Руководства, Инструкции, Бланки

таблетки эбрантил инструкция по применению

Рейтинг: 4.2/5.0 (797 проголосовавших)

Категория: Инструкции

Описание

Эбрантил - инструкция по применению

Эбрантил - инструкция по применению Групповая принадлежность Описание действующего вещества (МНН) Лекарственная форма

Раствор для внутривенного введения

Фармакологическое действие

Имеет центральный и периферический механизмы действия.
Блокирует постсинаптические альфа1-адренорецепторы, благодаря чему снижается ОПСС.
Регулирует центральный механизм поддержания сосудистого тонуса за счет стимуляции серотониновых 5-HT1A-рецепторов сосудодвигетального центра (предотвращает рефлекторное увеличение тонуса симпатической нервной системы).
ЧСС, сердечный выброс не меняются. Низкий сердечный выброс может повышаться за счет снижения ОПСС. Ортостатических явлений не вызывает. Стимулирует пресинаптические альфа2-адренорецепторы.
Снижает систолическое и диастолическое АД, уменьшая ОПСС, не вызывает рефлекторной тахикардии.
Снижает пред- и постнагрузку на сердце, повышает эффективность сердечного сокращения, т.о. (при отсутствии аритмии) увеличивает сниженный минутный объем сердца.
Не влияет на показатели углеводного обмена, обмен мочевой кислоты и не вызывает задержки жидкости в организме.

Показания

Гипертонический криз, рефрактерная артериальная гипертензия, артериальная гипертензия 3 ст. управляемая артериальная гипотензия во время и/или после хирургической операции.

Противопоказания

Гиперчувствительность, аортальный стеноз, открытый артериальный проток, беременность, период лактации, возраст до 18 лет.

Побочные действия

Большинство ПЭ обусловлены резким снижением АД.
Частота: очень часто - более 1/10; часто - более 1/100 и менее 1/10; нечасто - более 1/1000 и менее 1/100; редко - более 1/10000 и менее 1/1000; очень редко - менее 1/10000, в т.ч. отдельные сообщения.
Со стороны ССС: нечасто - сердцебиение, тахикардия, брадикардия, чувство сдавления за грудиной, одышка, аритмии.
Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, нечасто - рвота.
Со стороны ЦНС: часто - головокружение, головная боль, утомляемость; очень редко - беспокойство.
Со стороны кожных покровов: нечасто - повышенное потоотделение.
Аллергические реакции: редко - кожный зуд, покраснение кожи, экзантема.
Со стороны мочеполовой системы: часто - протеинурия; редко - нефропатия, нефротический синдром; редко - приапизм.
Лабораторные показатели: очень редко - тромбоцитопения.

Применение и дозировка

В/в струйно или капельно (длительно, в положении ).
При гипертоническом кризе, артериальной гипертензии 3 степени, рефрактерной артериальной гипертензии: в/в медленно 10-50 мг (под контролем АД; ожидаемое снижение АД в течение 5 мин), возможно повторное введение. В/в путем инфузии (капельно или непрерывно) с помощью перфузионного насоса.
Поддерживающая доза (в среднем) - 9 мг/ч, т.е. 250 мг урапидила в 500 мл раствора для инфузий (1 мг = 44 кап = 2.2 мл).
Максимально допустимое соотношение - 4 мг урапидила на 1 мл раствора для инфузий. Максимальная начальная скорость - 2 мг/мин (в зависимости от АД).
При управляемом снижении АД (во время и/или после хирургической операции): инфузия непрерывная (с помощью перфузионного насоса) или капельная для поддержания АД, достигнутого с помощью в/в введения.
При в/в введении 25 мг: если АД снижается через 2 мин - переводят на инфузию (6 мг за 1-2 мин, затем дозу снижают); если АД не изменяется через 2 мин - повторно в/в 25 мг и при снижении АД через 2 мин - переводят на инфузию (6 мг за 1-2 мин, затем дозу снижают); если АД после повторной инъекции через 2 мин не меняется - в/в медленно 50 мг и затем, при снижении АД через 2 мин, переводят на инфузию (6 мг за 1-2 мин, затем дозу снижают).
Если ранее использовались др. гипотензивные ЛС, то урапидил вводят спустя время, в течение которого должно подействовать ранее введенное ЛС. Дозу урапидила следует скоррегировать.
У пожилых начальная доза должна быть снижена по сравнению с рекомендуемой. Введение может быть однократным или многократным. Инъекции можно сочетать с последующей капельной инфузией. Терапию повторяют при повторном повышении АД.

Особые указания

Резкое падение АД исчезает в течение нескольких минут после прекращения введения урапидила. Возможно одновременное применение с др. гипотензивными ЛС для приема внутрь.
При гиповолемии гипотензивный эффект урапидила усиливается.

Взаимодействие

Др. гипотензивные ЛС, в т.ч. альфа-адреноблокаторы, этанол усиливают гипотензивный эффект урапидила.
При одновременном приеме циметидина Cmax урапидила в плазме крови может увеличиваться на 15%.

Отзывов о лекарстве Эбрантил: 0

таблетки эбрантил инструкция по применению:

  • скачать
  • скачать
  • Другие статьи

    ЭБРАНТИЛ – инструкция по применению – на сайте «О лекарствах»

    ЭБРАНТИЛ / EBRANTIL

    Вспомогательные вещества: пропиленгликоль, натрия гидрофосфата дигидрат, натрия дигидрофосфата дигидрат, вода д/и.

    10 мл - ампулы (5) - упаковки контурные ячейковые пластиковые (1) - пачки картонные.

    Фармакологическое действие

    Антигипертензивный препарат. Альфа1-адреноблокатор. Эбрантил блокирует постсинаптические α1-адренорецепторы, благодаря чему снижается периферическое сопротивление. Кроме того, Эбрантил регулирует центральный механизм поддержания сосудистого тонуса и обладает слабым бета-адреноблокирующим действием. ЧСС, сердечный выброс при его введении не меняются. Низкий сердечный выброс может повышаться за счет снижения сосудистого сопротивления. Ортостатических явлений, как правило, Эбрантил не вызывает. Эбрантил блокирует вазоконстрикцию, вызываемую α2-адренорецепторами, и не вызывает рефлекторной тахикардии, обусловленной вазодилатацией.

    Эбрантил сбалансированно снижает систолическое и диастолическое АД, уменьшая периферическое сопротивление и не вызывает рефлекторной тахикардии.

    Урапидил снижает пред- и постнагрузку на сердце, повышает эффективность сердечного сокращения, тем самым, при отсутствии аритмии, препарат увеличивает сниженный минутный объем сердца.

    Эбрантил имеет центральный и периферический механизмы действия. Преимущественно блокирует периферические постсинаптические α1-адренорецепторы, таким образом, препарат блокирует сосудосуживающее действие катехоламинов. В ЦНС урапидил влияет на активность сосудодвигательного центра, что проявляется в предотвращении рефлекторного увеличения (или снижения) тонуса симпатической нервной системы.

    Урапидил не влияет на показатели углеводного обмена, обмен мочевой кислоты и не вызывает задержки жидкости в организме.

    Фармакокинетика

    После в/в введения 25 мг урапидила наблюдается двухфазное снижение концентрации препарата: сначала - быстрое снижение (α-фаза), а затем - медленное (β-фаза).

    Период распределения препарата составляет около 35 мин. Vd - 0.8 л/кг (0.6-1.2 л/кг).

    Связывание с белками плазмы крови - 80%. Относительно низкая степень связывания с белками плазмы крови объясняет то, что неизвестно возможное взаимодействие урапидила с лекарственными средствами, сильно связывающимися с белками плазмы крови.

    Урапидил проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.

    Большая часть урапидила метаболизируется в печени. Основной метаболит - гидроксилированное производное в 4-м положении бензольного кольца, которое практически не обладает антигипертензивной активностью.

    O-деметилированный метаболит образуется в очень малых количествах и практически так же активен, как урапидил.

    50-70% урапидила и его метаболитов (15% в виде активного препарата) выводится почками, остальное выводится через кишечник в виде метаболитов (в основном в виде неактивного п-гидроксилированного урапидила).

    T1/2 после в/в болюсного введения составляет 2.7 ч (1.8-3.9 ч).

    Фармакокинетика в особых клинических случаях

    У пожилых пациентов, а также у пациентов с тяжелой печеночной и/или почечной недостаточностью Vd и клиренс урапидила снижены, а T1/2 увеличен.

    Дозировка

    Эбрантил вводят в/в струйно или путем длительной инфузии (пациент должен находиться в положении лежа).

    При гипертоническом кризе, тяжелой степени артериальной гипертензии, рефрактерной гипертензии препарат вводят в дозе 10-50 мг в/в медленно под контролем АД. Снижение АД ожидается в течение 5 мин после введения. В зависимости от терапевтического эффекта возможно повторное введение препарата Эбрантил.

    В/в капельная или непрерывная инфузия проводится с помощью перфузионного насоса. Поддерживающая доза - в среднем 9 мг/ч, т.е. 250 мг препарата Эбрантил (10 амп. по 5 мл или 5 амп. по 10 мл) в 500 мл раствора для инфузий (1 мг = 44 капли = 2.2 мл). Максимальное допустимое соотношение - 4 мг препарата Эбрантил на 1 мл раствора для инфузий. Рекомендуемая максимальная начальная скорость - 2 мг/мин. Скорость капельного введения зависит от показателей АД пациента.

    Раствор для капельной инфузий, предназначенный для поддержания АД, готовится следующим образом: 250 мг препарата (10 ампул по 5 мл или 5 ампул по 10 мл) добавляют к 500 мл раствора для инфузий, например, физиологического раствора, 5% или 10% раствора декстрозы (глюкозы).

    Если для введения поддерживающей дозы используется перфузионный насос, то 100 мг препарата (4 ампулы по 5 мл или 2 ампулы по 10 мл) вводят в шприц перфузионного насоса и разводят до 50 мл физиологическим раствором, 5% или 10% раствором декстрозы (глюкозы).

    Для управляемого (контролируемого) снижения АД при его повышении во время и/или после хирургической операции препарат Эбрантил вводят в/в в дозе 25 мг. Снижение АД ожидается в течение 2 мин после введения. Далее проводят стабилизацию АД с помощью инфузии (начальная доза до 6 мг в 1-2 мин, затем дозу уменьшают).

    Если этого не происходит, т.е. АД не изменяется, то через 2 мин проводят повторную в/в инъекцию препарата Эбрантил в дозе 25 мг. Снижение АД ожидается в течение 2 мин после введения. Далее проводят стабилизацию АД с помощью инфузии (начальная доза до 6 мг в 1-2 мин, затем дозу уменьшают).

    Если этого не происходит, т.е. АД не изменяется, то через 2 мин осуществляют медленное в/в введение препарата Эбрантил в дозе 50 мг. АД уменьшается через 2 мин. Далее проводят стабилизацию АД с помощью инфузии (начальная доза до 6 мг в 1-2 мин, затем дозу уменьшают).

    Непрерывная инфузия с помощью перфузионного насоса или капельная инфузия используется для поддержания АД на достигнутом с помощью в/в введения уровне.

    Если ранее использовались другие гипотензивные средства, то Эбрантил, можно вводить только через промежуток времени, достаточный, чтобы подействовал(и) ранее введенный(е) препарат(ы). Дозу препарата Эбрантил следует соответственно скорректировать.

    При использовании гипотензивных средств у пожилых пациентов необходимо соблюдать осторожность. Начальная доза должна быть снижена по сравнению с рекомендуемой, поскольку чувствительность у пожилых пациентов к препаратам такого ряда часто изменена (Vd снижен, а T1/2 увеличен).

    Введение препарата может быть однократным или многократным. Инъекционное введение препарата можно сочетать с последующей капельной инфузией. Парентеральную терапию можно повторить при новом повышении АД.

    Передозировка

    Симптомы: головокружение, ортостатический коллапс, утомляемость, заторможенность.

    Лечение: при резком уменьшении АД необходимо поднять пациенту ноги и начать инфузионную терапию для увеличения ОЦК. При неэффективности этих мер можно начать инфузию вазоконстрикторов, под контролем АД. В очень редких случаях необходимо в/в введение катехоламинов (0.5-1.0 мг эпинефрина (адреналина), разведенного в 10 мл физиологического раствора).

    Лекарственное взаимодействие

    Гипотензивное действие урапидила может усиливаться при совместном приеме с альфа-адреноблокаторами или другими антигипертензивными средствами, а также при гиповолемии (тошнота, рвота) и при приеме этанола.

    При одновременном приеме циметидина Cmax урапидила в плазме крови может увеличиваться на 15%.

    Беременность и лактация

    Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации, т.к. эффективность и безопасность его применения в эти периоды не установлены.

    Побочные действия

    Большинство из следующих побочных эффектов обусловлены резким уменьшением АД, однако, опыт клинического применения показывает, что они исчезают в течение нескольких минут, даже после проведения капельной инфузии препарата Эбрантил. При тяжелых побочных эффектах может потребоваться прекращение лечения.

    Оценка частоты побочных эффектов проводится по следующей шкале: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000, включая отдельные сообщения).

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - сердцебиение, тахикардия, брадикардия, чувство сдавления в груди, одышка, аритмии.

    Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота; нечасто - рвота.

    Со стороны системы кроветворения: очень редко - тромбоцитопения*.

    Со стороны ЦНС: часто - головокружение, головная боль, утомляемость; очень редко - чувство беспокойства.

    Со стороны половой системы: редко - приапизм.

    Со стороны мочевыделительной системы: часто - протеинурия; редко - нефропатия, нефротический синдром.

    Дерматологические реакции: нечасто - повышенное потоотделение; редко - кожный зуд, гиперемия, экзантема.

    * - в очень редких, отдельных случаях, наблюдалось уменьшение количества тромбоцитов при применении урапидила. Частота тромбоцитопении зависела от применения препарата. Однако невозможно было установить какую-либо причинную связь с терапией препаратом Эбрантил, например, посредством иммуногематологических исследований.

    Условия и сроки хранения

    Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности - 2 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

    Показания

    — гипертонический криз;

    — рефрактерная артериальная гипертензия;

    — тяжелая степень артериальной гипертензии;

    — управляемая артериальная гипотензия во время и/или после хирургической операции.

    Противопоказания

    — аортальный стеноз;

    — открытый боталлов проток;

    — возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

    — беременность (эффективность и безопасность не установлены);

    — период лактации (эффективность и безопасность не установлены);

    — повышенная чувствительность к препарату.

    С осторожностью следует назначать препарат пациентам пожилого возраста, а также при нарушении функции печени и/или почек, гиповолемии.

    Особые указания

    Возможно одновременное применение с другими применяемыми внутрь антигипертензивными средствами.

    Использование в педиатрии

    Нет клинических данных о применении препарата у детей и подростков до 18 лет.

    При нарушениях функции почек

    С осторожностью следует назначать препарат при нарушении функции почек.

    При нарушениях функции печени

    С осторожностью следует назначать препарат пациентам при нарушении функции печени.

    Применение в пожилом возрасте

    С осторожностью следует назначать препарат пациентам пожилого возраста.

    Применение в детском возрасте

    Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

    Показания Гипертонический криз, рефрактерная артериальная гипертензия, артериальная гипертензия III степени, управляемая артериальная гипотензия во время и/или после хирургической операции. Показания
    артериальная гипертензия.

  • Показания Артериальная гипертензия. Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (симптоматическое лечение).
  • Показания Лечение легочной артериальной гипертензии (ЛАГ) с целью улучшения толерантности к физическим нагрузкам и клинических симптомов у пациентов II-IV функционального класса (ФК) по классификации ВОЗ, взрослых и детей старше 3 лет, включая:
    первичную (идиопатическую и наследственную) легочную арте.

  • Показания Артериальная гипертензия, стенокардия (при неэффективности бета-адреноблокаторов и нитратов), синдром Рейно (в качестве симптоматической терапии).
  • Показания
    лечение ВИЧ-инфекции в составе комбинированной терапии.
  • Показания Для заместительной терапии:
    при повреждениях, связанных с нарушением целостности слизистых и кожных покровов, мышечных и костных тканей;
    при термических и химических ожогах, обморожениях;
    при травмах различного происхождения.
  • Показания
    в составе комплексной терапии острой и хронической сердечной недостаточности II функционального класса (при наличии клинических проявлений), III-IV функционального класса по классификации NYHA;
    тахисистолическая форма мерцания и трепетания предсердий пароксизмального и хронического т.

  • Показания Применяется для профилактики и лечения гиповитаминозов и дефицита минеральных веществ у детей с 3 лет при состояниях, сопровождающихся повышенной потребностью в витаминах и минералах:
    острые и хронические инфекционно-воспалительные заболевания;
    период реконвалесценции;
    повы.
  • Показания Для патогенетической и симптоматической терапии заболеваний и синдромов со стороны нервной системы различного происхождения:
    невропатии и полиневропатии (диабетическая, алкогольная и другие);
    неврит и полиневрит, в т.ч. ретробульбарный неврит;
    периферические парезы, в т.ч. ли.
  • Показания Астения. В составе комплексной терапии - неврастения, артериальная гипотензия.
  • Показания
    профилактика и лечение гипо- и авитаминозов и недостатка минеральных веществ;
    для повышения сопротивляемости организма к "простудным" заболеваниям у детей;
    период выздоровления после перенесенных заболеваний.

  • © 2015, О лекарствах. сайт

    Информация на сайте предоставляется исключительно в справочных целях. Не занимайтесь самолечением. При первых признаках заболевания обратитесь к врачу.

    Эбрантил® - Русский Анестезиологический Форум

    Добрый день! Коллеги, кто-нибудь рутинно пользуется препаратом Эбрантил, каковы впечатления? Поделитесь, пожалуйста.

    Работаем с эбрантилом чуть больше года. Впечатление хорошее - четкий дозозависимый эффект. Пока единственный доступный альфаадреноблокатор с возможностью в/в применения. Чаще используем для быстрой коррекции артериальной гипертензии, особенно там, где лабеталол не совсем подходит. Этот препарат вроде бы должен войти в новый украинский протокол по гестозам.

    • Нравится
    • Не нравится
    shepherd 26 нояб. 2011

    рутинно не приходится, но для управляемой гипотонии не самый лучший препарат в РАО.
    Во-первых, эффект уж слишком непредсказуем, от нулевого до обвала и во-вторых, длительность действия велика для контролируемой гипотонии и мала для длительного эффекта.
    Это про в\в форму, капсулы\таблетки в глаза не видел

    • Нравится
    • Не нравится
    dopter 26 нояб. 2011

    Используем нечасто, в основном в офтальмологии, куда для амбулаторных операций приходят пациенты по 200 лет с нелеченой никогда гипертонией.

    Намедни вот титровал ампулу 25 мг за 30 мин, в течении 40 мин - эффекта ноль затем падение сист ад с 220 до 90 мм рт ст

    При гиперкризе или интранаркозно?
    Если во время наркоза, то сначала исключите все иные причины гипертензии и углубите анестезию и анальгезию.
    Возможно Вы кроме эбрантинтила ещё что-то довводили, вот оно и суммировалось (или спотенцировалось).
    Мы пользуем болюсы по 5-10 мг. Эффект прогнозируем и управляем.
    А может эбрантил некошерный?

    • Нравится
    • Не нравится
    Andre_hack 03 дек. 2011

    Намедни вот титровал ампулу 25 мг за 30 мин, в течении 40 мин - эффекта ноль затем падение сист ад с 220 до 90 мм рт ст

    зачем так тянуть - сразу 12.5 мг 2 мин пауза эффекта нет ещё 12.5 мг и далее пауза 5 мин и эффекта нет повтор(это очень редко).

    • Нравится
    • Не нравится
    shepherd 03 дек. 2011

    При гиперкризе или интранаркозно?

    Не интраоперационно. В наркозе то зачем он, в 95% добавил глубину анестезии и дело в шляпе.
    Сделал 10 мг магнезии, далее по 5 мг добавлял эбрантил, без эффекта, через полчаса хотел перейти на в\в нитроглицерин, но не успел. У половины пациентов именно так себя и ведет эбрантил, абсолютно непредсказуемо и неуправляемо.

    зачем так тянуть - сразу 12.5 мг 2 мин пауза эффекта нет ещё 12.5 мг и далее пауза 5 мин и эффекта нет повтор

    простите, но уже "научен" капризным препаратом, необходимое целевое давление нужно было 160 - 180 (систолическое)

    • Нравится
    • Не нравится
    evreypul 03 дек. 2011

    мы 5 ампул (по 10 мл) в дозатор и в начале со скоростью 9 мл/ч в первые сутки,со снижением до 2-3 мл/ч в третьи сутки, а потом отменяем.

    • Нравится
    • Не нравится
    walwal 03 дек. 2011

    Не интраоперационно.
    Сделал 10 мг магнезии, далее по 5 мг добавлял эбрантил, без эффекта, через полчаса хотел перейти на в\в нитроглицерин, но не успел. У половины пациентов именно так себя и ведет эбрантил, абсолютно непредсказуемо и неуправляемо.
    . простите, но уже "научен" капризным препаратом, необходимое целевое давление нужно было 160 - 180 (систолическое)

    Не совсем понятно - какова была исходная причина гипертензии?
    У одного коллеги была похожая ситуация, позже выявили недиагностированную коорктацию аорты.
    Стараюсь не применять эбрантил на гипертензии с тахикардией - возможен непредсказуемый эффект.

    • Нравится
    • Не нравится
    Добрый 05 дек. 2011

    Спасибо всем. Опыт применения эбрантила небольшой, склоняюсь к мнению, что препарат малоуправляем.

    Спасибо всем. Опыт применения эбрантила небольшой, склоняюсь к мнению, что препарат малоуправляем.

    Это очень огорчительно Наконец-то у нас в операционной появилось что-то кроме энапа. Появился эбрантил, а тут такие новости
    Во время анестезии энап нельзя, после пробуждения иногда делаем. Действует довольно мягко, кстати, вот только мне кажется это совсем неправильным, на фоне остаточного действия анестетиков.

    • Нравится
    • Не нравится
    Andre_hack 05 дек. 2011

    Спасибо всем. Опыт применения эбрантила небольшой, склоняюсь к мнению, что препарат малоуправляем.

    Неправильный вывод, работаю с ним в отделении реанимации - лучший препарат на сегодняшний день: почитайте инструкцию к нему как правильно применять и какие противопоказания. У нас в отделении как только появляется все сразу делают заначки! В операционной им пока не работал. Удачи.

    • Нравится
    • Не нравится
    Aleksandr_Tkachukovskyy 27 дек. 2011

    Уважаемые коллеги! Поделитесь, пожалуйста, опытом применения эбрантила в акушерстве для лечения преэклампсии. Спасибо.

    ЭБРАНТИЛ® капсулы пролонгированного действия

    ЭБРАНТИЛ® капсулы пролонгированного действия

    Внимательно прочитайте эту инструкцию перед тем, как начать прием/использование этого лекарства.
    • Сохраните инструкцию, она может потребоваться вновь.
    • Если у Вас возникли вопросы, обратитесь к врачу.
    • Это лекарство назначено лично Вам, и его не следует передавать другим лицам, поскольку оно может причинить им вред даже при наличии тех же симптомов, что и у Вас.

    ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению препарата ЭБРАНТИЛ®

    Регистрационный номер: ЛП-000466-020316

    Торговое название: Эбрантил®

    Международное непатентованное название (МНН): урапидил

    Химическое название: 6-[[3-[4-(о-метоксифенил)-1-пиперазинил]пропил]амино]-1,3-диметилурацил

    Лекарственная форма: капсулы пролонгированного действия.

    Состав:
    1 капсула пролонгированного действия 30 мг содержит:
    Активное вещество: урапидил 30 мг
    Вспомогательные вещества: сахарная крупка [сахароза, патока крахмальная] 62,43 мг; метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер [1:2] 0,62 мг; тальк 1,18 мг; диэтилфталат 0,06 мг; фумаровая кислота 8,88 мг; гипромеллоза 11,28 мг; этилцеллюлоза 1,75 мг; стеариновая кислота 0,47 мг; гипромеллозы фталат 0,72 мг.
    Оболочка капсулы: желатин 32,707 мг; титана диоксид 1,2 мг; краситель железа оксид желтый 0,293 мг, вода 5,8 мг.
    Чернила черные (шеллак, краситель железа оксид черный, пропиленгликоль, аммиак водный) не более 0,190 мг.
    Состав сахарной крупки [сахароза, патока крахмальная]: сахароза 80,0-91,5 %, крахмал кукурузный 8,5-20 %, вода макс. 1,5%.
    1 капсула пролонгированного действия 60 мг содержит:
    Активное вещество: урапидил 60 мг
    Вспомогательные вещества: сахарная крупка [сахароза, патока крахмальная] 124,86 мг; метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер [1:2] 1,24 мг; тальк 2,35 мг; диэтилфталат 0,12 мг; фумаровая кислота 17,77 мг; гипромеллоза 22,55 мг; этилцеллюлоза 3,51 мг; стеариновая кислота 0,95 мг; гипромеллозы фталат 1,43 мг.
    Оболочка капсулы: желатин 53,33 мг; титана диоксид 0,504 мг; индигокармин 0,031 мг; вода 9,135 мг.
    Состав сахарной крупки [сахароза, патока крахмальная]: сахароза 80,0-91,5 %, крахмал кукурузный 8,5-20 %, вода макс. 1,5 %.

    Описание
    Капсулы пролонгированного действия 30 мг:
    Твердые желатиновые капсулы (№4) с непрозрачными корпусом и крышечкой желтого цвета с нанесенной на корпус надписью черного цвета «Ebr 30». Содержимое капсул представляет собой гранулы желтого цвета.
    Капсулы пролонгированного действия 60 мг:
    Твердые желатиновые капсулы (№2) с прозрачным корпусом светло-голубого цвета и непрозрачной крышечкой белого цвета. Содержимое капсул представляет собой гранулы желтого цвета.

    Фармакотерапевтическая группа: альфа-адреноблокатор.

    Код АТХ: С02СА06

    Фармакологические свойства
    Фармакодинамика
    Урапидил имеет центральный и периферический механизм действия. Блокирует постсинаптические альфа1-адренорецепторы, благодаря чему снижается общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС).
    Регулирует центральный механизм поддержания сосудистого тонуса за счет стимуляции серотониновых 5-НТ1А-рецепторов сосудодвигательного центра (предотвращает рефлекторное увеличение тонуса симпатической нервной системы). Частота сердечных сокращений (ЧСС), сердечный выброс не меняются. Низкий сердечный выброс может повышаться за счет снижения ОПСС.
    Стимулирует пресинаптические альфа2-адренорецепторы.
    Снижает систолическое и диастолическое артериальное давление (АД), не вызывает рефлекторной тахикардии.
    Снижает пред- и постнагрузку на сердце, повышает эффективность сердечного сокращения, т.о. (при отсутствии аритмии) увеличивает сниженный минутный объем сердца.
    Не влияет на показатели углеводного обмена, обмен мочевой кислоты и не вызывает задержки жидкости в организме.
    Фармакокинетика
    После приема внутрь 80-90% урапидила всасывается в желудочно-кишечном тракте. Связь с белками плазмы крови составляет примерно 80%, а объем распределения — 0,77 л/кг массы тела.
    Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 4-6 ч после приема препарата внутрь; период полувыведения (Т1/2) составляет примерно 4,7 ч (3,3-7,6 ч).
    Метаболизируется преимущественно в печени. Основной метаболит гидроксилированное производное (в 4-м положении бензольного кольца), которое практически не обладает антигипертензивной активностью. О-деметилированный метаболит образуется в очень малых количествах и практически так же активен, как урапидил.
    50-70% урапидила и его метаболитов (15% в виде активного вещества) выводится почками, остальное выводится через кишечник в виде метаболитов (в основном в виде неактивного п-гидроксилированного урапидила).
    У пожилых и у пациентов с тяжелой печеночной и/или почечной недостаточностью объем распределения и клиренс снижены, а Т1/2 увеличен.
    Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер.
    Относительная биодоступность капсул пролонгированного действия, по сравнению с раствором урапидила для приема внутрь, составляет 92 (83-103)%.

    Показания к применению
    Артериальная гипертензия тяжелой степени (в составе комбинированной терапии).

    Противопоказания
    Повышенная чувствительность к активному веществу и другим компонентам препарата; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), беременность, период лактации.
    Непереносимость фруктозы и синдром нарушения всасывания глюкозы/галактозы или дефицит сахаразы/изомальтазы.

    С осторожностью: нарушение функции печени, пациенты с тяжелой и средней степенью тяжести почечной недостаточностью; хроническая сердечная недостаточность, стеноз аортального и митрального клапана; эмболия легочной артерии; нарушение сократимости миокарда вследствие заболевания сердечной сумки (например, тампонада, хронический перикардит), при одновременном применении с циметидином, пожилой возраст.

    Применение во время беременности и в период грудного вскармливания
    Эбрантил® не следует применять во время беременности и в период грудного вскармливания в связи с отсутствием клинических данных по его применению.

    Способ применения и дозы
    Внутрь, утром и вечером, одновременно с приемом пищи, запивая небольшим количеством воды.
    Дозу препарата необходимо подбирать индивидуально.
    По 1 капсуле 30 мг препарата Эбрантил® 2 раза в день. При необходимости доза препарата Эбрантил® может быть увеличена до 120 мг (по 2 капсулы 30 мг или по 1 капсуле 60 мг 2 раза в день).
    Максимальная суточная доза составляет 180 мг, разделенная на два приема.
    Применение у пожилых пациентов, а также пациентов с нарушением функции печени и/или тяжелой и средней степенью тяжести почечной недостаточностью
    При применении препарата Эбрантил® у данной категории пациентов может потребоваться уменьшение дозы в зависимости от показателей АД и лабораторных показателей функции печени и/или почек.

    Побочное действие
    Частота побочных реакций определялась в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения: очень часто (> 1:10), часто (> 1:100, 1:1000, 1:10000,

    Частота Часто Нечасто Очень редко Частота неизвестна
    Система органов
    Со стороны сердечно-сосудистой системы Ощущение сердцебиения; тахикардия; брадикардия; чувство сдавления или боли в груди (симптомы, типичные для приступа стенокардии); ортостатическая гипотензия
    Со стороны желудочно-кишечного тракта Тошнота Рвота, диарея, сухость слизистой оболочки полости рта
    Отклонения от нормы, выявленные в лабораторных и инструментальных исследованиях Обратимое повышение активности «печеночных» ферментов, тромбоцитопения*
    Со стороны центральной нервной системы Головокружение; головная боль Повышенная утомляемость, нарушения сна Дисфория
    Со стороны репродуктивной системы и молочных желез Приапизм
    Со стороны мочевыделительной системы Учащенное мочеиспускание и учащение случаев недержания мочи
    Со стороны кожных покровов Аллергические реакции (кожный зуд, сухость кожи, экзантема, покраснение кожи) Ангионевротический отек, крапивница
    Со стороны дыхательной системы Заложенность носа
    Общие расстройства и нарушения в месте введения Генерализованные отеки

    * В очень редких случаях наблюдалось тромбоцитопения в период применения препарата Эбрантил®, хотя причинная связь с проводимым лечением препаратом путем проведения, например, иммунологических проб не установлена.
    Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

    Передозировка
    Симптомы: выраженное снижение АД, головокружение, повышенная утомляемость, заторможенность, коллапс.
    Лечение:
    В течение первых 4 часов после передозировки возможно промывание желудка и применение активированного угля.
    При выраженном снижении АД — пациенту придать горизонтальное положение, ноги приподнять, проводить мероприятия по увеличению объема циркулирующей крови (ОЦК); симптоматическая терапия.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами
    Антигипертензивное действие урапидила может усиливаться при совместном приеме с альфа-адреноблокаторами, вазодилататорами или другими гипотензивными средствами, а также при состояниях, связанных со снижением объема жидкости в организме (например, диарее, рвоте) и при приеме этанола (алкоголя).
    При одновременном приеме циметидина максимальная концентрация урапидила в плазме крови может увеличиваться на 15%.
    Не рекомендовано применение с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, поскольку данных о такой комбинации пока недостаточно.

    Особые указания
    Возможны случаи развития длительной эрекции и приапизма на фоне терапии альфа1-адреноблокаторами. В случае сохранения эрекции в течение более 4-х часов следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Если терапия приапизма не была проведена незамедлительно, это может привести к повреждению тканей полового члена и необратимой утрате потенции.
    Влияние на способность управления автомобилем и другими механизмами:
    В период терапии препаратом Эбрантил® необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
    Это особенно актуально в начале лечения, при повышении дозы препарата или замене препарата, а также употреблении алкоголя в период лечения.

    Форма выпуска
    Капсулы пролонгированного действия 30 мг и 60 мг.
    По 30, 50 или 100 капсул пролонгированного действия во флаконе из полиэтилена, укупоренном навинчивающейся полиэтиленовой крышкой с полостью, содержащей силикагель и с кольцом, обеспечивающим контроль «первого вскрытия». Флакон вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

    Условия хранения
    Хранить при температуре не выше 25 °С.
    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности
    2 года.
    Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

    Условия отпуска
    Отпускают по рецепту.

    Наименование и адрес юридического лица, на имя которого выдано регистрационное удостоверение:
    Такеда ГмбХ, Германия
    Бик-Гульден-Штрассе 2, 78467 Констанц, Германия
    Takeda GmbH, Germany
    Byk-Gulden-Strasse 2, 78467 Konstanz, Germany

    Производитель и компания, осуществляются выпускающий контроль качества:
    Такеда ГмбХ. Германия
    Леницштрассе 70-98, 16515 Ораниенбург, Германия
    Takeda GmbH. Germany
    Lehnitzstrasse 70-98, 16515 Oranienburg, Germany

    Претензии потребителей направлять по адресу:
    ООО «Такеда Фармасьютикалс»
    119048, Москва, ул. Усачева, д. 2, стр. 1.
    Тел. (495) 933 55 11
    Факс: (495) 502 1б 25
    Электронная почта:
    russia@takeda.com
    Адрес в интернете:
    www.takeda.com.ru

    Фармгруппа:

    Эбрантил (Ebrantil) инструкция по применению, описание препарата

    Эбрантил (Ebrantil) Фармакологическая группа
    • Альфа-адреноблокатор [Альфа-адреноблокаторы]
    Фармакологическое действие

    Эбрантил – антигипертензивный препарат центрального и периферического действия. Эбрантил содержит урапидил – лекарственное вещество, оказывающее воздействие на сосудодвигательный центр, а также блокирующее альфа1-адренорецепторы. Препарат понижает общее периферическое сопротивление сосудов, вследствие чего отмечается снижение систолического и диастолического артериального давления. Урапидил практически не изменяет сердечный выброс и частоту сердечных сокращений.
    После перорального применения лекарства Эбрантил пик плазменной концентрации урапидила достигается в течение 4-6 часов. Урапидил метаболизируется в печени.
    Экскреция лекарства происходит в основном с мочой, а также в меньшей мере с калом. Период полувыведения при пероральном использовании достигает 4,7 часов, при внутривенном болюсном введении – 2,7 часов. Урапидил проникает через гематоплацентарный и гематоэнцефалический барьер.
    У пациентов со сниженной функцией почек или печени, а также пациентов приклонного возраста вероятно увеличение плазменных концентраций и периода полувыведения урапидила.

    Показания к применению

    Препарат Эбрантил в форме раствора для парентерального применения предназначен для терапии пациентов с гипертоническим кризом, а также рефрактерной и тяжелой артериальной гипертензией.
    Эбрантил в форме инъекционного раствора может применяться для контролируемого снижения артериального давления во время или после оперативных вмешательств.
    Таблетки Эбрантил предназначены для терапии пациентов, страдающих артериальной гипертензией.

    Способ применения

    Капсулы с модифицированным высвобождением Эбрантил:
    Препарат предназначен для приема внутрь. Для достижения максимального терапевтического эффекта капсулу надлежит глотать целиком. Капсулу надлежит запивать малым количеством жидкости. Эбрантил принимают во время приема пищи. Для постоянного контроля артериального давления препарат надлежит принимать через равные промежутки времени. Дозировки урапидила определяет врач.
    При необходимости постепенного снижения артериального давления, в основном, прописывают по 30мг урапидила дважды в сутки. Для более быстрого наступления терапевтического эффекта, в основном, предлогается повысить дозу до 60мг урапидила дважды в сутки.
    Наибольшая рекомендованная суточная дозировка составляет 180мг урапидила.
    Пациентам со сниженной функцией почек или печени может потребоваться коррекция дозировки лекарства Эбрантил.
    Капсулы Эбрантил возможно использовать для продолжительной терапии.
    Раствор для парентерального применения Эбрантил:
    Препарат предназначен для внутривенного струйного применения. Также разрешается введение раствора в роли продолжительной инфузии (больной должен находиться в положении лежа). Для приготовления инфузионного раствора разрешается использовать раствор глюкозы 5% или 0,9% раствор натрия хлорида. После внутривенного струйного введения раствора в случае необходимости терапию продолжают пероральной формой лекарства или путем введения урапидила внутривенно капельно (медленно). Дозировки урапидила подбирает лечащий врач.
    При гипертоническом кризе, рефрактерной артериальной гипертензии, а также тяжелой форме артериальной гипертензии, в основном, прописывают 10-50мг урапидила. В случае если не отмечается нормализации артериального давления спустя 5-10 минут после введения лекарства инъекцию возможно повторить.
    Альтернативным методом при гипертоническом кризе и тяжелой артериальной гипертензии считается введение лекарства Эбрантил путем продолжительной или непрерывной инфузии. Для приготовления инфузионного раствора 250мг урапидила надлежит растворить в 500мл совместимого раствора для инфузий. Если препарат вводится с использованием перфузатора, то 100мг урапидила вводят в шприц перфузатора и добавляют совместимый раствор для инфузий до 50мл.
    Максимальное рекомендованное соотношение при приготовлении раствора для инфузий составляет 4мг/мл раствора для инфузий.
    Наибольшая рекомендованная скорость (начальная) инфузионного введения составляет 2мг/мин. При поддерживающем введении рекомендованная скорость составляет 9мг/час.
    Для управляемого снижения артериального давления во время и после оперативного вмешательства, в основном, предлогается медленное капельное введение или введение путем непрерывной инфузии с помощью перфузатора. Вначале предлогается введение 25мг урапидила внутривенно струйно. Если в течение 2 минут отмечается снижение артериального давления, то далее вводят поддерживающую дозу 6мг в течение 2 минут и постепенно понижают дозу, уменьшая скорость инфузии. Если спустя 2 минуты не отмечается снижения артериального давления, то надлежит повторно ввести 25мг урапидила или проводят внутривенное медленное введение 50мг урапидила.
    Наибольшая рекомендованная длительность применения парентеральной формы лекарства Эбрантил составляет 7 дней (после чего переходят на прием пероральной формы урапидила или подбирают другой антигипертензивный препарат).
    Пациентам приклонного возраста, а также пациентам со сниженной функцией почек или печени начальную дозу урапидила надлежит понизить.

    Побочные действия

    В период терапии препаратом Эбрантил нежелательные эффекты развивались крайне редко. Например в единичных случаях отмечалось развитие таких нежелательных эффектов, обусловленных применением урапидила:
    Со стороны сердца, сосудов и системы крови: нарушения сердечного ритма, ощущение сердцебиения, приступ стенокардии, ортостатическая гипотензия, чрезмерное снижение артериального давления, тромбоцитопения.
    Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки рта, диарея, рвота, тошнота.
    Со стороны центральной нервной системы: нарушения сна, беспричинная тревога, головокружение, головная боль, повышенная утомляемость.
    Аллергические реакции: крапивница, эритема, анафилактический шок.
    Другие: приапизм, частые позывы к мочеиспусканию, недержание мочи, затрудненное носовое дыхание, периферические отеки.
    При развитии нежелательных эффектов надлежит обратиться к врачу, так как некоторые побочные эффекты могут требовать отмены лекарства Эбрантил.

    Противопоказания

    Эбрантил не прописывают пациентам с индивидуальной непереносимостью компонентов, входящих в состав лекарства.
    Капсулы Эбрантил не предлогается принимать пациентам с недостаточностью лактазы, галактоземией и нарушением абсорбции глюкозо-галактозы.
    Раствор для парентерального применения Эбрантил не используют для терапии пациентов, страдающих аортальным стенозом, а также пациентов с артериовенозным шунтом (исключая пациентов с диализным шунтом, не оказывающим значительного влияния на гемодинамику).
    Эбрантил не используют в педиатрической практике.
    Предлогается соблюдать осторожность при назначении лекарства Эбрантил пациентам, страдающим стенозом аорты или митрального клапана, заболеваниями перикарда, эмболией легочной артерии, хроническим алкоголизмом, а также снижением функции почек и печени.
    Пациентам приклонного возраста урапидил надлежит назначать с осторожностью.
    Предлогается избегать вождения автомобиля и управления потенциально небезопасными лекарствами в период терапии препаратом Эбрантил.

    Беременность

    Эбрантил может быть назначен беременным женщинам только по жизненным показаниям. Использование урапидила разрешается только под постоянным контролем врача и при проведении мониторинга артериального давления.
    В период лактации прием урапидила возможен только при условии прерывания грудного вскармливания.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами

    Этиловый спирт, а также блокаторы бета-адренорецепторов и другие антигипертензивные средства при сочетанном использовании с препаратом Эбрантил могут потенцировать воздействие урапидила.
    Повышение гипотензивного эффекта урапидила также отмечается у пациентов с гиповолемией, в том числе развившейся вследствие продолжительной рвоты или диареи.
    При сочетанном использовании лекарства Эбрантил с циметидином отмечается некоторое увеличение плазменных концентраций урапидила.
    Раствор для парентерального применения Эбрантил нельзя смешивать с растворами, имеющими щелочной рН (в связи с риском образования осадка).

    Передозировка

    При использовании завышенных доз лекарства Эбрантил вероятно развитие головокружения, снижения скорости реакций и повышенной утомляемости. При дальнейшем повышении дозировки вероятно развитие ортостатической гипотензии и коллапса.
    Специфического антидота нет. При передозировке пероральной формы лекарства Эбрантил проводят промывание желудка и прописывают энтеросорбентные средства. При передозировке урапидила независимо от формы выпуска надлежит проводить мониторинг артериального давления. Пациенту предлогается принять горизонтальное положение с приподнятыми ногами. При развитии артериальной гипотензии показано введение физиологического раствора натрия хлорида для увеличения объема циркулирующей крови. Если восполнение объема циркулирующей крови не дает достаточного результата прописывают внутривенное введение вазоконстрикторных препаратов. В случае тяжелой артериальной гипотензии может потребоваться внутривенное введение катехоламинов (например прописывают введение 0,5-1мг адреналина в 10мл 0,9% раствора натрия хлорида).

    Форма выпуска

    Капсулы с модифицированным высвобождением во флаконах по 50 или 100 штук, в пачку из картона вложен 1 флакон.
    Раствор для инъекционного введения в ампулах по 5 или 10мл, в пачку из картона вложено 5, 10 или 50 ампул.

    Условия хранения

    Препарат Эбрантил надлежит хранить не более 2 лет после выпуска в помещениях с температурой, которая не превышает 30 градусов Цельсия.

    Состав

    1 капсула лекарства Эбрантил 30 содержит:
    Урапидила – 30мг;
    Дополнительные ингредиенты, включая сферический сахар.
    1 капсула лекарства Эбрантил 60 содержит:
    Урапидила – 60мг;
    Дополнительные ингредиенты, включая сферический сахар.
    1мл раствора для парентерального введения Эбрантил содержит:
    Урапидила – 5мг;
    Дополнительные ингредиенты.