ТОРЕНДО КУ-ТАБ - описание препарата

[PRING] маннитол, сополимер бутилметакрилата основной, повидон, целлюлоза микрокристаллическая, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная LH-21), аспартам, кросповидон, железа оксид красный (Е172), ароматизатор мятный и ментоловый, кальция силикат, магния стеарат.

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.

Рисперидон является селективным моноаминергическим антагонистом с выраженным сродством к серотониновым 5-НТ₂ -рецепторам и допаминовым D₂ -рецепторам, связывается также с α₁ -адренорецепторами и, при несколько меньшей аффинности, с гистаминовыми H₁ -рецепторами и α₂ -адренорецепторами. Не обладает тропностью к холинорецепторам. Оказывает также седативное, противорвотное и гипотермическое действие.

Антипсихотическое действие обусловлено блокадой допаминовых D₂ -рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы.

Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга.

Противорвотное действие обусловлено блокадой допаминовых D₂ -рецепторов триггерной зоны рвотного центра.

Гипотермическое действие обусловлено блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса.

Снижает продуктивную симптоматику (бред, галлюцинации), автоматизм. Вызывает меньшее подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические антипсихотики (нейролептики).

Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и допамину может уменьшать риск возникновения экстрапирамидной симптоматики.

Рисперидон может вызывать дозозависимое увеличение концентрации пролактина в плазме.

При приеме внутрь рисперидон полностью всасывается (независимо от приема пищи) и C_max в плазме крови наблюдаются через 1-2 ч.

Концентрация рисперидона в плазме пропорциональна дозе препарата (в пределах терапевтических доз).

Рисперидон быстро распределяется в организме. V_d составляет 1-2 л/кг. В плазме рисперидон связывается с альбумином и кислым α-1-гликопротеином. Фракции рисперидона и 9-гидрокси-рисперидона, связанные белками плазмы, составляют 88% и 77%, соответственно.

Рисперидон подвергается метаболизму с участием изофермента CYP2D6 с образованием 9-гидрокси-рисперидона, который обладает аналогичным фармакологическим действием.

Рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон представляют собой эффективную антипсихотическую фракцию. Дальнейший метаболизм рисперидона заключается в N-деалкилировании. При приеме внутрь рисперидон выводится с T_1/2 около 3 ч. T_1/2 9-гидрокси-рисперидона и активной антипсихотической фракции составляет 24 ч.

У большинства пациентов C_ss рисперидона наблюдается через 1 день после начала лечения. C_ss 9-гидрокси-рисперидона в большинстве случаев достигается через 3-4 дня после начала лечения.

Выводится с мочой - 70% (из них 35-45% в виде фармакологически активной фракции) и 14% - с желчью.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов пожилого возраста или пациентов с недостаточной функцией почек при однократном применении препарата отмечаются высокие уровни концентраций активных веществ в плазме и медленное их выведение.

Таблетки Торендо Ку-таб для рассасывания хрупкие, их не следует выдавливать через фольгу упаковки, поскольку они могут сломаться. Упаковку вскрывают, осторожно потянув за край фольги блистера, отмеченный точкой, и извлекают таблетку, затем ее следует немедленно положить на язык. Таблетка начинает рассасываться во рту в течение нескольких секунд и может проглатываться без воды, не следует смешивать препарат во рту с пищей, раскусывать или разжевывать.

Взрослым и детям в возрасте старше 15 лет рисперидон может назначаться 1-2 раза/сут.

Начальная доза - 2 мг/сут. На второй день дозу следует увеличить до 4 мг/сут. С этого момента дозу можно либо сохранить на прежнем уровне, либо индивидуально скорректировать при необходимости. Обычно оптимальной дозой является 4-6 мг/сут. В ряде случаев может быть оправдано более медленное повышение дозы и более низкие начальная и поддерживающая дозы.

Дозы >10 мг/сут не показали более высокой эффективности по сравнению с меньшими дозами и могут вызвать появление экстрапирамидных симптомов. В связи с тем, что безопасность применения препарата в дозах >16 мг/сут не изучалась, дозы выше этого уровня не следует применять.

Сведения по использованию препарата для лечения шизофрении у детей в возрасте младше 15 лет отсутствуют.

Пациентам пожилого возраста рекомендуется применение препарата в начальной дозе по 0.5 мг 2 раза/сут. Дозу можно индивидуально увеличить по 0.5 мг 2 раза/сут до 1-2 мг 2 раза/сут.

Пациентам с заболеваниями печени и почек рекомендуется применение препарата в начальной дозе по 0.5 мг 2 раза/сут. Эту дозу постепенно можно увеличить до 1-2 мг 2 раза/сут.

При злоупотреблении лекарственными средствами или лекарственной зависимости

Рекомендуемая суточная доза препарата составляет 2-4 мг.

При поведенческих расстройствах у пациентов с деменцией

Рекомендуемая начальная доза препарата - по 0.25 мг 2 раза/сут (в адекватной лекарственной форме). При необходимости дозу можно индивидуально увеличивать по 0.25 мг 2 раза/сут, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 0.5 мг 2 раза/сут. Некоторым пациентам показано применение препарата по 1 мг 2 раза/сут.

По достижении оптимальной дозы может быть рекомендовано применение препарата 1 раз/сут.

Мании при биполярных расстройствах

Рекомендованная начальная доза препарата - по 2 мг/сут за один прием. При необходимости эта доза может быть повышена на 2 мг/сут, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 2-6 мг/сут.

При расстройствах поведения у пациентов с задержкой умственного развития

Пациентам, с массой тела ≥50 кг рекомендуется применение препарата в начальной дозе по 0.5 мг 1 раз/сут. При необходимости эта доза может быть повышена на 0.5 мг/сут, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является доза 1 мг/сут. Однако для некоторых пациентов предпочтительнее применение по 0.5 мг/сут, либо увеличение дозы до 1.5 мг/сут.

Пациентам, с массой тела ≤50 кг рекомендуется применение препарата в начальной дозе по 0.25 мг 1 раз/сут. При необходимости эта доза может быть повышена на 0.25 мг/сут, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является доза 0.5 мг/сут. Однако для некоторых пациентов предпочтительно применение по 0.25 мг/сут, либо увеличение дозы до 0.75 мг/сут.

Продолжительное применение препарата Торендо Ку-таб у подростков следует проводить под постоянным контролем врача.

Применение препарата у детей в возрасте младше 15 лет не рекомендуется.

Поскольку рисперидон оказывает действие в первую очередь на ЦНС, его следует применять с осторожностью в сочетании с другими препаратами центрального действия и этанолом.

Рисперидон уменьшает эффективность леводопы и других агонистов допамина.

Клозапин снижает клиренс рисперидона.

При использовании карбамазепина отмечалось снижение концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме. Аналогичные эффекты могут наблюдаться при использовании других индукторов печеночных ферментов.

Фенотиазины, трициклические антидепрессанты и некоторые β-адреноблокаторы могут повышать концентрации рисперидона в плазме, однако это не влияет на концентрацию активной антипсихотической фракции.

Флуоксетин может повышать концентрацию рисперидона в плазме, однако в меньшей степени концентрацию активной антипсихотической фракции, поэтому дозы рисперидона следует корректировать.

При одновременном применении рисперидона с препаратами, в высокой степени связывающимися с белками плазмы, клинически выраженного вытеснения какого-либо препарата из белковой фракции плазмы не наблюдается.

Гипотензивные лекарственные средства усиливают выраженность снижения АД на фоне рисперидона.

Безопасность применения рисперидона при беременности не изучалась.

Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Поскольку рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон выделяются с грудным молоком, при необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Противопоказание: детский и подростковый возраст до 15 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: бессонница, ажитация, тревога, головная боль; иногда - сонливость, повышенная утомляемость, головокружение, нарушение концентрации внимания, неясность зрения; редко - экстрапирамидные симптомы (тремор, ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия, острая дистония), мания или гипомания, инсульт (у пациентов пожилого возраста с предрасполагающими факторами), а также гиперволемия (из-за полидипсии или синдрома неадекватной секреции антидиуретического гормона), поздняя дискинезия (непроизвольные ритмические движения преимущественно языка и/или лица), ЗНС (гипертермия, мышечная ригидность, нестабильность автономных функций, нарушение сознания и повышение уровня КФК), нарушения терморегуляции и эпилептические припадки.

Со стороны пищеварительной системы: запоры, диспепсия, тошнота или рвота, боль в животе, повышение активности печеночных трансаминаз, сухость во рту, гипосаливация или гиперсаливация, анорексия и/или усиление аппетита, повышение или снижение массы тела.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда - ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия, повышение АД.

Со стороны эндокринной системы: галакторея, гинекомастия, нарушение менструального цикла, аменорея, увеличение массы тела, гипергликемия, обострение существовавшего ранее сахарного диабета.

Со стороны репродуктивной системы: приапизм, нарушение эрекции, нарушение эякуляции, аноргазмия.

Со стороны системы кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения.

Дерматологические реакции: сухость кожи, гиперпигментация, зуд, себорея.

Аллергические реакции: ринит, сыпь, ангионевротический отек, фотосенсибилизация.

Прочие: артралгия, недержание мочи.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C. Срок годности - 2 года.

— острая и хроническая шизофрения и другие психотические состояния с продуктивной и/или негативной симптоматикой;

— аффективные расстройства при различных психических заболеваниях;

— поведенческие расстройства у пациентов с деменцией при проявлении симптомов агрессивности (вспышки гнева, физическое насилие), при нарушениях психической деятельности (возбуждение, бред) или психотических симптомах;

— в качестве вспомогательной терапии при лечении маний при биполярных расстройствах;

— в качестве вспомогательной терапии расстройств поведения у подростков с 15 лет и взрослых пациентов со сниженным интеллектуальным уровнем или задержкой умственного развития, в случаях, если деструктивное поведение (агрессивность, импульсивность, аутоагрессия) является ведущим в клинической картине заболевания.

При шизофрении в начале лечения рисперидоном рекомендуется постепенно отменять предыдущую терапию, если это клинически оправдано. Если пациенты переводятся с терапии депо-формами антипсихотических препаратов, то применение рисперидона рекомендуется начинать вместо следующей запланированной инъекции. Периодически следует оценивать необходимость продолжения терапии потивопаркинсоническими лекарственными средствами.

В связи с альфа-адреноблокирующим действием рисперидона может возникать ортостатическая гипотензия, особенно в период начального подбора дозы. При возникновении артериальной гипотензии следует рассмотреть вопрос о снижении дозы. У пациентов с заболеваниями сердечно сосудистой системы, а также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях, дозу следует увеличивать постепенно, согласно рекомендациям.

Возникновение экстрапирамидных симптомов является фактором риска для развития поздней дискинезии. При возникновении признаков и симптомов поздней дискинезии, следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических препаратов.

При возникновении ЗНС, характеризующегося гипертензией, мышечной ригидностью, нестабильностью автономных функций, нарушением сознания и повышением уровня КФК необходимо отменить все антипсихотические лекарственные средства, включая рисперидон.

При отмене карбамазепина и других индукторов печеночных ферментов дозу рисперидона следует снизить.

Пациентам следует воздерживаться от переедания в связи с возможностью увеличения массы тела.

Использование в педиатрии

Применение препарата у детей в возрасте младше 15 лет не рекомендуется.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Во время лечения необходимо воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, а также от приема алкоголя (этанола).

ТОРЕНДО КУ-ТАБ таблетки - инструкция по применению, отзывы, описание, аналоги, форма выпуска, побочные эффекты, противопоказания, цена, купить препара

Вспомогательные вещества: маннитол, сополимер бутилметакрилата основной, повидон, целлюлоза микрокристаллическая, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная LH-21), аспартам, кросповидон, железа оксид красный (Е172), ароматизатор мятный и ментоловый, кальция силикат, магния стеарат.

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.

— острая и хроническая шизофрения и другие психотические состояния с продуктивной и/или негативной симптоматикой;

— аффективные расстройства при различных психических заболеваниях;

— поведенческие расстройства у пациентов с деменцией при проявлении симптомов агрессивности (вспышки гнева, физическое насилие), при нарушениях психической деятельности (возбуждение, бред) или психотических симптомах;

— в качестве вспомогательной терапии при лечении маний при биполярных расстройствах;

— в качестве вспомогательной терапии расстройств поведения у подростков с 15 лет и взрослых пациентов со сниженным интеллектуальным уровнем или задержкой умственного развития, в случаях, если деструктивное поведение (агрессивность, импульсивность, аутоагрессия) является ведущим в клинической картине заболевания.

— период лактации;

— детский и подростковый возраст до 15 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при заболеваниях сердечно-сосудистой системы (хроническая сердечная недостаточность, перенесенный инфаркт миокарда, нарушения проводимости сердечной мышцы), обезвоживании и гиповолемии, нарушении мозгового кровообращения, болезни Паркинсона, судорогах (в т.ч. в анамнезе), почечной или печеночной недостаточности тяжелой степени, злоупотреблении лекарственными средствами или лекарственной зависимости, состояниях, предрасполагающих к развитию тахикардии типа "пируэт" (брадикардия, нарушение электролитного баланса, сопутствующий прием лекарственных средств, удлиняющих интервал QT), опухоли мозга, кишечной непроходимости, случаях острой передозировки лекарств, синдроме Рейе (противорвотный эффект рисперидона может маскировать симптомы этих состояний).

Таблетки Торендо Ку-таб для рассасывания хрупкие, их не следует выдавливать через фольгу упаковки, поскольку они могут сломаться. Упаковку вскрывают, осторожно потянув за край фольги блистера, отмеченный точкой, и извлекают таблетку, затем ее следует немедленно положить на язык. Таблетка начинает рассасываться во рту в течение нескольких секунд и может проглатываться без воды, не следует смешивать препарат во рту с пищей, раскусывать или разжевывать.

Взрослым и детям в возрасте старше 15 лет рисперидон может назначаться 1-2 раза/сут.

Начальная доза - 2 мг/сут. На второй день дозу следует увеличить до 4 мг/сут. С этого момента дозу можно либо сохранить на прежнем уровне, либо индивидуально скорректировать при необходимости. Обычно оптимальной дозой является 4-6 мг/сут. В ряде случаев может быть оправдано более медленное повышение дозы и более низкие начальная и поддерживающая дозы.

Дозы >10 мг/сут не показали более высокой эффективности по сравнению с меньшими дозами и могут вызвать появление экстрапирамидных симптомов. В связи с тем, что безопасность применения препарата в дозах >16 мг/сут не изучалась, дозы выше этого уровня не следует применять.

Сведения по использованию препарата для лечения шизофрении у детей в возрасте младше 15 лет отсутствуют.

Пациентам пожилого возраста рекомендуется применение препарата в начальной дозе по 0.5 мг 2 раза/сут. Дозу можно индивидуально увеличить по 0.5 мг 2 раза/сут до 1-2 мг 2 раза/сут.

Пациентам с заболеваниями печени и почек рекомендуется применение препарата в начальной дозе по 0.5 мг 2 раза/сут. Эту дозу постепенно можно увеличить до 1-2 мг 2 раза/сут.

При злоупотреблении лекарственными средствами или лекарственной зависимости

Рекомендуемая суточная доза препарата составляет 2-4 мг.

При поведенческих расстройствах у пациентов с деменцией

Рекомендуемая начальная доза препарата - по 0.25 мг 2 раза/сут (в адекватной лекарственной форме). При необходимости дозу можно индивидуально увеличивать по 0.25 мг 2 раза/сут, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 0.5 мг 2 раза/сут. Некоторым пациентам показано применение препарата по 1 мг 2 раза/сут.

По достижении оптимальной дозы может быть рекомендовано применение препарата 1 раз/сут.

Мании при биполярных расстройствах

Рекомендованная начальная доза препарата - по 2 мг/сут за один прием. При необходимости эта доза может быть повышена на 2 мг/сут, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 2-6 мг/сут.

При расстройствах поведения у пациентов с задержкой умственного развития

Пациентам, с массой тела ≥50 кг рекомендуется применение препарата в начальной дозе по 0.5 мг 1 раз/сут. При необходимости эта доза может быть повышена на 0.5 мг/сут, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является доза 1 мг/сут. Однако для некоторых пациентов предпочтительнее применение по 0.5 мг/сут, либо увеличение дозы до 1.5 мг/сут.

Пациентам, с массой тела ≤50 кг рекомендуется применение препарата в начальной дозе по 0.25 мг 1 раз/сут. При необходимости эта доза может быть повышена на 0.25 мг/сут, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является доза 0.5 мг/сут. Однако для некоторых пациентов предпочтительно применение по 0.25 мг/сут, либо увеличение дозы до 0.75 мг/сут.

Продолжительное применение препарата Торендо Ку-таб у подростков следует проводить под постоянным контролем врача.

Применение препарата у детей в возрасте младше 15 лет не рекомендуется.

Симптомы: сонливость, седативный эффект, угнетение сознания, тахикардия, артериальная гипотензия, экстрапирамидные расстройства, в редких случаях удлинение интервала QT.

Лечение: необходимо обеспечить свободную проходимость дыхательных путей для обеспечения адекватной оксигенации и вентиляции, промывание желудка (после интубации, если пациент без сознания) и назначение активированного угля в сочетании со слабительными средствами. Симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций организма.

Для своевременного диагностирования возможных нарушений ритма сердца необходимо как можно быстрее начать мониторирование ЭКГ. Тщательное медицинское наблюдение и ЭКГ-мониторирование проводят до полного исчезновения симптомов интоксикации. Специфический антидот отсутствует.

Поскольку рисперидон оказывает действие в первую очередь на ЦНС, его следует применять с осторожностью в сочетании с другими препаратами центрального действия и этанолом.

Рисперидон уменьшает эффективность леводопы и других агонистов допамина.

Клозапин снижает клиренс рисперидона.

При использовании карбамазепина отмечалось снижение концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме. Аналогичные эффекты могут наблюдаться при использовании других индукторов печеночных ферментов.

Фенотиазины, трициклические антидепрессанты и некоторые β-адреноблокаторы могут повышать концентрации рисперидона в плазме. однако это не влияет на концентрацию активной антипсихотической фракции.

Флуоксетин может повышать концентрацию рисперидона в плазме, однако в меньшей степени концентрацию активной антипсихотической фракции, поэтому дозы рисперидона следует корректировать.

При одновременном применении рисперидона с препаратами, в высокой степени связывающимися с белками плазмы, клинически выраженного вытеснения какого-либо препарата из белковой фракции плазмы не наблюдается.

Гипотензивные лекарственные средства усиливают выраженность снижения АД на фоне рисперидона.

Беременность и лактация

Безопасность применения рисперидона при беременности не изучалась.

Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Поскольку рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон выделяются с грудным молоком, при необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: бессонница, ажитация, тревога, головная боль; иногда - сонливость, повышенная утомляемость, головокружение, нарушение концентрации внимания, неясность зрения; редко - экстрапирамидные симптомы (тремор, ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия, острая дистония), мания или гипомания, инсульт (у пациентов пожилого возраста с предрасполагающими факторами), а также гиперволемия (из-за полидипсии или синдрома неадекватной секреции антидиуретического гормона), поздняя дискинезия (непроизвольные ритмические движения преимущественно языка и/или лица), ЗНС (гипертермия, мышечная ригидность, нестабильность автономных функций, нарушение сознания и повышение уровня КФК), нарушения терморегуляции и эпилептические припадки.

Со стороны пищеварительной системы: запоры, диспепсия, тошнота или рвота, боль в животе, повышение активности печеночных трансаминаз, сухость во рту, гипосаливация или гиперсаливация, анорексия и/или усиление аппетита, повышение или снижение массы тела.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда - ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия, повышение АД.

Со стороны эндокринной системы: галакторея, гинекомастия, нарушение менструального цикла, аменорея, увеличение массы тела, гипергликемия, обострение существовавшего ранее сахарного диабета.

Со стороны репродуктивной системы: приапизм, нарушение эрекции, нарушение эякуляции, аноргазмия.

Со стороны системы кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения.

Дерматологические реакции: сухость кожи, гиперпигментация, зуд, себорея.

Аллергические реакции: ринит, сыпь, ангионевротический отек, фотосенсибилизация.

Прочие: артралгия, недержание мочи.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C. Срок годности - 2 года.

При шизофрении в начале лечения рисперидоном рекомендуется постепенно отменять предыдущую терапию, если это клинически оправдано. Если пациенты переводятся с терапии депо-формами антипсихотических препаратов, то применение рисперидона рекомендуется начинать вместо следующей запланированной инъекции. Периодически следует оценивать необходимость продолжения терапии потивопаркинсоническими лекарственными средствами.

В связи с альфа-адреноблокирующим действием рисперидона может возникать ортостатическая гипотензия, особенно в период начального подбора дозы. При возникновении артериальной гипотензии следует рассмотреть вопрос о снижении дозы. У пациентов с заболеваниями сердечно сосудистой системы, а также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях, дозу следует увеличивать постепенно, согласно рекомендациям.

Возникновение экстрапирамидных симптомов является фактором риска для развития поздней дискинезии. При возникновении признаков и симптомов поздней дискинезии, следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических препаратов.

При возникновении ЗНС, характеризующегося гипертензией, мышечной ригидностью, нестабильностью автономных функций, нарушением сознания и повышением уровня КФК необходимо отменить все антипсихотические лекарственные средства, включая рисперидон.

При отмене карбамазепина и других индукторов печеночных ферментов дозу рисперидона следует снизить.

Пациентам следует воздерживаться от переедания в связи с возможностью увеличения массы тела.

Использование в педиатрии

Применение препарата у детей в возрасте младше 15 лет не рекомендуется.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Во время лечения необходимо воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, а также от приема алкоголя (этанола).

При нарушениях функции почек

Препарат следует применять с осторожностью при почечной недостаточности тяжелой степени.

Визарсин Ку-Таб (Vizarsin Q-Tab)

Средство для лечения нарушений эрекции. Восстанавливает нарушенную эректильную функцию и обеспечивает естественный ответ на сексуальное возбуждение.

Силденафил является мощным и селективным ингибитором цГМФ-специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ5), которая ответственна за распад цГМФ в кавернозном теле. Силденафил не оказывает прямого расслабляющего влияния на кавернозное тело, но активно усиливает расслабляющий эффект окиси азота на эту ткань. При сексуальном возбуждении локальное высвобождение NO под влиянием силденафила приводит к угнетению ФДЭ5 и повышению уровня цГМФ в кавернозном теле, в результате этого происходит расслабление гладких мышц и усиление кровотока в кавернозном теле.

Силденафил может вызывать легкое и преходящее нарушение различения цвета (синего/зеленого). Предполагаемым механизмом нарушения цветного зрения считается угнетение ФДЭ6, которая участвует в процессе передачи света в сетчатке. Исследования in vitro показали, что влияние силденафила на ФДЭ6 в 10 раз уступает его активности в отношении ФДЭ5.

Исследования in vitro свидетельствуют о том, что активность силденафила в отношении ФДЭ5 в 10-10000 раз превосходит его активность в отношении других изоформ фосфодиэстеразы (ФДЭ 1, 2, 3, 4 и 6). В частности активность силденафила в отношении ФДЭ5 в 4000 раз превосходит его активность в отношении ФДЭ3 - цАМФ-специфической фосфодиэстеразы, участвующей в сокращении сердца.

После приема внутрь силденафил быстро всасывается. Абсолютная биодоступность в среднем составляет 40% (25-63%). После однократного приема внутрь в дозе 100 мг C_max составляет 18 нг/мл и достигается при приеме натощак в течение 30-120 мин. При приеме силденафила в сочетании с жирной пищей скорость всасывания снижается; Т_max увеличивается на 60 мин, а C_max снижается в среднем на 29%. V_d силденафила в равновесном состоянии составляет в среднем 105 л. Силденафил и его основной циркулирующий N-десметильный метаболит примерно на 96% связываются с белками плазмы. Связывание с белками не зависит от общей концентрации силденафила. Менее 0.0002% дозы (в среднем 188 нг) обнаруживали в сперме через 90 мин после приема силденафила.

Силденафил метаболизируется, главным образом под действием микросомальных изоферментов печени CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9.

Основной циркулирующий метаболит, который образуется в результате N-десметилирования силденафила, подвергается дальнейшему метаболизму. По селективности действия на ФДЭ метаболит сопоставим с силденафилом, а его активность в отношении ФДЭ5 in vitro составляет примерно 50% активности самого силденафила. Концентрация метаболита в плазме составляет примерно 40% от таковой силденафила. N-десметилметаболит подвергается дальнейшему метаболизму; его терминальный T_1/2 равен около 4 ч.

Общий клиренс силденафила из организма равен 41 л/ч, а T_1/2 в терминальную фазу – 3-5 ч. После приема внутрь силденафил выводится в виде метаболитов в основном с калом (примерно 80% дозы) и в меньшей степени - с мочой (примерно 13% дозы).

У пациентов пожилого возраста (65 лет и старше) клиренс силденафила снижен, а концентрация свободного активного вещества в плазме примерно на 40% превышает его концентрацию у молодых (18-45 лет) пациентов.

При почечной недостаточности легкой (КК 50-80 мл/мин) и средней (КК 30-49 мл/мин) степени тяжести фармакокинетические параметры силденафила после приема внутрь однократно (50 мг) не изменяются. При почечной недостаточности тяжелой степени (КК?30 мл/мин) клиренс силденафила снижается, что приводит к примерно двукратному увеличению AUC (100%) и C_max (88%) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции почек у пациентов той же возрастной группы.

У пациентов с циррозом печени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью) клиренс силденафила снижается, что приводит к повышению AUC (84%) и C_max (47%) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции печени у пациентов той же возрастной группы.

Лечение нарушений эрекции, характеризующихся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта.

911 артромивит хондропротекторный комплекс витаминов и минералов таб: инструкция по применению, описание, фармакологические свойства, противопоказания

Перед покупкой лекарства 911 АРТРОМИВИТ ХОНДРОПРОТЕКТОРНЫЙ КОМПЛЕКС ВИТАМИНОВ И МИНЕРАЛОВ ТАБ внимательно прочитайте инструкцию по применению, способы применения и дозы, а также другую информацию по лекарственному препарату 911 АРТРОМИВИТ ХОНДРОПРОТЕКТОРНЫЙ КОМПЛЕКС ВИТАМИНОВ И МИНЕРАЛОВ ТАБ. В справочнике лекарств на МедКруг.ру вы можете найти необходимую информацию: отзывы, инструкцию по применению, эффективность

Хондроитин, глюкозамин, босвелии экстракт, хвоща экстракт, витамин В6, витамин D3, витамин В9, витамин Е, витамин С, марганец, медь, селен, кремний, магний, кальций, фосфор

В упаковке 60 шт.

Артромивит - биологически активная добавка к пище - композиция экстрактов трав для улучшения функционального состояния опорно-двигательного аппарата. Обладает общеукрепляющим, противовоспалительным, обезболивающим, мышечно-релаксирующим, спазмолитическим действием.

комплексное лечение воспалительных и возрастных заболеваний суставов и позвоночника,

профилактика развития возрастных деформаций опорно-двигательного аппарата (остеоартрозы, остеохондроз),

профилактика осложнений на ткани суставов после перенесенных респираторно-вирусных инфекций,

профилактика ухудшения состояния в зависимости от погодных условий,

повышенные физические нагрузки на суставы (спортсмены, фитнес, шейпинг)

Индивидуальная непереносимость компонентов продукта, беременность и кормление грудью.

Взрослым по 1 таблетке 2 раза в день во время еды. Продолжительность приема 1 месяц. Не является лекарством

Перед применением рекомендуется проконсультироваться с врачом.

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

911 артромивит хондропротекторный комплекс витаминов и минералов таб. №60 (бад)

911 артромивит хондропротекторный комплекс таблетки, 60 шт.

911- артромивит n60 табл

Как правило витамины не лечат, а прост поддерживают в организме баланс микроэлементов необходимых для здоровой жизнедеятельности. Я принимала витамины Артромивит после основного лечения в течении 2 двух месяцев. Они стали хорошим закрепителем и дополнением к лечению. Сейчас чувствую себя практически здоровой (всем известно, что окончательно вылечиться от такой болезни нельзя) Но если следить за своим состоянием, то ремиссии могут длиться годами. Пью эти витамины курсами регулярно.

Остеохондроз, межпозвонковые грыжи

Со своим диагнозом не мирюсь, но живу уже больше 10 лет. Каждый год стараюсь проходить курс лечения укрепляющий. В этом году попробовала заменить медикаменты витаминами. Как раз таки взяла комплекс Артромивит911. Пошел он мне не плохо, в середине курса почувствовала облегчение и снялись боли. Теперь думаю, что буду их регулярно принимать, потому как помогают не плохо справиться с болезнью и не такие вредные как лекарства.

Остеохондроз, межпозвонковые грыжи

Остеохондроз, межпозвонковые грыжи

Остеохондроз, межпозвонковые грыжи

Остеохондроз, межпозвонковые грыжи

ТОРЕНДО КУ-ТАБ - инструкция по применению, отзывы, цена и от чего помогает

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C. Срок годности - 2 года.

Условия отпуска из аптек.

Препарат отпускается по рецепту.

— острая и хроническая шизофрения и другие психотические состояния с продуктивной и/или негативной симптоматикой;

— аффективные расстройства при различных психических заболеваниях;

— поведенческие расстройства у пациентов с деменцией при проявлении симптомов агрессивности (вспышки гнева, физическое насилие), при нарушениях психической деятельности (возбуждение, бред) или психотических симптомах;

— в качестве вспомогательной терапии при лечении маний при биполярных расстройствах;

— в качестве вспомогательной терапии расстройств поведения у подростков с 15 лет и взрослых пациентов со сниженным интеллектуальным уровнем или задержкой умственного развития, в случаях, если деструктивное поведение (агрессивность, импульсивность, аутоагрессия) является ведущим в клинической картине заболевания.

При приеме внутрь рисперидон полностью всасывается (независимо от приема пищи) и C_max в плазме крови наблюдаются через 1-2 ч.

Концентрация рисперидона в плазме пропорциональна дозе препарата (в пределах терапевтических доз).

Рисперидон быстро распределяется в организме. V_d составляет 1-2 л/кг. В плазме рисперидон связывается с альбумином и кислым α-1-гликопротеином. Фракции рисперидона и 9-гидрокси-рисперидона, связанные белками плазмы, составляют 88% и 77%, соответственно.

Рисперидон подвергается метаболизму с участием изофермента CYP2D6 с образованием 9-гидрокси-рисперидона, который обладает аналогичным фармакологическим действием.

Рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон представляют собой эффективную антипсихотическую фракцию. Дальнейший метаболизм рисперидона заключается в N-деалкилировании. При приеме внутрь рисперидон выводится с T_1/2 около 3 ч. T_1/2 9-гидрокси-рисперидона и активной антипсихотической фракции составляет 24 ч.

У большинства пациентов C_ss рисперидона наблюдается через 1 день после начала лечения. C_ss 9-гидрокси-рисперидона в большинстве случаев достигается через 3-4 дня после начала лечения.

Выводится с мочой - 70% (из них 35-45% в виде фармакологически активной фракции) и 14% - с желчью.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов пожилого возраста или пациентов с недостаточной функцией почек при однократном применении препарата отмечаются высокие уровни концентраций активных веществ в плазме и медленное их выведение.

— период лактации;

— детский и подростковый возраст до 15 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при заболеваниях сердечно-сосудистой системы (хроническая сердечная недостаточность, перенесенный инфаркт миокарда, нарушения проводимости сердечной мышцы), обезвоживании и гиповолемии, нарушении мозгового кровообращения, болезни Паркинсона, судорогах (в т.ч. в анамнезе), почечной или печеночной недостаточности тяжелой степени, злоупотреблении лекарственными средствами или лекарственной зависимости, состояниях, предрасполагающих к развитию тахикардии типа "пируэт" (брадикардия, нарушение электролитного баланса, сопутствующий прием лекарственных средств, удлиняющих интервал QT), опухоли мозга, кишечной непроходимости, случаях острой передозировки лекарств, синдроме Рейе (противорвотный эффект рисперидона может маскировать симптомы этих состояний).

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: бессонница, ажитация, тревога, головная боль; иногда - сонливость, повышенная утомляемость, головокружение, нарушение концентрации внимания, неясность зрения; редко - экстрапирамидные симптомы (тремор, ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия, острая дистония), мания или гипомания, инсульт (у пациентов пожилого возраста с предрасполагающими факторами), а также гиперволемия (из-за полидипсии или синдрома неадекватной секреции антидиуретического гормона), поздняя дискинезия (непроизвольные ритмические движения преимущественно языка и/или лица), нейролептический злокачественный синдром (гипертермия, мышечная ригидность, нестабильность автономных функций, нарушение сознания и повышение уровня КФК), нарушения терморегуляции и эпилептические припадки.

Со стороны пищеварительной системы: запоры, диспепсия, тошнота или рвота, боль в животе, повышение активности печеночных трансаминаз, сухость во рту, гипосаливация или гиперсаливация, анорексия и/или усиление аппетита, повышение или снижение массы тела.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда - ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия, повышение АД.

Со стороны эндокринной системы: галакторея, гинекомастия, нарушение менструального цикла, аменорея, увеличение массы тела, гипергликемия, обострение существовавшего ранее сахарного диабета.

Со стороны репродуктивной системы: приапизм, нарушение эрекции, нарушение эякуляции, аноргазмия.

Со стороны системы кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения.

Дерматологические реакции: сухость кожи, гиперпигментация, зуд, себорея.

Аллергические реакции: ринит, сыпь, ангионевротический отек, фотосенсибилизация.

Прочие: артралгия, недержание мочи.

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки для рассасывания круглые, двояковыпуклые, светло-розового цвета с видимыми вкраплениями.

Вспомогательные вещества: маннитол, сополимер бутилметакрилата основной, повидон, целлюлоза микрокристаллическая, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная LH-21), аспартам, кросповидон, железа оксид красный (Е172), ароматизатор мятный и ментоловый, кальция силикат, магния стеарат.

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа: Антипсихотический препарат (нейролептик)