Руководства, Инструкции, Бланки

кеппра 500 мг инструкция

Рейтинг: 4.0/5.0 (216 проголосовавших)

Категория: Инструкции

Описание

КЕППРА - (KEPPRA - ) цена

Инструкция КЕППРА ® (KEPPRA ® )

Вспомогательные вещества КЕППРА ®. крахмал кукурузный, магния стеарат, тальк, кремния диоксид, повидон.

Состав оболочки: Opadry (гипромеллоза (E464), макрогол 4000, титана диоксид (Е171), краситель индиго (Е132), краситель железа оксид желтый).

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (6) - пачки картонные.

Применение КЕППРА ®

В качестве монотерапии (препарат первого выбора) при лечении:

— парциальных припадков с вторичной генерализацией или без таковой у взрослых и подростков старше 16 лет со вновь диагностированной эпилепсией.

В составе комплексной терапии при лечении:

— парциальных припадков с вторичной генерализацией или без таковой у взрослых и детей старше 4 лет с эпилепсией;

— миоклонических судорог у взрослых и подростков старше 12 лет с ювенильной миоклонической эпилепсией;

— первично-генерализованных судорожных (тонико-клонических) припадков у взрослых и подростков старше 12 лет с идиопатической генерализованной эпилепсией.

Фармакологическое действие КЕППРА ®

Противосудорожный препарат, производное пирролидона (S-энантиомер α-этил-2-оксо-1-пирролидин-ацетамида), по химической структуре отличается от известных противоэпилептических лекарственных средств.

Механизм действия леветирацетама до конца не изучен, но очевидно, что он отличается от механизма действия известных противоэпилептических препаратов. На основании проведенных исследований in vitro и in vivo предполагается, что леветирацетам не изменяет основные клеточные характеристики и нормальную нейротрансмиссию. Активность препарата подтверждена как при фокальных, так и при генерализованных эпилептических припадках (эпилептиформные проявления/фотопароксизмальная реакция).

Режим дозирования КЕППРА ®

Таблетки следует принимать внутрь, запивая достаточным количеством жидкости, независимо от приема пищи. Суточную дозу делят на 2 одинаковых приема.

В качестве монотерапиивзрослым и подросткам старше 16лет назначают в начальной дозе по 500 мг, разделенной на 2 приема (по 250 мг 2 раза/ссут). Через 2 недели доза может быть увеличена до начальной терапевтической - 1 г (по 500 мг 2 раза/сут). Максимальная суточная доза - 3 г (по 1.5 г 2 раза/сут).

В составе комплексной терапии у детей старше 4 лет лечение следует начинать с суточной дозы 20 мг/кг массы тела, разделенной на 2 приема (по 10 мг/кг массы тела 2 раза/сут). Изменение дозы на 20 мг/кг массы тела может осуществляться каждые 2 недели до достижения рекомендуемой суточной дозы - 60 мг/кг массы тела (по 30 мг/кг массы тела 2 раза/сут). При непереносимости рекомендуемой суточной дозы возможно ее снижение. Следует применять минимальную эффективную дозу.

Начальная доза: 10 мг/кг 2 раза/сут

Максимальная доза:
30 мг/кг 2 раза/сут

по 250 мг 2 раза/сут

по 750 мг 2 раза/сут

по 500 мг 2 раза/сут

по 1.5 г 2 раза/сут

* - детям с массой тела более 50 кг дозирование осуществляется по схеме для взрослых.

У детей с массой тела менее 25 кг, а также более 25 кг, но менее 50 кг. рекомендуется применение леветирацетама в форме раствора для приема внутрь, что обеспечивает более точное дозирование препарата у данной категории пациентов.

Взрослым и подросткам старше 16 лет с массой тела более 50 кг лечение следует начинать с суточной дозы 1 г, разделенной на 2 приема (по 500 мг 2 раза/сут). В зависимости от клинической реакции и переносимости препарата суточная доза может быть увеличена до максимальной - 3 г (по 1.5 г 2 раза/сут). Изменение дозы на 500 мг 2 раза/сут может осуществляться каждые 2-3 недели.

Поскольку леветирацетам выводится почками при назначении препарата пациентам пожилого возраста и больным с почечной недостаточностью дозу следует корректировать в зависимости от величины КК.

КК можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина, по следующей формуле.

[140-возраст (годы)] х масса тела (кг)

72 х сывороточный креатинин (мг/дл)

Для женщин: полученное значение х 0.85

500-1000 мг 1 раз/сут**

* - в первый день лечения препаратом Кеппра рекомендуется прием насыщающей дозы 750 мг.

** - после диализа рекомендуется прием дополнительной дозы 250-500 мг.

Пациентам с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести коррекции режима дозирования не требуется. У пациентов с нарушениями функции печени тяжелой степени значение КК может не отражать истинной степени нарушения функции почек, поэтому при КК<70 мл/мин рекомендуется уменьшение суточной дозы на 50%.

Передозировка КЕППРА ®

Симптомы: возможно усиление вышеперечисленных побочных эффектов. Данных о приеме препарата в дозе, превышающей 5 мг/сут, не имеется.

Лечение: первая помощь - прием активированного угля и промывание желудка. Специфического антидота для леветирацетама нет. При необходимости проводится симптоматическое лечение в условиях стационара с использованием гемодиализа (эффективность диализа для леветирацетама - 60%).

Побочные эффекты препарата КЕППРА ®

Со стороны ЦНС: очень часто – сонливость, астенический синдром, головокружение; редко - головная боль, анорексия, диарея, диспепсия, тошнота, атаксия, судороги, депрессивный синдром, головокружение, эмоциональная неустойчивость, агрессивность, бессонница, нервозность, тремор, диплопия.

Дерматологические реакции: редко – кожная сыпь.

Противопоказания препарата КЕППРА ®

— детский возраст до 4 лет (безопасность и эффективность препарата не установлены);

— повышенная чувствительность к леветирацетаму или другим производным пирролидона, а также к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам пожилого возраста старше 65 лет, при тяжелых нарушениях функции печени, почечной недостаточности.

Справки по телефонам: 8-800-700-19-19 для всех регионов РФ 8(495) 961-961-0 для Москвы и Московской области Круглосуточно бесплатно

кеппра 500 мг инструкция:

  • скачать
  • скачать
  • Другие статьи

    Кеппра таб, покр

    [PRING] кроскармеллоза натрия, макрогол 6000, кремния диоксид, магния стеарат.

    Состав пленочной оболочки: опадрай 85F32004 (краситель железа оксид желтый (Е172), макрогол 3350, поливиниловый спирт частично гидролизованный, тальк, титана диоксид (Е171)).

    10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
    10 шт. - блистеры (6) - пачки картонные.

    Препарат отпускается по рецепту.

    Таблетки следует хранить в сухом месте при температуре не выше 25°C. Срок годности – 3 года.

    Раствор для приема внутрь следует хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 30°C. Срок годности - 3 года.

    Способ применения и дозы

    Суточную дозу делят на 2 одинаковых приема.

    Взрослым и подросткам старше 16лет препарат назначают в форме таблеток или раствора для прием внутрь в начальной дозе по 500 мг, разделенной на 2 приема (по 250 мг 2 раза/сут). Через 2 недели доза может быть увеличена до начальной терапевтической - 1 г (по 500 мг 2 раза/сут). Максимальная суточная доза - 3 г (по 1.5 г 2 раза/сут).

    В составе комплексной терапии

    Детям в возрасте от 1 месяца до 6 месяцев препарат назначают в форме раствора для приема внутрь. Начальная лечебная доза составляет 7 мг/кг 2 раза/сут. В зависимости от клинической эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 21 мг/кг 2 раза/сут. Изменение дозы не должно превышать плюс или минус 7 мг/кг 2 раза/сут каждые 2 недели. Следует назначать минимальную эффективную дозу.

    Рекомендации по дозированию препарата Кеппра ® в форме раствора для приема внутрь для детей в возрасте до 6 месяцев представлены в таблице.

    Начальная доза: 7 мг/кг 2 раза/сут

    Максимальная доза: 21 мг/кг 2 раза/сут

    500 мг 2 раза/сут

    1500 мг 2 раза/сут

    Удетей старше 4 лет лечение следует начинать с суточной дозы 20 мг/кг массы тела, разделенной на 2 приема (по 10 мг/кг массы тела 2 раза/сут). Изменение дозы на 20 мг/кг массы тела может осуществляться каждые 2 недели до достижения рекомендуемой суточной дозы - 60 мг/кг массы тела (по 30 мг/кг массы тела 2 раза/сут). При непереносимости рекомендуемой суточной дозы возможно ее снижение. Следует применять минимальную эффективную дозу.

    Назначать препарат следует в наиболее подходящей лекарственной форме и дозе в зависимости от массы тела пациента и необходимой терапевтической дозы.

    Детям с массой тела ≤ 20 кг рекомендуется начинать лечение с приема препарата в форме раствора для приема внутрь.

    Детям с массой тела > 50 кг дозирование осуществляют по схеме, приведенной для взрослых.

    Взрослым и подросткам старше 16 лет с массой тела более 50 кг лечение следует начинать с суточной дозы 1 г, разделенной на 2 приема (по 500 мг 2 раза/сут). В зависимости от клинической реакции и переносимости препарата суточная доза может быть увеличена до максимальной - 3 г (по 1.5 г 2 раза/сут). Изменение дозы на 500 мг 2 раза/сут может осуществляться каждые 2-4 недели.

    Поскольку леветирацетам выводится почками при назначении препарата пациентам пожилого возраста и больным с почечной недостаточностью дозу следует корректировать в зависимости от величины КК.

    КК можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина, по следующей формуле.

    КК (мл/мин)= [140-возраст (годы)] × масса тела (кг)/72 × сывороточный креатинин (мг/дл)

    Для женщин: полученное значение х 0.85

    500-1000 мг 1 раз/сут**

    * - в первый день лечения препаратом Кеппра ® рекомендуется прием насыщающей дозы 750 мг.

    ** - после диализа рекомендуется прием дополнительной дозы 250-500 мг.

    Детям с почечной недостаточностью коррекцию дозы леветирацетама следует производить с учетом степени почечной недостаточности, используя рекомендации, данные для взрослых.

    Пациентам снарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести коррекция режима дозирования не требуется. У пациентов с декомпенсированными нарушениями функции печени и почечной недостаточностью значение КК может не отражать истиной степени нарушения функции почек, поэтому при КК<70 мл/мин рекомендуется уменьшение суточной дозы на 50%.

    Правила применения препарата

    Таблетки следует принимать внутрь, запивая достаточным количеством жидкости, независимо от приема пищи.

    Дозирование раствора осуществляют с помощью мерного шприца номинальной вместимостью 10 мл (соответствует 1 г леветирацетама) и с ценой деления 25 мг (соответствует 0.25 мл), входящего в комплект поставки препарата. Отмеренную дозу препарата разводят в стакане воды (200 мл).

    Для дозирования раствора с помощью мерного шприца следует открыть флакон: для этого нужно нажать на колпачок и повернуть его против часовой стрелки. Вставить адаптор шприца в горлышко флакона, затем взять шприц и поместить его в адаптор. Перевернуть флакон вверх дном. Наполнить шприц небольшим количеством раствора, потянув поршень вниз, затем нажать на поршень вверх для удаления пузырьков воздуха. Потянув поршень, заполнить шприц раствором до деления, соответствующего количеству мл раствора, назначенного врачом. Вытащить шприц из адаптора. Содержимое шприца ввести в стакан с водой, надавив на поршень до упора. Следует выпить полностью все содержимое стакана. Затем промыть шприц водой и закрыть флакон пластиковой крышкой.

    Показания

    В качестве монотерапии (препарат первого выбора) при лечении:

    — парциальных припадков с вторичной генерализацией или без таковой у взрослых и подростков старше 16 лет с вновь диагностированной эпилепсией.

    В составе комплексной терапии при лечении:

    — парциальных припадков с вторичной генерализацией или без таковой у взрослых и детей старше 4 лет, страдающих эпилепсией (для таблеток);

    — парциальных припадков с вторичной генерализацией или без таковой у взрослых и детей старше 1 месяца, страдающих эпилепсией (для раствора);

    — миоклонических судорог у взрослых и подростков старше 12 лет с ювенильной миоклонической эпилепсией;

    — первично-генерализованных судорожных (тонико-клонических) припадков у взрослых и подростков старше 12 лет с идиопатической генерализованной эпилепсией.

    Побочные действия

    Возможные побочные эффекты приведены ниже по системам организма и частоте возникновения: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10).

    Со стороны ЦНС: очень часто – сонливость, астенический синдром; часто - амнезия, атаксия, судороги, головокружение, головная боль, гиперкинезия, тремор, нарушение равновесия, снижение концентрации внимания, ухудшение памяти, возбуждение, депрессия, эмоциональная лабильность, переменчивость настроения, враждебность/агрессивность, бессонница, нервозность, раздражительность, расстройства личности, нарушение мышления; в отдельных случаях - парестезии, поведенческие расстройства, тревожность, беспокойство, спутанность сознания, галлюцинации, раздражительность, психотические расстройства, суицид, попытки суицида и суицидальные намерения.

    Со стороны органа зрения: часто - диплопия, нарушение аккомодации.

    Со стороны дыхательной системы: часто - усиление кашля.

    Со стороны пищеварительной системы: часто - абдоминальная боль, диарея, диспепсия, тошнота, рвота, анорексия, повышение массы тела; в отдельных случаях - панкреатит, печеночная недостаточность, гепатит, изменения функциональных печеночных проб, снижение массы тела.

    Дерматологические реакции: часто - кожная сыпь, экзема, зуд; в отдельных случаях - алопеция (в ряде случаев восстановление волосяного покрова наблюдалось после отмены препарата), синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз.

    Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях - лейкопения, нейтропения, панцитопения (в некоторых случаях с угнетением функции костного мозга), тромбоцитопения.

    Прочие: в отдельных случаях - инфекции, назофарингит, миалгия.

    Противопоказания

    — детский возраст до 4 лет (для таблеток) (безопасность и эффективность препарата не установлены);

    — детский возраст до 1 месяца (для раствора) (безопасность и эффективность препарата не установлены);

    — нарушение толерантности к фруктозе (для раствора);

    — повышенная чувствительность к компонентам препарата;

    — повышенная чувствительность к другим производным пирролидона.

    С осторожностью следует назначать препарат пациентам пожилого возраста (старше 65 лет), при заболеваниях печени в стадии декомпенсации, почечной недостаточности.

    Дополнительно

    Использование при беременности

    Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения леветирацетама у беременных женщин не проводилось, поэтому препарат не следует назначать при беременности, за исключением случаев крайней необходимости.

    Физиологические изменения в организме женщины во время беременности могут влиять на концентрацию в плазме леветирацетама, так же, как и других противоэпилептических препаратов. Во время беременности отмечено снижение концентрации леветирацетама в плазме. Это снижение более выражено в I триместре (до 60% от базовой концентрации в период, предшествующий беременности).

    Лечение леветирацетамом беременных следует проводить под особым контролем. Следует учитывать, что перерывы в проведении противоэпилептической терапии могут привести к ухудшению течения заболевания, что вредно для как для матери, так и для плода.

    Леветирацетам выделяется с грудным молоком, поэтому грудное вскармливание при лечении препаратом не рекомендуется. Однако, если лечение леветирацетамом необходимо в период лактации, то следует тщательно взвесить соотношение риск/польза лечения относительно важности грудного вскармливания.

    Симптомы: сонливость, тревожность, агрессивность, угнетение сознания, угнетение дыхания, кома.

    Лечение: в остром периоде - искусственный вызов рвоты и промывание желудка с последующим назначением активированного угля. Специфического антидота для леветирацетама нет. При необходимости проводится симптоматическое лечение в условиях стационара с использованием гемодиализа (эффективность диализа для леветирацетама составляет 60%, для его первичного метаболита — 74%).

    Взаимодействие с другими препаратами

    Леветирацетам не взаимодействует с противосудорожными препаратами (фенитоин, карбамазепин, вальпроевая кислота, фенобарбитал, ламотриджин, габапентин и примидон).

    Леветирацетам в суточной дозе 1 г не изменяет фармакокинетику пероральных контрацептивов (этинилэстрадиола и левоноргестрела).

    Леветирацетам в суточной дозе 2 г не изменяет фармакокинетику варфарина и дигоксина.

    Дигоксин, пероральные контрацептивы и варфарин не влияют на фармакокинетику леветирацетама.

    При совместном приеме с топираматом выше вероятность развития анорексии.

    Полнота всасывания леветирацетама не меняется под воздействием пищи, при этом скорость всасывания несколько снижается.

    Данные по взаимодействию леветирацетама с алкоголем отсутствуют.

    Если требуется прекратить прием препарата, то отмену рекомендуется проводить постепенно, уменьшая разовую дозу на 500 мг каждые 2-4 недели. У детей снижение дозы не должно превышать 10 мг/кг массы тела 2 раза/сут каждые 2 недели.

    Сопутствующие противоэпилептические лекарственные препараты (в период перевода пациентов на прием леветирацетама) желательно отменять постепенно.

    Пациентам с заболеваниями почек и декомпенсированными заболеваниями печени рекомендуется исследование функции почек перед началом лечения. При нарушении функции почек может потребоваться коррекция дозы.

    В связи с имеющимися сообщениями о случаях суицида, суицидальных намерений и попыток суицида при лечении леветирацетамом следует предупреждать пациентов о необходимости немедленно сообщать лечащему врачу о появлении любых симптомов депрессии или суицидальных намерений.

    Раствор для приема внутрь содержит мальтитол, поэтому пациентам с нарушением толерантности к фруктозе прием препарата Кеппра ® в соответствующей лекарственной форме противопоказан.

    Использование в педиатрии

    Имеющиеся сведения о применении препарата у детей не свидетельствуют о каком-либо его отрицательном влиянии на развитие и половую зрелость. Однако отдаленные последствия лечения на способность детей к обучению, их интеллектуальное развитие, рост, функции эндокринных желез, половое развитие и фертильность остаются неизвестными.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    Влияние препарата Кеппра ® на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами специально не изучалось. Тем не менее, в силу различной индивидуальной чувствительности к препарату со стороны ЦНС в период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Противоэпилептический препарат, производное пирролидона (S-энантиомер α-этил-2-оксо-1-пирролидин-ацетамида), по химической структуре отличается от известных противоэпилептических лекарственных средств. Механизм действия леветирацетама до конца не изучен, но очевидно, что он отличается от механизма действия известных противоэпилептических препаратов.

    Исследования in vitro показали, что леветирацетам влияет на внутринейрональную концентрацию ионов Са 2+. частично тормозя ток Са 2+ через каналы N-типа и снижая высвобождение кальция из внутринейрональных депо. Кроме того, леветирацетам частично восстанавливает токи через GABA- и глицин-зависимые каналы, сниженные цинком и β-карболинами.

    Один из предполагаемых механизмов основан на доказанном связывании с гликопротеином синаптических везикул SV2A, содержащемся в сером веществе головного и спинного мозга. Считается, что таким образом реализуется противосудорожный эффект, который выражен в противодействии гиперсинхронизации нейронной активности. Не изменяет нормальную нейротрансмиссию, однако подавляет эпилептиформные нейрональные вспышки, индуцированные GABA-агонистом бикукулином, и возбуждение глютаматных рецепторов. Активность препарата подтверждена в отношении как фокальных, так и генерализованных эпилептических припадков (эпилептиформные проявления/фотопароксизмальная реакция).

    После приема внутрь леветирацетам хорошо всасывается из ЖКТ. Абсорбция полная и носит линейный характер, поэтому концентрация в плазме крови может быть предсказана исходя из применяемой дозы препарата в мг/кг массы тела. Степень абсорбции не зависит от дозы и времени приема пищи. Биодоступность составляет около 100%.

    После приема препарата в дозе 1 г Cmax в плазме крови достигается через 1.3 ч и составляет 31 мкг/мл, после повторного приема (2 раза/сут) – 43 мкг/мл.

    Равновесное состояние достигается через 2 сут при двукратном приеме препарата. Связывание с белками плазмы леветирацетама и его основного метаболита составляет менее 10%. Vd леветирацетама составляет около 0.5-0.7 л/кг.

    Образование первичного фармакологически неактивного метаболита (ucb L057) происходит без участия изоферментов цитохрома P450 в печени. Леветирацетам не влияет на ферментативную активность гепатоцитов.

    У взрослых T1/2 из плазмы крови составляет 7±1 ч и не изменяется в зависимости от дозы, способа применения или повторного приема. Средняя величина клиренса составляет 0.96 мл/мин/кг. 95% дозы выводится почками. Почечный клиренс леветирацетама и его неактивного метаболита составляет 0.6 мл/мин/кг и 4.2 мл/мин/кг, соответственно.

    Фармакокинетика в особых клинических случаях

    У пациентов пожилого возраста T1/2 увеличивается на 40% и составляет 10-11 ч, что связано со снижением функции почек у этой категории людей.

    У пациентов с нарушением функции почек клиренс леветирацетама и его первичного метаболита коррелирует с клиренсом креатинина. Поэтому пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется подбор дозы в зависимости от КК. В терминальной стадии почечной недостаточности у взрослых пациентов Т1/2 составляет 25 ч в период между сеансами диализа и 3.1 ч во время диализа. В течение 4-часового сеанса диализа удаляется до 51% леветирацетама.

    В процессе 4-часового диализа из организма удаляется 51% леветирацетама.

    У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени значимых изменений клиренса леветирацетама не происходит. При тяжелых нарушениях функции печени при сопутствующей почечной недостаточности клиренс леветирацетама снижается более чем на 50%.

    Фармакокинетика леветирацетама у детей носит линейный характер в диапазоне доз от 20 до 60 мг/кг/сут. Cmax достигается через 0.5-1 ч. T1/2 у детей после однократного приема внутрь в дозе 20 мг/кг массы тела составляет 5-6 ч. Общий клиренс леветирацетама у детей примерно на 40% выше, чем у взрослых и находится в прямой зависимости от массы тела.

    Применение при нарушениях функции почек

    Пациентам с почечной недостаточностью дозу подбирают индивидуально в соответствии с рекомендациями, приведенными в таблице.

    КЕППРА - инструкция по применению, отзывы, цена и от чего помогает

    КЕППРА

    Компания. ЮСБ ФАРМА С.А.

    Срок годности и условия хранения.

    Таблетки следует хранить в сухом месте при температуре не выше 25°C. Срок годности – 3 года.

    Раствор для приема внутрь следует хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 30°C. Срок годности - 2 года. Использовать открытый флакон в течение 2 месяцев.

    Условия отпуска из аптек.

    Препарат отпускается по рецепту.

    В качестве монотерапии (препарат первого выбора) при лечении:

    — парциальных припадков с вторичной генерализацией или без таковой у взрослых и подростков старше 16 лет со вновь диагностированной эпилепсией.

    В составе комплексной терапии при лечении:

    — парциальных припадков с вторичной генерализацией или без таковой у взрослых и детей старше 4 лет с эпилепсией;

    — миоклонических судорог у взрослых и подростков старше 12 лет с ювенильной миоклонической эпилепсией;

    — первично-генерализованных судорожных (тонико-клонических) припадков у взрослых и подростков старше 12 лет с идиопатической генерализованной эпилепсией.

    После приема внутрь леветирацетам хорошо всасывается из ЖКТ. Абсорбция полная и носит линейный характер, поэтому концентрация в плазме крови может быть предсказана исходя из применяемой дозы препарата в мг/кг массы тела. Степень абсорбции не зависит от дозы и времени приема пищи. Биодоступность составляет около 100%.

    После приема препарата в дозе 1 г Cmax в плазме крови достигается через 1.3 ч и составляет 31 мкг/мл, после повторного приема (2 раза в сутки.) – 43 мкг/мл.

    Равновесное состояние достигается через 2 сут при двукратном приеме препарата. Связывание с белками плазмы леветирацетама и его основного метаболита составляет менее 10%. Vd леветирацетама составляет около 0.5-0.7 л/кг.

    Образование первичного фармакологически неактивного метаболита (ucb L057) происходит без участия изоферментов цитохрома P450 в печени. Леветирацетам не влияет на ферментативную активность гепатоцитов.

    У взрослых T1/2 из плазмы крови составляет 7±1 ч и не изменяется в зависимости от дозы, способа применения или повторного приема. Средняя величина клиренса составляет 0.96 мл/мин/кг. 95% дозы выводится почками. Почечный клиренс леветирацетама и его неактивного метаболита составляет 0.6 мл/мин/кг и 4.2 мл/мин/кг, соответственно.

    Фармакокинетика в особых клинических случаях

    У пациентов пожилого возраста T1/2 увеличивается на 40% и составляет 10-11 ч, что связано со снижением функции почек у этой категории людей.

    У пациентов с нарушением функции почек клиренс леветирацетама и его первичного метаболита коррелирует с клиренсом креатинина. Поэтому пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется подбор дозы в зависимости от КК. В терминальной стадии почечной недостаточности у взрослых пациентов Т1/2 составляет 25 ч в период между сеансами диализа и 3.1 ч во время диализа. В течение 4-часового сеанса диализа удаляется до 51% леветирацетама.

    В процессе 4-часового диализа из организма удаляется 51% леветирацетама.

    У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени значимых изменений клиренса леветирацетама не происходит. При тяжелых нарушениях функции печени при сопутствующей почечной недостаточности клиренс леветирацетама снижается более чем на 50%.

    Фармакокинетика леветирацетама у детей носит линейный характер в диапазоне доз от 20 до 60 мг/кг/сутки. Cmax достигается через 0.5-1 ч. T1/2 у детей после однократного приема внутрь в дозе 20 мг/кг массы тела составляет 5-6 ч. Общий клиренс леветирацетама у детей примерно на 40% выше, чем у взрослых и находится в прямой зависимости от массы тела.

    — детский возраст до 4 лет (безопасность и эффективность препарата не установлены);

    — нарушение толерантности к фруктозе (для раствора);

    — повышенная чувствительность к леветирацетаму или другим производным пирролидона, а также к любым компонентам препарата.

    С осторожностью следует назначать препарат пациентам пожилого возраста (старше 65 лет), при заболеваниях печени в стадии декомпенсации, почечной недостаточности.

    Возможные побочные эффекты приведены ниже по системам организма и частоте возникновения: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10).

    Со стороны ЦНС: очень часто – сонливость, астенический синдром; часто - амнезия, атаксия, судороги, головокружение, головная боль, гиперкинезия, тремор, нарушение равновесия, снижение концентрации внимания, ухудшение памяти, возбуждение, депрессия, эмоциональная лабильность, переменчивость настроения, враждебность/агрессивность, бессонница, нервозность, раздражительность, расстройства личности, нарушение мышления; в отдельных случаях - парестезии, поведенческие расстройства, тревожность, беспокойство, спутанность сознания, галлюцинации, раздражительность, психотические расстройства, суицид, попытки суицида и суицидальные намерения.

    Со стороны органа зрения: часто - диплопия, нарушение аккомодации.

    Со стороны дыхательной системы: часто - усиление кашля.

    Со стороны пищеварительной системы: часто - абдоминальная боль, диарея, диспепсия, тошнота, рвота, анорексия, повышение массы тела; в отдельных случаях - панкреатит, печеночная недостаточность, гепатит, изменения функциональных печеночных проб, снижение массы тела.

    Дерматологические реакции: часто - кожная сыпь, экзема, зуд; в отдельных случаях - алопеция (в ряде случаев восстановление волосяного покрова наблюдалось после отмены препарата).

    Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях - лейкопения, нейтропения, панцитопения (в некоторых случаях с угнетением функции костного мозга), тромбоцитопения.

    Прочие: в отдельных случаях - инфекции, назофарингит, миалгия.


    Форма выпуска, состав и упаковка

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, овальной формы, двояковыпуклые, с односторонней риской, по одну сторону от которой имеется гравировка "ucb", по другую - "250"; на изломе - однородные, белого цвета.

    Вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия, макрогол 6000, кремния диоксид, магния стеарат.

    Состав пленочной оболочки: опадрай 85F32004 (краситель железа оксид желтый (Е172), макрогол 3350, поливиниловый спирт частично гидролизованный, тальк, титана диоксид (Е171)).

    10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
    10 шт. - блистеры (6) - пачки картонные.

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальной формы, двояковыпуклые, с односторонней риской, по одну сторону от которой имеется гравировка "ucb", по другую - "1000"; на изломе - однородные, белого цвета.

    Вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия, макрогол 6000, кремния диоксид, магния стеарат.

    Состав пленочной оболочки: опадрай 85F18422 (макрогол 3350, поливиниловый спирт частично гидролизованный, тальк, титана диоксид (Е171)).

    10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
    10 шт. - блистеры (6) - пачки картонные.

    Раствор для приема внутрь прозрачный, практически бесцветный, с характерным запахом.

    Вспомогательные вещества: натрия цитрат, лимонной кислоты моногидрат, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, аммония глицирризинат, глицерол 85%, мальтитол, ацесульфам калия, ароматизатор виноградный 501040А, вода очищенная.

    300 мл - флаконы темного стекла (1) в комплекте с мерным шприцем - пачки картонные.

    Клинико-фармакологическая группа: Противосудорожный препарат

    Регистрационные №№:
  • таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 250 мг: 30 или 60 шт. - П N014627/01, 23.12.08
  • таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг: 30 или 60 шт. - П N014627/01, 23.12.08
  • таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 1000 мг: 30 или 60 шт. - П N014627/01, 23.12.08
  • р-р д/приема внутрь 100 мг/1 мл: фл. 300 мл в компл. с мерным шприцем - ЛСР-003170/09, 24.04.09

    Суточную дозу делят на 2 одинаковых приема.

    В качестве монотерапиивзрослым и подросткам старше 16лет назначают в начальной дозе по 500 мг, разделенной на 2 приема (по 250 мг 2 раза в сутки.). Через 2 недели доза может быть увеличена до начальной терапевтической - 1 г (по 500 мг 2 раза в сутки.). Максимальная суточная доза - 3 г (по 1.5 г 2 раза в сутки.).

    В составе комплексной терапии у детей старше 4 лет лечение следует начинать с суточной дозы 20 мг/кг массы тела, разделенной на 2 приема (по 10 мг/кг массы тела 2 раза в сутки.). Изменение дозы на 20 мг/кг массы тела может осуществляться каждые 2 недели до достижения рекомендуемой суточной дозы - 60 мг/кг массы тела (по 30 мг/кг массы тела 2 раза в сутки.). При непереносимости рекомендуемой суточной дозы возможно ее снижение. Следует применять минимальную эффективную дозу.

    Назначать препарат следует в наиболее подходящей лекарственной форме и дозе в зависимости от массы тела пациента и необходимой терапевтической дозы.

    Детям с массой тела ≤ 20 кг рекомендуется начинать лечение с приема препарата в форме раствора для приема внутрь.

    Детям с массой тела > 50 кг дозирование осуществляют по схеме, приведенной для взрослых.

    Взрослым и подросткам старше 16 лет с массой тела более 50 кг лечение следует начинать с суточной дозы 1 г, разделенной на 2 приема (по 500 мг 2 раза в сутки.). В зависимости от клинической реакции и переносимости препарата суточная доза может быть увеличена до максимальной - 3 г (по 1.5 г 2 раза в сутки.). Изменение дозы на 500 мг 2 раза в сутки. может осуществляться каждые 2-4 недели.

    Поскольку леветирацетам выводится почками при назначении препарата пациентам пожилого возраста и больным с почечной недостаточностью дозу следует корректировать в зависимости от величины КК.

    КК можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина, по следующей формуле.

    КК (мл/мин)= [140-возраст (годы)] × масса тела (кг)/72 × сывороточный креатинин (мг/дл)

    Для женщин: полученное значение х 0.85

    * - в первый день лечения препаратом Кеппра рекомендуется прием насыщающей дозы 750 мг.

    ** - после диализа рекомендуется прием дополнительной дозы 250-500 мг.

    Детям с почечной недостаточностью коррекцию дозы леветирацетама следует производить с учетом степени почечной недостаточности, используя рекомендации, данные для взрослых.

    Пациентам с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести коррекция режима дозирования не требуется. У пациентов с декомпенсированными нарушениями функции печени и почечной недостаточностью значение КК может не отражать истинной степени нарушения функции почек, поэтому при КК<70 мл/мин рекомендуется уменьшение суточной дозы на 50%.

    Правила применения препарата

    Таблетки следует принимать внутрь, запивая достаточным количеством жидкости, независимо от приема пищи.

    Дозирование раствора осуществляют с помощью мерного шприца номинальной вместимостью 10 мл (соответствует 1 г леветирацетама) и с ценой деления 25 мг (соответствует 0.25 мл), входящего в комплект поставки препарата. Отмеренную дозу препарата разводят в стакане воды (200 мл).

    Для дозирования раствора с помощью мерного шприца следует открыть флакон: для этого нужно нажать на колпачок и повернуть его против часовой стрелки. Потом взять шприц и опустить его во флакон. Заполнить шприц раствором, потянув поршень до деления, соответствующего количеству миллиграммов раствора, назначенного врачом. Вытащить шприц из флакона. Содержимое шприца ввести в стакан с водой, надавив на поршень до упора. Следует выпить полностью все содержимое стакана. Затем промыть шприц водой и закрыть флакон пластиковой крышкой.

    Симптомы: сонливость, тревожность, агрессивность, угнетение сознания, угнетение дыхания, кома.

    Лечение: в остром периоде - искусственный вызов рвоты и промывание желудка с последующим назначением активированного угля. Специфического антидота для леветирацетама нет. При необходимости проводится симптоматическое лечение в условиях стационара с использованием гемодиализа (эффективность диализа для леветирацетама составляет 60%, для его первичного метаболита — 74%).

    Если требуется прекратить прием препарата, то отмену рекомендуется проводить постепенно, уменьшая разовую дозу на 500 мг каждые 2-4 недели. У детей снижение дозы не должно превышать 10 мг/кг массы тела 2 раза в сутки. каждые 2 недели.

    Сопутствующие противоэпилептические лекарственные препараты (в период перевода пациентов на прием леветирацетама) желательно отменять постепенно.

    Пациентам с заболеваниями почек и декомпенсированными заболеваниями печени рекомендуется исследование функции почек перед началом лечения. При нарушении функции почек может потребоваться коррекция дозы.

    В связи с имеющимися сообщениями о случаях суицида, суицидальных намерений и попыток суицида при лечении леветирацетамом следует предупреждать пациентов о необходимости немедленно сообщать лечащему врачу о появлении любых симптомов депрессии или суицидальных намерений.

    Раствор для приема внутрь содержит мальтитол, поэтому пациентам с нарушением толерантности к фруктозе прием препарата Кеппра в соответствующей лекарственной форме противопоказан.

    Использование в педиатрии

    Имеющиеся сведения о применении препарата у детей не свидетельствуют о каком-либо его отрицательном влиянии на развитие и половую зрелость. Однако отдаленные последствия лечения на способность детей к обучению, их интеллектуальное развитие, рост, функции эндокринных желез, половое развитие и фертильность остаются неизвестными.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    Влияние препарата Кеппра на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами специально не изучалось. Тем не менее, в силу различной индивидуальной чувствительности к препарату со стороны ЦНС в период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения леветирацетама у беременных женщин не проводилось, поэтому препарат не следует назначать при беременности, за исключением случаев крайней необходимости.

    Физиологические изменения в организме женщины во время беременности могут влиять на концентрацию в плазме леветирацетама, так же, как и других противоэпилептических препаратов. Во время беременности отмечено снижение концентрации леветирацетама в плазме. Это снижение более выражено в I триместре (до 60% от базовой концентрации в период, предшествующий беременности).

    Лечение леветирацетамом беременных следует проводить под особым контролем. Следует учитывать, что перерывы в проведении противоэпилептической терапии могут привести к ухудшению течения заболевания, что вредно для как для матери, так и для плода.

    Леветирацетам выделяется с грудным молоком, поэтому грудное вскармливание при лечении препаратом не рекомендуется.

  • Применение при нарушениях функции почек

    Пациентам с почечной недостаточностью дозу подбирают индивидуально в соответствии с рекомендациями, приведенными в таблице.

    * в первый день лечения препаратом Кеппра рекомендуется прием насыщающей дозы 750 мг.

    ** после диализа рекомендуется прием дополнительной дозы 250-500 мг

  • Применение при нарушениях функции печени

    При легких и умеренных нарушениях функции печени коррекции дозы не требуется.

    Леветирацетам не взаимодействует с противосудорожными препаратами (фенитоин, карбамазепин, вальпроевая кислота, фенобарбитал, ламотриджин, габапентин и примидон).

    Леветирацетам в суточной дозе 1 г не изменяет фармакокинетику пероральных контрацептивов (этинилэстрадиола и левоноргестрела).

    Леветирацетам в суточной дозе 2 г не изменяет фармакокинетику варфарина и дигоксина.

    Дигоксин, пероральные контрацептивы и варфарин не влияют на фармакокинетику леветирацетама.

    При совместном приеме с топираматом выше вероятность развития анорексии.

    Полнота всасывания леветирацетама не меняется под воздействием пищи, при этом скорость всасывания несколько снижается.

    Данные по взаимодействию леветирацетама с алкоголем отсутствуют.

  • Сравнить цены и купить КЕППРА

    Мы отобрали крупнейшие в интернет-аптеки и предлагаем вам сравнить цены:

    Вам будут благодарны наши посетители, если напишете в какой интернет-аптеке вы нашли самое выгодное предложение.

    Оценка посетителей по шкале "цена/эффективность применения":

    Если вы пользовались препаратом КЕППРА (KEPPRA). не поленитесь оставить свой отзыв о применении лекарства. Желательно оценить КЕППРА минимум по двум параметрам: цена и эффективность. Вы поможите другим, если укажите заболевание, которое стало причиной приема препарата.