Руководства, Инструкции, Бланки

роксера инструкция по применению цена в одессе img-1

роксера инструкция по применению цена в одессе

Рейтинг: 4.8/5.0 (1817 проголосовавших)

Категория: Инструкции

Описание

Роксера - инструкция, состав, применение при беременности

Роксера

Торговое название: Роксера АТС-код: C10AA07

  • C. Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему
  • C10. Гиполипидемические препараты
  • C10A. Гипохолестеринемические и гипотриглицеридемические монокомпонентные препараты
  • C10AA. Ингибиторы ГМГ-КoA-редуктазы
  • C10AA07. Розувастатин

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (АТХ) от лат. Anatomical Therapeutic Chemical (ATC) - это общепринятая международная система классификации лекарственных препаратов, которая разрабатывается под эгидой ВОЗ. Каждому препарату присвоет код из 5 уровней: действие на анатомический орган (1 уровень), основное терапевтическое и фармакологическое действие (2-4 уровни) и химическая структура (5 уровень)

Фармакотерапевтическая группа: Пероральные противодиабетические препараты

В зависимости от области медицинского применения, фармакологического действия, а также на терапевтического эффекта лекарственным средствам присваивают фармакотерапевтическую группу.

Международное непатентованое название: Розувастатин

Международное непатентованное название (МНН) - это название лекарственного средства, рекомендованное Всемирной организацией здравоохранения, или же, при его отсутствии, обычное общепринятое название. Его запрещается использовать в качестве торгового названия лекарственного средства.

Состав лекарственного средства

Лекарственная форма и упаковка:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 5 мг № 10 (10х1), № 14 (14х1), № 20 (10х2), № 28 (14х2), № 30 (10х3), № 56 (14х4), № 60 (10х6) в блистерах

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит 5 мг розувастатина (в виде кальция розувастатина)

Срок годности и условия хранения:

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности - 2 года.

Категория отпуска: по рецепту

Производитель: КРКА, д.д. Ново место (Словения) / KRKA, d.d. Novo mesto

Срок регистрации: с 2011-10-05 по 2016-10-05

Заявитель: КРКА, д.д. Ново место (Словения) / KRKA, d.d. Novo mesto

Где купить - цена в аптеках Киева

Способ применения и дозы

Роксера является препаратом для снижения количества холестерина триглицеридов в крови. Его действующий компонент – розувастатин. Фармакологическое действие препарата направлено на подавление активности микросомального фермента гидроксиметилглутарил-КоА-редуктазу, который выполняет функцию катализатора лимитирующей ранней стадии синтеза холестерина; нормализацию показателей липидного профиля за счет снижения в крови концентрации общего холестерина, триглицеридов, липопротеинов низкой плотности, а также повышения показателей концентрации липопротеинов высокой плотности.

Роксера применяется при гиперхолестеринемии первичной, в комплексе с диетой и другой терапией; гиперхолестеринемии наследственной, в комплексе с другими методами; атеросклерозе прогрессирующем, в комплексе с диетой и другой терапией; профилактике сердечно-сосудистых заболеваний у пациентов в пожилом возрасте и из группы риска.

Способ применения и дозы:

Препарат принимают внутрь. Таблетку не разжевывать и не измельчать, проглатывать целиком, запивая водой, возможен прием в любое время суток независимо от приема пищи. Рекомендуемая начальная доза — 10 мг 1 раз в сутки; при необходимости доза может быть увеличена до 20 мг через 4 недели только под наблюдением врача. Пациентам с факторами риска развития миопатии начальная доза препарата должна составлять 5 мг.

При предозировке возможно усиление побочных эффектов. Лечение симптоматическое.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат Роксера противопоказан при беременности и в период лактации.

Побочные эффекты и противопоказания

При приеме Роксеры могут возникать головная боль, головокружение, астенический синдром; тревожность, депрессия, бессонница, невралгия, парестезии, запор, тошнота, абдоминальная боль, фарингит; ринит, синусит, бронхиальная астма, бронхит, кашель, одышка, пневмония, стенокардия, повышение артериального давления, сердцебиение, вазодилатация, миалгия; артралгия, артрит, мышечный гипертонус, боль в спине, патологический перелом конечности, кожная сыпь, кожный зуд; случайная травма, анемия, боль в грудной клетке, сахарный диабет, экхимозы, гриппоподобный синдром, периодонтальный абсцесс.

Препарат Роксера противопоказан при гиперчувствительности, заболеваниях печени в активной фазе, выраженных нарушениях функции почек, миопатии, одновременном приеме циклоспорина, беременности, лактации; женщинам репродуктивного возраста, не пользующимся адекватными методами контрацепции; в возрасте до 18 лет.

До начала терапии и на протяжении всего периода лечения Роксерой следует соблюдать стандартную гиполипидемическую диету.

У пациентов, принимающих препарат в дозе 40 мг, рекомендуется контролировать показатели функции почек.

Рекомендуется проводить определение показателей функции печени до начала терапии и через 3 месяца после.

Следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем.

Женщины репродуктивного возраста должны применять адекватные методы контрацепции.

Подобные лекарственные препараты

Ниже приведены препараты с таким же АТС кодом 3 или 4 уровня, или такой же фармакотерапевтической группой.
Перед заменой препарата на аналог, обязательно проконсультируйтесь с врачом!

  • C. Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему
  • C10. Гиполипидемические препараты
  • C10A. Гипохолестеринемические и гипотриглицеридемические монокомпонентные препараты
  • C10AA. Ингибиторы ГМГ-КoA-редуктазы

Инструкция по применению, состав, побочные эффекты и другая подробная информация на этой странице для простоты восприятия приведена в свободном переводе официальной инструкции производителя. Данный материал предназначен только для ознакомления. Мы не занимаемся производством или продажей лекарств. Помните: необходимость применения препарата, способы и дозы определяются только Вашим лечащим врачом. Самолечение может быть опасным для Вашего здоровья!

Другие статьи

Роксера табл

Роксера табл.п/п/о 30мг №30 РОКСЕРА (ROXERA)

№ UA/11743/01/04 от 05.10.2011 до 05.10.2016

фармакодинамика. Розувастатин снижает повышенные концентрации ХС ЛПНП, общего ХС и ТГ и повышает концентрации ХС ЛПВП. Он также значительно снижает концентрацию аполипопротеина B, ХС липопротеидов невысокой плотности (ЛПНВП), ХС ЛПОНП, ТГ ЛПОНП и повышает концентрацию аполипопротеина A-I. Препарат Роксера также уменьшает соотношение ХС ЛПНП/ХС ЛПВП, общего ХС/ХС ЛПВП и ХС ЛПНВП/ХС ЛПВП, а также аполипопротеинов B/A-I.
Терапевтический эффект достигается в течение 1 нед после начала лечения, а 90% максимального эффекта лечения достигается через 2 нед. Максимальный эффект, как правило, достигается через 4 нед и поддерживается в течение лечения.
Фармакокинетика. Абсорбция. Cmax розувастатина в плазме крови достигается примерно через 5 ч после перорального применения. Абсолютная биодоступность состав Роксера табл.п/п/о 30мг №30ляет около 20%.
Розувастатин экстенсивно превращается в печени, которая является первичным центром синтеза ХС и клиренса ХС ЛПНП. Объем распределения розувастатина состав Роксера табл.п/п/о 30мг №30ляет около 134 л. Около 90% розувастатина связывается с белками плазмы крови, главным образом с альбумином.
Метаболизм. Розувастатин проходит ограниченный метаболизм (около 10%). Исследования метаболизма in vitro с применением гепатоцитов человека указывают на то, что розувастатин подвергается только минимальному метаболизму на основе P450 и этот метаболизм не является клинически важным. CYP 2C9 был основным изоферментом, участвующим в метаболизме с 2C19, 3A4 и 2D6, которые были привлечены в меньшей степени. Основными определенными метаболитами являются метаболиты N-дезметил и лактона. Метаболит N-дезметил приблизительно на 50% менее активен, чем розувастатин, форма лактона считается клинически неактивной. Розувастатин проявляет более 90% ингибиторной активности относительно ГМГ-КоА-редуктазы, циркулирующей в общем кровотоке.
Выведение. Около 90% дозы розувастатина выводится в неизмененном виде с калом (состоит из абсорбированного и неадсорбированного активного вещества), а остаток выводится с мочой. Около 5% выводится в неизмененном виде с мочой. T½ состав Роксера табл.п/п/о 30мг №30ляет около 20 ч. T½ не увеличивается при высокой дозировке. Геометрически средний клиренс из плазмы крови состав Роксера табл.п/п/о 30мг №30ляет около 50 л/ч (коэффициент вариации 21,7%). Как и с другими ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, захват печенью розувастатина привлекает мембранный транспортер ОАТР-С. Этот транспортер важен для выведения розувастатина из печени.
Линейность. Системная экспозиция розувастатина увеличивается пропорционально повышению дозы. Нет изменений по фармакокинетическим параметрам после многократного ежедневного применения.
Группы пациентов
Раса. Фармакокинетические исследования демонстрируют повышение примерно в 2 раза AUC и Cmax розувастатина у пациентов — представителей народов Азии (японцев, китайцев, филиппинцев, вьетнамцев и корейцев), по сравнению с пациентами европеоидной расы; у индусов отмечают увеличение примерно в 1,3 раза средних значений AUC и Cmax. Фармакокинетический анализ группы пациентов не выявил клинически значимой разницы в фармакокинетике между представителями европеоидной и негроидной расы.
Почечная недостаточность. В ходе исследования с участием пациентов с различной степенью нарушения функции почек легкое или умеренное заболевания почек не повлияло на концентрацию розувастатина или метаболита N-дезметила в плазме крови. У пациентов с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатининаПеченочная недостаточность. Во время исследования при участии пациентов с различной степенью нарушения функции печени не было доказательств повышения экспозиции к розувастатину у пациентов с показателями ≤7 по классификации Чайлд-Пью. Однако повышенная системная экспозиция минимум в 2 раза отмечена у 2 пациентов с показателями 8 и 9 по классификации Чайлд-Пью.

  • Лечение гиперхолестеринемии. Первичная гиперхолестеринемия (тип IIа, в том числе гетерозиготная семейная гиперхолестеринемия) или смешанная дислипидемия (тип IIb) как дополнение к диете, когда эффективность диеты или других немедекаментозних средств (например физические упражнения, уменьшение массы тела) недостаточна.
  • Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия — в качестве дополнения к диете и другим гиполипидемическим средствам лечения (например аферез ЛПНП) или в случаях, когда такие виды лечения не являются уместными.

Профилактика сердечно-сосудистых нарушений. Роксера показана для снижения риска возникновения серьезных сердечно-сосудистых событий у взрослых пациентов с повышенным риском развития атеросклеротических сердечно-сосудистых заболеваний, о чем свидетельствует наличие таких факторов риска, как возраст, гипертензия, низкий уровень ХС ЛПВП, повышенный уровень СРБ, курение или наличие в семейном анамнезе раннего развития ИБС.
Лечение атеросклероза. С целью замедления или отсрочки прогрессирования заболевания у пациентов, которым показаны гиполипидемические препараты.
Дети и подростки (в возрасте 10–17 лет: мальчики — стадия II по шкале Тенера и выше, девушки — минимум через 1 год после первой менструации).
Лечение первичной гиперхолестеринемии (тип IIа) или смешанной дислипидемии (тип IIb) вследствие гетерозиготной семейной гиперхолестеринемии как дополнение к диете, когда эффективность диеты или других немедекаментозных методов (например физические упражнения, уменьшение массы тела) недостаточна.

перед началом лечения пациенту следует назначить стандартную холестеринснижающую диету, которую необходимо соблюдать и во время лечения. Дозу следует подбирать индивидуально, в зависимости от цели терапии и эффективности лечения, применяя действующие согласованные рекомендации.
Роксеру можно принимать в любое время дня, независимо от приема пищи.
Таблетку не следует разжевывать или дробить. Таблетку глотают целиком, запивая водой.
Лечение гиперхолестеринемии. Рекомендованная начальная доза состав Роксера табл.п/п/о 30мг №30ляет 5 или 10 мг перорально 1 раз в сутки как для пациентов, которые ранее не применяли статины, так и для пациентов, которые до этого применяли другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы. Подбирая начальную дозу, следует учитывать индивидуальный уровень ХС у пациентов и будущий сердечно-сосудистый риск, а также потенциальный риск развития побочных реакций (см. ниже). При необходимости через 4 нед дозу можно повысить до следующей. Поскольку в случае применения дозы 40 мг побочные реакции возникают чаще, чем при низших дозах, титровать дозу до 30 или до 40 мг следует только у пациентов с тяжелой гиперхолестеринемией и высоким сердечно-сосудистым риском (в частности у лиц с семейной гиперхолестеринемией), у которых не удалось достичь желаемого результата при применении дозы 20 мг и которые должны находиться под регулярным наблюдением. В начале применения дозы 30 или 40 мг рекомендовано наблюдение специалиста.
Профилактика сердечно-сосудистых нарушений. В исследовании снижение риска осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы суточная доза препарата состав Роксера табл.п/п/о 30мг №30ляла 20 мг. Пациентам с гиперхолестеринемией необходимо проводить стандартное определение уровня липидов и соблюдать рекомендации по дозированию для лечения гиперхолестеринемии.
Применение у пациентов пожилого возраста. Рекомендуемая начальная доза для пациентов в возрасте старше 70 лет состав Роксера табл.п/п/о 30мг №30ляет 5 мг. Другой коррекции дозы в зависимости от возраста не требуется.
Применение у детей. Обычная доза для детей и подростков с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией состав Роксера табл.п/п/о 30мг №30ляет 5–20 мг 1 раз в сутки перорально. Для достижения терапевтического эффекта дозу необходимо должным образом титровать. Безопасность и эффективность доз, превышающих 20 мг, в этой популяции не изучали.
Дозирование для пациентов с нарушением функции почек. Для пациентов с легким и умеренным нарушением функции почек нет необходимости в коррекции дозы. Рекомендуемая начальная доза у пациентов с нарушением функции почек средней тяжести (клиренс креатинина Дозирование для пациентов с нарушением функции печени. Не отмечено повышения системной экспозиции розувастатина у пациентов с 7 баллами по шкале Чайлд-Пью. Однако усиление системной экспозиции выявлено у пациентов, состояние которых оценивали в 8 и 9 баллов по шкале Чайлд-Пью. Таким пациентам следует проводить оценку функции почек. Опыт применения препарата у пациентов с показателем 9 баллов по шкале Чайлд-Пью отсутствует. Роксера противопоказана пациентам с заболеваниями печени в активной стадии. У пациентов с тяжелым нарушением функции печени отмечали повышение экспозиции розувастатина, поэтому у них применять Роксеру в дозе выше 10 мг следует с осторожностью.
Раса. У пациентов монголоидной расы зафиксирована повышенная системная экспозиция препарата. Рекомендуемая начальная доза для пациентов азиатского происхождения состав Роксера табл.п/п/о 30мг №30ляет 5 мг. Применение дозы 40 мг у таких пациентов противопоказано. Максимальная суточная доза состав Роксера табл.п/п/о 30мг №30ляет 20 мг.
Дозирование для пациентов со склонностью к развитию миопатии. Рекомендуемая начальная доза для пациентов со склонностью к развитию миопатии состав Роксера табл.п/п/о 30мг №30ляет 5 мг.
Доза 40 мг противопоказана некоторым из таких пациентов. Максимальная суточная доза состав Роксера табл.п/п/о 30мг №30ляет 20 мг.
Генетический полиморфизм. Генотипы SLCO1B1 (ОАТР1В1) С.521СС и АВСG02 (ВСRР) С.421АА, по сравнению с генотипами SLCO1B1 С.521ТТ и АВСG02 С.421СС, ассоциировались с повышением экспозиции (AUC) розувастатина. Для пациентов с генотипами С.521СС или С.421АА максимальная рекомендуемая суточная доза Роксеры состав Роксера табл.п/п/о 30мг №30ляет 20 мг.
Розувастатин является субстратом для различных транспортных белков (например ОАТР1В1 и ВСRР).
Риск миопатии (включая рабдомиолиз) повышается при одновременном приеме Роксеры с лекарственными средствами, способными повышать концентрацию розувастатина в плазме крови из-за взаимодействия с этими транспортными белками (например циклоспорин и некоторые ингибиторы протеазы, включая комбинации ритонавира с атаназавиром, лопинавир и/или типранавиром ). При возможности необходимо рассмотреть альтернативное лечение и, если необходимо, временно прекратить лечение Роксерой. В ситуациях, когда требуется одновременное введение этих лекарственных средств вместе с Роксерой, надо оценивать все преимущества и риски сопутствующего лечения и тщательно подбирать дозу Роксеры.

дозы 5; 10; 15 и 20 г противопоказаны:

  • пациентам с повышенной чувствительностью к розувастатину или любому неактивному ингредиенту;
  • пациентам с заболеванием печени в активной фазе, в том числе неизвестной этиологии, устойчивое повышение уровня трансаминаз в плазме крови и повышение уровня любой трансаминазы в плазме крови более чем в 3 раза выше верхней границы нормы;
  • пациентам с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина
  • пациентам с миопатией;
  • пациентам, которые одновременно принимают циклоспорин;
  • пациентам с уже существующими факторами развития миотоксических осложнений;
  • в период беременности и кормления грудью, а также женщинам репродуктивного возраста, которые не используют соответствующие средства контрацепции;
  • детям в возрасте до 10 лет.

Дозы 30 и 40 мг противопоказаны:

  • пациентам с повышенной чувствительностью к розувастатину или любому неактивному ингредиенту;
  • пациентам с заболеванием печени в активной стадии невыясненной этиологии, включая устойчивое повышение уровня трансаминаз в плазме крови и любое повышение уровня трансаминаз в плазме крови более чем в 3 раза выше верхней границей нормы;
  • пациентам, которые одновременно принимают циклоспорин;
  • в период беременности и кормления грудью, женщинам репродуктивного возраста, которые не используют соответствующие средства контрацепции;
  • детям в возрасте до 18 лет;
  • пациентам с миопатией или уже существующими факторами риска развития миопатии/рабдомиолиза; такие факторы включают: умеренное нарушение функции почек (клиренс креатинина

со стороны иммунной системы. реакции повышенной чувствительности, включая ангионевротический отек.
Со стороны эндокринной системы. сахарный диабет 1, 2
Со стороны нервной системы. головная боль, головокружение.
Со стороны пищеварительной системы. запор, боль в животе, тошнота, панкреатит.
Со стороны кожи и подкожных тканей. сыпь, зуд и крапивница.
Со стороны скелетных мышц. миалгия, миопатия (в том числе миозит) и рабдомиолиз.
Общие нарушения. астения.
Как и с другими ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, частота возникновения побочных реакций на препарат зависит от дозы.
1 Частота зависит от наличия факторов риска (уровень глюкозы крови натощак >5,6 ммоль/л, индекс массы тела >30 кг/м 2. повышение уровня ТГ, АГ в анамнезе).
2 Согласно результатам исследования JUPITER (общая частота сообщений при применении розувастатина — 2,8%; плацебо — 2,3%) прежде всего у пациентов, у которых уже отмечают высокий риск развития сахарного диабета.
Влияние на почки. Протеинурия, выявленная с помощью тест-полоски и которая по природе является более канальцевой, отмечена у пациентов, принимавших розувастатин. Отклонение показателя белка в моче от нормы или следов до ++ или более отмечали у <1% пациентов во время лечения дозами 10 и 20 мг и приблизительно у 3% пациентов, принимавших дозу 40 мг. Незначительное увеличение отклонения от нормы или следов до ++ выявлено при приеме дозы 20 мг. В большинстве случаев протеинурия уменьшалась или исчезала спонтанно при продолжении терапии. Анализ данных клинических исследований и постмаркетинговых наблюдений на сегодня не свидетельствует о причинной связи между протеинурией и острым или прогрессирующим заболеванием почек.
Гематурия отмечена у пациентов, получавших Роксеру, и данные клинических исследований свидетельствуют о ее низкой частоте.
Влияние на скелетные мышцы. Изменения со стороны скелетных мышц, например миалгии, миопатии (в том числе миозит), и редко рабдомиолиз с ОПН или без нее выявляли при применении любых доз Роксеры, особенно в дозе выше 20 мг. О редких случаях рабдомиолиза, которые иногда были ассоциированы с почечной недостаточностью, было сообщено при применении розувастатина, а также других статинов.
У пациентов, принимавших розувастатин, отмечали дозозависимое повышение уровней КФК; в большинстве случаев оно было легким, бессимптомным и временным. Если уровни КФК повышенные (>5 раз выше верхней границы нормы), лечение следует прекратить.
Влияние на печень. Как и с другими ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, связанное с дозой повышение уровней трансаминаз отмечено у незначительного числа пациентов, принимавших розувастатин; большинство случаев были легкими, бессимптомными и временными.
Влияние на лабораторные показатели. Как и в случае других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, у небольшого количества пациентов, принимавших розувастатин, отмечали дозопропорциональное повышение уровня печеночных трансаминаз и креатинкиназы. При применении розувастатина также отмечали повышение уровней HbA1c. У небольшого числа пациентов, принимавших Роксеру и другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, выявляли патологические изменения при анализе мочи (тест-полоска свидетельствовала о протеинурии). Выявленный белок был, как правило, канальцевого происхождения. В большинстве случаев протеинурия становится менее выраженной или исчезает спонтанно при продолжении терапии и не говорит об остром или прогрессирующем заболевании почек.
Другие эффекты
В длительных контролируемых клинических исследованиях Роксера не продемонстрировала вредного влияния на глазные линзы.
У пациентов, принимавших Роксеру, не выявлено нарушений функций коры надпочечников.
Постмаркетинговый опыт применения. Кроме вышеупомянутого, в постмаркетинговый период применения Роксеры зарегистрированы следующие явления:
со стороны нервной системы. полиневропатия, потеря памяти.
Со стороны респираторной системы, органов грудной клетки и средостения. кашель, одышка.
Со стороны пищеварительного тракта. диарея.
Со стороны гепатобилиарной системы. желтуха, гепатит, повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки. синдром Стивенса — Джонсона.
Со стороны костно-мышечной системы. иммуноопосредованная некротизирующая миопатия, артралгия.
Со стороны почек. гематурия.
Общее состояние и нарушения, связанные со способом применения препарата. отек.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез. гинекомастия.
Со стороны крови. тромбоцитопения.
При применении некоторых статинов сообщалось о таких побочных явлениях. депрессия; нарушение сна, в том числе бессонница и ночные кошмары; нарушения половой функции; в отдельных случаях интерстициальное заболевание легких при длительной терапии препаратом; заболевания сухожилий, иногда осложненные их разрывом.
Частота случаев рабдомиолиза, серьезных нарушений со стороны почек и печени (преимущественно повышенный уровень трансаминаз) была выше при применении дозы 40 мг.
Дети и подростки в возрасте 10–17 лет. Профиль безопасности Роксеры у детей, подростков и взрослых подобный, хотя в клинических исследованиях у детей и подростков после упражнений или значительных физических нагрузок чаще отмечали повышение КФК >10 раз выше верхней границы нормы и мышечные симптомы, которые впоследствии исчезали без прерывания лечения. Однако и для детей, и для взрослых предостережения при применении Роксеры одинаковы.

влияние на почки. У пациентов, которые применяли Роксеру в высоких дозах, особенно 40 мг, отмечали случаи протеинурии (определенной с помощью тест-полоски), преимущественно канальцевой по происхождению и в большинстве случаев временной или непродолжительной. Протеинурия не указывает на развитие острого или прогрессирующего заболевания почек. Нежелательные явления со стороны почек в постмаркетинговый период отмечали чаще при применении дозы 40 мг. У пациентов, принимающих препарат в дозе 30 или 40 мг, функцию почек следует регулярно контролировать.
Влияние на скелетные мышцы. Поражения скелетных мышц, например миалгия, миопатия, и редко — рабдомиолиз отмечали у пациентов при применении всех доз Роксеры, а особенно при дозах >20 мг. При применении эзетимиба в комбинации с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы очень редко сообщалось о случаях развития рабдомиолиза. Нельзя исключать возможности фармакодинамического взаимодействия, а потому такую комбинацию следует применять с осторожностью.
Как и в случае применения других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, случаи рабдомиолиза, связанные с применением Роксеры, в постмаркетинговый период отмечали чаще при дозе 40 мг. Сообщалось о редких случаях иммуноопосредованной некротизирующей миопатии, клинически проявляющихся устойчивой проксизмальной мышечной слабостью и повышением уровня сывороточной креатинкиназы, во время лечения или после прекращения лечения статинами, включая розувастатин. В этом случае могут потребоваться дополнительные нейромышечные и серологические исследования, лечение иммуносупрессивными препаратами.
Определение уровня КФК. Уровни КФК не следует измерять после значительных физических нагрузок или при наличии возможных альтернативных причин повышения КФК, которые могут изменить интерпретацию результатов. Если начальные уровни КФК значительно повышены (>5 раз выше верхней границы нормы), в течение 5–7 дней необходимо сделать дополнительный подтверждающий анализ. Если результаты повторного анализа подтверждают исходный уровень >5 раз выше верхней границы нормы, начинать лечение не следует.
Перед началом лечения. Роксера, как и остальные ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, следует с осторожностью назначать пациентам с факторами, способствующими развитию миопатии/рабдомиолиза. К таким факторам относятся:

  • нарушение функции почек;
  • гипотиреоз;
  • наличие в индивидуальном или семейном анамнезе наследственных мышечных заболеваний;
  • наличие в анамнезе миотоксичности, вызванной другими ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы или фибратами;
  • злоупотребление алкоголем;
  • возраст >70 лет;
  • ситуации, которые могут привести к повышению уровня препарата в плазме крови;
  • одновременное применение фибратов.

У таких пациентов необходимо сравнить риск и возможную пользу при применении препарата, также рекомендован клинический мониторинг. Не следует начинать лечение в случае значительно повышенных начальных уровней КФК (>5 раз выше верхней границы нормы).
В период лечения. Пациентов следует предупредить о необходимости немедленно сообщать о необъяснимой мышечной боли, мышечной слабости или судорогах, особенно если они сопровождаются недомоганием или повышением температуры тела. У таких пациентов следует определить уровни КФК. Следует прекратить лечение, если уровень КФК значительно повышены (>5 раз выше верхней границы нормы) или если мышечные симптомы тяжелые и вызывают дискомфорт в повседневной жизни (даже если уровни КФК В клинических исследованиях у небольшого количества пациентов, которые применяли Роксеру и сопутствующие препараты, усиленного воздействия на скелетные мышцы не отмечали. Однако повышенная частота случаев миозита и миопатии выявлена у пациентов, применяющих другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы с производными фиброевой кислоты, в том числе гемфиброзилом, циклоспорином, никотиновой кислотой, азольными противогрибковыми средствами, ингибиторами протеазы и макролидными антибиотиками. Гемфиброзил повышает риск развития миопатии при одновременном применении с некоторыми ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, поэтому Роксеру не рекомендуется применять в сочетании с гемфиброзилом. Благотворное влияние последующих изменений уровня липидов при одновременном применении Роксеры с фибратами или ниацином следует сравнить с потенциальными рисками при применении такой комбинации. Одновременное применение Роксеры в дозе 30 или 40 мг и фибратов противопоказано.
Роксеру следует с осторожностью применять у пациентов с факторами, способствующими развитию миопатии, такими как почечная недостаточность, пожилой возраст, гипотиреоз, или в ситуациях, когда может повыситься концентрация препарата в плазме крови.
Роксеру не следует применять у пациентов с острыми серьезными состояниями, приводящими к развитию миопатии или повышающими риск развития почечной недостаточности на фоне рабдомиолиза (такими как сепсис, гипотензия, обширное хирургическое вмешательство, травма, тяжелые метаболические, эндокринные или электролитные нарушения, или неконтролируемые судороги) .
Влияние на печень. Как и другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, Роксеру следует с осторожностью применять у пациентов, злоупотребляющих алкоголем и/или с заболеваниями печени в анамнезе. Функцию печени рекомендуется контролировать перед началом применения препарата и через 3 мес лечения. Если уровень трансаминаз в плазме крови более чем в 3 раза превышает верхнюю границу нормы, применение Роксеры следует прекратить. О серьезных нарушениях функции печени (преимущественно повышение уровня печеночных трансаминаз) в постмаркетинговый период сообщалось чаще при применении дозы 40 мг.
У пациентов со вторичной гиперхолестеринемией, вызванной гипотиреозом или нефротическим синдромом, сначала следует провести лечение основного заболевания, а затем начинать применение Роксеры.
Раса. В исследованиях фармакокинетики выявлено повышение системной экспозиции у пациентов монголоидной расы по сравнению с европеоидной.
Ингибиторы протеазы. Одновременное применение препарата с ингибиторами протеазы не рекомендуется.
Непереносимость лактозы. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не следует применять этот препарат.
Интерстициальное заболевание легких. Единичные случаи интерстициального заболевания легких зарегистрированы при применении некоторых статинов, особенно в случае длительной терапии. К симптомам нарушения относятся одышка, непродуктивный кашель и ухудшение общего состояния (повышенная утомляемость, уменьшение массы тела и лихорадка). Если есть подозрение, что у пациента развилось интерстициальное заболевание легких, применение статинов следует прекратить.
Сахарный диабет. Как и в случае с другими ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, при применении розувастатина выявлено повышение HbA1c и уровня глюкозы в плазме крови. В некоторых случаях эти показатели могут превышать предельное значение для диагностики сахарного диабета, прежде всего у пациентов с высоким риском развития этой патологии.
Дети и подростки в возрасте 10–17 лет. Влияние розувастатина на линейный рост (рост), массу тела, индекс массы тела и развитие вторичных половых признаков по шкале Таннера в возрасте 10–17 лет оценивали лишь в течение 1 года.
Роксера противопоказана в период беременности и кормления грудью .
Женщины детородного возраста во время приема Роксеры должны применять соответствующие средства контрацепции.
Поскольку ХС и другие продукты биосинтеза ХС существенно важны для развития плода, потенциальный риск ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы превышает возможную пользу от применения препарата в период беременности. Если у пациентки определяется беременность в период применения препарата, лечение следует немедленно прекратить.
Дети. Не рекомендуется применение Роксеры у детей в возрасте до 10 лет.
Влияние розувастатина на линейный рост (рост), массу тела, индекс массы тела и развитие вторичных половых признаков по шкале Таннера в возрасте 10–17 лет оценивали лишь в течение 1 года. После 52 нед применения исследуемого препарата любого влияния на рост, массу тела, индекс массы тела или половое развитие не выявлено.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Не проводили исследования по определению влияния розувастатина на способность управлять автомобилем и другими механическими средствами. На основе фармакодинамических свойств розувастатина вероятность такого воздействия незначительная. Однако при управлении автомобилем и другими механическими средствами следует учитывать, что во время лечения может возникнуть головокружение.

розувастатин не оказывает клинически значимого взаимодействия (как субстрат, ингибитор или индуктор) с цитохромом Р450. Розувастатин является субстратом для определенных транспортных белков, включая ОАТР1В1, обеспечивающий печеночный транспорт, и эфлюксного переносчика BCRP. Одновременное введение Роксеры с лекарственными средствами — ингибиторами этих транспортных белков может вызвать повышение концентрации розувастина в плазме крови и риска миопатии.
Когда необходимо применять Роксеру одновременно с другими лекарственными средствами, повышающими экспозицию розувастатина, дозы Роксеры следует корректировать. Следует начинать с дозы 5 мг 1 раз в сутки, если ожидается рост экспозиции (AUC) примерно в 2 раза или больше. Максимальная суточная доза Роксеры должна быть скорректирована таким образом, чтобы ожидаемая экспозиция розувастатина не превышала концентрацию, которая отмечается тогда, когда прием суточной дозы 40 мг Роксеры происходит при отсутствии взаимодействия лекарственными средствами. Например, доза 5 мг Роксеры при одновременном применении с циклоспорином (увеличение экспозиции в 7,1 раза), доза 10 мг Роксеры при одновременном применении с комбинацией ритонавир/атаназавир (увеличение в 3,1 раза), и доза 20 мг Роксеры при одновременном применении с гемфиброзилом (увеличение в 1,9 раза).
Антациды. Одновременное введение розувастатина с суспензией антацида, содержащего алюминия и магния гидроксид, приводит к снижению концентрации розувастатина в плазме крови примерно на 50%. Этот эффект снижался, когда антацид принимали через 2 ч после розувастатина. Клиническую значимость этого взаимодействия не изучали.
Фенофибраты, производные фиброевой кислоты. Хотя не выявлено фармакокинетического взаимодействия между розувастатином и фенофибратом, возможно фармакодинамическое взаимодействие. Гемфиброзил, фенофибрат и другие фиброевые кислоты, включая никотиновую кислоту, могут повышать риск миопатии при одновременном введении с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы.
Циклоспорин. Одновременное применение розувастатина и циклоспорина не влияет на плазменные концентрации циклоспорина.
Антагонисты витамина К. Как и в случае применения других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, начало лечения Роксерой или постепенное повышение ее дозы у пациентов, одновременно применяющих антагонисты витамина К (например варфарин или другие антикоагулянты кумаринового ряда), может привести к повышению международного нормализованного отношения (МНО). После отмены Роксеры или снижения дозы МНО может снизиться. В таких случаях желательно соответствующим образом контролировать МНО. У пациентов, которые применяют антагонисты витамина К, рекомендуется контролировать МНО как в начале лечения Роксерой, так и после прекращения или при последующем изменении его дозы.
Гемфиброзил и другие гиполипидемические препараты. Исходя из данных специальных исследований взаимодействия, значительного фармакокинетического взаимодействия с фенофибратом не ожидается, однако возможно фармакодинамическое взаимодействие. Гемфиброзил, фенофибрат, другие фибраты и ниацин (никотиновая кислота) в гиполипидемических дозах (≥1 г/сут) повышают риск развития миопатии при одновременном применении с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, возможно, потому, что они способны приводить к миопатии и при применении отдельно. Доза Роксеры 40 мг противопоказана при сопутствующем применении фибратов.
Лечение Роксерой в таких случаях следует также начинать с дозы 5 мг.
Эзетимиб. Одновременное применение Роксеры и эзетимиба не влияет на значение AUC или Сmax обоих. Однако фармакодинамического взаимодействия между Роксерой и эзетимибом, которое может привести к побочным эффектам, исключать нельзя.
Эритромицин. Одновременное применение Роксеры и эритромицина снижало AUC(0–t) розувастатина на 20%, а Сmax — на 30%. Такое взаимодействие может быть вызвано повышением перистальтики кишечника вследствие действия эритромицина.
Пероральные контрацептивы/гормонозаместительная терапия (ГЗТ). Одновременное применение Роксеры и пероральных контрацептивов приводило к повышению AUC этинилэстрадиола и норгестрела на 26 и 34% соответственно. Повышение плазменных уровней следует учитывать при подборе дозы пероральных контрацептивов. Нет данных относительно фармакокинетики препаратов у пациентов, одновременно принимающих Роксеру и ГЗТ, поэтому возможность взаимодействия исключать нельзя. Однако такая комбинация широко применялась у женщин в клинических исследованиях и переносилась хорошо.
Другие лекарственные средства. Исходя из данных специальных исследований, клинически существенного взаимодействия с дигоксином не ожидается.
В клинических исследованиях Роксеру одновременно применяли с антигипертензивными, антидиабетическими средствами и ГЗТ. Эти исследования не представили доказательств клинически значимых нежелательных взаимодействий.
Лопинавир/ритонавир. В фармакологическом исследовании одновременное применение Роксеры и комбинированного препарата, содержащего два ингибитора протеазы (лопинавир 400 мг/ритонавир 100 мг), у здоровых добровольцев ассоциировалось с примерно 2- и 5-кратным повышением показателей равновесного AUC(0–24) и Сmax для розувастатина соответственно. Взаимодействие между Роксерой и другими ингибиторами протеазы не изучали.

специфического лечения при передозировке нет. Лечение симптоматическое. При необходимости применяют поддерживающие мероприятия. Следует провести контроль уровней КФК и тест на определение функции печени. Маловероятна польза от проведения гемодиализа.

в оригинальной упаковке для защиты от света. Препарат не требует особых температурных условий хранения.

Внимание
Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Перед использованием препарата Роксера вы должны обязательно проконсультироваться с врачом.

На этой странице вы можете зарезервировать товар Роксера, чтобы потом забрать его в одном из наших центров самовывоза по цене сайта.

Если у вас возникли какие-то вопросы по товару или подбору аналогов для Роксера, вы можете проконсультироваться у нашего оператора-провизора по телефону (044) 384-20-33. Так же у оператора вы можете узнать информацию по наличию Роксера, возможности и сроках доставки.

Обратите внимание, что актуальность цены на Роксера указана выше в блоке информации о товаре. Если же в графе «наличие» для товара Роксера указано «на складе» или «под заказ», то его цена на момент продажи может отличаться от указанной на нашем сайте.

Роксера таблетки 10 мг, 90 шт

1 упаковка, 4 баночки.

Доставка по Украине:

Авдеевка, Александрия, Александровск, Алмазная, Алупка, Алушта, Алчевск, Амвросиевка, Ананьев, Андрушёвка, Антрацит, Апостолово, Армянск, Артёмово, Артёмовск, Артёмовск, Арциз, Ахтырка, Балаклея, Балта, Бар, Барановка, Барвенково, Батурин, Бахмач, Бахчисарай, Баштанка, Белая Церковь, Белгород, Белз, Белицкое, Белогорск, Белозёрское, Белополье, Беляевка, Бердичев, Бердянск, Берегово, Бережаны, Березань, Березно, Березо?вка, Берестечко, Берислав, Бершадь, Бобринец, Бобрка, Бобровица, Богодухов, Богуслав, Болград, Болехов, Борзна, Борислав, Борисполь, Борщёв, Боярка, Бровары, Броды, Брянка, Бурштын, Бурынь, Буск, Буча, Бучач, Валки, Васильевка, Васильков, Ватутино, Вахрушево, Вашковцы, Великие Мосты, Верхнеднепровск, Верховцево, Вижница, Вилково, Винники, Винница, Виноградов, Вишнёвое, Владимир, Вознесенск, Волноваха, Волочиск, Волчанск, Вольногорск, Вольнянск, Ворожба, Вышгород, Гадяч, Гайворон, Гайсин, Галич, Геническ, Герца, Глобино, Глухов, Глиняны, Гнивань, Голая Пристань, Горловка, Горное, Горняк, Городенка, Городище, Городня, Городок, Городок, Горохов, Гребёнка, Гуляйполе, Дебальцево, Деражня, Дергачи, Джанкой, Дзержинск, Димитров, Днепродзержинск, Днепропетровск, Днепрорудное, Добромиль, Доброполье, Докучаевск, Долина, Долинская, Донецк, Дрогобыч, Дружба, Дружковка, Дубляны, Дубно, Дубровица, Дунаевцы, Евпатория, Енакиево, Жашков, Ждановка, Жёлтые Воды, Жидачов, Житомир, Жмеринка, Жолква, Залещики, Запорожье, Заставна, Збараж, Зборов, Звенигородка, Здолбунов, Зеленодольск, Зеньков, Зимогорье, Змиёв, Знаменка, Золотое, Золотоноша, Золочев, Зоринск, Зугрэс, Ивано, Измаил, Изюм, Изяслав, Иловайск, Ильинцы, Ильичёвск, Инкерман, Ирмино, Ирпень, Иршава, Ичня, Кагарлык, Казатин, Калиновка, Калуш, Каменец, Каменка, Каменка, Каменка, Камень, Канев, Карловка, Каховка, Керчь, Киверцы, Киев, Килия, Кировоград, Кировское, Кицмань, Кобеляки, Ковель, Кодыма, Коломыя, Комсомольск, Конотоп, Константиновка, Корец, Коростень, Коростышев, Корсунь, Корюковка, Косов, Костополь, Котовск, Краматорск, Красилов, Красноармейск, Красноград, Краснодон, Краснопартизанск, Красноперекопск, Красный Лиман, Красный Луч, Кременец, Кременчуг, Кривой Рог, Кролевец, Кузнецовск, Купянск, Ладыжин, Лановцы, Лебедин, Лисичанск, Лозовая, Лохвица, Лубны, Луганск, Лутугино, Луцк, Львов, Любомль, Люботин, Малин, Марганец, Мариуполь, Макеевка, Малая Виска, Мелитополь, Мена, Мерефа, Миргород, Мироновка, Миусинск, Могилёв, Молодогвардейск, Молочанск, Монастыриска, Монастырище, Мостиска, Мукачево, Надворная, Николаев, Николаев, Никополь, Нежин, Немиров, Нетешин, Новая Каховка, Новая Одесса, Новый Буг, Новоазовск, Нововолынск, Новгород, Новогродовка, Новомиргород, Новоград, Новодружеск, Новоднестровск, Новомосковск, Новопсков, Новоселица, Новоукраинка, Новый Роздол, Носовка, Обухов, Овруч, Одесса, Орджоникидзе, Орехов, Острог, Очаков, Павлоград, Первомайск, Первомайск, Первомайский, Перевальск, Перемышляны, Перечин, Перещепино, Переяслав, Першотравенск, Петровское, Пирятин, Погребище, Подволочиск, Подгайцы, Подгородное, Пологи, Полонное, Полтава, Попасная, Почаев, Приволье, Прилуки, Приморск, Припять, Пустомыты, Путивль, Пятихатки, Рава, Радехов, Радомышль, Радивилов, Рахов, Ржищев, Рогатин, Ровеньки, Ровно, Рожище, Ромны, Рубежное, Рудки, Саки, Самбор, Сарны, Свалява, Сватово, Свердловск, Светловодск, Севастополь, Северодонецк, Седнев, Селидово, Семёновка, Середина, Симферополь, Синельниково, Скадовск, Скалат, Сквира, Сколе, Славута, Славутич, Славянск, Смела, Снежное, Снигирёвка, Снятын, Сокаль, Сокиряны, Соледар, Старобельск, Староконстантинов, Старый Крым, Старый Самбор, Стаханов, Сторожинец, Стрый, Судак, Сумы, Суходольск, Счастье, Таврийск, Тальное, Тараща, Татарбунары, Теплодар, Тернополь, Терновка, Тетиев, Тысменица, Тлумач, Теребовля, Тростянец, Трускавец, Токмак, Торез, Тульчин, Тячев, Угледар, Угнев, Узин, Украинка, Ужгород, Умань, Устилуг, Фастов, Феодосия, Харцызск, Харьков, Херсон, Хмельник, Хмельницкий, Хорол, Хотин, Христиновка, Хуст, Хыров, Цюрупинск, Червоноград, Червонозаводское, Червонопартизанск, Черкассы, Чернигов, Чернобыль, Черновцы, Чигирин, Чоп, Чортков, Чугуев, Шаргород, Шахтёрск, Шепетовка, Шостка, Шпола, Шумск, Щёлкино, Щорс, Энергодар, Южное, Южноукраинск, Яворов, Яготин, Ялта, Ямполь, Яремче, Ясиноватая.

Роксера таблетки 10 мг, 90 шт.

Препарат Роксера — гиполипидемическое средство. Действующее вещество препарата — розувастатин — является селективным, конкурентным ингибитором ГМГ-КоА редуктазы — фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглутарилкофермент А в мевалоновую кислоту — предшественник холестерина. Основной мишенью действия розувастатина является печень, где происходит синтез холестерина (ХС) и катаболизм ЛПНП. Увеличивает число печеночных рецепторов к ЛПНП на поверхности клеток, повышая захват и катаболизм ЛПНП, что в свою очередь приводит к ингибированию синтеза ЛПОНП, уменьшая тем самым общее количество ЛПНП и ЛПОНП. Розувастатин снижает повышенные плазменные концентрации холестерина ЛПНП (ХС-ЛПНП), общего холестерина, триглицеридов (ТГ), повышает концентрацию холестерина липопротеинов высокой плотности (ХС-ЛПВП). Он также снижает концентрацию аполипопротеина В (АпоВ), ХС-неЛПВП, ХС-ЛПОНП, ТГ-ЛПОНП и увеличивает концентрацию аполипопротеина A-I (Апо А-1) в плазме крови.
Розувастатин снижает соотношение ХС-ЛПНП/ХС-ЛПВП, общий ХС/ХС-ЛПВП и ХС-неЛПВП/ ХС-ЛПВП и соотношение АпоВ/АпоА-1.Терапевтический эффект развивается в течение одной недели после начала терапии, через 2 нед лечения достигает 90% от максимально возможного эффекта. Максимальный терапевтический эффект обычно достигается к 4-й нед терапии и поддерживается при дальнейшем регулярном приеме препарата.

первичная гиперхолестеринемия по Фредриксону (тип IIа) или смешанная дислипидемия (тип IIb) в качестве дополнения к диете при неэффективности диеты и других немедикаментозных методов лечения (например физические нагрузки, снижение массы тела); семейная гомозиготная гиперхолестеринемия как дополнение к диете и другой гиполипидемической терапии (например ЛПНП-аферез) или если такая терапия не эффективна; гипертриглицеридемия (тип IV по Фредриксону) как дополнение к диете; для замедления прогрессирования атеросклероза в качестве дополнения к диете у пациентов, которым показана терапия для снижения плазменной концентрации ХС и ХС-ЛПНП; первичная профилактика основных сердечно-сосудистых осложнений (инсульт, инфаркт миокарда, артериальная реваскуляризация) у взрослых пациентов без клинических признаков ишемической болезни сердца (ИБС), но с повышенным риском ее развития (возраст старше 50 лет для мужчин и старше 60 лет для женщин, повышенная плазменная концентрация С-реактивного белка (≥2 г/л) при наличии как минимум одного из дополнительных факторов риска, таких как: артериальная гипертензия, низкая плазменная концентрация ХС-ЛПВП, курение, раннее начало ИБС в семейном анамнезе).

Суточная доза до 30 мг повышенная чувствительность к розувастатину или любому из компонентов препарата; заболевания печени в активной фазе (включая стойкое повышение активности печеночных трансаминаз и повышение активности печеночных трансаминаз в сыворотке крови более чем в 3 раза по сравнению с ВГН); тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина менее 30 мл/мин); миопатия; одновременный прием циклоспорина; пациенты, предрасположенные к развитию миотоксических осложнений; беременность, период грудного вскармливания; применение у женщин детородного возраста, не пользующихся адекватными методами контрацепции; непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции; возраст до 18 лет. Суточная доза 30 мг и более повышенная чувствительность к розувастатину или любому из компонентов препарата; заболевания печени в активной фазе (включая стойкое повышение активности печеночных трансаминаз и повышение активности печеночных трансаминаз в сыворотке крови более чем в 3 раза по сравнению с ВГН); почечная недостаточность средней и тяжелой степени (Cl креатинина менее 60 мл/мин); миопатия; одновременное применение циклоспорина; пациенты, предрасположенные к развитию миотоксических осложнений; беременность, период грудного вскармливания; применение у женщин детородного возраста, не пользующихся адекватными методами контрацепции; гипотиреоз; заболевания мышц в анамнезе (в т.ч. в семейном); миотоксичность при применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов в анамнезе; чрезмерное употребление алкоголя; состояния, которые могут приводить к повышению концентрации розувастатина в плазме крови; одновременное применение фибратов; непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции; пациенты монголоидной расы; возраст до 18 лет. С осторожностьюСуточная доза до 30 мг Наличие риска развития миопатии/рабдомиолиза — почечная недостаточность, гипотиреоз, наследственные заболевания мышц в анамнезе (в т.ч. в семейном) и предшествующий анамнез мышечной токсичности при применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов; чрезмерное употребление алкоголя; возраст старше 65 лет; состояния, при которых отмечено повышение плазменной концентрации розувастатина; расовая принадлежность (монголоидная раса — японцы и китайцы); одновременное применение с фибратами; заболевания печени в анамнезе; сепсис; артериальная гипотензия; обширные хирургические вмешательства, травмы, тяжелые метаболические, эндокринные или электролитные нарушения или неконтролируемые судороги, одновременное применение с эзетимибом. Суточная доза 30 мг и более Почечная недостаточность легкой степени тяжести (Cl креатинина более 60 мл/мин); возраст старше 65 лет; заболевания печени в анамнезе; сепсис; артериальная гипотензия; обширные хирургические вмешательства, травмы, тяжелые метаболические, эндокринные или электролитные нарушения или неконтролируемые судороги, одновременное применение с эзетимибом.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат Роксера противопоказан при беременности и в период лактации.

Женщины репродуктивного возраста должны применять адекватные методы контрацепции.

Поскольку холестерин и вещества, синтезируемые из холестерина, важны для развития плода, потенциальный риск ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы для плода превышает пользу от применения препарата при беременности.

В случае наступления беременности в процессе терапии применение препарата должно быть немедленно прекращено.

Данные о выделении розувастатина с грудным молоком отсутствуют (известно, что другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы способны выделяться с грудным молоком), поэтому в период кормления грудью применение препарата необходимо прекратить.

Способ применения и дозы

Внутрь, таблетку не разжевывать и не измельчать, проглатывать целиком, запивая водой, возможен прием в любое время суток независимо от приема пищи.

До начала терапии препаратом Роксера пациент должен начать соблюдать стандартную гипохолестеринемическую диету и продолжать соблюдать ее во время лечения. Доза препарата должна подбираться индивидуально, в зависимости от целей терапии и терапевтического ответа на лечение, принимая во внимание рекомендации по целевым концентрациям липидов в плазме крови.

Рекомендуемая начальная доза для пациентов, начинающих принимать препарат, или для пациентов, переведенных с приема других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, должна составлять 5 или 10 мг препарата Роксера 1 раз в сутки.

При одновременном применении препарата с гемфиброзилом, фибратами, никотиновой кислотой в дозе более 1 г/сут пациентам рекомендуется начальная доза препарата 5 мг. При выборе начальной дозы следует руководствоваться индивидуальной концентрацией холестерина в плазме крови и принимать во внимание возможный риск развития сердечно-сосудистых осложнений; необходимо также учитывать потенциальный риск развития побочных эффектов. В случае необходимости доза может быть увеличена через 4 нед.

В связи с возможным развитием побочных эффектов при применении дозы 40 мг/сут, по сравнению с более низкими дозами препарата, повышение дозы до 40 мг/сут после дополнительного применения дозы выше рекомендуемой начальной дозы в течение 4 нед терапии может проводиться только у пациентов с тяжелой степенью гиперхолестеринемии и высоким риском развития сердечно-сосудистых осложнений (особенно у пациентов с семейной гиперхолестеринемией), у которых не был достигнут желаемый результат терапии при применении дозы 20 мг/сут и которые будут находиться под наблюдением врача. Рекомендуется особенно тщательное наблюдение за пациентами, получающими препарат в дозе 40 мг/сут.

Не рекомендуется применение дозы 40 мг/сут у пациентов, ранее не обращавшихся к врачу. После 2—4 нед терапии и/или при повышении дозы препарата Роксера необходим контроль показателей липидного обмена (при необходимости требуется коррекция дозы).

Пациенты с почечной недостаточностью. У пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести коррекция дозы не требуется. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина менее 30 мл/мин) применение препарата Роксера противопоказано. Применение препарата в дозе более 30 мг/сут пациентам с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени (Cl креатинина менее 60 мл/мин) противопоказано. Пациентам с почечной недостаточностью средней степени рекомендуемая начальная доза препарата составляет 5 мг/сут.

Пациенты с печеночной недостаточностью. Препарат Роксера противопоказан пациентам с заболеваниями печени в активной фазе. Опыт применения препарата у пациентов с печеночной недостаточностью выше 9 баллов (класс С) по шкале Чайлд-Пью, отсутствует.

Применение у пожилых пациентов. Пациентам в возрасте старше 65 лет рекомендуется начинать применение препарата с дозы 5 мг/сут.

При изучении фармакокинетических параметров розувастатина у пациентов, принадлежащих к разным этническим группам, отмечено увеличение системной концентрации розувастатина среди японцев и китайцев. Следует учитывать данный факт при применении препарата Роксера у данной группы пациентов. При применении доз 10 и 20 мг/сут рекомендуемая начальная доза для пациентов монголоидной расы составляет 5 мг/сут. Пациентам монголоидной расы применение препарата в дозе 40 мг противопоказано.

Пациенты, предрасположенные к миотоксическим осложнениям. Применение препарата в дозе 40 мг у пациентов, предрасположенных к развитию миотоксических осложнений, противопоказано. При необходимости применения доз 10 и 20 мг/сут рекомендуемая начальная доза для данной группы пациентов составляет 5 мг. При применении с гемфиброзилом доза препарата Роксера не должна превышать 10 мг/сут.

Классификация частоты развития побочных эффектов: очень часто — >1/10; часто — >1/100, но 1/1000, но 1/10000, но

Частота возникновения побочных эффектов зависит от принимаемой дозы.

Со стороны иммунной системы: редко — реакции повышенной чувствительности, включая ангионевротический отек.

Со стороны ЦНС: часто — головная боль, головокружение; очень редко — полиневропатия, потеря памяти.

Со стороны пищеварительной системы: часто — запор, тошнота, боль в животе; редко — панкреатит, повышение активности печеночных трансаминаз; очень редко — желтуха, гепатит, диарея.

Со стороны кожных покровов: нечасто — кожный зуд, сыпь, крапивница; очень редко — синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: часто — миалгия; редко — миопатия (включая миозит) и рабдомиолиз; очень редко — артралгия.

Дозозависимое повышение активности креатинфосфокиназы (КФК) наблюдается у небольшого числа пациентов, принимавших розувастатин. В большинстве случаев оно является незначительным, бессимптомным и временным. В случае повышения активности КФК более чем в 5 раз выше ВГН терапию следует приостановить.

Со стороны мочевыделительной системы: часто — протеинурия (менее 1% пациентов, получающих дозу 10—20 мг/сут и около 3% пациентов, получающих дозу 40 мг/сут). В большинстве случаев протеинурия уменьшается или исчезает в процессе терапии и не означает возникновения острого или прогрессирующего сопутствующего заболевания почек; очень редко — гематурия.

Общие нарушения: часто — астения.

Лабораторные показатели: повышение активности КФК, концентрации глюкозы, билирубина, активности ГГТП, ЩФ, изменение плазменной концентрации гормонов щитовидной железы.

Циклоспорин. При одновременном применении розувастатина и циклоспорина, AUC розувастатина в среднем в 7 раз выше значения, которое отмечается у здоровых добровольцев. Плазменная концентрация розувастатина повышается в 11 раз. Одновременное применение с розувастатином не влияет на концентрацию циклоспорина в плазме крови.

Непрямые антикоагулянты. Как и в случае других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, начало терапии розувастатином или увеличение его дозы у пациентов, принимающих одновременно непрямые антикоагулянты (например варфарин), может приводить к увеличению MHO. Отмена розувастатина или снижение его дозы может приводить к уменьшению MHO. В таких случаях рекомендуется мониторинг MHO.

Эзетимиб. Одновременное применение розувастатина и эзетимиба не сопровождается изменением AUC или Сmax обоих препаратов. Однако нельзя исключить фармакодинамическое взаимодействие между розувастатином и эзетимибом, проявляющееся увеличением риска развития нежелательных реакций со стороны мышц.

Гемфиброзил и другие гиполипидемические средства. Одновременное применение розувастатина и гемфиброзила приводит к увеличению Сmax и AUC розувастатина в 2 раза. Гемфиброзил, фенофибрат, другие фибраты и липидснижающие дозы никотиновой кислоты (дозы бóльшие или эквивалентные 1 г/сут) увеличивали риск возникновения миопатии при одновременном применении с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (возможно, в связи с тем, что они могут вызывать миопатию и при применении в монотерапии). Одновременное применение фибратов и розувастатина в суточной дозе 30 мг противопоказано. У таких пациентов терапия должна начинаться с дозы 5 мг/сут.

Ингибиторы протеазы ВИЧ. Одновременное применение ингибиторов протеазы ВИЧ может значительно повышать плазменную концентрацию розувастатина. Одновременное применение 20 мг розувастатина и комбинации двух ингибиторов протеазы ВИЧ (400 мг лопинавира/100 мг ритонавира) сопровождается повышением равновесных AUC0—24 и Сmax розувастатина в 2 и 5 раз соответственно.

Антациды. Одновременное применение розувастатина и антацидов, содержащих алюминия и магния гидроксид, приводит к снижению плазменной концентрации розувастатина примерно на 50%. Данный эффект выражен слабее, если антациды применяются через 2 ч после приема розувастатина.

Эритромицин. Одновременное применение розувастатина и эритромицина приводит к уменьшению AUС0—t розувастатина на 20% и его Сmax на 30%. Подобное взаимодействие может возникать в результате усиления моторики кишечника, вызываемого применением эритромицина.

Гормональные контрацептивы/заместительная гормональная терапия. Одновременное применение розувастатина и гормональных контрацептивов увеличивает AUC этинилэстрадиола и норгестрела на 26 и 34% соответственно. Такое увеличение концентрации в плазме крови должно учитываться при подборе дозы гормональных контрацептивов.

Фармакокинетические данные по одновременному применению розувастатина и заместительной гормональной терапии отсутствуют, следовательно нельзя исключить аналогичного эффекта и при применении данной комбинации. Однако подобная комбинация широко применялась во время проведения клинических исследований и хорошо переносилась пациентами.

Другие лекарственные препараты. Клинически значимого взаимодействия розувастатина с дигоксином не ожидается.

Изоферменты цитохрома Р450. Розувастатин не является ни ингибитором, ни индуктором цитохрома Р450. Кроме того, розувастатин является слабым субстратом для этой системы изоферментов.

Клинически значимого взаимодействия между розувастатином и флуконазолом (ингибитор изоферментов CYP2C9 и CYP3A4) и кетоконазолом (ингибитор изоферментов CYP2A6 и CYP3A4) не отмечено. Одновременное применение розувастатина и итраконазола (ингибитор изофермента CYP3A4) увеличивает AUC розувастатина на 28%, что клинически незначимо. Таким образом, не ожидается взаимодействия, связанного с цитохромом Р450.

При температуре не выше 30 °C.

Роксера

таблетки, вкриті плівковою оболонкою

1 таблетка містить розувастатина 10 мг.

Препарат Роксера - гіполіпідемічна засіб. Діюча речовина препарату - розувастатин є селективним, конкурентним інгібітором ГМГ-КоА редуктази - ферменту, що перетворює 3-гідрокси-3-метилглутарилкофермент А в мевалонову кислоту - попередник холестерину. Основною мішенню дії розувастатина є печінка, де відбувається синтез холестерину (ХС) та катаболізм ЛПНЩ. Збільшує число печінкових рецепторів до ЛПНЩ на поверхні клітин, збільшуючи захоплення та катаболізм ЛПНЩ, що, у свою чергу, призводить до інгібування синтезу ЛПДНЩ, зменшуючи тим самим загальну кількість ЛПНЩ та ЛПДНЩ. Розувастатин зменшує підвищені плазмові концентрації холестерину ЛПНЩ (ХС-ЛПНЩ), загального холестерину, тригліцеридів (ТГ), підвищує концентрацію холестерину ліпопротеїнів високої щільності (ХС-ЛПВЩ). Він також знижує концентрацію аполіпопротеїну В (АпоВ), ХС-неЛПВП, ХС-ЛПДНЩ, ТГ-ЛПДНЩ та збільшує концентрацію аполіпопротеїну A-I (Апо А-1) в плазмі крові.
Розувастатин зменшує співвідношення ХС-ЛПНЩ/ХС-ЛПВЩ, загальний ХС/ХС-ЛПВЩ і ХС-неЛПВП/ ХС-ЛПВЩ та співвідношення АпоВ/АпоА-1.Терапевтичний ефект розвивається протягом одного тижня після початку терапії, через 2 тиж лікування досягає 90% від максимально можливого ефекту. Максимальний терапевтичний ефект зазвичай досягається на 4-й тижні терапії і підтримується при подальшому регулярному прийомі препарату.

первинна гіперхолестеринемія за Фредриксоном (тип ІІа) або змішана дисліпідемія (тип IIb) як доповнення до дієти при неефективності дієти та інших немедикаментозних методів лікування (наприклад фізичні навантаження, зниження маси тіла); сімейна гомозиготная гіперхолестеринемія як доповнення до дієти та іншої гиполипидемической терапії (наприклад, ЛПНЩ-аферез) або якщо така терапія не ефективна; гіпертригліцеридемія (тип IV за Фредриксоном) як доповнення до дієти; для уповільнення прогресування атеросклерозу в якості доповнення до дієти у пацієнтів, яким показана терапія для зниження плазмової концентрації ХС та ХС-ЛПНЩ; первинна профілактика основних серцево-судинних ускладнень (інсульт, інфаркт міокарда, артеріальна реваскуляризація) у дорослих пацієнтів без клінічних ознак ішемічної хвороби серця (ІХС), але з підвищеним ризиком її розвитку (вік старше 50 років для чоловіків і старше 60 років для жінок, підвищена плазмова концентрація С-реактивного білка (≥2 г/л) при наявності не менш як одного з додаткових факторів ризику, таких як артеріальна гіпертензія, низька плазмова концентрація ХС-ЛПВЩ, куріння, ранній початок ІХС у сімейному анамнезі).

Добова доза до 30 мг підвищена чутливість до розувастатину або будь-якого з компонентів препарату; захворювання печінки в активній фазі (включаючи стійке підвищення активності печінкових трансаміназ і підвищення активності печінкових трансаміназ у сироватці крові більше ніж в 3 рази порівняно з ВМН); тяжка ниркова недостатність (Cl креатиніну менше 30 мл/хв); міопатія; одночасний прийом циклоспорину; пацієнти, схильні до розвитку миотоксических ускладнень; вагітність, період грудного вигодовування; застосування у жінок дітородного віку, не користуються адекватними методами контрацепції; непереносимість лактози, дефіцит лактази, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції; вік до 18 років. Добова доза 30 мг і більше підвищена чутливість до розувастатину або будь-якого з компонентів препарату; захворювання печінки в активній фазі (включаючи стійке підвищення активності печінкових трансаміназ і підвищення активності печінкових трансаміназ у сироватці крові більше ніж в 3 рази порівняно з ВМН); ниркова недостатність середнього та тяжкого ступеня (Cl креатиніну менше 60 мл/хв); міопатія; одночасне застосування циклоспорину; пацієнти, схильні до розвитку миотоксических ускладнень; вагітність, період грудного вигодовування; застосування у жінок дітородного віку, які не користуються адекватними методами контрацепції; гіпотиреоз; захворювання м'язів в анамнезі (у т.ч. в сімейному); миотоксичность при застосуванні інших інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази або фібратів в анамнезі; надмірне вживання алкоголю; стани, які можуть призводити до підвищення концентрації розувастатина в плазмі крові; одночасне застосування фібратів; непереносимість лактози, дефіцит лактази, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції; пацієнтів монголоїдної раси; вік до 18 років. З обережністюДобова доза до 30 мг Наявність ризику розвитку міопатії/рабдоміолізу - ниркова недостатність, гіпотиреоз, спадкові захворювання м'язів в анамнезі (у т.ч. в сімейному) і попередній анамнез м'язової токсичності при застосуванні інших інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази або фібратів; надмірне вживання алкоголю; вік старше 65 років; стани, при яких відмічено підвищення плазмової концентрації розувастатина; расова належність (монголоїдна раса - японці і китайці); одночасне застосування з фібратами; захворювання печінки в анамнезі; сепсис; артеріальна гіпотензія; великі хірургічні втручання, травми, тяжкі метаболічні, ендокринні або електролітні порушення або неконтрольовані судоми, одночасне застосування з эзетимибом. Добова доза 30 мг і більше Ниркова недостатність легкого ступеня тяжкості (Cl креатиніну понад 60 мл/хв); вік старше 65 років; захворювання печінки в анамнезі; сепсис; артеріальна гіпотензія; великі хірургічні втручання, травми, тяжкі метаболічні, ендокринні або електролітні порушення або неконтрольовані судоми, одночасне застосування з эзетимибом.

Застосування при вагітності і годуванні грудьми

Препарат Роксера протипоказаний при вагітності і в період лактації.

Жінки репродуктивного віку повинні застосовувати адекватні методи контрацепції.

Оскільки холестерин та речовини, синтезовані з холестерину, важливі для розвитку плоду, потенційний ризик інгібування ГМГ-КоА-редуктази для плода перевищує користь від застосування препарату при вагітності.

У разі настання вагітності в процесі терапії застосування препарату повинно бути негайно припинено.

Дані про виділення розувастатина з грудним молоком відсутні (відомо, що інші інгібітори ГМГ-КоА-редуктази здатні виділятися з грудним молоком), тому в період годування груддю застосування препарату необхідно припинити.

Спосіб застосування та дози

Всередину, таблетки не розжовувати і не подрібнювати, проковтувати цілком, запиваючи водою, можливий прийом у будь-який час доби незалежно від прийому їжі.

До початку терапії препаратом Роксера пацієнт повинен дотримуватися стандартної гипохолестеринемическую дієту і продовжувати дотримуватися під час лікування. Доза препарату повинна підбиратися індивідуально, залежно від мети терапії та терапевтичної відповіді на лікування, беручи до уваги рекомендації за цільовим вмісту ліпідів у плазмі крові.

Рекомендована початкова доза для пацієнтів, які починають приймати препарат, або для пацієнтів, переведених з прийому інших інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази, повинна становити 5 або 10 мг препарату Роксера 1 раз на добу.

При одночасному застосуванні препарату з гемфіброзилом, фібратами, нікотиновою кислотою в дозі понад 1 г/добу пацієнтам рекомендується початкова доза препарату 5 мг. При виборі початкової дози слід керуватися індивідуальним концентрацією холестерину в плазмі крові і приймати до уваги можливий ризик розвитку серцево-судинних ускладнень; необхідно також враховувати потенційний ризик розвитку побічних ефектів. У разі необхідності доза може бути збільшена через 4 тиж.

У зв'язку з можливим розвитком побічних ефектів при застосуванні дози 40 мг/добу, порівняно з більш низькими дозами препарату, підвищення дози до 40 мг/добу після додаткового застосування дози вище рекомендованої початкової дози протягом 4 тижнів терапії може проводитися тільки у пацієнтів з тяжким ступенем гіперхолестеринемії та високим ризиком розвитку серцево-судинних ускладнень (особливо у пацієнтів з сімейною гіперхолестеринемією), у яких не був досягнутий бажаний результат терапії при застосуванні дози 20 мг/добу і які будуть перебувати під наглядом лікаря. Рекомендується особливо ретельний нагляд за пацієнтами, які отримують препарат у дозі 40 мг/добу.

Не рекомендується застосування дози 40 мг/добу у пацієнтів, які раніше не зверталися до лікаря. Після 2-4 тижнів терапії і/або при підвищенні дози препарату Роксера необхідний контроль показників ліпідного обміну (при необхідності потрібна корекція дози).

Пацієнти з нирковою недостатністю. У пацієнтів з нирковою недостатністю легкого або середнього ступеня тяжкості корекція дози не потрібна. У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (Cl креатиніну менше 30 мл/хв) застосування препарату Роксера протипоказано. Застосування препарату у дозі більше 30 мг/добу пацієнтам з нирковою недостатністю середнього та тяжкого ступеня (Cl креатиніну менше 60 мл/хв) протипоказане. Пацієнтам з нирковою недостатністю середнього ступеня рекомендована початкова доза препарату складає 5 мг/добу.

Пацієнти з печінковою недостатністю. Препарат Роксера протипоказаний пацієнтам із захворюваннями печінки в активній фазі. Досвід застосування препарату у пацієнтів з печінковою недостатністю вище 9 балів (клас З) за шкалою Чайлд-П'ю відсутній.

Застосування у літніх пацієнтів. Пацієнтам віком старше 65 років рекомендується починати застосування препарату з дози 5 мг/добу.

При вивченні фармакокінетичних параметрів розувастатина у пацієнтів, які належать до різних етнічних груп, відмічено збільшення системної концентрації розувастатина серед японців і китайців. Слід враховувати цей факт при застосуванні препарату Роксера у даної групи пацієнтів. При застосуванні доз 10 і 20 мг/добу рекомендована початкова доза для пацієнтів монголоїдної раси становить 5 мг/добу. Пацієнтам монголоїдної раси застосування препарату в дозі 40 мг протипоказано.

Пацієнти, схильні до миотоксическим ускладнень. Застосування препарату в дозі 40 мг у пацієнтів, схильних до розвитку миотоксических ускладнень, протипоказано. При необхідності застосування доз 10 і 20 мг/добу рекомендована початкова доза для даної групи пацієнтів складає 5 мг. При застосуванні з гемфіброзилом доза препарату Роксера не повинна перевищувати 10 мг/добу.

Класифікація частоти виникнення побічних ефектів: дуже часто - >1/10; часто - >1/100, але 1/1000, але 1/10000, але

Частота виникнення побічних ефектів залежить від прийнятої дози.

З боку імунної системи: рідко - реакції підвищеної чутливості, включаючи ангіоневротичний набряк.

З боку ЦНС: часто - головний біль, запаморочення; дуже рідко - поліневропатія, втрата пам'яті.

З боку травної системи: часто - запор, нудота, біль у животі; рідко - панкреатит, підвищення активності печінкових трансаміназ; дуже рідко - жовтяниця, гепатит, діарея.

З боку шкірних покривів: рідко - шкірний свербіж, висип, кропив'янка; дуже рідко - синдром Стівенса-Джонсона.

З боку опорно-рухового апарату та сполучної тканини: часто - міалгія; рідко - міопатія (включаючи міозит) і рабдоміоліз; дуже рідко - артралгія.

Дозозалежне підвищення активності креатинфосфокінази (КФК) спостерігається у невеликої кількості пацієнтів, які приймали розувастатин. В більшості випадків воно є незначним, безсимптомним та тимчасовим. У випадку підвищення активності КФК більше ніж у 5 разів вище ВМН терапію слід припинити.

З боку сечовидільної системи: часто - протеїнурія (менше 1% пацієнтів, які отримували дозу 10-20 мг/добу і близько 3% пацієнтів, які отримували дозу 40 мг/добу). У більшості випадків протеїнурія зменшується або зникає в процесі терапії і не означає виникнення гострого або прогресуючого супутнього захворювання нирок; дуже рідко - гематурія.

Загальні порушення: часто - астенія.

Лабораторні показники: підвищення активності КФК, концентрації глюкози, білірубіну, активності ГГТП, ЛФ, зміна плазмової концентрації гормонів щитовидної залози.

Циклоспорин. При одночасному застосуванні розувастатина і циклоспорину, AUC розувастатина в середньому в 7 разів вище значення, яке відзначається у здорових добровольців. Плазмова концентрація розувастатина підвищується в 11 разів. Одночасне застосування з розувастатином не впливає на концентрацію циклоспорину в плазмі крові.

Непрямі антикоагулянти. Як і у випадку інших інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази, початок терапії розувастатином або збільшення його дози у пацієнтів, які одночасно приймають непрямі антикоагулянти (наприклад, варфарин), може призводити до збільшення MHO. Скасування розувастатина або зниження його дози може призводити до зменшення MHO. У таких випадках рекомендується моніторинг MHO.

Езетіміб. Одночасне застосування розувастатина і езетімібу не супроводжується зміною AUC або Cmax обох препаратів. Однак не можна виключити фармакодинамічна взаємодія між розувастатином та эзетимибом, що проявляється збільшенням ризику розвитку небажаних реакцій з боку м'язів.

Гемфіброзил та інші гіполіпідемічні засоби. Одночасне застосування розувастатина і гемфиброзила призводить до збільшення Смах і AUC розувастатина в 2 рази. Гемфіброзил, фенофібрат, інші фібрати та липидснижающие дози нікотинової кислоти (дози бóльшие або еквівалентні 1 г/добу) збільшували ризик виникнення міопатії при одночасному застосуванні з інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази (можливо, у зв'язку з тим, що вони можуть викликати міопатію при застосуванні у монотерапії). Одночасне застосування фібратів та розувастатина в добовій дозі 30 мг протипоказано. У таких пацієнтів терапія повинна починатися з дози 5 мг/добу.

Інгібітори протеази ВІЛ. Одночасне застосування інгібіторів протеази ВІЛ може значно підвищувати плазмову концентрацію розувастатина. Одночасне застосування 20 мг розувастатина і комбінації двох інгібіторів протеази ВІЛ (400 мг лопинавира/100 мг ритонавіру) супроводжується підвищенням рівноважних AUC0-24 і Смах розувастатина в 2 і 5 разів відповідно.

Антациди. Одночасне застосування розувастатина і антацидів, що містять алюмінію та магнію гідроксид, призводить до зниження плазмової концентрації розувастатина приблизно на 50%. Цей ефект виражений слабкіше, якщо антациди застосовуються через 2 год після прийому розувастатина.

Еритроміцин. Одночасне застосування розувастатина та еритроміцину призводить до зменшення AUС0-t розувастатина на 20% і його Смах на 30%. Подібна взаємодія може виникати в результаті посилення моторики кишечника, що викликається застосуванням еритроміцину.

Гормональні контрацептиви/замісна гормональна терапія. Одночасне застосування розувастатина і гормональних контрацептивів збільшує AUC етинілестрадіолу та норгестрела на 26 і 34% відповідно. Таке збільшення концентрації в плазмі крові має враховуватися при доборі дози гормональних контрацептивів.

Фармакокінетичні дані щодо одночасного застосування розувастатина і замісної гормональної терапії відсутні, отже не можна виключити аналогічного ефекту і при застосуванні даної комбінації. Однак така комбінація широко застосовувалася під час проведення клінічних досліджень і добре переносився пацієнтами.

Інші лікарські препарати. Клінічно значущої взаємодії розувастатина з дигоксином не очікується.

Ізоферменти цитохрому Р450. Розувастатин не є ні інгібітором, ні індуктором цитохрому Р450. Крім того, розувастатин є слабким субстратом для цієї системи ізоферментів.

Клінічно значущої взаємодії між розувастатином та флуконазолом (інгібітор ізоферментів CYP2C9 та CYP3A4) та кетоконазолом (інгібітор ізоферментів CYP2A6 та CYP3A4) не відзначено. Одночасне застосування розувастатина та ітраконазолу (інгібітор ізоферменту CYP3A4) збільшує AUC розувастатина на 28%, що клінічно незначуще. Таким чином, не очікується взаємодії, пов'язаної із цитохромом Р450.

При температурі не вище 30 °C.

Отзывы об этом товаре:

Пока нет комментариев и отзывов

Теперь Эссенциале форте н капсулы 300 мг, 100 шт. можно купить в любом городе Украины.
Мы доставим Эссенциале форте н капсулы 300 мг, 100 шт. такие города:
в Алчевск, Белая Церковь, Бердянск, Винница, Горловка, Днепродзержинск, Днепропетровск, Донецк, Евпатория, Житомир, Запорожье, Ивано-Франковск, Каменец-Подольский, Керчь, Киев, Кировоград, Краматорск, Кременчуг, Кривой Рог, Лисичанск, Луганск, Луцк, Львов, Макеевка, Мариуполь, Мелитополь, Николаев, Никополь, Одесса, Павлоград, Полтава, Ровно, Севастополь, Северодонецк, Симферополь, Славянск, Сумы, Тернополь, Ужгород, Харьков, Херсон, Хмельницкий, Черкассы, Чернигов, Черновцы.

Приведенный список городо не полный. Мы доставляем во все города и села Украины. Подробности оплаты и доставки смотрите в разделе Оплата и Доставка.

Продажа и доставка препаратов в регионы: Днепропетровская, Харьковская, Запорожская, Полтавска, Сумская, Херсонская, Николаевская, Кировоградская, Волынская, Одесская, Житомирская, Ровенская, Львовская, Хмельницкая, Тернопольская, Ивано-Франковская области. Новая онлайн-аптека AiMed - продажа большого ассортимента препаратов с доставкой по Украине.

Поделиться: © 2006 - 2016 Интернет-каталог медицинских товаров

Лекарства и БАДы