Рейтинг: 4.9/5.0 (1839 проголосовавших)Категория: Инструкции
Описание и инструкция: к "КАНДИТРАЛ. капсулы 100мг №14"
Синтетическое противогрибковое средство широкого спектра действия, производное триазола. Ингибирует синтез эргостерола, являющегося важным компонентом клеточной мембраны грибов. Итраконазол активен в отношении дерматофитов (Trichophyton spp. Microsporum spp. Epidermophyton floccosum); дрожжеподобных грибов и дрожжей (Cryptococcus neoformans, Pityrosporum spp. Trichosporon spp. Geotrichum spp. Candida spp. включая Candida albicans, Candida glabrata и Candida krusei); Aspergillus spp. Histoplasma spp. Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp. Cladosporium spp. Blastomyces dermatitidis, Pseudallescheria boydii, Penicillium marneffei, а также других дрожжевых и плесневых грибов.
При пероральном применении максимальная биодоступность итраконазола отмечается при приеме капсул сразу же после еды. Время достижения Cmax составляет 3-4 ч.
Равновесная концентрация итраконазола в плазме через 3-4 ч после приема препарата составляет 0.4 мкг/мл (при приеме 100 мг один раз в сут), 1.1 мкг/мл (при приеме 200 мг один раз в сут) и 2.0 мкг/мл (при приеме 200 мг два раза в сут). При длительном приеме равновесная концентрация достигается в течение 1-2 недель. Связь с белками плазмы – 99.8%.
Итраконазол хорошо проникает и распределяется в тканях и органах. Концентрация препарата в легких, почках, печени, селезенке, желудке, костях, скелетных мышцах в 2-3 раза превышает его концентрацию в плазме. Накопление итраконазола в кератиновых тканях, особенно в коже, в 4 раза превышает его в плазме, а скорость выведения зависит от регенерации эпидермиса. В отличие от концентраций в плазме, которые не поддаются обнаружению уже через 7 дней после прекращения лечения, терапевтическая концентрация итраконазола в коже сохраняется в течение 2-4 недель после прекращения 4-х недельного курса лечения; в слизистой оболочке влагалища - в течение 2 дней после окончания 3-х дневного курса лечения в дозе 200 мг в сут и 3-х дней после окончания однодневного курса лечения в дозе 200 мг дважды в Терапевтическая концентрация препарата в кератине ногтей определяется через 1 неделю после начала лечения и сохраняется в течение 6 месяцев после завершения 3-х месячного курса терапии. Итраконазол определяется также в секрете сальных и потовых желез.
Метаболизируется печенью с образованием активных метаболитов, один из которых – гидрокси-итраконазол - оказывает сравнимое с итраконазолом противогрибковое действие - in vitro.
Выведение из плазмы является двухфазным с конечным периодом полувыведения от 24 – 36 ч.
Выведение с калом составляет от 3 до 18 % дозы. Выведение почками - менее 0.03 % дозы. Примерно 35 % дозы выделяется в виде метаболитов с мочой в течение 1 недели.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с почечной недостаточностью, а также у некоторых пациентов с нарушенным иммунитетом (например, при СПИДе, после трансплантации органов или в случае нейтропении) биодоступность итраконазола может снижаться. У пациентов с циррозом печени биодоступность итраконазола снижена, период полувыведения увеличен.
Показания к применению препарата КАНДИТРАЛ
— онихомикозы, вызванные дерматофитами и/или дрожжами и плесневыми грибами;
— системный аспергиллез и кандидоз;
— криптококкоз, включая криптококковый менингит (пациентам с иммунодефицитом и пациентам с криптококкозом центральной нервной системы Кандитрал должен назначаться только в случаях, если препараты первой линии лечения не применимы в данном случае или не эффективны);
— другие системные или тропические микозы;
— кандидомикозы с поражением кожи и слизистых, в том числе вульвовагинальный кандидоз;
— глубокие висцеральные кандидозы;
Способ применения и дозы
Кандитрал принимают внутрь, после еды (капсулы), натощак (раствор для приема внутрь). Онихомикоз — 200 мг 1 раз в сутки в течение 3 мес или по 200 мг 2 раза в сутки в течение 1 нед с последующим перерывом 3 нед; при онихомикозе стоп рекомендуется 3 курса лечения, кистей — 2 курса; вульвовагинальный кандидоз — по 200 мг 2 раза в течение 1 дня или 200 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней; отрубевидный лишай — 200 мг 1 раз в сутки в течение 7 дней; дерматомикозы и кандидоз полости рта — 100–200 мг 1 раз в сутки в течение 7–15 дней (при необходимости курс повторяют); грибковый кератит — 200 мг 1 раз в сутки в течение 21 дня; системные микозы — по 100–200 мг 1–2 раза в сутки в течение 2–12 мес (в зависимости от возбудителя).
Со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсия, тошнота, рвота, снижение аппетита, боль в животе, диарея, запор.
Со стороны гепато-билиарной системы: обратимое повышение активности «печеночных» трансаминаз, гепатит; очень редко – тяжелое токсическое поражение печени, в том числе острая печеночная недостаточность с летальным исходом.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, периферическая нейропатия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек, редко - мультиформная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).
Со стороны кожных покровов: алопеция, светочувствительность
Прочие: нарушения менструального цикла, гипокалиемия, отечный синдром, застойная сердечная недостаточность и отек легких, гиперкреатинемия, окрашивание мочи в темный цвет.
Противопоказания к применению препарата КАНДИТРАЛ
— индивидуальная повышенная чувствительность к препарату или его компонентам;
— одновременный с препаратом Кандитрал прием следующих лекарственных средств:
— препараты, метаболизируемые ферментом CYP3A4, которые могут увеличивать QT интервал (терфенадин, астемизол, мизоластин, цизаприд, дофетилид, хинидин, пимозид, левометадон, сертиндол);
— ингибиторы редуктазы ГМГ-КоА, расщепляемые ферментом CYP3A4 (симвастатин, ловастатин);
— мидазолам и триазолам (для приема внутрь);
— препараты алкалоидов спорыньи (дигидроэрготамин, эргометрин, эрготамин и метилэргометрин);
— детский возраст до 3-х лет.
С осторожностью: детский возраст, тяжелая сердечная недостаточность, заболевания печени (в том числе сопровождающиеся печеночной недостаточностью), хроническая почечная недостаточность.
Применение препарата КАНДИТРАЛ при беременности и кормлении грудью
Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.
При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью принимать препарат при заболеваниях печени (в том числе сопровождающиеся печеночной недостаточностью).
В очень редких случаях при применении Кандитрала развивалось тяжелое токсическое поражение печени, в том числе случаи острой печеночной недостаточности с летальным исходом. Это происходило с пациентами, у которых уже имелись заболевания печени, а также у пациентов, получавших другие лекарственные средства, обладающие гепатотоксическим действием. Несколько таких случаев возникли в первый месяц терапии, а некоторые – в первую неделю лечения. В связи с этим рекомендуется регулярно контролировать функцию печени у больных, получающих терапию итраконазолом.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью принимать препарат при хронической почечной недостаточности.
У пациентов с почечной недостаточностью биодоступность итраконазола может быть снижена, что может потребовать коррекции дозы.
Применение у детей
Противопоказан детям до 3-х лет. С осторожностью: детям старше 3-х лет.
Женщинам детородного возраста, принимающим Кандитрал, необходимо использовать адекватные меры контрацепции на протяжении всего курса лечения вплоть до наступления первой менструации после его завершения.
При исследовании в/в лекарственной формы препарата Итраконазол отмечалось преходящее бессимптомное уменьшение фракции выброса левого желудочка, нормализовавшееся до следующей инфузии препарата.
Обнаружено, что итраконазол обладает отрицательным инотропным эффектом. Сообщалось о случаях развития сердечной недостаточности, связанных с приемом Кандитрала. Кандитрал не следует принимать пациентам с хронической сердечной недостаточностью или с наличием этого заболевания в анамнезе за исключением случаев, когда возможная польза значительно превосходит потенциальный риск.
Блокаторы кальциевых каналов могут оказывать отрицательный инотропный эффект, который может усиливать подобный эффект итраконазола; итраконазол может снижать метаболизм блокаторов кальциевых каналов. При одновременном приеме итраконазола и блокаторов кальциевых каналов необходимо соблюдать осторожность.
У пациентов с почечной недостаточностью биодоступность итраконазола может быть снижена, что может потребовать коррекции дозы.
При пониженной кислотности желудка абсорбция итраконазола нарушается. Пациентам, принимающим антацидные препараты (например, гидроксид алюминия), рекомендуется их использовать не ранее, чем через 2 ч после приема Кандитрала. Пациентам с ахлоргидрией или применяющим Н2-гистамин блокаторы или ингибиторы протоновой помпы, рекомендуется принимать капсулы Кандитрала с кислыми напитками.
В очень редких случаях при применении Кандитрала развивалось тяжелое токсическое поражение печени, в том числе случаи острой печеночной недостаточности с летальным исходом. Это происходило с пациентами, у которых уже имелись заболевания печени, а также у пациентов, получавших другие лекарственные средства, обладающие гепатотоксическим действием. Несколько таких случаев возникли в первый месяц терапии, а некоторые – в первую неделю лечения. В связи с этим рекомендуется регулярно контролировать функцию печени у больных, получающих терапию итраконазолом.
Лечение следует прекратить при возникновении нейропатии, которая может быть связана с приемом капсул Кандитрала.
Нет данных о перекрестной гиперчувствительности к итраконазолу и другим азоловым противогрибковым препаратам. Кандитрал в капсулах следует с осторожностью назначать пациентам с гиперчувствительностью к другим азолам.
Пациентам с нарушенным иммунитетом (СПИД, после трансплантации органов, нейтропенией) может потребоваться увеличение дозы Кандитрала.
Применение в педиатрии
Кандитрал не следует назначать детям, за исключением случаев, когда ожидаемая польза превышает возможный риск.
Воздействие на способность водить автомобиль и работать с техникой
При случайной передозировке следует провести промывание желудка в течение первого часа, назначить активированный уголь. Гемодиализ не эффективен. Специфического антидота не существует.
Лекарственные средства, оказывающие влияние на абсорбцию итраконазола:
Препараты, уменьшающие кислотность желудочного сока снижают абсорбцию итраконазола.
Лекарственные средства, оказывающие влияние на метаболизм итраконазола:
Итраконазол в основном расщепляется ферментом CYP3A4. При одновременном применении с рифампицином, рифабутином, фенитоином, карбамазепином, изониазидом, являющимися мощными индукторами фермента CYP3A4, биодоступность итраконазола и гидрокси-итраконазола значительно снижается, что приводит к существенному уменьшению эффективности препарата. Одновременное применение Кандитрала с данными препаратами, являющимися потенциальными индукторами печеночных ферментов, не рекомендуется.
Мощные ингибиторы фермента CYP3A4, такие как ритонавир, индинавир, кларитромицин и эритромицин, могут увеличивать биодоступность итраконазола.
Влияние итраконазола на метаболизм других лекарственных средств:
Итраконазол может ингибировать метаболизм препаратов, расщепляемых ферментом CYP3A4. Результатом этого может быть усиление или пролонгация их действия, в том числе и побочных эффектов. После прекращения лечения препаратом Кандитрал, концентрация итраконазола в плазме снижается постепенно в зависимости от дозы и длительности лечения (см. раздел Фармакокинетика). Это необходимо принимать во внимание при обсуждении ингибирующего эффекта итраконазола на сопутствующие лекарственные средства.
Примерами таких лекарств являются:
Лекарственные средства, назначать которые одновременно с препаратом Кандитрал не рекомендуется:
— блокаторы кальциевых каналов – в дополнение к возможному фармакокинетическому взаимодействию, связанному с общим путем метаболизма с участием фермента CYP3A4, блокаторы кальциевых каналов могут оказывать отрицательный инотропный эффект, который усиливается при одновременном приеме с препаратом Кандитрал.
Препараты, при одновременном назначении которых рекомендуется следить за их концентрацией в плазме, действием, побочными эффектами. При необходимости дозу этих препаратов следует уменьшить:
— ингибиторы ВИЧ-протеазы (ритонавир, индинавир, саквинавир);
— некоторые противоопухолевые препараты (алкалоиды барвинка розового, бусульфан, доцетаксел, триметрексат);
— расщепляемые ферментом CYP3A4 блокаторы кальциевых каналов (верапамил и производные дигидропиридина);
— некоторые иммуносупрессивные средства (циклоспорин, такролимус, сиролимус (также известный как рапамицин);
—некоторые расщепляемые ферментом CYP3A4 ингибиторы редуктазы ГМГ-КоА (аторвастатин);
— некоторые глюкокортикостероиды (будесонид, дексаметазон и метилпреднизолон);
— другие препараты: дигоксин, карбамазепин, буспирон, алфентанил, алпразолам, бротизолам, мидазолам для в/в введения, рифабутин, эбастин, ребоксетин, цилостазол, дизопирамид, элетриптан, галофантрин, репаглинид.
Взаимодействия между итраконазолом зидовудином и флувастатином не обнаружено.
Не отмечалось влияния итраконазола на метаболизм этинилэстрадиола и норэтистерона.
Исследования in vitro продемонстрировали отсутствие взаимодействия между итраконазолом и такими лекарственными средствами, как имипрамин, пропранолол, диазепам, циметидин, индометацин, толбутамид и сульфамеразин при связывании с белками плазмы.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности 2 года 6 месяцев. Не использовать по истечении срока годности.
Отзывы о препарате: КАНДИТРАЛ, капсулы 100мг №14
Ирунин, Итразол, Итраконазол, Итраконазол-ратиофарм, Итрамикол, Орунгал, Орунгамин, Орунит, Румикоз
Фарм.ДействиеОказывает противогрибковое действие. Активен в отношении дерматофитов, дрожжевых грибов, плесневых грибов. Всасывается из ЖКТ достаточно полно. Прием после еды увеличивает биодоступность. Максимальная концентрация достигается через 3-4 ч. Связывается с белками плазмы на 99,8%. Проникает в ткани и органы (в т.ч. во влагалище), содержится в секрете сальных и потовых желез, накапливается в легких, почках, печени, костях, желудке, селезенке, скелетных мышцах: концентрация итраконазола в этих тканях превышает плазменную (особенно в коже) в 2-4 раза. Терапевтический (противогрибковый) уровень в кератине ногтей достигается в течение 1 недели и сохраняется около 6 месяцев после 3-месячного лечения, в коже - в течение 2-4 недель после 4-недельного приема. Биотрансформируется в печени с образованием большого числа метаболитов. Период полураспада - 24-36 ч. Выводится в течение 1 недели кишечником и почками.
ПрименениеОнихомикоз, микозы кожи, полости рта и глаз, вызванные дерматофитами, дрожжевыми и плесневыми грибами, системные тропические микозы, вульвовагинальный кандидоз.
ПротивопоказанияГиперчувствительность, беременность, лактация.
Побочные явленияДиспепсия, боли в животе, запор, гепатит, повышение аппетита, головная боль, головокружение, периферические нейропатии, дисменорея, повышение уровня трансаминаз в плазме крови, зуд, тромбоцитопения, лейкопения, удлинение времени кровотечения, отеки, гипокалиемия, увеличение массы тела, гипераммониемия, алопеция, ангионевротический отек, крапивница, зуд.
ВзаимодействиеНесовместим с терфенадином, астемизолом, ловастатином, пероральными формами мидазолама и триазолама. Усиливает и/или пролонгирует действие пероральных антикоагулянтов, циклоспорина А, дигоксина, метилпреднизолона, варфарина, винкристина, блокаторов кальциевых каналов. Рифампицин и фенитоин снижают биодоступность итраконазола, антацидные препараты - всасывание (интервал, разделяющий их прием, должен быть не менее 2 ч).
Передозировка Особые рекомендацииУ пациентов с циррозом печени и/или с нарушением функции почек необходимо контролировать концентрацию итраконазола в плазме и при необходимости корректировать дозу. Женщинам детородного возраста в период лечения следует обязательно использовать контрацептивные средства.
Хранение препаратаСписок Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Как отпускаетсяОтпускается по рецепту
ВНИМАНИЕ! Перед использованием препаратов, обязательно проконсультируйтесь с врачом
Цены в аптеках для разных форм и дозировок * :
от 489.00 руб. до 785.00 руб.
Найти и купить препарат Кандитрал в аптеках России
Показания к применению препарата Кандитрал:
Капсулы: вульвовагинальный кандидоз ; дерматомикоз, разноцветный лишай. кандидоз слизистой оболочки полости рта, кератомикоз; онихомикоз. вызванный дерматофитами или дрожжеподобными грибами; системные микозы - системный аспергиллез или кандидоз. криптококкоз (в т.ч. криптококковый менингит) у иммунокомпромитированных лиц и криптококкоз ЦНС независимо от иммунного статуса при неэффективности терапии 1-й линии; гистаплазмоз; бластомикоз; споротрихоз; паракокцидиоидоз; прочие редко встречающиеся системные и тропические микозы.
Раствор для приема внутрь: кандидоз слизистой оболочки полости рта или пищевода у ВИЧ-инфицированных или др. иммунокомпромитированных лиц; профилактика глубоких микозов, предположительно чувствительных к Кандитралу, при неэффективности терапии 1-й линии у больных с лейкозами или перенесших пересадку костного мозга, с риском возникновения нейтропении (менее 500 клеток/мкл).
Возможные заменители препарата Кандитрал:
Внимание: применение заменителей должно быть согласовано с лечащим врачом.
Действующее вещество, группа:
раствор для приема внутрь, капсулы
Гиперчувствительность, ХСН, в т.ч. в анамнезе (за исключением терапии жизнеугрожающих состояний); одновременный прием субстратов изофермента CYP3A4, удлиняющих интервал Q-T (астемизол. бепридил. цизаприд. дофетилид, левацетилметадол, мизоластин, пимозид. хинидин. сертиндол. терфенадин ); ингибиторы ГМГ-КоА редуктазы, метаболизирующиеся изоферментом CYP3A4 (ловастатин. симвастатин ); одновременный пероральный прием триазолама и мидазолама. алкалоидов спорыньи (дигидроэрготамин. эргометрин. эрготамин. метилэрготамин), нисолдипина. элетриптана ; беременность. период лактации.
Способ применения и дозы:
Внутрь, сразу после приема пищи, капсулы проглатывают целиком.
При вульвовагинальном кандидозе - 200 мг 2 раза в сутки в течение 1 дня или 200 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней;
при дерматомикозах - 200 мг 1 раз в сутки в течение 7 дней или 100 мг 1 раз в сутки в течение 15 дней;
поражения высококератинизированных участков кожи (дерматофития стоп и кистей) - 200 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней или 100 мг 1 раз в сутки в течение 30 дней;
при отрубевидном лишае - 200 мг 1 раз сутки в течение 7 дней;
при кандидозе слизистой оболочки полости рта - 100 мг 1 раз в сутки в течение 15 дней (в некоторых случаях у иммунокомпромитированных лиц биодоступность Кандитрала может снижаться, что иногда требует удвоения дозы);
при кератомикозах - 200 мг 1 раз в сутки в течение 21 дня (длительность лечения зависит от клинического ответа);
при онихомикозе - 200 мг 1 раз в сутки в течение 3 мес или 200 мг 2 раза в сутки в течение 1 нед на курс. При поражении ногтей на ногах (независимо от наличия поражения ногтей на руках) проводят 3 курса с интервалом 3 нед. При поражении ногтей только на руках проводят 2 курса с интервалом 3 нед.
Элиминация Кандитрала из кожи и ногтей медленная; оптимальный клинический ответ при дерматомикозах достигается через 2-4 мес после завершения лечения, при онихомикозах - 6-9 мес.
При системном аспергиллезе - 200 мг/сут в течение 2-5 мес; при прогрессировании и диссеминации заболевания дозу увеличивают до 200 мг 2 раза в сутки.
При системном кандидозе - 100-200 мг 1 раз в сутки в течение 3 нед - 7 мес; при прогрессировании и диссеминации заболевания дозу увеличивают до 200 мг 2 раза в сутки.
При системном криптококкозе без признаков менингита - 200 мг 1 раз в сутки в течение 2-12 мес. При криптококковом менингите - 200 мг 2 раза в сутки в течение 2-12 мес.
Лечение гистоплазмоза начинают с 200 мг 1 раз в сутки, поддерживающая доза - 200 мг 2 раза в сутки в течение 8 мес.
При бластомикозе - 100 мг 1 раз в сутки, поддерживающая доза - 200 мг 2 раза в сутки в течение 6 мес.
При споротрихозе - 100 мг 1 раз в сутки в течение 3 мес.
При паракокцидиоидозе - 100 мг 1 раз в сутки в течение 6 мес;
При хромомикозе - 100-200 мг 1 раз в сутки в течение 6 мес.
Раствор для приема внутрь: внутрь, не менее чем за 1 ч до еды. При лечении кандидоза слизистой оболочки полости рта или пищевода раствор следует подержать в полости рта в течение 20 секунд, а затем проглотить (полоскать рот другими жидкостями после приема Кандитрала не следует).
Лечение кандидоза слизистой оболочки полости рта или пищевода - 100 мг 2 раза в сутки или 200 мг 1 раз в сутки в течение 7 дней, при неэффективности лечение продлевают еще на 7 дней.
Лечение кандидоза слизистой оболочки полости рта или пищевода, резистентного к флуконазолу - 100-200 мг 2 раза в сутки в течение 14 дней, при неэффективности лечение продлевают еще на 14 дней. Максимальный курс лечения в дозе 400 мг/сут при отсутствие улучшений - 14 дней.
Профилактика грибковых инфекций - 5 мг/кг/сут в 2 приема. Лечение начинают одновременно с началом проведения цитостатической терапии или за 1 неделю до трансплантации. Грибковые инфекции возникают при снижении количества нейтрофилов менее 100 кл/мл, лечение продолжают до восстановления количества нейтрофилов (более 1000 кл/мл).
Детям назначают, если ожидаемая польза превышает потенциальный риск.
Синтетическое противогрибковое средство широкого спектра действия. Производное триазола. Подавляет синтез эргостерола клеточной мембраны грибов. Активен в отношении дерматофитов (Trichophyton spp. Microsporum spp. Epidermophyton floccosum), дрожжевых грибов Candida spp. (включая Candida albicans, Candida parapsilosis), плесневых грибов (Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp. Trichosporon spp. Geotrichum spp. Penicillium marneffei, Pseudallescheria boydii, Histoplasma spp. Coccidioides immitis, Paracoccidioides braziliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp. Cladosporium spp. Blastomyces dermatidis), Malassezia spp.
Некоторые штаммы могут быть устойчивы: Candida glabrata, Candida krusei, Candida tropicalis, Absidia spp. Fusarium spp. Mucor spp. Rhizomucor spp. Rhizopus spp. Scedosporium proliferans, Scopulariopsis spp.
Эффективность лечения оценивается через 2-4 нед после прекращения терапии (при микозах), через 6-9 мес - при онихомикозах (по мере смены ногтей).
Очень часто - более 1/10, часто - более 1/100 и менее 1/10, нечасто - более 1/1000 и менее 1/100, редко - более 1/10000 и менее 1/1000, очень редко, включая единичные сообщения - менее 1/10000.
Со стороны органов кроветворения: нечасто - лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения.
Аллергические реакции: частота неизвестна - сывороточная болезнь, ангионевротический отек, анафилактические и анафилактоидные реакции, гиперчувствительность.
Со стороны обмена веществ: нечасто - гипокалиемия; частота неизвестна - гипертриглицеридемия.
Со стороны нервной системы: часто - головная боль ; нечасто - периферическая нейропатия, головокружение ; частота неизвестна - парестезия, гипестезия.
Со стороны органов чувств: нечасто - нарушение зрения, включая расплывчатость и диплопию; частота неизвестна - шум в ушах. преходящая или постоянная глухота.
Со стороны ССС: частота неизвестна - застойная СН.
Со стороны дыхательной системы: частота неизвестна - отек легких.
Со стороны пищеварительной системы: часто - боль в животе, рвота, тошнота, диарея, нарушение вкусового восприятия, повышение активности "печеночных" ферментов; нечасто - диспепсия. запор, гепатит, гипербилирубинемия; частота неизвестна - гепатотоксичность, острая печеночная недостаточность.
Со стороны кожных покровов: часто - сыпь; нечасто - зуд; частота неизвестна - токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема, эксфолиативный дерматит, лейкокластический васкулит, крапивница. алопеция, фотосенсибилизация.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: частота неизвестна - миалгия, артралгия.
Со стороны мочеполовой системы: частота неизвестна - поллакиурия, недержание мочи. менструальные нарушения, эректильная дисфункция.
Прочие: нечасто - отеки.
Для предотвращения реинфекции необходимо одновременное лечение половых партнеров и соблюдение личной гигиены. В период лечения рекомендуется воздерживаться от половых контактов. При сохранении признаков инфекции после завершения лечения, следует провести повторное микробиологическое исследование с целью подтверждения диагноза.
Эффективность Кандитрала для лечения грибковых инфекций при тяжелой нейтропении неизвестна, поэтому в таких случаях препарат должен использоваться только при неэффективности 1-й линии терапии.
При возникновении факторов риска ХСН (ИБС, поражение сердечных клапанов, тяжелые заболевания легких, в т.ч. ХОБЛ, состояния, сопровождающиеся отечным синдромом) во время лечения Кандитралом терапию следует отменить.
При приеме Кандитрала у некоторых пациентов отмечалась преходящая и постоянная глухота.
Раствор Кандитрала для приема внутрь содержит собритол, что следует учитывать у больных с врожденной непереносимостью фруктозы.
ЛС, снижающие кислотность желудочного сока, нарушают абсорбцию Кандитрала (капсулы).
Усиливает действие (в т.ч. побочное) ЛС, метаболизирующихся изоферментом CYP3A4. Особую осторожность следует соблюдать при одновременном приеме непрямых антикоагулянтов, ингибиторов протеазы ВИЧ, некоторых противоопухолевых ЛС (бусульфан. доцетаксел. триметрексат, алкалоиды барвинка), БМКК, метаболизирующихся изоферментом CYP3A4 (дигидропиридины, верапамил ), некоторых иммунодепрессантов (циклоспорин. такролимус. сиролимус ), некоторых ГКС (будесонид. дексаметазон. флутиказон. метилпреднизолон ), дигоксина (за счет ингибирования P-гликопротеина), прочих (цилостазол, дизопирамид. карбамазепин. буспирон. алфентанил, алпразолам. бротизолам. мидазолам (в/в), рифабутин. эбастин. репаглинид. фентанил. галофантрин, ребоксетин. лоперамид ).
Уровень цен на лекарственное средство Кандитрал в аптеках городов России * :
Ирунин, Итразол, Итраконазол, Итраконазол-ратиофарм, Итрамикол, Орунгал, Орунгамин, Орунит, Румикоз
Фармакологическое действиеОказывает противогрибковое действие. Активен в отношении дерматофитов, дрожжевых грибов, плесневых грибов. Всасывается из ЖКТ достаточно полно. Прием после еды увеличивает биодоступность. Максимальная концентрация достигается через 3-4 ч. Связывается с белками плазмы на 99,8%. Проникает в ткани и органы (в т.ч. во влагалище), содержится в секрете сальных и потовых желез, накапливается в легких, почках, печени, костях, желудке, селезенке, скелетных мышцах: концентрация итраконазола в этих тканях превышает плазменную (особенно в коже) в 2-4 раза. Терапевтический (противогрибковый) уровень в кератине ногтей достигается в течение 1 недели и сохраняется около 6 месяцев после 3-месячного лечения, в коже - в течение 2-4 недель после 4-недельного приема. Биотрансформируется в печени с образованием большого числа метаболитов. Период полураспада - 24-36 ч. Выводится в течение 1 недели кишечником и почками.
Когда целесообразно применятьОнихомикоз, микозы кожи, полости рта и глаз, вызванные дерматофитами, дрожжевыми и плесневыми грибами, системные тропические микозы, вульвовагинальный кандидоз.
Когда не стоит применятьГиперчувствительность, беременность, лактация.
Возможные побочные действияДиспепсия, боли в животе, запор, гепатит, повышение аппетита, головная боль, головокружение, периферические нейропатии, дисменорея, повышение уровня трансаминаз в плазме крови, зуд, тромбоцитопения, лейкопения, удлинение времени кровотечения, отеки, гипокалиемия, увеличение массы тела, гипераммониемия, алопеция, ангионевротический отек, крапивница, зуд.
ВзаимодействиеНесовместим с терфенадином, астемизолом, ловастатином, пероральными формами мидазолама и триазолама. Усиливает и/или пролонгирует действие пероральных антикоагулянтов, циклоспорина А, дигоксина, метилпреднизолона, варфарина, винкристина, блокаторов кальциевых каналов. Рифампицин и фенитоин снижают биодоступность итраконазола, антацидные препараты - всасывание (интервал, разделяющий их прием, должен быть не менее 2 ч).
Превышение нормы Особые рекомендации по использованиюУ пациентов с циррозом печени и/или с нарушением функции почек необходимо контролировать концентрацию итраконазола в плазме и при необходимости корректировать дозу. Женщинам детородного возраста в период лечения следует обязательно использовать контрацептивные средства.
Метод храненияСписок Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Условия реализацииОтпускается по рецепту
Категорически запрещено использовать данный препарат самостоятельно. Обратитесь к врачу!
GLENMARK PHARMACEUTICALS Ltd.
С осторожностью принимать препарат при заболеваниях печени (в том числе сопровождающиеся печеночной недостаточностью).
В очень редких случаях при применении Кандитрала развивалось тяжелое токсическое поражение печени, в том числе случаи острой печеночной недостаточности с летальным исходом. Это происходило с пациентами, у которых уже имелись заболевания печени, а также у пациентов, получавших другие лекарственные средства, обладающие гепатотоксическим действием. Несколько таких случаев возникли в первый месяц терапии, а некоторые – в первую неделю лечения. В связи с этим рекомендуется регулярно контролировать функцию печени у больных, получающих терапию итраконазолом.
С осторожностью принимать препарат при хронической почечной недостаточности.
У пациентов с почечной недостаточностью биодоступность итраконазола может быть снижена, что может потребовать коррекции дозы.
Противопоказан к применению при кормлении грудью
С осторожностью примененять при беременности
что соответствует содержанию итраконазола
Вспомогательные вещества: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза Е5), эудрагит Е-100 (сополимер метилметакрилата, диметиламиноэтилметакрилата и бутилметакрилата), сахароза.
Состав капсулы: желатин, вода очищенная, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, натрия лаурилсульфат.
Красители крышечки капсулы: титана диоксид, железа оксид черный (для нанесения логотипа фирмы "G").
Красители корпуса капсулы: краситель пунцовый (Понсо 4R), азорубин (кармоизин), титана диоксид (для надписи "canditral").
4 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
6 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
Синтетическое противогрибковое средство широкого спектра действия, производное триазола. Ингибирует синтез эргостерола, являющегося важным компонентом клеточной мембраны грибов. Итраконазол активен в отношении дерматофитов (Trichophyton spp. Microsporum spp. Epidermophyton floccosum); дрожжеподобных грибов и дрожжей (Cryptococcus neoformans, Pityrosporum spp. Trichosporon spp. Geotrichum spp. Candida spp., включая Candida albicans, Candida glabrata и Candida krusei); Aspergillus spp. Histoplasma spp. Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp. Cladosporium spp. Blastomyces dermatitidis, Pseudallescheria boydii, Penicillium marneffei. а также других дрожжевых и плесневых грибов.
ФармакокинетикаПри пероральном применении максимальная биодоступность итраконазола отмечается при приеме капсул сразу же после еды. Время достижения Cmax составляет 3-4 ч.
Равновесная концентрация итраконазола в плазме через 3-4 ч после приема препарата составляет 0.4 мкг/мл (при приеме 100 мг один раз в сут), 1.1 мкг/мл (при приеме 200 мг один раз в сут) и 2.0 мкг/мл (при приеме 200 мг два раза в сут). При длительном приеме равновесная концентрация достигается в течение 1-2 недель. Связь с белками плазмы – 99.8%.
Итраконазол хорошо проникает и распределяется в тканях и органах. Концентрация препарата в легких, почках, печени, селезенке, желудке, костях, скелетных мышцах в 2-3 раза превышает его концентрацию в плазме. Накопление итраконазола в кератиновых тканях, особенно в коже, в 4 раза превышает его в плазме, а скорость выведения зависит от регенерации эпидермиса. В отличие от концентраций в плазме, которые не поддаются обнаружению уже через 7 дней после прекращения лечения, терапевтическая концентрация итраконазола в коже сохраняется в течение 2-4 недель после прекращения 4-х недельного курса лечения; в слизистой оболочке влагалища - в течение 2 дней после окончания 3-х дневного курса лечения в дозе 200 мг в сут и 3-х дней после окончания однодневного курса лечения в дозе 200 мг дважды в сут. Терапевтическая концентрация препарата в кератине ногтей определяется через 1 неделю после начала лечения и сохраняется в течение 6 месяцев после завершения 3-х месячного курса терапии. Итраконазол определяется также в секрете сальных и потовых желез.
Метаболизируется печенью с образованием активных метаболитов, один из которых – гидрокси-итраконазол - оказывает сравнимое с итраконазолом противогрибковое действие - in vitro.
Выведение из плазмы является двухфазным с конечным периодом полувыведения от 24 – 36 ч.
Выведение с калом составляет от 3 до 18 % дозы. Выведение почками - менее 0.03 % дозы. Примерно 35 % дозы выделяется в виде метаболитов с мочой в течение 1 недели.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с почечной недостаточностью, а также у некоторых пациентов с нарушенным иммунитетом (например, при СПИДе, после трансплантации органов или в случае нейтропении) биодоступность итраконазола может снижаться. У пациентов с циррозом печени биодоступность итраконазола снижена, период полувыведения увеличен.
21 день
Возможна коррекция длительности лечения с учетом положительной динамики клинической картины
Биодоступность препарата при пероральном приеме может быть снижена у некоторых пациентов с нарушенным иммунитетом, например, у больных с нейтропенией, больных СПИДом или пациентов с трансплантированными органами. В данных случаях может потребоваться двукратное увеличение дозы.
Онихомикозы, вызванные дерматофитами и/или дрожжами, плесневыми грибами
Дозы и продолжительность лечения
Один курс: ежедневный прием по 200 мг 2 раза (2 капсулы 2 раза в сут) в течение одной недели.
Для лечения грибкового поражения ногтевых пластинок кистей рекомендуется два курса.
Для лечения грибковых поражений ногтевых пластинок стоп рекомендуется три курса.
Интервал между курсами, в течение которого не нужно принимать препарат, составляет 3 недели. Клинические результаты станут очевидны после окончания лечения, по мере отрастания ногтей.
Лекарственные средства, оказывающие влияние на абсорбцию итраконазола:
Препараты, уменьшающие кислотность желудочного сока снижают абсорбцию итраконазола.
Лекарственные средства, оказывающие влияние на метаболизм итраконазола:
Итраконазол в основном расщепляется ферментом CYP3A4. При одновременном применении с рифампицином, рифабутином, фенитоином, карбамазепином, изониазидом, являющимися мощными индукторами фермента CYP3A4, биодоступность итраконазола и гидрокси-итраконазола значительно снижается, что приводит к существенному уменьшению эффективности препарата. Одновременное применение Кандитрала с данными препаратами, являющимися потенциальными индукторами печеночных ферментов, не рекомендуется.
Мощные ингибиторы фермента CYP3A4, такие как ритонавир, индинавир, кларитромицин и эритромицин, могут увеличивать биодоступность итраконазола.
Влияние итраконазола на метаболизм других лекарственных средств:
Итраконазол может ингибировать метаболизм препаратов, расщепляемых ферментом CYP3A4. Результатом этого может быть усиление или пролонгация их действия, в том числе и побочных эффектов. После прекращения лечения препаратом Кандитрал, концентрация итраконазола в плазме снижается постепенно в зависимости от дозы и длительности лечения (см. раздел Фармакокинетика). Это необходимо принимать во внимание при обсуждении ингибирующего эффекта итраконазола на сопутствующие лекарственные средства.
Примерами таких лекарств являются:
Лекарственные средства, назначать которые одновременно с препаратом Кандитрал не рекомендуется:
— блокаторы кальциевых каналов – в дополнение к возможному фармакокинетическому взаимодействию, связанному с общим путем метаболизма с участием фермента CYP3A4, блокаторы кальциевых каналов могут оказывать отрицательный инотропный эффект, который усиливается при одновременном приеме с препаратом Кандитрал.
Препараты, при одновременном назначении которых рекомендуется следить за их концентрацией в плазме, действием, побочными эффектами. При необходимости дозу этих препаратов следует уменьшить:
— пероральные антикоагулянты;
— ингибиторы ВИЧ-протеазы (ритонавир, индинавир, саквинавир);
— некоторые противоопухолевые препараты (алкалоиды барвинка розового, бусульфан, доцетаксел, триметрексат);
— расщепляемые ферментом CYP3A4 блокаторы кальциевых каналов (верапамил и производные дигидропиридина);
— некоторые иммуносупрессивные средства (циклоспорин, такролимус, сиролимус (также известный как рапамицин);
—некоторые расщепляемые ферментом CYP3A4 ингибиторы редуктазы ГМГ-КоА (аторвастатин);
— некоторые глюкокортикостероиды (будесонид, дексаметазон и метилпреднизолон);
— другие препараты: дигоксин, карбамазепин, буспирон, алфентанил, алпразолам, бротизолам, мидазолам для в/в введения, рифабутин, эбастин, ребоксетин, цилостазол, дизопирамид, элетриптан, галофантрин, репаглинид.
Взаимодействия между итраконазолом зидовудином и флувастатином не обнаружено.
Не отмечалось влияния итраконазола на метаболизм этинилэстрадиола и норэтистерона.
Исследования in vitro продемонстрировали отсутствие взаимодействия между итраконазолом и такими лекарственными средствами, как имипрамин, пропранолол, диазепам, циметидин, индометацин, толбутамид и сульфамеразин при связывании с белками плазмы.
Применение КАНДИТРАЛ при беременностиПрименение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.
При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Особые указания при приеме КАНДИТРАЛЖенщинам детородного возраста, принимающим Кандитрал, необходимо использовать адекватные меры контрацепции на протяжении всего курса лечения вплоть до наступления первой менструации после его завершения.
При исследовании в/в лекарственной формы препарата Итраконазол отмечалось преходящее бессимптомное уменьшение фракции выброса левого желудочка, нормализовавшееся до следующей инфузии препарата.
Обнаружено, что итраконазол обладает отрицательным инотропным эффектом. Сообщалось о случаях развития сердечной недостаточности, связанных с приемом Кандитрала. Кандитрал не следует принимать пациентам с хронической сердечной недостаточностью или с наличием этого заболевания в анамнезе за исключением случаев, когда возможная польза значительно превосходит потенциальный риск.
Блокаторы кальциевых каналов могут оказывать отрицательный инотропный эффект, который может усиливать подобный эффект итраконазола; итраконазол может снижать метаболизм блокаторов кальциевых каналов. При одновременном приеме итраконазола и блокаторов кальциевых каналов необходимо соблюдать осторожность.
У пациентов с почечной недостаточностью биодоступность итраконазола может быть снижена, что может потребовать коррекции дозы.
При пониженной кислотности желудка абсорбция итраконазола нарушается. Пациентам, принимающим антацидные препараты (например, гидроксид алюминия), рекомендуется их использовать не ранее, чем через 2 ч после приема Кандитрала. Пациентам с ахлоргидрией или применяющим Н2 -гистамин блокаторы или ингибиторы протоновой помпы, рекомендуется принимать капсулы Кандитрала с кислыми напитками.
В очень редких случаях при применении Кандитрала развивалось тяжелое токсическое поражение печени, в том числе случаи острой печеночной недостаточности с летальным исходом. Это происходило с пациентами, у которых уже имелись заболевания печени, а также у пациентов, получавших другие лекарственные средства, обладающие гепатотоксическим действием. Несколько таких случаев возникли в первый месяц терапии, а некоторые – в первую неделю лечения. В связи с этим рекомендуется регулярно контролировать функцию печени у больных, получающих терапию итраконазолом.
Лечение следует прекратить при возникновении нейропатии, которая может быть связана с приемом капсул Кандитрала.
Нет данных о перекрестной гиперчувствительности к итраконазолу и другим азоловым противогрибковым препаратам. Кандитрал в капсулах следует с осторожностью назначать пациентам с гиперчувствительностью к другим азолам.
Пациентам с нарушенным иммунитетом (СПИД, после трансплантации органов, нейтропенией) может потребоваться увеличение дозы Кандитрала.
Применение в педиатрии
Кандитрал не следует назначать детям, за исключением случаев, когда ожидаемая польза превышает возможный риск.
Воздействие на способность водить автомобиль и работать с техникой
