Руководства, Инструкции, Бланки

изопреналин инструкция по применению img-1

изопреналин инструкция по применению

Рейтинг: 5.0/5.0 (1879 проголосовавших)

Категория: Инструкции

Описание

ИЗОПРЕНАЛИН: инструкция, отзывы, состав, противопоказания, побочные действия, ИЗОПРЕНАЛИН применение, дозировка, препарат, лечение

Ваша Аптека - Житомир, Житомирская, Город не указан.

Теперь у Вас, как и у остальных жителей Усть-Каменогорска, появилась возможность приобрести лекарств

36,6, Медлюкс - Житомир, Киевская область, Город не указан.

Модуль "Рекламные места" позволит организовать показ рекламных материалов (баннеры, flash

A.MENARINI INDUSTRIE FARMACEUTICHE RIUNITE, S.r.L. - Житомир, Киевская область.

A.MENARINI INDUSTRIE FARMACEUTICHE RIUNITE, S.r.L.

48 ЦНИИ МИНОБОРОНЫ РОССИИ ФГУ - Житомир, Киевская область.

Федеральное Государственное Учреждение 48 Центральный научно-исследовательский институт Министерства

3M ESPE, AG - Житомир, Киевская область, Global.

Компания образована в октябре 2000 г. в результате объединения \\\"3M Dental Products\\\"

ИЗОПРЕНАЛИН ISOPRENALINE ИЗОПРЕНАЛИН. инструкция по применению и отзывы Действующее вещество препарата ИЗОПРЕНАЛИН Показания

Приступы бронхиальной астмы (купирование и профилактика), хронический бронхит с бронхообструктивным синдромом, пневмосклероз. AV-блокада II и III степени.

Приступ Морганьи-Адамса-Стокса (профилактика).

Фармакологическое действие

Бета-адреномиметик. Оказывает выраженное бронхолитическое действие. Активирует аденилатциклазу, что приводит к накоплению в клетках цАМФ, влияющей на систему протеинкиназы, лишающую миозин способности соединяться с актином, что препятствует сокращению гладкой мускулатуры и способствует расслаблению бронхов.

В терапевтических дозах оказывает выраженное неселективное стимулирующее действие на βгистамина и лейкотриенов), способствующих развитию бронхоспазма и воспаления.

Фармакокинетика

При сублингвальном применении всасывается быстро и полностью. Метаболизируется с участием КОМТ и фенолсульфотрансферазы. Выраженный пресистемный метаболизм резко снижает биодоступность в условиях перорального введения. T1/2 составляет 2 ч.

Дозировка

По 2.5-5 мг под язык до полного рассасывания 3-4 раза/сут.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с амиодароном уменьшается антиаритмический эффект амиодарона и уменьшается продолжительность периода рефрактерности дополнительного пути проведения у больных с WPW синдромом.

При одновременном применении с амитриптилином существует риск кардиотоксического действия.

При одновременном применении с теофиллином возможно значительное уменьшение концентрации теофиллина в плазме крови.

Беременность и лактация

Не рекомендуется применение в I триместре и в конце III триместра беременности.

Противопоказания

Острый инфаркт миокарда, стенокардия, аритмии, коронарокардиосклероз, системный атеросклероз, повышенная чувствительность к изопреналину.

Особые указания

Для препарата ИЗОПРЕНАЛИН:

С осторожностью применяют у больных с тиреотоксикозом.

При длительном лечении возможно развитие резистентности с уменьшением бронхорасширяющего эффекта.

Вы можете оформить заявку на выбранную продукцию или услугу. Для этого нажмите на ссылку «Оформить заявку».

При оформлении заявки, указывайте все свои контактные данные.

Вы можете перейти к просмотру всей продукции и услуг этой компании, выбрав ссылку «Продукция и услуги [Продажа] [Показать все]».

36,6, Медлюкс - Житомир, Киевская область, Город не указан.

Модуль "Рекламные места" позволит организовать показ рекламных материалов (баннеры, flash

Ваша Аптека - Житомир, Житомирская, Город не указан.

Теперь у Вас, как и у остальных жителей Усть-Каменогорска, появилась возможность приобрести лекарств

36,6, Медлюкс - Житомир, Киевская область, Город не указан.

Модуль "Рекламные места" позволит организовать показ рекламных материалов (баннеры, flash

(4834 Просмотров с 01-27-2012)

Ваша Аптека - Житомир, Житомирская, Город не указан.

Теперь у Вас, как и у остальных жителей Усть-Каменогорска, появилась возможность приобрести лекарств

(4786 Просмотров с 01-31-2012)

A.MENARINI INDUSTRIE FARMACEUTICHE RIUNITE, S.r.L. - Житомир, Киевская область.

A.MENARINI INDUSTRIE FARMACEUTICHE RIUNITE, S.r.L.

(4080 Просмотров с 01-27-2012)

48 ЦНИИ МИНОБОРОНЫ РОССИИ ФГУ - Житомир, Киевская область.

Федеральное Государственное Учреждение 48 Центральный научно-исследовательский институт Министерства

(4018 Просмотров с 01-27-2012)

3M ESPE, AG - Житомир, Киевская область, Global.

Компания образована в октябре 2000 г. в результате объединения \\\"3M Dental Products\\\"

(3937 Просмотров с 01-27-2012)

Другие статьи

Изадрин (Isadrinum) - инструкция по применению, показания, состав

Изадрин (Isadrinum) - инструкция по применению, показания, состав Название: Фармакологическое действие:


Фармакологическое и лечебное действие изадрина объясняется его стимулирующим действием на бета-адренорецепторы. Действие изадрина распространяется одновременно на 6era- и бета2-адренорецепторы, поэтому влияние на бронхи, сердечно-сосудистую систему и другие органы, снабженные бета-адренорецепторами, не является избирательным.
При блокадах сердца эффект изадрина связан с улучшением проводимости благодаря влиянию на симпатическую иннервацию сердца, с повышением возбудимости и сократительной функции миокарда (сердечной мышцы). Аналогичный эффект оказывают различные симпатомиметические вещества, в том числе норадреналин, адреналин, эфедрин; однако эти препараты вызывают повышение артериального давления, стенокардические боли (боли в сердце), усиление возбудимости эктопических очагов (смещенных источников ритма) и другие побочные явления, что ограничивает возможность их широкого применения при атриовентрикулярной блокаде (нарушении проведения возбуждения по проводящей системе сердца). Изадрин более удобен для этой цели, так как не повышает артериального давления и в меньшей мере способен вызывать фибрилляиию желудочков (хаотичные сокращения сердечной мышцы).

Показания к применению:


Изадрин находит применение при лечении больных с нарушениями атриовентрикулярной проводимости, для снятия атриовентрикулярной блокады и предупреждения приступов при синдроме АдамсаСтоксаМорганьи (потере сознания с резким падением давления при некоторых нарушениях ритма сердца).
Изадрин также применяют при некоторых формах кардиогенного шока (нормоволемическом /без изменения объема циркулирующей крови/, с пониженным выбросом и высоким периферическим сопротивлением).

Способ применения:


Вводят капельно внутривенно в 5% растворе глюкозы в дозе 0,5-5 мкг (0,0005-0,005 мг) в минуту.

Побочные действия:


При применении изадрина (особенно в кардиологической практике) следует учитывать, что он вызывает тахикардию (учащенные сердцебиения), может активировать эктопические очаги, вызывать экстрасистолии (нарушения ритма сердца) с опасностью фибрилляции желудочков. Следует также учитывать возможность появления тошноты, тремора (дрожания) рук. сухости во рту. Осторожность следует соблюдать при назначении больным со стенокардией и тиреотоксикозом (заболеванием щитовидной железы).

Форма выпуска:


0,5% и 1% растворы во флаконах по 25 и 100 мл; таблетки, содержащие по 0,005 г препарата.

Условия хранения:


Список Б. В сухом, прохладном, защищенном от света месте.

Другие названия:


Изопреналина гидрохлорид, Изопротеренол, Изупрел, Новодрин, Эуспиран, Алеудрин, Алудрин, Антасмин, Бронходилатин, Изодренал, Изонорин, Изопропилартеренол, Изоренин, Неодренал, Неоэпинефрин, Норизодрин.

Препараты, схожие по действию описание смотрите на этом сайте:

Орципреналина сульфат (Orciprcnalinisulfas)
Ипратропиум бромид (Ipratropiumbromide)
Эфедрина гидрохлорид (Ephedrinihydrochloridum)
Атропина сульфат (Atropinisulfas)

Аналоги Изопреналин Isoprenaline

Аналоги и цена Изопреналин Isoprenaline. Отзывы и инструкция по применению Показания к применению

Изопреналин* (Isoprenaline*) - Бета-адреномиметик. Оказывает выраженное бронхолитическое действие. Активирует аденилатциклазу, что приводит к накоплению в клетках цАМФ, влияющей на систему протеинкиназы, лишающую миозин способности соединяться с актином, что препятствует сокращению гладкой мускулатуры и способствует расслаблению бронхов.

В терапевтических дозах оказывает выраженное неселективное стимулирующее действие на β-адренорецепторы. Вызывает учащение и усиление сокращений сердца, увеличивает сердечный выброс. Вместе с тем уменьшает ОПСС, снижает АД, уменьшает наполнение желудочков сердца. Повышает потребность миокарда в кислороде.

Уменьшает почечный кровоток, несколько расширяет сосуды брюшной полости, кожи, слизистых оболочек, тормозит сокращения матки.

Блокирует выделение тучными клетками химических факторов (гистамина и лейкотриенов), способствующих развитию бронхоспазма и воспаления.

Аналоги

В настоящее время структурных аналогов Изопреналин* (Isoprenaline*) с одинаковым активным веществом не существует. Обратитесь к лечащему врачу для подбора заменяющего лекарства с аналогичными свойствами, но другим действующим веществом.

В фармакологии лекарственные препараты принято разделять на синонимы и аналоги. В состав синонимов входит одно или несколько одинаковых активных химических веществ, оказывающих лечебное воздействие на организм. Под аналогами понимаются лекарства, содержащие разные активные вещества, но предназначенные для лечения одних и тех же болезней.

Причиной инфекционных заболеваний являются вирусы, бактерии, грибы и простейшие. Течение болезней, вызванных вирусами и бактериями зачастую схожи. Однако различить причину заболевания — значит подобрать правильное лечение, которое поможет быстрее справиться с недомоганием и не навредит ребенку.

Некоторым людям знакома ситуация, когда ребенок часто и долго болеет банальной простудой. Родители водят его по врачам, сдаются анализы, пьются лекарства, и в результате ребенок уже состоит на учете у педиатра как часто болеющий. Истинные же причины частых респираторных заболеваний оказываются не выявленными.

Хламидийный уретрит часто встречается в практике врача уролога. Его вызывает внутриклеточный паразит Chlamidia trachomatis, обладающий свойствами, как бактерий так и вирусов, что зачастую требует продолжительных (long term antibiotic therapy) схем лечения антибактериальными средствами. Он способен вызывать неспецифическое воспаление уретры у мужчин и женщин.

Изопреналин инструкция по применению

ИЗОПРЕНАЛИН активное вещество

Перед использованием активного вещества ИЗОПРЕНАЛИН вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

ИЗОПРЕНАЛИН: Фармакологическое действие

Бета-адреномиметик. Оказывает выраженное бронхолитическое действие. Активирует аденилатциклазу, что приводит к накоплению в клетках цАМФ, влияющей на систему протеинкиназы, лишающую миозин способности соединяться с актином, что препятствует сокращению гладкой мускулатуры и способствует расслаблению бронхов.

В терапевтических дозах оказывает выраженное неселективное стимулирующее действие на ?-адренорецепторы. Вызывает учащение и усиление сокращений сердца, увеличивает сердечный выброс. Вместе с тем уменьшает ОПСС, снижает АД, уменьшает наполнение желудочков сердца. Повышает потребность миокарда в кислороде.

Уменьшает почечный кровоток, несколько расширяет сосуды брюшной полости, кожи, слизистых оболочек, тормозит сокращения матки.

Блокирует выделение тучными клетками химических факторов (гистамина и лейкотриенов), способствующих развитию бронхоспазма и воспаления.

При сублингвальном применении всасывается быстро и полностью. Метаболизируется с участием КОМТ и фенолсульфотрансферазы. Выраженный пресистемный метаболизм резко снижает биодоступность в условиях перорального введения. T1/2 составляет 2 ч.

По 2.5-5 мг под язык до полного рассасывания 3-4 раза/сут.

ИЗОПРЕНАЛИН: Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с амиодароном уменьшается антиаритмический эффект амиодарона и уменьшается продолжительность периода рефрактерности дополнительного пути проведения у больных с WPW синдромом.

При одновременном применении с амитриптилином существует риск кардиотоксического действия.

При одновременном применении с теофиллином возможно значительное уменьшение концентрации теофиллина в плазме крови.

ИЗОПРЕНАЛИН: Беременность и лактация

Не рекомендуется применение в I триместре и в конце III триместра беременности.

ИЗОПРЕНАЛИН: Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмии.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, сухость во рту.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: тремор рук.

Приступы бронхиальной астмы (купирование и профилактика), хронический бронхит с бронхообструктивным синдромом, пневмосклероз. AV-блокада II и III степени.

Приступ Морганьи-Адамса-Стокса (профилактика).

Острый инфаркт миокарда, стенокардия, аритмии, коронарокардиосклероз, системный атеросклероз, повышенная чувствительность к изопреналину.

ИЗОПРЕНАЛИН: Особые указания

С осторожностью применяют у больных с тиреотоксикозом.

При длительном лечении возможно развитие резистентности с уменьшением бронхорасширяющего эффекта.

Изображение ИЗОПРЕНАЛИН может не соответствовать

МАГНИЯ СУЛЬФАТ

21.038 (Раствор для проведения кардиоплегии)
21.024 (Препарат для полного парентерального питания — раствор аминокислот, жиров, углеводов, электролитов)
17.026 (Поливитамины с макро- и микроэлементами и биогенными адаптогенами)
16.056 (Препарат, восполняющий дефицит макро- и микроэлементов в организме)
16.054 (Магний-содержащий препарат)
17.023 (Поливитамины с макро- и микроэлементами)

ЖЕНАЛЕ

ИЗОПТИН раствор - инструкция по применению, отзывы, описание, аналоги, форма выпуска, побочные эффекты, противопоказания - Здоровье

ИЗОПТИН

Лечение и профилактика ИБС: хроническая стабильная стенокардия (стенокардия напряжения), нестабильная стенокардия, вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала/вариантная стенокардия).

Лечение и профилактика нарушений сердечного ритма: пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, хроническая форма трепетания и мерцания предсердий (тахиаритмический вариант), наджелудочковая экстрасистолия.

Артериальная гипертензия. Гипертонический криз.

Кардиогенный шок, сердечная недостаточность, выраженное нарушение сократительной функции левого желудочка, тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.), брадикардия; СССУ, синоатриальная блокада, AV-блокада II и III степени (кроме больных с кардиостимулятором); трепетание и фибрилляция предсердий в сочетании с WPW-синдром или синдром Лауна-Ганонга-Левина (кроме больных с кардиостимулятором); одновременный прием с колхицином, дантроленом, алискиреном, сертиндолом; беременность, период лактации (грудного вскармливания); повышенная чувствительность к верапамилу .

Индивидуальный. Внутрь взрослым - в начальной дозе 40-80 мг 3 раза/сут. Для лекарственных форм пролонгированного действия разовую дозу следует увеличивать, а частоту приема уменьшать. Детям в возрасте 6-14 лет - 80-360 мг/сут, до 6 лет - 40-60 мг/сут; частота приема - 3-4 раза/сут.

При необходимости верапамил можно вводить в/в струйно (медленно, под контролем АД, ЧСС и ЭКГ). Разовая доза для взрослых составляет 5-10 мг, при отсутствии эффекта через 20 мин возможно повторное введение в той же дозе. Разовая доза для детей в возрасте 6-14 лет составляет 2.5-3.5 мг, 1-5 лет - 2-3 мг, до 1 года - 0.75-2 мг. Для пациентов с выраженными нарушениями функции печени суточная доза верапамила не должна превышать 120 мг.

Максимальная суточная доза для взрослых при приеме внутрь составляет 480 мг.

При одновременном применении с антигипертензивными препаратами (вазодилататорами, тиазидными диуретиками, ингибиторами АПФ) происходит взаимное усиление антигипертензивного действия.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, антиаритмическими средствами, средствами для ингаляционного наркоза повышается риск развития брадикардии, AV-блокады, выраженной артериальной гипотензии, сердечной недостаточности, в связи с взаимным усилением угнетающего влияния на автоматизм синоатриального узла и AV-проводимость, сократимость и проводимость миокарда.

При парентеральном введении верапамила пациентам, недавно получавшим бета-адреноблокаторы. существует риск развития артериальной гипотензии и асистолии.

При одновременном применении с нитратами усиливается антиангинальное действие верапамила.

При одновременном применении с алискиреном увеличивается его концентрация в плазме и повышается риск развития побочных эффектов.

При одновременном применении с амиодароном усиливается отрицательное инотропное действие, брадикардия, нарушение проводимости, AV-блокада.

Поскольку верапамил ингибирует изофермент CYP3A4, который участвует в метаболизме аторвастатина, ловастатина и симвастатина, теоретически возможны проявления лекарственного взаимодействия, обусловленные повышением концентраций статинов в плазме крови. Описаны случаи развития рабдомиолиза.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой описаны случаи увеличения времени кровотечения вследствие аддитивного антиагрегантного действия.

При одновременном применении с буспироном концентрация буспирона в плазме крови повышается, усиливаются его терапевтические и побочные эффекты.

При одновременном введении верапамила и дантролена (в/в) в экспериментальных исследованиях у животных наблюдалась желудочковая фибрилляция с летальным исходом. Данная комбинация является потенциально опасной.

При одновременном применении с дигоксином описаны случаи повышения концентрации дигитоксина в плазме крови.

При одновременном применении с дигоксином повышается концентрация дигоксина в плазме крови.

При одновременном применении с дизопирамидом возможны тяжелая артериальная гипотензия и коллапс, особенно у пациентов с кардиомиопатией или декомпенсированной сердечной недостаточностью. Риск развития тяжелых проявлений лекарственного взаимодействия связан, по-видимому, с усилением отрицательного инотропного действия.

При одновременном применении с диклофенаком уменьшается концентрация верапамила в плазме крови; с доксорубицином - увеличивается концентрация доксорубицина в плазме крови и повышается его эффективность.

При одновременном применении с имипрамином повышается концентрация имипрамина в плазме крови и возникает риск развития нежелательных изменений на ЭКГ. Верапамил повышает биодоступность имипрамина за счет уменьшения его клиренса. Изменения на ЭКГ обусловлены повышением концентрации имипрамина в плазме крови и аддитивным угнетающим действием верапамила и имипрамина на AV-проводимость.

При одновременном применении с карбамазепином усиливается действие карбамазепина и повышается риск развития побочных эффектов со стороны ЦНС вследствие ингибирования метаболизма карбамазепина в печени под влиянием верапамила.

При одновременном применении с клонидином описаны случаи остановки сердца у пациентов с артериальной гипертензией.

Повышает плазменную концентрацию колхицина (субстрат изофермента CYP3A и P-гликопротеина).

При одновременном применении с лития карбонатом проявления лекарственного взаимодействия неоднозначны и непредсказуемы. Описаны случаи усиления эффектов лития и развития нейротоксичности, уменьшения концентрации лития в плазме крови, тяжелой брадикардии.

Вазодилатирующее действие альфа-адреноблокаторов и блокаторов кальциевых каналов может быть аддитивным или синергичным. При одновременном применении теразозина или празозина и верапамила развитие выраженной артериальной гипотензии частично обусловлено фармакокинетическим взаимодействием: повышение Cmax и AUC теразозина и празозина.

При одновременном применении рифампицин индуцирует активность ферментов печени, ускоряя метаболизм верапамила, что приводит к уменьшению его клинической эффективности.

При одновременном применении с сертиндолом повышается риск развития желудочковых нарушений сердечного ритма, особенно желудочковой аритмии типа "пируэт".

При одновременном применении повышается концентрация теофиллина в плазме крови.

При одновременном применении с тубокурарина хлоридом, векурония хлоридом возможно усиление миорелаксирующего действия.

При одновременном применении с фенитоином, фенобарбиталом возможно значительное уменьшение концентрации верапамила в плазме крови.

При одновременном применении с флуоксетином усиливаются побочные эффекты верапамила вследствие замедления его метаболизма под влиянием флуоксетина.

При одновременном применении снижается клиренс хинидина, повышается его концентрация в плазме крови и возрастает риск развития побочных эффектов. Наблюдались случаи развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении верапамил ингибирует метаболизм циклоспорина в печени, что приводит к уменьшению его выведения и повышению концентрации в плазме крови. Это сопровождается усилением иммунодепрессивного действия, отмечено уменьшение проявлений нефротоксичности.

При одновременном применении с циметидином усиливаются эффекты верапамила.

При одновременном применении с энфлураном возможно пролонгирование анестезии.

При одновременном применении с этомидатом увеличивается продолжительность анестезии.

Беременность и лактация

ИЗОПРЕНАЛИН, isoprenaline - инструкция по применению лекарства, отзывы, описание, цена - купить препарат ИЗОПРЕНАЛИН в аптеке на

Изопреналин (Isoprenaline) Описание активного компонента Фармакологическое действие

Бета-адреномиметик. Оказывает выраженное бронхолитическое действие. Активирует аденилатциклазу, что приводит к накоплению в клетках цАМФ, влияющей на систему протеинкиназы, лишающую миозин способности соединяться с актином, что препятствует сокращению гладкой мускулатуры и способствует расслаблению бронхов.

В терапевтических дозах оказывает выраженное неселективное стимулирующее действие на β-адренорецепторы. Вызывает учащение и усиление сокращений сердца, увеличивает сердечный выброс. Вместе с тем уменьшает ОПСС, снижает АД, уменьшает наполнение желудочков сердца. Повышает потребность миокарда в кислороде.

Уменьшает почечный кровоток, несколько расширяет сосуды брюшной полости, кожи, слизистых оболочек, тормозит сокращения матки.

Блокирует выделение тучными клетками химических факторов (гистамина и лейкотриенов), способствующих развитию бронхоспазма и воспаления.

Показания

Приступы бронхиальной астмы (купирование и профилактика), хронический бронхит с бронхообструктивным синдромом, пневмосклероз. AV-блокада II и III степени.

Приступ Морганьи-Адамса-Стокса (профилактика).

Режим дозирования

По 2.5-5 мг под язык до полного рассасывания 3-4 раза/сут.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмии.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, сухость во рту.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: тремор рук.

Противопоказания

Острый инфаркт миокарда, стенокардия, аритмии, коронарокардиосклероз, системный атеросклероз, повышенная чувствительность к изопреналину.

Беременность и лактация

Не рекомендуется применение в I триместре и в конце III триместра беременности.

Особые указания

С осторожностью применяют у больных с тиреотоксикозом.

При длительном лечении возможно развитие резистентности с уменьшением бронхорасширяющего эффекта.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с амиодароном уменьшается антиаритмический эффект амиодарона и уменьшается продолжительность периода рефрактерности дополнительного пути проведения у больных с WPW синдромом.

При одновременном применении с амитриптилином существует риск кардиотоксического действия.

При одновременном применении с теофиллином возможно значительное уменьшение концентрации теофиллина в плазме крови.

Изопреналин инструкция по применению

Изопреналин

Изопреналин (Изадрин, Isadrinum). 1-(3,4-Диоксифенил)-2-изопропиламиноэтанола гидрохлорид, или N-изопропилнорадреналина гидрохлорид.

Вне России выпускается в виде гидрохлорида или сульфата под названиями: Изопротеренол, Изупрел, Новодрин, Эуспиран, Aleudrin, Aludrin, Antasthmin, Bronchodilatin, Euspiran, Iludrin, Isodrenal, Isonorin, Isoprenalini hydrochloridum, Isoprenaline hydrochloride, Isopropylarterenol, Isoproterenol, Isorenin, Isuprel, Neodrenal, Neoepinephrine, Norisodrin, Novodrin и др.

Общая информация

Изопропилнорадреналин (изадрин) был получен в 1938 г. в процессе синтеза производных адреналина.

Химически изопропилнорадреналин относится к группе катехоламинов и отличается по структуре от адреналина тем, что метильный радикал в аминогруппе [NH—СН3 ] заменён на изопропильный [NH—СН(СН3 )2 ].

При фармакологическом изучении изопропилнорадреналина было обнаружено, что, сохраняя некоторые свойства адреналина, он вместе с тем отличается по действию от последнего. Так, он способствует релаксации бронхов, но не вызывает сужения сосудов и повышения периферического артериального давления; вместе с тем, подобно адреналину, он вызывает учащение и усиление сердечных сокращений.

В связи с этим было высказано предположение о наличии в организме разных видов адренорецепторов. с которыми могут преимущественно взаимодействовать адреналин, изопропилнорадреналин и сходные с ними соединения. Окончательно представление о наличии двух основных групп адренорецепторов (a- и b-адренорецепторов) было сформулировано 1948 г. (Ahlquist). В дальнейшем были выделены подгруппы этих рецепторов: a1- и a2-, b1- и b2-адренорецепторы.

Изопропилнорадреналин был признан первым представителем новой группы адренергических веществ — b-адренергических, или b-адреностимуляторов.

Вслед за этим стали появляться новые b-адреностимуляторы. Характерной структурной особенностью этих соединений является наличие у них боковой цепи (алкилизопропильной, алкил-трет-бутильной или другой), сближающей их со структурой изопропилнорадреналина.

Фармакологическое и лечебное действие изопропилнорадреналина (изадрина) объясняется его стимулирующим действием на b-адренорецепторы.

Действие изадрина распространяется одновременно на b1- и b2-адренорецепторы, поэтому влияние на бронхи, сердечно-сосудистую систему и другие органы, снабжённые b-адренорецепторами, не является избирательным.

В настоящее время существует ряд новых b-адреностимуляторов, оказывающих избирательное действие на b1- и b2-адренорецепторы.

В связи с характерным стимулирующим действием на b-адренорецепторы изадрин оказывает сильный бронхорасширяющий эффект, вызывает учащение и усиление сокращений сердца, увеличивает сердечный выброс.

Вместе с тем он уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов (из-за артериальной вазоплегии), снижает артериальное давление, уменьшает наполнение желудочков сердца. Препарат повышает потребность миокарда в кислороде. Под влиянием препарата уменьшается почечный кровоток, несколько расширяются сосуды брюшной полости, кожи, слизистых оболочек (носа), происходит торможение сокращений матки, могут наблюдаться и другие эффекты, связанные с возбуждением b-адренорецепторов.

Изадрин, несмотря на создание избирательных b2-адреностимуляторов (орципреналина. фенотерола. сальбутамола и пр.), до сих пор находит применение для купирования и предупреждения приступов бронхиальной астмы, а также при астматических и эмфизематозных бронхитах, пневмосклерозе и других заболеваниях, сопровождающихся ухудшением бронхиальной проходимости. Может применяться как бронхорасширяющее средство при бронхографии и бронхоскопии.

В механизме бронхорасширяющего действия изадрина и других b-адреностимуляторов (орципреналина, фенотерола, сальбутамола и др.) определённую роль играет способность этих веществ стимулировать аденилатциклазу, что приводит к накоплению в клетках цАМФ. Последний, влияя на систему протеинкиназы, лишает миозин способности соединяться с актином, что тормозит сокращение гладкой мускулатуры и способствует расслаблению бронхов и снятию бронхиолоспазма. Кроме того, по последним данным, b-адреностимуляторы тормозят высвобождение из тучных клеток химических факторов (гистамина. «медленнодействующего вещества» SRS-A, или лейкотриена D4, и др.), способствующих бронхиолоспазму и явлениям воспаления.

Назначают изадрин в качестве бронхорасширяющего средства в виде 0,5% или 1% водного раствора для ингаляций и в виде таблеток, содержащих 0,005 г препарата, для рассасывания в полости рта. Ингаляции производят при помощи карманного (или другого) ингалятора. доза на одну ингаляцию 0,1—0,2 мл. Повторяют ингаляции при необходимости 2—3 раза и более в день. Таблетку или полтаблетки держат во рту (под языком) до полного рассасывания, не проглатывая. Применяют 3—4 раза в день.

В качестве бронхорасширяющего средства, изадрин уступает по эффективности разработанным в последние годы препаратам. По данным И. П. Замотаева и Л. Н. Максимовой, коэффициент эффективности эуспирана (изадрина) равен 22, алупента (орципреналина) — 34, а фенотерола — 39.

Изопропилнорадреналин находит также применение при лечении больных с нарушениями атриовентрикулярной проводимости, для снятия атриовентрикулярной блокады и предупреждения приступов при синдроме Адамса—Стокса—Морганьи. Эффект связан с улучшением проводимости благодаря влиянию на симпатическую иннервацию сердца, с повышением возбудимости и сократительной функции миокарда. Аналогичный эффект оказывают различные симпатомиметические вещества, в том числе норадреналин. адреналин, эфедрин ; однако эти препараты вызывают повышение артериального давления, стенокардические боли, усиление возбудимости эктопических очагов и другие побочные явления, что ограничивает возможность их широкого применения при атриовентрикулярной блокаде.

Изадрин и другие b-адреностимуляторы более удобны для этой цели, так как не повышают артериального давления и в меньшей мере способны вызывать фибрилляцию желудочков.

Изопропилнорадреналин также применяют при некоторых формах кардиогенного шока (нормоволемическом с пониженным выбросом и высоким периферическим сопротивлением). Вводят капельно внутривенно в 5% растворе глюкозы в дозе 0,5—5 мкг (0,0005—0,005 мг) в минуту.

При кардиохирургических операциях изадрином пользуются в случаях резкого снижения сократимости миокарда при отсутствии значительной гиповолемии и тахикардии, а также при брадикардии на фоне узлового и желудочкового ритма (при неэффективности атропина).

При применении изадрина (особенно в кардиологической практике) следует учитывать, что он вызывает тахикардию, может активировать эктопические очаги, вызывать экстрасистолии с опасностью фибрилляции желудочков. При применении изадрина, как и других b-адреностимуляторов, для лечения бронхиальной астмы следует также учитывать возможность нарушения деятельности сердечно-сосудистой системы, появление тошноты, тремора рук, сухости во рту. В этих случаях уменьшают дозу препарата. Осторожность следует соблюдать при назначении изадрина больным со стенокардией и тиреотоксикозом.

При длительном применении препарата возможно развитие резистентности с уменьшением бронхорасширяющего эффекта.

Аэрозоль изадрина (и других b-адреностимуляторов) не должен попадать в глаза, особенно у больных глаукомой.

Не рекомендуется применение изадрина и других b-адреностимуляторов в первые 3 мес беременности, а учитывая их угнетающее действие на родовую деятельность (см. Фенотерол), следует незадолго до родов прекратить применение этих препаратов.

Rp. Sol. Isadrini 0,5% 25 ml

D.S. Для ингаляций

Rp. Tab. Isadrini 0,005 N. 20

D.S. По 1 таблетке (держать в полости рта до полного рассасывания)

Выпускаемый в Германии препарат «Новодрин» (Novodrin)* является сульфатом изопропилнорадреналина (изопреналин-сульфат). По действию соответствует изадрину.

Форма выпуска: 1% раствор во флаконах для ингаляций по 100 мл и 0,5% раствор в ампулах по 1 мл. Выпускаются также аэрозольные алюминиевые баллоны вместимостью 25 мл с дозирующим распылительным клапаном. Каждая доза, распыляемая при одном нажатии, содержит 0,075 мг мелкодисперсного (величина частиц около 10 мкм) препарата. В одном баллоне содержится около 350 разовых доз.

При угрожающем приступе бронхиальной астмы или в его начале вдыхают одну дозу. Если эффект не наступил, то через 3—5 мин вдыхают ещё одну дозу. Повторные ингаляции возможны через 3—4 ч. Общее число вдыханий в день не должно быть более 12.

Препарат «Эуспиран» также соответствует изадрину.

Форма выпуска: 0,5% и 1% водные растворы во флаконах для ингаляций по 25 мл.

Физические свойства

Белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде. Водные растворы имеют слегка зеленоватый оттенок.

Форма выпуска

Формы выпуска: порошок; 0,5% и 1% растворы во флаконах по 25 и 100 мл (для ингаляций); таблетки, содержащие по 0,005 г препарата.

Хранение

Хранение: список Б. В сухом, прохладном, защищённом от света месте.

Применение в медицинской практике

Изопреналин, как и орципреналин. в настоящее время ограниченно применяется для симптоматического лечения атриовентрикулярной блокады и выраженной брадикардии. Для лечения бронхиальной астмы эти препараты не используются из-за множества побочных явлений

Изопреналин инструкция по применению

Изопреналин*

Действующее вещество (международное непатентованное название)

Русское название: Изопреналин*
Латинское название: Isoprenaline*

4-[1-Гидрокси-2[(1-метилэтил)амино]этил]-1,2-бензолдиол (в виде гидрохлорида, сульфата или тартрата)

Белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде. Водные растворы имеют зеленоватый оттенок.

Стимулирует бета1 - и бета2 -адренорецепторы. Активирует аденилатциклазу, что приводит к накоплению в клетках цАМФ, влияющего на систему протеинкиназы, лишающую миозин способности соединяться с актином, что препятствует сокращению гладкой мускулатуры и способствует расслаблению бронхов.

Обладает выраженными бронхолитическими свойствами, вызывает учащение и усиление сокращений сердца, увеличивает сердечный выброс. Снижает ОПСС, диастолическое АД, уменьшает наполнение желудочков сердца, почечный кровоток. Повышает потребность сердца в кислороде. Расширяет сосуды брюшной полости, кожи, слизистых оболочек, тормозит сокращения матки. Блокирует выделение тучными клетками химических факторов (гистамина, «медленно реагирующей субстанции» — SRS-A или лейкотриена D4. и др.), способствующих бронхоспазму и явлениям воспаления. T1/2 — 2 ч.

Кардиогенный шок (применяют относительно редко — только при нормоволемической форме на фоне повышенного ОПСС и низкого сердечного выброса), приступы бронхиальной астмы (купирование и профилактика), хронический бронхит с бронхообструктивным синдромом, пневмосклероз, брадикардия (при неэффективности атропина), пароксизмальная двунаправленная веретенообразная желудочковая тахикардия (при тяжелом течении).

Острый инфаркт миокарда. Стенокардия, тиреотоксикоз, беременность (I триместр и перед родами).

Тахикардия, аритмии, тошнота, тремор рук, сухость во рту.

Частично снижает антиаритмический эффект амиодарона и уменьшает на его фоне продолжительность периода рефрактерности дополнительного пути проведения у больных с WPW-синдромом.

Способ применения и дозы.

В качестве бронхорасширяющего средства — сублингвально, в виде таблеток (2,5–5 мг), 0,5% или 1% раствор для ингаляций с применением карманного или др. ингалятора (доза — 0,1–0,2 мл) 3–4 раза в сутки. При кардиогенном шоке — в/в капельно в 5% растворе глюкозы со скоростью 0,5–5 мкг/мин.

Проявляется тахикардией, активацией эктопических очагов возбуждения, желудочковой экстрасистолией, фибрилляцией желудочков.

Электронное периодическое издание «Здоровье инфо»

Зарегистрировано в Федеральной службе по надзору в сфере связи, информационных технологий и массовых коммуникаций 21 октября 2010 г. Свидетельство о регистрации Эл № ФС77–42371.
Юридический адрес: 129301 г. Москва, ул. Космонавтов, д. 18 корп. 2
Почтовый адрес: 129301 г. Москва, ул. Космонавтов, д. 18 корп. 2
Телефон: +7 (495) 989-29-91

Редакция не несет ответственности за достоверность информации, содержащейся в рекламных объявлениях. Редакция не предоставляет справочной информации.