Руководства, Инструкции, Бланки

таблетки алотендин инструкция img-1

таблетки алотендин инструкция

Рейтинг: 4.0/5.0 (1798 проголосовавших)

Категория: Инструкции

Описание

Таблетки алотендин инструкция

Алотендин Описание:

Алотендин – гипотензивное средство, являющееся комбинацией бисопролола и амлодипина, которые имеют разный взаимодополняющий механизм действия, приводящий к устойчивому терапевтическому эффекту. Препарат нормализует повышенное артериальное давление, а также предупреждает и купирует приступы стенокардии и подавляет симптомы коронарной недостаточности.

Показания:

Алотендин применяют для лечения артериальной гипертензии и хронической стабильной стенокардии.

Схема приема:

Препарат необходимо принимать 1 раз в сутки в утреннее время, независимо от приема пищи. Дозировка устанавливается строго индивидуально, исходя из клинической картины заболевания и физиологических особенностей пациента. Курс лечения обычно является долговременным.

При необходимости прекращения приема препарата, нужно соблюдать постепенное снижение суточной дозы, чтобы избежать временного ухудшения самочувствия пациента.

Противопоказания:

Алотендин противопоказан в первые 4 недели после острого инфаркта миокарда, а также при нестабильной стенокардии, аортальном стенозе, выраженной брадикардии, обструктивных заболеваниях легких, метаболическом ацидозе и нарушениях периферического артериального кровообращения. Препарат не применяют для лечения пациентов младше 18 лет.

Побочные эффекты:

Систематический прием Алотендина может спровоцировать брадикардию, головную боль и головокружение, слабость и сонливость, диспепсические расстройства и боли в животе, «приливы» крови к лицу, отеки и ощущение онемения конечностей.

Состав:

Действующие вещества. амлодипин в форме безилата и бисопролол в форме фумарата.

Вспомогательные компоненты. МКЦ, натрия крахмала гликолят, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.

Формы выпуска:

Другие статьи

АЛОТЕНДИН (Alotendin): инструкция, описание, показания по применению препарата АЛОТЕНДИН, состав, отзывы, противопоказания, цена

АЛОТЕНДИН

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный 1 мг, магния стеарат 1.5 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) 5 мг, целлюлоза микрокристаллическая 130.55 мг.

7 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (8) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (9) - пачки картонные.

Показания:
  • артериальная гнпертензия: замещение терапии монокомпонентными препаратами амлодипина и бисопролола в тех же дозах.
Интересно:
  • нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала);
  • острый инфаркт миокарда (в течение первых 28 дней);
  • клинически значимый аортальный стеноз.
  • острая сердечная недостаточность или хроническая сердечная недостаточность (ХСН) в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии;
  • AV-блокада II и III степени, без электрокардиостимулятора;
  • синдром слабости синусового узла (СССУ);
  • синоатриальная блокада;
  • выраженная брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин);
  • ХОБЛ;
  • выраженные нарушения периферического артериального кровообращения или синдром Рейно;
  • феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);
  • метаболический ацидоз;

По комбинации амлодипин/бисопролол:

  • выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД мене 100 мм рт.ст.);
  • шок (в т.ч. кардиогенный);
  • детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  • повышенная чувствительность камлодипину, другим производным дигидропиридина, бисопрололу и/или любому из вспомогательных веществ;

С осторожностью: ХСН (в т.ч. неишемической этиологии III-IV функционального класса по классификации NYHA), печеночная недостаточность, почечная недостаточность, гипертиреоз, сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови, AV-блокада I степени, стенокардия Принцметала, окклюзионные заболевания периферических артерий, псориаз (в т.ч. в анамнезе), голодание (строгая диета), феохромоцитома (при одновременном применении альфа-адреноблокаторов), бронхиальная астма и ХОБЛ, одновременно проводимая десенсибилизирующая терапия, проведение общей анестезии, пожилой возраст, артериальная гипотензия, сахарный диабет 1 типа, аортальный стеноз, митральный стеноз, острый инфаркт миокарда (после первых 28 дней).

Применение при беременности и кормлении грудью:

В экспериментальных исследованиях фетотоксическое и эмбриотоксическое действие препарата не установлены, но применение при беременности возможно только в том случае, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Отсутствуют данные, свидетельствующие об экскреции амлодипина с грудным молоком. Однако известно, что другие БМКК - производные дигидропиридина, экскретируются с грудным молоком. В связи с чем, при необходимости назначения амлодипина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение бисопролола при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода. Бета-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте и могут влиять на развитие плода.

Следует отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также наблюдать за ростом и развитием будущего ребенка, и в случае появления нежелательных явлений в отношении беременности и/или плода, принимать альтернативные методы терапии.

Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые три дня жизни могут возникать симптомы брадикардии и гипогликемии.

Данных о выделении бисопролола в грудное молоко нет. Поэтому его прием не рекомендуется женщинам в период кормления грудью. Если прием бисопролола в период лактации необходим, грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы:

Таблетки для приема внутрь. Таблетки следует принимать утром, независимо от приема пищи, не разжевывая.

Рекомендуемая суточная доза - 1 таб./сут определенной дозировки.

Подбор и титрацию дозы индивидуально для каждого пациента осуществляет врач в ходе назначения монокомпонентных препаратов, содержащих активные ингредиенты, входящие в состав препарата Алотендин.

Лечение препаратом Алотендин обычно является долговременной терапией.

У пациентов с нарушением функции печени выведение амлодипина может быть замедлено. Специальный режим дозирования для данной группы пациентов не определен, однако препарат в этом случае должен назначаться с осторожностью.

Для пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени максимальная суточная доза бисопролола составляет 10 мг.

Пациентам с нарушением функции почеклегкой или средней тяжести коррекции режима дозирования, как правило, не требуется. Амлодипин не выводится с помощью диализа. Пациентам, подвергающимся диализу, следует назначать амлодипин с особой осторожностью.

Для пациентов с выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина (КК) менее 20 мл/мин) максимальная суточная доза бисопролола составляет 10 мг.

Пожилым пациентам могут назначаться обычные дозы препарата. Осторожность требуется только при увеличении дозы.

Препарат не рекомендован к применению у детей в возрасте до 18 лет в виду отсутствия данных по эффективности и безопасности.

Лечение не следует прекращать резко, так как это может привести к временному ухудшению клинического состояния. Особенно лечение не следует резко прекращать у пациентов с ИБС. Рекомендуется постепенное снижение дозы.

Нежелательные побочные реакции, наблюдаемые при использовании активных ингредиентов раздельно, представлены в соответствии со следующими критериями группировки по частоте: очень частые > 1/10; частые > 1/100 - 1/1 000 - 1/10 000 - Передозировка:

Симптомы: выраженное снижение АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (риск развития выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в т.ч. с развитием шока и летального исхода).

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, поддержание функции сердечно-сосудистой системы, контроль показателей функции сердца и легких, возвышенное положение конечностей, контроль за объемом циркулирующей крови и диурезом. Интенсивная симптоматическая терапия. Для восстановления тонуса сосудов применение сосудосуживающих препаратов (при отсутствии противопоказаний к их применению); для устранения последствий блокады кальциевых каналов - в/в введение глюконата кальция. Гемодиализ не эффективен.

Симптомы: AV-блокада, выраженная брадикардия, выраженное снижение АД, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия. Чувствительность к однократному приему высокой дозы бисопролола сильно варьирует среди отдельных пациентов и, вероятно пациенты с ХСН обладают высокой чувствительностью.

Лечение: при возникновении передозировки, прежде всего, необходимо прекратить прибм препарата и начать поддерживающую симптоматическую терапию. При выраженной брадикардии: в/в введение атропина. Если эффект недостаточный, с осторожностью можно ввести средство, обладающее положительным хронотропным действием. Иногда может потребоваться временная постановка искусственного водителя ритма.

При выраженном снижении АД: в/в введение плазмозамещающих растворов и вазопрессорных препаратов. Также может быть показано в/в введение глюкагона.

При AV-блокаде: пациенты должны находиться под постоянным наблюдением, и получать лечение бета-адреномиметиками, такими как эпинефрин. В случае необходимости - постановка искусственного водителя ритма. При обострении течения ХСН в/в введение диуретиков, препаратов с положительным инотропным эффектом, а также вазодилататоров.

При бронхоспазме: назначение бронходилататоров, в т.ч. бета2-адреномиметиков и/или аминофиллина.

При гипогликемии: в/в введение декстрозы (глюкозы).

Бисопролол практически не выводится при диализе.

Одновременное применение амлодипина с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами, нитратами длительного действия, сублингвальными препаратами нитроглицерина, нестероидными противовоспалительными препаратами, антибиотиками и гипогликемическими средствами для приема внутрь считается безопасным.

Ингибиторы CYP3А4: следует применять с осторожностью амлодипин одновременно с ингибиторами CYP3A4. Хотя о неблагоприятных явлениях, относящихся к такому взаимодействию, не сообщалось.

Индукторы CYP3A4: одновременное применение с ингибиторами CYP3А4 (в т.ч. рифампицин, зверобой продырявленный) может приводить к снижению концентрации амлодипина в плазме крови. Следует применять с осторожностью амлодипин одновременно с индукторами CYP3A4.

Грейпфрутовый сок, циметидин, алюминий/магний (в составе антацидов) и силденафил не влияют на фармакокинетику амлодипина.

Амлодипин может усиливать антигипертензивный эффект других гипотензивных средств.

Амлодипин не влияет на фармакокинетику аторвастатина, дигоксина, этанола (напитков, содержащих алкоголь), варфарина или циклоспорина

Амлодипин не оказывает эффекта на лабораторные показатели.

Блокаторы медленных кальциевых каналов (БМКК) типа верапамила и, в меньшей степени, дилтиазема, при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к снижению сократительной способности миокарда, выраженному снижению АД и, нарушению AV-проводимости. В частности, в/в введение верапамила пациентам, принимающим бета-адреноблокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и AV-блокаде.

Гипотензивные средства центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) при одновременном применении с бисопрололом могут привести к урежению ЧСС и снижению сердечного выброса, а также к вазодилатации вследствие снижения центрального симпатического тонуса. Резкая отмена, особенно до отмены бета-адреноблокаторов может увеличить риск развития "рикошетной" артериальной гипертензии.

Комбинации, требующие осторожности

БМКК производные дигидропиридина (например, нифедипин) при одновременном применении с бисопрололом могут увеличивать риск развития артериальной гипотензии. У пациентов с ХСН нельзя исключить риск последующего ухудшения сократительной функции сердца.

Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV-проводимость и сократительную способность миокарда. Антиаритмические средства III класса (например, амиодарон) могут усиливать нарушение AV-проводимости.

Парасимпатомиметики при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать нарушение AV-проводимости и увеличивать риск развития брадикардии. Действие бета-адреноблокаторов для местного применения (например, глазных капель для лечения глаукомы) может усиливать системные эффекты бисопролола (снижение АД, урежение ЧСС).

Гипогликемическое действие инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь может усиливаться. Признаки гипогликемии - в частности тахикардия - могут маскироваться. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов.

Средства для проведения общей анестезии могут ослаблять рефлекторную тахикардию и увеличивать риск развития артериальной гипотензии.

Сердечные гликозиды при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к увеличению времени проведения импульса и к развитию брадикардии.

НПВП могут снижать антигипертензивный эффект бисопролола.

Одновременное применение бисопролола с бета-адреномиметиками (например, изопреналин, добутамин) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов.

Сочетание бисопролола с адреномиметиками, влияющими на бета- и альфа- адренорецепторы (например, норэпинефрин, эпинефрин) может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, возникающих с участием альфа-адренорецепторов, приводя к повышению АД. Подобные взаимодействия более вероятны при применении не селективных бета-адреноблокаторов.

Гипотензивные средства, также как и другие средства с возможным антигипертензивным эффектом (например, трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины) могут усиливать антигипертензивный эффект бисопролола.

Комбинации, которые необходимо учитывать

Мефлохин при одновременном применении с бисопрололом может увеличивать риск развития брадикардии.

Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО В) могут усиливать антигипертензивный эффект бета-адреноблокаторов. Одновременное применение также может привести к развитию гипертонического криза.

Рифампицин немного укорачивает период полувыведения бисопролола. Как правило, коррекции дозы не требуется.

Производные эрготамина при одновременном применении с бисопрололом увеличивают риск развития нарушения периферического кровообращения.

Пациентам с сердечной недостаточностью следует принимать амлодипин с. осторожностью. У пациентов с сердечной недостаточностью III-IV стадии по классификации NYHA амлодипин повышает риск возникновения отека легких, что не связано с усугублением симптомов течения ХСН.

Прекращение лечения бисопрололом не должно быть внезапным, особенно у пациентов с ИБС, если только нет четких показаний к отмене препарата. Внезапная отмена бисопролола может привести к временному ухудшению кардиальной патологии. Бисопролол должен назначаться с особой осторожностью пациентам с артериальной гипертензией или стенокардией, в сочетании с сердечной недостаточностью. Как и в случае с другими бета-адреноблокаторами, бисопролол может вызывать повышение чувствительности к аллергенам и усиление анафилактических реакций, поэтому необходимо соблюдать осторожность при одновременно проводимой десенсибилизирующей терапии. Применение адреналина не всегда может дать ожидаемый терапевтический эффект.

При применении бисопролола, симптомы гипертиреоза могут маскироваться.

У пациентов с феохромоцитомой бисопролол должен назначаться только после блокады альфа-адренорецепторов.

Перед проведением общей анестезии анестезиолог должен быть информирован о приеме пациентом бета-адреноблокаторов. Если необходимо отменить бета-адреноблокатор передхирургическим вмешательством, это должно быть выполнено постепенно, и завершено примерно за 48 ч до анестезии.

При бронхиальной астме или ХОБЛ показано одновременное применение бронходилатирующих средств. У пациентов с бронхиальной астмой возможно увеличение сопротивления дыхательных путей, что требует более высокой дозы бета2-адреномиметиков.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

В период лечения препаратом необходимо соблюдать осторожность в управлении транспортными средствами и работе с технически сложными механизмами.

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Действующее вещество: Амлодипин* + Бисопролол* Аналоги по действующему веществу: Конкор® АМ Формы выпуска:
  1. АЛОТЕНДИН, блистер 10, пачка картонная 3 № РУ: № ЛП-001137, 2011-11-03, блистер 10, пачка картонная 3, таблетки 5 мг + 10 мг, EGIS Pharmaceuticals PLC, Венгрия
  2. АЛОТЕНДИН, блистер 10, пачка картонная 3, № РУ: № ЛП-001137, 2011-11-03, штрих-код: 5995327135762, блистер 10, пачка картонная 3, таблетки 5 мг + 5 мг, EGIS Pharmaceuticals PLC, Венгрия
  3. АЛОТЕНДИН, блистер 10, пачка картонная 3, № РУ: № ЛП-001137, 2011-11-03, штрих-код: 5995327135847, блистер 10, пачка картонная 3, таблетки 10 мг + 5 мг, EGIS Pharmaceuticals PLC, Венгрия
  4. АЛОТЕНДИН, блистер 10, пачка картонная 3, № РУ: № ЛП-001137, 2011-11-03, штрих-код: 5995327135885, блистер 10, пачка картонная 3, таблетки 10 мг + 10 мг, EGIS Pharmaceuticals PLC, Венгрия
  5. АЛОТЕНДИН, блистер 10, пачка картонная 9, № РУ: № ЛП-001137, 2011-11-03, штрих-код: 5995327135779, блистер 10, пачка картонная 9, таблетки 5 мг + 5 мг, EGIS Pharmaceuticals PLC, Венгрия
  6. АЛОТЕНДИН, блистер 10, пачка картонная 9, № РУ: № ЛП-001137, 2011-11-03, штрих-код: 5995327135816, блистер 10, пачка картонная 9, таблетки 5 мг + 10 мг, EGIS Pharmaceuticals PLC, Венгрия
  7. АЛОТЕНДИН, блистер 10, пачка картонная 9, № РУ: № ЛП-001137, 2011-11-03, штрих-код: 5995327135854, блистер 10, пачка картонная 9, таблетки 10 мг + 5 мг, EGIS Pharmaceuticals PLC, Венгрия
  8. АЛОТЕНДИН, блистер 10, пачка картонная 9, № РУ: № ЛП-001137, 2011-11-03, штрих-код: 5995327135892, блистер 10, пачка картонная 9, таблетки 10 мг + 10 мг, EGIS Pharmaceuticals PLC, Венгрия
  9. АЛОТЕНДИН, блистер 7, пачка картонная 4, № РУ: № ЛП-001137, 2011-11-03, штрих-код: 5995327135748, блистер 7, пачка картонная 4, таблетки 5 мг + 5 мг, EGIS Pharmaceuticals PLC, Венгрия
  10. АЛОТЕНДИН, блистер 7, пачка картонная 4, № РУ: № ЛП-001137, 2011-11-03, штрих-код: 5995327135786, блистер 7, пачка картонная 4, таблетки 5 мг + 10 мг, EGIS Pharmaceuticals PLC, Венгрия
  11. АЛОТЕНДИН, блистер 7, пачка картонная 4, № РУ: № ЛП-001137, 2011-11-03, штрих-код: 5995327135823, блистер 7, пачка картонная 4, таблетки 10 мг + 5 мг, EGIS Pharmaceuticals PLC, Венгрия
  12. Еще…
АЛОТЕНДИН Комментарии Облако тегов

АЛОТЕНДИН (Alotendin)

Алотендин Действующее вещество и международное название препарата Алотендин:

бисопролол (Bisoprolol) и амлодипин (Amlodipine)

Фирма-производитель препарата Алотендин:

1) EGIS PLC (Венгрия)

Форма выпуска препарата Алотендин:

1) таблетки 5мг/5мг в блистерах в упаковке №28 и №56, №30 и №90
2) таблетки 5мг/10мг в блистерах в упаковке №28 и №56, №30 и №90
3) таблетки 10мг/5мг в блистерах в упаковке №28 и №56, №30 и №90
4) таблетки 10мг/10мг в блистерах в упаковке №28 и №56, №30 и №90

Фармакологическое действие препарата Алотендин:

Алотендин представляет собой комбинированный лекарственный препарат из групп блокаторов кальциевых каналов и бета-адренорецепторов. Механизм действия препарата Алотендин обусловлен комбинацией эффектов его компонентов. Амплодипин, действующее вещество Алотендина, связывается с дигидропиридиновыми рецепторами и блокирует кальциевые каналы, снижая трансмембранный переход ионов кальция в клетку. Бисопролол, также входящий в состав препарата Алотендин, является мощным и высокоселективным бета1-адренореноблокатором, лишенным внутренней симпатомиметической активности и не обладающим существенными мембраностабилизирующими свойствами. У пациентов с артериальной гипертензией, однократное применение Алотендина обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления как в положении лежа на спине, так и стоя. Благодаря медленному началу действия, внезапная артериальная гипотензия при применении препарата Алотендин не характерна. У пациентов со стенокардией Алотендин способствует возрастанию общего времени толерантности к физическим нагрузкам, времени до развития приступа стенокардии и до значимой депрессии сегмента ST. Кроме того, при применении препарата Алотендин уменьшается частота приступов стенокардии и количество потребляемых таблеток тринитрата глицерила. Алотендин относится к группе антигипертензивных и антиангинальных лекарственных средств .

Условия отпуска из аптек препарата Алотендин:

по рецепту врача

Особые указания для препарата Алотендин:

Любая информация касательно препарата Алотендин, размещенная на страницах данного медицинского портала, не предназначена для его применения без предварительной консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта от использования вышеупомянутого лекарственного средства. Администрация ресурса не несет какой-либо ответственности за возможные отрицательные последствия, возникшие в результате неправильного использования представленной информации. Для того чтобы уточнить цену препарата Алотендин, перейдите по расположенной ниже ссылке.

Алотендин – инструкция по применению, показания, дозы

Алотендин

Алотендин – комбинированное антигипертензивное лекарственное средство, в состав которого входят селективный ?-адреноблокатор и блокатор медленных кальциевых каналов.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Алотендина – таблетки 5 мг + 5 мг/5 мг + 10 мг/10 мг + 5 мг/10 мг + 10 мг: белые или почти белые, продолговатые, слегка двояковыпуклые, с риской на одной стороне и гравировкой соответственно дозе Е571/Е572/Е573/Е574 на другой стороне (в блистерах по 7 или 10 таблеток; по 3, 4, 8 или 9 блистеров в картонной упаковке).

Состав 1 таблетки:

  • активные вещества: амлодипин + бисопролол (в форме фумарата) – 5 мг + 5 мг; 5 мг + 10 мг; 10 мг + 5 мг; 10 мг + 10 мг;
  • дополнительные компоненты: безводный коллоидный диоксид кремния, стеарат магния, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), микрокристаллическая целлюлоза.
Показания к применению

Алотендин показан для монотерапии или в составе комбинированного лечения при артериальной гипертензии и/или хронической стабильной стенокардии.

Применяют препарат в качестве заместительной терапии для контроля артериального давления и/или хронической стабильной стенокардии у пациентов, у которых эти состояния поддаются контролю путем одновременного применения амлодипина и бисопролола.

Противопоказания
  • нестабильная стенокардия;
  • выраженный аортальный стеноз;
  • острая сердечная недостаточность либо сердечная недостаточность, требующая внутривенного (в/в) введения препаратов, повышающих сократимость миокарда;
  • кардиогенный шок;
  • атриовентрикулярная блокада 2 или 3 степени (без пейсмейкера);
  • синоаурикулярная блокада;
  • брадикардия с частотой сердечных сокращений (ЧСС) перед началом терапии менее 60 ударов в минуту;
  • дисфункция синусового узла;
  • артериальная гипотензия (систолическое давление менее 100 мм рт. ст.);
  • тяжелая бронхиальная астма или тяжелая хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ);
  • поздние стадии недостаточности артериального кровоснабжения конечностей;
  • тяжелая форма болезни Рейно;
  • нелеченная феохромоцитома;
  • нереспираторный ацидоз ;
  • период лактации;
  • возраст до 18 лет;
  • гиперчувствительность к амлодипину, производным дигидропиридина, бисопрололу и/или вспомогательным компонентам.
  • артериальная гипертензия или стенокардия, связанные с сердечной недостаточностью;
  • недостаточность артериального кровоснабжения конечностей;
  • соблюдение строгой диеты/голодания;
  • сахарный диабет с большими колебаниями уровня сахара в крови;
  • атриовентрикулярная блокада 1 степени;
  • стенокардия Принцметала;
  • тяжелая печеночная недостаточность и/или почечная недостаточность;
  • псориаз (в т. ч в анамнезе);
  • период беременности;
  • одновременное применение десенсибилизирующих средств (возможно повышение чувствительности к аллергенам и утяжеление анафилактоидных реакций).
Способ применения и дозировка

Алотендин применяется перорально. Таблетки пьют утром, независимо от приема пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.

Рекомендуемая суточная доза – 1 таблетка определенной дозировки.

При недостаточности функции почек легкой и средней степени тяжести и в преклонном возрасте коррекции дозы Алотендина не требуется.

У пациентов с тяжелой недостаточностью функции печени, тяжелой недостаточностью функции почек, при клиренсе креатинина (КК) менее 20 мл/мин, суточная доза бисопролола не должна превышать 10 мг.

Не следует резко прекращать прием Алотендина, так как это может вызвать временное ухудшение состояния, особенно у пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС). Дозу нужно снижать постепенно.

Побочные действия
  • сердечно-сосудистая система: часто – брадикардия, сердцебиение; нечасто – нарушения атриовентрикулярной проводимости, усугубление имеющейся сердечной недостаточности; редко – артериальная гипотензия;
  • нервная система: часто – головная боль, вертиго, усталость, сонливость; нечасто – нарушения зрения, расстройства сна, депрессия. полиневропатия, обморок, онемение конечностей, покалывание конечностей, нарушения вкуса, тремор, перепады настроения; редко – нарушения слуха, кошмары, галлюцинации;
  • система пищеварения: часто – тошнота рвота, расстройства стула, боль в животе; нечасто – сухость во рту, гиперплазия десен, панкреатит, диспепсия ; редко – завышенные показатели печеночных ферментов, гепатит ; частота неизвестна –желтуха, холестаз, гастрит (эти симптомы чаще встречаются в начале лечения, преимущественно выражены незначительно, через 1-2 недели после начала терапии исчезают);
  • органы зрения: редко – синдром сухого глаза; очень редко – конъюнктивит ;
  • эндокринная система: часто – приливы; нечасто – увеличение грудной железы у мужчин, нарушение потенции, увеличение уровня глюкозы в сыворотке крови;
  • дыхательная система: нечасто – кашель, одышка, насморк, бронхоспазм (особенно у пациентов с бронхиальной астмой или ХОБЛ в анамнезе);
  • кровеносная система: нечасто – пурпура, снижение количества лейкоцитов, снижение количества тромбоцитов;
  • мочевыделительная система: нечасто – нарушение мочеиспускания, никтурия, поллакиурия;
  • костно-мышечная система: нечасто – боль в суставах, боль в мышцах, боль в спине, судороги, мышечная слабость;
  • кожные покровы: нечасто – гипергидроз. облысение, обесцвечивание кожи; очень редко – усугубление течения псориаза, псориазоподобные высыпания на коже;
  • аллергии. редко – кожная сыпь, зуд, отек Квинке, синдром Стивенса-Джонсона, реакции гиперчувствительности, аллергический ринит; частота неизвестна – крапивница;
  • прочие: часто – отеки, периферические отеки, чувство похолодания конечностей; нечасто – истощение, васкулит. нервно-психическая слабость, повышение или снижение массы тела; редко – повышение уровня триглицеридов.

Симптомы передозировки: брадикардия, выраженное снижение артериального давления, бронхоспазм, гипогликемия, острая сердечная недостаточность. При массивной передозировке возможна избыточная периферическая вазодилатация с сильной и стойкой артериальной гипотензией, иногда – с рефлекторной тахикардией.

При симптомах передозировки Алотендин отменяют, промывают желудок, проводят симптоматическое лечение.

Особые указания

Алотендин с осторожностью назначают во время беременности, только в случае крайней необходимости. При этом беременным требуется тщательный контроль маточно-плацентарного кровотока и роста плода. Если отмечено негативное действие препарата, решается вопрос об альтернативном лечении. У новорожденных, матери которых принимали Алотендин во время беременности, в течение первых 3 дней возможны симптомы гипогликемии и брадикардии.

Пациентам с феохромоцитомой Алотендин назначается только после блокады ?-адренорецепторов.

Перед проведением общей анестезии пациент должен сообщить анестезиологу о приеме ?-адреноблокаторов. В случае необходимости прекращения применения ?-адреноблокаторов перед хирургическим вмешательством отмену нужно проводить постепенно и завершить за 48 часов до анестезии.

При бронхиальной астме и ХОБЛ одновременно следует проводить бронходилатирующую терапию.

Во время применения Алотендина следует с осторожностью управлять автомобилем и другими механизмами, требующими повышенной концентрации внимания.

Лекарственное взаимодействие

Алотендин не рекомендуется сочетать со следующими препаратами/веществами:

  • верапамил, дилтиазем: может привести к выраженному снижению артериального давления и атриовентрикулярной блокаде;
  • клонидин, моксонидин, метилдопа, рилменидин и прочие антигипертензивные препараты центрального действия: возможно замедление ЧСС и минутного объема сердца, вазодилатация; в случае резкой отмены Алотендина повышается риск развития синдрома отмены, проявляющийся гипертензией.

При комбинации Алотендина со следующими препаратами/веществами следует соблюдать особую осторожность:

  • нифедипин: увеличивается вероятность артериальной гипотензии, у пациентов с сердечной недостаточностью возможно дальнейшее ухудшение насосной функции желудочков;
  • хинидин, дизопирамид, лидокаин, флекаинид, фенитоин, пропафенон: могут потенцировать эффект на время предсердно-желудочкового проведения и усиливать отрицательный инотропный эффект;
  • амиодарон: способен потенцировать эффект на время предсердно-желудочкового проведения;
  • парасимпатомиметики: возможно увеличение времени предсердно-желудочкового проведения и, как следствие, повышение вероятности развития брадикардии;
  • препараты для наружного применения, в составе которых присутствуют ?-адреноблокаторы (капли глазные для лечения глаукомы и пр.): не исключено изменение системного действия Алотендина;
  • инсулин и пероральные противодиабетические средства: возможно усиление гипогликемического действия;
  • гликозиды наперстянки: возможно замедление ЧСС, увеличение времени предсердно-желудочкового проведения;
  • нестероидные противовоспалительные средства (НПВС): возможно ослабление гипотензивного действия Алотендина;
  • добутамин, изопреналин: возможно уменьшение действия обоих действующих компонентов препарата;
  • антигипертензивные средства и другие препараты, снижающие артериальное давление (трициклические антидепрессанты, фенотиазины, барбитураты): есть риск развития выраженной артериальной гипотензии;
  • мефлохин: возможно выраженное замедление сердечного ритма;
  • ингибиторы моноаминоксидазы (МАО) (за исключением ингибиторов МАО-В): возможно усиление гипотензивного действия ?-адреноблокаторов, увеличение вероятности развития гипертонического криза.

Употребление грейпфрутового сока может вызвать некоторое повышение амлодипина в сыворотке крови, однако, не дает клинически значимых изменений артериального давления.

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом, темном месте, при температуре не выше 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 24 месяца.

АЛОТЕНДИН - таб

АЛОТЕНДИН (ALOTENDIN)

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, натрия крахмала гликолат (тип А), целлюлоза микрокристаллическая.

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.

* риска предназначена только для удобства приема таблетки.

Описание лекарственного препарата АЛОТЕНДИН основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2015 году.


Комбинированный препарат, содержащий блокатор кальциевых каналов и бета-адреноблокатор.

Блокатор кальциевых каналов. Амлодипин ингибирует трансмембранный переход ионов кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки сосудов (блокатор медленных кальциевых каналов или антагонист ионов кальция).

Механизм антигипертензивного действия связан с прямым расслабляющим действием на гладкие мышцы сосудов, вызывающим снижение ОПСС.

Точный механизм, посредством которого амлодипин облегчает симптомы, в настоящее время полностью не установлен; считается, что имеют значение два направления:

1) расширение периферических артериол, и, таким образом, снижение ОПСС (постнагрузки). Поскольку препарат не вызывает рефлекторной тахикардии, то потребление энергии миокардом и его потребность в обеспечении кислородом уменьшаются.

2) за счет расширения крупных коронарных артерий и артериол, как в интактных, так и в ишемизированных зонах сердечной мышцы, увеличивается доставка кислорода в миокард.

Благодаря описанному выше механизму, увеличивается снабжение миокарда кислородом даже при спазмах коронарных артерий (вариантная стенокардия или стенокардия Принцметала).

У пациентов с артериальной гипертензией амлодипин в суточной дозе (1 раз/сут) обеспечивает клинически значимое снижение АД в течение 24 ч (в положении лежа и стоя). Благодаря медленному началу действия и пролонгированному эффекту, препарат не вызывает резкого понижения АД.

У пациентов со стенокардией амлодипин в суточной дозе (1 раз/сут) повышает толерантность к физической нагрузке, задерживает развитие очередного приступа стенокардии и депрессии сегмента ST, обусловленной ишемией, снижает частоту приступов стенокардии и уменьшает потребление нитроглицерина.

Амлодипин не вызывает нежелательных метаболических эффектов: не влияет на уровень липидов в плазме, уровень глюкозы в крови и уровень мочевой кислоты в сыворотке крови, и его можно назначать пациентам с бронхиальной астмой.

Бисопролол является мощным, высокоселективным бета1 -адреноблокатором без внутренней симпатомиметической активности (ISA), не обладает существенными мембраностабилизирующими свойствами.

Он лишь продемонстрировал низкий аффинитет к β2 -адренорецепторам гладких мышц бронхов и сосудов, а также к β2 -адренорецепторам, имеющим отношение к метаболической регуляции. По этой причине, маловероятно, что бисопролол в целом влияет на резистетность дыхательных путей и бета2 -опосредованные метаболические эффекты. Бета1 -избирательность распространяется за пределы диапазона терапевтических доз. Бисопролол не обладает отчетливым отрицательным инотропным эффектом.

Максимальный эффект бисопролола развивается через 3-4 ч после его перорального назначения.

T1/2 из плазмы (10-12 ч) обеспечивает 24-часовую эффективность после однократного в сутки дозирования препарата.

Обычно, максимальный антигипертензивный эффект развивается через 2 недели.

При назначении пациентам с острой коронарной патологией без хронической сердечной недостаточности бисопролол уменьшает ЧСС и ударный объем и, таким образом, минутный объем сердца и потребление кислорода. При продолжительном применении первоначально повышенное ОПСС снижается.

Антигипертензивный эффект бета-адреноблокаторов, кроме того, связан со снижением активности ренина.

Бисопролол ингибирует ответ на симпатоадреналовую активацию за счет блокады β-адренорецепторов в сердце. Это приводит к снижению ЧСС и угнетению сократительной способности миокарда, что приводит к уменьшению потребности сердечной мышцы в кислороде.

Бисопролол из ЖКТ всасывается почти полностью (>90%). В силу очень малого эффекта первого прохождения через печень (приблизительно 10%), абсолютная биодоступность препарата после перорального назначения составляет около 90%.

Vd равен 3.5 л/кг. Связывание бисопролола с белками плазмы крови 30%.

Метаболизм и элиминация

Бисопролол экскретируется из организма двумя путями: 50% метаболизируется печенью до неактивных метаболитов, которые затем выделяются почками. Оставшиеся 50% экскретируются почками в неизменной виде. Поскольку элиминация происходит в почках и печени в равной степени, коррекция дозировки у пациентов с легкой и средней степенью нарушения функции печени и почек не требуется. Общий клиренс составляет примерно 15 л/ч. Элиминационный T1/2 из плазмы около 10 ч. Кинетика бисопролола линейная и не зависит от возраста.

После перорального назначения, амлодипин хорошо всасывается, и пиковые значения в крови достигаются через 6-12 ч после дозирования. Прием пищи не влияет на его биодоступность. Абсолютная биодоступность составляет 64-80%.

Vd равен 21 л/кг. Равновесная концентрация в плазме крови (5-15 нг/мл) достигается через 7-8 дней ежедневного дозирования. Исследования in vitro показали, что 93-98% циркулирующего в кровотоке амлодипина связывается с белками плазмы крови.

Метаболизм и элиминация

Амлодипин быстро метаболизируется (приблизительно на 90%) печенью до неактивных пиридиновых производных. 10% от родоначального соединения и 60% от неактивных метаболитов экскретируется с мочой, 20-25 % - с калом.

Снижение концентраций в плазме крови имеет двухфазный характер. Конечный элиминационный T1/2 из плазмы крови составляет около 35-50 ч, и соответствует однократному в сутки дозированию.

Общий клиренс равен 7 мл/мин/кг (при весе пациента 60 кг: 25 л/ч). У пожилых пациентов это значение составляет 19 л/ч.

Фармакокинетика амлодипина не претерпевает существенных изменений при почечной недостаточности и с увеличением возраста пациентов.

В случае печеночной недостаточности - из-за уменьшения клиренса - рекомендуется уменьшение начальной дозы.

Показания к применению

— артериальная гипертензия и/или хроническая стабильная стенокардия, которые адекватно контролируются одновременным применением амлодипина и бисопролола в тех же дозах;

— лечение артериальной гипертензии в виде монотерапии или, если необходимо, в комбинации с другими антигипертензивными средствами;

— лечение хронической стабильной стенокардии в виде монотерапии или, если необходимо, в комбинации с другими антиангинальными средствами.

Применяют у пациентов, у которых монокомпонентные препараты бисопролола и амлодипина оказывают адекватный терапевтический эффект в таких же дозах, как в таблетках препарата Алотендин с фиксированными комбинациями.

Алотендин принимают внутрь, желательно утром, независимо от приема пищи; таблетки следует проглатывать, не разжевывая. Рекомендуемая суточная доза - 1 таб. содержащая соответствующую фиксированную комбинацию.

Лечение не следует прекращать резко, т.к. это может привести к временному ухудшению клинического состояния. Особенно это касается пациентов, страдающих ИБС. Рекомендуется постепенное снижение дозы.

У пациентов с печеночной недостаточностью элиминация амлодипина может замедляться. Точных рекомендаций по дозированию амлодипина нет, поэтому этим пациентам следует назначать с осторожностью. При тяжелой печеночной недостаточности суточная доза бисопролола не должна превышать 10 мг.

У пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени коррекция дозы не требуется. При почечной недостаточности тяжелой степени (КК<20 мл/мин) суточная доза бисопролола не должна превышать 10 мг.

Пациентам пожилого возраста препарат следует назначать в обычных дозах.

Алотендин не рекомендуется применять у детей и подростков в возрасте до 18 лет по причине отсутствия данных по безопасности и эффективности.

Определение частоты нежелательных эффектов: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 - <1/10), нечасто (≥1/1000 - <1/100), редко (≥1/10 000 - <1/1000), очень редко (<1/10 000), неизвестно (оценка на основании имеющихся данных не может быть проведена).

В плацебо-контролируемых исследованиях с участием пациентов, страдающих артериальной гипертензией и стенокардией, наиболее частыми нежелательными эффектами были следующие: головная боль, отеки (особенно в области лодыжек), повышенная усталость, сонливость, тошнота, боли в животе, приливы, сердцебиения и головокружение. В этих клинических исследованиях не наблюдалось клинически значимых отклонений лабораторных показателей под влиянием амлодипина.

Со стороны лабораторных показателей: очень редко - повышение активности печеночных ферментов.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – сердцебиение, приливы; нечасто – васкулит; редко - артериальная гипотензия.

Со стороны системы кроветворения: нечасто - лейкопения, тромбоцитопения, пурпура.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение, сонливость; нечасто - периферическая невропатия, синкопе, гипестезия, парестезии, извращение вкуса, тремор.

Психические нарушения: нечасто - изменения настроения.

Со стороны органа зрения: нечасто - расстройства зрения.

Со стороны органа слуха и равновесия: нечасто - звон в ушах.

Со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка, кашель, ринит.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, боли в животе; нечасто - диспепсия, гиперплазия десен, панкреатит, сухость во рту, нарушение мотильности ЖКТ; очень редко – гастрит.

Со стороны гепатобилиарной системы: очень редко - холестаз, желтуха, гепатит*.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - поллакиурия, расстройство мочеиспускания, никтурия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - повышенная потливость, алопеция, обесцвечивание кожи; редко - зуд, сыпь, многоформная экссудативная эритема.

Аллергические реакции: редко - аллергические кожные реакции, ангионевротический отек; очень редко – крапивница.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - артралгия, миалгия, судороги в мышцах, боль в спине.

Со стороны обмена веществ: нечасто – гипергликемия.

Со стороны репродуктивной системы и молочной железы: нечасто - импотенция, гинекомастия.

Общие реакции: часто - отек, периферический отек, усталость; нечасто - выраженная слабость, астения, увеличение или уменьшение массы тела.

Как и в случае применения других блокаторов кальциевых каналов, сообщалось о побочных эффектах, связь которых с применением препарата или с основным заболеванием оценить невозможно: инфаркт миокарда, аритмия (например, желудочковая тахикардия и мерцательная аритмия) и стенокардия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – брадикардия; нечасто - нарушение AV-проводимости, ухудшение существующей сердечной недостаточности.

Со стороны нервной системы: часто – головокружение*, головная боль*; нечасто - расстройства сна.

Психические нарушения: нечасто – депрессия; редко - кошмарные сновидения, галлюцинации.

Со стороны органа зрения: редко - снижение секреции слезной жидкости (это следует учитывать, если пациент носит контактные линзы); очень редко – конъюнктивит.

Со стороны органа слуха и равновесия: редко - нарушения слуха.

Со стороны дыхательной системы: нечасто - бронхиальная астма или бронхоспазм с обструктивным заболеванием легких в анамнезе; редко - аллергический ринит.

Со стороны пищеварительной системы: часто - желудочно-кишечные симптомы, такие как тошнота, рвота, диарея, запоры.

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко - реакции гиперчувствительности, такие как зуд, приливы, сыпь; очень редко - алопеция. Бета-адреноблокаторы способны провоцировать или усугублять течение псориаза, либо могут вызывать псориазоподобные изменения на коже.

С стороны костно-мышечной системы: нечасто - мышечная слабость и судороги.

Со стороны обмена веществ: редко - повышение уровня триглицеридов.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - ощущение похолодания и онемения конечностей; нечасто - артериальная гипотензия.

Общие реакции: часто – усталость*, сильная слабость*.

Со стороны гепатобилиарной системы: редко - повышение активности печеночных ферментов (АЛТ, АСТ), гепатит.

Со стороны репродуктивной системы: редко – импотенция.

*Эти симптомы особенно типичны в начале лечения, они в целом небольшие по выраженности и часто исчезают в течение 1-2 недель

Противопоказания к применению

— нестабильная стенокардия;

— выраженный стеноз аорты.

— острая сердечная недостаточность или эпизоды сердечной недостаточности, требующие в/в введения препаратов с инотропным действием;

— кардиогенный шок;

— AV-блокада II или III степени (без пейсмейкера);

— синоатриальная блокада;

— брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин) перед началом лечения;

— артериальная гипотензия (систолическое АД <100 мм рт.ст.);

— тяжелая бронхиальная астма или тяжелое хроническое обструктивное заболевание легких;

— поздние стадии окклюзионных заболеваний периферических артерий и тяжелая форма синдрома Рейно;

— нелеченная феохромоцитома;

— метаболический ацидоз.

— повышенная чувствительность к амлодипину, производным дигидропиридина, бисопрололу и/или любому из вспомогательных веществ;

— период лактации (грудное вскармливание).

Применение при беременности и кормлении грудью

Данные доклинических исследований

Не наблюдалось нарушений фертильности у крыс при введении амлодипина в нарастающих дозах (максимум 10 мг/кг/сут, что в 8 раз превышает максимальные рекомендованные дозы у человека в пересчете на мг/м 2 ).

Не получено подтверждений тератогенности в тестах у кроликов и крыс.

При проведении тестов на репродуктивную токсичность не отмечено влияния биспоролола на фертильность или общую репродуктивную способность. Подобно другим бета-адреноблокаторам, в отношении бисопролола была показана материнская токсичность (снижение потребления корма и дефицит прибавки массы тела) и эмбриональная/неонатальная токсичность (рост частоты рассасывания плода, уменьшение массы тела потомства, задержка физического развития), но тератогенного действия не наблюдалось.

Принимая во внимание отсутствие достаточного количества клинического опыта применения амлодипина при беременности, у данной категории пациентов, а также у женщин детородного возраста, не использующих эффективные методы контрацепции, назначение амлодипина возможно только по очень строгим показаниям после тщательной оценки соотношения риск/польза.

При необходимости применения амлодипина в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Бисопролол оказывает фармакологические эффекты, которые могут вызывать вредное воздействие на беременность и/или плод/новорожденного. В целом, бета-адреноблокаторы уменьшают плацентарную перфузию, что вызывает задержку роста, внутриутробную гибель плода, самопроизвольный аборт и досрочные роды. У плода и новорожденного могут наблюдаться нежелательные эффекты (например, гипогликемия и брадикардия). Если лечение бета-адреноблокаторами необходимо, предпочтительно назначение селективных бета1 -адреноблокаторов.

Бисопролол не следует применять при беременности, за исключением наличия строгих показаний. Если лечение бисопрололом является необходимым, то следует тщательно контролировать маточно-плацентарный кровоток и рост плода. В случае негативного влияния на беременность или плод, следует решить вопрос об альтернативном лечении. Новорожденным требуется тщательное наблюдение. Симптомы гипогликемии и брадикардии, как правило, возможны в течение первых 3 дней.

Неизвестно, выделяется ли бисопролол с грудным молоком. В случае выделения с грудным молоком возможно отрицательное влияние на грудного ребенка. Поэтому назначение препарата Алотендин в период грудного вскармливания не рекомендуется.

Применение при нарушениях функции печени

В случае печеночной недостаточности, элиминация амлодипина может затягиваться. Точных рекомендаций по дозированию касательно амлодипина нет, поэтому препарат у этих пациентов должен назначаться с осторожностью. В случае тяжелой печеночной недостаточности суточная доза бисопролола не должна превышать 10 мг.

Применение при нарушениях функции почек

В случае легкой и средней степени почечной недостаточности изменение дозировки не требуется. В случае тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 20 мл/мин), суточная доза бисопролола не должна превышать 10 мг

Применение у пожилых пациентов

Пожилым пациентам могут назначаться обычные дозы препарата.

Применение у детей

Таблетки Алотендина не рекомендуется применять у детей младше 18 лет по причине отсутствия данных по безопасности и эффективности в данной категории пациентов.

Согласно изучению гемодинамики в рамках клинических исследований, проведенных у пациентов с сердечной недостаточностью II/III ФК по NYHA, амлодипин не вызывал ухудшения клинического состояния в отношении переносимости физических нагрузок, изменений фракции выброса левого желудочка и клинических симптомов.

На основании результатов исследования PRAISE, проведенного у пациентов с III/IV ФК сердечной недостаточности по NYHA, с применением ингибиторов АПФ, диуретиков и дигоксина, добавление амлодипина к схеме лечения не вызывало роста частоты сердечно-сосудистой патологии или сердечно-сосудистой смертности.

Поскольку вазодилатация, индуцированная амлодипином, характеризуется постепенным началом, сообщения об остро развивающейся артериальной гипотензии редкие.

Не следует прекращать лечение бисопрололом внезапно, особенно у пациентов с ИБС, за исключением наличия четких показаний к отмене препарата, иначе это может привести к временному ухудшению кардиальной патологии. Бисопролол следует назначать с особой осторожностью пациентам с артериальной гипертензией или стенокардией, связанных с сердечной недостаточностью.

Бисопролол следует применять с осторожностью при следующих состояниях:

— cахарный диабет со значительными колебаниями уровня глюкозы крови; симптомы гипогликемии могут маскироваться;

— строгое голодание/диета;

— одновременно проводимая десенсибилизирующая терапия. Как и в случае с другими бета-адреноблокаторами, бисопролол может вызывать повышение чувствительности к аллергенам и утяжеление анафилактических реакций. Применение адреналина (эпинефрина) не всегда может дать ожидаемый терапевтический эффект;

— AV-блокада I степени;

— стенокардия Принцметала;

— окклюзионные заболевания периферических артерий (усиление жалоб может быть особенно выраженным в начале лечения);

— псориаз или его наличие в анамнезе - в этом случае следует использовать только бета-адреноблокаторы (например, бисопролол) после тщательного рассмотрения пользы и риска;

— при лечении бисопрололом симптомы гипертиреоза могут быть стертыми;

— у пациентов с феохромоцитомой бисопролол следует назначать только после блокады α-адренорецепторов;

— перед проведением общей анестезии анестезиолог должен получить информацию о том, что пациент получает бета-адреноблокаторы. Если необходимо отменить бета-адреноблокатор перед хирургическим вмешательством, это должно быть выполнено постепенно, и завершено примерно в течение 48 ч до анестезии;

— при бронхиальной астме и других хронических обструктивных заболеваниях легких, которые могут вызывать симптомы, параллельно следует проводить бронходилатирующую терапию. Иногда у пациентов с бронхиальной астмой может развиться увеличение сопротивления в дыхательных путях, и по этой причине может потребоваться увеличение дозы стимуляторов β2 -адренорецепторов.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

На основании клинического опыта можно предполагать отсутствие влияния на указанные способности. Тем не менее, учитывая вариабельность индивидуальных реакций на данный препарат, способность управлять транспортными средствами и механизмами может нарушаться. Такое влияние наиболее часто отмечается в начале лечения, при изменении лечения и в случае сопутствующего употребления алкоголя.

Доклинические данные по безопасности

Канцерогенез. У крыс и мышей, которые получали амлодипина малеат с кормом продолжительностью до 2 лет, при концентрациях, рассчитанных для обеспечения ежедневной дозы амлодипина 0.5, 1.25 и 2.5 мг/кг/сут, не обнаружено каких-либо подтверждений канцерогенного эффекта препарата. Для мышей максимальная доза (в пересчете на мг/м 2 ), была сходной с максимальной рекомендованной дозой у человека 10 мг/сут. Для крыс максимальная доза (в пересчете на мг/м 2 ), оказалась в 2 раза больше, чем максимальная рекомендованная доза у человека.

Мутагенез. В исследованиях мутагенности амлодипина малеата не выявлено эффектов, связанных с лекарственным препаратом, ни на генетическом, ни на хромосомном уровнях.

Нарушение фертильности. Какого-либо влияния на фертильность у особей, получавших внутрь (самцы в течение 64 дней и самки в течение 14 дней перед спариванием) до 10 мг/кг/сут амлодипина (8-кратное превышение максимальной рекомендованной дозы у человека 10 мг/сут в пересчете на мг/м 2 ) не отмечено.

На основании доклинических данных не выявлено особой опасности для человека при проведении традиционных фармакологических исследований по безопасности, токсичности при многократном дозировании, генотоксичности, канцерогенного потенциала, репродуктивной токсичности. В токсикологических тестах по влиянию бисопролола на репродуктивную функцию, какого-либо влияния на фертильность или общую репродуктивную способность не отмечено. Подобно другим бета-адреноблокаторам, бисопролол вызывал материнскую токсичность (снижение потребления корма и уменьшение прибавки массы тела) и эмбриональную/фетотоксичность (повышенная частота резорбции плода, уменьшение массы тела потомства, задержка физического развития), но не проявлял тератогенных свойств.

Сообщается об очень редких случаях преднамеренной передозировки у человека.

1. В одном сообщении у пациента после приема внутрь 250 (!) мг препарата каких-либо симптомов не наблюдалось, и госпитализация не потребовалась.

2. В другом случае, после перорального применения 120 мг препарата, пациент был госпитализирован, ему выполнялось промывание желудка, АД не менялось.

3. Также сообщалось о пациенте, который принял 105 мг препарата, после чего у него развилась артериальная гипотензия. которая купировалась после введения плазмозамещающих растворов.

4. Описан случай, когда после суицидальной попытки путем приема 70 мг амлодипина и неизвестного количества содержащего бензодиазепин лекарственного препарата развился крайне тяжелый шок, который купировать не удалось, пациент умер.

5. В случае с ребенком в возрасте примерно 19 мес сообщается об употреблении 30 мг амлодипина (около 2 мг/кг). При обследовании артериальной гипотензии не было, но отмечалась тахикардия 180 уд./мин. Через 3.5 ч после инцидента был назначен Ипекак, при последующем наблюдении каких-либо отклонений не отмечалось.

Лечение: принимая во внимание медленное всасывание препарата, промывание желудка может оказаться эффективной процедурой. При значительной передозировке возможна избыточная периферическая вазодилатация с выраженной и стойкой артериальной гипотензией и, возможно, рефлекторной тахикардией. В случае клинически значимой артериальной гипотензии, необходимо проведение мер, направленных на поддержание деятельности сердечно-сосудистой системы, мониторинг деятельности сердца и дыхания, приподнятое положение нижних конечностей, контроль ОЦК и диуреза, а также интенсивная поддерживающая терапия. Применение вазоконстрикторов может оказаться полезным для восстановления сосудистого тонуса и АД, при условии, что нет противопоказаний к их использованию. В/в введение кальция глюконата может способствовать регрессу эффектов блокады кальциевых каналов. Поскольку препарат имеет высокую степень связывания с белками плазмы, диализ малоэффективен.

Симптомы: наиболее часто при передозировке бета-адреноблокаторов наблюдаются брадикардия, артериальная гипотензия, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия. К настоящему времени известно о нескольких случаях передозировки бисопролола у пациентов с артериальной гипертензией и/или ИБС, при этом сообщалось о брадикардии и/или артериальной гипотензии. Все пациенты выздоровели. Имеется широкая межиндивидуальная вариабельность в чувствительности и в реакции на однократную высокую дозу бисопролола: пациенты с патологией сердца, очевидно, более чувствительны к эффектам бисопролола.

Лечение: в целом, если произошла передозировка, бисопролол следует отменить, и начать поддерживающее и симптоматическое лечение. Ограниченные данные дают основание полагать, что бисопролол диализируется с большим трудом.

На основании ожидаемых фармакологических эффектов и рекомендаций по другим бета-адреноблокаторам, при клинической необходимости следует рассмотреть следующие общие меры.

Брадикардия - в/в введение атропина. Если ответ недостаточен, с осторожностью может назначаться изопреналин или другое средство с положительным хронотропным действием. В некоторых случаях может потребоваться трансвенозная установка искусственного водителя ритма.

Артериальная гипотензия - в/в инфузии и вазопрессорные препараты. Может оказаться полезным в/в введение глюкагона.

AV-блокада (II или III степени) - необходим тщательный контроль и инфузия изопреналина, при необходимости - имплантация искусственного водителя ритма.

Внезапное ухудшение сердечной недостаточности - следует назначать в/в диуретики, препараты с положительным инотропным действием, вазодилататоры.

Бронхоспазм - применение бронходилататоров, таких как изопреналин, бета-адреномиметиков и/или аминофиллина.

Гипогликемия - в/в введение глюкозы.

Лекарственные взаимодействия еще не полностью известны.

Необходима осторожность при совместном применении с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами, нитратами продолжительного действия, сублингвальными препаратами нитроглицерина, НПВС, антибиотиками, пероральными гипогликемическими препаратами.

У практически здоровых добровольцев совместное назначение амлодипина с дигоксином не приводило к изменению концентрации дигоксина в сыворотке крови и не влияло на почечный клиренс дигоксина.

Совместное назначение с циметидином не влияло на фармакокинетику амлодипина.

Данные in vitro из исследований, проведенных с участием человека: концентрация препарата в плазме крови указывает на то, что амлодипин не влияет на связывание с белками крови дигоксина, фенитоина, кумарина и индометацина.

У здоровых мужчин-добровольцев совместное назначение амлодипина и варфарина не оказывало существенного влияния на протромбиновое время.

Употребление грейпфрутового сока может приводить к некоторому повышению концентрации амлодипина, но не дает клинически значимых изменений АД.

Блокаторы кальциевых каналов - верапамил и, в меньшей степени, дилтиазем: отрицательно влияют на сократительную способность, AV-проводимость и АД. В/в введение верапамила у пациентов, получающих лечение бета-адреноблокаторами, может привести к выраженной артериальной гипотензии и AV-блокаде.

Антигипертензивные препараты центрального действия. такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин: одновременное применение антигипертензивных препаратов центрального действия может привести к урежению ЧСС, минутного объема сердца и вазодилатации. Резкая отмена препарата может обусловить повышенный риск синдрома отмены в виде артериальной гипертензии.

Применять с особой осторожностью

Блокаторы кальциевых каналов производные дигидропиридина. такие как нифедипин: одновременное применение может повышать риск артериальной гипотензии, и у пациентов с сердечной недостаточностью не может исключаться увеличение риска дальнейшего ухудшения насосной функции желудочков.

Антиаритмические препараты I класса (например, дизопирамид, хинидин, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон): возможно потенцирование влияния на время AV-проводимости и усиление отрицательного инотропного эффекта.

Антиаритмические препараты III класса (например, амиодарон): возможно потенцирование влияния на время AV-проводимости.

Парасимпатомиметические средства: при одновременном применении возможно увеличение времени AV-проводимости и, таким образом, повышение риска развития брадикардии.

Препараты для местного применения, содержащие бета-адреноблокатор (например, глазные капли для лечения глаукомы) могут вносить свой вклад в системные эффекты бисопролола.

Инсулин и пероральные гипогликемические препараты: усиление гипогликемического эффекта. Блокада β-адренорецепторов может маскировать симптомы гипогликемии.

Гликозиды наперстянки: урежение ЧСС, увеличение времени AV-проводимости.

НПВС: могут уменьшать гипотензивный эффект бисопролола.

Бета-адреномиметики (например, изопреналин, добутамин): при комбинации с бисопрололом возможно уменьшение эффектов обоих препаратов.

При одновременном применении с антигипертензивными средствами, а также с другими препаратами, обладающими гипотензивным эффектом (например, трициклическими антидепрессантами, барбитуратами, фенотиазинами) возможно повышение риска артериальной гипотензии.

У пациентов при проведении общей анестезии, бета-адреноблокаторы уменьшали частоту аритмии и ишемии миокарда во время индукции анестезии и интубации, а также в послеоперационном периоде. В настоящее время рекомендуется, чтобы поддержание бета-адреноблокирующего действия обеспечивалось периоперационно. Анестезиологу следует помнить о бета-адренблокирующем действии по причине потенциальной возможности взаимодействия с другими препаратами, что может вызвать брадиаритмию, ослабление рефлекторной тахикардии и угнетение рефлекторной возможности компенсировать кровопотерю. Если необходимо отменить бета-адреноблокатор перед хирургическим вмешательством, это следует проводить постепенно и завершить примерно в течение 48 ч до анестезии.

Комбинации, эффекты которых следует учитывать

Мефлохин: повышение риска брадикардии.

Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО типа В): усиление гипотензивного эффекта бета-адреноблокаторов, а также увеличение риска гипертонического криза.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.