Руководства, Инструкции, Бланки

лекоптин таблетки инструкция img-1

лекоптин таблетки инструкция

Рейтинг: 4.3/5.0 (1866 проголосовавших)

Категория: Инструкции

Описание

Лекоптин таблетки инструкция

Лекоптин

Фармакологическое действие:
Лекоптин является блокатором медленных кальциевых каналов. Блокирует проникновение ионов кальция через клеточные мембраны из межклеточного пространства в сократительные и проводящие волокна миокарда и гладкомышечные клетки кровеносных сосудов. При этом концентрация ионов кальция в крови остается на прежнем уровне.

Лекоптин приводит к расширению коронарных артерий и артериол в ишемизированных и нормальных участках сердечной мышцы; улучшает кровоснабжение сердечной мышцы за счет ингибирования спазма коронарных сосудов. Уменьшает сократимость сердечной мышцы через влияние на поток кальциевых ионов. Лекоптин блокирует перенос ионов кальция через мембраны клеток, благодаря чему снижается общее периферическое сопротивление сосудов и уменьшается частота сердечных сокращений. В результате уменьшения нагрузки на сердечную мышцу происходит улучшение кровоснабжения миокарда при сниженной потребности в кислороде. Антиаритмическое действие верапамила состоит в продлении рефрактерного периода в атриовентрикулярном узле, вследствие чего замедляется атриовентрикулярная проводимость. Данный эффект зависит от дозы. Вследствие этого при мерцании или трепетании предсердий замедляется сократимость желудочков. Верапамил восстанавливает синусовый ритм при наджелудочковой пароксизмальной тахикардии благодаря своему воздействию на атриовентрикулярный узел. Препарат способствует уменьшению частоты приступов тахикардии.

Обычная доза Лекоптина способствует снижению общего периферического сопротивления сосудов, а следовательно, происходит снижение артериального давления. При этом обычно не наблюдается рефлекторной тахикардии и ортостатической гипотензии.
Лекоптин ретард не приводит к изменению систолической функции сердца у лиц с нормальной работой желудочков.
Обычная дозировка верапамила при внутривенном введении приводит к снижению общего периферического сопротивления сосудов и, следовательно, к снижению артериального давления. При этом обычно не наблюдается рефлекторной тахикардии и ортостатической гипотензии.

Фармакокинетика
После перорального приема верапамил практически полностью всасывается. Метаболизм осуществляется преимущественно в печени. Вследствие интенсивного метаболизма при первом прохождении через портальную систему биодоступность препарата составляет 25-30%. Обладает высокой степенью связывания с плазменными белками (около 90%). Выведение происходит через почки (преимущественно) и кишечник.

Показания к применению:
Для таблетированных форм с дозировкой 40, 80 и 120 мг:
Стенокардия:
- комбинированная стенокардия;
- стенокардия напряжения;
- вариантная стенокардия (стенокардия Принцметала).
Аритмия:
- профилактика рецидивов наджелудочковой пароксизмальной тахикардии;
- у пациентов с хроническим трепетанием и/или мерцанием предсердий контроль частоты желудочковых сокращений (совместно с дигиталисом);
- легкая и умеренная эссенциальная артериальная гипертензия.
Таблетки мите 40 мг удобны к использованию у пожилых пациентов и лиц молодого возраста.

Для таблетированных форм ретард:
- эссенциальная артериальная гипертензия.

Парентеральное введение Лекоптина:
- непродолжительный контроль сократимости желудочков при трепетании и мерцании предсердий (кроме мерцания и трепетания предсердий по причине вспомогательного обходного кровообращения – WPW или LPG синдромы). При однократном парентеральном введении одной дозы верапамила происходит снижение скорости желудочковых сокращений на 30-60 минут.

Способ применения:
Перорально
При стенокардии стандартная дозировка составляет от 80 до 120 мг в сутки в три приема. Для пациентов с возможным высоким ответом на лечение, а также для лиц пожилого возраста рекомендуемая дозировка – 40 мг в сутки в три приема.
При аритмии стандартная дозировка для пациентов с хроническим трепетанием предсердий составляет 240 мг в сутки в три приема (при одновременном применении сердечных гликозидов).
Для пациентов, не принимающих препараты наперстянки, рекомендуемая дозировка составляет 240-480 мг в сутки в три-четыре приема для предотвращения рецидивов наджелудочковых пароксизмальных тахикардий.

При эссенциальной артериальной гипертензии дозировка препарата составляет 80 мг в сутки в три приема. Для пациентов с возможным высоким ответом на лечение, а также для лиц пожилого возраста рекомендуемая дозировка – 40 мг в сутки в три приема.
Таблетированная форма Лекоптин мите 40 мг предназначена для пациентов пожилого возраста, молодых людей и лиц с возможным высоким ответом на лечение.

Таблетированная форма ретард. Принимается стандартно: 1 таблетка ретард (240 мг) одновременно с приемом пищи, утром 1 раз в день. Если есть необходимость, возможно увеличение дозировки со схемой приема: 1 таблетка утром и 0.5 или 1 таблетка вечером.
Максимальная суточная дозировка не должна превышать 480 мг.
Для лиц с печеночной и\или почечной недостаточностью рекомендуется снижение дозы Лекоптина.
Таблетки необходимо пить целиком, не разжевывая.

Парентерально
Парентерально взрослым назначается в начальной дозировке 5-10 мг. Препарат вводится внутривенно медленно в течение 2 минут (минимум), пожилым пациентам – 3 минуты. При недостаточном ответе повторно можно ввести препарат через 30 минут в дозировке 10 мг.
Внутривенное введение Лекоптина производится врачом под постоянным контролем артериального давления и показателей электрокардиограммы.

Побочные действия:
Лекоптин хорошо переносится пациентами при соблюдении обычного режима дозирования. К редко возникающим побочным эффектам можно отнести головокружение, головную боль, тошноту, запоры, усталость, затрудненное дыхание, периферические отеки, брадикардию, аллергические реакции, гиперемию лица, гинекомастию, гипертрофию десен и повышение уровня трансаминаз печени.
Высокие дозы препарата могут привести к преходящему снижению артериального давления, асистолии, атриовентрикулярной блокаде любой степени.
Внутривенное введение Лекоптина может привести к брадикардии, симптоматической гипотензии, тяжелой тахикардии, асистолии, атриовентрикулярной блокаде любой степени тяжести, головной боли, головокружению, реакциям гиперчувствительности.

При полной атриовентрикулярной блокаде или тяжелой гипотензии, развившихся после применения препарата, внутривенно назначается норэпинефрина битартарат, изопротенерол, 10% раствор глюконата кальция, атропин (в обычных дозировках). Для стабилизации артериального давления у пациентов с гипертрофической кардиомиопатией применяются альфа-адренергические препараты – метоксамин, фенилэфрин. Назначение адреналина и изопротенерола не рекомендовано.
При необходимости дальнейшей поддержки могут быть использованы инотропные препараты (добутамин или допамин).
Режим дозирования определяется лечащим врачом, исходя из тяжести клинического состояния пациента и эффекта от проводимой терапии.

Противопоказания:
- Кардиогенный шок или гипотензия с систолическим давлением 0.12 сек.) на ЭКГ при желудочковой тахикардии (для парентерального введения);
- лечение бета-адреноблокаторами (для парентерального введения).

Беременность:
Нежелательных эффектов верапамила во время беременности не отмечено, но в связи с отсутствием исследований безопасности применения верапамила у беременный женщин, препарат следует назначать только по строгим показаниям.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Совместное применение Лекоптина и блокаторов бетa-aдренорецепторов повышает риск развития аритмии (выраженная брадикардия), застойной сердечной недостаточности и тяжелой гипотензии, особенно при внутривенном введении препарата или при назначении больших дозировок блокаторов бетa-aдренорецепторов. В данном случае к группе высокого риска можно отнести пациентов с тяжелой кардиомиопатией, застойной сердечной недостаточностью или лиц, недавно перенесших инфаркт миокарда. За состоянием таких пациентов необходим строгий врачебный контроль.
Лекоптин может повышать антигипертензивный эффект других лекарственных средств в связи с антигипертензивным действием. Совместное применение блокаторов альфа-адренорецепторов и Лекоптина увеличивает риск развития гипотензии тяжелой степени. Совместный прием Лекоптина и сердечных гликозидов (препаратов наперстянки) приводит к увеличению концентрации гликозидов в крови, поэтому необходим контроль за сывороточной концентрацией гликозидов и коррекция дозировки гликозидов, особенно в начале лечения.

Не допускается одновременное назначение Лекоптина и дисопирамида. Прием дисопирамида необходимо отменить не менее чем за 48 часов до приема Лекоптина. Перерыв между приемом Лекоптина и последующим использованием дисопирамида должен составлять минимум 24 часа.
Совместное применение флекаинида и Лекоптина может привести к усилению подавляющего эффекта на сократительную способность миокарда и оказать дополнительное действие на атриовентрикулярную проводимость.
Лицам с гипертрофической кардиомиопатией не следует одновременно принимать Лекоптин и хинидин, т.к. в этом случае возрастает риск развития сильной гипотензии. Одновременное применение верапамила и амиодарона может привести к остановке сердца или развитию атриовентрикулярной блокады.
Осторожность необходима при совместном применении Лекоптина и пероральных антикоагулянтов, салицилатов, гидантоина, производных сульфанилмочевины и сульфаниламидов, т. к. данные препараты обладают высокой степенью связывания с плазменными белками. Совместный прием витамина D, солей кальция и Лекоптина может привести к ослаблению фармакологического эффекта верапамила. Необходимо избегать одновременного назначения Лекоптина и препаратов кальция в связи с высоким риском развития антагонистического эффекта (потенциальная гиперкальциемия).

Верапамил может оказывать влияние на концентрацию лития в крови, поэтому за пациентами, принимающими одновременно оба препарата, необходим строгий контроль. Также Лекоптин повышает сывороточную концентрацию карбамазепина. Одновременный прием Лекоптина и карбамазепина может привести к снижению биодоступности верапамила.
Совместный прием теофиллина и верапамила может привести к повышению концентрации теофиллина в сыворотке крови. За пациентами, принимающими оба препарата, необходим строгий контроль.
Фенобарбитал может увеличить клиренс верапамила.
Лекоптин повышает сывороточную концентрацию циклоспорина.
Совместный прием Лекоптина и ингаляционных анестетиков может привести к угнетению сердечно-сосудистой функции, поэтому необходим тщательный подбор дозировок данных препаратов.
Верапамил может повышать эффективность нейромышечных блокаторов. Одновременный прием препаратов требует корректировки применяемых дозировок.

Передозировка:
Передозировка Лекоптина может привести к развитию сердечной недостаточности, первичной гипотензии, асистолии и атриовентрикулярной блокады любой степени тяжести. При передозировке необходимо отменить прием лекарственного средства, нужен контроль за состоянием пациента (дыхательная функция, ЭКГ, артериальное давление). При приеме чрезмерного количества таблеток показано промывание желудка, назначение активированного угля и слабительных средств. Коррекция развившейся гипотензии проводится с помощью внутривенного введения растворов электролитов, кардиотоников, плазмозаменителей и агонистов бета-адренорецепторов. При нарушении атриовентрикулярной проводимости или развитии тяжелой брадикардии показано введение атропина, а в тяжелых случаях – стимуляторов сердца. При появлении симптомов сердечной недостаточности назначаются препараты глюконата кальция или хлорида кальция, кардиотоники, симпатомиметики, глюкагон. Применение гемодиализа неэффективно.

Форма выпуска:
Таблетки ретард 240 мг.
Таблетки 40, 80, и 120 мг.
Раствор для инъекций 2 мл – 5 мг.

Условия хранения:
В защищенном от света месте, максимально допустимая температура хранения 25 градусов Цельсия. Беречь от детей!

Другие статьи

Лекоптин отзывы, инструкция, аналоги, применение, цена

Лекоптин: отзывы, аналоги, инструкция, где купить Лекарственная форма

драже, капсулы, раствор для внутривенного введения, таблетки покрытые оболочкой, таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой

Фарм.Действие

БМКК (тормозит трансмембранный транспорт Ca2+ к сократительным волокнам гладкомышечных клеток), производное дифенилалкиламина. Обладает антиангинальным, антриаритмическим и гипотензивным действием. Антиангинальный эффект связан как с прямым действием на миокард, так и с влиянием на периферическую гемодинамику (снижает тонус периферических артерий, ОПСС). Блокада поступления Ca2+ в клетку приводит к уменьшению трансформации заключенной в макроергических связях АТФ энергии в механическую работу, снижению сократимости миокарда. Уменьшает потребность миокарда в кислороде, оказывает вазодилатирующее, отрицательные ино- и хронотропное действие. Существенно снижает AV проводимость, удлиняет период рефрактерности и подавляет автоматизм синусного узла. Увеличивает период диастолического расслабления ЛЖ, уменьшает тонус стенки миокарда (является вспомогательным средством для лечения ГОКМП). Возможно применение в качестве ЛС для профилактики головной боли сосудистого генеза: препятствует сужению сосудов, возникающему в продромальном периоде, блокада Ca2+-каналов может ослаблять или предотвращать реактивное расширение сосудов. Подавляет метаболизм с участием цитохрома P450. При в/в болюсном введении действие начинается практически сразу после введения (1-5 мин), максимальный эффект развивается через 3-5 мин после в/в введения и продолжается 10-20 мин - гемодинамический эффект и 2 ч - антиаритмический. Начало эффекта при приеме внутрь - через 1-2 ч, максимальный эффект развивается через 30-90 мин (обычно в течение 24-48 ч), длительность эффекта - 8-10 ч для обычных пероральных форм и 24 ч - для пролонгированных. Антиангинальный эффект носит дозозависимый характер, толерантности не возникает.

Использование

Стенокардия (напряжения, стабильная без ангиоспазма, стабильная вазоспастическая), суправентрикулярная тахикардия (в т.ч. пароксизмальная, при WPW-синдроме, синдроме Лауна-Ганонга-Левина), синусовая тахикардия, мерцательная тахиаритмия, трепетание предсердий, предсердная экстрасистолия, артериальная гипертензия, гипертонический криз (в/в введение), ГОКМП, первичная гипертензия в "малом" круге кровообращения.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, тяжелая артериальная гипотензия, AV блокада II-III ст. SA блокада и СССУ (кроме больных с кардиостимулятором), WPW-синдром или синдром Лауна-Ганонга-Левина в сочетании с трепетанием или фибрилляцией предсердий (кроме больных с кардиостимулятором), беременность, период лактации.C осторожностью. AV блокада I ст. брадикардия, тяжелый стеноз устья аорты, ХСН, легкая или умеренная артериальная гипотензия, инфаркт миокарда с левожелудочковой недостаточностью, печеночная и/или почечная недостаточность, пожилой возраст, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не исследованы).

Возможные побочные действия

Со стороны ССС: брадикардия (менее 50/мин), выраженное снижение АД, развитие или усугубление СН, тахикардия; редко - стенокардия, вплоть до развития инфаркта миокарда (особенно у больных с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий), аритмия (в т.ч. мерцание и трепетание желудочков); при быстром в/в введении - AV блокада III ст. асистолия, коллапс. Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, обморок, тревожность, заторможенность, повышенная утомляемость, астения, сонливость, депрессия, экстрапирамидные нарушения (атаксия, маскообразное лицо, шаркающая походка, тугоподвижность рук или ног, дрожание кистей и пальцев рук, затруднение глотания). Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запор (редко - диарея), гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность, отечность), повышение аппетита, повышение активности "печеночных" трансаминаз и ЩФ. Аллергические реакции: кожный зуд, кожная сыпь, гиперемия кожи лица, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона). Прочие: увеличение массы тела, очень редко - агранулоцитоз, гинекомастия, гиперпролактинемия, галакторея, артрит, транзиторная потеря зрения на фоне Cmax, отек легких, тромбоцитопения бессимптомная, периферические отеки.Передозировка. Симптомы: брадикардия, AV блокада, выраженное снижение АД, СН, шок, асистолия, SA блокада. Лечение: при раннем выявлении - промывание желудка, активированный уголь; при нарушении ритма и проводимости - в/в изопреналин, норэпинефрин, атропин, 10-20 мл 10% раствора кальция глюконата, искусственный водитель ритма; в/в инфузия плазмозамещающих растворов. Для повышения АД у больных ГОКМП назначают альфа-адреностимуляторы (фенилэфрин); не следует применять изопреналин и норэпинефрин. Гемодиализ неэффективен.

Дозы и способ применения

Лекоптин принимают внутрь, по 40-80 мг 3 раза в сутки (для лекарственных форм обычной продолжительности действия) - при стенокардии и суправентрикулярной тахикардии в 3 приема, при артериальной гипертензии - в 2 приема, суточная доза при артериальной гипертензии - до 480 мг, при ГОКМП - до 720 мг. Детям при артериальной гипертензии - 10 мг/кг/сут (в несколько приемов), при суправентрикулярной аритмии (до 2 лет) - по 20 мг 2-3 раза в день. Суточная доза верапамила детям в возрасте до 5 лет - 40-60 мг; для детей от 6 до 14 лет - 80-360 мг (за 3-4 приема). Для пролонгированных форм дозу следует подбирать индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания. При артериальной гипертензии взрослым - 240 мг утром. При необходимости медленного снижения АД рекомендуемая начальная доза составляет 120 мг 1 раз в сутки утром. Повышение дозы следует проводить после 2 нед приема препарата. Дозу увеличивают до 480 мг/сут (по 1 таблетке утром и вечером, с промежутком около 12 ч между приемами). При длительной терапии суточная доза должна не превышать 480 мг. Превышение дозы возможно только на очень короткое время под тщательным врачебным контролем. Таблетки, драже, капсулы принимать, не рассасывая и не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, предпочтительно перед приемом пищи или сразу после еды. Для купирования пароксизмальных нарушений ритма или гипертонического криза вводят (содержимое ампулы разводится 0.9% раствором NaCl) в/в струйно, медленно (в течение 2-5 мин со скоростью 5 мкг/кг/мин) в дозе 5-10 мг под контролем АД, ЧСС и ЭКГ. При отсутствии эффекта возможно повторное введение через 20-30 мин в той же дозе. В качестве поддерживающей терапии возможно в/в капельное введение (инфузионный раствор готовят из расчета 5 мг верапамила на 150 мл 0.9% раствора NaCl, 5% раствора декстрозы или раствора Рингера). Разовая доза верапамила для грудных детей при в/в введении - 0.75-2 мг, для детей в возрасте 1-5 лет - 2-3 мг, для детей в возрасте 6-14 лет - 2.5-3.5 мг. При гипертоническом кризе детям сначала - в/в капельно, со скоростью 0.05-0.1 мг/кг/ч. Если эта доза недостаточна, через 30-60 мин дозу увеличивают. Средняя суточная доза - 1.5 мг/кг. Для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью суточная доза должна не превышать 120 мг.

Другие указания

Сердечную недостаточность необходимо предварительно компенсировать. При лечении необходим контроль функций ССС, дыхательной системы, за содержанием глюкозы и электролитов в крови, ОЦК и количеством выделяемой мочи. У новорожденных и грудных детей отмечались тяжелые гемодинамические эффекты. Может удлинять интервал P-Q при концентрации в плазме выше 30 нг/мл. Не рекомендуется прекращать лечение внезапно.

Взаимодействие

Повышает концентрацию в крови дигоксина, теофиллина, празозина, циклоспорина, карбамазепина, миорелаксантов, хинидина, вальпроевой кислоты вследствие подавления метаболизма с участием цитохрома P450. Циметидин увеличивает биодоступность верапамила почти на 40-50% (за счет снижения печеночного метаболизма), в связи с чем может возникнуть необходимость уменьшения дозы последнего. Препараты Ca2+ снижает эффективность применения верапамила. Рифампицин, барбитураты, никотин, ускоряя метаболизм в печени, приводят к снижению концентрации верапамила в крови, уменьшают выраженность антиангинального, гипотензивного и антиаритмического действий. При одновременном применении с ингаляционными анестетиками повышается риск развития брадикардии, AV блокады, СН. Прокаинамид, хинидин и др. ЛС, вызывающие удлинение интервала Q-T, повышают риск его значительного удлинения. Комбинация с бета-адреноблокаторами может привести к усилению отрицательного инотропного эффекта, увеличению риска развития нарушений AV проводимости, брадикардии (введение верапамила и бета-адреноблокаторов необходимо проводить с интервалом в несколько часов). Празозин и др. альфа-адреноблокаторы усиливают гипотензивный эффект. НПВП снижают гипотензивный эффект вследствие подавления синтеза Pg, задержки Na+ и жидкости в организме. Повышает концентрацию сердечных гликозидов (требует тщательного наблюдения и снижения дозы гликозидов). Симпатомиметики снижают гипотензивный эффект верапамила. Дизопирамид и флекаинид не следует назначать в течение 48 ч до или 24 ч после применения верапамила (суммация отрицательного инотропного эффекта, вплоть до смертельного исхода). Эстрогены снижают гипотензивный эффект вследствие задержки жидкости в организме. Возможно увеличение плазменных концентраций ЛС, характеризующихся высокой степенью связывания с белками (в т.ч. производных кумарина и индандиона, НПВП, хинина, салицилатов, сульфинпиразона). ЛС, снижающие АД, усиливают гипотензивный эффект верапамила. Увеличивает риск возникновения нейротоксического эффекта препаратов Li+. Усиливает активность периферических миорелаксантов (может потребовать изменения режима дозирования).

Обращаем Ваше внимание! Перед применением любых лекарственных препаратов нужно обязательно проконсультироваться с врачом!

Лекоптин: Инструкция по применению: Описание препарата: Цена на EUROLAB

Лекоптин – описание препарата, инструкция по применению, отзывы Описание фармакологического действия

Блокирует кальциевые каналы и тормозит трансмембранный транспорт ионов кальция в сократительных волокнах. Уменьшает способность миокарда развивать механическое напряжение, снижает сократимость. Оказывает выраженный отрицательный инотропный эффект и уменьшает ЧСС. Подавляет проводимость по AV соединению, удлиняет период его рефрактерности, подавляет автоматизм синусного узла.

Показания к применению

Суправентрикулярная тахикардия: пароксизмальная наджелудочковая тахикардия (кроме WPW-синдрома), синусовая тахикардия, мерцательная тахиаритмия, трепетание предсердий, предсердная экстрасистолия, вазоспастическая стенокардия, стенокардия напряжения, артериальная гипертензия, гипертонический криз, идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз.

Форма выпуска

раствор для инъекций 5 мг/2 мл; ампула 2 мл коробка (коробочка) 50;

Фармакодинамика

Лекоптин является блокатором медленных кальциевых каналов. Блокирует проникновение ионов кальция через клеточные мембраны из межклеточного пространства в сократительные и проводящие волокна миокарда и гладкомышечные клетки кровеносных сосудов. При этом концентрация ионов кальция в крови остается на прежнем уровне.

Лекоптин приводит к расширению коронарных артерий и артериол в ишемизированных и нормальных участках сердечной мышцы; улучшает кровоснабжение сердечной мышцы за счет ингибирования спазма коронарных сосудов. Уменьшает сократимость сердечной мышцы через влияние на поток кальциевых ионов. Лекоптин блокирует перенос ионов кальция через мембраны клеток, благодаря чему снижается общее периферическое сопротивление сосудов и уменьшается частота сердечных сокращений. В результате уменьшения нагрузки на сердечную мышцу происходит улучшение кровоснабжения миокарда при сниженной потребности в кислороде. Антиаритмическое действие верапамила состоит в продлении рефрактерного периода в атриовентрикулярном узле, вследствие чего замедляется атриовентрикулярная проводимость. Данный эффект зависит от дозы. Вследствие этого при мерцании или трепетании предсердий замедляется сократимость желудочков. Верапамил восстанавливает синусовый ритм при наджелудочковой пароксизмальной тахикардии благодаря своему воздействию на атриовентрикулярный узел. Препарат способствует уменьшению частоты приступов тахикардии.

Обычная доза Лекоптина способствует снижению общего периферического сопротивления сосудов, а следовательно, происходит снижение артериального давления. При этом обычно не наблюдается рефлекторной тахикардии и ортостатической гипотензии.
Лекоптин ретард не приводит к изменению систолической функции сердца у лиц с нормальной работой желудочков.
Обычная дозировка верапамила при внутривенном введении приводит к снижению общего периферического сопротивления сосудов и, следовательно, к снижению артериального давления. При этом обычно не наблюдается рефлекторной тахикардии и ортостатической гипотензии.

Фармакокинетика

После перорального приема верапамил практически полностью всасывается. Метаболизм осуществляется преимущественно в печени. Вследствие интенсивного метаболизма при первом прохождении через портальную систему биодоступность препарата составляет 25-30%. Обладает высокой степенью связывания с плазменными белками (около 90%). Выведение происходит через почки (преимущественно) и кишечник.

Использование во время беременности

Нежелательных эффектов верапамила во время беременности не отмечено, но в связи с отсутствием исследований безопасности применения верапамила у беременный женщин, препарат следует назначать только по строгим показаниям.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, кардиогенный шок, недавно перенесенный осложненный инфаркт миокарда (с явлениями брадикардии, гипотензии, левожелудочковой недостаточности), AV блокада, синдром слабости синусного узла, синдром Морганьи — Адамса — Стокса, дигиталисная интоксикация, WPW-синдром.

Побочные действия

Тошнота, запор, головокружение, головная боль, брадикардия, гиперемия кожных покровов лица и шеи, гипотензия, AV диссоциация.

Способ применения и дозы

В/в (медленно) — 5–10 мг, поддерживающая доза — 5–10 мг/ч (100 мг/сут); при гипертоническом кризе суточная доза — 1,5 мг/кг (скорость введения не более 0,05–0,1 мг/кг/ч).

Передозировка

Передозировка Лекоптина может привести к развитию сердечной недостаточности, первичной гипотензии, асистолии и атриовентрикулярной блокады любой степени тяжести. При передозировке необходимо отменить прием лекарственного средства, нужен контроль за состоянием пациента (дыхательная функция, ЭКГ, артериальное давление). При приеме чрезмерного количества таблеток показано промывание желудка, назначение активированного угля и слабительных средств. Коррекция развившейся гипотензии проводится с помощью внутривенного введения растворов электролитов, кардиотоников, плазмозаменителей и агонистов бета-адренорецепторов. При нарушении атриовентрикулярной проводимости или развитии тяжелой брадикардии показано введение атропина, а в тяжелых случаях – стимуляторов сердца. При появлении симптомов сердечной недостаточности назначаются препараты глюконата кальция или хлорида кальция, кардиотоники, симпатомиметики, глюкагон. Применение гемодиализа неэффективно.

Взаимодействия с другими препаратами

Усиливает эффекты гипотензивных препаратов и диуретиков; действие повышают бета-адреноблокаторы, противоаритмические средства и ингаляционные анестетики.

Особые указания при приеме

Сердечную недостаточность необходимо предварительно компенсировать. При лечении необходим контроль функций ССС, дыхательной системы, за содержанием глюкозы и электролитов в крови, ОЦК и количеством выделяемой мочи. У новорожденных и грудных детей отмечались тяжелые гемодинамические эффекты. Может удлинять интервал P-Q при концентрации в плазме выше 30 нг/мл. Не рекомендуется прекращать лечение внезапно.

Условия хранения

Список Б. В защищенном от света месте.

Срок годности

Лекоптин инструкция по применению

Латинское название / Альтернативное название:
Lekoptin
Верапамил (Verapamil)

Лекоптин инструкция по применению.

Лекоптин
Латинское название:
Lekoptin
Фармакологические группы: Блокаторы кальциевых каналов
Нозологическая классификация (МКБ-10): I10-I15 Болезни, характеризующиеся повышенным кровяным давлением. I20 Стенокардия [грудная жаба]. I20.0 Нестабильная стенокардия. I20.1 Стенокардия с документально подтвержденным спазмом. I21 Острый инфаркт миокарда. I25 Хроническая ишемическая болезнь сердца. I25.2 Перенесенный в прошлом инфаркт миокарда. I42.1 Обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия. I47.1 Наджелудочковая тахикардия. I47.2 Желудочковая тахикардия. I48 Фибрилляция и трепетание предсердий. I49.1 Преждевременная деполяризация предсердий. I49.4 Другая и неуточненная преждевременная деполяризация. I49.8 Другие уточненные нарушения сердечного ритма. I49.9 Нарушение сердечного ритма неуточненное. R07.2 Боль в области сердца
Фармакологическое действие

Действующее вещество (МНН) Верапамил (Verapamil)
Применение Лекоптин: Пароксизмальная наджелудочковая тахикардия (кроме WPW-синдрома), синусовая тахикардия, предсердная экстрасистолия, мерцание и трепетание предсердий, стенокардия (в т.ч. Принцметала, напряжения, постинфарктная), артериальная гипертензия, гипертонический криз, идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз, гипертрофическая кардиомиопатия.

Противопоказания Лекоптин: Гиперчувствительность, тяжелая гипотензия, кардиогенный шок, AV блокада II и III степени, инфаркт миокарда (острый или недавно перенесенный и осложненный явлениями брадикардии, гипотензии, левожелудочковой недостаточности), хроническая сердечная недостаточность III стадии, WPW-синдром и синдром слабости синусного узла (если не имплантирован электрокардиостимулятор), синоатриальная блокада, синдром Морганьи — Адамса — Стокса, дигиталисная интоксикация, тяжелый стеноз устья аорты, беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению: AV блокада I степени, хроническая сердечная недостаточность I и II стадий, выраженная брадикардия (менее 50 уд./мин), легкая или умеренная гипотензия, выраженная миопатия (синдром Дюшенна), нарушения функции печени или почек, желудочковая тахикардия с широким комплексом QRS (для в/в ведения).

Применение Лекоптин при беременности и кормлении грудью: Противопоказан при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия:Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гипотензия, брадикардия (синусовая), АV блокада, сердечная недостаточность.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, нервозность, заторможенность, сонливость, слабость, утомляемость, парестезии.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, диспептические явления, запор; редко — гиперплазия десен, повышение активности печеночных трансаминаз, щелочной фосфатазы.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, кожный зуд; редко — ангионевротический отек, синдром Стивенса — Джонсона.
Прочие: гиперемия кожи лица, бронхоспазм (при в/в введении), периферические отеки, очень редко — гинекомастия, увеличение секреции пролактина (отдельные случаи).

Взаимодействие: Увеличивает уровень в плазме дигоксина, циклоспорина, теофиллина, карбамазепина, уменьшает — лития. Ослабляет антибактериальную активность рифампицина, депримирующий эффект фенобарбитала, снижает клиренс метопролола и пропранолола, усиливает действие миорелаксантов. Рифампицин, сульфинпиразон, фенобарбитал, соли кальция, витамин D — ослабляют действие. Гипотензивный эффект усиливают антигипертензивные препараты (диуретики, вазодилататоры), трициклические и тетрациклические антидепрессанты и нейролептики: антиангинальный — нитраты. Бета-адреноблокаторы, антиаритмики IA класса, сердечные гликозиды, ингаляционные анестетики, рентгеноконтрастные вещества потенцируют (взаимно) угнетающее влияние на автоматизм синоатриального узла, AV проводимость и сократимость миокарда. При одновременном применении верапамила с ацетилсалициловой кислотой — усиление имеющегося кровотечения. Циметидин увеличивает содержание верапамила в плазме.

Передозировка:Симптомы. артериальная гипотензия, брадикардия, AV блокада, кардиогенный шок, кома, асистолия.
Лечение. в качестве специфического антидота используют кальция глюконат (10–20 мл 10% раствора в/в); при брадикардии и AV блокаде вводят атропин, изопреналин или орципреналин; при гипотензии — плазмозамещающие растворы, допамин, норэпинефрин; при проявлении признаков сердечной недостаточности — добутамин.

Способ применения и дозы: Внутрь, во время или сразу после еды, запивая достаточным количеством жидкости.
Стенокардия — по 80–120 мг 3 раза в сутки, на фоне нарушения функции печени, в пожилом возрасте — по 40 мг 3 раза в сутки.
Аритмии — при хронической фибрилляции предсердий на фоне терапии сердечными гликозидами — 240–320 мг/сут в 2–3 приема; для профилактики пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии — 240–480 мг/сут в 2–3 приема.
Гипертензия — по 80 мг 3 раза в сутки, при необходимости — до 360 мг/сут; пациентам пожилого возраста или маленького роста — по 40 мг 3 раза в сутки; детям до 6 лет — 40–60 мг/сут, 6–14 лет — 80–360 мг/сут в 3–4 приема. В виде лекарственных форм пролонгированного действия при гипертензии — по 180–240 мг/сут однократно утром; при недостаточной эффективности дозу увеличивают следующим образом: 240 мг утром, затем 180 мг утром + 180 мг вечером (возможно 240 мг утром + 120 мг вечером) и далее по 240 мг 2 раза в сутки с интервалом 12 ч, пожилым людям или пациентам маленького роста — 120 мг; при отсутствии адекватного эффекта после дозы 120 мг ее последовательно повышают до 180, 240, 360 и 480 мг однократно утром.
При стенокардии и аритмии — в виде ретард форм по 120–240 мг 2 раза в сутки с интервалом 12 ч. Таблетки по 200 мг: по 1 табл. 1–2 раза в сутки или по 2 табл. 1 раз в сутки.
Лекарственные формы 24-часового контролируемого высвобождения (принимаются внутрь только целиком) — при гипертензии по 180 мг однократно на ночь; при необходимости дозу последовательно увеличивают до 240 мг на ночь, 360 мг (2 табл. по 180 мг) на ночь и затем 480 мг (2 табл. по 240 мг) на ночь.
В/в медленно: взрослым начальная доза 5–10 мг (в течение не менее 2 мин), при недостаточном эффекте возможно повторное введение через 30 мин в дозе 10 мг. Детям до 1 года под контролем ЭКГ в дозе 0,1–0,2 мкг/кг (обычно однократная доза составляет 0,75–2 мг), в течение не менее 2 мин, детям 1–15 лет в дозе 0,1–0,3 мг/кг в течение не менее 2 мин (обычно однократная доза составляет не более 2–5 мг). При гипертоническом кризе — 5–10 мг в/в медленно.

Меры предосторожности: С осторожностью назначают пациентам с гипертрофической кардиомиопатией осложненной обструкцией левого желудочка, высоким давлением заклинивания в легочных капиллярах, пароксизмальной ночной одышкой или ортопноэ, нарушением функции синусно-предсердного узла. При назначении пациентам с выраженным нарушением функции печени и нервно-мышечной передачи (миопатия Дюшенна) необходим постоянный врачебный контроль и, возможно, уменьшение дозы. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания (снижается скорость реакции), рекомендуется исключить прием алкоголя.

Особые указания: Инъекционная форма несовместима с альбумином, инъекционными формами амфотерицина В, гидралазина, сульфаметоксазола, триметоприма и может выпадать в осадок в растворе с pH выше 6,0.

Лит. данные производителя

Аннотация производителя препарата Справочник лекарств 2010-2011

Лекоптин таблетки инструкция

Лекоптин

"Lek" Pharmaceutical Company dd, Словения

Действующие вещества Лекоптина: Форма выпуска Лекоптина:
  • Таблетки, покрытые оболочкой, по 40 мг № 50 (25х2).
  • Таблетки, покрытые оболочкой, по 80 мг № 50 (10х5).
Кому показан Лекоптин? Артериальная гипертензия.
  • Ишемическая болезнь сердца: стабильная стенокардия .
  • Вариантная стенокардия (стенокардия Принцметала).
  • Наджелудочковые аритмии (мерцание предсердий, трепетание предсердий, суправентрикулярная экстрасистолия); проксизмальная наджелудочковая тахикардия.
Как использовать Лекоптин?

Дозы подбираются индивидуально для каждого пациента.

Артериальная гипертензия: обычная начальная суточная доза составляет по 80 мг Лекоптина три раза в сутки (всего 240 мг).

Пациентам с ожидаемым повышенным клиническим ответом, с нарушением функции печени, лицам пожилого возраста и хрупкого телосложения начальная суточная доза может быть снижена до 40 мг три раза в сутки (всего 120 мг).

Антигипертензивный эффект развивается в течение недели от начала терапии.

Начальную дозу постепенно повышают в зависимости от состояния пациента и клинического ответа, который оценивается после приема препарата.

Максимальная суточная доза препарата - не более 480 мг.

Таблетки глотают целиком, не разжевывают. Их нельзя измельчать, разделять на части.

Таблетки запивают водой.

Стенокардия: обычная суточная доза составляет 80 - 120 мг три раза в сутки (всего 240 - 360 мг).

Пациентам с ожидаемым повышенным клиническим ответом и лицам пожилого возраста начальная суточная доза может быть снижена до 40 мг три раза в сутки (всего 120 мг).

Начальную дозу постепенно повышают в зависимости от состояния пациента и клинического ответа, который оценивается через каждые 8 часов после приема препарата. Дозу можно повышать каждый день или каждую неделю до достижения оптимального клинического ответа (максимальная суточная доза препарата - 480 мг).

Суточные дозы, если рекомендуются для профилактики повторного инфаркта миокарда, как правило, превышают дозы, применяемые при стенокардии.

При гипертрофической кардиомиопатии рекомендуются такие же дозы, что и при стенокардии.

Аритмии: обычная доза для пациентов с хронической фибрилляцией предсердий, принимающих препараты наперстянки, составляет 240 - 320 мг в сутки, распределены на 3 приема.

Обычная доза для профилактики пароксизмальной наджелудочковой тахикардии у пациентов, не принимающих препараты наперстянки, составляет 240 -320 мг в сутки в 3 - 4 приема.

Максимальный эффект развивается, как правило, в течение 48 часов от начала лечения.

Следует соблюдать особую осторожность при назначении пациентам с сердечной недостаточностью.

Лекоптин может создавать бессимптомную артиовентрикулярную блокаду первой степени или преходящую брадикардию. При развитии атриовентрикулярной блокады следует снизить дозу Лекоптина или прекратить прием препарата.

С осторожностью назначают Лекоптин пациентам с гипертрофической кардиомиопатией.

У некоторых пациентов верапамил вызывает снижение АД до уровней ниже нормальных. У больных артериальной гипертензией снижение уровня артериального давления ниже нормы встречается очень редко.

У пациентов с мышечной дистрофией Дюшена верапамил снижает нейромышечную проводимость и увеличивает продолжительность периода восстановления после нейромышечной блокады, вызванной векуронием. Для данных пациентов требуется снижение дозы верапамила.

Учитывая, что метаболизм верапамила происходит в основном в печени, необходимо с осторожностью принимать Лекоптин пациентам с нарушением функции печени, в этом случае рекомендуется снизить дозу до 30% от обычной суточной. Следует контролировать продолжительность PQ-интервала на ЭКГ, а также другие признаки возможной передозировки верапамила у пациентов (регулярный контроль АТ, ЧСС и др.).

В связи с тем, что 70% введенной дозы верапамила выводится с мочой в виде метаболитов, необходимо с осторожностью принимать верапамил пациентам с почечной недостаточностью, тщательно контролировать продолжительность PQ-интервала, а также другие признаки возможной передозировки верапамила.

У больных пожилого возраста может проявиться повышенная чувствительность к препарату, даже в условиях обычной дозировки.

С осторожностью назначают Лекоптин пациентам с гипертрофической кардиомиопатией, осложненной обструкцией левого желудочка, высоким давлением заклинивания в легочных капиллярах, нарушением функции синусно-предсердного узла.

С осторожностью назначают препарат при оперативных вмешательствах в связи с потенцированием угнетающего влияния на миокард общих анестетиков и на скелетные мышцы - миорелаксантов.

рименение в период беременности и лактации. Препарат относится к категории С.

Доказательств тератогенного действия верапамила гидрохлорида нет, однако его применения при беременности следует избегать. Верапамил проникает через плаценту и проявляется в пупочной вене во время родов. Неизвестно, влияет ли верапамил немедленно или имеет отдаленное побочное действие на плод, а также влияет ли он на продолжительность родового периода.

Верапамил проникает в грудное молоко. Из-за возможности негативного влияния на ребенка грудное вскармливание следует прекратить при приеме верапамила.

Влияние на психофизическую способность. Клинически значимых ухудшений физических и умственных способностей под действием верапамила у большинства пациентов не выявлено.

Однако в некоторых случаях, особенно в начале лечения или при употреблении алкоголя во время лечения, верапамил может негативно влиять на способность пациента управлять автомобилем или механизмами.

Побочные эффекты Лекоптина.

Препарат, как правило, хорошо переносится.
Могут отмечаться следующие побочные эффекты.

  • Со стороны сердечно-сосудистой системы изредка: стенокардия, гипотензия, синоатриальная и AV блокады, брадикардия, провоцирование усиления проявлений сердечной недостаточности, боль за грудиной, инфаркт миокарда, сердцебиение, пурпура, синкопе, асистолия, тахикардия.
  • Со стороны желудочно-кишечного тракта: запор, сухость во рту, желудочно-кишечные расстройства, гиперплазия десен, боли, тошнота, рвота, атония кишечника.
  • Со стороны нервной системы: нарушение кровообращения мозга, спутанность сознания, нарушение равновесия, бессонница, мышечные судороги, парестезия, психозы, сонливость, головная боль.
  • Со стороны мочеполовой системы: гинекомастия, импотенция, частые мочеиспускания, нарушение менструального цикла.
  • Возможны также такие проявления: высыпания на коже, усиление выпадения волос, гиперкератоз, нарушение пигментации, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, синяки. Может отмечаться нечеткость зрения и шум в ушах.

При лечении верапамилом может наблюдаться повышение уровня трансаминаз, сопровождающееся или не сопровождающееся повышением уровня щелочной фосфатазы и билирубина. В некоторых случаях эти изменения самостоятельно исчезают при продолжении терапии.

Есть несколько сообщений о влиянии верапамила на повреждения печени на клеточном уровне, в половине случаев - с клиническими проявлениями (плохое самочувствие, повышение температуры тела и/или боль в правом подреберье) и повышением уровня АЛТ, АСТ и щелочной фосфатазы. В этой связи целесообразно периодически контролировать функцию печени у пациентов, принимающих верапамил.

Кому противопоказан Лекоптин?
  • Сердечная недостаточность.
  • Артериальная гипотензия (систолическое давление крови ниже 90 мм рт.ст).
  • Кардиогенный шок.
  • Брадикардия (
Тесты Здравые решения