Рейтинг: 4.6/5.0 (1824 проголосовавших)Категория: Инструкции
Фармакологические свойства
Фармакодинамика. Небиволол представляет собой рацемат, состоящий из двух енантомирив: SRRR-небиволола (D-небиволол) и RSSS-небиволола (L-небиволол). Он объединяет две фармакологические свойства: - Благодаря D-енантомиру небиволол является конкурентным и селективным блокатором β1-адренорецепторов; - Благодаря L-енантомиру он имеет «мягкие» вазодилататорные свойства вследствие метаболического взаимодействия с L-аргинином/оксидом азота (NO). При однократном и повторном применении небиволола снижается ЧСС в покое и при нагрузке как у лиц с нормальным АД, так и у больных с АГ. Антигипертензивный эффект при длительном лечении сохраняется. В терапевтических дозах α-адренергических антагонизм не наблюдается. Небиволол не обладает симпатомиметической активности. В фармакологических дозах мембраностабилизирующее активность небиволола отсутствует. Небиволол не оказывает существенного влияния на толерантность к физической нагрузке. Фармакокинетика. После перорального приема происходит быстрое всасывание обоих енантомирив небиволола. На всасывание небиволола пища не влияет, поэтому его можно принимать независимо от приема пищи. Небиволол метаболизируется в печени, в частности с образованием активных гидроксиметаболитов. Метаболизм небиволола связан с генетическим окиhttp://pharmalad.com/goods/nebikard_33938.html слительным полиморфизмом, который зависит от СYP2D6. Биодоступность перорально введенного небиволола составляет в среднем 12% в швидкометаболизуючих лиц и является почти полной у лиц с медленной метаболизации. Исходя из разницы скорости метаболизма, дозировка Небикарду нужно устанавливать в зависимости от индивидуальных потребностей пациента; лица с медленной метаболизации требуют более низких доз. У лиц с быстрым метаболизации значение периода полувыведения енантомирив небиволола из плазмы крови составляют в среднем 10 часов, а у лиц с медленной метаболизации эти значения в 3-5 раз больше. У лиц с быстрым метаболизации концентрация RSSS-небиволола в плазме крови несколько выше, чем SRRR-небиволола. Возраст человека на фармакокинетику небиволола не влияет. Через 1 неделю после приема около 38% дозы препарата выводится с мочой, 48% - с калом. В неизмененном виде с мочой выводится не более 0,5% небиволола. Фармацевтические характеристики. Лекарственная форма: таблетки по 2,5 мг: круглые плоские таблетки со скошенными краями, белого или почти белого цвета, с логотипом «TORRENT» с одной стороны и гладкие - с другой; таблетки по 5 мг: круглые плоские таблетки со скошенными краями, белого или почти белого цвета, с логотипом «TORRENT» с одной стороны и с линией разлома - с другой.
Применение
Препарат применяют независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости. Прием препарата желательно осуществлять в одно и то же самое время. Артериальная гипертензия. Доза составляет 1 таблетку в сутки лучше принимать в одно и то же самое время. Таблетку можно принимать во время еды. Антигипертензивный эффект проявляется через 1-2 недели лечения. В некоторых случаях оптимальное действие достигается лишь через 4 недели. Блокаторы β-адренорецепторов можно применять как монотерапию или в комбинации с другими гипотензивными препаратами. Дополнительный гипотензивный эффект достигается при комбинированном приеме 5 мг Небикаhttp://pharmalad.com/goods/nebikard_33938.html рду и 12,5-25 мг гидрохлоротиазида. Пациенты с почечной недостаточностью: рекомендуемая начальная доза - 2,5 мг в сутки. При необходимости суточную дозу можно увеличить до 5 мг. Пациенты с печеночной недостаточностью: опыт применения препарата таким больным ограничен, поэтому применение небиволола противопоказано. Пациенты пожилого возраста: пациентам старше 65 лет рекомендуемая суточная доза составляет 2,5 мг в сутки. При необходимости суточную дозу можно увеличить до 5 мг. Опыт применения препарата пациентам в возрасте старше 75 лет ограничен, поэтому при назначении препарата таким больным необходимы осторожность и тщательный контроль.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ. Печеночная недостаточность или нарушение функции печени, острая сердечная недостаточность, кардиогенный шок; декомпенсированная сердечная недостаточность, которая требует применения инотропных средств, синдром слабости синусового узла; синоаурикулярная блокада; блокада II и III степени (с / беhttp://pharmalad.com/goods/nebikard_33938.html з искусственного водителя ритма); бронхоспазм и бронхиальная астма в анамнезе; нелеченная феохромоцитома, метаболический ацидоз; брадикардия (ЧСС менее 60 ударов в минуту), артериальная гипотензия (систолическое давление ниже 90 мм рт.ст.); тяжелые нарушения периферического кровообращения. Одновременное применение с флоктафенином и сультопридом. Беременность и период кормления грудью.
Побочные эфекты
Со стороны иммунной системы: ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности. Психические расстройства: ужасные ночные сновидения, депрессия. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, парестезии, синкопе. Со стороны органа зрения: нарушение зрения. Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, сердечная недостаточность, удлинение атриовентрикулярной проводимости, AV блокада, артериальная гипотензия, усиление перемежающейся хромоты. Со стороны дыхательной системы: одышка, бронхоспазм. Со стороны пищеварительной системы: запор, тошнота, диарея, диспепсия, http://pharmalad.com/goods/nebikard_33938.html метеоризм, рвота, боль в животе, гепатотоксическое действие. Со стороны кожи: аллергические реакции, кожный зуд, кожные реакции эритемных характера, обострение псориаза. Со стороны репродуктивной системы: эректильная нарушения, импотенция. Общие расстройства: ощущение усталости, отеки. Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость, судороги, боли в мышцах. Следующие побочные реакции сообщались для бета-адреноблокаторов: галлюцинации, психозы, спутанность сознания, холодные / цианотичны конечности, синдром Рейно, сухость глаз, токсическое поражение слизистой оболочки глаз.
Особые указания
Период беременности и кормления грудью. Не применяют. Дети. Не применяют. При наблюдении за больными, которые принимали небиволол в течение 3 лет, развитие толерантности к нему не наблюдался. Блокаторы β-адренорецепторов можно применять как для монотерапии, так и в комбинации с другими антигипертензивными препаратами. К этому времени дополнительный гипотензивный эффект изучался в клиническом исследовании лишь при комбинированном применении небиволола и 12,5-25 мг гидрохлоротиазида. Общими для блокаторов β-адренорецепторов являются определенные предупреждения и меры предосторожности. Анестезия. Поддержание блокады β-адренорецепторов уменьшает риск нарушений сердечного ритма во время введения в наркоз и интубации. Если при подготовке к хирургическому вмешательству блокаду β-адренорецепторов перерывают, то не менее чем за 24 часа до этого следует прекратить применение блокаторов β-адренорецепторов. Осторожность нужна при применении отдельных анестетиков, вызывающих угнетение миокарда, таких как циклопропан, эфир или трихлорэтилен. Появление вагусных реакций у пациента можно предупредить с помощью внутривенного введения атропина. Сердце и сосуды. Как правило, пациентам с декомпенсированной хронической сердечной недостаточностью блокаторы β-адренорецепторов не следует назначать до тех пор, пока их состояние не станет стабильным. Прекращать терапию блокатором β-адренорецепторов пациентам с ИБС следует постепенно, то есть в течение 1-2 недель. При необходимости, чтобы предотвратить обострение заболевания, рекомендуется одновременно начинать лечение препаратом-заменителем. Блокаторы β-адренорецепторов могут вызывать брадикардию. Если пульс в состоянии покоя снижается до 50-55 ударов в минуту и / или у пациента развиваются симптомы, указывающие на брадикардию, дозу рекомендуют уменьшить. Блокаторы β-адренорецепторов следует применять с осторожностью при лечении: - Пациентов с нарушениями периферического кровообращения (синдром Рейно, перемежающаяся хромота), поскольку может развиться обострение указанных заболеваний; - У пациентов с AV-блокадой I степени в связи с негативным влиянием блокаторов β-адренорецепторов на проводимость; - Больных стенокардией Принцметала вследствие возможной, опосредованной a-адренорецепторами, вазоконсhttp://pharmalad.com/goods/nebikard_33938.html трикции коронарных артерий (блокаторы β-адренорецепторов могут повышать частоту и продолжительность приступов стенокардии). Не рекомендована комбинация небиволола с антагонистами кальция типа верапамила и дилтиазема, И классом антиаритмических средств, антигипертензивные средства центрального действия (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Обмен веществ и эндокринная патология. Небиволол не влияет на содержание глюкозы у больных сахарным диабетом. Несмотря на это, необходимо быть осторожным при применении его для лечения больных этой категории, поскольку небиволол может маскировать некоторые симптомы гипогликемии, например тахикардию и усиленное сердцебиение. Блокаторы β-адренорецепторов могут маскировать симптомы тахикардии при гиперфункции щитовидной железы. При внезапном прекращении терапии эти симптомы могут усилиться. Дыхательные пути. Пациентам с обструктивными заболеваниями дыхательных путей блокаторы β-адренорецепторов следует применять с осторожностью, поскольку может усилиться констрикция дыхательных путей. Другое. Прежде чем назначать блокаторы β-адренорецепторов больным с псориазом в анамнезе, следует тщательно взвесить соотношение между возможным риском и пользой от их применения. Блокаторы β-адренорецепторов могут повысить чувствительность к аллергенам и степень тяжести анафилактических реакций. Следует наблюдать за пациентами с хронической сердечной недостаточностью, отменять препарат следует постепенно. Следует с осторожностью применять препарат при феохромоцитоме, миастении, депрессии. За недостаточного опыта лечения препаратом пациентам старше 75 лет следует применять препарат под тщательным наблюдением врача. Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует применять при наследственной непереносимости галактозы, дефиците лактазы Лаппа или нарушении мальабсорбции глюкозы-галактозы. Влияние на способность управлять автотранспортом или другими механизмами. При управлении автотранспортом или работе с механизмами следует учитывать, что иногда в начале лечения препаратом может иметь место снижение артериального давления, головокружение и чувство усталости. До выяснения индивидуальной реакции пациента на препарат необходимо воздержаться от управления автотранспортом или работы с механизмами.
Взаимодействие
Препарат нельзя применять с такими препаратами как: - Флоктафенином: β-блокаторы могут препятствовать компенсаторным реакциям сердечно-сосудистой системы, ассоциированным с артериальной гипотензией или шоком, которые могут быть вызваны флоктафенином. - Сультоприд: при совместном применении препаратов наблюдается повышенный риск возникновения желудочковой аритмии. Фармакодинамические взаимодействия. Не рекомендована взаимодействие Антиаритмические средства I класса: хинидин, гидрохинидин, цибензолин, флекаинид, дизопирамид, лидокаин, мекселитин, пропафенон - потенцируется влияние на атриовентрикулярную проводимость, повышается отрицательное инотропное действие. Антагонисты кальция типа верапамил / дилтиазем - отрицательное влияние на сократимость и атриовентрикулярную проводимость. При комбинации блокаторов β-адренорецепторов с антагонистами кальция типа верапамил и дилтиазем нужно соблюдать осторожность в связи с их отрицательным инотропным действием и влиянием на AV-проводимость. Пациентам, принимающим Небикард, введение верапамила противопоказано, поскольку может привести к выраженной артериальной гипотензии и AV блокады. Антигипертензивные препраты центрального действия (клонидин, гуанфацин, моксонидин, метилдопа, рилменидин): ухудшение состояния при сердечной недостаточности вследствие снижения тонуса симпатической нервной системы (снижение ЧСС и сердечного выброса). Внезапная отмена может повысить риск возникновения синдрома «рикошета». При внезапном прекращении длительного лечения клонидином блокаторы β-адренорецепторов повышают риск развития «синдрома отмены» с повышением артериального давления, поэтому отмену следует проводить постепенно. Комбинации, которые следует применять с осторожностью. Антиаритмические средства III класса (амиодарон): может потенцироваться влияние на атриовентрикулярную проводимость. Анестезирующие средства. Одновременное применение β-адреноблокаторов и анестезирующих средств может угнетать рефлекторную тахикардию и повышать риск развития артериальной гипотензии. Анестезиолога необходимо проинформировать о том, что пациент принимает Небикард. Инсулин и пероральные противодиабетические средства. Хотя Небикард не влияет на уровень глюкозы, он может маскировать некоторые симптомы гипогликемии, например тахикардию, сердцебиение. Одновременное применение с баклофеном и амифостин способствует обострению артериальной гипотензии, дозу гипотензивных препаратов следует уменьшить. Теоретически одновременное применение Небикарду с мефлоквином может привести к удлинению интервала QT. Комбинhttp://pharmalad.com/goods/nebikard_33938.html ации, о которых следует сообщить. Сердечные гликозиды. Гликозиды наперстянки в сочетании с блокаторами β-адренорецепторов могут продлевать время атриовентрикулярного проведения. Клинические исследования не показывали какого-либо взаимодействия, небиволол не влияет на фармакокинетику дигоксина. Антагонисты кальция дигидропиридинового типа (амлодипин, фелодипин, лацидипина, нифедипин, никардипин, нимодипин, нитрендипина): их совместное применение может повышать риск возникновения артериальной гипотензии и нельзя исключить риск ухудшения желудочковой сократимости. Антипсихотические средства, антидепрессанты (трициклические антидепрессанты, барбитураты и фенотиазин): их совместное применение может повышать гипотензивный эффект бета-блокаторов (аддитивное действие). Нестероидные противовоспалительные средства (НПВП): одновременное применение небиволола с НПВП не влияет на его антигипертензивное действие. Симпатомиметические средства. Симпатомиметические средства могут противодействовать активности β-адреноблокаторов. Блокаторы β-адренорецепторов может привести к беспрепятственной α-адренергической активности симпатикотоничних средств как с α-адренергической, так и с β-адренергическим действием (опасность развития артериальной гипертензии, тяжелой брадикардии, атриовентрикулярной блокады). Фармакокинетические взаимодействия. Поскольку в процессе метаболизма небиволола принимает участие изофермент CYP2D6, то сопутствующее медикаментозное лечение препаратами, которые ингибируют обратный захват серотонина, например, пароксетин, флуоксетин, тиоридазин, хинидин, декстрометорфан или другие соединения, которые метаболизируются преимущественно тем же метаболическим путем, может способствовать тому, что реакция лиц с быстрым метаболизмом станет похожа на реакцию лиц с медленной метаболизации, повышается риск брадикардии и других побочных реакций. При одновременном применении циметидина повышался уровень небиволола в плазме крови, но без изменения клинической активности. Одновременное применение ранитидина влияния на фармакокинетику небиволола не оказывало. При условии, что Небикард принимается во время еды, а антацидное средство - между приемами пищи, оба препарата можно принимать вместе. При комбинации с никардипином повышались значения концентраций обеих субстанций в плазме крови без изменения клинической активности. Одновременный прием фуросемида и гидрохлортиазида, а также применение этанола влияния на фармакокинетику не оказывает. Небиволол не оказывал влияния на фармакодинамику и фармакокинетику варфарина.
Передозировка
Симптомы: брадикардия, артериальная гипотензия, бронхоспазм и острая сердечная недостаточность. В случае передозировки или развития гиперергической реакции следует обеспечить постоянное медицинское наблюдение за пациентом и оказания ему интенсивной медицинской помощи. Рекомендуется контролировать уровень глюкозы в крови. Всасывания действующего вещества, которая еще находится в пищеварительном тракте, можно предупредить путем промывания желудка, введением активированного угля и слабительных средств. Может потребоваться проведение искусственной вентиляции легких. Для устранения брадикардии рекомендуется введение атропина или метилатропину. Лечение артериальной гипотензии и шока следует проводить с пhttp://pharmalad.com/goods/nebikard_33938.html омощью плазмы или плазмозаменителей и, если возникнет в этом необходимость, катехоламинов. β-блокирующее действие можно прекратить медленным введением изопреналина гидрохлорида, начиная с дозы 2,5 мкг / мин, до тех пор, пока не установится ожидаемый эффект. В случае непереносимости можно изопреналин комбинировать с допамином. Если эта мера не приводит к желаемому результату, можно применить введение 50-100 мкг / кг глюкагона. При необходимости инъекцию в течение 1 часа следует повторить и далее, если нужно, провести внутривенную капельную инфузию глюкагона из расчета 70 мкг / кг / час. В экстремальных случаях, например, при брадикардии, резистентной к терапии, можно использовать водитель ритма.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре до 25 °http://pharmalad.com/goods/nebikard_33938.html C. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности. 3 года.
Небивал – лекарственный препарат с выраженным антигипертензивным эффектом. Небивал содержит активный компонент небиволол – смесь двух энантиомеров D- и L-небиволола. Препарат оказывает антигипертензивное действие за счет двух основных механизмов действия – селективной конкурентной блокады бета1-адренорецепторов (D-небиволол) и метаболического взаимодействия с L-аргинином/оксидом азота (L-небиволол). При применении препарата Небивал отмечается снижение частоты сердечных сокращений (независимо от нагрузок и артериального давления), уменьшение артериального давления и общего периферического сопротивления сосудов (за счет снижения тонуса гладкомышечного слоя сосудистой стенки).
При применении небиволола в комплексной терапии сердечной недостаточности отмечалось увеличение продолжительности жизни и снижение необходимости госпитализации в связи с сердечно-сосудистой патологией.
При пероральном применении небиволол хорошо абсорбируется в тонком кишечнике. Скорость и степень абсорбции небиволола не зависит от приема пищи. Активный компонент препарата Небивал метаболизируется в печени, образуя активные метаболиты. Период полувыведения небиволола может значительно отличаться у различных пациентов и составлять от 10 до 30-50 часов. Порядка 40% активного компонента выводится почками, около 50% экскретируется с калом.
Небивал применяют для терапии пациентов, страдающих эссенциальной формой артериальной гипертензии.
Небивал также может быть назначен в комплексной терапии пациентам пожилого возраста, страдающим хронической сердечной недостаточностью, при недостаточной эффективности стандартных методов терапии.
Небивал не назначают пациентам при известной гиперчувствительности к небиволола гидрохлориду.
Таблетки Небивал не следует назначать пациентам, страдающим непереносимостью лактозы, в том числе пациентам с лактазной недостаточностью, нарушением кишечной абсорбции глюкозо-галактозы и галактоземией.
Небиволола гидрохлорид не применяют для терапии пациентов, страдающих выраженными нарушениями функций почек и печени, острой сердечной недостаточностью и сердечной недостаточностью с эпизодами декомпенсации (требующими введения средств с позитивным инотропным эффектом), а также пациентов с кардиогенным шоком и артериальной гипотензией.
Небивал не используют для терапии пациентов, страдающих выраженной брадикардией, атриовентрикулярной блокадой II-III степени, синдромом слабости синусового узла, нелеченой феохромоцитомой, метаболическим ацидозом, бронхиальной астмой (в том числе в анамнезе) и склонностью к развитию бронхоспазма, а также тяжелыми нарушениями периферического кровотока.
Небивал не применяют в педиатрической практике.
Следует отменить прием небиволола гидрохлорида не позднее, чем за 24 часа до проведения планового оперативного вмешательства с использованием общего наркоза.
Осторожность следует соблюдать, назначая препарат Небивал пациентам, страдающим нарушениями периферического кровотока средней степени тяжести, атриовентрикулярной блокадой I степени, стенокардией Принцметала, сахарным диабетом, хроническими обструктивными заболеваниями легких, а также псориазом (в том числе в анамнезе).
Кроме того, осторожность следует соблюдать при назначении препарата Небивал пациентам, страдающим миастенией и депрессивными состояниями, а также пациентам старше 75 лет.
Следует избегать вождения автомобиля и управления потенциально небезопасными механизмами в период терапии небиволола гидрохлоридом.
При приеме препарата Небивал у пациентов возможно развитие таких нежелательных эффектов, обусловленных небиволола гидрохлоридом:
Со стороны системы крови, сосудов и сердца: нарушение сердечного ритма, ухудшение состояния у пациентов с нарушением периферического кровотока, чрезмерное снижение артериального давления, острая сердечная недостаточность, боль в области сердца, атриовентрикулярная блокада, периферические отеки.
Со стороны нервной системы: парестезия, головная боль, ночные кошмары, головокружение, синкопе, депрессивные состояния, чрезмерная утомляемость, снижение остроты зрения. Кроме того, в единичных случаях отмечалось развитие психических нарушений, галлюцинаций и синдрома Рейно.
Со стороны пищеварительного тракта: нарушения стула, тошнота, диспепсические явления, метеоризм.
Аллергические реакции: эритема, крапивница, кожный зуд, ангионевротический отек, анафилактический шок, обострение течения псориаза, бронхоспазм.
Другие: импотенция, цианоз конечностей, синдром сухого глаза.
Небивал принимают перорально, независимо от приема пищи. При необходимости таблетку можно делить. Суточную дозу препарата Небивал, как правило, принимают за один прием. Для достижения максимального терапевтического эффекта небиволола гидрохлорид рекомендуется принимать в одно и то же время дня. Продолжительность терапии и дозы небиволола гидрохлорида устанавливает врач.
Пациентам, страдающим артериальной гипертензией, как правило, рекомендуется прием 1 таблетки препарата Небивал в сутки. При недостаточном контроле артериального давления спустя 4 недели после начала терапии следует назначить дополнительно антигипертензивное средство другой группы или диуретик (например, гидрохлоротиазид в дозе 12,5-25 мг в сутки).
Пациентам, страдающим хронической сердечной недостаточностью, как правило, рекомендуется прием 1,25 мг небиволола гидрохлорида в сутки. При хорошей переносимости препарата дозу можно увеличивать каждые 2 недели до достижения суточной дозы 10 мг небиволола гидрохлорида. Перед назначением препарата Небивал пациентам, получающим другие препараты, оптимальная доза последних должна быть уже подобрана (последняя коррекция дозы этих препаратов должна быть не ранее 2 недель до начала приема небиволола).
Максимальная рекомендованная суточная доза небиволола гидрохлорида составляет 10мг.
При необходимости отмены препарата дозу небиволола следует снижать постепенно (исключая случаи развития ухудшения состояния пациента на фоне терапии препаратом Небивал).
Максимальная рекомендованная суточная доза небиволола гидрохлорида для пациентов с нарушением функций почек составляет 5 мг.
Беременность: Небиволол может вызывать нарушения развития плода, поэтому препарат Небивал не следует назначать беременным женщинам. Перед началом терапии препаратом Небивал у женщин репродуктивного возраста необходимо исключить беременность. При планировании беременности следует отменить небиволола гидрохлорид и подобрать альтернативное средство, более безопасное для плода.
В период лактации прием небиволола гидрохлорида допустим только после отмены кормления грудью.Передозировка: Прием высоких доз небиволола гидрохлорида может привести к развитию артериальной гипотензии, брадикардии, бронхоспазма, а также острой сердечной недостаточности и коллапса.
При приеме завышенных доз небиволола следует промыть желудок и назначить энтеросорбентные препараты. Возможно также назначение слабительных средств для уменьшения абсорбции небиволола. При передозировке следует контролировать ЭКГ, артериальное давление, уровень глюкозы в плазме крови, а также общее состояние пациента.
В тяжелых случаях показано проведение интенсивной терапии. При брадикардии назначают введение атропина. При выраженной артериальной гипотензии назначают введение плазмозаменителей для увеличения общего объема циркулирующей крови, а также введение катехоламинов. Блокаду бета-адренорецепторов устраняют введением изопреналина гидрохлорида или добутамина в соответствующих дозах. При неэффективности вышеперечисленных мер вводят глюкагон в дозе 50-100 мкг/кг. В тяжелых случаях может потребоваться проведение искусственной вентиляции легких и применение водителя ритма.
ВзаимодействиеЗапрещено сочетанное применение препарата Небивал с флоктафенином и сультопридом.
Не желательно одновременно назначать небиволола гидрохлорид с антиаритмическими средствами I группы, антагонистами кальция типа верапамила и дигидропиридина, а также гипотензивными средствами, обладающими центральным действием, вследствие повышения риска развития атриовентрикулярной блокады и острой сердечной недостаточности.
Следует соблюдать осторожность, назначая небиволола гидрохлорид одновременно с амиодароном и галогенированными летучими анестетиками.
Небиволол может маскировать симптомы гипогликемии, поэтому его следует с осторожностью назначать сочетано с пероральными гипогликемическими средствами и инсулином.
Баклофен, амифостин, антипсихотические и антидепрессивные средства при одновременном применении с препаратом Небивал усиливают его гипотензивное действие.
Симпатомиметические средства снижают эффективность небиволола гидрохлорида при сочетанном применении.
Средства, ингибирующие фермент CYP2 D6 (в том числе тиоридазин, хинидин, декстрометорфан, пароксетин и флуоксетин), повышают плазменные концентрации неизменного небиволола.
Состав: 1 таблетка препарата Небивал содержит:
Небиволола гидрохлорида (в пересчете на небиволол) – 5 мг;
Дополнительные ингредиенты, включая лактозу.
Обращаем Ваше внимание! Перед применением любых лекарственных препаратов нужно обязательно проконсультироваться с врачом!
Флоктафенин: в случае шока или артериальной гипотензии, вызванных приемом флоктафенина, бета-адреноблокаторы ослабляют компенсаторные механизмы сердечно-сосудистой системы. Сультоприд: повышение риска возникновения желудочковой аритмии, особенно по типу «пируэт» (torsade des pointes). При одновременном применении бета-адреноблокаторов с блокаторами «медленных» кальциевых каналов (БМКК) (верапамил и дилтиазем) усиливается отрицательное действие на сократимость миокарда и AV проводимость. Противопоказано в/в введение верапамила на фоне приема небиволола. При сочетании с гипотензивными средствами, нитроглицерином или БМКК может развиться выраженная артериальная гипотензия (особая осторожность необходима при сочетании с празозином). При одновременном применении с антиаритмическими средствами I класса и с амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного действия и удлинение времени проведения возбуждения по предсердиям. При одновременном применении небиволола с сердечными гликозидами не выявлено усиления влияния на замедление AV проводимости. Одновременное применение небиволола и препаратов для общей анестезии может вызывать подавление рефлекторной тахикардии и увеличивать риск развития артериальной гипотензии. Клинически значимого взаимодействия небиволола и нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) не установлено. Ацетилсалициловая кислота в качестве антиагрегантного средства может применяться одновременно с небивололом. Одновременное применение трициклических антидепрессантов, барбитуратов и производных фенотиазина может усиливать гипотензивное действие небиволола. Фармакокинетическое взаимодействие. При одновременном применении с препаратами, ингибирующими обратный захват серотонина, или другими средствами, биотрансформирующимися с участием изофермента CYP2D6, метаболизм небиволола замедляется. При одновременном применении небиволол не оказывал влияния на фармакокинетические параметры дигоксина. При одновременном применении с циметидином концентрация небиволола в плазме крови увеличивается (данные о влиянии на фармакологические эффекты препарата отсутствуют). Одновременное применение ранитидина не оказывало влияния на фармакокинетические параметры небиволола. При одновременном применении небиволола с никардипином концентрации активных веществ в плазме крови несколько увеличивались, однако это не имеет клинического значения. Одновременный прием этанола, фуросемида или гидрохлоротиазида не влиял на фармакокинетику небиволола. Не установлено клинически значимого взаимодействия небиволола и варфарина. При одновременном применении симпатомиметические средства подавляют активность небиволола.
С осторожностью следует применять препарат при выраженной почечной недостаточности (клиренс креатинина (КК) менее 20 мл/мин), нарушениях функции печени, сахарном диабете, гипертиреозе, проведении десенсибилизирующей терапии, псориазе, атриовентрикулярной блокаде I степени, стенокардии Принцметала, хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ), у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет). Применение при беременности и в период грудного вскармливания. При беременности препарат назначают только по строгим показаниям, когда польза для матери превышает риск для плода (в связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и паралича дыхания). Лечение необходимо прерывать за 48–72 часа до родов. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо обеспечивать строгое наблюдение за новорожденным в течение 48–72 часов после родоразрешения. Нет данных о выделении небиволола в грудное молоко. Поэтому прием препарата не рекомендуется женщинам в период кормления грудью. Если применение препарата в период лактации необходимо, то грудное вскармливание следует прекратить. Отмену бета-адреноблокаторов следует проводить постепенно, в течение 10 дней (до 2-х недель у пациентов с ишемической болезнью сердца). Контроль АД и ЧСС в начале приема препарата должен быть ежедневным. У пожилых пациентов необходим контроль функции почек (1 раз в 4–5 месяцев). При стенокардии напряжения доза препарата должна обеспечить ЧСС в покое в пределах 55–60 уд/мин, при нагрузке — не более 110 уд/мин. Бета-адреноблокаторы могут вызывать брадикардию: дозу следует снизить, если ЧСС менее 50–55 уд/мин. При решении вопроса о применении препарата пациентам с псориазом следует тщательно соотнести предполагаемую пользу от применения препарата и возможный риск обострения течения псориаза. Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне применения бета-адреноблокаторов возможно снижение продукции слезной жидкости. При проведении хирургических вмешательств следует предупредить врача-анестезиолога о том, что пациент принимает небиволол. Небиволол не влияет на концентрацию глюкозы в плазме крови у пациентов с сахарным диабетом. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при лечении этих пациентов, поскольку небиволол может маскировать определенные симптомы гипогликемии (например, тахикардию), вызванные применением гипогликемических средств. Контроль концентрации глюкозы в плазме крови следует проводить 1 раз в 4–5 мес. (у больных с сахарным диабетом). Бета-адреноблокаторы следует применять с осторожностью у пациентов с ХОБЛ, поскольку может усилиться бронхоспазм. При гиперфункции щитовидной железы препарат нивелирует тахикардию. Бета-адреноблокаторы могут повышать чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций. Эффективность бета-адреноблокаторов у курильщиков ниже, чем у некурящих пациентов. Влияние на способность управления транспортными средствами и механизмами. Исследовательские работы показали, что небиволол не оказывает влияния на скорость психомоторных реакций. Пилотам летного состава с артериальной гипертензией I степени (допущенным к летной работе) препарат назначают в начальной дозе 2,5 мг. В дальнейшем (не ранее, чем через 2 недели) при хорошей переносимости лечения и недостаточном контроле АД возможно повышение дозы на 2,5 мг. Рекомендуемая доза — 5 мг/сут. У некоторых пациентов могут возникать побочные эффекты, чаще всего головокружение, из-за сниженного АД. При возникновении подобных эффектов пациенту не следует управлять транспортными средствами или заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими особого внимания и быстроты психомоторных реакций. Данные эффекты возникают чаще всего сразу после начала лечения или при увеличении дозы.
Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25 С.
Отпускается по рецепту
Внимание! Представленная в справочнике информация не является основанием для самолечения.
Реклама
Контакты
Подключиться
Как искать
О сайте
Небивал – лекарственный препарат с выраженным антигипертензивным эффектом.
Показания и дозировка:Небивал применяют для терапии пациентов, страдающих эссенциальной формой артериальной гипертензии
Небивал также может быть назначен в комплексной терапии пациентам пожилого возраста, страдающим хронической сердечной недостаточностью, при недостаточной эффективности стандартных методов терапии
Небивал принимают перорально, независимо от приема пищи. При необходимости таблетку можно делить. Суточную дозу препарата Небивал, как правило, принимают за один прием. Для достижения максимального терапевтического эффекта небиволола гидрохлорид рекомендуется принимать в одно и то же время дня. Продолжительность терапии и дозы небиволола гидрохлорида устанавливает врач.
Пациентам, страдающим артериальной гипертензией, как правило, рекомендуется прием 1 таблетки препарата Небивал в сутки. При недостаточном контроле артериального давления спустя 4 недели после начала терапии следует назначить дополнительно антигипертензивное средство другой группы или диуретик (например, гидрохлоротиазид в дозе 12,5-25 мг в сутки).
Пациентам, страдающим хронической сердечной недостаточностью, как правило, рекомендуется прием 1,25 мг небиволола гидрохлорида в сутки. При хорошей переносимости препарата дозу можно увеличивать каждые 2 недели до достижения суточной дозы 10 мг небиволола гидрохлорида. Перед назначением препарата Небивал пациентам, получающим другие препараты, оптимальная доза последних должна быть уже подобрана (последняя коррекция дозы этих препаратов должна быть не ранее 2 недель до начала приема небиволола).
Максимальная рекомендованная суточная доза небиволола гидрохлорида составляет 10мг.
При необходимости отмены препарата дозу небиволола следует снижать постепенно (исключая случаи развития ухудшения состояния пациента на фоне терапии препаратом Небивал).
Максимальная рекомендованная суточная доза небиволола гидрохлорида для пациентов с нарушением функций почек составляет 5 мг.
Передозировка:Прием высоких доз небиволола гидрохлорида может привести к развитию артериальной гипотензии, брадикардии, бронхоспазма, а также острой сердечной недостаточности и коллапса.
При приеме завышенных доз небиволола следует промыть желудок и назначить энтеросорбентные препараты. Возможно также назначение слабительных средств для уменьшения абсорбции небиволола. При передозировке следует контролировать ЭКГ, артериальное давление, уровень глюкозы в плазме крови, а также общее состояние пациента.
В тяжелых случаях показано проведение интенсивной терапии. При брадикардии назначают введение атропина. При выраженной артериальной гипотензии назначают введение плазмозаменителей для увеличения общего объема циркулирующей крови, а также введение катехоламинов. Блокаду бета-адренорецепторов устраняют введением изопреналина гидрохлорида или добутамина в соответствующих дозах. При неэффективности вышеперечисленных мер вводят глюкагон в дозе 50-100 мкг/кг. В тяжелых случаях может потребоваться проведение искусственной вентиляции легких и применение водителя ритма.
Побочные эффекты:При приеме препарата Небивал у пациентов возможно развитие таких нежелательных эффектов, обусловленных небиволола гидрохлоридом:
Со стороны системы крови, сосудов и сердца: нарушение сердечного ритма, ухудшение состояния у пациентов с нарушением периферического кровотока, чрезмерное снижение артериального давления, острая сердечная недостаточность, боль в области сердца, атриовентрикулярная блокада, периферические отеки.
Со стороны нервной системы: парестезия, головная боль, ночные кошмары, головокружение, синкопе, депрессивные состояния, чрезмерная утомляемость, снижение остроты зрения. Кроме того, в единичных случаях отмечалось развитие психических нарушений, галлюцинаций и синдрома Рейно.
Со стороны пищеварительного тракта: нарушения стула, тошнота, диспепсические явления, метеоризм.
Аллергические реакции: эритема, крапивница, кожный зуд, ангионевротический отек, анафилактический шок, обострение течения псориаза, бронхоспазм.
Другие: импотенция, цианоз конечностей, синдром сухого глаза.
Противопоказания:Небивал не назначают пациентам при известной гиперчувствительности к небиволола гидрохлориду.
Таблетки Небивал не следует назначать пациентам, страдающим непереносимостью лактозы, в том числе пациентам с лактазной недостаточностью, нарушением кишечной абсорбции глюкозо-галактозы и галактоземией.
Небиволола гидрохлорид не применяют для терапии пациентов, страдающих выраженными нарушениями функций почек и печени, острой сердечной недостаточностью и сердечной недостаточностью с эпизодами декомпенсации (требующими введения средств с позитивным инотропным эффектом), а также пациентов с кардиогенным шоком и артериальной гипотензией.
Небивал не используют для терапии пациентов, страдающих выраженной брадикардией, атриовентрикулярной блокадой II-III степени, синдромом слабости синусового узла, нелеченой феохромоцитомой, метаболическим ацидозом, бронхиальной астмой (в том числе в анамнезе) и склонностью к развитию бронхоспазма, а также тяжелыми нарушениями периферического кровотока.
Небивал не применяют в педиатрической практике.
Следует отменить прием небиволола гидрохлорида не позднее, чем за 24 часа до проведения планового оперативного вмешательства с использованием общего наркоза.
Осторожность следует соблюдать, назначая препарат Небивал пациентам, страдающим нарушениями периферического кровотока средней степени тяжести, атриовентрикулярной блокадой I степени, стенокардией Принцметала, сахарным диабетом, хроническими обструктивными заболеваниями легких, а также псориазом (в том числе в анамнезе).
Кроме того, осторожность следует соблюдать при назначении препарата Небивал пациентам, страдающим миастенией и депрессивными состояниями, а также пациентам старше 75 лет.
Следует избегать вождения автомобиля и управления потенциально небезопасными механизмами в период терапии небиволола гидрохлоридом.
Небиволол может вызывать нарушения развития плода, поэтому препарат Небивал не следует назначать беременным женщинам. Перед началом терапии препаратом Небивал у женщин репродуктивного возраста необходимо исключить беременность. При планировании беременности следует отменить небиволола гидрохлорид и подобрать альтернативное средство, более безопасное для плода.
В период лактации прием небиволола гидрохлорида допустим только после отмены кормления грудью.
Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:Запрещено сочетанное применение препарата Небивал с флоктафенином и сультопридом.
Не желательно одновременно назначать небиволола гидрохлорид с антиаритмическими средствами I группы, антагонистами кальция типа верапамила и дигидропиридина, а также гипотензивными средствами, обладающими центральным действием, вследствие повышения риска развития атриовентрикулярной блокады и острой сердечной недостаточности.
Следует соблюдать осторожность, назначая небиволола гидрохлорид одновременно с амиодароном и галогенированными летучими анестетиками.
Небиволол может маскировать симптомы гипогликемии, поэтому его следует с осторожностью назначать сочетано с пероральными гипогликемическими средствами и инсулином.
Баклофен, амифостин, антипсихотические и антидепрессивные средства при одновременном применении с препаратом Небивал усиливают его гипотензивное действие.
Симпатомиметические средства снижают эффективность небиволола гидрохлорида при сочетанном применении.
Средства, ингибирующие фермент CYP2 D6 (в том числе тиоридазин, хинидин, декстрометорфан, пароксетин и флуоксетин), повышают плазменные концентрации неизменного небиволола.
Состав и свойства:1 таблетка препарата Небивал содержит: Небиволола гидрохлорида (в пересчете на небиволол) – 5 мг; Дополнительные ингредиенты, включая лактозу.
Небивал содержит активный компонент небиволол – смесь двух энантиомеров D- и L-небиволола. Препарат оказывает антигипертензивное действие за счет двух основных механизмов действия – селективной конкурентной блокады бета1-адренорецепторов (D-небиволол) и метаболического взаимодействия с L-аргинином/оксидом азота (L-небиволол). При применении препарата Небивал отмечается снижение частоты сердечных сокращений (независимо от нагрузок и артериального давления), уменьшение артериального давления и общего периферического сопротивления сосудов (за счет снижения тонуса гладкомышечного слоя сосудистой стенки).
При применении небиволола в комплексной терапии сердечной недостаточности отмечалось увеличение продолжительности жизни и снижение необходимости госпитализации в связи с сердечно-сосудистой патологией.
При пероральном применении небиволол хорошо абсорбируется в тонком кишечнике. Скорость и степень абсорбции небиволола не зависит от приема пищи. Активный компонент препарата Небивал метаболизируется в печени, образуя активные метаболиты. Период полувыведения небиволола может значительно отличаться у различных пациентов и составлять от 10 до 30-50 часов. Порядка 40% активного компонента выводится почками, около 50% экскретируется с калом.
Небивал можно использовать в течение 2 лет после изготовления при условии хранения таблеток в оригинальной упаковке в помещениях с температурой, не превышающей 30 градусов Цельсия.
ПОХОЖИЕ ПО ДЕЙСТВУЮЩЕМУ ВЕЩЕСТВУ
