Рейтинг: 4.8/5.0 (1855 проголосовавших)Категория: Инструкции
January 24, 2016
Лечение язвенных поражений слизистой оболочки желудка или пищеварительного тракта в целом - сложный и длительный процесс. Это обусловлено не только тем, что соляная кислота, входящая в состав желудочного сока, медленно увеличивает дефект слизистой, переваривая собственные ткани, но и ассоциированностью заболевания с наличием микроорганизма Helicobacter pylori. Для того чтобы препятствовать расширению дефекта и способствовать скорейшему выздоровлению пациента, врачи назначают «Омепразол» или «Ультоп». Что лучше, мы разберем в этой статье.
Механизм действияНесмотря на то что лекарственные препараты имеют различное название, действующее вещество в них одно и тоже – омепразол. Что лечит и представляет собой данное лекарство?
По химической характеристике это вещество практически нерастворимо в воде, зато очень хорошо растворимо в этиловом спирте или метаноле.
В клинической практике омепразол применяется в составе различных лекарственных препаратов, в том числе и комбинированных, в качестве средств для лечения язвенных дефектов. «Омепразол» или «Ультоп» - что лучше? Очень часто задают себе этот вопрос пациенты и врачи.
Механизм действия основан на угнетении так называемой протонной помпы – специфического транспортного белка, находящегося в клеточной мембране секреторных клеток желудка. За счет снижения поступления ионов водорода в цитоплазму такой секреторной клетки снижается количество производимой ею соляной кислоты, и кислотность желудочного сока снижается, что приводит к уменьшению разрушения тканей и благоприятствует ускоренному заживлению язвы.
ФармакокинетикаОмепразол эффективно угнетает как стимулированную, так и базальную продукцию соляной кислоты, оказывая при этом дозозависимый эффект. При однократном пероральном приеме 20 мг «Омепразола» или приеме дозы препарата «Ультоп» - 20 мг, снижение кислотности наблюдается уже в течение первого часа, так как препарат быстро и хорошо абсорбируется в просвете кишечника и поступает в системный кровоток.
Несмотря на то что период полувыведения действующего вещества препаратов составляет около двух часов, угнетение продукции соляной кислоты наблюдается в течение суток после однократного приема.
Омепразол тропен, распределяющийся посредством слизистой оболочки желудка, печени и желчевыводящих путей, практически не проникает через гематоэнцефалический барьер и полностью связывается с плазменными протеинами. Степень связывания с последними может достигать до 90-95 %.
Выведение омепразола осуществляется преимущественно с мочой, при этом около 60-77 % выводится в виде метаболитов, таких как гидроксиомепразол и карбоновая кислота. Большая часть образовавшихся коньюгатов практически не проявляет антисекреторной активности, за исключением сульфономепразола. Оставшаяся в организме часть лекарственного вещества выводится посредством желудочно-кишечного тракта с желчью и фекальными массами.
Особого внимания заслуживает фармакокинетика омепразола у пациентов с печеночной недостаточностью. За счет снижения метаболизма лекарственного вещества его биодоступность достигает максимума, а период полувыведения удлиняется до трех часов. У пациентов с хронической недостаточностью функции почек замедляется выведение метаболитов омепразола в соответствии с очищением плазмы крови от креатинина.
Показания к применениюЛекарственные средства «Омепразол» и «Ультоп» показаны к применению для лечения пептических язв пищеварительного тракта, гиперацидных состояний (в том числе, гастритов), синдрома Золлингера-Эллисона, послеоперационных состояний, рефлюксной болезни. Данные лекарственные средства могут быть рекомендованы для терапии диспепсии неязвенного генеза, при лечении осложнений, вызванных терапией нестероидными противовоспалительнымим средствами (анальгетиками, жаропонижающими), а также для лечения неосложненной изжоги, которая возникает не более 2 раз в неделю.
Несмотря на имеющиеся в инструкции показания к применению лекарства «Омепразол», что лечит данный препарат, хорошо знает только квалифицированный специалист. Поэтому при ухудшении самочувствия со стороны желудочно-кишечного тракта, необходимо обратиться в поликлинику и не заниматься самолечением.
ПротивопоказанияВсе формы препарата, в том числе и таблетки «Омепразол», противопоказаны при наличии у пациентов повышенной чувствительности к лекарственному средству, а также детям. Снижение секреторной функции желудка при гипоацидных состояниях и атрофические гастриты также являются противопоказанием к назначению омепразола.
Побочные эффектыО препаратах «Омепразол» и «Ультоп» отзывы говорят, что, за счет снижения кислотообразующей функции желудка, со стороны желудочно-кишечного тракта вероятно возникновение запоров, метеоризма, запоров, рвоты и болей в эпигастральной области. Реже наблюдается кандидоз, сухость ротовой полости, развитие атрофического или гипоацидного гастрита, полипоза кишечника.
Со стороны нервной системы (афферентной импульсации) возможно возникновение головной боли, чувства недомогания, ощущения тревоги и беспокойства, депрессии и психические нарушения. Не исключено появление расстройств зрительной функции, которые могут стать постоянными.
Аллергические реакции на прием омепразола наблюдаются редко. Ситуационно возможно появление крапивницы, зуда кожи. С низкой частотой отмечается спазм гладомышечных клеток бронхов, развитие отека Квинке с дальнейшим прогрессированием по типу анафилактической реакции и развитием шокового сосотояния. Казуистически отмечено развитие гинекомастии, появление болей в грудной клетке.
Способ применения«Омепразол» принимают натощак, запивая водой. У особой категории пациентов возможно возникновение затруднения при проглатывании капсул препарата. В таком случае капсулу рекомендуется вскрыть, а из ее содержимого приготовить суспензию на водной основе. Принять данную суспензию следует не позднее чем через полчаса после приготовления. Суточную дозировку, однократную дозу, а также курс терапии препаратом назначает лечащий врач.
Особенности применения в период беременности и грудного вскармливанияДанных относительно безопасности применения омепразола у беременных женщин нет. Лекарственное вещество может быть показано по жизненным показаниям. Категория влияния на плод не определена.
Если возникает необходимость назначения омепразола в период грудного вскармливания, то на время лечения от последнего стоит отказаться, так как лекарственное средство способно проникать в грудное молоко.
Лекарственные взаимодействияКак «Омепразол», так и «Ультоп» уменьшают биодоступность всех препаратов, всасывание которых зависит от кислотности желудочного сока. Также замедляется выделение лекарственных средств, метаболизм которых осуществляется в печени.
Приготовленный стерильный инъекционный раствор омепразола можно использовать в течение 12 часов при условии использования физиологического раствора хлорида натрия в качестве растворителя и на протяжении нескольких часов после приготовления при условии использования в качестве растворителя раствора декстрозы. С другими растворами омепразол не совместим.
При сопутствующем лечении препаратом «Варфарин» следует ежедневно мониторировать уровень антикоагулянта в плазме крови или своевременно контролировать протромбиновое время.
Лечение отравления и передозировкиСимптоматика передозировки омепразола проявляется в виде сухости во рту, головокружения, головной боли и нарушениями зрения. При отравлении возможно спутанность сознания, появление сонливости, сердцебиения, ощущения приливов к лицу.
Лечение отравления симптоматическое, направленное на как можно более быстрое выведение лекарственного средства из организма. Специфический антидот неизвестен. За счет высокой степени связывания с белками плазмы крови, применение диализных методов детоксикации нерационально.
Особые указанияТак как лекарственные средства используются для лечения язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки, этиологическим фактором которой является хеликобактерная инфекция, то для эрадикации микроорганизмов рекомендовано сопутствующее назначение антибактериальных лекарственных средств.
Перед началом применения лекарственного средства у пациента необходимо опровергнуть злокачественные опухолевые заболевания желудочно-кишечного тракта, так как назначение «Омепразола» может маскировать симптоматику данных заболеваний и затруднять раннюю диагностику. Необходимо исключить инфекционные паразитарные заболевания, а также оценить функциональную способность печени и почек.
«Омепразол» или «Ультоп» - что лучше?Однозначно ответить на данный вопрос сложно, ведь действующим веществом и в обоих случаях является омепразол. Давайте рассмотрим формы выпуска препарата «Ультоп». Капсулы выпускается в дозировке 10, 20 и 40 мг, а также в виде лиофилизированного порошка (40 мг в одном флаконе) для приготовления инъекционного раствора.
«Омепразол» представлен на фармацевтическом рынке в виде капсул по 10, 20 и 40 мг омепразола в одной капсуле, а также в виде лиофилизированного порошка (40 мг в одном флаконе) для приготовления инъекционных растворов. Также доступен лиофилизированный порошок с растворителем в одной упаковке. Кроме этого, препарат можно приобрести в виде саше (пакетиков с порошком) для приготовления оральной суспензии. Редко можно встретить таблетки «Омепразол» (пеллеты) с аналогичным содержанием лекарственного вещества.
Что касается отзывов о данных лекарственных средствах, то они положительные, так как омепразол является эффективным лекарственным средством, снижающим секреторную активность желудка. Препарат настолько эффективен, что даже врачи задаются вопросом: «Что лучше омепразола?» Однако среди пациентов мнения разнятся. Довольно часто оставляемые о препарате «Ультоп» отзывы говорят о возникновении запоров после приема, головной боли и тошноты.
Стоимость препаратовБезусловно, что стоимость лекарственных средств будет зависеть не только от аптечной сети, в которой они продаются, но и от удаленности аптеки от лечебного учреждения и, конечно же, от самого производителя лекарства. На препарат «Ультоп» цена колеблется от 212 до 360 рублей за упаковку. Окончательная стоимость зависит от дозы и количества капсул в упаковке. На препарат «Омепразол» цена в среднем составляет от 80 до 140 рублей. Цена также зависит от дозы и количества капсул в упаковке.
ЗаключениеТолько лечащий врач должен назначать «Омепразол» или «Ультоп». Что лучше из этих лекарственных средств, знает компетентный специалист, а его решение должно основываться на показаниях к назначению и состоянию пациента. Следует иметь в виду, что зачастую решающим моментом в выборе препарата является его стоимость.
Пациентам необходимо обратить внимание на «Омепразол», цена которого значительно ниже, чем аналога «Ультопа». Те, кто готов платить больше, могут присмотреться к аналогам данного лекарственного средства. Несмотря на несколько высокую стоимость препарата «Ультоп», цена может оправдывать степень очистки лекарственного средства, а также возможные дополнительные модулирующие добавки в сам препарат.
Как бы там ни было, всегда стоит помнить золотое правило: не стоит заниматься самолечением. Ранняя диагностика - залог успешного лечения!
Действующее вещество: оmeprazole;
1 капсула содержит омепразола 0,02 г гранул (пеллет) в пересчете на омепразол;
вспомогательные вещества: гранулы (пеллеты) содержат: маннит (Е 421); сахарозу; натрия додецилсульфат; натрия гидрофосфат, додекагидрат; кальция карбонат (Е 170); гипромелозу; спирт цетиловый; титана диоксид (Е 171); натрия метилпарабен (Е 219); натрия пропилпарабен (Е 217).
Фармакологические свойства:Фармакодинамика. Омепразол – противоязвенный антисекреторный препарат. Он легко проникает в париетальные клетки слизистой оболочки желудка, концентрируется в них и активируется при кислом значении рН. Активный метаболит – сульфенамид – угнетает Н+,К+-АТФ-азу секреторной мембраны париетальных клеток (протонный насос), прекращая выход ионов водорода в полость желудка и блокируя заключительную стадию секреции соляной кислоты. Дозозависимо уменьшает уровень базальной и стимулированной секреции, общий объем желудочной секреции и выделение пепсина. Эффективно угнетает как ночную, так и дневную продукцию соляной кислоты.
Оказывает бактерицидный эффект на Helicobacter pylori. Эрадикация Н. pylori при одновременном применении омепразола и антибиотиков позволяет быстро купировать симптомы заболевания, достичь высокой степени заживления поврежденной слизистой и стойкой длительной ремиссии, уменьшает вероятность развития кровотечения из желудочно-кишечного тракта.
При рефлюксном язвенном эзофагите нормализация кислотной экспозиции в пищеводе и поддержание внутрижелудочного рН>4,0 в течение 24 часов с уменьшением повреждающих свойств содержимого желудка (торможение перехода пепсиногена в пепсин) способствует ослаблению симптоматики и полному заживлению повреждений пищевода (уровень заживления превышает 90 %).
Высокоэффективен при лечении тяжелых и осложненных форм эрозивного и язвенного эзофагита. резистентных к Н2-блокаторам гистаминовых рецепторов. Длительная поддерживающая терапия предотвращает рецидивы рефлюксного эзофагита и сокращает риск развития осложнений.
Фармакокинетика. После приема внутрь препарат быстро и достаточно полно всасывается из желудочно-кишечного тракта, однако биодоступность составляет не более 50-55 % (эффект «первого прохождения» через печень). Связывание с белками плазмы крови (альбумин и кислый альфа1-гликопротеин) очень высокое – 95 %.
После однократного приема 20 мг омепразола угнетение желудочной секреции наступает в течение первого часа, достигает максимума через 2 часа и продолжается около 24 часов, выраженность эффекта зависит от дозы. Способность париетальных клеток продуцировать соляную кислоту восстанавливается в течение 3-5 дней после завершения терапии. Препарат трансформируется в печени с образованием, по крайней мере, 6 метаболитов, характеризующихся практическим отсутствием антисекреторной активности.
Экскретируется в основном почками в виде метаболитов (72-80 %) и через кишечник (18-23 %). Период полувыведения равен 0,5-1 час (при нормальной функции печени) или 3 часа (при хронических заболеваниях печени).
У пациентов пожилого возраста возможно некоторое повышение биодоступности и уменьшение скорости выведения.
Основные физико-химические свойства: твёрдые желатиновые капсулы. Корпус и крышечка капсулы - синего цвета. Содержимое капсулы – гранулы (пеллеты) от белого до почти белого цвета, сферической формы.
Показания к применению:Доброкачественная язва желудка и язва двенадцатиперстной кишки, в т.ч. связанная с приёмом нестероидных противовоспалительных средств; эрадикация Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии с антибактериальными средствами); гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь; профилактика аспирации кислотного содержимого желудка; синдром Золлингера-Эллисона; уменьшение симптомов кислотозависимой диспепсии .
Способ применения и дозы:Принимают внутрь перед едой или во время приема пищи, не разжевывая и не повреждая капсулу, запивая небольшим количеством жидкости. Режим дозирования зависит от вида и тяжести заболевания и устанавливается врачом индивидуально для каждого пациента.
Взрослые и дети старше 12 лет.
Язва двенадцатиперстной кишки и желудка: суточная доза – 1 капсула. Обычно курс лечения язвы двенадцатиперстной кишки составляет 4 недели, язвы желудка – 8 недель. При необходимости суточную дозу можно увеличить до 2 капсул.
Лечение и профилактика язвы двенадцатиперстной кишки и желудка, а также гастродуоденальной эрозии и диспептических симптомов, связанных с приемом нестероидных противовоспалительных средств: рекомендуемая суточная доза составляет 20 мг. Курс лечения – 4-8 недель.
Для эрадикации Helicobacter pylori: Омепразол назначают в суточной дозе 40 мг (по 20 мг 2 раза в день) в составе комплексной терапии по утвержденным международным схемам:
«Тройная» терапия при язве двенадцатиперстной кишки: в течение 1 недели по 2 раза в сутки: амоксициллин 1 г и кларитромицин 500 мг; в течение 1 недели по 2 раза в сутки: кларитромицин 250 мг и метронидазол 400 мг (или тинидазол 500 мг); в течение 1 недели по 3 раза в сутки: амоксициллин 500 мг и метронидазол 400 мг.
«Двойная» терапия при язве двенадцатиперстной кишки: в течение 2 недель по 2 раза в сутки: амоксициллин 750 мг – 1 г; в течение 2 недель по 3 раза в сутки: кларитромицин 500 мг.
«Двойная» терапия при язве желудка: в течение 2 недель по 2 раза в сутки: амоксициллин –
750 мг – 1 г.
Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь: суточная доза – 1 капсула, курс лечения – 4-8 недель. Больным рефлюкс-эзофагитом, резистентным к лечению, применяют по 2 капсулы ежедневно в течение 8 недель.
Профилактика аспирации кислотного содержимого желудка: рекомендованная доза омепразола – 40 мг вечером накануне и 40 мг за 2-6 часов перед наркозом.
Синдром Золлингера-Эллисона: начальная доза Омепразола, которую принимают однократно утром, составляет 60 мг в сутки; при необходимости суточную дозу увеличивают до 80-120 мг. Дозу следует подбирать индивидуально с учетом реакции организма. Если суточная доза превышает 80 мг, ее необходимо разделить на 2-3 приема.
Кислотозависимая диспепсия: суточная доза составляет 10-20 мг одноразово на протяжении 2-4 недель. Если через 4 недели симптомы не исчезают или в скором времени снова появляются, необходимо пересмотреть диагноз пациента. При необходимости применения Омепразола в разовой дозе менее 20 мг применяют препарат с меньшим содержанием действующего вещества.
Коррекции дозы Омепразола у пожилых людей и у пациентов с нарушением функции почек не требуется.
У больных с нарушением функции печени максимальная суточная доза Омепразола составляет 20 мг.
Дети. Данная лекарственная форма Омепразола применяется детям старше 5 лет с массой тела не менее 20 кг.
При рефлюкс-эзофагите курс лечения – 4-8 недель; при симптоматическом лечении изжоги и регургитации соляной кислоты при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни – 2-4 недели. Суточная доза составляет 20 мг, при необходимости суточную дозу можно увеличить до 40 мг.
Если ребенок не может проглотить капсулу, ее следует вскрыть, а содержимое смешать с небольшим количеством яблочного сока или йогурта (приблизительно в 10 мл). Необходимо проследить, чтобы ребенок проглотил данную смесь немедленно после приготовления.
Возможно применение Омепразола в составе комплексной терапии для эрадикации Helicobacter pylori детям старше 5 лет, однако данную терапию следует проводить с особой осторожностью под тщательным наблюдением врача. Курс лечения – 7 дней, при необходимости курс лечения продлевают до 14 дней.
Схема лечения: дети с массой тела 30-40 кг: Омепразол 20 мг, амоксициллин 750 мг, кларитромицин 7,5 мг/кг массы тела 2 раза в день в течение 7 дней;
дети с массой тела более 40 кг: Омепразол 20 мг, амоксициллин 1 г, кларитромицин 500 мг 2 раза в день в течение 7 дней.
Особенности применения:Перед началом лечения следует исключить наличие злокачественного новообразования в желудочно-кишечном тракте, особенно при язве желудка, так как лечение маскирует симптоматику и может отсрочить постановку правильного диагноза.
Коррекции дозы Омепразола у пожилых людей и пациентов с нарушением функции почек не требуется. Диализ, проводимый у пациентов с хроническими заболеваниями почек, не влияет на фармакокинетику Омепразола. При нарушении функции печени максимальная суточная доза Омепразола составляет 20 мг.
При применении Омепразола возможно искажение результатов лабораторных исследований функции печени и показателей концентрации гастрина в плазме крови.
Снижение секреции кислоты в желудке под действием ингибиторов протонного насоса или других кислотоингибирующих агентов приводит к повышению роста микрофлоры желудочно-кишечного тракта. Поэтому следует учитывать, что снижение кислотности желудочного содержимого может повышать риск развития кишечных инфекций. вызванных такими бактериями, как Salmonella и Campylobacter.
Есть сообщения о случаях умеренного дефицита витамина В12 при длительном и непрерывном приеме ингибиторов протонного насоса, поэтому может быть целесообразным проведение контроля уровня витамина В12 в сыворотке крови.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Препарат следует с осторожностью применять лицам, управляющим автотранспортом или другими механизмами, что связано с риском возникновения побочных эффектов со стороны нервной системы.
Побочные действия:Критерии оценки частоты развития побочных реакций лекарственного средства: часто (≥ 1/100); нечасто (≥ 1/1000 и < 1/100); редко (< 1/1000).
При применении Омепразола возможны нарушения:
со стороны центральной и периферической нервной системы: часто – головная боль ; нечасто – головокружение. потеря сознания, общая слабость, бессонница, сонливость, тревога. парестезии ; редко – возбуждение, обратимая спутанность сознания, агрессивность, депрессии и галлюцинации ;
со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – диарея. запор. боль в животе, тошнота. рвота. метеоризм ; редко – сухость во рту, стоматит. кандидоз желудочно-кишечного тракта, отсутствие аппетита;
со стороны печени и билиарной системы: нечасто – нарушение вкуса, увеличение активности «печеночных» ферментов; редко – у больных с предшествующим тяжелым заболеванием печени – гепатит (в т.ч. с желтухой), энцефалопатия. тяжелое нарушение функции печени (в т.ч. печеночная недостаточность );
со стороны костно-мышечной системы: редко – артралгия. мышечная слабость, миалгия ;
со стороны системы кроветворения: редко – анемия. лейкопения. панцитопения, тромбоцитопения. агранулоцитоз. эозинофилия ;
со стороны кожи и ее производных: нечасто – сыпь (в т.ч. буллезная) и/или зуд, дерматит. крапивница ; редко – фотосенсибилизация, мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, алопеция ;
аллергические реакции: редко – ангионевротический отек, лихорадка, бронхоспазм. анафилактический шок ;
прочие: нечасто – недомогание; редко - интерстициальный нефрит . гинекомастия. нарушение зрения, периферические отеки. усиление потоотделения, импотенция, гипонатриемия .
Омепразол может увеличить период полувыведения и длительность действия диазепама, кумариновых антикоагулянтов непрямого действия (варфарин), фенитоина, сибазона, что в некоторых случаях может потребовать уменьшения доз этих лекарственных средств. Однако при одновременном применении фенитоина и омепразола в суточной дозе 20 мг у пациентов, находящихся на непрерывном лечении фенитоином, не наблюдалось изменения его концентрации в крови.
При одновременном приеме омепразола с варфарином или другими антагонистами витамина К необходим постоянный мониторинг пределов МНО (международное нормализованное отношение).
Изменяет биодоступность лекарственных средств, всасывание которых зависит от pH (кетоконазол или итраконазол, соли железа, эфиры ампициллина).
Не взаимодействует с фенацетином, теофиллином, кофеином, пропранололом, пироксикамом, диклофенаком, напроксеном, метопрололом, циклоспорином, лидокаином, хинидином, этанолом, эстрадиолом или антацидными средствами.
Усиливает ингибирующее действие других лекарственных средств на систему кроветворения. Повышает (взаимно) концентрацию в крови кларитромицина, нет взаимодействия с метронидазолом или амоксициллином.
Одновременное введение препарата Омепразол и дигоксина здоровым добровольцам увеличивает биодоступность (на 10 %) дигоксина вследствие повышения рН желудочного содержимого.
Омепразол повышает уровень такролимуса в крови. Не рекомендуется одновременный прием с комплексом - атазанавир 300 мг и ритонавир 100 мг, так как совместный прием приводит к уменьшению AUCт (площади под кривой «концентрация-время») атазанавира на 76 %, Cmax – на 72 %, Cmin – на 79 %. При одновременном приеме омепразола и вориконазола происходит конкурентное ингибирование метаболизма посредством изоферментов цитохрома Р450 - CYP2C19 и CYP3A4. Омепразол (40 мг 1 раз в сутки) повышает Cmax и AUСт вориконазола на 15 и 41 % соответственно. Коррекция дозы вориконазола не рекомендуется. Вориконазол повышает Cmax и AUСт омепразола на 116 и 280 % соответственно. Поэтому при назначении вориконазола больным, получающим омепразол, дозу последнего рекомендуется уменьшить вдвое.
Противопоказания:Гиперчувствительность к действующему веществу и/или к другим компонентам препарата; одновременное применение с атазанавиром; детский возраст до 5 лет; период кормления грудью.
Передозировка:При передозировке Омепразола возникают симптомы, характерные для побочного действия.
Лечение. Специфического антидота нет. Плохо выводится с помощью диализа. Показано промывание желудка. симптоматическое и поддерживающее лечение.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Применение препарата при беременности возможно, если ожидаемый позитивный эффект для матери превышает потенциальный риск для плода.
В случае необходимости применения препарата на период лечения необходимо прекратить кормление грудью.
Препарат применяют детям от 5 лет по назначению врача при рефлюкс-эзофагите и симптоматическом лечении изжоги и регургитации соляной кислоты при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.
Условия хранения:Срок годности. 3 года. Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке. Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.
Условия отпуска: Упаковка:По 10 капсул в блистере. По 1 или 3 блистера, вложенные в пачку.
ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ И ДОЗЫ
Внутрь, капсулы обычно принимают утром, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды (непосредственно перед едой).
При обострении язвенной болезни, рефлюкс-эзофагите и гастропатии, вызванной приемом НПВС - 20 мг 1 раз в сутки. Пациентам с тяжелым течением рефлюкс-эзофагита дозу увеличивают до 40 мг 1 раз в сутки. Курс лечения при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки - 2-4 недели, при необходимости - 4-5 недель; при язвенной болезни желудка, при рефлюкс-эзофагите, при эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ, вызванных приемом НПВС - в течение 4-8 недель.
Уменьшение симптомов заболевания и рубцевание язвы в большинстве случаев происходит в пределах 2 недель. Пациентам, у которых не произошло полного рубцевания язвы после двухнедельного курса, лечение следует продолжить еще 2 недели.
Больным, резистентным к лечению другими противоязвенными лекарственными средствами, назначают по 40 мг в сутки. Курс лечения при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки - 4 недели, при язвенной болезни желудка и рефлюкс-эзофагите - 8 недель.
При синдроме Золлингера - Элиссона - обычно по 60 мг 1 раз в сутки; при необходимости дозу увеличивают до 80-120 мг/сутки (дозу делят на 2 приема).
Для профилактики рецидивов язвенной болезни - 10 мг 1 раз в сутки.
Для эрадикации Helicobacter pylori используют «тройную» терапию (в течение 1 недели: омепразол 20 мг, амоксициллин 1 г, кларитромицин 500 мг — по 2 раза в сутки; либо омепразол 20 мг, кларитромицин 250 мг, метронидазол 400 мг - по 2 раза в сутки; либо омепразол 40 мг 1 раз в сутки, амоксициллин 500 мг и метронидазол 400 мг - по 3 раза в сутки)
или «двойную» терапию (в течение 2 недель: омепразол 20-40 мг и амоксициллин 750 мг - по 2 раза в сутки либо омепразол 40 мг - 1 раз в сутки и кларитромицин 500 мг - 3 раза в сутки или амоксициллин 0.75-1.5 г-2 раза в сутки).
При печеночной недостаточности назначают по 10-20 мг 1 раз в сутки (при тяжелой печеночной недостаточности суточная доза не должна превышать 20 мг); при нарушении функции почек и у пожилых пациентов коррекции режима дозирования не требуется.
Внимание! Не стоит руководствоваться данными этого раздела для самостоятельно лечения! Это должен сделать врач с учетом индивидуальных особенностей вашего организма.
С осторожностью. почечная и/или печеночная недостаточность.
Омепразол - противоязвенный препарат, ингибитор фермента Н + /К + -аденозинтрифосфат (АТФ)-фазы. Тормозит активность Н + /К + - аденозинтрифосфат (АТФ-фазы (Н + /К + -аденозинтрифосфат (АТФ)-фазы, она же - "протонный насос" или "протоновый насос") в париетальных клетках желудка, тем самым блокирует перенос ионов водорода и заключительную стадию синтеза соляной кислоты в желудке. Омепразол является пролекарством. В кислой среде канальцев париетальных клеток омепразол превращается в активный метаболит сульфенамид, который ингибирует мембранную Н + /К + - аденозинтрифосфат (АТФ)-фазу, соединяясь с ней за счет дисульфидного мостика. Этим объясняется высокая избирательность действия омепразола именно на париетальные клетки, где имеется среда для образования сульфенамида. Биотрансформация омепразола в сульфенамид происходит быстро (через 2-4 мин). Сульфенамид является катионом и не подвергается абсорбции.
Омепразол подавляет базальную и стимулированную любым раздражителем секрецию соляной кислоты на заключительной стадии. Снижает общий объем желудочной секреции и угнетает выделение пепсина. У омепразола обнаружена гастропротекторная активность, механизм которой не ясен. Не влияет на продукцию внутреннего фактора Касла и на скорость перехода пищевой массы из желудка в двенадцатиперстную кишку. Омепразол не действует на ацетилхолиновые и гистаминовые рецепторы.
Капсулы Омепразола содержат микрогранулы, покрытые оболочкой, постепенное высвобождение и начало действия омепразола начинается через 1 час после приема, достигает максимума через 2 часа, сохраняется в течение 24 часов и более. Ингибирование 50% максимальной секреции после однократного приема 20 мг препарата продолжается 24 часа.
Однократный прием в сутки обеспечивает быстрое и эффективное угнетение дневной и ночной желудочной секреции, достигающее своего максимума через 4 дня лечения. У больных с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки прием 20 мг омепразола поддерживает рН=3 внутри желудка в течение 17 часов. После прекращения приема препарата секреторная активность полностью восстанавливается через 3-5 сут.
Абсорбция - высокая. Биодоступность 30-40% (при печеночной недостаточности возрастает практически до 100 %), увеличивается у людей пожилого возраста и у больных с нарушениями функций печени, недостаточность почечной функции влияния не оказывает. TCmax - 0.5-3.5 часа.
Обладая высокой липофильностью, легко проникает в париетальные клетки желудка. Связь с белками плазмы - 90-95% (альбумин и кислый альфа1 -гликопротеин).
T1/2 - 0.5-1 ч (при печеночной недостаточности - 3 ч), клиренс - 500-600 мл/мин. Практически полностью метаболизируется в печени с участием ферментной системы CYP2C19, с образованием 6 фармакологически неактивных метаболитов (гидроксиомепразол, сульфидные и сульфоновые производные и др.). Является ингибитором изофермента CYP2C19. Выведение почками (70-80%) и с желчью (20-30%) в виде метаболитов.
При хронической почечной недостаточности выведение снижается пропорционально снижению клиренса креатина. У пожилых пациентов выведение уменьшается.
Укажет вам на поведение лекарства в организме: механизм поступления, распределение в тканях, способность накапливаться, пути и скорость выведения из организма и др.
Может снижать абсорбцию эфиров ампициллина, солей железа, итраконазола и кетоконазола (омепразол повышает рН желудка).
Являясь ингибиторов цитохрома Р450, может повышать концентрацию и снижать выведение диазепама, антикоагулянтов непрямого действия, фенитоина (лекарственные средства, которые метаболизируются в печени посредством цитохрома CYP2C19), что в некоторых случаях может потребовать уменьшения доз этих лекарственных средств. Может повышать концентрацию кларитромицина в плазме крови.
В тоже время длительное применение омепразола в дозе 20 мг 1 раз в сутки в комбинации с кофеином, теофиллином, пироксикамом, диклофенаком, напроксеном, метопрололом, пропранололом, этанолом, циклоспорином, лидокаином, хинидином и эстрадиолом не приводило к изменению их концентрации в плазме.
Усиливает ингибирующее действие на систему кроветворения и других лекарственных средств.
Не отмечено взаимодействия с одновременно принимаемыми антацидами.
Это важная информация, от которой зависит эффективность лечения. Помните, что одновременный прием нескольких лекарственных средств может привести либо к обоюдному усилению лечебных свойств (что чревато появлением побочных эффектов или симптомов передозировки), либо к угнетающему действию друг на друга (следствие этого – отсутствие эффекта от лечения).
Со стороны органов пищеварения: диарея или запоры, боль в животе, тошнота, рвота, метеоризм; в редких случаях - повышение активности печеночных ферментов, нарушения вкуса, в отдельных случаях - сухость во рту, стоматит, у больных с предшествующим тяжелым заболеванием печени - гепатит (в т.ч. с желтухой), нарушение функции печени.
Со стороны нервной системы: у больных с тяжелыми сопутствующими соматическими заболеваниями - головная боль, головокружение, возбуждение, депрессия, у больных с предшествующим тяжелым заболеванием печени - энцефалопатия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: в отдельных случаях - артралгия, миастения, миалгия.
Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях - лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопепия.
Со стороны кожных покровов: редко - кожная сыпь и/или зуд, в отдельных случаях фотосенсибилизация, мультиформная экссудативная эритема, алопеция.
Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, лихорадка, бронхоспазм, интерстициальный нефрит и анафилактический шок.
Прочие: редко - нарушения зрения, недомогание, периферические отеки, усиление потоотделения, гинекомастия, образование желудочных гландулярных кист во время длительного лечения (следствие ингибирования секреции соляной кислоты, носит доброкачественный, обратимый характер).
Нежелательные эффекты, которые может оказать лекарство на организм человека. Частота и выраженность таких проявлений возрастает при длительном употреблении лекарственных препаратов, приеме высоких дозировок. Возникновение побочных эффектов должно быть поводом обратиться к врачу для уменьшения дозировки или отмены препарата.
Список Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в местах, недоступных для детей. Срок годности - 3 года.
Цена на ОМЕПРАЗОЛ-ВОКАТЕ:
Препарат Омепразол-Вокате - средство для лечения язвенной болезни и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни, ингибиторы "протонного насоса".
Омепразол - противоязвенное препарат, ингибитор Н + - К + - АТФ азы ("протонной помпы»). Тормозит активность Н + - К + - АТФ азы в париетальных клетках желудка и блокирует конечную стадию секреции соляной кислоты. Влияние омепразола на конечную стадию секреции соляной кислоты зависит от дозы и обеспечивает эффективное ингибирование базальной, стимулированной секреции, независимо от природы стимулированию фактора. Омепразол-Вокате быстро и эффективно ингибирует дневную и ночную секрецию соляной кислоты. Среднее снижение кислотности желудочного сока составляет примерно 90% в течение 24 часов как при внутривенной инъекции, так и при внутривенной инфузии.
Фармакокинетика .
Распределение объем распределения препарата составляет 0,3 л / кг. У больных пожилого возраста и больных с печеночной недостаточностью объем распределения несколько ниже. Связывание омепразола с белками плазмы составляет около 95%.
Вывод: период полувыведения составляет 40 минут, общий клиренс - 0,3-0,6 л / мин. Омепразол полностью метаболизируется в печени с образованием основного метаболита гидроксиомепразол. Большая часть омепразола (80%) выводится с мочой в виде метаболитов, а остальное выводится с калом. Период полувыведения увеличивается у больных с нарушением функции печени, но омепразол не кумулирует.
Показания к применению:
Показаниями к применению препарата Омепразол-Вокате являются: язва желудка и двенадцатиперстной кишки; рефлюкс-эзофагит, синдром Золлингера-Эллисона.
Способ применения:
Взрослым, больным язвой двенадцатиперстной кишки, язву желудка или рефлюкс-эзофагит, если невозможно применение лекарств внутрь рекомендуют инфузию Омепразол-Вокате в дозе 40 мг.
Обычный курс лечения до перехода на пероральные средства составляет 2-3 дня.
Больным с синдромом Золлингера-Эллисона дозу подбирают индивидуально. Может возникнуть необходимость в более высоких суточных дозах или увеличении количества введений.
Перед струйным введением порошок, содержащийся во флаконе, разводят в 10 мл растворителя (ампула с растворителем прилагается). Раствор препарата вводят медленно, не менее, чем 2 минуты. Разводить препарат необходимо перед применением. Раствор препарата стабилен в течение 4:00.
Перед капельным введением препарат растворяют в 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы. Полученный раствор вводят в течение 20-30 мин.
Инфузионный раствор, растворенный в 0,9% натрия хлорида, нужно использовать в течение 12:00; инфузионный раствор, растворенный в 5% растворе глюкозы, необходимо использовать в течение 6:00.
Перед проведением общей анестезии для предупреждения аспирации желудочного содержимого вводят внутривенно Омепразол-Вокате в дозе 40 мг за час до операции.
Для людей пожилого возраста, больных с нарушением функции почек коррекции дозы препарата не проводят. Пациентам с тяжелой формой заболевания печени назначают Омепразол-Вока в дозе 20 мг в сутки.
Побочные действия:
Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, запор, боль в животе, диарея, метеоризм; единичные - повышение активности трансаминаз печени, гепатит, желтуха, кандидоз пищеварительного тракта, сухость во рту, нарушение вкусовых ощущений, энцефалопатия у пациентов с тяжелым заболеванием печени, гепатитом с желтухой или без нее, печеночной недостаточностью.
Со стороны крови: единичные - лейкопения, агранулоцитоз, панцитопения, тромбоцитопения.
Неврологические и психические расстройства: часто - головная боль; менее поширени- головокружение, сонливость единичные - нервозность, возбуждение, депрессия, галлюцинации, особенно у тяжелобольных пациентов, обратимая спутанность сознания, агрессия, нарушение ВНУ, парестезии.
Со стороны эндокринной системы: единичные - гинекомастия.
Со стороны костно-мышечной системы: единичные - боль в мышцах, мышечная слабость, боль в суставах.
Аллергические и дерматологические реакции: менее часто - сыпь, зуд, крапивница; единичные - лихорадка, ангионевротический отек, бронхоспазм, интерстициальный нефрит, анафилактический шок, фотосенсибилизация, мультиформная эритема, алопеция.
Другие: единичные - недомогание, повышенная потливость, периферический отек, нарушения зрения, гипонатриемия, выпадение волос, импотенция, отдельные случаи синдрома Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз у тяжелобольных при введении высоких доз-необротни нарушения зрения (причинно-следственная связь не установлена).
Противопоказания:
Противопоказаниями к применению препарата Омепразол-Вокате являются: повышенная чувствительность к омепразола или к любому компоненту препарата, беременность и период кормления грудью; одновременное применение с атазановиром; возраст до 18 лет.
Беременность :
Препарат Омепразол-Вокате противопоказан при беременности и кормлению грудью.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
При одновременном применении Омепразола-Вокате кетоконазол и итраконазол может понизиться абсорбция последнего.
Омепразол-Вока может препятствовать усвоению лекарственных препаратов в тех случаях, когда кислотность желудочного среды является важным фактором для их биодоступности (сложных эфиров, ампициллина, солей железа, кетоконазол.)
При одновременном применении с омепразолом-Вокате возможно замедление выведения диазепама, варфарина, фенитоина, окилькы омепразол метаболизируется в печени при участии ферментов системы цитохрома Р450 2С19 (нужно снизить дозы этих препаратов).
При одновременном длительном применении омепразола и кларитромицина или эритромицина имеет место повышение их концентрации в плазме крови.
Лекарственные средства, подавляющие ферменты CYP2C19 и CYP3A (ингибиторы протеазы ВИЧ, кетоконазол, итраконазол), могут повышать концентрацию омепразола в плазме крови.
Одновременное применение омепразола (40 мг один раз в сутки) с атанавиром 300 мг / ритонавиром 100 мг у здоровых добровольцев приводило к существенному снижению воздействия атазанавира (примерно 75% снижение AUC, Cmax и Cmin). Повышение дозы атазанавира до 400 мг не компенсировало действия омепразола на воздействие атазанавира. Ингибиторы протонов насоса, включая омепразол, не следует применять вместе с атазановиром.
Одновременное применение омепразола с такролимусом может привести к повышению концентрации такролимуса в сыворотке. В начале или после лечения препаратом рекомендуется следить за концентрацией такролимуса в плазме.
Не отмечалось взаимодействий между омепразолом, теофиллином, кофеином, хинидином, лидокаином, пропранололом, метопрололом или этанолом.
Передозировка:
Симптомы передозировки Омепразол-Вокате. слабость, апатия, головная боль, тахикардия, тошнота, рвота, метеоризм, диарея.
Лечение cимптоматичне.
Омепразол связывается с белками плазмы крови, в результате чего плохо выводится при диализе. Специфического антидота не существует.
Условия хранения:
Хранить в защищенном от света месте при температуре 15 0С - 25 0С. Хранить в недоступном для детей месте.
Приготовленный раствор хранить при температуре не выше 25 0 С в течение 4:00.
Форма выпуска:
Омепразол-Вокате - лиофилизат для приготовления раствора для инъекций по 40 мг. № 1 во флаконе в комплекте с растворителем
10 мл №1 в ампуле; в картонной упаковке.
Состав:
1 флаконОмепразол-Вокате содержит омепразола натрия 42,6 мг, что эквивалентно омепразола 40 мг.
Вспомогательные вещества: натрия гидроксид.
1 ампула растворителя содержит полиэтиленгликоль 400, кислота лимонная, воду для инъекций.
Дополнительно:
Применение препарата Омепразол-Вокате противопоказано детям.
При наличии таких симптомов, как значительное спонтанное снижение массы тела, частая рвота, рвота с кровью, дисфагия, а также при наличии язвы желудка (или подозрения на язву желудка) перед началом лечения нужно исключить возможность злокачественного новообразования, поскольку лечение Омепразолом- Вока может замаскировать симптоматику и замедлить правильную дианостику.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Учитывая, что в чувствительных больных при применении препарата могут возникнуть побочные действия (головокружение, сонливость, галлюцинации и другие), на время применения препарата следует воздерживаться от управления транспортными средствами и выполнения других работ, требующих концентрации внимания.
