Рейтинг: 4.9/5.0 (1827 проголосовавших)Категория: Инструкции
Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.
Общая характеристикаМеждународное и химическое название: карбоплатин, платина, диамин [1,1-циклобутан-дикарбоксилат (2-)-0, О]-, [SP-4-2-];
Состав: 1 мл раствора содержит карбоплатина 10 мг.
Дополнительные вещества: натрия гидрохлорид, моногидрат лимонной кислоты, вода для инъекций.
Основные физико-химические свойства: чистый стерильный бесцветный раствор;
Фармакотерапевтическая группаАнтинеопластические средства. Соединения платины.
ФармакодинамикаФармакодинамика: Карбоплатин - это препарат, содержащий платину второго поколения; его биохимические свойства подобны свойствам алкилирующих бифункциональных соединений. Препарат представляет собой цитотоксический комплекс платины, которая вступает в реакцию с нуклеофильными участками ДНК. В результате образования межзвеньевых и внутризвеньевых сшивок в ДНК, а также сшивок ДНК-белок нарушается синтез ДНК, РНК (РНК - высокомолекулярные органические соединения, тип нуклеиновых кислот. В клетках всех живых организмов участвуют в реализации генетической информации) и белков. Противоопухолевое действие карбоплатина не является специфическим относительно фаз (Фаза - однородная, физически самостоятельная и отделяемая часть сложной системы) клеточного цикла.
Фармакокинетика: После введения карбоплатина большая часть дозы быстро выводится из крови и выделяется главным образом с мочой на протяжении 6 часов. Оставшаяся часть препарата выводится двуфазным способом, при этом в среднем период полувыведения (Период полувыведения ( T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) препарата составляет 2,5 часа. Карбоплатин почти не связывается с белками плазмы (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) крови, вследствие чего большое количество свободного препарата в крови доступно для быстрого выведения. Степень выведения препарата с мочой указывает на то, что карбоплатин почти не задерживается в тканях организма. Основной путь выведения - почки. У пациентов с клиренсом креатинина (Клиренс креатинина - показатель, характеризующий скорость клубочковой фильтрации. Эндогенный креатинин является аминокислотой, образующейся из креатининфосфата в мышцах, и представляет собой нормальную составную часть плазмы крови, в связи с чем для измерения скорости клубочковой фильтрации с использованием эндогенного креатинина не требуется дополнительного введения других тест-веществ. Креатинин является объектом для измерения скорости клубочковой фильтрации, несмотря на то, что небольшие его количества (до 10-15 %) могут подвергаться канальцевой секреции, что особенно заметно у больных с выраженной почечной недостаточностью. Клиренс креатинина практически соответствует скорости клубочковой фильтрации и рассчитывается сходным образом. Клиренс креатинина для женщин составляет 90 % от этого показателя для мужчин) 60 мл/мин и выше экскретируется 65% от введенной дозы с мочой на протяжении 12 часов и 71% от введенной дозы - на протяжении 24 часов в форме карбоплатина. Лишь 3-5% от введенной платины выделяется с мочой в период между 24 и 96 часами. У больных с клиренсом (Клиренс (в фармакокинетике, англ. clearance - очищение, очистка) - параметр фармакокинетики, отражающий скорость очищения плазмы крови от ЛС и обозначаемый символом С1. Его используют при оценке элиминации ЛС и характеристики объема жидких сред организма, освобождающегося от ЛС в результате биотрансформации и выведения с желчью и мочой. Выделяют общий (синоним тотальный) клиренс (С1т), а также почечный (Clr) и печеночный (Clh) клиренсы. Общий клиренс связан с другими параметрами фармакокинетики, такими как объем распределения, период полужизни и константа скорости элиминации. Почечный клиренс зависит от скорости процессов фильтрации, секреции и реабсорбции в почках; печеночный клиренс - с поступлением ЛС в гепатоциты и его последующей биотрансформацией, а также секрецией в желчные пути. Клиренс выражают в объеме на единицу времени, при необходимости с учетом массы/поверхности тела: мл/мин, мл/ кг/мин, л/м 2 /ч и т. д.). Показатель зависит от состояния ферментных систем печени и интенсивности печеночного кровотока. Для элиминации ЛС с быстрым метаболизмом в печени (напр. местного анестетика лидокаина) основное значение имеет печеночный кровоток; для элиминации антипсихотических средств группы фенотиазина - активность ферментных систем детоксикации) креатинина ниже 60 мл/мин общий клиренс и почечный клиренс карбоплатина снижаются пропорционально снижению клиренса креатинина, поэтому при почечной недостаточности период полувыведения карбоплатина из сыворотки крови (Сыворотка крови - жидкая часть крови без форменных элементов и фибрина, образующаяся при их отделении в процессе свертывания крови вне организма. Количественное соотношение между белками сыворотки крови (альбуминами и глобулинами) имеет диагностическое значение) увеличивается, что ведет к повышению миелотоксичности. Следовательно, таким больным дозу карбоплатина нужно уменьшить. Карбоплатин выводится почти целиком с помощью клубочковой фильтрации, и в канальцах почек отмечается его низкая концентрация, что объясняет незначительный нефротоксичний эффект препарата в сравнении с цисплатином.
Способ использования и дозыКарбоплатин-КМП назначают в дозе 400 мг/м2 поверхности тела, в виде внутривенной инфузии. Продолжительность введения - от 15 минут до 1 часа. Следующий курс терапии назначают не раньше, чем через 4 недели. Больным с повышенным риском угнетения функции костномозгового кроветворения дозу необходимо уменьшить. Низкие дозы препарата можно назначать в случае применения в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами.
Подготовка раствора для внутривенного введения. Непосредственно перед применением каждый флакон препарата Карбоплатин-КМП разводят 5% раствором глюкозы или 0,9% раствором хлорида натрия для инфузий до концентрации карбоплатина не выше 0,5 мг/мл.
Со стороны системы кроветворения. Основным, ограничивающим дозу проявлением токсичности Карбоплатина–КМП является угнетение кроветворения. Тромбоцитопения (Тромбоцитопения - уменьшение количества тромбоцитов) (количество тромбоцитов (Тромбоциты - клетки крови, участвующие в процессе свертывания крови. При снижении их количества – тромбоцитопении – наблюдается склонность к кровотечениям) ниже 50х109/л) наблюдается у 25 % больных, нейтропения (количество гранулоцитов (Гранулоциты - лейкоциты, содержащие в цитоплазме зерна (гранулы). Образуются в костном мозге. По способности зерен окрашиваться красками делятся на базофилы, нейтрофилы, эозинофилы. Защищают организм от бактерий и токсинов) ниже 1х109/л) - у 16 % больных, лейкопения (Лейкопения (leucopenia, от греч. penia - «бедность, недостаток»; синоним лейкоцитопения) - содержание лейкоцитов в периферической крови менее 4000 в 1 мкл, обусловленное воздействием на организм различных поражающих факторов) (количество лейкоцитов (Лейкоциты - бесцветные клетки крови человека и животных, поглощающие бактерии и отмершие клетки и вырабатывающие антитела. Включают в себя гранулоциты, лимфоциты и моноциты) ниже 2х109/л) наблюдается у 15 % больных. Максимальное снижение показателей обычно отмечается на 21-й день при монохимиотерапии. На 28-й день у 90 % больных количество тромбоцитов восстанавливается и составляет 100х109/л и выше, у 74 % больных количество нейтрофилов (Нейтрофилы (нейтрофильные гранулоциты, сегментоядерные нейтрофилы, нейтрофильные лейкоциты) - подвид гранулоцитарных лейкоцитов. Зрелые сегментоядерные нейтрофилы в норме являются основным видом лейкоцитов, циркулирующих в крови человека, составляя от 47 до 72 % общего количества лейкоцитов крови. Еще 1- 5 % в норме составляют юные, функционально незрелые нейтрофилы, имеющие палочкообразное сплошное ядро и не имеющие характерной для зрелых нейтрофилов сегментации ядра - так называемые палочкоядерные нейтрофилы. Нейтрофилы способны к фагоцитозу, причем являются микрофагами, то есть способны поглощать лишь относительно небольшие чужеродные частицы или клетки. После фагоцитирования чужеродных частиц нейтрофилы обычно погибают, высвобождая большое количество биологически активных веществ, повреждающих бактерии и грибки, усиливающих воспаление и хемотаксис иммунных клеток в очаг. Нейтрофилы содержат большое количество миелопероксидазы, фермента, который способен окислять анион хлора до гипохлорита - сильного антибактериального агента. Миелопероксидаза, как гем-содержащий белок, имеет зеленоватый цвет, что определяет зеленоватый оттенок самих нейтрофилов, цвет гноя и некоторых других выделений, богатых нейтрофилами. Погибшие нейтрофилы вместе с клеточным детритом из разрушенных воспалением тканей и гноеродными микроорганизмами, послужившими причиной воспаления, формируют массу, известную как гной. Нейтрофилы играют очень важную роль в защите организма от бактериальных и грибковых инфекций и сравнительно меньшую - в защите от вирусных инфекций. В противоопухолевой или антигельминтной защите нейтрофилы практически не играют роли. Нейтрофильный ответ (инфильтрация очага воспаления нейтрофилами, повышение числа нейтрофилов в крови, сдвиг лейкоцитарной формулы влево с увеличением процента «юных» форм, указывающий на усиление продукции нейтрофилов костным мозгом) - самый первый ответ на бактериальные и многие другие инфекции. Нейтрофильный ответ при острых воспалениях и инфекциях всегда предшествует более специфическому лимфоцитарному. При хронических воспалениях и инфекциях роль нейтрофилов незначительна и преобладает лимфоцитарный ответ (инфильтрация очага воспаления лимфоцитами, абсолютный или относительный лимфоцитоз в крови)) превышает 2х109/л, у 67 % больных количество лейкоцитов составляет более 4х109/л. У больных с нарушением функции почек угнетение кроветворения более выражено. У больных с высокой степенью тяжести общего состояния также наблюдается повышенная частота лейкопении и тромбоцитопении. Частота возникновения анемии (Анемия - группа заболеваний, характеризующихся уменьшением в крови эритроцитов или гемоглобина) повышается с увеличением вводимой дозы Карбоплатина-КМП. В некоторых случаях пациентам, которые получают терапию Карбоплатином-КМП, может понадобиться переливание крови. Угнетение функции костного мозга может быть более выраженным при использовании Карбоплатина-КМП в комбинации с другими препаратами, токсично влияющими на костный мозг, или совместно с лучевой терапией.
Со стороны пищеварительной системы и печени. Рвота возникает приблизительно у 65% больных, при этом у одной трети этих больных она резко выражена. Тошнота без рвоты встречается дополнительно у 10-15% больных. Тошнота и рвота обычно прекращаются через 24 часа с начала лечения, симптомы можно контролировать противорвотными средствами. Рвота чаще наблюдается при введении препарата в комбинации с другими эметогенными средствами.
Другие часто отмечаемые желудочно-кишечные явления: боль в животе (у 17 % больных), диарея (Диарея - это учащенное (свыше 2 раз в сутки) выделение жидких испражнений, связанное с ускоренным прохождением содержимого кишечника вследствие усиления его перистальтики, нарушением всасывания воды в толстом кишечнике и выделением кишечной стенкой значительного количества воспалительного секрета) (у 6 % больных) и запор (у 6 %).
Отклонение функциональных тестов печени от нормы (например, АЛТ, общего билирубина и щелочной фосфатазы) могут наблюдаться у больных с нормальными исходными показателями. Эти нарушения, как правило, не выражены и обратимы приблизительно в половине случаев, хотя наличие метастатической опухоли в печени может усложнять правильную оценку.
Со стороны ЦНС (ЦНС - основная часть нервной системы, представленная спинным и головным мозгом. В функциональном отношении периферическая и центральная нервная системы представляют единое целое. Наиболее сложная и специализированная часть центральной нервной системы – большие полушария головного мозга). периферической нервной системы (Периферическая нервная система - часть нервной системы, представленная нервными волокнами и нервными узлами, лежащими вне ЦНС) и органов чувств. Наблюдается у небольшого количества пациентов, которые лечились Карбоплатином-КМП, и обычно характеризуется периферическими нейропатиями (Нейропатия - совокупное понятие, объединяющее различную по характеру патологию периферичекой нервной системы с преобладанием дегенеративных процессов. Проявляется разнообразными симптомами выпадения афферентной, эфферентной и вегетативной иннервации). Чаще наблюдались слабые парестезии (Парестезия (от греч. par - возле, мимо, вне и isthesis - чувство, ощущение) - необычное ощущение онемения кожи, «ползания мурашек», возникающее без внешнего воздействия либо под влиянием некоторых механических факторов (сдавление нерва, сосуда). Парестезии могут быть проявлением заболеваний периферических нервов, реже - чувствительных центров спинного или головного мозга). Риск развития периферической нейропатии увеличивается у больных старшее 65 лет. Хотя общая частота периферических неврологических побочных явлений, связанных с Карбоплатином-КМП, является низкой, продолжительная терапия препаратом может
привести к кумулятивной нейротоксичности. Клинические проявления ототоксичности и прочие сенсорные расстройства, такие как нарушение зрения и изменения вкуса, встречаются редко. Существуют случаи развития симптомов со стороны ЦНС у небольшого количества больных. Считается, что эти симптомы чаще всего связаны с применением противорвотных средств. Нарушение зрения может наблюдаться при применении Карбоплатина-КМП в повышенных дозах. Как правило, зрение восстанавливается полностью или в значительной мере на протяжении нескольких недель после прекращения использования высоких доз.
Со стороны почек. Развитие нарушений со стороны функциональных тестов почек не является распространенным явлением при терапии Карбоплатином-КМП. Уровень клиренса креатинина - наиболее информативный показатель функции почек у больных, которые получают Карбоплатин-КМП, и является самым эффективным тестом для корреляции клиренса препарата и угнетения функции костного мозга.
Со стороны электролитного баланса. У некоторых больных могут наблюдаться аномально низкие показатели электролитов в сыворотке крови. Эти нарушения редко проявляются клиническими симптомами и обычно не требуют дополнительного введения электролитов при терапии Карбоплатином-КМП.
Со стороны репродуктивной системы. Возможны азооспермия и аменорея (Аменорея (от а - отрицательная приставка и греч. men - месяц, rheo - теку) - отсутствие менструаций. Физиологическая аменорея наблюдается в детском возрасте, во время беременности, кормления грудью и в периоде менопаузы; патологическая аменорея - при наследственных, эндокринных, нервных, гинекологических заболеваниях, а также как результат побочного действия некоторых лекарственных средств).
Аллергические реакции. Повышенная чувствительность к Карбоплатину-КМП развивается в отдельных случаях и проявляется наличием высыпаний, зуда, изредка - бронхоспазмом и гипотензией.
Прочие. Часто наблюдается боль в месте введения и астения (Астения (синоним синдром астенический) - состояние больного, которое проявляется повышенной утомляемостью, частой сменой настроения, раздражительной слабостью, гиперестезией, слезливостью, вегетативными нарушениями и расстройствами сна). Редко - алопеция (Алопеция (от лат. alopecia - «облысение», «плешивость») - патологическое выпадение волос). побочные эффекты со стороны дыхательной, сердечно-сосудистой и мочеполовой систем.
Карбоплатин-КМП показан для лечения злокачественных новообразований. Применяется в виде монотерапии или в комбинации с другими химиотерапевтическими препаратами для лечения распространенного рака яичников (Яичник - женская половая железа, место образования и созревания яйцеклеток и выработки эстрогенов и прогестерона). мелкоклеточного и немелкоклеточного рака легкого, рака яичка, мочевого пузыря, шейки матки, остеогенной саркомы. Кроме того, Карбоплатин-КМП используется при лечении опухолей мозга (медулобластомы) у детей.
Взаимодействие с другими препаратамиПри одновременном применении с препаратами, оказывающими миелодепрессивное, нефротоксическое, нейротоксическое или ототоксическое действие, возможно взаимное усиление токсических эффектов. Следует избегать совместного назначения с аминогликозидными антибиотиками.
ПередозировкаАнтидота (антидоты - лекарственные средства, применяемые для лечения отравлений с целью обезвреживания яда и устранения вызываемых им патологических нарушений) препарата Карбоплатин–КМП нет. Передозировка указанного препарата может приводить к развитию выраженной миелосупрессии и/или недостаточности функции печени. При возникновении осложнений показано проведение адекватной симптоматической терапии (Симптоматическая терапия - симптоматическое лечение, направленное на устранение отдельных проявлений (симптомов) заболевания (например, назначение обезболивающих средств)) (учитывая возможные токсичные проявления).
Особенности использованияПредупредительные меры во время работы с препаратом.
1. Карбоплатин-КМП следует применять под руководством врача, который имеет опыт использования противоопухолевых химиотерапевтических препаратов. Терапия должна проводится только при правильно установленном диагнозе.
2. При приготовлении и введении раствора препарата, как и при работе с другими противоопухолевыми средствами, необходимо придерживаться осторожности и пользоваться перчатками. В случае попадания раствора препарата на кожу или слизистые оболочки следует немедленно и тщательно смыть его с кожи водой с мылом, а слизистые промыть водой.
3. Угнетение функции костного мозга зависит от дозы Карбоплатина-КМП и может привести к развитию инфекции и/или тяжелого кровотечения.
4. Карбоплатин-КМП может вызвать рвоту. Ее частоту и интенсивность можно уменьшить с помощью противорвотных средств.
5. Имеются сведения о развитии симптомов, похожих на анафилактические, которые появляются в первые минуты введения препарата. В этом случае применяются адренергические препараты, кортикостероиды (Кортикостероиды - гормоны, вырабатываемые корой надпочечников. Регулируют минеральный обмен (т.н. минералокортикоиды – альдостерон, кортексон) и обмен углеводов, белков и жиров (т.н. глюкокортикоиды – гидрокортизон, кортизон, кортикостерон, влияющие и на минеральный обмен). Применяются в медицине при их недостаточности в организме (например, Аддисоновой болезни), в качестве противовоспалительных и противоаллергических средств) и антигистаминные средства (Антигистаминные средства - лекарственные вещества, предупреждающие или уменьшающие эффекты, вызванные гистамином, т.е. расширение капилляров и повышение их проницаемости, сокращение гладкой мускулатуры и т.д. (в основном при аллергических заболеваниях)).
6. В связи с тем, что алюминий может реагировать с Карбоплатином-КМП, приводя к образованию осадка или потере активности препарата, для приготовления и введения раствора Карбоплатин-КМП не рекомендуется использовать иглы и прочее оборудование для внутривенного ввведения, которые содержат детали из алюминия.
7. Нет достаточного опыта применения препарата у детей.
Условия и срок хранения: Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить в защищенном от света месте при температуре 15-25 °С, избегать замораживания.
Срок годности – 2 года.
Условия продажи: По рецепту.
Упаковка: По 15 мл или 45 мл во флаконе.
Производитель. Корпорация "Артериум" .
Местонахождение. 01032, Украина, г. Киев, ул. Саксаганского, 139 .
Карбоплатин представляет собой неорганическое комплексное соединение, содержащее тяжелый металл - платину. Предполагают, что основной механизм действия данного препарата обусловлен связыванием с ДНК, в результате чего образуются преимущественно внутриспиральные сшивки, которые изменяют структуру ДНК и подавляют ее синтез. Этот эффект проявляется вне зависимости от фазы клеточного цикла. Гидратация карбоплатина, в результате которой образуется активная форма (формы) препарата, происходит медленнее, чем гидратация цисплатина.
Показания к применениюРак яичника, шейки матки, мочевого пузыря, легкого (мелкоклеточный и немелкоклеточный); метастатическая карцинома молочной железы; злокачественные опухоли головы и шеи, яичка (моно- и комбинированная терапия).
Форма выпускаконцентрат для приготовления раствора для инфузий 10 мг/мл; флакон (флакончик) 5 мл, коробка (коробочка) 1;
концентрат для приготовления раствора для инфузий 10 мг/мл; флакон (флакончик) 15 мл, коробка (коробочка) 1;
концентрат для приготовления раствора для инфузий 10 мг/мл; флакон (флакончик) 45 мл, коробка (коробочка) 1;
Состав
1 мл концентрата для приготовления инфузий содержит карбоплатина 10 мг; во флаконах по 5, 15 или 45 мл, в коробке 1 флакон.
Карбоплатин представляет собой неорганическое комплексное соединение, содержащее тяжелый металл - платину. Предполагают, что основной механизм действия данного препарата обусловлен связыванием с ДНК, в результате чего образуются преимущественно внутриспиральные сшивки, которые изменяют структуру ДНК и подавляют ее синтез. Этот эффект проявляется вне зависимости от фазы клеточного цикла. Гидратация карбоплатина, в результате которой образуется активная форма (формы) препарата, происходит медленнее, чем гидратация цисплатина.
ФармакокинетикаКонцентрация карбоплатина в плазме крови после в/в введения уменьшается в соответствии с двухфазной кинетикой. При введении дозы 300-500 мг/м2 больным с КК не менее 60 мл/мин концентрации в плазме крови в альфа-фазе и бета-фазе достигаются через 1.6 и 3.0 ч соответственно.
Среднее время нахождения карбоплатина в плазме крови составляет 3.5 ч.
В плазме крови концентрации платины в составе молекулы карбоплатина значительно превышают концентрации свободной платины.
Карбоплатин связывается с белками плазмы крови и медленно выводится из организма в основном через почки. T1/2 составляет не менее 5 дней. У больных с КК не менее 60 мл/мин около 70% введенной дозы выводится с мочой через 12-16 ч. В суточной моче платина присутствует в составе карбоплатина, и только от 3 до 5% введенной дозы выводится с мочой через 24-96 ч.
При снижении КК снижается и почечный клиренс карбоплатина. Поэтому больным при КК менее 60 мл/мин дозы препарата должны быть уменьшены.
Противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.
Противопоказания к применению— выраженные нарушения функции почек (КК равен или ниже 15 мл/мин);
— выраженная миелосупрессия;
— обильные кровотечения;
— беременность;
— период кормления грудью;
— повышенная чувствительность к карбоплатину или другим платиносодержащим соединениям.
Со стороны органов кроветворения: основным токсическим фактором, ограничивающим дозу карбоплатина, является подавление функции костномозгового кроветворения. Миелосупрессия дозозависима. Максимально низкий уровень тромбоцитов и лейкоцитов/гранулоцитов, как правило, достигается через 2-3 недели от начала приема препарата, при этом тромбоцитопения встречается чаще. Адекватное восстановление до уровня, позволяющего прием следующей дозы Карбоплатина, как правило, занимает не менее 4-х недель. У достаточно большого числа пациентов могут также проявляться симптомы анемии (уровень гемоглобина менее 11 г/дл), интенсивность которой зависит от суммарной дозы препарата. Может возникнуть необходимость в проведении трансфузионной терапии, особенно у пациентов, проходящих длительное лечение (например, более 6 циклов приема препарата). Существует также вероятность клинических осложнений, таких как лихорадка, инфекционные заболевания, сепсис/септический шок и кровотечение.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: в первые 6-12 ч после приема препарата существует вероятность появления тошноты и/или рвоты (от легкой до умеренной), продолжающейся до 24 ч или дольше. Риск рвотного эффекта может быть снижен при проведении профилактической терапии противорвотными средствами, непрерывной в/в инфузии карбоплатина в течение 24 ч или дробного введения дозы в течение 5 дней подряд. В ряде случаев могут наблюдаться и другие виды нежелательных воздействий на желудочно-кишечный тракт, такие как воспаление слизистой оболочки рта, диарея, запоры и абдоминальные боли.
Со стороны ЦИС и периферической нервной системы: существует вероятность возникновения периферических невропатий, в основном в форме парестезии и снижения глубоких сухожильных рефлексов, что более вероятно для пациентов старше 65 лет при длительном или предшествующем лечении цисплатином. Возможно также появление симптомов нарушения функции ЦНС. Длительная терапия препаратом может привести к кумулятивной нейротоксичности.
Со стороны органа слуха: ототоксичность проявляется в виде шума в ушах и ухудшения слуха.
Со стороны органа зрения: существует вероятность временного ухудшения или полной потери зрения (возможна потеря способности различать цвета и видеть свет), а также другие нарушения зрительной функции. Улучшение и/или полное восстановление зрения, как правило, происходит в течение нескольких недель после прекращения приема препарата. У пациентов с нарушением функции почек, проходивших лечение высокими дозами Карбоплатина, наблюдалась корковая слепота.
Со стороны почек: может наблюдаться легкое и временное повышение концентраций креатинина и мочевины в сыворотке крови. Острые поражения почек наблюдаются редко. Риск появления нефротоксичности на фоне приема карбоплатина (снижение КК) повышается при увеличении дозы карбоплатина, а также у пациентов, которые ранее проходили лечение цисплатином.
Со стороны печени: может наблюдаться легкое и, как правило, временное повышение концентраций ACT, билирубина и ЩФ в сыворотке крови. У пациентов, подвергавшихся лечению высокими дозами Карбоплатина с аутологической трансплантацией костного мозга, наблюдались значительные нарушения функции печени.
Со стороны электролитного баланса: возможны гипокалиемия, гипокальциемия, гипонатриемия и/или гипомагниемия.
Аллергические реакции: эритематозная сыпь, лихорадка, зуд, крапивница, бронхоспазм, артериальная гипотензия и анафилактические реакции. Эти реакции могут проявляться уже через несколько минут после введения карбоплатина. В редких случаях может наблюдаться эксфолиативный дерматит.
Прочие побочные эффекты: изменения вкуса, алопеция, астения, гриппоподобные симптомы (повышение температуры, лихорадка), гемолитический-уремический синдром, миалгия/артралгия, сердечная недостаточность, цереброваскулярные нарушения и аллергические реакции непосредственно в месте введения препарата.
Только в/в инфузионно (концентрат разбавляют в 5% растворе глюкозы или 0,9% растворе натрия хлорида до конечной концентрации — 0,5 мг/мл), обычно по 400 мг/м2 поверхности тела в течение 15–60 мин, однократно; следующую дозу вводят не ранее чем через 4 нед.
При опухолях яичка и раке молочной железы — по 1200–2100 мг/м2 в течение 1–24 ч. В случае предшествующего лечения препаратами с миелосупрессивным действием или лучевой терапии и у больных с тяжелым общим состоянием рекомендуют начальную дозу — 300–320 мг/м2. Дозу следует корректировать у больных старше 65 лет и с нарушением функции почек.
ПередозировкаСпециальные антидоты, применяемые в случае передозировки карбоплатина, неизвестны. Мри передозировке следует ожидать более выраженных вышеперечисленных побочных реакций. Лечение симптоматическое. В первые 3 ч после введения препарата возможно применение гемодиализа.
Взаимодействия с другими препаратамиПрименение карбоплатина в комбинации с другими миелосупрессивными препаратами или лучевой терапией может повысить риск возникновения гематологической токсичности. Применение карбоплатина в комбинации с аминогликозидами, а также с другими нефротоксическими препаратами увеличивает риск возникновения нефротоксических и/или ототоксических эффектов.
Меры предосторожности при приемеНеобходимо регулярно контролировать функцию почек, определять содержание форменных элементов крови, осуществлять неврологическое обследование. Не рекомендуется комбинировать с миелосупрессивными, нефро- и нейротоксичными препаратами.
Особые указания при приемеВведение Карбоплатина следует осуществлять под контролем врача, имеющего опыт применения цитотоксических препаратов. Постоянный контроль за возможными токсическими эффектами при лечении Карбоплатином обязателен, особенно при использовании высоких доз препарата.
Не следует применять для приготовления и введения препарата иглы, шприцы, катетеры и инфузионные системы, содержащие алюминий, который может реагировать с карбоплатином, приводя к образованию осадка или потере активности препарата.
Регулярно (раз в неделю) следует проводить контроль за форменными элементами периферической крови и показателями функции почек (наиболее чувствительным показателем является клиренс креатинина) и печени.
Периодически рекомендуется проводить неврологические осмотры, особенно у пациентов, ранее проходивших терапию цисплатином и у пациентов старше 65 лет.
Так как карбоплатин может вызывать кумулятивные ототоксические эффекты, пациентам рекомендуется проводить аудио графические исследования до начала и в течение лечения. В случае клинически значимого нарушения функции слуха может
потребоваться соответствующее изменение дозы препарата или прекращение лечения.
Женщинам и мужчинам во время лечения карбоплатином следует использовать надежные способы контрацепции.
При применении карбоплатина должны соблюдаться все обычные инструкции, принятые для применения цитотоксических препаратов.
Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Срок годности Принадлежность к ATX-классификации: Похожие по действию препараты:** Справочник лекарств предназначен исключительно для ознакомительных целей. Для получения более полной информации просим Вас обращаться к аннотации производителя. Не занимайтесь самолечением; перед началом применения препарата Карбоплатин-Эбеве Вы должны обратиться к врачу. EUROLAB не несет ответственности за последствия, вызванные использованием размещенной на портале информации. Любая информация на сайте не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.
Вас интересует препарат Карбоплатин-Эбеве? Вы хотите узнать более детальную информацию или же Вам необходим осмотр врача? Или же Вам необходим осмотр? Вы можете записаться на прием к доктору – клиника Eurolab всегда к Вашим услугам! Лучшие врачи осмотрят Вас, проконсультируют, окажут необходимую помощь и поставят диагноз. Вы также можете вызвать врача на дом. Клиника Eurolab открыта для Вас круглосуточно.
** Внимание! Информация, представленная в данном справочнике лекарств, предназначена для медицинских специалистов и не должна являться основанием для самолечения. Описание препарата Карбоплатин-Эбеве приведено для ознакомления и не предназначено для назначения лечения без участия врача. Пациентам необходима консультация специалиста!
Если Вас интересуют еще какие-нибудь лекарственные средства и медикаменты, их описания и инструкции по применению, информация о составе и форме выпуска, показания к применению и побочные эффекты, способы применения, цены и отзывы о лекарственных препаратах или же у Вас есть какие-либо другие вопросы и предложения – напишите нам. мы обязательно постараемся Вам помочь.
Карбоплатин выпускается в форме инъекционного концентрата для последующего инфузионного применения, по 5; 15; 45 и 75 мл во флаконе.
Фармакологическое действие Фармакодинамика и фармакокинетикаКарбоплатин является противоопухолевым лекарственным препаратом, включающим платину и обладающим алкилирующим действием по отношению к ДНК клеток злокачественных опухолей . Эффективность препарата проявляется благодаря формированию внутриспиральных сшивок в ДНК опухолевых клеток . которые приводят к изменению самой структуры ДНК и как следствие, к угнетению репликации нуклеиновых кислот и окончательному разрушению клеток злокачественных новообразований .
Метаболичиские преобразования карбоплатина проходят путем гидролиза с формированием активных соединений, взаимодействующих с ДНК опухолей . Объем распределения – 16 л. Связывание с плазменными белками довольно низкое, тем не менее, необратимые соединения платины . образующейся из карбоплатина с плазменными белками, обладают медленной элиминацией с минимальным T1/2, составляющим 5 суток. T1/2 самого карбоплатина в начальной фазе равняется – 65-120 минутам, а в конечной фазе – 280-350 минутам. На протяжении 24 часов, при КК не менее 60 мл/мин, препарат на 71% выводится почками.
Показания к применениюПрименение Карбоплатина показано при:
ПротивопоказанияПрименение Карбоплатина противопоказано при:
С осторожностью назначают при:
Побочные действияАномалии со стороны зрения обычно проходят на протяжении нескольких недель после отмены препарата.
Серьезные поражения почечной функции отмечались крайне редко. Как правило, нефротоксичность формируется при увеличении дозировок препарата или у пациентов, ранее применяющих Цисплатин .
Карбоплатин, инструкция по применениюПротивоопухолевый препарат Карбоплатин может использоваться как в монотерапии, так и в комплексе с прочими ЛС подобного действия (например, сочетаемая терапия с применением препаратов Паклитаксел и Карбоплатин).
В зависимости от размера и локализации опухоли используют флаконы Карбоплатина 450 мг/45 мл или другие объемы препарата. Показано в/в, в виде инфузии (капельницы ) на протяжении 15-60 минут, введение следующих дозировок карбоплатина :
Перерыв между проведением инфузий, при пропорции нейтрофилов 1,5 тыс/мм2 и более и тромбоцитов 100 тыс/мм2 и более, должен быть не меньше 4-х недель.
До и после использования препарата проведение форсированного диуреза и дополнительного ведения жидкостей не требуется.
При гематологической токсичности умеренной или тяжелой степени тяжести (число нейтрофильных лейкоцитов меньше 500/мм2, а тромбоцитов меньше 50 тыс/мм2) может понадобиться понижение дозировки на 25%.
При патологиях почек (КК меньше 60 мл/мин) увеличивается риск возникновения токсического действия ЛС, в связи с чем его дозировки сокращают исходя их показателей КК (КК 16-40/200 мг и КК 41-59/250 мл на метр квадратный тела).
В пожилом возрасте (больше 65 лет), а также при ранее проводимом миелосупрессивном лечении . следует понизить дозировку на 20-25%.
Перед использованием раствора необходимо провести его визуальный контроль, с целью определения нарушений окраски и наличия посторонних включений.
Карбоплатин разбавляют в растворах натрия хлорида (9%) или глюкозы (5%), таким образом, чтобы наблюдаемая концентрация составляла – 0,5-1 мг/мл. Раствор готовят прямо перед его применением, так как максимальный срок хранения приготовленного раствора равняется 24 часам.
ПередозировкаПри передозировке Карбоплатином наблюдали более выраженные проявления негативной симптоматики побочных эффектов препарата.
Назначаемая терапия должна соответствовать наблюдаемым симптомам. Проведение гемодиализа эффективно в первые 180 минут после введения избыточных доз препарата.
ВзаимодействиеОдновременное лечение аминогликозидами или ототоксическими и нефротоксическими препаратами увеличивает токсические эффекты Карбоплатина на соответствующие органы организма человека.
Параллельное использование с лучевой терапией или прочими миелосупрессивными ЛС приводит к усилению гематологической токсичности .
Взаимодействие с алюминием приводит к образованию черного осадка.
Условия продажиДля приобретения Карбоплатина нужен рецепт.
Условия храненияТемпературные ограничения хранения концентрата – до 25 °С, в темном месте.
Срок годностис момента производства – 2 года.
Особые указанияИнфузии с использование Карбоплатина можно проводить только под постоянным контролем медперсонала, специализирующегося на лечении цитотоксическими ЛС . с обязательным мониторингом возможных токсических эффектов . в особенности в случае применения высоких доз препарата.
Во время терапии Карбоплатином и на протяжении последующих 3-х месяцев, пациентам обоих полов необходимо пользоваться надежными контрацептивными методами или средствами.
Для приготовления и последующего введения раствора следует использовать предметы медицинского назначения (иглы, катетеры, шприцы, системы ПК), не содержащие алюминий . так как при его взаимодействии с Карбоплатином образовывается осадок или наблюдается снижение эффективности препарата.
Также рекомендуют периодические неврологические осмотры, в особенности пациентов пожилого возраста (старше 65-ти лет) и больных ранее получавших Цисплатин .
Применение Карбоплатина может привести к ототоксическим эффектам, в связи с чем необходимо проводить аудиометрические тесты до начала лечения, во время терапии или при подозрении на формирование слуховых нарушений . В случае фиксирования клинически значимых нарушений со стороны слухового аппарата может понадобиться корректировка дозировок Карбоплатина или даже полная отмена лечения.
Во время лечения необходим систематический (например, 1 раз в 7 суток) подсчет форменных кровяных элементов и контроль почечной функции (клиренс креатинина ).
При попадании Карбоплатина на кожные покровы и/или в глаза, необходимо незамедлительно промыть места контакта с препаратом большим объемом воды. В случае попадания препарата в рот следует обратиться за квалифицированной помощью к врачу.
АналогиСовпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Синонимы Детям
Автор-составитель: Павел Селезнев - провизор, медицинский журналист Специализация: фармацевтика подробнее
Образование: Окончил Винницкий национальный медицинский университет им. Н.И.Пирогова, фармацевтический факультет, высшее фармацевтическое образование – специальность "Провизор".
Опыт работы: Работа в аптечных сетях «Конекс» и «Биос-Медиа» по специальности "Фармацевт". Работа по специальности "Провизор" в аптечной сети «Авиценна» города Винница.
ОБРАТИТЕ ВНИМАНИЕ! Информация о лекарствах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения. Перед применением лекарственного препарата Карбоплатин обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.
