскольку в некоторых случаях это может привести к симптоматической гипотензии.Для того, чтобы минимизировать риск развития постуральной гипотензии, следует достичь стабилизации показателей артериального давления с помощью альфа-блокаторов к применению силденафила.Необходимо начинать применение силденафила с низких доз. Кроме того, врачи должны рассказать пациентам, что делать в случае возникновения симптомов постуральной гипотензии.

У некоторых пациентов с врожденным пигментным ретинитом отмечены генетические дефекты ФДЭ сетчатки глаза. Нет никакой информации о безопасности назначения силденафила пациентам с пигментным ретинитом, поэтому этой группе пациентов силденафил следует назначать с осторожностью.

Силденафил усиливает антиагрегационное эффект натрия нитропруссида (донатора NO). Нет никакой информации по безопасности относительно назначения силденафила пациентам со склонностью к кровотечению или с острой язвой желудка, поэтому этой группе пациентов силденафил следует назначать с осторожностью.

Препараты, предназначенные для лечения нарушений эрекции, необходимо применять с осторожностью пациентам с анатомическими деформациями пениса (такими как ангуляции, кавернозные фиброзы или болезнь Пейрони) и пациентам, которые имеют заболевания, которые могут привести к развитию приапизма (такие как серповидно-клеточная анемия, множественная миелома или лейкемия).

Безопасность и эффективность комбинации силденафила с другими видами лечения для эректильной дисфункции не изучали, поэтому применять такие комбинации не рекомендуется.

После перорального приема разовой дозы 100 мг силденафила не наблюдалось никакого влияния на подвижность и морфологические свойства спермы у здоровых пациентов.

Сообщалось о внезапное снижение и потерю слуха у незначительного числа пациентов при применении ингибиторов ФДЭ-5, включая силденафил. Большая часть этих пациентов имели факторы риска внезапного снижения или потери слуха. Никаких причинных связей между применением ингибиторов ФДЭ-5 и внезапным снижение и потерей слуха не установлено. В случае внезапного снижения и потери слуха следует рекомендовать пациентам прекратить применение силденафила и немедленно проконсультироваться с врачом.

Вследствие побочных эффектов (головокружение, изменения зрения) силденафил может влиять на способность управлять автомобилем или работать с механизмами.

Влияниедругих препаратов на силденафил. Метаболизм силденафила опосредуется главным образом цитохромом Р450 (CYP). Ингибиторы этих изоферментов могут уменьшить выведение силденафила, а индукторы этих изоферментов могут повысить его выведение.

Отмечалось уменьшение клиренса силденафила при одновременном применении с ингибиторами CYРЗА4 (такими как кетоконазол, эритромицин, циметидин). Циметидин (800 мг), ингибитор цитохрома Р450 и неспецифический ингибитор CYРЗА4, при совместном приеме силденафила в дозе 50 мг в плазме крови на 56%.

Однократный прием антацида (магния гидроксида и алюминия гидроксида) не влияет на биодоступность силденафила.

Ингибиторы CYP 2С9 (такие как толбутамид, варфарин), ингибиторы CYP2D6 (такие как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты), тиазиды и соответствующие диуретики, ингибиторы АПФ и блокаторы кальциевых каналов не влияли на фармакокинетику силденафила.

Влияние азитромицина (500 мг в сутки в течение 3 суток) на клиренс и период полувыведения силденафила и его основных метаболитов не доказан

Влияние силденафила на другие препараты. Силденафил является слабым ингибитором изоформ цитохрома Р450. Маловероятно, что Еротон ® способен изменить вывода субстратов этих изоферментов.

Силденафил усиливает гипотензивный эффект при кратковременном и длительном применении нитратов, поэтому одноразовое или курсовое применение доноров оксида азота, органических нитратов или органических нитритов в любых формах с силденафилом противопоказано.

Когда силденафил (25 мг, 50 мг и 100 мг) применялся больным с доброкачественной гиперплазией простаты одновременно с терапией ?-адренорецепторов доксазозином (4 мг и 8 мг), которая поддерживалась на стабильном уровне, прослеживалось дополнительное снижение артериального давления и средние дополнительные сокращения АД. Когда силденафил и доксазозин назначали одновременно пациентам, стойким к доксазин-терапии, наблюдались нечастые случаи симптоматической постуральной гипотензии. Ее признаки включали головокружение и нарушение координации при действии света, но не потерю сознания. Сопутствующее лечение силденафилом пациентов, принимающих альфа-блокаторну терапию, может привести к возникновению симптоматической гипотензии у некоторых пациентов.

Признаков существенного взаимодействия силденафила (50 мг) с толбутамидом (250 мг) или варфарином (40 мг), каждый из которых метаболизируется CYP 2С9, не выявлено.

Силденафил (50 мг) не приводит к увеличению продолжительности кровотечения, вызванного ацетилсалициловой кислотой (150 мг).

Силденафил (50 мг) НЕ усиливал гипотензивного эффекта алкоголя у здоровых пациентов.

Не отмечено взаимодействия силденафила (100 мг) и амлодипина у больных с артериальной гипертензией.

Не рекомендуется назначать силденафил одновременно с ритонавиром, который является ингибитором P450 и приводит к изменению фармакокинетических показателей силденафила.

Анализ безопасности показал, что нет разницы в профиле побочных реакций у пациентов, принимающих силденафил отдельно, и у пациентов, которые применяют этот препарат вместе с антигипертензивными препаратами.

Еротон ® является пероральным препаратом, который применяют для лечения нарушений эрекции у мужчин. Препарат представляет собой цитратную соль силденафила, селективный ингибитор циклической гуанозинмонофосфат (цГМФ) специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ5).

Механизм действия. Физиологический механизм эрекции полового члена состоит в освобождении окиси азота (NO) в кавернозном теле при сексуальной стимуляции. NO активирует фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению уровня циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), расслаблению гладких мышц кавернозного тела и усилению притока к ним крови.

Силденафил не имеет прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело человека, но усиливает эффективность азотного окиси (NO), подавляя фосфодиэстеразу типа 5 (ФДЭ5), которая отвечает за деградацию цГМФ в кавернозном теле.

Когда при сексуальной стимуляции происходит локальное высвобождение NO, угнетение ФДЭ5 силденафилом вызывает повышение уровня цГМФ в кавернозном теле, в результате чего наступает расслабление гладких мышц и усиливается приток крови к кавернозного тела.

Применение силденафила в рекомендованных дозах неэффективно без сексуальной стимуляции.

Силденафил является селективным относительно ФДЭ-5. Его влияние на ФДЭ-5 сильнее, чем влияние других известных ФДЭ.

При применении силденафила в дозе 100 мг у некоторых пациентов через 1 час обнаружено легкое, изменчивое нарушение различения цвета (синего / зеленого); через 2 часа после приема препарата эти изменения проходили. Вероятным механизмом нарушения цветного зрения считают угнетение ФДЭ6, которая участвует в процессе передачи света в сетчатке глаза. Эффект силденафила на ФДЭ6 в 10 раз уступает его активности относительно ФДЭ-5. Силденафил не влияет на остроту зрения, контрастность восприятия, электроретинограммы, внутриглазное давление или пупилометрию.

Эффективность. Эффективность силденафила, которую оценивали относительно способности препарата обеспечивать наступление и сохранение эрекции, достаточной для проведения полового акта, была продемонстрирована и сохранялась при длительном применении препарата (1 год).

При приеме силденафила в дозах 25 мг, 50 мг, 100 мг улучшение эрекции отмечено у 62%, 74%, 82% соответственно. Помимо улучшения эректильной функции, анализ МИЭФ (международный индекс эректильной функции) показал, что лечение силденафилом повышает также оргазм и удовлетворение от полового акта.

При лечении силденафилом улучшение было отмечено у 59% больных сахарным диабетом; у 43% больных, перенесших радикальную простатэктомию; у 83% больных с травмой спинного мозга.

В пределах рекомендованного диапазона доз фармакокинетика силденафила пропорциональна дозе.Препарат выводится из организма преимущественно путем биотрансформации в печени (в основном при участии цитохрома Р450 ЗА4) с образованием активного метаболита со свойствами, подобными силденафила.

Всасывание Силденафил быстро всасывается после приема внутрь. Максимальные концентрации, наблюдавшихся в плазме крови, регистрировались через 30-120 мин (в среднем 60 минут) после перорального приема натощак. В случаях, когда препарат принимают вместе с очень жирной пищей, скорость всасывания уменьшается.

Распределение. Средний объем распределения силденафила в равновесном состоянии составляет 105 л, что свидетельствует о его проникновении в ткани. Как силденафил, так и его главный метаболит примерно на 96% связан с белками плазмы крови. Связывание с белками не зависит от общих концентраций.

Метаболизм. Силденафил метаболизируется преимущественно изоферментами печени. Главный циркулирующий метаболит характеризуется селективностью к ФДЭ-5, подобной силденафила, но его активность относительно ФДЭ-5 составляет примерно 50% от селективности исходного препарата.Концентрация этого метаболита в плазме крови составляет приблизительно 40% от соответствующей концентрации силденафила. Конечный период полувыведения метаболита составляет приблизительно 4 часа.

Вывод. Общий клиренс силденафила составляет 41 л / час с конечным сроком полувыведения 3-5 часа.При пероральном применении силденафил выводится в основном с калом (примерно 80% принятой дозы) и в меньшей степени с мочой (примерно 13% принятой дозы).

Фармакокинетика у особых групп .

Пациенты пожилого возраста. Пациенты пожилого возраста (65 лет и старше) имели сниженные показатели клиренса силденафила, а концентрации силденафила были примерно на 90% больше, чем у более молодых пациентов (18-45 лет). Учитывая возрастную зависимость связывания с белками, соответствующее повышение концентрации свободного сиденафилу в плазме крови составляло почти 40%.

Пациенты с почечной недостаточностью. У пациентов с легкой (клиренс креатинина 50-80 мл / мин) и умеренной (клиренс креатинина 30-49 мл / мин) почечной недостаточностью фармакокинетика силденафила не менялась после приема внутрь в разовой дозе 50 мг. У пациентов с тяжелой (клиренс креатинина ≤ 30 мл / мин) почечной недостаточностью клиренс силденафила снижался, что приводило к увеличению AUC (100%) и Cmax (88%) по сравнению с пациентами, такими же по возрасту, которые не имели нарушений функции почек .

Пациенты с недостаточностью функции печени. У пациентов с легкой и умеренной циррозом печени (Чайлд-Пью А и В) клиренс силденафила уменьшался, что было причиной увеличения AUC (84%) и Cmax (47%) по сравнению с пациентами такого же возраста, у которых не диагностирована печеночная недостаточность. Фармакокинетику силденафила у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (Чайлд-Чайлд-Пью С) не исследовалась.

таблетки белого цвета, двояковыпуклые, шестигранные (формы «HEXAGON»), с пометкой «Ф» с обеих сторон.