Руководства, Инструкции, Бланки

рабепразол таблетки инструкция по применению img-1

рабепразол таблетки инструкция по применению

Рейтинг: 4.0/5.0 (1816 проголосовавших)

Категория: Инструкции

Описание

Рабепразол - Инструкция по применению

Рабепразол

Инструкция по применению

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

международное и химическое названия. Rabeprazolum; 2-[[[4-(3-метоксипропокси)-3-метил-2-пиридинил]-метил]сульфинил]-1 Н-бензимидазол натрия;

основные физико-химические свойства. двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, коричнево-красного цвета (дозировка 10 мг) или коричнево-желтого цвета (дозировка 20 мг);

состав: 1 таблетка содержит рабепразола натрия в пересчете на 100% вещество 10 мг или 20мг;

вспомогательные вещества: маннитол, гидроксипропилметилцеллюлоза, тальк очищенный, аэросил, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлозы фталеат, диоксид титана, желтого оксида железа (Железы - органы, вырабатывающие и выделяющие специфические вещества (гормоны, слизь, слюна и др.), которые участвуют в различных физиологических функциях и биохимических процессах организма. Железы внутренней секреции (эндокринные) выделяют продукты своей жизнедеятельности – гормоны непосредственно в кровь или лимфу (гипофиз, надпочечники и др.). Железы внешней секреции (экзокринные) – на поверхность тела, слизистых оболочек или во внешнюю среду (потовые, слюнные, молочные железы). Деятельность желез регулируется нервной системой, а также гормональными факторами) (для дозировки 20 мг), красного оксида железа (для дозировки 10 мг), полиэтиленгликоль-6000.

Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения пептической язвы и гастроэзофагеального рефлюкса (Рефлюкс (от ср.-век. лат. refluxus - обратное течение) - передвижение жидкого содержимого полых органов (пищеварительных, мочевыводящих и др.) в обратном (антифизиологическом) направлении, напр. забрасывание желудочного содержимого в пищевод при диафрагмальной грыже). Код АТС А02В С04.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Рабепразол - противоязвенное средство. Механизм действия связан с угнетением фермента (Ферменты - специфические белки, способные значительно ускорять химические реакции, протекающие в организме, не входя при этом в состав конечных продуктов реакции, т.е. являются биологическими катализаторами. Каждый вид ферментов катализирует превращение определенных веществ (субстратов), иногда лишь единственного вещества в единственном направлении. Поэтому многочисленные биохимические реакции в клетках осуществляет огромное число различных ферментов. Ферментные препараты широко применяют в медицине) Н+-К+-АТФ-азы в париетальных клетках желудка. Эту ферментную систему считают кислотным (протонным) насосом, поэтому рабепразол относится к ингибиторам (Ингибиторы - химические вещества, подавляющие активность ферментов. Используют для лечения нарушений обмена веществ) протонного насоса желудка, который блокирует финальную стадию образования соляной кислоты. Это действие является дозозависимым и приводит к угнетению как базальной, так и стимулированной секреции соляной кислоты независимо от природы раздражителя. Антисекреторный эффект проявляется на протяжении 1 часа после приема внутрь дозы 20 мг. Максимальное уменьшение рН среды желудка регистрируется через 2-4 часа после применения первой дозы. Стабильный антисекреторный эффект развивается через 3 дня лечения.

Фармакокинетика. После приема внутрь быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Абсолютная биодоступность (Биодоступность - показатель степени и скорости поступления в кровь лекарственного вещества от суммарной введенной дозы) составляет почти 52% вследствие эффекта "первого прохождения" через печень. Биодоступность рабепразола не увеличивается при многократном приеме.
Прием пищи и время приема в течение суток не влияют на абсорбцию (Абсорбция (от лат. absorbeo - поглощаю): 1) объемное поглощение газов или паров жидкостью (абсорбентом) с образованием раствора; 2) процесс, посредством которого лекарственное вещество с места введения попадает в кровеносные сосуды) рабепразола. Связывание с белками плазмы (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) составляет 97%. Метаболизируется в печени с участием ферментов системы цитохрома Р450. Почти 90% рабепразола выводится с мочой преимущественно в виде метаболитов. Оставшееся количество выводится с калом.

Показания к применению

Пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, гастроэзофагеальный рефлюкс, в схемах эрадикации Helicobacter pylory.

Способ применения и дозы

Взрослым при пептической язве желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения назначают по 20 мг 1 раз в сутки утром или вечером. Можно принимать препарат по 10 мг 2 раза в сутки. Курс лечения в среднем составляет 4 недели (при отсутствии рубцевания - 8 недель) при локализации язвы в двенадцатиперстной кишке, и 6 (редко 12) недель при локализации язвы в желудке.
При гастроэзофагеальном рефлюксе назначают по 20 мг препарата 1-2 раза в сутки на протяжении 4-8 недель. Поддерживающая доза составляет 10-20 мг в сутки.
Таблетки следует принимать до еды целыми, не измельчая и не разжевывая.
При инфекции Helicobacter pylory (в составе тройной эрадикационной терапии) Рабепразол назначают в дозе 20 мг 2 раза в сутки в сочетании с кларитромицином 500 мг/сутки и амоксициллином 1000 мг/сутки в течение 7 дней.

Побочное действие

Тошнота, диарея (Диарея - это учащенное (свыше 2 раз в сутки) выделение жидких испражнений, связанное с ускоренным прохождением содержимого кишечника вследствие усиления его перистальтики, нарушением всасывания воды в толстом кишечнике и выделением кишечной стенкой значительного количества воспалительного секрета). запор, абдоминальная (Абдоминальный - брюшной, относящийся к животу) боль, метеоризм (Метеоризм (от греч. meteorismos - поднятие вверх) - скопление газов в пищеварительном тракте со вздутием живота, урчанием, отрыжкой, схваткообразными болями). головная боль, головокружение, сонливость, кожная сыпь, повышение активности "печеночных" трансаминаз (трансаминазы - ферменты класса трансфераз, катализируемые ими реакции осуществляют связь между белковым и углеводным обменом). тромбоцитопения (Тромбоцитопения - уменьшение количества тромбоцитов). лейкопения (Лейкопения (leucopenia, от греч. penia - «бедность, недостаток»; синоним лейкоцитопения) - содержание лейкоцитов в периферической крови менее 4000 в 1 мкл, обусловленное воздействием на организм различных поражающих факторов). ринит (Ринит - воспаление слизистой оболочки полости носа, насморк). боль в спине, сухость во рту, лихорадка. Редко - анорексия (Анорексия (от греч. аn - нет и orexis - аппетит) - снижение аппетита, отвращение к пище). увеличение массы тела, бессонница, депрессия, стоматит, повышенная потливость, нарушение зрения, катар (Катар - катаральное воспаление слизистых оболочек, характеризующееся образованием обильного экссудата различного характера (серозного, слизистого, гнойного, серозно-геморрагического и др.) и отеканием его по поверхности слизистой оболочки) верхних дыхательных путей, сильный кашель, миалгия (Миалгия - боль в мышцах). судороги, артралгия, синусит, бронхит, отеки.

Противопоказания

Повышенная индивидуальная чувствительность, беременность, период лактации, детский возраст.

Передозировка

Симптомы не описаны.

Лечение. При подозрении на передозировку рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Диализ неэффективный.

Особенности применения

Перед началом лечения необходимо исключить злокачественные новообразования желудка, поскольку лечение может замаскировать симптоматику и отсрочить правильную диагностику.
С осторожностью назначают больным с тяжелыми нарушениями функции печени и почек. В случае появления сонливости следует отказаться от управления автомобилем и других видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении с кетоконазолом Рабепразол вызывает снижение его концентрации в плазме крови и повышение минимальных концентраций дигоксина.
При одновременном применении с препаратами, абсорбция которых зависит от рН содержимого желудка, наблюдается лекарственное взаимодействие.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения. Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °С. Срок годности - 2 года.

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка. Таблетки №10 в контурных ячейковых упаковках.

Производитель. ООО "Фармацевтическая компания "Здоровье" .

Местонахождение. 61013, Украина, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.

Видео

Другие статьи

Рабепразол таблетки инструкция по применению

Рабепразол

Рабепразол (лат. rabeprazole ) — противоязвенное лекарство, ингибитор протонной помпы.

Рабепразол — международное непатентованное наименование (МНН) лекарственного средства. По фармакологическому указателю рабепразол относится к группе «Ингибиторы протонного насоса». По АТХ — к группе «Ингибиторы протонового насоса» и имеет код A02BC04. Рабепразол, кроме того, торговое наименование лекарства — дженерика российского производства.

Рабепразол — химическое вещество

Рабепразол — замещенное производное бензимидазола: 2-[[[4-(3-Метоксипропокси)-3-метил-2-пиридил]метил]сульфинил] бензимидазол. Эмпирическая формула C18 H21 N3 O3 S. Молекулярная масса 381,43.

Рабепразол натрия — белое или слегка желтовато-белое вещество, очень хорошо растворимое в воде и метаноле, растворимое в этаноле, хлороформе и этилацетате и нерастворимое в эфире и н-гексане. Слабое основание. Стабильность рабепразола зависит от кислотности среды — он быстро разрушается в умеренных кислотах и более стабилен в щелочной среде.

Показания к применению рабепразола
  • язвенная болезнь желудка (ЯБЖ) и двенадцатиперстной кишки (ЯБДК) в стадии обострения
  • гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ)
  • патологическая гиперсекреция соляной кислоты, в том числе синдром Золлингера-Эллисона
  • эрадикация Helicobacter pylori у пациентов с ЯБЖ или хроническим гастритом (только в составе комбинированной терапии с антибиотиками)
  • лечение и профилактика рецидивов язвенной болезни, ассоциированной с Helicobacter pylori (только в составе комбинированной терапии с антибиотиками)
Противопоказания к применению рабепразола
  • гиперчувствительность к рабепразолу
  • беременность
  • кормление грудью
Ограничения к применению рабепразола
  • тяжелая печеночная недостаточность
  • детский возраст
  • при длительном или в больших дозах приёме рабепразола увеличивается риск переломов бедра, запястья и позвоночника («FDA предупреждает »)
Способ применения рабепразола и дозы Таблетки рабепразола проглатывают целиком не разжевывая и не измельчая. Дозы и длительность применения рабепразола зависят от заболевания:
  • ЯБЖ в стадии обострения — 20 мг один раз в сутки в течение 4 недель, при плохом заживлении — дополнительно на протяжении еще 4 недель
  • ЯБДК — 10 или 20 мг один раз в сутки в течение 6 недель, при плохом заживлении — еще 6 недель
  • ГЭРБ — 20 мг один раз в сутки в течение 4–8 недель, в дальнейшем возможна поддерживающая терапия: 10–20 мг один раз в сутки
  • эрадикация Helicobacter pylori в составе тройной терапии: рабепразол по 20 мг два раза в сутки, кларитромицин — 500 мг в сутки и амоксициллин — 1000 мг в сутки в течение 7 дней (см. также Стандарты диагностики и лечения кислотозависимых и ассоциированных с Helicobacter pylori заболеваний. в которых представлены и другие схемы эрадикации).
Время приёма и пища не влияют на активность рабепразола, но, считается, что пациенты лучше соблюдают назначенную схему лечения, если рабепразол принимается утром, до еды (при однократном приеме в сутки). Профессиональные медицинские публикации, касающиеся вопросов применения рабепразола Фармакокинетика рабепразола

Рабепразол быстро абсорбируется из тонкой кишки. Cmax в плазме крови достигается примерно через 3,5 часа после приема дозы в 20 мг. Cmax и AUC линейно зависят от дозы рабепразола в диапазоне доз от 10 до 40 мг. Биодоступность после приема внутрь 20 мг составляет около 52 % в основном за счет метаболизма при первом прохождении через печень. Биодоступность не меняется при многократном приеме рабепразола. У здоровых T½ рабепразола из плазмы крови составляет около часа (40–90 мин), а суммарный клиренс — (283±98) мл/мин.

У пациентов с хроническими заболеваниями печени AUC в два раза выше, чем у здоровых, что говорит об уменьшении метаболизма первого прохода, а T½ рабепразола из плазмы крови увеличен в 2–3 раза. Пища и время приема в течение суток не влияют на абсорбцию рабепразола.

Степень связывания рабепразола с белками плазмы составляет около 97 %.

Главными метаболитами, присутствующими в плазме крови, являются тиоэфир и карбоновая кислота. Кроме того, в небольших концентрациях имеются второстепенные метаболиты: сульфон, деметилтиоэфир и конъюгат меркаптуровой кислоты.

После однократного приема 20 мг рабепразола, меченного изотопом углерода 14 С, выведения рабепразола в неизмененном виде с мочой не наблюдается. Около 90 % рабепразола выводится с мочой в виде двух метаболитов: конъюгата меркаптуровой кислоты и карбоновой кислоты и около 10 % — с калом.

После однократного приема 20 мг рабепразола при близких массе тела и росте заметные различия в фармакокинетике у мужчин и женщин отсутствуют.

У пациентов со стабильной терминальной почечной недостаточностью, нуждающихся в гемодиализе (клиренс креатинина — ≤5 мл/мин/1,73 м 2 ) распределение рабепразола мало отличается от распределения у здоровых. AUC и Cmax у таких пациентов примерно на 35 % ниже, чем у здоровых. В среднем Т½ рабепразола составлял 0,82 часа у здоровых, 0,95 часа у пациентов во время гемодиализа и 3,6 часа после гемодиализа. Клиренс рабепразола у пациентов с заболеваниями почек, нуждающихся в гемодиализе, примерно в 2 раза выше, чем у здоровых.

После однократного приема 20 мг рабепразола у пациентов с хронической печеночной недостаточностью AUC удваивается, и T½ увеличивается в 2–3 раза по сравнению со здоровыми. После приема рабепразола по 20 мг в сутки в течение 7 дней AUC увеличивается только в 1,5 раза, а Cmax — в 1,2 раза. T½ рабепразола у пациентов с печеночной недостаточностью примерно 12,3 часа по сравнению с 2,1 часа — у здоровых. Фармакодинамический ответ, наблюдаемый с помощью внутрижелудочной рН-метрии. в обеих группах близок.

У пожилых пациентов выведение рабепразола замедлено. После 7 дней приема рабепразола по 20 мг в сутки у пожилых AUC была примерно вдвое больше, а Cmax повышена на 60 % по сравнению с молодыми и здоровыми пациентами. При этом признаков накопления рабепразола не отмечается.

У пациентов с замедленным метаболизмом CYP2C19 после 7 дней приема рабепразола в дозе 20 мг в сутки AUC увеличивается в 1,9 раза, а T½ — в 1,6 раза по сравнению в теми же параметрами у пациентов с быстрым метаболизмом, в то время как Cmax увеличивается на 40%.

Фармакодинамика рабепразола

Рабепразол в кислой среде обкладочных клеток слизистой оболочки желудка превращается в активную сульфенамидную форму, взаимодействующую с протонной помпой (Н + /К + -АТФазой). Ингибирует (частично обратимо) протонную помпу обкладочных клеток и дозозависимо блокирует секрецию соляной кислоты. Антисекреторный эффект рабепразола проявляется в течение часа после приема внутрь дозы 20 мг. Максимальное уменьшение кислотности желудка происходит через 2–4 часов после приема первой дозы. В первые сутки уменьшает среднесуточный показатель кислотности на 6 % (это составляет около 88 % снижения секреции, достигаемого на 8-й день лечения). Кислотность желудка в среднем за сутки примерно 3,4 pH; время, в течение которого кислотность сохраняется на уровне более 3 pH — 55,8 %. Частичная диссоциация комплекса с протонной помпой обусловливает меньшую, чем у необратимых ингибиторов протонного насоса длительность действия.

Продолжительность угнетения базальной и стимулированной секреции достигает двух суток, стабильный антисекреторный эффект развивается через три дня лечения. Отмена не сопровождается феноменом кислотного рикошета. восстановление секреторной активности происходит в течение 2–3 дней по мере синтеза новых протонных помп. Обладает антихеликобактерной активностью: минимальная подавляющая концентрация равна 4–16 мкг/мл. Ускоряет проявление антихеликобактерной активности ряда антибиотиков. При проведении тройной эрадикационной терапии (рабепразол по 20 мг дважды в сутки с кларитромицином и амоксициллином) 90% эрадикация Helicobacter pylori (Нр) достигается в течение 4 дней. Эрадикация Hp по окончании 7-дневного курса терапии отмечается соответственно в 100, 95, 90 и 63 % случаев при лечении рабепразолом в сочетании с кларитромицином + метронидазолом, кларитромицином + амоксициллином, амоксициллином + метронидазолом или только с кларитромицином. При эрозивной или язвенной гастроэзофагеальной рефлюксной болезни с первого дня лечения (10–20 мг) уменьшает изжогу. Эффективен при 8-недельном лечении эрозивного рефлюкс-эзофагита у 84% больных. Также эффективен при патологических гиперсекреторных состояниях, включая синдром Золлингера–Эллисона. В первые 2–8 недель длительного приема временно увеличивается концентрация гастрина в сыворотке крови (при гистологическом исследовании не отмечается увеличения числа энтерохромаффиноподобных клеток. частоты метаплазии кишечника. колонизации Hp). При приеме внутрь таблеток с кислотоустойчивой кишечнорастворимой оболочки абсорбция начинается в тонкой кишке ) и осуществляется быстро и полностью. Абсолютная биодоступность — 52% (выраженный эффект «первого прохождения» через печень). Пища и время приема рабепразола не изменяют биодоступность. Cmax достигается в течении 2–5 часов (в среднем через 3,5 часа) после приема в дозе 20 мг. Наблюдается линейная зависимость величин Cmax и AUC от дозы в диапазоне от 10 до 40 мг. T½ составляет 0,7–1,5 часа; суммарный клиренс — 283 мл/мин. На фоне печеночно-клеточной недостаточности эффект «первого прохождения» через печень не выражен, AUC увеличена в 2 раза (после однократного приема) и в 1,5 раза (через 7 дней терапии), T½ достигает 12,3 часа. Рабепразол метаболизируется в печени при участии изоферментов системы цитохрома Р450 CYP2C19 и CYP3A4 с образованием неактивных метаболитов и деметилтиоэфира, обладающего слабой антисекреторной активностью. В случае замедленной биотрансформации после 7 дней приема в дозе 20 мг/сутки T½ достигает 1–2 часа (в среднем 1,6 часа), Cmax увеличивается на 40%. Выводится преимущественно с мочой в виде конъюгатов меркаптуровой и карбоновой кислот. В пожилом возрасте биотрансформация рабепразола замедляется, Cmax повышается на 60 %, AUC — в 2 раза. Даже на стадии терминальной почечной недостаточности у больных, находящихся на диализе, фармакокинетические параметры меняются незначительно — Cmax и AUC уменьшаются на 35 %, T½ во время гемодиализа составляет 0,95 часа, после — 3,6 часов.

Применение рабепразола при беременности и кормлении грудью

Категория риска для плода по FDA при приеме рабепразола беременными — С* (исследования на животных выявили отрицательное воздействие лекарства на плод, а надлежащих исследований у беременных женщин не было, однако потенциальная польза, связанная с применением данного лекарства у беременных, может оправдывать его использование, несмотря на имеющийся риск).

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Примечание. *Ранее, до изменения 2014 года, у рабепразола была категория B.

Побочные действия рабепразола
  • пищеварительная система: диарея. тошнота ; менее часто — рвота. боль в животе. метеоризм. запор ; редко — сухость во рту, отрыжка. диспепсия; в единичных случаях — нарушение вкусовых ощущений, анорексия, стоматит, гастрит. повышение активности трансаминаз
  • нервная система и органы чувств: головная боль; реже — головокружение, астения, бессонница; очень редко — нервозность, сонливость; в отдельных случаях — депрессия, нарушения зрения
  • опорно-двигательный аппарат: редко — миалгия; очень редко — артралгия, судороги икроножных мышц
  • органы дыхания: редко — воспаление или инфекция верхних дыхательных путей, сильный кашель; очень редко — синусит, бронхит
  • аллергические проявления: редко — сыпь, кожный зуд
  • другое: редко — боль в спине, груди, конечностях, отеки, инфекция мочевыводящих путей, лихорадка, озноб, гриппоподобный синдром; в единичных случаях — повышенная потливость, увеличение массы тела, лейкоцитоз
Взаимодействие рабепразола с другими препаратами

Рабепразол уменьшает концентрацию кетоконазола в плазме на 33%, повышает концентрацию дигоксина на 22%. Не взаимодействует с жидкими антацидами. Рабепразол совместим с препаратами, метаболизирующимися системой Р450. такими, как варфарин, фенитоин, теофиллин и диазепам.

При необходимости одновременного приема ингибиторов протонной помпы и клопидогрела. Американская ассоциация сердца вместо рабепразола рекомендует прием пантопразола (Бордин Д.С. ).

Передозировка рабепразола

Симптомы передозировки рабепразола не известны. При подозрении на передозировку рабепразолом рекомендуется поддерживающая и симптоматическая терапия. Диализ неэффективен.

Меры предосторожности при терапии рабепразолом

Перед началом лечения рабепразолом необходимо исключить злокачественное новообразование желудка, так как симптоматическое улучшение при приёме рабепразола может затруднить своевременную диагностику. Рекомендуется соблюдать осторожность при первом назначении рабепразола пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени. В случае появления сонливости следует отказаться от вождения автомобиля и других аналогичных видов деятельности. Пациенты, одновременно с рабепразолом получающие кетоконазол или дигоксин, нуждаются в дополнительном наблюдении, так как может потребоваться корректировка дозы этих препаратов.

Сравнение рабепразола с другими ингибиторами протонного насоса

На российском рынке рабепразол продается в оригинальном варианте под торговой маркой «париет». Являясь при этом одним из самых современных препаратов, понижающих кислотность желудка. париет отличается от других антисекреторных лекарств высокой ценой. У российских гастроэнтерологов нет единого мнения в отношении уникальных свойств и экономической эффективности применения париета. Более подробно эти вопросы рассмотрены в статье «Париет » в разделе «Сравнение париета с другими ингибиторами протонной помпы».

Лекарства с действующим веществом рабепразол

В России для продажи в аптеках зарегистрированы следующие лекарства с действующим веществом рабепразол: Париет (производство Eisai Co.Ltd (Япония), Janssen Pharmaceutica (Италия), Jansen (Бельгия)), Рабепразол-OBL (производства российской фирмы Оболенское), Веро-Рабепразол, Нофлюкс (старое название Золиспан), Зульбекс. Онтайм, Рабелок. Рабепразол натрия, Хайрабезол. Берета (Верофарм, Россия). Большинство из них выпускается в виде таблеток для приёма внутрь, покрытых растворимой в кишечнике оболочкой, содержащих по 10 или по 20 мг действующего вещества — рабепразола.

В США и ряде других стран Париет продается под торговой маркой AcipHex.

В ряде стран — бывших республик СССР зарегистрированы лекарства с действующим веществом рабепразол производства Macleods Pharmaceuticals Ltd, Индия, в частности:в Казахстане — рабемак 10 и рабемак 20, на Украине — рабимак (укр. рабімак), а также рабелок (укр. рабєлок ) производства Cadila Pharmaceuticals, Ltd. Индия. Кроме того, на фармацевтических рынках стран — бывших республиках СССР имеется ряд других, не зарегистрированных в России препаратов с активным веществом рабепразол, в частности: барол-20 (Themis Laboratories Pvt. Ltd. Индия), геердин — порошок для приготовления раствора для инъекций и таблетки, покрытые кишечно-растворимой оболочкой (Mepro Pharmaceuticals, Индия и Mili Healthcare Ltd, Великобритания), рабезол (Мед-Интерпласт, Индия), рабепразол-здоровье (Украина), разо (Dr. Reddy’s Laboratories Ltd. Индия), разол-20 (Байодженикс Лимитед, Индия) и другие.

Кроме того, специально для эрадикации Helicobacter pylori выпускаются комбинированные лекарства, содержащие препараты, соответствующие одной из эрадикационных схем. Примером такого лекарства, представленного на украинском рынке, является орнистат, содержащее рабепразол и два антибиотика: кларитромицин и орнизадол.

Оптический изомер рабепразола, дексрабепразол. с 2015 года включён в АТХ и ему присвоен код A02BC07.


У рабепразола имеются противопоказания, побочные действия и особенности применения, необходима консультация со специалистом.

РАБЕПРАЗОЛ - инструкция по применению, описание препарата, аннотация

РАБЕПРАЗОЛ

5 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
5 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
5 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.

ОПИСАНИЕ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА.
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Противоязвенное средство, ингибитор Н + -К + -АТФ-азы (протонового насоса). Механизм действия связан с угнетением фермента Н + -К + -АТФ-азы в париетальных клетках желудка, что приводит к блокированию конечной стадии образования соляной кислоты. Это действие является дозозависимым и приводит к угнетению как базальной, так и стимулированной секреции соляной кислоты независимо от природы раздражителя.

После приема внутрь всасывается из ЖКТ. При дозе 20 мг Cmax достигается через 3.5 ч. Изменения Cmax и AUC носят линейный характер (в диапазоне доз от 10 до 40 мг). Абсолютная биодоступность составляет около 52% вследствие эффекта "первого прохождения" через печень. Биодоступность рабепразола не увеличивается при многократном приеме.

Прием пищи и время приема в течение суток не влияют на абсорбцию рабепразола.

Связывание с белками плазмы составляет 97%.

Рабепразол натрия подвергается эффекту "первого прохождения". Метаболизируется в печени при участии изоферментов системы CYP.

Основные метаболиты (тиоэфир и карбоновая кислота) и второстепенные метаболиты (сульфон, диметилтиоэфир и конъюгат меркаптопуровой кислоты) присутствуют в низких концентрациях.

У здоровых добровольцев T1/2 составляет около 1 ч, общий клиренс - около 283 Примерно 90% выводится с мочой преимущественно в виде двух метаболитов: конъюгата меркаптопуровой кислоты и карбоновой кислоты. В токсикологических исследованиях у лабораторных животных найдены еще 2 неидентифицированных метаболита. Остальная часть выводится с калом.

У пациентов со стабильной терминальной стадией хронической почечной недостаточности, нуждающихся в гемодиализе (КК менее 5 мл/мин/1.73 м 2 ) AUC и Cmax были на 35% ниже, чем у здоровых добровольцев. В среднем T1/2 рабепразола составлял 0.82 ч у здоровых добровольцев, 0.95 ч - у пациентов во время гемодиализа и 3.6 ч - после гемодиализа. При заболеваниях почек клиренс рабепразола у пациентов на гемодиализе был приблизительно в 2 раза выше, чем у здоровых добровольцев.

У пациентов с хронической печеночной недостаточностью слабой или средней степени после однократного приема рабепразола наблюдалось увеличение Cmax. T1/2. AUC.

В случае замедленного метаболизма CYP2C19 после приема рабепразола по 20 мг/сут в течение 7 дней AUC и T1/2 составляли 1.9 и 1.6 соответственно при экстенсивном метаболизме, в то время как Cmax увеличивалась только на 40%.

У пациентов пожилого возраста выведение рабепразола несколько замедлено.

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori (в комбинации с антибиотиками); гастроэзофагеальный рефлюкс.

Принимают внутрь. Разовая доза - 10-20 мг. Частота и длительность применения зависят от показаний и схемы лечения.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, боли в животе, рвота, метеоризм, запор; редко - сухость во рту, диспепсия, отрыжка; в единичных случаях - анорексия, гастрит, стоматит, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, астения, головокружение, бессонница; редко - нервозность, сонливость; в единичных случаях - депрессия, нарушения зрения и вкусовых ощущений.

Со стороны дыхательной системы: возможны - ринит, фарингит, кашель; редко - синусит, бронхит.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь; в единичных случаях - зуд.

Прочие: боли в спине, гриппоподобный синдром; редко - миалгия, боль в груди, озноб, судороги икроножных мышц, инфекция мочевыводящих путей, артралгия, лихорадка; в единичных случаях - увеличение массы тела, усиление потоотделения, лейкоцитоз.

Беременность, период лактации (грудное вскармливание), повышенная чувствительность к рабепразолу натрия или замещенным бензимидазолам.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

Рабепразол противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

В экспериментальных исследованиях установлено, что рабепразол в незначительных количествах проникает через плацентарный барьер, однако не отмечено нарушений фертильности или дефектов развития плода; выделяется с молоком лактирующих крыс.

Клинический опыт применения рабепразола у детей отсутствует, поэтому применение не рекомендуется.

Перед началом терапии необходимо исключить злокачественные новообразования желудка, т.к. применение рабепразола может маскировать симптомы и отсрочить правильную диагностику.

Пациентам с нарушениями функции печени или почек коррекции дозы не требуется, однако у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени рабепразол рекомендуется применять с осторожностью.

При одновременном применении с рабепразолом следует корректировать дозы кетоконазола и дигоксина.

В экспериментальных исследованиях не установлено канцерогенного действия рабепразола, однако при изучении мутагенности были получены неоднозначные результаты. Тесты на клетках лимфомы у мышей были положительными, при этом микроядерный тест in vivo и тест восстановления ДНК in vivo и in vitro были отрицательными.

При одновременном применении с дигоксином возможно повышение (от небольшой до умеренной) концентрации дигоксина в плазме крови.

При одновременном применении с кетоконазолом уменьшается его биодоступность.

Рабепразол таблетки инструкция по применению

Рабепразол* Описание действующего вещества Рабепразол/ Rabeprazolum.

Формула: C18H21N3O3S, химическое название: 2-[[[4-(3-Метоксипропокси)-3-метил-2-пиридил]метил]сульфинил]бензимидазол.
Фармакологическая группа: органотропные средства/ желудочно-кишечные средства/ ингибиторы протонного насоса.
Фармакологическое действие: противоязвенное.

Фармакологические свойства

Рабепразол — производное бензимидазола, пролекарство, превращающееся в кислой среде париетальных клеток в активную сульфенамидную форму, которая взаимодействует с цистеином протонного насоса (H+-K+-АТФаза). Рабепразол угнетает (частично обратимо) работу протонного насоса обкладочных клеток желудка и ингибирует (в зависимости от дозы) стимулированную и базальную секрецию соляной кислоты. После приема внутрь 20 мг рабепразола в течение 1 часа проявляется антисекреторный эффект. Максимальное снижение кислотности желудка наблюдается через 2 – 4 часа после использования первой дозы. Среднесуточный показатель кислотности в первые сутки приема рабепразола снижается на 61% (это примерно 88% уменьшения секреции, которое достигается на 8-й день терапии). Средний показатель кислотности в течение суток составляет 3,4. Частичная диссоциация комплекса с протонной помпой обусловливает меньшую продолжительность действия при сравнении с необратимыми ингибиторами протонного насоса. Длительность угнетения стимулированной и базальной секреции достигает 2 суток, через 3 дня терапии развивается стабильный антисекреторный эффект. Отмена рабепразола феноменом рикошета не сопровождается, в течение 2 – 3 дней происходит восстановление секреторной активности по мере образования новых молекул фермента. Рабепразол имеет антихеликобактерную активность: показатель чувствительности микроорганизмов составляет 4 – 16 мкг/мл. Рабепразол ускоряет проявление антихеликобактерной активности некоторых антибиотиков. Если проводить тройную эрадикационную терапию (рабепразол 2 раза в сутки по 20 мг вместе с амоксициллином и кларитромицином), то в течение 4 дней достигается 90% эрадикация Helicobacter pylori. По окончании 7-дневного курса лечения эрадикация хеликобактера отмечается соответственно в 63, 90, 95 и 100 % при приеме рабепразола вместе с кларитромицином, амоксициллином + метронидазолом, кларитромицином + амоксициллином, кларитромицином + метронидазолом. При язвенной или эрозивной гастроэзофагеальной рефлюксной болезни рабепразол с первого дня терапии (10 – 20 мг) снижает изжогу как в ночное, так и в дневное время. Рабепразол эффективен у 84% пациентов при 8-недельной терапии эрозивного рефлюкс-эзофагита. При патологических гиперсекреторных состояниях, в том числе синдроме Золлингера-Эллисона, также показана эффективность рабепразола. В первые 2 – 8 недель продолжительного использования рабепразола временно повышается содержание гастрина в плазме крови (при проведении гистологического исследования не отмечается повышения количества ECL-клеток, колонизации H. pylori, частоты метаплазии кишечника).
После приема рабепразола внутрь всасывание начинается в тонкой кишке (у таблетки имеется кишечнорастворимая кислотоустойчивая оболочка) и осуществляется полностью и быстро. Абсолютная биодоступность рабепразола составляет 52%, из-за выраженного эффекта первого прохождения через печень. Время приема и пища биодоступность не изменяют. Максимальная концентрация достигается в течении 2 – 5 часов (обычно примерно через 3,5 часа) после приема 20 мг. Существует линейная зависимость величин площади под кривой концентрация - время и максимальной концентрации в диапазоне доз от 10 до 40 мг. Период полувыведения рабепразола составляет 0,7 – 1,5 часов; суммарный клиренс равен 283 мл/мин. При печеночно-клеточной недостаточности площадь под кривой концентрация - время увеличена в 2 раза (при однократном приеме) и в 1,5 раза (через 1 неделю лечения), эффект первого прохождения через печень не выражен, период полувыведения достигает 12,3 часов. Метаболизируется рабепразол в печени с участием изоферментов системы цитохрома Р450 (CYP3A и CYP2C19), при этом образуются неактивные метаболиты и деметилтиоэфир, который имеет слабую антисекреторную активность. При замедленной биотрансформации после 1 недели использования рабепразола в дозе 20 мг в сутки период полувыведения достигает 1 – 2 часов (обычно 1,6 часа), максимальная концентрация повышается на 40%. Выводится рабепразол в основном с мочой в виде метаболитов (конъюгаты карбоновой и меркаптуровой кислот). У пожилых пациентов выведение замедляется, максимальная концентрация увеличивается на 60%, площадь под кривой концентрация - время увеличивается в 2 раза. Даже при терминальной почечной недостаточности у пациентов, которые находятся на диализе, параметры фармакокинетики рабепразола меняются незначительно — площадь под кривой концентрация - время и максимальная концентрация снижаются на 35%, период полувыведения при гемодиализе составляет 0,95 часа, после — 3,6 часа.

Показания

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь; обострение язвенной болезни двенадцатиперстной кишки и желудка; состояния, которые характеризуются патологической гиперсекрецией, включая синдром Золлингера-Эллисона; вместе с антибактериальными препаратами для эрадикации Helicobacter pylori у больных с хроническим гастритом или язвенной болезнью желудка; профилактика и терапия рецидивов язвы у больных с язвенной болезнью, которая связана с Helicobacter pylori.

Способ применения рабепразола и дозы

Рабепразол принимается внутрь, не измельчая и не разжевывая, утром, до еды, 1 раз в сутки по 20 мг. Обострение язвенной болезни — в течение 4 – 6 недель, при необходимости возможен прием до 12 недель. Рефлюкс-эзофагит — 4 – 8 недель, дальше возможно поддерживающее лечение: 1 раз в сутки 10 – 20 мг. Синдром Золлингера-Эллисона дозу и режим устанавливают индивидуально. Инфекция Helicobacter pylori используют в составе эрадикационного лечения с применением соответствующих комбинаций антибиотиков в течение 1 недели.
До начала приема рабепразола необходимо исключить злокачественные новообразования желудка (при лечении рабепразолом симптоматическое улучшение может затруднить своевременную диагностику). Больные, которые продолжительно используют рабепразол (в особенности больше одного года), должны регулярно проходить соответствующее обследование. Больным с тяжелыми нарушениями функционального состояния печени при первом назначении рабепразола рекомендуется соблюдать осторожность. Пациентам, которые совместном с рабепразолом принимают дигоксин или кетоконазол, необходимо дополнительное наблюдение (возможно потребуется корректировка доз указанных лекарственных средств). Риск перекрёстных реакций с замещенными бензоимидазолами или с другими ингибиторами протонной помпы исключить нельзя. При развитии сонливости и прочих побочных реакций со стороны нервной системы необходимо отказаться от вождения автомобиля и прочих видов деятельности, где требуется повышенное внимание и быстрота психомоторных реакций.

Противопоказания к применению рабепразола

Гиперчувствительность, включая к замещенным бензимидазолам, период лактации, беременность.

Ограничения к применению

Тяжелая печеночная недостаточность. Возраст до 18 лет (отсутствует достаточный опыт использования)

Применение рабепразола при беременности и кормлении грудью

Рабепразол противопоказан беременным женщинам (данные по безопасности использования рабепразола при беременности отсутствуют). При исследовании репродуктивности у кроликов и крыс не было выявлено дефектов развития плода или признаков нарушения фертильности, которые были бы обусловлены рабепразолом; но у крыс рабепразол в небольших количествах проникает через плаценту. На время терапии рабепразолом необходимо прекратить кормление грудью. Неизвестно, проникает ли рабепразол в грудное молоко. У кормящих женщин соответствующие исследования не проводились. В молоке лактирующих крыс рабепразол обнаружен.

Побочные действия рабепразола

Система пищеварения: тошнота, диарея, рвота, запор, диспепсия, боль в животе, метеоризм, отрыжка, увеличение активности трансаминаз печени, снижение аппетита, сухость слизистой оболочки полости рта, гастрит, стоматит, гепатит, желтуха, печеночная энцефалопатия.
Нервная система и органы чувств: головная боль, сонливость, головокружение, спутанность сознания, нервозность, депрессия, астения, бессонница, нарушение вкусовых ощущений или зрения.
Кровь (гемостаз, кроветворение): лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, лейкоцитоз.
Опорно-двигательный аппарат: судороги икроножных мышц, миалгия, артралгия.
Респираторная система: фарингит, кашель, ринит, бронхит, синусит.
Аллергические реакции: кожная сыпь, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона.
Прочие: гриппоподобный синдром, боли в спине, лихорадка, повышенная потливость, зуд, гинекомастия, инфекции мочевых путей, эритема, буллезная сыпь, интерстициальный нефрит, гипонатриемия, периферические отеки, анорексия, увеличение массы тела.

Взаимодействие рабепразола с другими веществами

Рабепразол метаболизируется при участии микросомальных печеночных изоферментов системы цитохрома Р450. При исследовании у здоровых людей установлено, что рабепразол клинически значимо не взаимодействует с амоксициллином и прочими препаратами, которые метаболизируются данной ферментной системой (фенитоин, варфарин, диазепам, теофиллин). Так как рабепразол выражено и длительно снижает выработку соляной кислоты, то отмечено взаимодействие при совместном приеме с препаратами, всасывание которых зависит от кислотности в желудке. У здоровых людей прием рабепразола снижал содержание кетоконазола в сыворотке крови на 33% и увеличивал минимальный уровень дигоксина на 22% (при совместном использовании необходимо корректировать дозы дигоксина и кетоконазола). Содержание рабепразола и активного метаболита кларитромицина в сыворотке при совместном использовании повышается соответственно на 24 и 50%. Это увеличивает эффективность этой комбинации при проведении эрадикации Helicobacter pylori. При исследовании не обнаружено взаимодействия рабепразола с жидкими антацидными средствами. Клинически значимого взаимодействия рабепразола с пищевыми продуктами не выявлено. Рабепразол метаболизируется изоферментами системы CYP3A и CYP2C19. Установлено, что при ожидаемых уровнях в сыворотке крови рабепразол не оказывает ни ингибирующее, ни стимулирующее действие на CYP3A4. Поэтому считается, что рабепразол не влияет на метаболизм циклоспорина. Ингибиторы протонной помпы, в том числе и рабепразол, не стоит использовать совместно с атазанавиром.

Передозировка

Нет данных. При подозрении на передозировку рабепразолом рекомендовано симптоматическое и поддерживающее лечение; специфический антидот отсутствует; диализ неэффективен из-за высокого связывания с плазменными белками.

Торговые названия препаратов с действующим веществом рабепразол

Веро-рабепразол
Золиспан
Зульбекс®
Нофлюкс

Онтайм
Париет®
Рабелок

Рабепразол натрия
Рабепразол-OBL
Хайрабезол

Фармгруппа: Отзывы и комментарии

Гонторенко Светлана Пнд, 20/04/2015 - 14:37

Преимущества рабепразола:
1. Максимально быстрое устранение изжоги уже в первые часы приёма
2. Поддержание целевого рН в пищеводе и желудке в течение 48 ч даже после однократного приёма
3. Не влияет на метаболизм других лекарственных препаратов в печени.
4. Высокая безопасность (курс лечения ГЭРБ рассчитан на 1-2 мес, поддерживающая терапия проводится годами).
5. Антисекреторный эффект одинаков у разных лиц в популяции и не зависит от индивидуальных генетических особенностей
6. Доказанный бактерицидный эффект в отношении Helicobacter pylori.
7. Усиливает эффект антибактериальных препаратов при проведении эрадикационной терапии
8. Не требуется корректировка доз для особых групп пациентов таких как пожилые люди, пациенты с почечной недостаточностью или хронической печеночной недостаточностью слабой или средней степени
9. Биодоступность – не меняется при повторном приеме препарата
10. Прием рабепразола не зависит от приема пищи
11. В отличие от других ИПП возможно применение совместно с антацидами без лекарственного взаимодействия
12. Доказанная высокая клиническая эффективность рабепразола в лечении всех кислотозависимых заболеваний, подтверждённая рядом клинических исследований .

Добавить отзыв или комментарий