ЛОРАКСОН - описание препарата

Цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального применения. Оказывает бактерицидное действие за счет угнетения синтеза клеточной мембраны. In vitro подавляет рост большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Цефтриаксон устойчив в отношение β-лактамаз (как пенициллиназы, так и цефалоспориназы), продуцируемых большинством грамположительных и грамотрицательных бактерий.

Препарат активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus группы A (Streptococcus pyogenes), Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Streptococcus bovis; грамотрицательных микроорганизмов: Aeromonas spp. Alcaligenes spp. Branhamella catarrhalis, Citrobacter spp. Enterobacter spp. (некоторые штаммы устойчивы), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Moraxella spp. Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. Pseudomonas aeruginosa (некоторые штаммы устойчивы), Salmonella spp. (в т.ч. Salmonella typhi), Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens), Shigella spp. Vibrio spp. (в т.ч. Vibrio cholerae), Yersinia spp. (в т.ч. Yersinia enterocolitica).

Многие штаммы перечисленных микроорганизмов, которые в присутствии других антибиотиков (например, пенициллинов, цефалоспоринов первых поколений и аминогликозидов) устойчиво размножаются, чувствительны к цефтриаксону. Treponema pallidum чувствительна к цефтриаксону как in vitro, так и в опытах на животных. По клиническим данным при первичном и вторичном сифилисе отмечают хорошую эффективность цефтриаксона.

Препарат также активен в отношении анаэробных микроорганизмов: Bacteroides spp. (в т.ч. некоторые штаммы Bacteroides fragilis), Clostridium spp. (в т.ч. Clostridium difficile), Fusobacterium spp. (кроме Fusobacterium mostiferum, Fusobacterium varium), Peptococcus spp. Peptostreptococcus spp.

Некоторые штаммы Bacteroides spp. (например, Bacteroides fragilis), вырабатывающие β-лактамазу, устойчивы к цефтриаксону. Для определения чувствительности микроорганизмов необходимо применять диски, содержащие цефтриаксон, т.к. показано, что in vitro к классическим цефалоспоринам определенные штаммы патогенов могут быть устойчивы.

К препарату также устойчивы Staphylococcus spp. (метициллин-резистентные штаммы); большинство штаммов энтерококков (например, Streptococcus faecalis).

Значения AUC при в/в и в/м введении совпадают. Это означает, что биодоступность цефтриаксона при в/м введении составляет 100%.

При парентеральном введении цефтриаксон хорошо проникает в ткани и жидкости организма.

При в/в введении цефтриаксон быстро диффундирует в интерстициальную жидкость, где бактерицидное действие сохраняется в течение 24 ч.

Цефтриаксон обратимо связывается с альбумином и это связывание обратно пропорционально концентрации: например, при концентрации препарата в сыворотке крови менее 100 мг/л связывание цефтриаксона с белками составляет 95%, а при концентрации 300 мг/л - только 85%. Благодаря более низкому содержанию альбуминов в интерстициальной жидкости концентрация цефтриаксона в ней выше, чем в сыворотке крови.

У здоровых взрослых испытуемых T_1/2 составляет около 8 ч.

У взрослых 50-60% цефтриаксона выводится в неизмененном виде с мочой, а 40-50% - также в неизмененном виде с желчью. Под влиянием кишечной флоры цефтриаксон превращается в неактивный метаболит.

У новорожденных T_1/2 составляет до 8 дней, у пожилых людей старше 75 лет средний T_1/2 примерно в 2 раза больше.

У новорожденных примерно 70% введенной дозы выделяется почками.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При почечной недостаточности или при патологии печени у взрослых фармакокинетика цефтриаксона почти не изменяется, T_1/2 удлиняется незначительно. Если функция почек нарушена, увеличивается выведение с желчью, а если имеет место патология печени, то усиливается выведение цефтриаксона почками.

У новорожденных и у детей при воспалении мозговых оболочек цефтриаксон проникает в ликвор, при этом в случае бактериального менингита в среднем 17% от концентрации препарата в сыворотке крови диффундирует в спинномозговую жидкость, что примерно в 4 раза больше, чем при асептическом менингите. Через 24 ч после в/в введения цефтриаксона в дозе 50-100 мг/кг массы тела концентрация в спинномозговой жидкости превышает 1.4 мг/л.

У взрослых больных менингитом через 2-25 ч после введения цефтриаксона в дозе 50 мг/кг массы тела концентрация цефтриаксона многократно превышала ту МПК, которая необходима для подавления возбудителей, вызывающих менингит.

Препарат применяют в/м и в/в.

Для взрослых и для детей старше 12 лет средняя суточная доза составляет 1-2 г 1 раз/сут (через 24 ч). В тяжелых случаях или при инфекциях, вызываемых умеренно чувствительными патогенами, разовая суточная доза может быть увеличена до 4 г.

Новорожденным при введении препарата 1 раз/сут рекомендуются следующие дозы: в возрасте до 2 недель - 20-50 мг/кг/сут (дозу 50 мг/кг массы тела превышать не рекомендуется в связи с незрелой ферментной системой новорожденных).

Для грудных детей и детей в возрасте до 12 лет суточная доза составляет 20-75 мг/кг; детям с массой тела 50 кг и более препарат назначают в дозах, предназначенных для взрослых. Препарат в дозе более 50 мг/кг массы тела следует назначать в виде в/в инфузии, по крайней мере, в течение 30 мин.

Продолжительность терапии зависит от течения заболевания.

При бактериальном менингите у детей (включая новорожденных) начальная доза составляет 100 мг/кг массы тела 1 раз/сут, максимальная доза - 4 г/сут. Как только удалось выделить патогенный микроорганизм и определить его чувствительность, дозу необходимо соответственно уменьшить. Наилучшие результаты были достигнуты при следующих сроках терапии:

Для лечения гонореи, вызываемой как образующими, так и необразующими пенициллиназу штаммами. рекомендуемая доза составляет 250 мг однократно в/м.

С целью профилактики в пред- и послеоперационном периоде перед инфицированными или предположительно инфицированными хирургическими вмешательствами, в зависимости от опасности инфекции, за 30-90 мин до операции рекомендуется однократное введение цефтриаксона в дозе 1-2 г.

У пациентов с нарушениями функции почек при KK более 10 мл/мин при условии нормальной функции печени нет необходимости уменьшать дозу цефтриаксона. При почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 10 мл/мин) необходимо, чтобы суточная доза цефтриаксона не превышала 2 г.

У больных с нарушенной функцией печени при условии сохранения функции почек дозу цефтриаксона уменьшать также нет необходимости. В случаях одновременного наличия тяжелой патологии печени и почек концентрацию цефтриаксона в сыворотке крови необходимо регулярно контролировать. У больных, находящихся на гемодиализе. дозу препарата после проведения этой процедуры изменять нет необходимости.

Правила приготовления растворов и введения препарата

Для в/м введения 1 г препарата необходимо развести в 3.5 мл 1% раствора лидокаина и ввести глубоко в ягодичную мышцу, рекомендуется вводить не более 1 г препарата в одну ягодицу. Раствор лидокаина никогда нельзя вводить в/в!

Для в/в инъекции 1 г препарата необходимо развести в 10 мл стерильной дистиллированной воды и вводить в/в медленно в течение 2-4 мин.

Для в/в инфузии 2 г порошка необходимо развести примерно в 40 мл раствора свободного от кальция, например: в 0.9% растворе натрия хлорида, в 5% растворе декстрозы, в 10% растворе декстрозы, 5% растворе фруктозы.

Продолжительность в/в инфузии не менее 30 мин.

Между цефтриаксоном и аминогликозидами имеет место синергизм в отношении влияния на многие грамотрицательные бактерии. Хотя заранее предсказать усиление эффекта подобных комбинаций нельзя, в случаях тяжелых и угрожающих жизни инфекций (например, вызываемых Pseudomonas aeruginosa) обосновано их совместное назначение.

Цефтриаксон несовместим с этанолом.

НПВС и другие ингибиторы агрегации тромбоцитов повышают вероятность кровотечения.

При одновременном применении с "петлевыми" диуретиками и другими нефротоксичными препаратами возрастает риск развития нефротоксичности.

В связи с физической несовместимостью цефтриаксона и аминогликозидов необходимо назначать их в рекомендуемых дозах раздельно.

Нельзя смешивать в одном инфузионном флаконе или в одном шприце с другим антибиотиком.

Препарат противопоказан к применению в I триместре беременности. С осторожностью следует применять препарат во II и III триместрах беременности.

При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Для взрослых и для детей старше 12 лет средняя суточная доза составляет 1-2 г 1 раз/сут (через 24 ч). В тяжелых случаях или при инфекциях, вызываемых умеренно чувствительными патогенами, разовая суточная доза может быть увеличена до 4 г.

Новорожденным при введении препарата 1 раз/сут рекомендуются следующие дозы: в возрасте до 2 недель - 20-50 мг/кг/сут (дозу 50 мг/кг массы тела превышать не рекомендуется в связи с незрелой ферментной системой новорожденных).

Для грудных детей и детей в возрасте до 12 лет суточная доза составляет 20-75 мг/кг; детям с массой тела 50 кг и более препарат назначают в дозах, предназначенных для взрослых. Препарат в дозе более 50 мг/кг массы тела следует назначать в виде в/в инфузии, по крайней мере, в течение 30 мин.

Исследования in vitro показали, что, подобно другим цефалоспориновым антибиотикам, цефтриаксон способен вытеснять билирубин, связанный с альбумином сыворотки крови. Поэтому у новорожденных с гипербилирубинемией и особенно у недоношенных новорожденных применение цефтриаксона требует еще большей осторожности.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея или запор, метеоризм, абдоминальные боли, нарушение вкуса, стоматит, глоссит, псевдомембранозный энтероколит, нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз; редко - ЩФ или билирубина, холестатическая желтуха), дисбактериоз.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, лимфопения, тромбоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, гипокоагуляция, снижение концентрации плазменных факторов свертывания (II, VII, IX, X), удлинение протромбинового времени.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек (азотемия, повышение содержания мочевины в крови, гиперкреатининемия, глюкозурия, цилиндрурия, гематурия, олигурия, анурия).

Местные реакции: флебит, болезненность по ходу вены, болезненность и инфильтрат в месте в/м введения.

Аллергические реакции: крапивница, озноб или лихорадка, сыпь, зуд; редко - бронхоспазм, эозинофилия, полиморфная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), сывороточная болезнь, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Прочие: головная боль, головокружение, носовые кровотечения, кандидоз, суперинфекция.

Список Б. Препарат следует хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года.

Свежеприготовленные растворы цефтриаксона физически и химически стабильны в течение 6 ч при комнатной температуре.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

— инфекции брюшной полости (перитонит, воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей);

— инфекции костей и суставов;

— инфекции кожи;

— инфекции почек и мочевыводящих путей;

— инфекции дыхательных путей (в т.ч. пневмония);

— инфекции ЛОР-органов;

— инфекции половых органов (в т.ч. гонорея);

— инфекции у больных с пониженным иммунитетом.

Профилактика инфекций в послеоперационном периоде.

При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности следует регулярно контролировать концентрацию препарата в плазме крови.

У больных, находящихся на гемодиализе, необходимо контролировать концентрацию цефтриаксона в плазме, т.к. в таких случаях возможно снижение скорости его выведения.

При длительном лечении необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, показатели функционального состояния печени и почек.

В редких случаях при УЗИ желчного пузыря отмечаются затемнения, которые исчезают после отмены препарата (даже если это явление сопровождается болями в правом подреберье, рекомендуют продолжение назначения антибиотика и проведение симптоматического лечения).

Во время лечения противопоказано употребление алкоголя (этанола), т.к. возможны дисульфирамоподобные эффекты (покраснение лица, спазм в области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение АД, тахикардия, одышка).

Несмотря на подробный сбор анамнеза, что является правилом и для других цефалоспориновых антибиотиков, нельзя исключить возможность развития анафилактического шока, который требует немедленной терапии (сначала в/в вводят эпинефрин, затем - ГКС).

Пожилым и ослабленным больным в период лечения может потребоваться назначение витамина К.

Использование в педиатрии

Исследования in vitro показали, что, подобно другим цефалоспориновым антибиотикам, цефтриаксон способен вытеснять билирубин, связанный с альбумином сыворотки крови. Поэтому у новорожденных с гипербилирубинемией и особенно у недоношенных новорожденных применение цефтриаксона требует еще большей осторожности.

Лораксон - инструкция, показания, применение

Лораксон – препарат из группы антибиотиков цефалоспоринового ряда третьего поколения.

Препарат выпускается в форме кристаллического белого порошка для внутримышечного и внутривенного введения. В состав упаковки также входят ампулы с растворителем.

Основным действующим веществом Лораксона является цефтриаксон.

Бактерицидное действие Лораксона основано на разрушении стенки клеточной мембраны.

Лораксон имеет широкий спектр действия на грамположительные микроорганизмы (Streptococcus группы В, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus mitis, Streptococcus pyogenеs, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus faecalis, Streptococcus spp. Micrococcus spp.).

Лораксон действует и на грамотрицательные микроорганизмы (Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas spp. Proteus vulgaris, Enterobacter spp. Providencia spp. Proteus rettgeri, Proteus morganii, Morganella morganii, Shigella spp. Acinetobacter spp. Yersinia enterocolitica, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Citrobacter spp. Pasteurella multocida, Serratia spp. Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp. Еscherichia coli, Salmonella spp.).

Препарат проявляет активность и в отношении анаэробных микроорганизмов: Bacteroides spp. Fusobacterium spp. Peptostreptococcus spp. Clostridium spp. Peptococcus spp.

Согласно инструкции Лораксон применяется при инфекционных заболеваниях, которые вызваны микроорганизмами, чувствительными к данному препарату, среди которых: менингит, перитонит, септицемия, инфекции у пациентов, имеющих сниженный иммунитет, бактериемия.

Также Лораксон показан:

• при заболеваниях дыхательных путей, таких как пневмония, бронхит, муковисцидоз;
• при инфекциях ЛОР-органов – тонзиллите, гайморите. синусите, фарингите;
• при заболеваниях мочеполовой системы – цистите, аднексите. пиелонефрите, эндометрите, гонорее;
• при заболеваниях пищеварительной системы – холецистите, панкреатите, парапроктите;
• при заболеваниях суставов и костей – остеомиелите, тендовагините, бурсите. артрите;
• при заболеваниях кожи и мягких тканей – рожистом воспалении, эризипелоиде, фурункулезе, импетиго. стрептодермии;
• при заболеваниях других органов малого таза и брюшной полости;
• в целях предупреждения инфекций после оперативных вмешательств.

По инструкции Лораксон не может быть применен:

• При гиперчувствительности к антибиотикам пенициллинового и цефалоспоринового ряда;
• При наличии печеночной и почечной недостаточности;
• В первом триместре беременности.

Осторожно нужно назначать Лораксон недоношенным детям, при гипербилирубинемии у новорожденных, при колите или энтерите, связанных с приемом антибиотиков, во втором и третьем триместрах беременности, во время грудного вскармливания.

Препарат применяется внутримышечно или внутривенно.

Средняя суточная доза для детей старше 12 лет и взрослых составляет 1-2 г. В особенно тяжелых случаях возможно увеличение суточной дозы до 4 г.

Новорожденным до 2 недельрекомендуется суточная доза 20-50 мг/кг/сутки.

Суточная доза для детей до 12 лет составляет 20-75 мг/кг. Если масса тела ребенка более 50 кг, то препарат ему назначается во взрослых дозах.

Доза препарата более 50 мг/кг массы тела назначается в виде внутривенной инфузии в течение не менее 30 минут.

При лечении гонореи рекомендуемая доза Лораксона составляет 250 мг внутримышечно однократно.

Для профилактики инфекций перед предположительно инфицированными или инфицированными хирургическими вмешательствами за 30-90 минут до операции проводят введение 1-2 г Лораксона.

Продолжительность курса лечения зависит от характера течения заболевания.

Раствор препарата готовится непосредственно перед его введением.

Для внутримышечного укола Лораксон разводится дистиллированной водой или новокаином (1 г Лораксона на 3-4 мл воды или новокаинового раствора). Флакон взбалтывается до полного растворения порошка. Уколы Лораксона делаются глубоко в мышцу в верхний наружный квадрант ягодицы.

Для внутривенного укола Лораксона 1 г препарата разводится в 10 мл дистиллированной воды и вводится медленно на протяжении 2-4 минут.

Для внутривенной инфузии 2 г препарата разводится в 40 мл 0,9%-го раствора хлорида натрия или в 5-10%-го раствора декстрозы, или в 5%-го раствора фруктозы.

В инструкции к Лораксону указывается на следующие побочные действия препарата:

• Желудочно-кишечный тракт: боли в эпигастрии, запор. расстройства кишечника, кандидозный колит, тошнота, рвота;
• Мочеполовая система: вагинит. кандидозная инфекция;
• Нервная система: головные боли, головокружение. парестезии, изменение вкусовых ощущений;
• Выделительная система: энцефалопатия, судороги, тремор;
• Система кроветворения: лимфоцитоз, лейкопения, нейтропения;
• Аллергические реакции: бронхоспазм, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, зуд, редко – ангионевротический отек, полиморфная эритема, анафилактический шок, токсический эпидермальный некролиз;
• Местные реакции: при внутримышечном введении – болезненность в месте укола, абсцесс; при внутривенном – боль по ходу вены, флебит, тромбофлебит.

Подтвержденных сведений о эмбриотоксическом и тератогенном действии Лораксона нет, но, как и другие лекарства, его не рекомендуется назначать в первом триместре беременности и во время кормления грудью, поскольку препарат способен проникать в грудное молоко.

При превышении максимально допустимых доз могут усилиться побочные действия препарата. В такой ситуациинеобходим вызов неотложной помощи для проведения гемодиализа, поддержания функций жизненно важных органов и симптоматического лечения.

Применение Лораксона с аминогликозидами повышает их антибактериальную активность. Чтобы уменьшить токсическое действие, названные препараты необходимо вводить в разное время и в разные места (внутримышечное введение).
При совместном использовании Лораксона и НПВС увеличивается риск кровотечений.
Сочетание Лораксона и «петлевых» диуретиков ведет к усилению токсического действия на почки.
Во время курса лечения Лораксоном прием алкоголя противопоказан.

Препарат следует хранить при температуре 5-25? С в местах, недоступных для детей.

Уколы Лораксон: инструкция по применению, цена и отзывы на

Активное вещество этого препарата — антибиотик третьего поколения цефтриаксон . Оказывает бактерицидное действие . угнетая синтез мембраны клетки микроорганизмов.

Спектр действия обширный: грамположительные микрорганизмы (стафилококки и стрептококки ). Грамотрицательные микрорганизмы: протей . псевдомонада . энтеробактер . сальмонелы . шигеллы . Neisseriagonorrhoeae и meningitidis . Цефтриаксон обладает устойчивостью к ?-лактамазам, которые продуцируют большинство из этих микроорганизмов.

Отдельные штаммы Bacteroidesspp. продуцирующие ?-лактамазу, нечувствительны к цефтриаксону . К препарату проявляют устойчивостьи метициллин-резистентные штаммы Staphylococcusspp . Для определения чувствительности используются диски с цефтриаксоном.

При внутримышечном введении Сmax в крови определяется через 30-40 минут и через 10 минут при внутривенном способе введения. Биодоступность составляет 100%. Проникает в ткани и жидкости, в грудное молоко и через плацентарный барьер. При воспалениях мозговых оболочек терапевтическая концентрация определяется в спинномозговой жидкости.

Цефтриаксон связывается с альбумином (процесс связывания обратно пропорционален концентрации), в связи с чем составляет 85% -95%.

Период полувыведения у взрослых составляет 8 ч, у пожилых людей в 2 раза больше, а у новорожденных 8 дней. У взрослых 50% действующего вещества выводится с мочой, а 50% с желчью (в обоих случаях в неизмененном виде). У новорожденных 70% дозы выделяется почками.

При невыраженной почечной или печеночной недостаточности фармакокинетика цефтриаксона не изменяется, но T1/2 незначительно удлиняется. При нарушении функции почек, увеличивается выведение цефтриаксона с желчью, а при патологии печени, усиливается выведение почками.

При менингите у новорожденных и у детей через сутки после в/в введения (доза 50-100 мг/кг веса) концентрация действующего вещества в спинномозговой жидкости составляет более 1,4 мг/л.

С осторожностью назначают препарат во II и III триместрах беременности, недоношенным детям, при язвенном колите . колитах . связанных с применением антибиотиков . в период грудного вскармливания.

Лораксон может вызывать:

Препарат применяют для внутримышечного и внутривенного введения. Раствор готовят перед введением. При внутримышечном введении к 1 г добавляют 3 мл раствора Новокаина (0,5%), Лидокаина (1%) или воды для инъекций, тщательно взбалтывают. Раствор вводят в ягодичную мышцу. В одну ягодицу можно вводить только 1 г. Готовый раствор сохраняет стабильность 6 часов при 250 С.

Для в/в инъекции к 1 г добавляют 10 мл физ. раствора и вводят в течение 5 мин. При внутривенной инфузии в 40 мл изотонического раствора (5-10% Декстрозы ) растворяют 2 г препарата. Длительность инфузии — не менее 40 минут.

Уколы Лораксон, инструкция по применению

Дозирование проводится индивидуально с учетом тяжести заболевания, веса и возраста больного.
Разовая доза для взрослых и для детей с 12 лет — 1-2 г. Уколы Лораксона делают 1 раз в сутки. При необходимости разовая суточная доза увеличивается до 4 г.

Суточная доза для новорожденных— 20-50 мг на 1 кг веса ребенка, доза вводится однократно или за 2 раза. Для детей до12 лет — 20-75 мг на 1 кг веса 2 раза. Длительность курса определяет врач, и она зависит от тяжести заболевания.

Проявляется следующей симптоматикой: головокружение, головная боль, парестезии, возможны судороги, энцефалопатия и кома . Проводится симптоматическое лечение и поддержание жизненных функций организма, по показаниям — гемодиализ .

Одновременное применение цефтриаксона и аминогликозидов (Амикацин . Гентамицин ) повышает их антибактериальное действие. В тяжелых случаях при угрозе для жизни больного (например, при инфекциях, вызываемых псевдомонадами ) обоснованным является их совместное назначение. Для предупреждения токсического действия эти препараты вводятся в разное время и при внутримышечном введении в разные места.

При одновременном применении Лораксона, НПВС и ингибиторов агрегации тромбоцитов возникает риск кровотечений. При применении с «петлевыми» диуретиками имеется опасность нефротоксичности . Цефтриаксон несовместим с этанолом . поскольку возможно появление тошноты, рвоты, спазмов в эпигастральной области, покраснения лица, тахикардии, снижения АД.

Не использовать в одном шприце (или инфузионном растворе) Цефтриаксон с прочими антибиотиками.

При температуре не более 30°C.

Автор-составитель: Владимир Конев - врач, медицинский журналист Специализация: врач эпидемиолог, гигиенист подробнее

Образование: Окончил Свердловское медицинское училище (1968 - 1971 гг.) по специальности "Фельдшер". Окончил Донецкий медицинский институт (1975 - 1981 гг.) по специальности "Врач эпидемиолог, гигиенист". Проходил аспирантуру в Центральном НИИ эпидемиологии г. Москва (1986 - 1989 гг.). Ученая степень – кандидат медицинских наук (степень присуждена в 1989 году, защита – Центральный НИИ эпидемиологии г. Москва). Пройдены многочисленные курсы повышения квалификации по эпидемиологии и инфекционным заболеваниям.

Опыт работы: Работа заведующим отделением дезинфекции и стерилизации 1981 - 1992 гг. Работа заведующим отделением особо опасных инфекций 1992 - 2010 гг. Преподавательская деятельность в Мединституте 2010 - 2013 гг.

ОБРАТИТЕ ВНИМАНИЕ! Информация о лекарствах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения. Перед применением лекарственного препарата Лораксон обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Лораксон: инструкция по применению, описание, фармакологические свойства, противопоказания, передозировка

Перед покупкой лекарства ЛОРАКСОН внимательно прочитайте инструкцию по применению, способы применения и дозы, а также другую информацию по лекарственному препарату ЛОРАКСОН. В справочнике лекарств на МедКруг.ру вы можете купить ЛОРАКСОН, а также найдете необходимую информацию: отзывы, инструкцию по применению, эффективность

Цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального применения. Оказывает бактерицидное действие за счет угнетения синтеза клеточной мембраны. In vitro подавляет рост большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Цефтриаксон устойчив в отношение β-лактамаз (как пенициллиназы, так и цефалоспориназы), продуцируемых большинством грамположительных и грамотрицательных бактерий.

Препарат активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus группы A (Streptococcus pyogenes), Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Streptococcus bovis; грамотрицательных микроорганизмов: Aeromonas spp. Alcaligenes spp. Branhamella catarrhalis, Citrobacter spp. Enterobacter spp. (некоторые штаммы устойчивы), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Moraxella spp. Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. Pseudomonas aeruginosa (некоторые штаммы устойчивы), Salmonella spp. (в т.ч. Salmonella typhi), Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens), Shigella spp. Vibrio spp. (в т.ч. Vibrio cholerae), Yersinia spp. (в т.ч. Yersinia enterocolitica).

Многие штаммы перечисленных микроорганизмов, которые в присутствии других антибиотиков (например, пенициллинов, цефалоспоринов первых поколений и аминогликозидов) устойчиво размножаются, чувствительны к цефтриаксону. Treponema pallidum чувствительна к цефтриаксону как in vitro, так и в опытах на животных. По клиническим данным при первичном и вторичном сифилисе отмечают хорошую эффективность цефтриаксона.

Препарат также активен в отношении анаэробных микроорганизмов: Bacteroides spp. (в т.ч. некоторые штаммы Bacteroides fragilis), Clostridium spp. (в т.ч. Clostridium difficile), Fusobacterium spp. (кроме Fusobacterium mostiferum, Fusobacterium varium), Peptococcus spp. Peptostreptococcus spp.

Некоторые штаммы Bacteroides spp. (например, Bacteroides fragilis), вырабатывающие β-лактамазу, устойчивы к цефтриаксону. Для определения чувствительности микроорганизмов необходимо применять диски, содержащие цефтриаксон, т.к. показано, что in vitro к классическим цефалоспоринам определенные штаммы патогенов могут быть устойчивы.

К препарату также устойчивы Staphylococcus spp. (метициллин-резистентные штаммы); большинство штаммов энтерококков (например, Streptococcus faecalis).

Значения AUC при в/в и в/м введении совпадают. Это означает, что биодоступность цефтриаксона при в/м введении составляет 100%.

При парентеральном введении цефтриаксон хорошо проникает в ткани и жидкости организма.

При в/в введении цефтриаксон быстро диффундирует в интерстициальную жидкость, где бактерицидное действие сохраняется в течение 24 ч.

Цефтриаксон обратимо связывается с альбумином и это связывание обратно пропорционально концентрации: например, при концентрации препарата в сыворотке крови менее 100 мг/л связывание цефтриаксона с белками составляет 95%, а при концентрации 300 мг/л - только 85%. Благодаря более низкому содержанию альбуминов в интерстициальной жидкости концентрация цефтриаксона в ней выше, чем в сыворотке крови.

У здоровых взрослых испытуемых T_1/2 составляет около 8 ч.

У взрослых 50-60% цефтриаксона выводится в неизмененном виде с мочой, а 40-50% - также в неизмененном виде с желчью. Под влиянием кишечной флоры цефтриаксон превращается в неактивный метаболит.

У новорожденных T_1/2 составляет до 8 дней, у пожилых людей старше 75 лет средний T_1/2 примерно в 2 раза больше.

У новорожденных примерно 70% введенной дозы выделяется почками.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При почечной недостаточности или при патологии печени у взрослых фармакокинетика цефтриаксона почти не изменяется, T_1/2 удлиняется незначительно. Если функция почек нарушена, увеличивается выведение с желчью, а если имеет место патология печени, то усиливается выведение цефтриаксона почками.

У новорожденных и у детей при воспалении мозговых оболочек цефтриаксон проникает в ликвор, при этом в случае бактериального менингита в среднем 17% от концентрации препарата в сыворотке крови диффундирует в спинномозговую жидкость, что примерно в 4 раза больше, чем при асептическом менингите. Через 24 ч после в/в введения цефтриаксона в дозе 50-100 мг/кг массы тела концентрация в спинномозговой жидкости превышает 1.4 мг/л.

У взрослых больных менингитом через 2-25 ч после введения цефтриаксона в дозе 50 мг/кг массы тела концентрация цефтриаксона многократно превышала ту МПК, которая необходима для подавления возбудителей, вызывающих менингит.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

— инфекции брюшной полости (перитонит, воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей);

— инфекции костей и суставов;

— инфекции кожи;

— инфекции почек и мочевыводящих путей;

— инфекции дыхательных путей (в т.ч. пневмония);

— инфекции ЛОР-органов;

— инфекции половых органов (в т.ч. гонорея);

— инфекции у больных с пониженным иммунитетом.

Профилактика инфекций в послеоперационном периоде.

Препарат применяют в/м и в/в.

Для взрослых и для детей старше 12 лет средняя суточная доза составляет 1-2 г 1 раз/сут (через 24 ч). В тяжелых случаях или при инфекциях, вызываемых умеренно чувствительными патогенами, разовая суточная доза может быть увеличена до 4 г.

Новорожденным при введении препарата 1 раз/сут рекомендуются следующие дозы: в возрасте до 2 недель - 20-50 мг/кг/сут (дозу 50 мг/кг массы тела превышать не рекомендуется в связи с незрелой ферментной системой новорожденных).

Для грудных детей и детей в возрасте до 12 лет суточная доза составляет 20-75 мг/кг; детям с массой тела 50 кг и более препарат назначают в дозах, предназначенных для взрослых. Препарат в дозе более 50 мг/кг массы тела следует назначать в виде в/в инфузии, по крайней мере, в течение 30 мин.

Продолжительность терапии зависит от течения заболевания.

При бактериальном менингите у детей (включая новорожденных) начальная доза составляет 100 мг/кг массы тела 1 раз/сут, максимальная доза - 4 г/сут. Как только удалось выделить патогенный микроорганизм и определить его чувствительность, дозу необходимо соответственно уменьшить. Наилучшие результаты были достигнуты при следующих сроках терапии:

Для лечения гонореи, вызываемой как образующими, так и необразующими пенициллиназу штаммами. рекомендуемая доза составляет 250 мг однократно в/м.

С целью профилактики в пред- и послеоперационном периоде перед инфицированными или предположительно инфицированными хирургическими вмешательствами, в зависимости от опасности инфекции, за 30-90 мин до операции рекомендуется однократное введение цефтриаксона в дозе 1-2 г.

У пациентов с нарушениями функции почек при KK более 10 мл/мин при условии нормальной функции печени нет необходимости уменьшать дозу цефтриаксона. При почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 10 мл/мин) необходимо, чтобы суточная доза цефтриаксона не превышала 2 г.

У больных с нарушенной функцией печени при условии сохранения функции почек дозу цефтриаксона уменьшать также нет необходимости. В случаях одновременного наличия тяжелой патологии печени и почек концентрацию цефтриаксона в сыворотке крови необходимо регулярно контролировать. У больных, находящихся на гемодиализе. дозу препарата после проведения этой процедуры изменять нет необходимости.

Правила приготовления растворов и введения препарата

Для в/м введения 1 г препарата необходимо развести в 3.5 мл 1% раствора лидокаина и ввести глубоко в ягодичную мышцу, рекомендуется вводить не более 1 г препарата в одну ягодицу. Раствор лидокаина никогда нельзя вводить в/в!

Для в/в инъекции 1 г препарата необходимо развести в 10 мл стерильной дистиллированной воды и вводить в/в медленно в течение 2-4 мин.

Для в/в инфузии 2 г порошка необходимо развести примерно в 40 мл раствора свободного от кальция, например: в 0.9% растворе натрия хлорида, в 5% растворе декстрозы, в 10% растворе декстрозы, 5% растворе фруктозы.

Продолжительность в/в инфузии не менее 30 мин.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея или запор, метеоризм, абдоминальные боли, нарушение вкуса, стоматит, глоссит, псевдомембранозный энтероколит, нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз; редко - ЩФ или билирубина, холестатическая желтуха), дисбактериоз.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, лимфопения, тромбоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, гипокоагуляция, снижение концентрации плазменных факторов свертывания (II, VII, IX, X), удлинение протромбинового времени.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек (азотемия, повышение содержания мочевины в крови, гиперкреатининемия, глюкозурия, цилиндрурия, гематурия, олигурия, анурия).

Местные реакции: флебит, болезненность по ходу вены, болезненность и инфильтрат в месте в/м введения.

Аллергические реакции: крапивница, озноб или лихорадка, сыпь, зуд; редко - бронхоспазм, эозинофилия, полиморфная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), сывороточная болезнь, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Прочие: головная боль, головокружение, носовые кровотечения, кандидоз, суперинфекция.

— I триместр беременности;

— повышенная чувствительность к цефалоспоринам и пенициллинам.

С осторожностью следует назначать препарат при гипербилирубинемии у новорожденных, недоношенным детям, при почечной недостаточности, при печеночной недостаточности, НЯК, энтерите или колите, связанными с применением антибактериальных препаратов, во II и III триместрах беременности, в период лактации (грудного вскармливания).

Препарат противопоказан к применению в I триместре беременности. С осторожностью следует применять препарат во II и III триместрах беременности.

При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности следует регулярно контролировать концентрацию препарата в плазме крови.

У больных, находящихся на гемодиализе, необходимо контролировать концентрацию цефтриаксона в плазме, т.к. в таких случаях возможно снижение скорости его выведения.

При длительном лечении необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, показатели функционального состояния печени и почек.

В редких случаях при УЗИ желчного пузыря отмечаются затемнения, которые исчезают после отмены препарата (даже если это явление сопровождается болями в правом подреберье, рекомендуют продолжение назначения антибиотика и проведение симптоматического лечения).

Во время лечения противопоказано употребление алкоголя (этанола), т.к. возможны дисульфирамоподобные эффекты (покраснение лица, спазм в области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение АД, тахикардия, одышка).

Несмотря на подробный сбор анамнеза, что является правилом и для других цефалоспориновых антибиотиков, нельзя исключить возможность развития анафилактического шока, который требует немедленной терапии (сначала в/в вводят эпинефрин, затем - ГКС).

Пожилым и ослабленным больным в период лечения может потребоваться назначение витамина К.

Использование в педиатрии

Исследования in vitro показали, что, подобно другим цефалоспориновым антибиотикам, цефтриаксон способен вытеснять билирубин, связанный с альбумином сыворотки крови. Поэтому у новорожденных с гипербилирубинемией и особенно у недоношенных новорожденных применение цефтриаксона требует еще большей осторожности.

Симптомы: возможно усиление побочных эффектов.

Лечение: проводят симптоматическую терапию. Избыточно высокие концентрации цефтриаксона в плазме не могут быть понижены с помощью гемодиализа или перитонеального диализа.

Между цефтриаксоном и аминогликозидами имеет место синергизм в отношении влияния на многие грамотрицательные бактерии. Хотя заранее предсказать усиление эффекта подобных комбинаций нельзя, в случаях тяжелых и угрожающих жизни инфекций (например, вызываемых Pseudomonas aeruginosa) обосновано их совместное назначение.

Цефтриаксон несовместим с этанолом.

НПВС и другие ингибиторы агрегации тромбоцитов повышают вероятность кровотечения.

При одновременном применении с "петлевыми" диуретиками и другими нефротоксичными препаратами возрастает риск развития нефротоксичности.

В связи с физической несовместимостью цефтриаксона и аминогликозидов необходимо назначать их в рекомендуемых дозах раздельно.

Нельзя смешивать в одном инфузионном флаконе или в одном шприце с другим антибиотиком.

Препарат отпускается по рецепту.

Список Б. Препарат следует хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года.

Свежеприготовленные растворы цефтриаксона физически и химически стабильны в течение 6 ч при комнатной температуре.