Рейтинг: 4.8/5.0 (1825 проголосовавших)Категория: Инструкции
Чтобы сделать сайт еще более полезным для большого количества пользователей, просим вас оставить ваш отзыв на или ваш личный опыт от применения, ниже в комментариях или на нашем Форуме. спасибо и желаем вам здоровья!
** Ориентировочные оптовые цены в среднем могут существенно или не очень отличаться от цен, представленных в аптеках.Эти цены носят исключительно информативный характер и предназначаются лишь для сравнения ценового диапазона лекарственных препаратов.
* Запатентованные лекарственные препараты могут не иметь дженериков, то есть прямых аналогов с таким же действующим веществом до окончания срока действия патента.
- После момента окончания действия запатентованного препарата, на рынке как правило появляются аналогичные лекарственные средства, имеющие в своем составе схожее действующее вещество, но возможен и другой состав изготовленной лекарственной формы, применение других вспомогательных веществ. Лекарственная форма препаратов может существенно отличаться.
- Некоторые из лекарственных препаратов после окончания периода действия патента не имеют аналогов, вследствие того, что их выпуск просто-напросто нецелесообразен или не возможен по различным причинам. Причины могут быть следующие: регулирование рынка фармацевтики, стратегия фармацевтических производителей, а также фармако-экономические причины.
- Администрация сайта не несет ответственности в случае неправильных выводов, сделанных на основании представленной информации, или если эти данные будут использовать третьими лица с коммерческой целью.
- Администрация сайта не может гарантировать, что видимый терапевтический эффект от использования лекарств-аналогов будет такой же. Перед применением лекарственных препаратов следует обязательно обратиться за консультацией к специалисту с медицинским образованием.
Для отправки на печать данной инструкции нажмите Ctrl+P.
Рамиприл – синтетический гипотензивный препарат.
Фармакологическое действие РамиприлаДействующее вещество препарата – рамиприл, является пролекарством, которое преобразуется в организме в рамиприлат.
Согласно инструкции Рамиприл значительно снижает частоту инсульта, инфаркта миокарда и сердечно-сосудистой смерти при повышенном кардиоваскулярном риске, возникающем вследствие таких сосудистых заболеваний, как перенесенный инсульт, ишемическая болезнь сердца или заболевания периферических сосудов.
Гипотензивный эффект Рамиприл по отзывам вызывает через несколько часов после приема, который достигает максимума в течение 3-6 часов. Обычно гипотензивное действие при проводимой терапии продолжается не менее суток.
Активный компонент Рамиприла оказывает сосудорасширяющее действие, а также уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов и повышает толерантность к нагрузке.
Рамиприл по отзывам снижает риск внезапной смерти при признаках хронической сердечной недостаточности после инфаркта миокарда, а также снижает количество госпитализаций по поводу сердечной недостаточности.
В какой форме выпускаетсяРамиприл выпускают в лекарственной форме таблеток по 0,0025 и 0,005 г, в блистерах по 28 штук.
Аналогами Рамиприла по действующему веществу являются лекарственные препараты Рамазид Н, Хартил, Дилапрел, Пирамил, Рамигамма, Тритаце, Амприлан, Триапин, Рамитрен.
Показания к применению РамиприлаСогласно инструкции Рамиприл показан к применению при:
Также препарат и аналоги Рамиприла назначают для снижения риска развития инфаркта миокарда, инсульта и сердечно-сосудистой смертности, включая:
Рамиприл и аналоги противопоказано применять в следующих случаях:
Согласно инструкции Рамиприл принимают не чаще двух раз в день. Начальная разовая доза, как правило, составляет 1,25-2,5 мг, которую при необходимости можно постепенно увеличить до эффективной. Поддерживающая доза Рамиприла устанавливается индивидуально и зависит от показаний к применению препарата и эффективности проводимого лечения.
При сопутствующих нарушениях функции почек дозу Рамиприла по инструкции рекомендуется подбирать индивидуально, в зависимости от значений КК. При дефиците жидкости или натрия перед началом применения препарата следует провести коррекцию водно-электролитных нарушений.
Одновременный прием Рамиприла с инсулином, метформином и гипогликемическими средствами может привести к развитию гипогликемии.
Развитие гиперкалиемии возможно при совместном применении с калийсберегающими диуретиками (включая спиронолактон, амилорид, триамтерен), препаратами калия, заменителями соли.
Уменьшение гипотензивного эффекта может наблюдаться при одновременном применении Рамиприла с нестероидными противовоспалительными препаратами, а при применении с препаратами, оказывающими гипотензивный эффект, терапевтическое действие может усилиться.
Риск развития лейкопении увеличивается при одновременном применении с цитостатиками, аллопуринолом, прокаинамидом и иммунодепрессантами.
Возможные побочные явления при использованииРамиприл по отзывам чаще всего вызывает:
Нарушения мочевыделительной системы развиваются преимущественно при имеющихся нарушениях функции почек и выражаются как повышение концентрации креатинина и мочевины в крови и протеинурия. Нарушения со стороны системы кроветворения, такие как нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз и анемия при применении препарата встречаются реже.
Также Рамиприл по отзывам редко вызывает:
Рамиприл относится к гипотензивным препаратам списка Б со сроком хранения не более 36 месяцев.
Обращаем Ваше внимание! Перед применением любых лекарственных препаратов нужно обязательно проконсультироваться с врачом!
Лекарство приводит к значительному понижению периферического артериального давления. Употребление препарата позволяет понизить давление у больного, независимо от того, в каком положении он находится. При этом улучшается выносливость и не наблюдается повышение частоты биения сердца – нет ухудшения состояния здоровья при различной степени нагрузки.
Инструкция по применению, противопоказания, составПульс 120, мерцательная аритмия и Рамиприл
Добрый вечер! Моему отцу 82 года. Отец попал в больницу примерно 19 октября. Диагноз – мерцательная аритмия. До этого примерн читать ответ врача.
Мерцательная аритмия: отменили Рамиприл
Добрый день! Мому отцу 83 года. Диагноз – мерцательная аритмия в постоянной форме. Заболел неожиданно три месяца назад. Еще в читать ответ врача.
Показания
Препарат используется при артериальной гипертонии, хронической сердечной недостаточности, нарушениях работы почек. Помимо этого, Рамиприл уменьшает вероятность инфаркта или инсульта у пациентов, включая тех, кто уже их перенес или проходил аортокоронарное шунтирование.
Противопоказания
Лекарственное средство не советуют использовать при чувствительности к различным ингибиторам, ангионевротических опухолях в анамнезе, беременным женщинам и кормящим грудью, а также людям старше 18 лет. Необходимо избегать приема Рамиприл лицам, имеющим нарушения работы печени или почек, при заболеваниях артериальной системы.
Способ применения
Начинают лечебную процедуру с приема в утренние часы капсулы в два с половиной миллиграмма. По истечению трех недель дозировка составляет 2.5–20 мг в сутки за один-два приема. Средство необходимо пить натощак.
При нарушениях работы сердца и постинфарктном периоде, стартовая доза составляет 2.5 мг Рамиприла дважды в день, а, если доза не подействует, то по 5 мг. При нарушениях работы почечной системы первоначальная доза должна составлять одну четверть обычной, с постепенным увеличением, но не более 5 мг в 24 часа.
Особые указания (предостережения)
Препарат рекомендуется употреблять с осторожностью при тяжелых аутоиммунных заболеваниях, почечной недостаточности, злокачественной артериальной гипертензии, заболеваниях легких, обезвоживании и одновременном приеме с иммунными депрессантами и мочегонными средствами.
Побочные действия
Нарушения в работе сердца, расстройства кишечника, центральной нервной системы, респираторной системы, а также мочеполовой системы. Другие побочные действия: уменьшение веса тела, увеличение уровня азота, артриты.
Передозировка
При передозировке наблюдается острая гипотензия, нарушение кровообращения в мозгу, ангионевротическая опухоль, инфаркт миокарда, различные тромбозы.
Форма выпуска
Препарат изготовляется в форме капсул с дозами 2.5, 5 и 10 мг.
Рамиприл - ингибитор АПФ, блокирует превращение ангиотензина I в ангиотензин II, в результате чего (независимо от активности ренина плазмы) возникает гипотензивный эффект (в положении больного "лежа" и "стоя") без компенсаторного увеличения ЧСС. Снижает продукцию альдостерона. Уменьшает ОПСС (постнагрузка), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузка), сопротивление в легочных сосудах; повышает МОК и толерантность к нагрузке. При длительном применении способствует обратному развитию гипертрофии миокарда у больных артериальной гипертензией и уменьшает частоту аритмий при реперфузии миокарда; улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда; предотвращает изменения эндотелия сосудов, вызываемые высокохолестериновой диетой. Кардиопротекторное действие обусловлено влиянием на синтез Pg, индукцией образования оксида азота (NO) в эндотелиоцитах. Активирует калликреин-кининовую систему, препятствует распаду брадикинина (повышает его концентрацию), увеличивает синтез Pg. Усиливает коронарный и почечный кровоток. Снижает агрегацию тромбоцитов. Увеличивает чувствительность тканей к инсулину, концеентрацию фибриногена, стимулирует синтез тканевого активатора профибринолизина (плазминогена), способствуя тромболизису. Начало гипотензивного действия - через 1.5 ч после приема внутрь, максимальный эффект - через 5-9 ч, продолжительность действия - 24 ч. Отсутствует синдром "отмены". Снижает летальность в ранний и отдаленный периоды инфаркта миокарда, частоту повторных инфарктов и развития СН. Увеличивает частоту выживаемости и улучшает качество жизни больных с ХСН. У пациентов с врожденными и приобретенными пороками сердца уменьшает выраженность гипертензии в "малом" круге кровообращения при приеме в течение не менее 6 мес. При портальной гипертензии снижает давление. Уменьшает степень микроальбуминурии (в начальной стадии) и прогрессирование ХПН у пациентов с выраженными поражениями почек при диабетической нефропатии.
Показания к применению:
Показаниями к применению препарата Рамиприл являются: артериальная гипертензия, злокачественная и рефрактерная гипертензия, вазоренальная гипертензия, ХСН II-III ст. Диабетическая нефропатия, нефропатия на фоне хронических диффузных заболеваний почек (доклинические и клинические стадии).
Способ применения:
При артериальной гипертензии препарат Рамиприл принимают внутрь, начальная доза - 2.5 мг, однократно, утром, натощак или 2 раза в сутки. В случае недостаточного гипотензивного эффекта дозу через каждые 2-3 нед постепенно увеличивают. Максимальная суточная доза - 10 мг, поддерживающая - 2.5-5 мг. При отсутствии оптимального снижения АД дополнительно назначают диуретические ЛС.
ХСН: начальная доза - 1.25 мг/сут; при необходимости - увеличение дозы до 2.5 мг в течение 1-2 нед.
При лечении пациентов, перенесших инфаркт миокарда, начальная доза - 2.5 мг 2 раза в сутки (при плохой переносимости на протяжении первых 2 дней принимают по 1.25 мг).
Почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин), возраст старше 65 лет, сахарный диабет: начальная доза - 1.25 мг, поддерживающая доза - 2.5 мг; максимальная доза - 5 мг/сут.
Побочные действия:
Со стороны ССС: снижение АД, ортостатический коллапс, тахикардия, аритмии, стенокардия, инфаркт миокарда.
Со стороны мочеполовой системы: развитие или усиление ХПН, протеинурия, снижение либидо и потенции.
Со стороны нервной системы: ишемия головного мозга, инсульт, головокружение, головная боль, слабость, сонливость, парестезии; при использовании в высоких дозах - бессонница, тревожность, депрессия, спутанность сознания.
Со стороны органов чувств: вестибулярные нарушения, нарушения вкуса, обоняния, слуха и зрения, шум в ушах.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея или запор, кишечная непроходимость, панкреатит, гепатит, холестатическая желтуха, нарушение функции печени с развитием острой печеночной недостаточности, боль в эпигастральной области, сухость во рту, жажда, снижение аппетита, стоматит, глоссит.
Со стороны дыхательной системы: "сухой" кашель, бронхоспазм, одышка, ринорея.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, фотосенсибилизация; ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани, эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), пузырчатка (пемфигус), серозит, васкулит, миозит, миалгия, артралгия, артрит, эозинофилия.
Со стороны органов кроветворения: анемия, снижение Hb и гематокрита, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, гемолитическая анемия.
Прочие: судороги, алопеция, гипертермия.
Лабораторные показатели: гиперкреатининемия, гипераммониемия, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия, гиперкалиемия, гипонатриемия, появление антинуклеарных антител.
Влияние на плод: нарушение развития почек плода, снижение АД плода и новорожденных, нарушение функции почек, гиперкалиемия, гипоплазия черепа, олигогидрамнион, контрактура конечностей, деформация черепа, гипоплазия легких.
Противопоказания :
Противопоказаниями к применению препарата Рамиприл являются: гиперчувствительность к рамиприлу или др. ингибиторам АПФ, ангионевротический отек в анамнезе на фоне терапии ингибиторами АПФ, наследственный или идиопатический ангионевротический отек, двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки, состояние после трансплантации почек, гемодинамически значимый аортальный или митральный стеноз, ГОКМП, первичный гиперальдостеронизм, беременность, период лактации.C осторожностью. Тяжелые поражения коронарных и церебральных артерий (опасность снижения кровотока при чрезмерном снижении АД), нестабильная стенокардия, тяжелые желудочковые нарушения ритма, терминальная стадия ХСН, декомпенсированное "легочное" сердце, заболевания, требующие назначения ГКС и иммунодепрессантов (отсутствие клинического опыта) - в т.ч. при системных заболеваниях соединительной ткани, почечная и/или печеночная недостаточность, гиперкалиемия, гипонатриемия (в т.ч. на фоне диуретиков и диеты с ограничением потребления Na+), состояния, сопровождающиеся снижением ОЦК (в т.ч. диарея, рвота), пожилой возраст, возраст 18 лет (безопасность и эффективность применения не изучены).
Беременность :
Рамиприл противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
При одновременном применении калийсберегающих диуретиков (в т.ч. спиронолактона, триамтерена, амилорида), препаратов калия, заменителей соли и БАД к пище, содержащих калий, возможно развитие гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек), т.к. ингибиторы АПФ уменьшают содержание альдостерона, что приводит к задержке калия в организме на фоне ограничения выведения калия или его дополнительного поступления в организм.
При одновременном применении с НПВС возможно уменьшение гипотензивного эффекта рамиприла, нарушение функции почек.
При одновременном применении с петлевыми или тиазидными диуретиками усиливается антигипертензивное действие. Выраженная артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы диуретика, по-видимому, возникает за счет гиповолемии, которая приводит к транзиторному усилению гипотензивного эффекта рамиприла. Имеется риск развития гипокалиемии. Повышается риск нарушения функции почек.
При одновременном применении со средствами, оказывающими гипотензивный эффект, возможно усиление гипотензивного эффекта.
При одновременном применении с иммунодепрессантами, цистостатиками, аллопуринолом, прокаинамидом возможно усиление риска развития лейкопении.
При одновременном применении с инсулином, гипогликемическими средствами производными сульфонилмочевины, метформином возможно развитие гипогликемии.
При одновременном применении с аллопуринолом, цистостатиками, иммунодепрессантами, прокаинамидом возможно усиление риска развития лейкопении.
При одновременном применении с лития карбонатом возможно повышение концентрации лития в сыворотке крови.
Передозировка :
Симптомы передозировки препарата Рамиприл. острая артериальная гипотензия, нарушение мозгового кровообращения, ангионевротический отек, инфаркт миокарда, тромбоэмболические осложнения.
Лечение: уменьшение дозы или полная отмена препарата; промывание желудка, перевод больного в горизонтальное положение, проведение мероприятий по увеличению ОЦК (введение изотонического раствора натрия хлорида, переливание других кровезамещающих жидкостей), симптоматическая терапия: эпинефрин (п/к или в/в), гидрокортизон (в/в), антигистаминные средства.
Условия хранения:
Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Форма выпуска:
Рамиприл - таблетки по 0,0025 и 0,005 г в упаковке по 28 штук.
Дополнительно :
После приема первой дозы, а также при увеличении дозировки диуретика и/или рамиприла больные должны находиться в течение 8 ч под врачебным наблюдением во избежание развития неконтролируемой гипотензивной реакции. У больных с ХСН прием препарата может привести к развитию выраженной артериальной гипотензии, которая в ряде случаев сопровождается олигурией или азотемией и редко - развитием острой почечной недостаточности. Нижней границей систолического АД для терапии в ранние сроки инфаркта миокарда считается 100 мм рт.ст. Больные злокачественной артериальной гипертензией или сопутствующей декомпенсированной ХСН должны начинать лечение в условиях стационара. Перед началом и во время терапии ингибиторами АПФ необходим подсчет общего числа лейкоцитов и определение лейкоцитарной формулы (до 1 раза в месяц в первые 3-6 мес лечения у больных с повышенным риском нейтропении - при нарушении функции почек, системных заболеваниях соединительной ткани или получающих высокие дозы, а также при первых признаках развития инфекции). При подтверждении нейтропении (число нейтрофилов меньше 2 тыс./мкл) терапию ингибиторами АПФ следует прекращать. До и во время лечения необходимо контролировать АД, функцию почек (креатинин, мочевина), K+ и др. электролиты в плазме, Hb, активность "печеночных" ферментов в крови. Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам на малосолевой или бессолевой диете (повышенный риск развития артериальной гипотензии). У больных со сниженным ОЦК (в результате терапии диуретиками), при ограничении потребления соли, при проведении диализа, при диарее и рвоте возможно развитие симптоматической гипотензии. Транзиторная гипотензия не является противопоказанием для продолжения лечения после стабилизации АД. В случае повторного возникновения выраженной гипотензии следует уменьшить дозу или отменить препарат. Не рекомендуется применение диализных мембран AN69 в сочетании с ингибиторами АПФ (из-за возможности развития у пациентов анафилактоидных реакций). Если в анамнезе есть указания на развитие ангионевротического отека, не связанного с приемом ингибиторов АПФ, то у таких больных все-таки существует повышенный риск его развития при приеме. Безопасность и эффективность применения в педиатрической практике: за новорожденными, которые подвергались внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется вести тщательное наблюдение для выявления гипотензии, олигурии и гиперкалиемии. При олигурии необходимо поддержание АД и почечной перфузии путем введения соответствующих жидкостей и сосудосуживающих ЛС. У новорожденных и грудных детей имеется риск олигурии и неврологических расстройств, возможно, из-за уменьшения почечного и мозгового кровотока вследствие снижения АД, вызываемого ингибиторами АПФ (получаемых беременными и после родов); рекомендуются более низкие начальные дозы и тщательное наблюдение. Следует соблюдать осторожность при выполнении физических упражнений или жаркой погоде из-за риска дегидратации и артериальной гипотензии вследствие уменьшения объема жидкости. Не рекомендуется употреблять этанол. Перед хирургическим вмешательством (включая стоматологию) необходимо предупредить хирурга/анестезиолога о применении ингибиторов АПФ. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (возможно головокружение, особенно после начальной дозы ингибитора АПФ у больных, принимающих диуретические ЛС)
На странице представлена информация о препарате Рамиприл - инструкция по применению содержит важную информацию: фармакологические свойства, показания, противопоказания, применение, побочные эффекты, взаимодействие. Перед применением препарата Рамиприл советуем обратиться к врачу за консультацией!
Производители: Активный Компонент
Действующие веществаЯзва желудка и двенадцатиперстной кишки, анастомоза; рефлюкс-эзофагит, синдром Золлингера- Эллисона; стрессовые повреждения слизистой оболочки и рецидивирующие кровотечения в ЖКТ, аспирация кислоты во время родов (профилактика).
Форма выпуска препарата Рамиприлсубстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 1 кг.
субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 5 кг.
субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 10 кг.
субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 25 кг.
субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 5 кг барабан полиэтиленовый 1.
субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 10 кг барабан полиэтиленовый 1.
субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 25 кг барабан полиэтиленовый 1.
субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 5 кг барабан 1.
субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 10 кг барабан .
субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 25 кг барабан 1.
субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 1 кг барабан 1.
субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 1 кг барабан пластиковый 1.
субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 2 кг барабан пластиковый 1.
субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 3 кг барабан пластиковый 1.
субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 4 кг барабан пластиковый 1.
субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 5 кг барабан пластиковый 1.
субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 6 кг барабан пластиковый 1.
субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 7 кг барабан пластиковый 1.
субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 8 кг барабан пластиковый 1.
субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 9 кг барабан пластиковый 1.
субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 10 кг барабан пластиковый 1.
субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 0.5 кг барабан пластиковый 1.
субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 1 кг барабан пластиковый 1.
субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 2 кг барабан пластиковый 1.
субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 5 кг барабан пластиковый 1.
субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 10 кг барабан пластиковый 1.
субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 15 кг барабан пластиковый 1.
субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 25 кг барабан пластиковый 1.
субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 30 кг барабан пластиковый 1.
субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 40 кг барабан пластиковый 1.
субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 50 кг барабан пластиковый 1.
субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 65 кг барабан пластиковый 1.
субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 80 кг барабан пластиковый 1.
Ингибитор АПФ, блокирует превращение ангиотензина I в ангиотензин II, в результате чего (независимо от активности ренина плазмы) возникает гипотензивный эффект (в положении больного «лежа» и «стоя») без компенсаторного увеличения ЧСС.
Снижает продукцию альдостерона. Уменьшает ОПСС (постнагрузка), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузка), сопротивление в легочных сосудах; повышает МОК и толерантность к нагрузке. При длительном применении способствует обратному развитию гипертрофии миокарда у больных артериальной гипертензией и уменьшает частоту аритмий при реперфузии миокарда; улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда; предотвращает изменения эндотелия сосудов, вызываемые высокохолестериновой диетой.
Кардиопротекторное действие обусловлено влиянием на синтез Pg, индукцией образования оксида азота (NO) в эндотелиоцитах. Активирует калликреин-кининовую систему, препятствует распаду брадикинина (повышает его концентрацию), увеличивает синтез Pg. Усиливает коронарный и почечный кровоток. Снижает агрегацию тромбоцитов. Увеличивает чувствительность тканей к инсулину, концеентрацию фибриногена, стимулирует синтез тканевого активатора профибринолизина (плазминогена), способствуя тромболизису.
Начало гипотензивного действия — через 1.5 ч после приема внутрь, максимальный эффект — через 5-9 ч, продолжительность действия — 24 ч. Отсутствует синдром «отмены». Снижает летальность в ранний и отдаленный периоды инфаркта миокарда, частоту повторных инфарктов и развития сердечной недостаточности. Увеличивает частоту выживаемости и улучшает качество жизни больных с ХСН. У пациентов с врожденными и приобретенными пороками сердца уменьшает выраженность гипертензии в «малом» круге кровообращения при приеме в течение не менее 6 мес. При портальной гипертензии снижает давление. Уменьшает степень микроальбуминурии (в начальной стадии) и прогрессирование ХПН у пациентов с выраженными поражениями почек при диабетической нефропатии.
ФармакокинетикаАбсорбция — 50-60 %, пища не влияет на степень всасывания, но замедляет абсорбцию. TCmax — 2-4 ч. Биодоступность для рамиприла после приема внутрь 2.5-5 мг — 15-28 %; для рамиприлата — 45 %. В печени метаболизируется с образованием активного метаболита рамиприлата (в 6 раз активнее ингибирует АПФ, чем рамиприл) и неактивного дикетопиперазина, которые затем и глюкуронизируются.
Все образуемые метаболиты, за исключением рамиприлата, фармакологической активности не имеют. Связь с белками плазмы для рамиприла — 73 %, рамиприлата — 56 %. После ежедневного приема 5 мг/сут устойчивая концентрация рамиприлата в плазме достигается к 4 дню. T1/2 для рамиприла — 5.1 ч; в фазе распределения и элиминации падение концентрации рамиприлата в сыворотке крови происходит с T1/2 — 3 ч, затем следует переходная фаза с T1/2 — 15 ч и длительная конечная фаза с очень низкими концентрациями рамиприлата в плазме и T1/2 — 4-5 дней. T1/2 увеличивается при ХПН. Объем распределения рамиприла — 90 л, рамиприлата — 500 л.
Выводится почками — 60 %, через кишечник — 40 % (преимущественно в виде метаболитов). При нарушении функции почек выведение рамиприла и его метаболитов замедляется пропорционально снижению КК; при нарушении функции печени замедляется превращение в рамиприлат; при СН концентрация рамиприлата повышается в 1.5-1.8 раза.
Использование препарата Рамиприл во время беременностиПротивопоказано при беременности. Перед началом лечения следует убедиться в отсутствии беременности. Если пациентка забеременела в период лечения, необходимо как можно раньше заменить лекарственную терапию рамиприлом на другую терапию. В противном случае существует риск повреждения плода, особенно в I триместре беременности.
Влияние на плод: нарушение развития почек плода, снижение АД у плода и новорожденного, нарушение функции почек, гиперкалиемия, гипоплазия черепа, олигогидрамнион, контрактура конечностей, деформация черепа, гипоплазия легких.
Категория действия на плод по FDA — C (I триместр).
Категория действия на плод по FDA — D (II и III триместры).
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Противопоказания к применениюГиперчувствительность к рамиприлу или другим ингибиторам АПФ; ангионевротический отек в анамнезе, в т.ч. и связанный с предшествующей терапией ингибиторами АПФ; беременность, кормление грудью, возраст после 18 лет (безопасность и эффективность не определены).
Побочные действияСо стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гипотензия (10,7%), в т.ч. постуральная (2,2%), стенокардия (2,9%), синкопе (2,1%), сердечная недостаточность (2%), инфаркт миокарда (1,7%), вертиго (1,5%), боль в грудной клетке (1,1%), менее чем в 1% — аритмия, сердцебиение, гемолитическая анемия, миелодепрессия, панцитопения, тромбоцитопения, эозинофилия, агранулоцитоз; васкулит.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота (2,2%), рвота (1,6%), диарея (1,1%), менее чем в 1% — сухость в полости рта или повышение слюноотделения, анорексия, диспепсия, дисфагия, запор, боль в животе, гастроэнтерит, панкреатит, гепатит, нарушение функции печени (холестатическая желтуха, фульминантный некроз печени с летальным исходом), изменение уровня трансаминаз.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение (4,1%), головная боль (1,2%), астения (0,3%), менее чем в 1% — цереброваскулярные нарушения, амнезия, сонливость, судороги, депрессия, расстройство сна, невралгия, нейропатия, парестезия, тремор, понижение слуха, нарушение зрения.
Со стороны респираторной системы: непродуктивный кашель (7,6%), инфекции верхних дыхательных путей, менее чем в 1% — диспноэ, фарингит, синусит, ринит, трахеобронхит, ларингит, бронхоспазм.
Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек (1,2%), менее чем в 1% — протеинурия, олигурия, отеки; импотенция.
Со стороны кожных покровов: крапивница, пруриго, сыпь, многоформная эритема, фотосенсибилизация.
Прочие: менее чем в 1% — уменьшение массы тела, анафилактоидные реакции, повышение уровня азота мочевины и креатинина, ангионевротический отек (0,3%), артралгия/артрит, миалгия, лихорадка, повышение титра антинуклеарных антител, гиперкалиемия, изменение активности ферментов, концентрации билирубина, мочевой кислоты, глюкозы.
Меры предосторожности при приеме препарата РамиприлЛечение проводится при регулярном врачебном контроле. До начала лечения (за 1 нед) предшествующую антигипертензивную терапию, в т.ч. диуретиками следует отменить (при невозможности отмены диуретиков необходимо уменьшить дозы и скорректировать водно-электролитный баланс). У больных со злокачественным течением гипертензии дозы увеличивают постепенно, каждые 24 ч, под контролем АД до достижения максимального эффекта. Во время терапии необходим мониторинг АД, постоянный контроль картины периферической крови (перед началом лечения, первые 3–6 мес лечения и с периодическими интервалами в дальнейшем до 1 года, особенно у больных с повышенным риском нейтропении), уровня белка, калия в плазме, азота мочевины, креатинина, функции почек, массы тела, соблюдение диеты. При развитии у больного гипонатриемии и дегидратации необходима коррекция режима дозирования (уменьшение доз). При развитии холестатической желтухи и прогрессировании фульминантного некроза печени лечение прекращают. Следует избегать проведения гемодиализа через высокопроизводительные мембраны из полиакрилонитрилметааллилсульфата (например АN69), гемофильтрации или ЛНП-афереза (возможно развитие анафилаксии или анафилактоидных реакций). Следует иметь в виду, что при использовании рамиприла у больных с аутоиммунными заболеваниями и синдромами, увеличивается риск развития нейтропении. Гипосенсибилизационная терапия может повышать риск развития анафилактических реакций. Рекомендуется исключить употребление алкогольных напитков во время лечения. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Условия храненияСписок Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Срок годностиПротивопоказано детям до 18 лет.
Противопоказано при беременности. Перед началом лечения следует убедиться в отсутствии беременности. Если пациентка забеременела в период лечения, необходимо как можно раньше заменить лекарственную терапию рамиприлом на другую терапию. В противном случае существует риск повреждения плода, особенно в I триместре беременности.
Влияние на плод: нарушение развития почек плода, снижение АД у плода и новорожденного, нарушение функции почек, гиперкалиемия, гипоплазия черепа, олигогидрамнион, контрактура конечностей, деформация черепа, гипоплазия легких.
Категория действия на плод по FDA — D.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Клиническая фармакологияИнгибитор АПФ. Является пролекарством, из которого в организме образуется активный метаболит рамиприлат. Полагают, что механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, которое приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II, являющийся мощным сосудосуживающим веществом. В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона. Благодаря сосудорасширяющему действию уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке.
У пациентов с признаками хронической сердечной недостаточности после инфаркта миокарда рамиприл снижает риск внезапной смерти, прогрессирование сердечной недостаточности в тяжелую/резистентную недостаточность и уменьшает число госпитализаций по поводу сердечной недостаточности.
Известно, что рамиприл значительно снижает частоту инфаркта миокарда, инсульта и сердечно-сосудистой смерти у пациентов с повышенным кардиоваскулярным риском вследствие сосудистых заболеваний (ИБС, перенесенный инсульт или заболевания периферических сосудов) или сахарного диабета, у которых имеется как минимум один дополнительный фактор риска (микроальбуминурия, артериальная гипертензия, повышение уровня общего холестерина, низкий уровень ЛПВП, курение). Снижает общую смертность и потребность в процедурах по реваскуляризации, замедляет возникновение и прогрессирование хронической сердечной недостаточности. Как у пациентов с сахарным диабетом, так и без него, рамиприл значительно снижает имеющуюся микроальбуминурию и риск развития нефропатии. Эти эффекты отмечаются у пациентов как с повышенным, так и с нормальным АД.
Гипотензивный эффект рамиприла развивается примерно через 1-2 ч, достигает максимума в пределах 3-6 ч, продолжается не менее 24 ч.
При приеме внутрь абсорбция составляет 50-60%, пища не влияет на степень всасывания, но замедляет абсорбцию. Cmax достигается через 2-4 ч. В печени метаболизируется с образованием активного метаболита рамиприлата (в 6 раз активней ингибирует АПФ, чем рамиприл), неактивного дикетопиперазина и глюкуронизируется. Все образуемые метаболиты, за исключением рамиприлата, фармакологической активности не имеют. Связывание с белками плазмы для рамиприла - 73%, рамиприлата - 56%. Биодоступность после приема внутрь 2.5-5 мг рамиприла - 15-28%; для рамиприлата - 45%. После ежедневного приема рамиприла в дозе 5 мг/сут устойчивая концентрация рамиприлата в плазме достигается к 4 дню.
T1/2 для рамиприла - 5.1 ч; в фазе распределения и элиминации падение концентрации рамиприлата в сыворотке крови происходит с T1/2 - 3 ч, затем следует переходная фаза с T1/2 - 15 ч, и длительная конечная фаза с очень низкими концентрациями рамиприлата в плазме и T1/2 - 4-5 дней. T1/2 увеличивается при хронической почечной недостаточности. Vd рамиприла - 90 л, рамиприлата - 500 л. Почками выводится 60%, через кишечник - 40% (преимущественно в виде метаболитов). При нарушении функции почек выведение рамиприла и его метаболитов замедляется пропорционально снижению КК; при нарушении функции печени замедляется превращение в рамиприлат; при сердечной недостаточности концентрация рамиприлата повышается в 1.5-1.8 раза.
Форма выпуска и состав
