Описание

АБИЗОЛ 10 таблетки: инструкция, описание PharmPrice

Таблетки 5 мг, 10 мг, 15 мг, 20 мг и 30 мг

Одна таблетка содержит

активное вещество - арипипразол 5 мг, 10 мг, 15 мг, 20 мг и 30 мг,

вспомогательные вещества. маннитол, коллидон CL-F, полипласдон XL 10, повидон К30, индигокармин FD&Blue 2 (E132) (для дозировки 5 мг), железа (III) оксид желтый (Е172) (для дозировки 15 мг), железа (III) оксид красный (Е172) (для дозировки 10 мг и 30 мг), магния стеарат.

Таблетки продолговатой формы, с двояковыпуклой поверхностью, голубого цвета, с маркировкой «5» на одной стороне (для дозировки 5 мг)

Таблетки продолговатой формы, с двояковыпуклой поверхностью, светло-розового цвета, с маркировкой «10» на одной стороне (для дозировки 10 мг)

Таблетки овальной формы, с двояковыпуклой поверхностью, желтоватого цвета, с риской на одной стороне (для дозировки 15 мг)

Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью белого цвета (для дозировки 20 мг)

Таблетки круглой формы, с ровной поверхностью, светло-розового цвета с двухсторонней фаской (для дозировки 30 мг)

Психотропные препараты. Нейролептики другие. Арипипразол.

Код АТХ N05AX12

Активность АБИЗОЛа главным образом обусловлена наличием исходного вещества - арипи­празола. Средний период полувыведения арипипразола составляет примерно 75 часов. Равновесная концентрация достигается через 14 дней. Кумуляция препарата при многократном приеме предсказуема. Показатели фармакокинетики арипипразола в равновесном состоянии пропорцио­нальны дозе. Не отмечено суточных колебаний распределения арипипразола и его метаболита дегидроарипипразола. Установлено, что главный метаболит препарата в плазме человека, дегидроарипипразол, обладает такой же аффинностью к D2 дофаминовым рецепторам, как и арипипразол.

Всасывание. Арипипразол быстро всасывается после приема внутрь АБИЗОЛа®, при этом максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается через 3-5 часов. Абсолютная биодоступность составляет 87%. Прием пищи на биодоступность арипипразола не влияет.

Распределение. Арипипразол интенсивно распределяется в тканях, причем кажущийся объем распределения составляет 4,9 л/кг. При терапевтической концентрации более 99% арипипразола связывается с белками сыворотки крови, главным образом с альбумином. Арипипразол не влияет на фармакокинетику и фармакодинамику варфарина, то есть не вытесняет варфарин из связи с белками крови.

Метаболизм и выведение. Арипипразол подвергается пресистемному метаболизму лишь в минимальной степени. Метаболизируется в печени тремя способами: дегидрированием, гидроксилированием и N‑дезалкилированием. По данным экспериментов invitro. дегидрирование и гидроксилирование арипипразола происходит под действием ферментов CYP3A4 и CYP2D6, а N‑дезалкили­ро-вание катализируется ферментом CYP3A4. Арипипразол является основным компонентом лекарства в крови. При равновесном состоянии площадь под кривой «концентрация лекарственного средства – время» (AUC) дегидроарипипразола составляет примерно 39% AUC арипипразола в плазме крови.

После однократного приема меченного [ 14 C] арипипразола примерно 27% и 60% радиоактивности определяется в моче и кале, соответственно. Менее 1% неизменного арипипразола определяется в моче и примерно 18% принятой дозы в неизмененном виде выводится с калом. Общий клиренс арипипразола составляет 0.7 мл/мин/кг, главным образом за счет выведения печенью.

Терапевтическое действие арипипразола при шизофрении обусловлено сочетанием частичной агонистической активности в отношении D2 дофаминовых и 5HT1a серото­ниновых рецепторов и антагонистической активностью в отношении 5HT2 серотониновых рецепторов.

АБИЗОЛ® обладает высокой аффинностью invitro к D2 и D3 дофаминовым рецепторам, 5HT1a и 5HT2a серотониновым рецепторам и умеренной аффинностью к D4 дофаминовым, 5HT2c и 5HT7 серотониновым, альфа1-адренорецепторам и H1 гистаминовым рецепторам. АБИЗОЛ® характеризуется также умеренной аффинностью к участкам обратного захвата серотонина и отсутствием аффинности к мускариновым рецепторам.

- острые приступы шизофрении и для поддерживающей терапии

- острые маниакальные эпизоды биполярного расстройства I типа и для поддерживающей терапии у пациентов с биполярным расстройством I типа, недавно перенесших маниакальный или смешанный эпизод

Шизофрения. Рекомендуется назначать АБИЗОЛ® в начальной дозе 10 или 15 мг один раз в день, независимо от приема пищи. Поддерживающая доза составляет 15 мг/сут. В клинических исследованиях показана эффективность препарата в дозах от 10 до 30 мг/сут.

Маниакальные эпизоды при биполярном расстройстве. Препарат следует принимать один раз в день независимо от приема пищи, начиная с дозы 15 или 30 мг/сут. Изменение дозы, при необходимости, надо проводить с интервалом не менее 24 часа. В клинических исследованиях продемонстрирована эффективность препарата в дозах 15–30 мг/сут при маниакальных эпизодах при приеме в течение 3-12 недель. Безопасность доз выше 30 мг/сут в клинических исследованиях не оценивалась. При наблюдении за пациентами с биполярным расстройством I типа и маниакальными или смешанными эпизодами, у которых не было симптомов на фоне приема АБИЗОЛа (15 мг/сут или 30 мг/сут при начальной дозе 30 мг/сут) в течение 6 недель, установлен благоприятный эффект такой поддерживающей терапии. Следует периодически обследовать пациентов, для определения необходимости продолжения поддерживающей терапии. Курс лечения устанавливает лечащий врач. Не требуется изменение дозировки препарата при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью, печеночной недостаточностью (класс А, В и С по классификации Чайлда-Пью). Хотя опыт применения препарата у пациентов в возрасте старше 65 лет ограничен, корректировка дозы для этой категории пациентов не требуется.

Частота побочных эффектов приведена в соответствии со следующей шкалой: очень редкие (≤ 0,01%), редкие (≥ 0,01% и <0,1%): нечастые (≥ 0,1% и <1%), частые (≥ 1% и <10%), очень частые (≥ 10%)

- тошнота, потеря аппетита

- бессонница, сонливость, синдром «беспокойных ног» (акатизия)

• диспепсия, рвота, запор
• ортостатическая гипотензия, тахикардия
• миалгия, судороги
• головокружение, тремор, экстрапирамидный синдром, психомоторное возбуждение, депрессия, нервозность, повышенное слюноотделение, суицидальные и маниакальные мысли, нетвердая походка, спутанность сознания, сопротивление выполнению пассивных движений (синдром зубчатого колеса)
• одышка, пневмония
• сухость кожи, зуд, повышенная потливость, кожные изъязвления
• конъюнктивит
• недержание мочи
• гриппоподобный синдром, периферические отеки, боли в области шеи
• потеря веса
• повышение уровня креатинфосфокиназы в крови

- брадикардия, сердцебиение, экстрасистолия, инфаркт миокарда, удлинение QT интервала, остановка сердца, фибрилляция предсердий, сердечная недостаточность, гипотония, AV блокада (атрио-вентрикулярная блокада), тромбоз глубоких вен, флебит

- повышение аппетита, затрудненное глотание, метеоризм, вздутие живота, недержание кала, кандидоз слизистой оболочки рта

- боль в суставах и костях, миастения, артрит, артроз, мышечная слабость, спазмы, бурсит

- дистония, мышечные подергивания, ослабление концентрации внимания, парестезия, тремор конечностей, брадикинезия

- пониженное/повышенное либидо, импотенция, аменорея

- панические реакции, апатия, ослабление памяти, ступор, амнезия, гиперактивность, деперсонализация, подавленное настроение, замедление мыслительной функции

- повышенная чувствительность к раздражителям, светочувствительность, тризм

- дискинезия, инсульт, миоклонус, повышенные рефлексы

- астма, носовое кровотечение, икота, ларингит

- акне, везикулобулезная (пузырчатая) сыпь, экзема, алопеция (облысение), псориаз, себорея

- нарушение глазодвигательной реакции, сухость глаз, боль в глазах, звон в ушах, катаракта, потеря вкуса, блефарит

- отек лица, цистит, бактериурия, гематурия, дизурия, преждевременная эякуляция, маточное кровотечение, вагинальный кандидоз, почечная недостаточность, альбуминурия, камни в почках, никтурия, полиурия

- недомогание, озноб, напряжение в груди

- гиперхолестеринемия, гипергликемия, гипокалиемия, повышение щелочной фосфатазы, креатининемия, билирубинемия, повышенный уровень лактатдегидрогеназы в крови

- сахарный диабет, гиперлипидемия, гипогликемия, жажда. ожирение повышенное содержание мочевины в крови, гипонатриемия

- дилятация камер сердца, трепетание предсердий

- геморрагический инсульт, ишемия головного мозга

-гингивит, стоматит, периодонтальный абсцесс, глоссит, хейлит, эзофагит, панкреатит, гепатит, холецистит, желчнокаменная болезнь, гастрит, язва желудка, язва двенадцатиперстной кишки, кровавая рвота, желудочно-пищеводный рефлюкс, гастроэнтерит, желудочно-кишечные кровотечения, прободение кишечника, геморрой

- бред, эйфория, буккоглоссальный синдром, акинезия, угнетение сознания вплоть до потери сознания, сниженные рефлексы, навязчивые мысли, злокачественный нейролептический синдром

- кровохарканье, аспирационная пневмония, усиленное выделение мокроты, сухость слизистой оболочки носа, отек легких, легочная эмболия, гипоксия, дыхательная недостаточность, апноэ

- макулопапулезная сыпь, эксфолиативный дерматит, крапивница

- усиленное слезотечение, частое мигание, наружный отит, амблиопия, глухота, диплопия, гемофтальм, фотофобия

- боли в горле, скованность в спине, головные боли, тотальный кандидоз, синдром Мендельсона

- гиперкалиемия, гипернатриемия, гипогликемическая реакция

- повышение активности аланинаминотран­сферазы (АЛТ) и аспартатаминотрансферазы (АСТ)

- аллергические реакции: анафилактический шок, ангионевротический отек, зуд

- рабдомиолиз, тенденит, тенобурсит, ревматоидный артрит, миопатия

- повышенная чувствительность к арипипразолу или любому другому компоненту, входящему в состав препарата

- детский и подростковый возраст до 18 лет

С осторожностью - у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (с ишемической болезнью сердца или перенесенным инфарктом миокарда, с сердечной недостаточностью и нарушениями проводимости), цереброваскулярными заболеваниями и состояниями, предрасполага­ющими к гипотензии (обезвоживание, гиповолемия и прием гипотензивных препаратов) в связи с возможностью развития ортостатической гипотензии, у пациентов с судорожными припадками или страдающих заболеваниями, при которых возможны судороги; у пациентов с повышенным риском гипертермии, например, при интенсивных физических нагрузках, перегревании, приеме антихолинергических препаратов, при обезвоживании из-за способности нейролептиков нарушать терморегуляцию; у пациентов с повышенным риском аспирационной пневмонии вследствие нарушения моторной функции пищевода; у пациентов, страдающих ожирением и при наличии диабета в семье.

Не выявлено значимого влияния H₂ -блокатора гистаминовых рецепторов фамотидина, вызывающего мощное угнетение секреции соляной кислоты в желудке, на фармакокинетику арипипразола.

Известны различные пути метаболизма арипипразола, в том числе с участием ферментов CYP2D6 и CYP3A4. В исследованиях у здоровых людей мощные ингибиторы CYP2D6 (хинидин) и CYP3A4 (кетоконазол) уменьшали клиренс арипипразола при приеме внутрь на 52% и 38%, соответственно. Поэтому следует уменьшать дозу препарата при использовании его в сочетании с ингибиторами CYP3A4 и CYP2D6.

Прием 30 мг препарата вместе с карбамазепином, мощным индуктором CYP3A4, сопровождался снижением на 68% и 73% C_max и AUC арипипразола, соответственно, и снижением на 69% и 71% C_max и AUC его активного метаболита дегидроарипипразола, соответственно. Можно ожидать аналогичное действие и других мощных индукторов CYP3A4 и CYP2D6.

В метаболизме арипипразола invitro не участвуют ферменты CYP1A1, CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19 и CYP2E1, в связи с чем маловероятно его взаимодействие с препаратами и другими факторами (например, курение), способными ингибировать или активировать эти ферменты.

Одновременный прием лития или вальпроата с 30 мг АБИЗОЛа QD не оказал клинически значимого влияния на фармакокинетику арипипразола.

В клинических исследованиях АБИЗОЛ® в дозах 10-30 мг/сут не оказывал значимого влияния на метаболизм субстратов CYP2D6 (декстрометорфан), CYP2C9 (варфарин), CYP2C19 (омепразол, варфарин) и CYP3A4 (декстрометорфан). Кроме того, арипипразол и его основной метаболит дегидроарипипразол не изменял метаболизм с участием фермента CYP1A2 invitro. Маловероятно клинически значимое влияние АБИЗОЛа на лекарства, метаболизируемые с участием этих ферментов.

Суицидные попытки – склонность к суицидным мыслям и попыткам характерна для психозов, поэтому лекарственная терапия должна сочетаться с тщательным медицинским наблюдением. АБИЗОЛ® должен выписываться в минимальном количестве, достаточном для лечения пациента; это уменьшит риск передозировки.

Поздняя дискинезия – риск развития поздней дискинезии возрастает по мере увеличения длительности терапии нейролептиками, поэтому при появлении на фоне приема АБИЗОЛа симптомов поздней дискинезии следует уменьшить дозу этого препарата или отменить его. После отмены терапии эти симптомы могут временно усилиться или даже впервые появиться.

Злокачественный нейролептический синдром - при лечении АБИЗОЛом описан угрожающий жизни симптомо­комплекс, известный под названием «злокачественный нейролептический синдром» (ЗНС). Этот синдром проявляется гиперпирексией, мышечной ригидностью, нарушениями психики и нестабильностью вегетативной нервной системы (нерегулярный пульс и артериальное давление, тахикардия, потливость и аритмии сердца). Кроме того, иногда возникают увеличение активности креатинфосфокиназы в крови, миоглобинурия (рабдомиолиз) и острая почечная недостаточность. В случае возникновения симптомов ЗНС или необъяснимой лихорадки применение препарата должно быть отменено.

Гипергликемия и сахарный диабет – Гипергликемия, в отдельных случаях, может достичь высоких цифр и привести к гиперосмолярной коме. Больные, у которых диагностирован сахарный диабет, должны регулярно проводить определение уровня глюкозы в крови. Пациенты, у которых присутствуют факторы риска возникновения сахарного диабета (ожирение, наличие диабета в семье) должны проводить определение уровня глюкозы в крови в начале курса и периодически в процессе приема препарата. У любых пациентов, принимающие АБИЗОЛ®, необходим постоянный мониторинг симптомов гипергликемии, включая усиленную жажду, учащенное мочеиспускание, полифагию, слабость).

Беременность и период лактации

Адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось.

АБИЗОЛ® может приниматься во время беременности, только если потенциальная польза применения превышает потенциальный риск для плода. Кормить грудью при применении препарата не рекомендуется.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортными средством или потенциально опасными механизмами

При назначении препарата пациент должен быть предупрежден об опасности работы с движущимися механизмами и управлении транспортными средствами.

Симптомами передозировки являются тошнота, рвота, слабость, понос и сонливость. У госпитализированных пациентов не выявлены клинически значимые изменения основных физиологических показателей, лабораторных параметров и ЭКГ.

Постмаркетинговый опыт однократного приема взрослыми пациентами до 450 мг АБИЗОЛа свидетельствует о возможном развитии тахикардии. К потенциально опасным симптомам передозировки относятся экстрапирамидные расстройства и преходящая потеря сознания.

Лечение. при передозировке требуется поддерживающая терапия, обеспечение адекватной проходимости дыхательных путей, оксигенация, эффективная вентиляция легких и симптоматическое лечение. Немедленно должно быть начато мониторирование показателей работы сердца с регистрацией ЭКГ для выявления аритмий. После подтвержденной или предполагаемой передозировки необходимо тщательное медицинское наблюдение до исчезновения всех симптомов.

Активированный уголь (50 г), введенный через один час после приема АБИЗОЛа, уменьшал AUC и C_max арипипразола на 51 и 41%, соответственно, что позволяет рекомендовать его применение при передозировке.

Хотя достоверных данных о применении гемодиализа при передозировке нет, благоприятный эффект этого метода маловероятен, так как препарат не выводится почками в неизмененном виде и в значительной мере связывается с белками плазмы крови.

Формы выпуска и упаковка

По 14 или 28 таблеток в полиэтиленовый флакон с пластмассовой крышкой и контролем первого вскрытия.

По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона

Хранить при температуре не выше 25 0 С в сухом, защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте!

5 мг, 10 мг, 15 мг, 20 мг және 30 мг таблеткалар

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - 5 мг, 10 мг, 15 мг, 20 мг және 30 мг арипипразол,

қосымша заттар. маннитол, коллидон CL-F, полипласдон XL 10, повидон К30, индигокармин FD&Blue 2 (E132) (5 мг доза үшін), темірдің (III) сары тотығы (Е172) (15 мг доза үшін), темірдің (III) қызыл тотығы (Е172) (10 мг және 30 мг дозалар үшін), магний стеараты.

Сопақша пішінді, екі жақ беті дөңес, көгілдір түсті, бір жақ бетінде «5» таңбасы бар таблеткалар (5 мг доза үшін)

Сопақша пішінді, екі жақ беті дөңес, ашық-қызғылт түсті, бір жақ бетінде «10» таңбасы бар таблеткалар (10 мг доза үшін)

Сопақша пішінді, екі жақ беті дөңес, сарғыш түсті, бір жақ бетінде сызығы бар таблеткалар (15 мг доза үшін)

Дөңгелек пішінді, екі жақ беті дөңес ақ түсті таблеткалар (20 мг доза үшін)

Дөңгелек пішінді, беті тегіс, ашық-қызғылт түсті, екі жағында кертігі бар таблеткалар (30 мг доза үшін)

Психотропты препараттар. Басқа да нейролептиктер. Арипипразол.

АТХ коды N05AX12

АБИЗОЛдың белсенділігі негізінен бастапқы заты - арипи­празолдың болуымен жүзеге асады. Арипипразолдың орташа жартылай шығарылу кезеңі шамамен 75 сағатты құрайды. Тепе-тең концентрацияға 14 күннен кейін жетеді. Көп рет қабылдағанда препарат жиналып қалады деп жорамалданады. Арипипразолдың фармакокинетикасының көрсеткіштері тепе-тең жағдайда дозаға пропорционал. Арипипразолдың және оның метаболиті дегидроарипипразолдың тәуліктік таралу көлемінің өзгеруі байқалған жоқ. Адам плазмасында препараттың негізгі метаболиті дегидроарипипразолдың D2 дофаминді рецепторларға аффинділігі арипипразолдағыдай болатындығы анықталды.

Сіңуі. Арипипразол АБИЗОЛ®-ды ішке қабылдағаннан кейін тез сіңеді, мұндайда препарат қан плазмасында ең жоғары концентрацияға 3-5 сағаттан кейін жетеді. Абсолютті биожетімділігі 87% құрайды. Ас қабылдау арипипразолдың биожетімділігіне ықпалын тигізбейді.

Таралуы. Арипипразол тіндерде қарқынды түрде таралады, әрі шамамен алғандағы таралу көлемі 4,9 л/кг құрайды. Емдік концентрацияларда арипипразолдың 99%-дан астамы қан сарысуының ақуыздарымен, негізінен альбуминмен байланысады. Арипипразол варфариннің фармакокинетикасына және фармакодинамикасына ықпалын тигізбейді, яғни варфаринді қан ақуыздарынан ығыстырып шығармайды.

Метаболизмі және шығарылуы. Арипипразол жүйеалды метаболизміне тек азғантай дәрежеде ғана ұшырайды. Бауырда үш тәсілмен метаболизденеді: дегидратациялану, гидроксилдену және N‑дезалкилдену. Іnvitro эсперименттерінің деректері бойынша, арипипразолдың дегидатациялануы және гидроксилденуі CYP3A4 және CYP2D6 ферменттерінің әсерімен жүреді, ал N‑дезалкилдену CYP3A4 ферментімен катализденеді. Арипипразол қандағы дәрінің негізгі компоненті болып табылады. Тепе-тең жағдайда дегидроарипипразолдың «дәрілік заттың концентрация–уақыт» қисығы астындағы ауданы (AUC) қан плазмасындағы арипипразолдың AUC мәнінің шамамен 39%-ын құрайды.

Таңбаланған [ 14 C] арипипразолды бір рет қабылдағаннан кейін радиоактивтіліктің шамамен 27%-ы және 60%-ы, тиісінше, несептен және нәжістен табылады. Өзгеріске ұшырамаған арипипразолдың 1%-дан азы несептен табылады және қабылданған дозаның шамамен 18%-ы өзгермеген күйінде нәжіспен бірге шығарылады. Арипипразолдың жалпы клиренсі, негізінен бауыр арқылы шығарылу есебінен, 0.7 мл/мин/кг құрайды.

Арипипразолдың емдік әсері шизофренияда D2 дофаминдік және 5HT1a серото­ниндік рецепторларға қатысты ішінара агонистік белсенділігі мен 5HT2 серотониндік рецепторларға қатысты антагонистік белсенділігінің бірігуімен жүзеге асады.

АБИЗОЛ® D2 және D3 дофаминді рецепторларға, 5HT1a және 5HT2a серотонинді рецепторларға invitro жоғары аффинділігі және D4 дофаминді, 5HT2c және 5HT7 серотонинді, альфа1-адренорецепторларға және H1 гистаминді рецепторларға орташа аффинділігі бар. АБИЗОЛ® сондай-ақ серотонинді кері қармап қалатын аймаққа орташа аффинділігімен және мускаринді рецепторларға аффинділігінің жоқтығымен сипатталады.

- шизофренияның жедел ұстамаларында және демеуші ем үшін

- I типті биполярлы бұзылулардың жедел маниакальді көріністерінде және I типті биполярлы бұзылулары бар, жуық арада маниакальді немесе аралас көріністерді бастан өткерген емделушілерде демеуші ем ретінде

Шизофрения. АБИЗОЛ®-ды, ас қабылдауға қарамай, күніне бір рет 10 мг немесе 15 мг бастапқы дозада тағайындау керек. Демеуші доза тәулігіне 15 мг құрайды. Клиникалық зерттеулерде препараттың тәулігіне 10 мг-нан 30 мг-ға дейінгі дозаларының тиімділігі көрінді.

Биполярлы бұзылулардағы маниакальді көріністер. Препаратты ас қабылдауға қарамай-ақ күніне бір рет тәулігіне 15 мг немесе 30 мг дозадан бастап қабылдаған жөн. Дозаны, қажет болғанда, кем дегенде 24 сағаттық аралықпен өзгерту керек. Клиникалық зерттеулерде препаратты маниакальді көріністерде 3-12 апта ішінде тәулігіне 15–30 мг дозаларда қабылдағанда тиімділік көрсетті. Клиникалық зерттеулерде тәулігіне 30 мг-нан жоғары дозалардың қауіпсіздігіне баға берілген жоқ. І типті биполярлы бұзылулары және маниакальді немесе аралас көріністері бар, АБИЗОЛды (тәулігіне бастапқы дозасы 30 мг болғанда тәулігіне 15 мг немесе 30 мг) 6 апта бойы қабылдау аясында симптомдар болмаған емделушілерде осындай демеуші емнің жағымды әсері анықталды. Демеуші емді жалғастыру қажеттілігін анықтау үшін емделушілерді әлсін-әлсін тексеріп отырған жөн. Емдеу курсын емдеуші дәрігер белгілейді. Бүйрек қызметінің жеткіліксіздігі, бауыр қызметінің жеткіліксіздігі (Чайлд-Пью классификациясы бойынша А, В және С класы) бар емделушілерге тағайындаған кезде препарат дозасын өзгертудің қажеті жоқ. Препаратты 65 жастан асқан емделушілерге қолдану тәжірибесі шектеулі болса да, емделушілердің осы категориясында дозаны түзету талап етілмейді.

Жағымсыз әсерлердің жиілігі келесі шкалаға сай берілген: өте сирек (≤ 0,01%), сирек (≥ 0,01% және <0,1%): жиі емес (≥ 0,1% және <1%), жиі (≥ 1% және <10%), өте жиі (≥ 10%)

- жүректің айнуы, тәбеттің жоғалуы

- ұйқысыздық, ұйқышылдық, «мазасыз аяқ» синдромы (акатизия)

• диспепсия, құсу, іш қату
• ортостатикалық гипотензия, тахикардия
• миалгия, құрысулар
• бас айналу, діріл, экстрапирамидті синдром, психомоторлы қозу, депрессия, күйгелектік, сілекейдің көп бөлінуі, суицидальді және маниакальді ойлар, орнықты емес жүріс-тұрыс, сананың шатасуы, баяу қимыл-қозғалыс кедергісі (тіс дөңгелегі синдромы)
• ентігу, пневмония
• терінің құрғақтығы, қышыну, қатты тершеңдік, терінің жара болуы
• конъюнктивит
• несепті ірки алмау
• тұмауға ұқсас синдром, шеткергі ісінулер, мойын тұсының ауыруы
• салмақтың жоғалуы
• қанда креатинфосфокиназа деңгейінің жоғарылауы

- брадикардия, жүректің лүпілдеуі, экстрасистолия, миокард инфарктісі, QT аралығының ұзаруы, жүректің тоқтап қалуы, жүрекшелердің фибрилляциясы, жүрек қызметінің жеткіліксіздігі, гипотония, AV бөгелісі (атрио-вентрикулярлы блокада), терең көктамырлар тромбозы, флебит

- тәбеттің жоғарылауы, жұтынудың қиындауы, метеоризм, іштің желденуі, нәжісті ұстай алмау, ауыздың шырышты қабығының кандидозы

- буындардың және сүйектердің ауыруы, миастения, артрит, артроз, бұлшықет әлсіздігі, түйілулер, бурсит

- дистония, бұлшықеттің тартылуы, зейінді жұмылдырудың нашарлауы, парестезия, аяқ-қолдың дірілдеуі, брадикинезия

- либидоның төмендеуі/жоғарылауы, импотенция, аменорея

- үрей тудыратын реакциялар, апатия, жадының нашарлауы, мелшию, амнезия, аса белсенділік, деперсонализация, көңіл-күйдің нашарлауы, ойлау қызметінің бәсеңдеуі

- тітіркендіргіштерге жоғары сезімталдық, жарыққа сезімталдық, тризм

- дискинезия, инсульт, миоклонус, рефлекстің жоғарылауы

- демікпе, мұрыннан қан кету, ықылық, ларингит

- акне, везикулобулезді (көпіршікті) бөртпе, экзема, алопеция (таздану), псориаз, себорея

- көзді қимылдату реакциясының бұзылуы, көздің құрғауы, көздің ауыруы, құлақтың шыңылдауы, катаракта, дәмнің жоғалуы, блефарит

- беттің ісінуі, цистит, бактериурия, гематурия, дизурия, мезгілінен бұрын болатын эякуляция, жатырдан қан кету, қынаптық кандидоз, бүйрек қызметінің жеткіліксіздігі, альбуминурия, бүйректерде тастың болуы, никтурия, полиурия

- дімкәстік, қалтырау, кеуденің кернеуі

- гиперхолестеринемия, гипергликемия, гипокалиемия, сілтілік фосфатазаның жоғарылауы, креатининемия, билирубинемия, қанда лактатдегидрогеназа деңгейінің жоғарылауы

- қант диабеті, гиперлипидемия, гипогликемия, шөлдеу, семіздік, қанда мочевина мөлшерінің жоғарылауы, гипонатриемия

- жүрек камераларының дилятациясы, жүрекшелердің жыпылықтауы

- геморрагиялық инсульт, ми ишемиясы

- гингивит, стоматит, периодонтальді абсцесс, глоссит, хейлит, эзофагит, панкреатит, гепатит, холецистит, өт-тас ауруы, гастрит, асқазанның ойық жарасы, он екі елі ішектің ойық жарасы, қан құсу, асқазан-өңеш рефлюксі, гастроэнтерит, асқазан-ішектік қан кету, ішектің тесілуі, геморрой

- сандырақтау, эйфория, буккоглоссальді синдром, акинезия, сананың естен танғанға дейін төмендеуі, төмендеген рефлекстер, маза бермейтін ойлар, қатерлі нейролептикалық синдром

- қан түкіру, аспирациялық пневмония, қақырықтың бөлініп шығуының күшеюі, мұрынның шырышты қабығының құрғауы, өкпелердің ісінуі, өкпе эмболиясы, гипоксия, тыныс алу қызметінің жеткіліксіздігі, апноэ

- макулопапулезді бөртпе, эксфолиативті дерматит, есекжем

- көзден жас бөлінудің күшеюі, жиі жыпылықтау, сыртқы отит, амблиопия, кереңдік, диплопия, гемофтальм, фотофобия

- тамақтың ауыруы, арқаның сіресуі, бас ауыру, тотальді кандидоз, Мендельсон синдромы

- гиперкалиемия, гипернатриемия, гипогликемиялық реакция

- аланинаминотран­сфераза (АЛТ) және аспартатаминотрансфераза (АСТ) белсенділігінің жоғарылауы

- аллергиялық реакциялар: анафилактикалық шок, ангионевротикалық ісіну, қышыну

- рабдомиолиз, тенденит, тенобурсит, ревматоидты артрит, миопатия

- арипипразолға немесе препарттың құрамына кіретін кез келген басқа компонентіне жоғары сезімталдық

- балалар және 18 жасқа дейінгі жасөспірімдер

Сақтықпен - жүрек-қантамыр аурулары (жүректің ишемиялық ауруы немесе миокард инфарктісін бастан өткерген, жүрек қызметінің жеткіліксіздігі бар және өткізгіштігі бұзылған), цереброваскулярлы аурулары бар және гипотензияға бейім жағдайлардағы (сусыздану, гиповолемия және гипотензивтік препараттарды қабылдау) емделушілерде ортостатикалық гипотензия пайда болуы мүмкін болғандықтан, құрысу ұстамалары бар немесе құрысулар болуы мүмкін ауруларға шалдыққан емделушілерде; гипертермия қаупі жоғарылаған, мысалы, қарқынды дене жүктемесінде, ыстық өткенде, антихолинергиялық препараттарды қабылдағанда, нейролептиктердің термореттеуді бұзуға қабілетті болуына байланысты сусызданғанда; өңештің жиырылу қызметінің бұзылуы салдарынан аспирациялық пневмония қаупі жоғарылаған емделушілерде; семіздікке шалдыққан емделушілерде және отбасында диабет бар болғанда.

Асқазанды тұз қышқылының секрециясын күшті тежейтін фамотидиннің гистаминдік рецепторлары H₂ -блокаторларының арипипразолдың фармакокинетикасына елеулі ықпалы байқалған жоқ.

Арипипразолдың метаболизмінің әртүрлі жолдары, соның ішінде CYP2D6 және CYP3A4 ферменттерінің қатысуымен жүретін жолдары белгілі. Зерттеулерде дені сау адамдарда CYP2D6 (хинидин) және CYP3A4 (кетоконазол) күшті тежегіштері ішке қабылдаған кезде арипипразолдың клиренсін, тиісінше, 52%-ға және 38%-ға азайтты. Сондықтан оны CYP3A4 және CYP2D6 тежегіштерімен біріктіріп пайдаланғанда препарат дозасын азайтқан жөн.

30 мг препаратты карбамазепинмен, CYP3A4 күшті индукторымен бірге қабылдау арипипразолдың C_max және AUC мәндерінің, тиісінше, 68%-ға және 73%-ға төмендеуімен, және белсенді метаболит дегидроарипипразолдың C_max және AUC мәндерінің, тиісінше, 69%-ға және 71%-ға төмендеуімен қатарласа жүрді. CYP3A4 және CYP2D6 басқа да күшті индукторларының осыған ұқсас әсерлерін күтуге болады.

Арипипразолдың invitro метаболизміне CYP1A1, CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19 және CYP2E1 ферменттері қатыспайды, осыған байланысты оның препараттармен және осы ферменттерді тежеуге немесе белсенді етуге қабілетті басқа да факторлармен (мысалы, темекі тарту) өзара әрекеттесуі екіталай.

Литийді немесе вальпроатты 30 мг АБИЗОЛ®-мен QD бір мезгілде қабылдау арипипразолдың фармакокинетикасына клиникалық тұрғыдан маңызды ықпалын тигізген жоқ.

Клиникалық зерттеулерде АБИЗОЛ тәулігіне 10-30 мг дозаларда CYP2D6 (декстрометорфан), CYP2C9 (варфарин), CYP2C19 (омепразол, варфарин) жәнеп CYP3A4 (декстрометорфан) субстраттарының метаболизміне елеулі ықпалын тигізген жоқ. Бұдан басқа, арипипразол және оның негізгі метаболиті дегидроарипипразол CYP1A2 ферментінің қатысуымен in vitro метаболизмді өзгерткен жоқ. АБИЗОЛдың осы ферменттердің қатысуымен метаболизденетін дәрілерге клиникалық тұрғыдан маңызды әсер етуі екіталай.

Өзіне-өзі қол жұмсауға әрекеттер – өзіне-өзі қол жұмсауға бейімділік және әрекет ету псизоздарға тән, сондықтан дәрілермен емдеу медициналық жан-жақты бақылаумен бірге жүргізілуі тиіс. АБИЗОЛ® емделушіні емдеу үшін жеткілікті, барынша аз мөлшерде тағайындалуы тиіс; бұл артық дозалану қаупін азайтады.

Кешеуілдеген дискинезия – кешеуілдеген дискинезияның пайда болу қаупі нейролептиктермен емдеу ұзақтығының артуымен өседі, сондықтан АБИЗОЛ®-ды қабылдау аясында кешеуілдеген дискинезия симптомдары пайда болғанда осы препараттың дозасын азайтқан немесе оны тоқтатқан жөн. Емдеуді тоқтатқаннан кейін бұл симптомдар уақытша күшеюі немесе тіпті алғаш пайда болуы мүмкін.

Қатерлі нейролептикалық синдром - АБИЗОЛ®-мен емдеген кезде «қатерлі нейролептикалық синдром» (ҚНС) деген атаумен белгілі, өмірге қатер төндіретін симптомдар кешені болғаны мәлімделген. Бұл синдром гиперпирексиямен, бұлшықеттің сіресуімен, психиканың өзгеруімен және вегетативті жүйке жүйесінің тұрақсыздығымен (тамырдың реттіз соғуы және жүйесіз артериялық қысым, тахикардия, тершеңдік және жүрек аритмиясы) білінеді. Бұдан басқа, кейде қандағы креатинфосфокиназа белсенділігінің артуы, миоглобинурия (рабдомиолиз) және бүйрек қызметінің жедел жеткіліксіздігі пайда болады. ҚНС симптомдары немесе түсініксіз қызба пайда болған жағдайда препаратты қолдану тоқтатылуы тиіс.

Гипергликемия және қант диабеті – гипергликемия, жекелеген жағдайларда, жоғары санға жетуі және гиперосмолярлы комаға әкеп соғуы мүмкін. Қант диабеті анықталған науқастар қандағы глюкоза деңгейін жүйелі түрде анықтап отыруы тиіс. Қант диабетінің пайда болу қаупінің факторлары (семіздік, отбасында диабеттің болуы) бар емделушілер қандағы глюкоза деңгейін емдеу курсының басында және препаратты қабылдау барысында әлсін-әлсін анықтап отыруы тиіс. АБИЗОЛ® қабылдап жүрген кез келген емделушілерде гипергликемия симптомдарына, шөлдеудің күшейгенін, несептің бөлінуінің жиілегенін, полифагияны, әлсіздікті қоса есептегенде, ұдайы мониторинг жасауы қажет.

Жүктілік және лактация кезеңі

Жүкті әйелдерде талапқа сай және жақсы бақыланатын зерттеулер жүргізілген жоқ.

АБИЗОЛ® жүктілік кезінде, егер қолданудың потенциальді пайдасы ұрыққа келетін потенциальді қауіптен басым болса ғана, қабылдануы мүмкін. Препаратты қолдану кезінде емшек емізуге кеңес берілмейді.

Дәрілік заттың көлікті немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Препаратты тағайындаған кезде емделушіге қозғалыстағы механизмдермен жұмыс жасаудың және көлікті басқарудың қауіптілігі жөнінде ескертілуі тиіс.

Артық дозаланудың симптомдары жүректің айнуы, құсу, әлсіздік, іш өту және ұйқышылдық болып табылады. Госпитальге жатқызылған емделушілердің негізгі физиологиялық көрсеткіштерінде, зертханалық параметрлерінде және ЭКГ-інде клиникалық тұрғыдан маңызды өзгерулер байқалған жоқ.

Ересек емделушілердің АБИЗОЛды 450 мг-ға дейін бір рет қабылдауының маркетингтен кейінгі тәжірибесі тахикардияның пайда болуы мүмкін екендігін айғақтайды. Артық дозаланудың потенциалды қауіпті симптомдарына экстрапирамидтік бұзылулар және сананың өткінші бұзылулары жатады.

Емі. артық дозаланған кезде демеуші ем, тыныс алу жолдарының талапқа сай өткізгіштігін қамтамасыз ету, оксигенация, өкпелерді тиімді желдету және симптоматикалық ем қажет етіледі. Аритмияны анықтау үшін ЭКГ-ні тіркей отырып, жүрек жұмысының көрсеткіштеріне бақылау жасау дереу басталуы тиіс. Артық дозаланғаны анықталғаннан немесе алдын ала болжанғаннан кейін барлық симптомдар жоғалғанша жан-жақты медициналық бақылау жүргізу қажет.

АБИЗОЛды қабылдағаннан кейін бір сағаттан соң енгізілген белсенділендірілген көмір (50 г) арипипразолдың AUC және C_max мәндерін, тиісінше, 51%-ға және 41%-ға азайтты, бұл оның артық дозалану кезінде қолдануға ұсынылуына мүмкіндік береді.

Артық дозалану кезінде гемодиализді қолдану жөнінде жеткілікті деректер жоқ болса да, бұл әдістің жағымды әсерінің болуы екіталай, өйткені препарат бүйректер арқылы өзгермеген күйінде шығарылмайды және қан плазмасы ақуыздарымен елеулі шамада байланысады.

Пластмасса қақпағы бар полиэтилен құтыда 14 немесе 28 таблеткадан.

1 құты медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынған.

25 0 С-ден аспайтын температурада, құрғақ, жарықтан қорғалған жерде сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Покажите рекламу только тем, кому действительно интересен ваш товар или услуга. Контекстная реклама позволит гибко определить вашу аудиторию.

Рекламу увидят жители конкретных стран или городов .

Она может быть размещена на определенных разделах сайта – на странице конкретной аннотации к лекарству, на страницах группы лекарств и/или же в статьях на определенную тематику.

Например: производитель салфеток может заказать рекламу так, чтобы она показывалась в статьях, посвященных насморку и борьбе с простудными заболеваниями, на страницах лекарств, которые борются с простудой и только жителям Казахстана и Украины, где вы ведете свои продажи.

Есть вопросы? Телефон рекламного отдела: +7 727 22 55 949

• За запуск рекламной компании - 7000 тг.
• За 1000 показов - 500 тг
• Таргетинг по региону +10%
• Таргетинг по разделам +5%
• Таргетинг конкурентам +5%

Есть вопросы? Ответим! Телефон рекламного отдела: +7 727 22 55 949

Просто укажите ваши контакты мы с вами свяжемся.

Есть вопросы? Телефон рекламного отдела: +7 727 22 55 949